Bula do AAS Protect

• Na angina de peito instável (dor no peito causada pela má circulação do sangue nas artérias coronárias);
• No infarto agudo do miocárdio;
• Para redução do risco de novo infarto em doentes que já sofreram infarto (prevenção de reinfarto);
• Após cirurgias ou outras intervenções nas artérias (por exemplo, cirurgia de ponte de safena);
• Para evitar a ocorrência de distúrbios transitórios da circulação cerebral (ataque de isquemia cerebral transitória) e de infarto cerebral após as primeiras manifestações (paralisia transitória da face ou dos músculos dos braços ou perda transitória da visão).

Nota: este medicamento não é adequado para o tratamento da dor.

Como o AAS Protect funciona?

AAS Protect contém a substância ativa ácido acetilsalicílico. O ácido acetilsalicílico tem, entre outras, a capacidade de evitar o agrupamento das plaquetas, componentes do sangue que agem na formação dos coágulos sanguíneos.

Ao inibir o agrupamento das plaquetas, o ácido acetilsalicílico previne a formação de coágulos (trombos) nos vasos sanguíneos, evitando assim certas doenças cardiovasculares.

Contraindicação do AAS Protect

Não tome AAS Protect se:

• For alérgico ao ácido acetilsalicílico ou a outros salicilatos ou a qualquer dos ingredientes do medicamento (se não tiver certeza se é alérgico ao ácido acetilsalicílico, consulte o seu médico);
• Tiver tendência para sangramentos (diátese hemorrágica);
• Tiver úlceras do estômago ou do intestino (úlceras gastrintestinais agudas);
• Já teve crise de asma induzida pelo uso de salicilatos ou outras substâncias semelhantes, especialmente anti-inflamatórios não-esteroidais;
• Estiver em tratamento com metotrexato em doses iguais ou superiores a 15 mg por semana;
• Tiver uma insuficiência grave do fígado;
• Tiver uma insuficiência grave dos rins;
• Tiver uma insuficiência grave do coração;
• Estiver no último trimestre de gravidez.

Como usar o AAS Protect

Para uso oral.

Tomar os comprimidos com bastante líquido, de preferência antes das refeições.

Os comprimidos não devem ser esmagados, quebrados ou mastigados para garantir sua liberação no meio alcalino do intestino. Para o tratamento de ataque cardíaco agudo, o comprimido deve ser esmagado ou mastigado e engolido.

Posologia do AAS Protect

Infarto agudo do miocárdio

Uma dose inicial de 100 a 300 mg é administrada assim que houver suspeita de infarto do miocárdio. A dose de manutenção é de 100 mg a 300 mg por dia por 30 dias após o infarto. Após 30 dias deve-se considerar terapia adicional para prevenção de novo infarto do miocárdio. Por serem comprimidos com revestimento gastrorresistente, para esta indicação a dose inicial deve ser mastigada para obter a absorção rápida.

Antecedente de infarto do miocárdio

100 a 300 mg por dia.

Prevenção secundária de derrame (acidente vascular cerebral)

100 a 300 mg por dia.

Em pacientes com ataques isquêmicos transitórios (AIT)

100 mg a 300 mg por dia.

Em pacientes com angina de peito estável e instável

100 a 300 mg por dia.

Prevenção do tromboembolismo após cirurgia vascular ou intervenções

100 a 300 mg por dia.

Prevenção de trombose venosa profunda e embolia pulmonar

100 a 200 mg por dia ou 300 mg em dias alternados.

Redução do risco de primeiro infarto do miocárdio

100 mg por dia ou 300 mg em dias alternados.

Duração do tratamento

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Pacientes pediátricos

A segurança e eficácia de ASS Protect em crianças abaixo de 18 anos não foram estabelecidas. Não há dados disponíveis. Desta forma, ASS Protect não é recomendado para uso em pacientes pediátricos abaixo de 18 anos.

Pacientes com insuficiência hepática

ASS Protect é contraindicado em pacientes com insuficiência grave do fígado. ASS Protect deve ser utilizado com cautela em pacientes com mau funcionamento do fígado.

Pacientes com insuficiência renal

ASS Protect é contraindicado em pacientes com insuficiência grave dos rins. ASS Protect deve ser utilizado com cautela em pacientes com problema nos rins, uma vez que o ácido acetilsalicílico pode aumentar ainda mais o risco de problema nos rins e insuficiência aguda dos rins.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o AAS Protect?

Em caso de dúvida, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do AAS Protect

Nos seguintes casos AAS Protect só deve ser usado em caso de absoluta necessidade e sob cuidados especiais.

Consulte um médico se alguma das situações abaixo for o seu caso ou já se aplicou no passado:

• Alergia a outros medicamentos analgésicos, antiinflamatórios e antirreumáticos ou presença de outras alergias;
• Uso de medicamentos anticoagulantes (medicamentos para evitar o coágulo sanguíneo);
• Em pacientes com problema nos rins ou na circulação cardiovascular (por exemplo, doença vascular renal, insuficiência cardíaca congestiva, diminuição do volume sanguíneo circulante (depleção do volume), cirurgia de grande porte, septicemia ou evento hemorrágico importante), uma vez que o ácido acetilsalicílico pode aumentar o risco de problema nos rins ou insuficiência aguda dos rins;
• Em pacientes que sofrem de deficiência grave de uma enzima chamada glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD), o ácido acetilsalicílico pode induzir a hemólise (ruptura dos glóbulos vermelhos com liberação de hemoglobina) ou anemia hemolítica. Fatores que podem aumentar o risco de hemólise são, por exemplo, altas doses, febre ou infecções agudas;
• Úlceras gastrintestinais (úlceras do estômago ou intestino), incluindo crônicas ou recorrentes ou sangramento gastrintestinal; mau funcionamento do fígado;
• Uso de medicamentos antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs) como ibuprofeno e naproxeno (medicamentos para dor, febre ou inflamação) pode interferir nos efeitos inibitórios do ácido acetilsalicílico sobre a agregação plaquetária;
• Pacientes com asma brônquica. O ácido acetilsalicílico pode desencadear broncoespasmo (crise de falta de ar) e induzir ataques de asma ou outras reações de hipersensibilidade. Os fatores de risco são a presença de asma preexistente, rinite alérgica sazonal (febre do feno), inchaço das mucosas nasais (pólipos nasais) ou doença respiratória crônica. Esse conceito aplica-se também aos pacientes que apresentam reações alérgicas (por exemplo, reações cutâneas, prurido e urticária) a outras substâncias;
• O ácido acetilsalicílico pode conduzir a uma tendência de aumento de sangramento durante e após cirurgias (inclusive cirurgias de pequeno porte, como por exemplo, extração dentária);
• O ácido acetilsalicílico, mesmo em baixas doses, reduz a eliminação do ácido úrico e pode desencadear crises de gota em pacientes predispostos.

Reações Adversas do AAS Protect

As reações adversas listadas são baseadas em relatos espontâneos pós-comercialização com todas as formulações de ácido acetilsalicílico, incluindo tratamento oral de curto e longo prazo, assim, a organização de acordo com as categorias de frequências CIOMS III não se aplica.

Distúrbios do trato gastrintestinal superior e inferior, tais como sinais e sintomas comuns de indisposição estomacal (dispepsia), dor abdominal e gastrintestinal. Raramente inflamação e úlcera gastrintestinal, potencialmente, mas muito raramente levando a úlcera gastrintestinal com sangramento e perfuração, com os respectivos sinais e sintomas clínicos e laboratoriais.

Devido ao seu efeito inibitório sobre as plaquetas, o ácido acetilsalicílico pode ser associado ao aumento do risco de sangramento. Observaram-se sangramentos tais como hemorragia perioperatória, hematomas, sangramento nasal (epistaxe), sangramento do aparelho urinário/genital (urogenital) e sangramento da gengiva.

Foram raros a muito raros os relatos de sangramentos graves, como hemorragia do trato gastrintestinal, hemorragia cerebral (especialmente em pacientes com pressão alta não controlada 5 e/ou em uso concomitante de anticoagulante (anti-hemostáticos), que em casos isolados podem apresentar potencial risco para a vida do paciente.

Hemorragia pode resultar em anemia pós-hemorrágica/ anemia por deficiência de ferro (devido a, por exemplo, microssangramento oculto) aguda e crônica, com respectivos sinais e sintomas clínicos e laboratoriais, como fraqueza (astenia), palidez e hipoperfusão (pouco fluxo nas extremidades). Hemólise (ruptura dos glóbulos vermelhos) e anemia hemolítica foram relatadas em pacientes com forma grave de deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD).

Foram relatados problemas nos rins e insuficiência renal aguda.

Reações alérgicas com suas respectivas manifestações clínicas e laboratoriais inclusive síndrome asmática, reações leves a moderadas que potencialmente afetam a pele, trato respiratório, trato gastrintestinal e sistema cardiovascular, incluindo sintomas como eritema, urticária, inchaço (edema), coceira (prurido), rinite, congestão nasal, dificuldade cardiorrespiratória e muito raramente, reações graves, incluindo choque anafilático.

Relatou-se muito raramente mau funcionamento transitório do fígado com aumento das transaminases hepáticas (usadas para investigar a função do fígado).

Relataram-se tontura e zumbido, que podem ser indicativos de superdose.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através de seu serviço de atendimento.

População Especial do AAS Protect

Crianças e adolescentes

Produtos contendo ácido acetilsalicílico, como AAS Protect, não devem ser utilizados por crianças e adolescentes para quadros de infecções virais com ou sem febre, sem antes consultar um médico. Em certas doenças virais, especialmente as causadas por varicela e vírus influenza A e B, há risco da Síndrome de Reye, uma doença muito rara, mas com potencial risco para a vida do paciente, que requer ação médica imediata. O risco pode aumentar quando o ácido acetilsalicílico é administrado concomitantemente na vigência desta doença embora a relação causal não tenha sido comprovada.

Vômitos persistentes na vigência destas doenças podem ser um sinal de Síndrome de Reye.

Crianças ou adolescentes não devem usar este medicamento para catapora ou sintomas gripais antes que um médico seja consultado sobre a síndrome de reye, uma rara, mas grave doença associada a este medicamento.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

AAS Protect não afeta a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Gravidez e Amamentação

Informe imediatamente seu médico, se você descobrir que está grávida durante o tratamento com AAS Protect.

Não se recomenda o uso de medicamentos que contenham ácido acetilsalicílico durante o primeiro e o segundo trimestres de gravidez, a menos que seja realmente necessário. Em caso de necessidade de uso destes medicamentos por mulheres que pretendam engravidar ou durante o primeiro e o segundo trimestres de gravidez, as doses e a duração do tratamento devem ser as menores possíveis.

Durante o terceiro trimestre de gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor:

O feto a:

• Toxicidade cardiopulmonar (coração e pulmão) (com fechamento prematuro do ducto arterioso e hipertensão pulmonar);
• Disfunção dos rins, que pode progredir para insuficiência dos rins, com oligohidrâmnios (baixa produção de líquido amniótico).

A mãe e a criança no final da gestação a:

• Possível prolongamento do tempo de sangramento, um efeito antiagregante que pode ocorrer mesmo após doses muito baixas;
• Inibição das contrações uterinas levando a atraso ou prolongamento do trabalho de parto.

Consequentemente, o ácido acetilsalicílico é contraindicado durante o terceiro trimestre de gestação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Os salicilatos e seus metabólitos passam para o leite materno em pequenas quantidades. Como não foram observados até o momento efeitos adversos na criança (lactente) após uso eventual, em geral, é desnecessária a interrupção da amamentação. Entretanto, com o uso regular ou ingestão de altas doses de AAS Protect (mais que 150 mg/dia), a amamentação deve ser descontinuada precocemente.

Riscos do AAS Protect

Composição do AAS Protect

Apresentação

Comprimidos revestidos de liberação entérica de 100 mg:

Embalagens com 10 e 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Composição

Cada comprimido revestido de AAS Protect contém:

100 mg de Ácido acetilsalicílico.

Excipientes:

celulose microcristalina, lactose monoidratada, amido de milho, dióxido de silício, hipromelose, macrogol 400, ácido cítrico, dióxido de titânio, Eudragit L-30D, polissorbato 80, talco, trietilcitrato, simeticona.

Superdosagem do AAS Protect

A toxicidade por salicilatos (gt; 100 mg/kg/dia por mais de 2 dias pode provocar toxicidade) pode ser resultado de intoxicação crônica terapeuticamente adquirida e de intoxicações agudas (superdose) com potencial risco para a vida do paciente, variando de ingestão acidental em crianças a intoxicações eventuais.

A intoxicação crônica por salicilatos pode ser insidiosa, visto que pode apresentar sinais e sintomas não específicos. A intoxicação crônica leve por salicilato, ou salicilismo, ocorre normalmente apenas após o uso repetido de doses elevadas. Os sintomas incluem tontura, vertigem, zumbido, surdez, sudorese (transpiração excessiva), náusea, vômito, dor de cabeça e confusão, e podem ser controlados com a redução da dose. Zumbidos podem ocorrer em concentrações plasmáticas de 150 a 300 microgramas/mL. Reações adversas mais graves ocorrem nas concentrações acima de 300 microgramas/mL.

A principal manifestação da intoxicação aguda é um distúrbio grave do equilíbrio ácido/base que pode variar de acordo com a idade e a gravidade da intoxicação. A acidose metabólica é a forma mais comum entre as crianças.

A severidade da intoxicação não pode ser estimada apenas pela concentração plasmática. A absorção do ácido acetilsalicílico pode ser retardada devido à redução do esvaziamento gástrico, formação de concreções no estômago, ou como resultado da ingestão de preparações com revestimento gastrorresistente. O tratamento da intoxicação por ácido acetilsalicílico é determinado pela sua extensão, estágio e sintomas clínicos e de acordo com as técnicas de tratamento padrão para intoxicação. Dentre as principais medidas deve-se acelerar a eliminação do medicamento bem como o restabelecimento do metabolismo ácido/base e eletrolítico.

Devido aos complexos efeitos fisiopatológicos da intoxicação por salicilatos, sinais e sintomas / achados de investigações podem incluir:

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do AAS Protect

Uso de AAS Protect com outros medicamentos

Algumas substâncias podem ter seu efeito alterado se tomadas com AAS Protect ou podem influenciar o seu efeito. Esses efeitos também podem estar relacionados com medicamentos tomados recentemente.

AAS Protect aumenta:

• O efeito de medicamentos anticoagulantes, trombolíticos e outros inibidores da agregação plaquetária/hemóstase (conjunto de mecanismos que o organismo emprega para coibir hemorragia) e, portanto aumenta o risco de sangramentos;
• O risco de úlcera e sangramento gastrintestinal se for tomado salicilatos em altas doses com outros anti-inflamatórios não-esteroidais e o risco de sangramento gastrintestinal superior se for tomada com inibidores seletivos da recaptação de serotonina (os antidepressivos mais usados atualmente);
• O dano à mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento se for tomada com álcool;
• O efeito de certos medicamentos usados para baixar a taxa de açúcar no sangue em diabéticos (como a insulina e as sulfonilureias), podendo levar à hipoglicemia;
• Os efeitos indesejados do metotrexato (aumento da toxicidade hematológica). É contraindicada a interação com metotrexato em doses de 15 mg/semana ou mais e a combinações com metotrexato em doses inferiores a 15 mg/semana requerem precauções para o uso;
• O nível sanguíneo de digoxina (medicamento usado principalmente para insuficiência cardíaca);
• Aumento da toxicidade do ácido valproico (antiepiléptico).

AAS Protect diminui a ação de:

• Diuréticos (medicamentos que aumentam a eliminação de urina), com ácido acetilsalicílico em altas doses reduz o sangue filtrado pelos rins;
• Alguns medicamentos para baixar a pressão arterial (inibidores da ECA, uma enzima do organismo), com ácido acetilsalicílico em altas doses reduz o sangue filtrado pelos rins e reduz o efeito na pressão sanguínea alta;
• Medicamentos para o tratamento da gota, por exemplo, benzbromarona, probenecida – reduz a eliminação de ácido úrico, podendo causar crise de gota;
• Alguns antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs), como ibuprofeno e naproxeno – reduzem a aderência e aglutinação das plaquetas sanguíneas e a prevenção de coágulos sanguíneos (trombos);
• Podem limitar a proteção de AAS Protect contra o ataque cardíaco e o derrame.

Os glicocorticoides sistêmicos, exceto a hidrocortisona usada na terapia de reposição na doença de Addison (insuficiência da suprarrenal), diminuem a quantidade de salicilato no sangue durante o tratamento com corticosteroides e podem levar a uma superdose de salicilato após a interrupção do tratamento, por aumento da eliminação de salicilatos pelos corticosteroides.

Portanto, AAS Protect não deverá ser usado sem orientação médica junto com uma das substâncias acima.

AAS Protect e o álcool

Deve-se evitar tomar bebidas alcoólicas durante o uso de AAS Protect.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do AAS Protect

Álcool

Aumento do dano à mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento devido a efeitos aditivos do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) e do álcool.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aspirina^®’.

Ação da Substância AAS Protect

Resultados de Eficácia

Comprimido revestido

Cerca de 15.000 pacientes que sofreram infarto do miocárdio usaram o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) para reduzir o risco de reinfarto e morte em sete estudos prospectivos, randomizados e controlados por placebo. Esses estudos testaram diversas doses de Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) (325 a 1.500 mg/dia) e envolveram pacientes com diferentes períodos pós-infarto (4 semanas a 5 anos). Nenhum estudo demonstrou isoladamente uma redução de mortalidade estatisticamente significativa, mas análises globais dos dados demonstraram que o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) reduz significativamente a mortalidade cardiovascular (em 15%) e eventos vasculares não fatais (infarto do miocárdio ou AVC) (em 30%).

Para comprovar a eficácia do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) em baixas doses na prevenção primária do infarto do miocárdio, realizaram-se cinco estudos prospectivos e randomizados conduzidos por pesquisadores independentes: três estudos com pacientes com fatores de risco cardiovascular e dois estudos com indivíduos sadios.

Todos os cinco estudos demonstraram que o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) em baixas doses é eficaz na prevenção de eventos vasculares (especialmente infarto do miocárdio não fatal) em pacientes com risco vascular aumentado. Os fatores de risco investigados nesses estudos (TPT e HOT) foram hipertensão, diabetes mellitos, hiperlipidemia e outros. Deve-se enfatizar que os efeitos benéficos do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) ocorreram em adição ao tratamento específico dos fatores de risco, como, por exemplo, terapia anti-hipertensiva.

Efeito do AAS sobre o risco de doença coronária nos estudos clínicos de prevenção primária:

BMD = British Male Doctors Trial (Estudo dos Médicos Britânicos);
CHD = Coronary Heart Disease (Doença Coronária Cardíaca);
HOT = Hypertension Optimal Treatment Trial (Estudo do Tratamento Ótimo da Hipertensão);
PHS = Physicians’ Health Study (Estudo da Saúde dos Médicos);
PPP = Primary Prevention Project (Projeto de Prevenção Primária);
TPT = Thrombosis Prevention Trial (Estudo da Prevenção da Trombose).
* Os valores fornecidos são médios, exceto o valor de TPT, que é a mediana.

Comprimido efervescente e comprimido

O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) é um analgésico e antipirético utilizado para alívio sintomático de dores leves a moderadas. Tem sido empregado como padrão para comparação e avaliação de novas substâncias da mesma classe.

Comprimido efervescente

O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) é uma vitamina hidrossolúvel que faz parte do sistema de proteção do organismo, com ação antioxidante. Também exerce papel particular no processo anti-inflamatório e na função leucocitária. Experimentos indicam que o ácido ascórbico exerce um efeito positivo na resposta imunológica em humanos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aspirina^®.

Características Farmacológicas

Comprimido revestido

Propriedades farmacodinâmicas

O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) inibe a agregação plaquetária bloqueando a síntese do tromboxano A2 nas plaquetas. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da ciclooxigenase (COX-1). Esse efeito inibitório é especialmente acentuado nas plaquetas, porque estas não são capazes de sintetizar novamente essa enzima. Acredita-se que o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) tenha outros efeitos inibitórios sobre as plaquetas. Por essa razão é usado para várias indicações relativas ao sistema vascular.

O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroidais, com propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias. Altas doses orais são usadas para o alívio da dor e nas afecções febris menores, tais como resfriados e gripe, para a redução da temperatura e alívio das dores musculares e das articulações e distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após a administração oral, o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Durante e após a absorção, o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) é convertido em ácido salicílico, seu principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos de Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) são atingidos após 10 a 20 minutos e os de ácido salicílico após 0,3 a 2 horas. Em virtude do revestimento da Ácido Acetilsalicílico (substância ativa)100 mg e 300 mg com revestimento resistente a ácido, o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) não é liberado no estômago, mas sim no meio alcalino do intestino. Portanto, em comparação com os comprimidos simples, a absorção do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) é retardada em 3 a 6 horas após a administração dos comprimidos com revestimento entérico.

Distribuição

Tanto o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) como o ácido salicílico ligam-se amplamente às proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos a todas as partes do organismo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta.

Metabolismo/Biotransformação

O ácido salicílico é eliminado principalmente por metabolismo hepático; os metabólitos incluem o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicilfenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.

Eliminação/Excreção/Linearidade

A cinética da eliminação do ácido salicílico é dependente da dose, uma vez que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. Desse modo, a meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas até cerca de 15 horas com doses altas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente por via renal.

Dados pré-clínicos de segurança

O perfil de segurança pré-clínico do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) está bem documentado. Nos estudos com animais, os salicilatos causaram dano renal em altas doses, mas nenhuma outra lesão orgânica.

O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) tem sido extensamente estudado in vitro e in vivo quanto à mutagenicidade. Não foi observado nenhum indício relevante de potencial mutagênico. O mesmo se aplica para os estudos de carcinogenicidade.

Em estudos com animais de diferentes espécies, os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos.

Após a exposição durante o período pré-natal, foram descritos efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, distúrbios de implantação e dificuldade na capacidade de aprendizado dos descendentes.

Comprimido efervescente e comprimido

Propriedades Farmacocinéticas

Após administração oral, o ácido acetilsalicílico é rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido em ácido salicílico, seu principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos do ácido acetilsalicílico são atingidos após 10 – 20 minutos e os do ácido salicílico após 0,3 – 2 horas.

Tanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico ligam-se extensivamente às proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos por todo o organismo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta.

O ácido salicílico é eliminado predominantemente pelo metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicílico fenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.

A cinética de eliminação do ácido salicílico é dose-dependente, uma vez que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. A meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas até cerca de 15 horas com altas doses. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente por via renal.

Após ingestão oral, o ácido ascórbico é absorvido no intestino, mais efetivamente no intestino proximal, por um sistema de transporte ativo sódio-dependente.

A absorção não é proporcional à dose:

À medida que a dose oral diária aumenta, a concentração de ácido ascórbico no plasma e em outros fluídos corpóreos não aumenta proporcionalmente, mas tende a se aproximar de um limite máximo.

O ácido ascórbico é filtrado nos glomérulos e reabsorvido nos túbulos proximais por um processo ativo sódio-dependente. Os principais metabólitos excretados na urina são o oxalato e o ácido dicetogulônico.

Dados de segurança pré-clínicos

O perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico e do ácido ascórbico está bem documentado.

Nos estudos com animais, os salicilatos, em altas doses, provocaram dano renal, mas não causaram outras lesões orgânicas.

O ácido acetilsalicílico tem sido amplamente estudado in vitro e in vivo quanto à mutagenicidade. Não foi observada nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico ou carcinogênico.

Os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos em estudos com animais de espécies diferentes. Foram descritos distúrbios de implantação, efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, e comprometimento da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.

Comprimido

Propriedades Farmacodinâmicas

O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroides, com propriedade analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese das prostaglandinas. O ácido acetilsalicílico, em doses orais de 0,3 a 1,0 g, é usado para o alívio da dor e de quadros febris, tais como resfriados e gripes, para controle da temperatura e alívio das dores musculares e das articulações.

Também é usado nos distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.

O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A₂ nas plaquetas. Por esta razão, é usado em várias indicações relativas ao sistema vascular, geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aspirina^®.

Cuidados de Armazenamento do AAS Protect

Os comprimidos de AAS Protect devem ser mantidos em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Os comprimidos devem ser protegidos da umidade, portanto só devem ser retirados da embalagem na hora de tomar.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

AAS Protect é um comprimido branco redondo com um “?” gravado em um dos lados e o outro liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do AAS Protect

M.S. 1.1300.0991

Farm. Resp:

Silvia Regina Brollo
CRF-SP nº 9.815

Registrado por:

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Av. Mj. Sylvio de M. Padilha, 5200 – São Paulo – SP
CNPJ 02.685.377/0001-57 7

Fabricado por:

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 – Suzano – SP
CNPJ 02.685.377/0008-23
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.