- O tratamento de Herpes zoster;
- O tratamento e recorrência (reaparecimento) das infecções de pele e mucosas causadas pelo vírus Herpes simplex;
- A prevenção de infecções recorrentes causadas pelo vírus Herpes simplex (supressão).
Aciclovir também é indicado para pacientes seriamente imunocomprometidos.
Como o Aciclovir Comprimido – Medley funciona?
Este medicamento contém como substância ativa o fármaco aciclovir, um agente antiviral muito ativo contra o vírus do Herpes simplex (HSV), tipos 1 e 2, vírus da Varicela zoster (VVZ), vírus Esptein Barr (VEB) e Citomegalovírus CMV).
Este medicamento atua bloqueando os mecanismos de multiplicação desses vírus.
Contraindicação do Aciclovir Comprimido – Medley
Comprimido 200mg
Este medicamento é contraindicado a pessoas com hipersensibilidade (alergia) conhecida à aciclovir ou ao valaciclovir.
Comprimido 400mg
Este medicamento é adequado para a maioria das pessoas, mas algumas não devem utilizá-lo.
Responda as questões abaixo. Se você responder sim a alguma delas (ou se não tem certeza da resposta), converse a respeito com seu médico antes de usar este medicamento:
- Você está grávida, pretende ficar grávida ou está amamentando?
- Você já teve uma reação alérgica ao aciclovir ou ao valaciclovir?
- Você tem problemas nos rins ou no fígado?
Como usar o Aciclovir Comprimido – Medley
Uso oral.
Para que o tratamento tenha o efeito desejado, é importante que você tome os comprimidos de acordo com as instruções de seu médico, respeitando sempre os horários e a duração do tratamento.
Posologia do Aciclovir Comprimido – Medley
Tratamento de Herpes simples em adultos
Um comprimido de Aciclovir 200 mg, cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente quatro horas, pulando a dose noturna. O tratamento precisa ser mantido por cinco dias, e deve ser estendido em infecções iniciais graves.
Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou com problemas na absorção intestinal, a dose pode ser duplicada (400 mg) ou, alternativamente, considerada a administração da medicação intravenosa.
A administração das doses deve ser iniciada tão cedo quanto possível, após o surgimento da infecção. Para os episódios recorrentes, isso deve ser feito, de preferência, durante o período prodômico ou imediatamente após surgirem os primeiros sinais ou sintomas.
Supressão de Herpes simples em adultos imunocompetentes (com o sistema de defesa funcionando adequadamente)
Um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas. Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de 400 mg, duas vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas.
Uma redução da dose para 200 mg, três vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente oito horas, ou até duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, podem ser eficazes.
Em alguns pacientes, podem ocorrer reinfecções em regime de doses totais diárias de 800 mg. O ratamento deve ser interrompido periodicamente, em intervalos de seis a doze meses, a fim de que se possa avaliar o progresso obtido na história natural da doença.
Prevenção de Herpes simples em adultos
Em pacientes imunocomprometidos (com o sistema de defesa do organismo debilitado), recomenda-se um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas.
Para pacientes seriamente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou com problemas de absorção intestinal, a dose pode ser dobrada (400 mg) ou, alternativamente, considerada a administração de doses intravenosas. A duração da administração preventiva é determinada pela duração do período de risco.
Tratamento de Herpes zoster em adultos
Doses de 800 mg, cinco vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente quatro horas, pulando as doses noturnas. O tratamento precisa ser mantido por sete dias.
Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou com problemas de absorção intestinal, deve ser considerada a administração de doses intravenosas.
A administração das doses deve ser iniciada o mais cedo possível, após o surgimento da infecção. O tratamento apresenta melhores resultados se for iniciado assim que apareçam as lesões na pele.
Tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos (com o sistema de defesa do organismo muito debilitado)
Para tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos, 800 mg de Aciclovir devem ser administrados, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas.
No tratamento de pacientes receptores de medula óssea, deve-se fazer terapia de um mês com Aciclovir intravenoso antes do tratamento com esta dose.
A duração do tratamento estudada em pacientes após transplante de medula óssea foi de seis meses (de 1 a 7 meses após o transplante). Em pacientes com infecção avançada pelo HIV, o tratamento estudado foi de 12 meses, mas é desejável que estes pacientes continuem o tratamento por um período maior.
Crianças
Para tratamento, assim como para prevenção de infecções causadas pelo vírus Herpes simplex em crianças imunocomprometidas com mais de 2 anos de idade, as doses são as mesmas indicadas para adultos.
Em crianças menores de 2 anos de idade, deve-se administrar 200 mg de Aciclovir, quatro vezes ao dia (ou 20 mg/kg – não excedendo 800 mg/dia – quatro vezes ao dia). Manter o tratamento por cinco dias. Não há dados específicos disponíveis relativos à supressão de infecções por Herpes simplex ou ao tratamento de Herpes zoster em crianças imunocompetentes.
Alguns dados limitados sugerem que em crianças imunocomprometidas com mais de 2 anos pode ser usada a mesma dose do adulto.
Insuficiência renal
Para o tratamento e a prevenção de infecções causadas pelo vírus Herpes simplex em pacientes com mau funcionamento dos rins, as doses orais recomendadas não conduzirão a um acúmulo de Aciclovir acima dos níveis que foram estabelecidos como sendo seguros por infusão intravenosa. Entretanto, para pacientes com insuficiência renal grave, recomenda-se ajuste de dose para 200 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas.
Para o tratamento das infecções de Herpes zoster e na administração em pacientes seriamente imunocomprometidos, recomenda-se ajustar a dose para 800 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, nos pacientes com insuficiência renal grave, e para 800 mg, três ou quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente oito horas, para pacientes com insuficiência renal moderada.
Exclusivo Comprimido 200mg
Pacientes idosos
A possibilidade de insuficiência renal em idosos deve ser considerada e a dose deve ser ajustada apropriadamente (ver Insuficiência renal).
Em pacientes idosos que estejam usando altas doses de aciclovir, deve-se manter hidratação adequada.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Aciclovir Comprimido – Medley?
Tome os comprimidos de aciclovir assim que se lembrar. No entanto, se estiver próximo ao horário da próxima tomada, espere até o horário programado para tomar seus comprimidos. Não dobre a dose para compensar uma dose perdida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Aciclovir Comprimido – Medley
Pacientes com insuficiência renal
Se você tiver mau funcionamento dos rins, seu médico poderá fazer um ajuste (redução) na dose. Pacientes com insuficiência renal têm risco de desenvolver efeitos adversos neurológicos (efeitos relacionados ao Sistema Nervoso). Seu médico deverá fazer o monitoramento cuidadosamente. Essas reações geralmente são revertidas com a descontinuação do tratamento.
Pacientes em tratamento com altas doses de Aciclovir devem beber bastante líquido. Converse com seu médico sobre isso.
Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas
Um dos efeitos colaterais, tal como a sonolência, pode prejudicar sua habilidade de concentração e reação. Tenha certeza que você não está com esse efeito antes de dirigir e operar máquinas.
Gravidez e amamentação
A administração de Aciclovir durante a gravidez só deve ser considerada se a melhora esperada para a mãe superar a possibilidade de risco para o feto.
Existem dados relatando a passagem de Aciclovir para o leite materno e consequentemente para o seu bebê, caso você esteja amamentando.
Se você está grávida, acha que pode estar, está planejando ficar grávida, ou está amamentando, não inicie o tratamento sem falar com o seu médico primeiro.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Exclusivo Comprimido 200mg
Idosos
Se você for idoso, seu médico poderá fazer um ajuste (redução) na dose. Idosos têm risco de desenvolver efeitos adversos neurológicos (efeitos relacionados ao Sistema Nervoso). Seu médico deverá fazer o monitoramento cuidadosamente. Essas reações geralmente são revertidas com a descontinuação do tratamento.
Reações Adversas do Aciclovir Comprimido – Medley
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
- Dor de cabeça, tonteira;
- Enjoos, vômito, diarreia e dores no abdômen;
- Coceira e vermelhidão/protuberâncias na pele que podem piorar com exposição ao sol;
- Sensação de cansaço, febre.
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
- Urticária (coceira, formação de placas avermelhadas na pele);
- Queda de cabelo.
Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
- Anafilaxia (reação alérgica severa que pode apresentar os seguintes sinais, como coceira, erupção cutânea; inchaço, algumas vezes do rosto ou boca (angioedema), causando dificuldade em respirar; colapso). Caso apresente esses sintomas entre em contato com seu médico e pare imediatamente de utilizar Aciclovir;
- Falta de ar;
- Aumento reversível de bilirrubina (substância encontrada na bile) e de algumas enzimas do fígado;
- Angioedema (inchaço do rosto, lábios, boca, língua ou garganta);
- Aumento dos níveis de substâncias encontradas no sangue, como ureia e creatinina.
Reações muito raras (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)
- Anemia (redução do número de células vermelhas do sangue), leucopenia (redução do número de glóbulos brancos que são células sanguíneas responsáveis pela defesa do organismo) e trombocitopenia (redução no número de plaquetas que são células sanguíneas que ajudam o sangue a coagular);
- Agitação, confusão, tremor, ataxia (falta de coordenação dos movimentos), disartria (dificuldade em controlar os músculos da fala ou rouquidão), alucinações, sintomas psicóticos (dificuldade de pensar, julgar claramente ou concentrar-se), convulsões, sonolência, encefalopatia (distúrbios de comportamento, fala e movimentos dos olhos) e coma;
- Hepatite (inflamação do fígado) e icterícia (amarelamento da pele ou dos olhos);
- Insuficiência renal aguda e dor nos rins (pode estar associada à insuficiência renal).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
Composição do Aciclovir Comprimido – Medley
Cada comprimido de aciclovir 200mg contém:
| Aciclovir | 200 mg |
| Excipientes* | 1 comprimido |
*Amidoglicolato de sódio, lactose, celulose microcristalina, povidona, estearato de magnésio, azul de indigotina, laca de alumínio.
Cada comprimido de aciclovir 400mg contém:
| Aciclovir | 400 mg |
| Excipientes* | 1 comprimido |
*Celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, povidona, estearato de magnésio, óxido de ferro vermelho.
Apresentação do Aciclovir Comprimido – Medley
Comprimido 200mg
É presentado em embalagens com 25 comprimidos.
Uso oral.
Uso adulto e uso pediátrico acima de 6 anos.
Comprimido 400mg
É apresentado em embalagens com 30 comprimidos.
Uso oral.
Uso adulto e uso pediátrico acima de 2 anos.
Superdosagem do Aciclovir Comprimido – Medley
Sintomas e Sinais
É improvável que ocorram efeitos tóxicos graves mesmo que uma dose de até 20 g (equivalente a 100 comprimidos) seja tomada em uma única ocasião.
Acidentalmente, superdoses repetidas por vários dias de Aciclovir oral foram relacionadas a problemas no estômago ou intestino (como náusea e vômitos) e neurológicos (dor de cabeça e confusão). Procure imediatamente seu médico ou a emergência hospitalar mais próxima.
Tratamento
Os pacientes devem ser observados cuidadosamente para os sinais de toxicidade. Em casos de doses excessivas com presença de sintomas, a hemodiálise (tratamento que consiste na remoção do líquido e substâncias tóxicas do sangue) pode ser considerada como opção de tratamento.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Aciclovir Comprimido – Medley
Se você está usando algum dos medicamentos listados abaixo, converse com seu médico antes de usar Aciclovir:
- Probenecida (usado para tratar gota);
- Cimetidina (usado para tratar úlcera péptica);
- Medicamentos como micofenolato de mofetila (usado para prevenir rejeição após transplante de órgãos).
Aciclovir pode afetar o resultado de exames de sangue e de urina. Informe seu médico sobre o uso deste medicamento se você for fazer exames de urina ou de sangue.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ação da Substância Aciclovir Comprimido – Medley
Resultados de Eficácia
Comprimido
Estudos clínicos em pacientes com herpes labial, demonstraram redução significativa da duração da dor, tempo de cura e área da primeira lesão, com tratamento de 200mg de ACV, 5x/dia durante 5 dias, quando comparado com placebo.1
Estudos clínicos em pacientes pediátricos apresentando gengivoestomatite, com média de idade de 2 anos, demonstraram que o tratamento com ACV oral na dose de 200 mg 5x/dia, durante 5 a 7 dias, reduziu significativamente a duração da atividade viral, lesões orais, extraorais, febre e dificuldade de deglutição em ? 50 % dos pacientes comparado ao grupo placebo.2,3
Estudo randomizado e duplo-cego, envolvendo 119 pacientes adultos com infecção primária e 31 pacientes com não-primária, apresentando primeiro episódio de herpes genital tratados com 200 mg 5x/dia de ACV durante 10 dias, demonstraram redução da duração da atividade viral, tempo de cura e duração da dor local.4
Estudo randomizado e duplo-cego envolvendo 156 pacientes adultos com herpes genital recorrente receberam tratamento com ACV oral na dose de 400 mg 2x/dia por um ano seguido de 200 mg 5x/dia por cinco dias. A administração diária de ACV oral foi superior ao placebo no tratamento de herpes genital recorrente.5
Estudo duplo-cego, placebo controlado avaliou 49 pacientes adultos com doença hematológica maligna candidatos a transplante de medula, que receberam ACV na dose de 400 mg 5x/dia. O tratamento com ACV oral promoveu profilaxia efetiva contra a reativação do vírus do herpes simples em pacientes severamente imunossuprimidos capazes da ingestão de droga oral.6
Estudos clínicos placebo controlado, demonstraram que administração oral de ACV é efetivo no tratamento de herpes zoster em pacientes adultos e idosos. O tratamento com ACV reduziu a severidade e duração do rash, da dor, propagação do rash para as áreas adjacentes e incidência da disseminação de lesões/ulcerações.7,8
Referências:
1. RABORN, GW. et al. Oral Aciclovir (substância ativa) and herpes labialis: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. J Am Dent Assoc, 115(1): 38-42, 1987.
2. AMIR, J. et al. Treatment of herpes simplex gingivostomatitis with Aciclovir (substância ativa) in children: a randomised double blind placebo controlled study. BMJ, 314(7097): 1800-1803, 1997.
3. DUCOULOMBIER, H. et al. Herpetic stomatitis-gingivitis in children: controlled trial of Aciclovir (substância ativa) versus placebo. Ann Pediatr, 35(3): 212-216, 1988.
4. MERTZ, GJ. et al. Double-blind placebo-controlled trial of oral acyclovir in first-episode genital herpes simplex virus infection. JAMA, 252(9): 1147-51, 1984.
5. MATTISON, HR. et al. A double-blind, placebo-controlled trial comparing long-term suppressive with short-term oral Aciclovir (substância ativa) therapy for management of recurrent genital herpes. Am J Med, 85(2A): 20-25, 1988.
6. WADE, JC. et al. Oral acyclovir for prevention of herpes simplex virus reactivation after marrow transplantation. Ann Intern Med, 100(6): 823-8, 1984.
7. PALMIERI, G. et al. A clinical sturdy on two oral formulations of acyclovir in the treatment of herpes zoster. Acta Toxicol, 14: 105- 112, 1993.
8. WOOD, MJ. et al Efficacy of oral Aciclovir (substância ativa) treatment of acute herpes zoster. Am J Med, 85(2A): 79-83, 1988.
Creme
Aciclovir (substância ativa) reduziu significativamente a replicação viral, formação de novas lesões e a duração dos sintomas nos casos de herpes genital recorrente (81,5% dos casos)1.
Referência:
1 FIDDIAN, AP. Et al. Topical acyclovir in the treatment of genictal herpes: a comparison with systemic therapy. J Antimicrob Chemother, 12 (Suppl B): 67-77, 1983.
Pó liofilizado para solução injetável
Aciclovir (substância ativa) injetável, quando administrado a pacientes com infecção mucocutânea por Herpes simplex, resultou em cicatrização das lesões (plt;0,004) e resolução da dor (plt;0,01) mais rápidas.
O uso endovenoso de Aciclovir (substância ativa) é capaz de reduzir a mortalidade da meningoencefalite herpética em 71,5%.
Referências:
MEYERS, JD. et al. Multicenter collaborative trial of intravenous acyclovir for treatment of mucocutaneous Herpes simplex virus infection in the immunocompromised host. Am J Med, 73(1A): 229-235, 1982.
Kennedy PG. Viral encephalitis. J Neurol. 2005 Mar;252(3):268-72. Epub 2005 Mar 11.
Pomada oftálmica
Aciclovir (substância ativa) pomada oftálmica promoveu a cicatrização em 94% dos casos de ceratite por Herpes simplex em pacientes tratados por 14 dias, com cicatrização mais rápida (plt;0,01) que a dos pacientes tratados com adenosina arabnosídeo, que obtiveram 82% de cura.
Referência:
YOUNG, BJ. et al. A randomised double-blind clinical trial of acyclovir (Zovirax) and adenine arabinoside in herpes simplex corneal ulceration. Br J Ophthalmol, 66(6): 361-363, 1982.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Zovirax®.
Características Farmacológicas
Comprimido e Pó liofilizado para solução injetável
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
O Aciclovir (substância ativa) é um nucleosídeo sintético, análogo da purina, com atividade inibitória in vitro e in vivo contra os vírus da família herpesvírus, incluindo vírus Herpes simplex (VHS), tipos 1 e 2; vírus Varicella zoster (VVZ); vírus Epstein Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o Aciclovir (substância ativa) tem maior atividade antiviral contra o VHS-1, seguido (em ordem decrescente de potência) pelo VHS-2, VVZ, VEB e CMV.
A atividade inibitória do Aciclovir (substância ativa) sobre VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina quinase (TQ) de células normais não-infectadas não utiliza o Aciclovir (substância ativa) como substrato, a toxicidade do Aciclovir (substância ativa) para as células do hospedeiro mamífero é baixa. No entanto, a TQ codificada pelo VHS, VVZ e VEB converte o Aciclovir (substância ativa) em monofosfato de Aciclovir (substância ativa), um análogo nucleosídeo que é, então, convertido em difosfato e, finalmente, em trifosfato, por enzimas celulares. O trifosfato de Aciclovir (substância ativa) interfere com a DNA- polimerase viral e inibe a replicação do DNA viral, resultando na terminação da cadeia seguida da incorporação do DNA viral.
Efeitos farmacodinâmicos
A administração prolongada ou repetida de Aciclovir (substância ativa) em pacientes seriamente imunocomprometidos pode resultar na seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não responder ao tratamento contínuo com Aciclovir (substância ativa).
A maioria das cepas com sensibilidade reduzida, isoladas clinicamente, mostrou-se relativamente deficiente em TQ viral. No entanto, também foram relatadas cepas com TQ viral ou DNA-polimerase alteradas. A exposição do VHS isolado clinicamente ao Aciclovir (substância ativa), in vitro, também pode levar ao aparecimento de cepas menos sensíveis. A relação entre a sensibilidade do VHS isolado clinicamente, determinada in vitro e a resposta clínica ao tratamento com Aciclovir (substância ativa) não está bem definida.
Todos os pacientes devem ser orientados, a fim de evitar a potencial transmissão do vírus, particularmente quando há lesões ativas presentes.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Em adultos, as médias das concentrações plasmáticas máximas atingidas (Cmáx) após infusão por uma hora de 2,5 mg/kg; 5 mg/kg; 10 mg/kg ou 15 mg/kg foram 22,7 µM (5,1 µg/mL); 43,6 µM (9,8µg/mL); 92 µM (20,7 µg/mL) e 105 µM (23,6 µg/mL), respectivamente. Os níveis mínimos equivalentes (Cmín), sete horas mais tarde, foram de 2,2 µM (0,5 µg/mL); 3,1 µM (0,7µg/mL); 10,2 µM (2,3 µg/mL) e 8,8 µM (2,0µg/mL), respectivamente.
Em crianças com mais de 1 ano de idade, foram observados médias das concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) e níveis mínimos (Cmín) semelhantes quando uma dose de 250 mg/m2 foi substituída por 5mg/kg, e uma dose de 500 mg/m2 foi substituída por 10 mg/kg. Em recém-nascidos (0-3 meses de vida) tratados com doses de 10 mg/kg, administradas por um período de infusão de uma hora a cada oito horas, a Cmáx verificada foi de 61,2 µM (13,8 µg/mL) e a Cmín , de 10,1 µM (2,3 µg/mL).
Distribuição
Os níveis do fluido cérebro-espinhal são de aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteínas plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%), e não estão previstas interações medicamentosas que envolvam deslocamento do sítio de ligação.
Eliminação
Em adultos, a meia-vida plasmática final do Aciclovir (substância ativa), após administração de Aciclovir (substância ativa) IV por infusão, é de aproximadamente 2,9 horas. A maior parte da droga é excretada inalterada pelos rins. O clearance renal do Aciclovir (substância ativa) é substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a secreção tubular, além da filtração glomerular, contribui para a eliminação renal da droga. A 9- carboximetoximetilguanina é o único metabólito significativo do Aciclovir (substância ativa), responsável por 10-15% da dose excretada na urina. Quando o Aciclovir (substância ativa) é administrado uma hora após 1 g de probenecida, a meia-vida final e a área sob a curva de tempo da concentração plasmática estendem-se para 18% e 40%, respectivamente.
Em recém-nascidos (0 a 3 meses de vida) tratados com 10 mg/kg administrados por infusão, durante um período de uma hora a cada oito horas, o tempo de meia-vida terminal foi de 3,8 horas.
Populações de pacientes especiais
Em pacientes com insuficiência renal crônica, verificou-se que a meia-vida final foi de 19,5 horas. A meia-vida média do Aciclovir (substância ativa) durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos de Aciclovir (substância ativa) caíram aproximadamente 60% durante a diálise.
Em idosos, o clearance corporal total cai com o aumento da idade, associado à diminuição no clearance da creatinina, apesar de haver pouca alteração na meia-vida plasmática final.
Exclusivo Comprimido
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O Aciclovir (substância ativa) é apenas parcialmente absorvido no intestino. As médias das concentrações plasmáticas máximas atingidas em estado estável de equilíbrio (Cmáx), após doses de 200 mg, administradas a cada quatro horas, foram de 3,1 µM (0,7 µg/mL) e os níveis plasmáticos mínimos equivalentes (Cmín) foram de 1,8 µM (0,4 µg/mL). Os níveis de Cmáx correspondentes após doses de 400 mg e 800 mg, administradas a cada quatro horas, foram de 5,3 µM (1,2 µg/mL) e 8 µM (1,8 µg/mL) respectivamente, e os níveis equivalentes de Cmín foram de 2,7 µM (0,6 µg/mL) e 4µM (0,9 µg/mL).
Um grupo separado de recém nascidos tratados com 15mg/kg a cada 8 horas apresentou aumento de dose proporcional aproximado, com um Cmáx de 83,5 µM (18,8 µg/mL) e Cmin de 14,1 µM (3,2 µg/mL).
Populações de pacientes especiais
Os estudos não demonstraram alterações no comportamento farmacocinético do Aciclovir (substância ativa) ou da zidovudina quando ambos foram administrados simultaneamente a pacientes infectados pelo HIV.
Creme e Pomada oftálmica
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
O Aciclovir (substância ativa) é um agente antiviral muito ativo in vitro contra o vírus Herpes simplex (VHS), tipos 1 e 2, e o vírus Varicella zoster (VVZ). Sua toxicidade em células infectadas de mamíferos é baixa.
O Aciclovir (substância ativa) é fosforilado em seu composto ativo, o trifosfato de Aciclovir (substância ativa), após penetrar nas células infectadas pelo herpes. A primeira etapa desse processo requer a presença da timidina quinase codificada pelo VHS. O trifosfato de Aciclovir (substância ativa) age como inibidor e substrato para a DNA-polimerase específica do herpes, impedindo a síntese do DNA viral, sem afetar os processos celulares normais.
Exclusivo Creme
Aciclovir (substância ativa) creme reduziu significativamente o tempo de evolução da erupção (p lt; 0,02) e o tempo para a resolução da dor (p lt; 0,03) comparado com o creme placebo, em dois grandes estudos duplo-cegos, randomizados, envolvendo 1.385 pacientes com herpes labial recorrente. Aproximadamente 60% dos pacientes começaram o tratamento nos estágios iniciais da lesão (prodrômico ou de eritema) e 40% nos estágios tardios da doença (pápula ou vesícula).
Propriedades farmacocinéticas
Estudos farmacológicos demonstram mínima absorção do Aciclovir (substância ativa) após aplicações tópicas contínuas de Aciclovir (substância ativa) creme.
Exclusivo Pomada oftálmica
Propriedades farmacocinéticas
O Aciclovir (substância ativa) é rapidamente absorvido através do epitélio corneano e tecidos oculares superficiais, de modo que concentrações tóxicas para o vírus são alcançadas no humor aquoso.
Não foi possível detectar, por meio dos métodos existentes, a presença de Aciclovir (substância ativa) no sangue após a aplicação tópica de Aciclovir (substância ativa) pomada oftálmica, mas traços do Aciclovir (substância ativa) são detectáveis na urina. Entretanto, esses níveis não são terapeuticamente significativos.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Zovirax®.
Cuidados de Armazenamento do Aciclovir Comprimido – Medley
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz. Manter o frasco bem fechado.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características do medicamento
Comprimido 200mg
Comprimidos redondos, azuis, biconvexos, com um sulco em uma das faces e lisos na outra.
Comprimido 400mg
Comprimidos redondos, de cor rosa, biconvexos, com um sulco em uma das faces e lisos na outra.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Aciclovir Comprimido – Medley
MS 1.8326.0283
Farm. Resp.:
Dra. Tatiana de Campos
CRF-SP n° 29.482
Registrado por:
Medley Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55
Campinas – SP
CNPJ 10.588.595/0007-97
Fabricado por:
Merck S.A.
CNPJ 33.069.212/0001-84
Estrada dos Bandeirantes, 1099
Rio de Janeiro – RJ
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica.