Bula do Ácido Tranexâmico EMS

Como o Ácido Tranexâmico – EMS funciona?

Ácido tranexâmico possui ação faz na fase posterior à formação do coágulo, aumentando o tempo de dissolução da rede de fibrina (rede que forma o coágulo). Ácido tranexâmico não ativa a cascata de coagulação (série de reações que culminam na formação do coágulo). Sua ação preserva o coágulo, formando o mecanismo hemostático mais eficiente, reduzindo a intensidade e os riscos de sangramento.

Essa lentificação do processo de fibrinólise (destruição do coágulo) favorece a hemostasia em cirurgias, traumatismos, doenças hemorrágicas e nos sangramentos onde a fibrinólise é, comprovadamente, um fator atuante, como nas hemorragias digestivas, descolamento prematuro da placenta, cirurgias de próstata e hemorragias das vias respiratórias (epistaxe, hemoptise). Sua ação também é comprovada nas hemofilias.

O ácido tranexâmico possui absorção rápida. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 2 horas, mantendo níveis terapêuticos por 6 a 8 horas. Entre os antifibrinolíticos sintetizados, é considerado, neste grupo, como o mais potente inibidor da ação fibrinolítica da plasmina (enzima que degrada o coágulo).

Contraindicação do Ácido Tranexâmico – EMS

Ácido tranexâmico é contraindicado em portadores de coagulação intravascular ativa, vasculopatia (doença do vaso sanguíneo) oclusiva aguda e em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Como usar o Ácido Tranexâmico – EMS

O medicamento deverá ser tomado segundo a prescrição médica. As doses recomendadas devem ser interpretadas como uma diretriz inicial.

Posologia do Ácido Tranexâmico – EMS

Adultos

Fibrinólise local

A dose recomendada é de 15 a 25 mg/kg, isto é, 2 comprimidos de 250 mg, duas a três vezes ao dia.

Crianças

A dose deve ser administrada de acordo com o peso corporal

10 mg/ Kg, duas a três vezes ao dia. ácido tranexâmico pode ainda ser administrado durante a heparinoterapia.

Pacientes com insuficiência renal

Para evitar o risco de acúmulo, a dose deve ser corrigida de acordo com a seguinte tabela:

Algumas indicações e doses recomendadas

Prostatectomia

Em pacientes de alto risco, a profilaxia e o tratamento da hemorragia devem começar durante o período pré-operatório, com ácido tranexâmico injetável, seguido de 2 comprimidos de 250 mg, três a quatro vezes ao dia, até que a hematúria macroscópica desapareça.

Menorragia

2 a 3 comprimidos de 250 mg, três a quatro vezes ao dia, por um período de 3 a 4 dias. A terapia com ácido tranexâmico deve ser instituída logo após o início do sangramento intenso. Nos casos em que o aumento do fluxo já é previsto, deve-se iniciar o tratamento no 1º dia do ciclo. Se o fluxo for reduzido a um nível aceitável, sem efeitos colaterais, o tratamento pode ser repetido indefinidamente.

Caso não se obtenha redução do sangramento, seu uso deve ficar restrito a não mais que três ciclos menstruais.

Epistaxe

2 comprimidos de 250 mg, três vezes ao dia, durante 7 dias.

Hemofilia

No preparo de extrações dentárias, 2 a 3 comprimidos de 250 mg, a cada 8 horas, ou 25 mg/kg/dia.

Angioedema hereditário

Alguns pacientes reconhecem o início da doença. O tratamento consiste na administração intermitente de 2 a 3 comprimidos de 250 mg, duas a três vezes ao dia, por alguns dias.

Outros pacientes podem precisar de tratamento contínuo com esta dose.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Ácido Tranexâmico – EMS?

Se você deixou de tomar uma dose, deverá tomar a dose seguinte como de costume, isto é, na hora habitual e sem duplicar a dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Ácido Tranexâmico – EMS

Pacientes com tendência conhecida para trombose devem usar ácido tranexâmico com cautela.

Reações Adversas do Ácido Tranexâmico – EMS

Ácido tranexâmico é geralmente bem tolerado. Raramente, podem ocorrer reações gastrintestinais como náuseas, vômitos e diarreias, que regridem com a diminuição da dose.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Ácido Tranexâmico – EMS

Gravidez e amamentação

O ácido tranexâmico é eliminado no leite materno, na proporção de, aproximadamente, 1% em relação à concentração plasmática. Apresenta, portanto, pouca probabilidade de efeito sobre o lactente. Mesmo assim, durante a amamentação, o produto deve ser utilizado sob estrita orientação médica.

Como qualquer outro medicamento, não se recomenda sua utilização no primeiro trimestre de gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Idosos

Não há advertências ou recomendações especiais sobre o uso do produto em pacientes idosos.

Insuficiência renal

Em portadores de insuficiência renal, a dose deve ser reduzida para evitar o acúmulo.

Composição do Ácido Tranexâmico – EMS

Cada comprimido de 250 mg contém

Excipientes:

Celulose microcristalina, croscarmelose sódica, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, povidona, dióxido de silício,talco, estearato de magnésio.

Apresentação do Ácido Tranexâmico – EMS

250 mg – Embalagens com 12 e 24 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Superdosagem do Ácido Tranexâmico – EMS

Os dados disponíveis relativos à superdosagem em seres humanos são limitados. Até o momento não são conhecidos casos de superdosagem.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Ácido Tranexâmico – EMS

Por via oral, até o momento, não foram descritos casos de interação com outros medicamentos.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Ácido Tranexâmico – EMS

A farmacocinética do ácido tranexâmico não se modifica na presença de alimentos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Transamin.

Ação da Substância Ácido Tranexâmico – EMS

Resultados de Eficácia

Hemorragia digestiva

Metanálise de estudos com o Ácido Tranexâmico (substância ativa) em pacientes com hemorragia digestiva alta demonstrou que ele está associado, quando comparado a placebo, a reduções de 20 a 30% da taxa de recidiva do sangramento; 30 a 40% da necessidade de cirurgias e 40% da taxa de mortalidade.

Exclusivo Comprimidos

Cirurgias/procedimentos odontológicos

Em pacientes hemofílicos, o tratamento com 1g de Ácido Tranexâmico (substância ativa) pela via oral, três vezes ao dia, por cinco dias, a partir de duas horas antes da extração dentária, resultou em uma perda sanguínea média, após o procedimento, de 61,2ml, comparados a 84,1ml com o placebo. E a necessidade de reposição de fatores de coagulação ocorreu em 14,3% dos pacientes que receberam o Ácido Tranexâmico (substância ativa), enquanto que, no grupo placebo, foi necessária em 78,6% dos pacientes.

Urologia

Estudo com 100 pacientes prostatectomizados por ressecção transuretral demonstrou que, em avaliação nas quatro semanas de pós-operatório, a incidência de hemorragia foi de 24% no grupo tratado com 1g de Ácido Tranexâmico (substância ativa) pela via oral, três vezes ao dia, e 56% no grupo placebo.

Ginecologia/obstetrícia

Comparado com placebo, a utilização de 2 a 4,5g/dia de Ácido Tranexâmico (substância ativa) pela via oral, divididos em três doses ao dia, por quatro a sete dias/ciclo, reduziu a perda sanguínea menstrual em 34 a 59%, em mulheres com menorragia. Em pacientes submetidas à conização cervical e que utilizaram 1,5g de Ácido Tranexâmico (substância ativa) pela via oral, três vezes ao dia, por 12 dias, após a cirurgia foi observada uma redução de 71% do sangramento, quando comparadas ao grupo placebo. Em doze gestantes que apresentaram sangramento vaginal na segunda metade da gestação e utilizaram 1g de Ácido Tranexâmico (substância ativa) pela via oral, três vezes ao dia, por sete dias, houve completa remissão do sangramento e gestações a termo, com 8 partos eutócicos e 4 cesáreos.

Oftalmologia

Estudos demonstraram que 1g de Ácido Tranexâmico (substância ativa) pela via oral, três vezes ao dia, por cinco dias, significativamente reduziu o sangramento, no hifema pós-traumático.

Angioedema hereditário

Estudos demonstraram que a utilização de 1,5g de Ácido Tranexâmico (substância ativa) pela via oral, três vezes ao dia, reduz a freqüência e intensidade dos sintomas e que melhores resultados são observados quando o tratamento é iniciado o mais precocemente possível.

Exclusivo Injetável

Cirurgia ortopédica

Em estudo controlado com placebo, pacientes submetidos à artroplastia total do joelho receberam Ácido Tranexâmico (substância ativa), na dose de 15 mg/kg, por infusão endovenosa, antes da retirada do torniquete e, posteriormente, 10 mg/kg, pela via endovenosa, 3-4 h e 6-7 h após o término da cirurgia. Foi observada uma redução de 65,9% do sangramento pós-operatório, em relação ao observado com placebo.

Ginecologia/obstetrícia

Setenta e três pacientes apresentando descolamento prematuro da placenta foram tratadas com Ácido Tranexâmico (substância ativa) antes da cesariana. Destas, 67 receberam 1 g, pela via endovenosa, imediatamente antes do parto e 6, em fases mais precoces da gestação e com sintomas menos intensos, receberam tratamento oral, com 4 g/dia, até o parto. A taxa de mortalidade perinatal foi de 8% e não foi observado nenhum caso de fibrinólise severa, trombose ou óbito materno.

Urologia

Em estudo placebo-controlado, com 63 pacientes submetidos à prostatectomia, a administração endovenosa de 2 g/dia de Ácido Tranexâmico (substância ativa) reduziu o sangramento pós-operatório em 45%, quando comparado ao placebo.

Transplante hepático

Estudo duplo-cego randomizado foi realizado com 45 pacientes submetidos a transplante hepático primário e ao uso de dipiridamol e heparina nas primeiras 24 h do pós-operatório. A infusão venosa de 40 mg/kg/h de Ácido Tranexâmico (substância ativa), até a dose máxima 20 g, durante a cirurgia reduziu significativamente a perda sanguínea pós-operatória média e a média de unidades de hemoderivados transfundidas, em relação ao placebo – 800 mL vs 1200 mL e 20,5 vs 43,5, respectivamente.

Cirurgia cardíaca

Duzentos e dez pacientes submetidos à cirurgia cardíaca com circulação extra-corpórea foram randomizados, em estudo duplo-cego, para receberem infusão de 10 g de Ácido Tranexâmico (substância ativa), por 20 minutos, após a indução anestésica, ou placebo. A perda sanguínea pós-operatória média foi de 474 ± 24 mL, no grupo tratado (n=104), e 906 ± 51 mL, no grupo placebo (n=106).

Referências Bibliográficas

1.Dunn, C.J. e Goa, K.L.
2.Tranexamic Acid: a review of its use in surgery and other indications. Drugs; 57(6): 1005-1032, 1999. Wellington, K. e Wagstaff, A.J.
3.Tranexamic Acid: A review of its use in the management of menorrhagia. Drugs; 63(13): 1417-1433, 2003. Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd.
4.Monograph of Tranexemic Acid. Adis International Ltd. Ed., Osaka, 2001.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Transamin.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

O efeito antifibrinolítico do ácido tanexâmico é devido à formação, reversível, do complexo Ácido Tranexâmico (substância ativa) – plasminogênio. Embora os demais sítios de ligação da lisina, no plasminogênio, tenham baixa afinidade [constante de dissociação (Kd) = 750 ?mol/L], pelo menos um apresenta alta afinidade com o Ácido Tranexâmico (substância ativa) [Kd = 1,1 ?mol/L]. Assim, devido à sua ligação preferencial, o Ácido Tranexâmico (substância ativa) ocupará os sítios de ligação da lisina, antes que ocorra a interação do plasminogênio e da cadeia pesada de plasmina com os monômeros de fibrina. Este processo retarda a fibrinólise, já que, embora a plasmina esteja presente, encontra-se bloqueada pelo Ácido Tranexâmico (substância ativa) e incapaz de promover a lise da fibrina, preservando o coágulo.

Pelo exposto, observa-se que o Ácido Tranexâmico (substância ativa) atua em etapa posterior àquelas envolvidas na cascata de coagulação, não interferindo na mesma ou nos demais parâmetros da coagulação, tais como contagem de plaquetas, tempo de protrombina e tempo parcial de tromboplastina.

Exclusivo Comprimido

O angioedema hereditário, patologia genética autossômica dominante, é caracterizado pela deficiência do inibidor da C1 – esterase. Na ausência do C1-inibidor, a via clássica do Sistema Complemento é prematura ou inapropriadamente ativada. Assim, imunocomplexos ativam, incessantemente, o componente C1, convertendo-o em C1-esterase, que atuará em seus substratos C4 e C2. O novo complexo formado, C2-4, leva à liberação de substâncias anafilactóides e peptídeos vasoativos, determinando alterações da permeabilidade vascular e edema maciço.

Estudos demonstraram que o Ácido Tranexâmico (substância ativa), quando ligado à plasmina, promove uma facilitação para a inativação da plasmina pela ?2-antiplasmina. Embora, ainda, por mecanismo não muito bem elucidado, parece que a ação do Ácido Tranexâmico (substância ativa) depende desta ação antiplasmínica, a qual reduziria a liberação de substâncias vasoativas. Entretanto, o Ácido Tranexâmico (substância ativa) pode, também, agir sobre outras enzimas, exercendo uma ação antiprotease direta.

Farmacocinética

Nas concentrações plasmáticas terapêuticas (5 a 10 mg/L), é amplamente distribuído no organismo e apenas 3% encontram-se ligados a proteínas, sendo em quase totalidade ao plasminogênio.

A principal via de excreção do Ácido Tranexâmico (substância ativa) é renal. Após a administração de 250 ou 500 mg, por via oral, aproximadamente 95% da dose são eliminados, in natura, pela urina, em 24 h. O clearance plasmático é de, aproximadamente, 7 L/h.

O Ácido Tranexâmico (substância ativa) atravessa a barreira hematencefálica e foi localizado, também, no líquido e em membranas sinoviais.

O Ácido Tranexâmico (substância ativa) atravessa a barreira placentária e foi observado em concentração significativa no sangue do cordão umbilical. Entretanto, não há relatos da significância clínica deste achado sobre o feto. A excreção no leite é baixa, representando apenas 1% da concentração plasmática, e sem consequências para o lactente.

O Ácido Tranexâmico (substância ativa) foi encontrado na saliva, após a administração, pela via oral, de 1 g, em dose única. Entretanto, maior concentração na saliva (200 mg/L) foi obtida 30 minutos após bochechos com uma solução a 5%, durante 2 minutos, embora, nestas condições, a concentração plasmática tenha sido de, apenas, 2 mg/L.

Exclusivo Comprimido

Estudos clínicos realizados com o Ácido Tranexâmico (substância ativa), administrado pela via oral, demonstraram que sua rápida absorção não é afetada pela presença de alimentos no trato gastrintestinal. Após a ingestão de 2 g de Ácido Tranexâmico (substância ativa), em dose única, pela via oral, a concentração plasmática máxima (Cmáx ) foi atingida em, aproximadamente, 3 horas e os valores médios variaram de 14,4 mg/L a 14,8 mg/L, na presença e ausência de alimentos, respectivamente.

A biodisponibilidade é de 34%; a meia-vida plasmática é de, aproximadamente, 2 horas e os níveis terapêuticos são mantidos por 6 a 8 horas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Transamin.

Cuidados de Armazenamento do Ácido Tranexâmico – EMS

Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Comprimido na cor branca, de faces planas e monossectado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Ácido Tranexâmico – EMS

MS – 1.0235.0990

Farm. Resp.:

Dra Telma Elaine Spina
CRF-SP n° 22.234

EMS S/A.

Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay
CEP 13186-901 – Hortolândia/SP
CNPJ: 57.507.378.0003-65
Indústria Brasileira

Ou

Fabricado por:

Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda.
Manaus / AM

SAC

0800 – 191914

Venda sob prescrição médica.