Contraindicação do Adrenyl
– Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
– Durante Gravidez e Lactação.
– Não usar em pacientes com arritmia cardíaca.
– Hipersensibilidade à terbutalina, à guaifenesina e aos outros componentes da fórmula.
– Durante Gravidez e Lactação.
Como usar o Adrenyl
Crianças com peso corpóreo abaixo de 20 quilos:
Adrenyl comprimido: Um quarto a meio comprimido, três vezes ao dia.
Adrenyl xarope: 0,25 ml por quilo de peso corpóreo, três vezes ao dia.
Crianças com 20 a 30 quilos de peso corpóreo:
Adrenyl comprimido: Meio a 1 comprimido, três vezes ao dia.
Adrenyl xarope: 0,25 ml por quilo de peso corpóreo, três vezes ao dia.
Crianças com peso corpóreo acima de 30 quilos:
Adrenyl comprimido: 1 a 2 comprimidos, três vezes ao dia.
Adrenyl xarope: 0,25 ml por quilo de peso corpóreo, três vezes ao dia.
Adultos:
Adrenyl comprimido: 1 comprimido, três vezes ao dia.Se necessário, a dose pode ser aumentada para 2 comprimidos, três vezes ao dia.
Adrenyl xarope: 10 a 15 ml , três vezes ao dia.
Precauções do Adrenyl
Deve ser administrado com precaução a pacientes com distúrbios cardiovasculares graves, como cardiomiopatia hipertrófica, isquemia cardíaca, taquiarritmia ou insuficiência cardíaca grave; com hipertensão, diabetes, hipertireoidismo, epilepsia. O tratamento prolongado com agonistas beta adrenérgicos pode resultar em diminuição dos níveis séricos de potássio.
Insuficiência hepática e/ou renal: não é necessário o ajuste da dose em pacientes com insuficiência hepática e/ou renal leve a moderada.
Gravidez e lactação: não foram relatadas evidências de efeitos teratogênicos com o uso do sulfato de terbutalina em estudos realizados com animais.
O medicamento poderá ser administrado durante a gestação, sob estrito acompanhamento médico, quando os benefícios para a mãe justificarem o potencial de risco para o feto.
O sulfato de terbutalina é eliminado no leite materno. A administração deve ser cautelosa e sob orientação médica se o fármaco for utilizado durante a lactação.
Reações Adversas do Adrenyl
O medicamento é bem tolerado, apresentando baixa incidência de efeitos colaterais. Geralmente, os efeitos adversos são leves e transitórios não causando a suspensão da terapia. Ocasionalmente, podem ocorrer tremor, tontura, cefaléia, cãimbra muscular e palpitações. Foram relatados raros casos de reações alérgicas com erupções cutâneas. Há relatos isolados de distúrbios do sono e do comportamento como agitação e nervosismo.
População Especial do Adrenyl
Pacientes idosos devem iniciar o tratamento com doses reduzidas, podendo ser aumentada gradualmente.
Interação Medicamentosa do Adrenyl
Betabloqueadores, especialmente os não seletivos, podem inibir parcial ou totalmente os efeitos dos agonistas beta.
A solução injetável de Sulfato de Terbutalina (substância ativa) não deve ser misturada com soluções alcalinas (pH gt; 7,0).
Hipocalemia (diminuição do potássio no sangue) pode resultar de terapia com agonistas beta-2, e pode ser potencializada com tratamento concomitante com derivados de xantina, esteroides e diuréticos.
O uso concomitante de antagonistas do receptor beta-adrenérgico (p. ex.: atenolol, propranolol) e agonista beta-2 (terbutalina) pode causar broncoespasmo severo e diminuição da eficácia do agonista beta-2.
O uso concomitante ou com menos de 2 semanas de intervalo de inibidores da MAO (p. ex.: isocarboxazida, fenelzina) com terbutalina pode causar aumento no risco de efeitos adversos cardiovasculares. A furozalidona (inibidor da MAO) também pode causar emergência ou urgência hipertensiva.
A succinilcolina utilizada juntamente com a terbutalina pode causar aumento do bloqueio neuromuscular da succinilcolina.
A combinação de teofilina e terbutalina ocasionalmente pode reduzir os níveis de teofilina.
Interferência em exames laboratoriais
Podem ocorrer hiperglicemia e hipocalemia.
O uso de terbutalina concomitantemente com iobeguano I 123 pode resultar em falso negativo em exames de imagem.
Ação da Substância Adrenyl
Resultados de eficácia
Estudos demonstram a eficácia e segurança da terbutalina administrada por via subcutânea na dose de 0,5 mg quando comparada à epinefrina subcutânea em pacientes com asma. Depois de controlar os fatores de exposição no ambiente, 28 pacientes participaram de um estudo duplo-cego e cruzado durante 4 dias. Todos os pacientes apresentaram respostas significativas às duas doses de terbutalina e a epinefrina quando comparados com o placebo [o volume de ar expirado em 1 segundo (FEV1) teve um aumento maior que 15%].
Conclui-se que a terbutalina é tão eficaz quanto à epinefrina na reversão do broncoespasmo e pode ser considerada como medicamento de escolha para asmáticos.
Injeções repetidas de terbutalina por via subcutânea nas doses de 0,25 mg a 0,3 mg em cada 12 a 15 minutos foi eficaz no tratamento da asma refratária em pacientes pediátricos. A dose total chegou a 4,8 mg em 6 horas e 10 mg em um período de 24 horas.
Cinquenta pacientes tiveram suas contrações uterinas controladas eficazmente e o prolongamento da gravidez quando tratadas com infusão continua por via subcutânea na dose de 0,05 mg/hora de terbutalina. Para controlar o aumento periódico nas contrações, um bolus de 250 mcg foi administrado regularmente. Quarenta e quatro pacientes tiveram a gestação continuada com mais de 36 semanas; 4 tiveram o parto entre 35 e 36 semanas. O prolongamento da gravidez desde o início da terapia com terbutalina via subcutânea foi de 6,6 semanas. Cerca de 78% chegaram bem a enfermaria e a média de estadia foi de 2,13 dias.
A terbutalina mostra-se segura quando administrada por via endovenosa na dose de 1 a 5 mcg/kg/min em crianças com asma aguda severa, nos parâmetros de frequência cardíaca, pressão arterial e eletrólitos sanguíneos.
Estudo detectou 98% de sucesso no uso de terbutalina como relaxante uterino em trabalho de parto prematuro, sendo segura e eficaz na dose de 0,25 mcg.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
A terbutalina é uma amina simpatomimética sintética que tem o nome químico sulfato álcool alfa-((terc-butilamino)metil)-3,5-dihidrobenzil. Estruturalmente, a terbutalina é diferente da epinefrina, isoproterenol e isoetarina, pois apresenta um grupo butil terciário no átomo de nitrogênio. Este grupo aparentemente evita a ativação da monoamino oxidase que ocorre com os outros medicamentos.
Além disso, essa substituição permite uma duração maior do efeito (4 a 5 horas) e apresenta maior efeito brônquico do que efeitos cardíacos.
A terbutalina é um agonista adrenérgico que estimula predominantemente os receptores beta-2, produzindo relaxamento do músculo liso bronquial, inibição do edema causado por mediadores endógenos, aumento do movimento mucociliar e relaxamento do músculo uterino.
Acredita-se que os efeitos farmacológicos de todos os agonistas beta-adrenérgicos são causados pela ativação da adenil ciclase que catalisa a conversão de ATP para AMP-cíclico. O AMP-cíclico causa um leve relaxamento muscular.
A terbutalina tem sido largamente usada por muitos anos para promover alívio do broncoespasmo, sem identificação de qualquer área de preocupação.
Farmacocinética
Absorção
Após a injeção subcutânea, o efeito broncodilatador se inicia dentro de 5 a 15 minutos e o efeito máximo é alcançado dentro de 30 minutos.
Metabolismo e excreção
A terbutalina é metabolizada principalmente por conjugação com ácido sulfúrico e excretada como sulfato conjugado, não sendo formados metabólitos ativos. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 16 horas. Após a administração endovenosa ou subcutânea, 90% da terbutalina é excretada pelos rins em 48-96 horas, sendo 60% de terbutalina não metabolizada. O maior efeito tóxico da terbutalina é igual ou menos acentuado do que aqueles de outros agonistas beta-receptores.
Mensagens de Alerta do Adrenyl
Adrenyl não contém açúcar, podendo ser administrado a pacientes diabéticos.