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Bula do Aerotamol

– Contra-indicado nos casos de ameaça de aborto.
– Pacientes com arritmia cardíaca ou taquicardia, nem a pacientes que tenham respostas desfavoráveis às aminas simpaticomiméticas.

Como usar o Aerotamol

Adultos: 5 a 10 ml, duas ou três vezes ao dia.

Crianças de 2 a 6 anos: 2,5 a 5,0 ml, duas a três vezes ao dia.

Crianças de 6 a 12 anos: 5,0 ml, duas ou três vezes ao dia.

Crianças com mais de 12 anos: 5,0 a 10 mL, duas ou três vezes ao dia.

Precauções do Aerotamol

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) tem duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes.

O tratamento da asma deve seguir um programa adequado, e a resposta do paciente deve ser monitorada clinicamente e por meio de exames da função pulmonar.

O aumento do uso de agonistas de receptores beta2-adrenérgicos de curta ação para alívio dos sintomas indica deterioração do controle da asma. Nessas condições, deve-se reavaliar o esquema terapêutico dos pacientes e considerar a terapia concomitante com corticosteroides. A deterioração repentina e progressiva do controle da asma é potencialmente uma ameaça à vida, devendo-se por isso considerar o início ou o aumento da corticoterapia. Para os pacientes de risco, deve-se instituir o monitoramento diário do pico de fluxo expiratório (PFE).

A terapia com agonistas ?2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente grave, sobretudo após administração parenteral ou por nebulização.
Recomenda-se cuidado especial na asma aguda grave, uma vez que esse efeito pode potencializar-se pelo tratamento concomitante com xantinas, corticosteroides e diuréticos, assim como pela hipóxia. Em tais situações recomenda-se monitorar os níveis séricos de potássio.

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) deve ser administrado cuidadosamente a pacientes que sofrem de tireotoxicose.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.

Fertilidade

Não há informações sobre os efeitos de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) sobre a fertilidade humana. Não foram observados efeitos adversos na fertilidade em animais.

Gravidez e lactação

A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer risco para o feto.

Foram raros os relatos de anomalias congênitas, que incluíram fenda palatina e defeitos nos membros, nos filhos de pacientes tratadas com Sulfato de Salbutamol (substância ativa). Nos casos reportados, algumas das mães tomaram múltiplas medicações durante a gravidez. Devido à inconsistência do padrão de defeitos e ao fato de a taxa observada de anormalidade congênita observada ser de 2% a 3%, não se pôde estabelecer relação causal com o uso de Sulfato de Salbutamol (substância ativa).

Como o Sulfato de Salbutamol (substância ativa) é provavelmente secretado no leite materno, não se recomenda seu uso em lactantes, a menos que os benefícios esperados superem qualquer risco potencial. Não se conhece nenhum efeito danoso que o Sulfato de Salbutamol (substância ativa), uma vez secretado no leite materno, possa trazer ao neonato.

Categoria C de risco na gravidez: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este produto contém Sulfato de Salbutamol (substância ativa), que está incluído na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping.

Este medicamento pode causar doping.

Exclusivo Comprimido / Xarope / Spray / Nebulizador

Como podem ocorrer eventos adversos associados a altas dosagens de Sulfato de Salbutamol (substância ativa), deve-se alertar os pacientes para não aumentar a dose nem a frequência de administração de Sulfato de Salbutamol (substância ativa), mesmo que o alívio usual não ocorra ou a duração de ação diminua. Nesse caso, o paciente deve procurar orientação médica.

Exclusivo Comprimido / Xarope

Do mesmo modo que outros agonistas beta2-adrenérgicos, Sulfato de Salbutamol (substância ativa) pode induzir alterações metabólicas reversíveis, como o aumento dos níveis de glicose sanguínea. O paciente diabético pode ser incapaz de compensar essa condição, havendo relatos sobre o desenvolvimento de cetoacidose. A administração concomitante de corticosteroides pode aumentar esse efeito.

Exclusivo Comprimido:

Este medicamento contém lactose.

Exclusivo Xarope:

Crianças

O medicamento é muito bem tolerado por crianças.

Exclusivo Spray

Assim como em outras terapias inalatórias, pode ocorrer broncoespasmo paradoxal, manifestado como aumento súbito da sibilância. Nesse caso, deve-se utilizar, de forma imediata, outra apresentação do produto ou outro broncodilatador inalatório de ação rápida. A terapia com Sulfato de Salbutamol (substância ativa) spray deve ser descontinuada imediatamente, o paciente deve ser reavaliado e, se necessário, deve-se instituir novo tratamento.

Os broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento da asma aguda ou instável. A asma aguda requer avaliação médica regular que inclua testes de função pulmonar, pois os pacientes correm risco de sofrer crises graves que podem causar a morte. Os pacientes com asma grave apresentam sintomas contínuos e exacerbações constantes, com limitação da capacidade física e valores de pico de fluxo expiratório abaixo de 60% do previsto, com variabilidade maior que 30%, e geralmente não retornam ao normal após o uso de broncodilatadores. Esses pacientes necessitam de corticosteroides inalatórios em doses altas (como gt;1 mg/dia de beclometasona) ou de corticosteroides orais.

A técnica de inalação do paciente deve ser verificada para que a saída do aerossol esteja sincronizada com a inspiração e, dessa forma, se possa obter a liberação perfeita da droga nos pulmões.

Idosos:

No tratamento de pacientes idosos deve-se seguir as mesmas orientações dadas para o tratamento de adultos.

Exclusivo Nebulizador

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) solução para nebulização não deve ser injetado ou engolido e, sim, inalado pela boca.

A administração a pacientes que tenham recebido doses elevadas de outras drogas simpaticomiméticas deve ser realizada com cautela.

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) solução para nebulização deve ser usado com cautela em pacientes portadores de tireotoxicose.

De acordo com relatos, é pequeno o número de casos de glaucoma de ângulo fechado em pacientes tratados com a combinação entre Sulfato de Salbutamol (substância ativa) nebulizado e brometo de ipratrópio. O uso concomitante de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) com anticolinérgicos nebulizados exige cautela. O médico deve instruir adequadamente seus pacientes sobre a administração correta do medicamento e a lertá-los de que devem tomar cuidado para que a solução e a névoa não caiam nos olhos.

O tratamento com beta2-agonistas adrenérgicos pode induzir a alterações metabólicas reversíveis, como o aumento dos níveis de açúcar no sangue. Alguns pacientes diabéticos podem não conseguir compensar esse efeito e, em consequência, desenvolver cetoacidose. A administração concomitante de corticosteroides pode exacerbar esse efeito.

Como em outras terapias inalatórias, poderá ocorrer broncoespasmo paradoxal, que se manifesta como aumento súbito da sibilância. Neste caso, deve-se utilizar imediatamente outra apresentação do produto ou outro broncodilatador inalatório de ação rápida. Além disso, deve-se descontinuar imediatamente a terapia com Sulfato de Salbutamol (substância ativa) solução para nebulização, reavaliar o paciente e, se necessário, instituir outra terapia.

Foram muito raros os relatos de casos de acidose láctica associada ao uso de altas doses terapêuticas de beta2-agonista de curta duração administrado por via intravenosa ou por nebulização, principalmente em pacientes em tratamento da exacerbação da asma aguda (ver Reações Adversas). O aumento dos níveis de lactato pode provocar dispneia e hiperventilação compensatória, que podem ser
 rroneamente interpretadas como sinais de falha do tratamento da asma, o que levaria a uma intensificação inadequada da terapia com beta2-agonista de curta duração. Portanto, recomenda-se, nesse caso, que o paciente seja monitorado no que diz respeito à elevação dos níveis séricos de lactato e à consequente acidose metabólica.

O médico deve alertar seus pacientes a não aumentar a dose ou a frequência da administração de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) solução para nebulização. Mesmo que o alívio dos sintomas não diminua ou o tempo de ação se reduza, o tratamento não pode ser alterado sem recomendação médica.

Os broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento da asma aguda ou instável. A asma aguda requer avaliação médica regular que inclua testes de função pulmonar, pois os pacientes correm risco de sofrer crises graves que podem causar a morte. Os pacientes com asma grave apresentam sintomas contínuos e exacerbações constantes, com limitação da capacidade física e valores de pico de fluxo expiratório abaixo de 60% do previsto, com variabilidade maior que 30%, e geralmente não retornam ao normal após o uso de broncodilatadores. Esses pacientes necessitam de corticosteroides inalatórios em doses altas (como gt;1 mg/dia de beclometasona) ou de corticosteroides orais. A piora repentina dos sintomas pode exigir aumento da dose, caso em que a administração deve ser feita sob supervisão médica de urgência.

Crianças:

A eficácia clínica do Sulfato de Salbutamol (substância ativa) em crianças abaixo de 18 meses é incerta. Como pode ocorrer hipoxemia transitória, deve ser considerado o uso de oxigenioterapia suplementar.

Exclusivo Injetável

Os pacientes diabéticos e aqueles que fazem uso de corticosteroides devem ser monitorados frequentemente durante o tratamento com infusão intravenosa de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) injetável, de modo que possam ser providenciadas medidas contra qualquer alteração metabólica (por exemplo, aumento da dosagem requerida de insulina). Para esses pacientes, Sulfato de Salbutamol (substância ativa) injetável deve ser diluído, conforme consta no item Posologia e Como Usar, preferivelmente com solução de cloreto de sódio, para preparo da solução para infusão.

Foram muito raros os relatos sobre a associação entre acidose láctica e altas doses terapêuticas de agonistas beta2-adrenérgicos de curta duração, principalmente em pacientes sob tratamento de crise de asma grave. O aumento dos níveis de lactato pode causar dispneia e hiperventilação compensatória, o que levaria a interpretações erradas de sinais de falha terapêutica e conduziria o médico a intensificar indevidamente o tratamento com agonistas beta2-adrenérgicos de curta duração. Recomenda-se que o desenvolvimento de aumento do lactato sérico e, consequentemente, da acidose metabólica seja monitorado.

O uso de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) injetável no tratamento do broncoespasmo grave ou do estado de mal asmático não dispensa a necessidade de uso de corticoterapia apropriada.

Sempre que possível, e particularmente quando Sulfato de Salbutamol (substância ativa) injetável é administrado por infusão a pacientes hipóxicos, recomenda-se a associação de oxigenoterapia.

Crianças

Até o momento, a experiência não é suficiente para recomendar uma posologia de rotina para crianças.

Idosos

Nenhuma observação em especial.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aerolin®.

Reações Adversas do Aerotamol

Tremores, nervosismo, dor de cabeça, cãimbras musculares, palpitações, taquicardias, arritmias, rubor, isquemia do miocárdio e distúrbios do sono e do comportamento, broncoespasmo paradoxal nas reações alérgicas, urticária, angioedema, hipotensão e colapso, hipocalemia (baixos níveis de potássio).

Interação Medicamentosa do Aerotamol

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) e as drogas beta-bloqueadoras não seletivas, como o propranolol, não devem ser prescritos para uso concomitante.

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) não é contraindicado para pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aerolin®.

Ação da Substância Aerotamol

Resultados de Eficácia


Comprimido / Xarope

Um estudo de Wolfe JD et al. que envolveu 20 adultos com asma em regime de uso crônico de teofilina e agonistas adrenérgicos inalatórios avaliou os efeitos do uso agudo de 4 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) oral, 20 mg de metaproterenol e 5 mg de terbutalina, evidenciando-se valores similares de broncodilatação máxima entre os fármacos estudados. O efeito máximo do Sulfato de Salbutamol (substância ativa) sobre o VEF1 ocorreu em 3 horas. Os dados de FEMM e CVF exibiram tendências semelhantes de todos os fármacos. A duração da broncodilatação foi de no mínimo 8 horas com Sulfato de Salbutamol (substância ativa) e terbutalina em comparação com metaproterenol.1

Rachelefsky GS et al. avaliaram a eficácia do Sulfato de Salbutamol (substância ativa) em 20 crianças com asma em estudo de duas fases: monocega, que comparou múltiplas doses de placebo a 3 tratamentos semanais separados com 2, 4 e 6 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) (comprimido ou xarope) 4 vezes ao dia; e duplo-cega cruzada, que comparou 4 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) comprimido a xarope e placebo. Na Fase 1, as doses de 4 e 6 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) mostraram maior eficácia. Na fase 2, a dose de 4 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) foi superior ao placebo. O pico de eficácia da dose de 4 mg do xarope ocorreu em 4 horas, com duração de 6 horas, enquanto o do comprimido ocorreu em 2 horas e se mostrou mínimo após 5 horas.2

Referências:

1. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA 1985; 253(14): 2068-72.
2. Rachelefsky GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood asthma. Pediatrics 1982; 69(4): 397-403.

Injetável

Um estudo de Rohr et al. comparou as 3 vias de administração parenteral de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) com placebo em adultos com asma. O pico de eficácia sobre o VEF1 (média de 61%) foi semelhante com 250 mcg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) IV, 500 mcg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) IM e 500 mcg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) subcutâneo.1

Referências:

1. Rohr AS et al. Efficacy of parenteral albuterol in the treatment of asthma. Comparison of its metabolic side effects with subcutaneous epinephrine. Chest 1986; 89(3):348-51.

Spray / Nebulizador

Observam-se melhoras significativas da função pulmonar logo após a inalação de Sulfato de Salbutamol (substância ativa)1-3, e a broncodilatação máxima ocorre no período de 5 a 15 minutos, perdurando por até 6 horas.1,4-7

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) é eficaz no tratamento de crianças asmáticas.8

Referências:

1. Mahajan VK et al. Comparative study of acute effects of albuterol and isoproterenol sulphate aerosols in bronchial asthma. Ann Allergy. 39(5): 319-324, 1977.
2. Tattersfield AE et al. salbutamol and isoproterenol. A double-blind trial to compare bronchodilator and cardiovascular activity. N Engl J Med. 281(24): 1323-1326, 1969.
3. Riding WD et al. The bronchodilator and cardiac effects of five pressure-packed aerosols in asthma. Br J Dis Chest. 64(1): 37-45, 1970.
4. Choo-Kang YFJ et al. Controlled comparison of the bronchodilator effects of three beta-adrenergic stimulant drugs administered by inhalation to patients with asthma. Br Med J. 2(652): 287-289, 1969.
5. Kamburoff PL et al. Oral and inhaled salbutamol as a bronchodilator. Br J Dis Chest. 64(1):46-54, 1970.
6. Snider GL et al. Albuterol and isoproterenol aerosols. A controlled study of duration of effect in asthmatic patients. JAMA. 221(7): 682-685, 1972.
7. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA. 253(14): 2068-2072, 1985.
8. Kemp JP et al. Albuterol treatment for children with asthma: a comparison of inhaled powder and aerosol. J Allergy Clin Immunol. 83(3): 697-702, 1989.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aerolin®.

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

Comprimido / Xarope

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) é um agonista seletivo dos receptores beta2-adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores ?2-adrenérgicos da musculatura brônquica promovendo broncodilatação de curta duração (4 a 6 horas) na obstrução reversível das vias aéreasd evido à asma, bronquite crônica e enfisema.

Exclusivo Comprimido / Xarope:

O tempo estimado de início de ação do Sulfato de Salbutamol (substância ativa) comprimido é de 30 minutos.

Injetável

Em doses terapêuticas, também a tua nos adrenoreceptores beta-2 no útero, com pouca ou nenhuma ação nos adrenoreceptores beta1 cardíacos.

O tempo estimado de início de ação do Sulfato de Salbutamol (substância ativa) injetável é de 5 minutos.

Spray / Nebulizador

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) é um agonista seletivo dos beta2-adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores beta2-adrenérgicos da musculatura brônquica e tem pouca ou quase nenhuma ação nos receptores beta1-adrenérgicos do músculo cardíaco.

O tempo estimado de início de ação do Sulfato de Salbutamol (substância ativa) é até 5 minutos (geralmente ocorre em 3 minutos ou menos).

Propriedades farmacocinéticas

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins e parcialmente metabolizado, tranformando-se no composto inativo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina. As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de Sulfato de Salbutamol (substância ativa), administrada por via intravenosa, oral ou inalatória, é excretada em 72 horas. O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) está ligado às proteínas plasmáticas na proporção de 10%.

Exclusivo Comprimido / Xarope

Após a administração oral, é absorvido pelo trato gastrointestinal e sofre metabolismo de primeira passagem originando um composto chamado de sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são excretados principalmente na urina. A biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.

Exclusivo Spray / Nebulizador

Após administração por via inalatória, cerca de 10% a 20% da dose atinge as vias aéreas inferiores. O restante fica retido no dispositivo de liberação ou se deposita na orofaringe, por onde é deglutido. A fração depositada nas vias aéreas é absorvida pelos tecidos pulmonares e pela circulação, não sendo metabolizada pelos pulmões.

Ao alcançar a circulação sistêmica, o fármaco se torna vulnerável ao metabolismo hepático e é excretado, principalmente na urina, como droga inalterada e como sulfato fenólico. A porção da dose inalada que é deglutida em seguida é ab sorvida pelo trato gastrointestinal e s ofre metabolização considerável de primeira passagem a sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são excretados principalmente na urina.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aerolin®.

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