Bula do Agarol

Contraindicação do Agarol

Hipersensibilidade a substâncias do grupo triarilmetano ou a qualquer componente da fórmula.
Contra-indicado nos casos de colopatias orgânicas complementares (enfermidades de Crohn, retocolite ulcerativa), síndrome oclusiva e suboclusiva, síndromes dolorosas e abdominais sem diagnóstico e a pacientes com quadros abdominais agudos (por ex. obstrução intestinal).
Os laxativos são contra-indicados quando houver suspeita de apendicite ou sangramento retal não diagnosticado. O óleo mineral não é recomendado para pacientes com disfagia, idosos ou pacientes acamados, uma vez que a aspiração de gotículas, que pode produzir pneumonia lipídica. Sendo administrado ao deitar-se, o paciente não deve estar reclinado para evitar a aspiração de gotículas de óleo mineral.

Como usar o Agarol

Uso em Adultos e Crianças Maiores de 12 anos: ½ a 2 colheres de sopa (7,5 a 30 mL) ao deitar-se.
Uso em Pacientes Idosos: as mesmas orientações dadas aos pacientes adultos devem ser observadas para os pacientes idosos, considerando-se as contra-indicações, advertências e precauções, interações medicamentosas e reações adversas.

Precauções do Agarol

O tratamento medicamentoso da constipação não é mais que um adjuvante do tratamento higiênico dietético. Os laxativos não devem ser administrados ininterruptamente por períodos superiores a 1 semana, exceto por aconselhamento médico. Não devem ser administrados em intervalos inferiores a 2 horas antes ou depois da administração de outros medicamentos. O uso excessivo de laxantes pode provocar situação de “dependência” que requer a ingestão regular de laxantes, sendo necessário o aumento da posologia em caso de constipação grave; Pode provocar também “enfermidade dos laxantes” com colopatia funcional grave, melanose reto-colônica e alterações hidroeletrolíticas com hipocalemia. A administração de laxantes sem recomendação médica não é indicada em casos de dores abdominais, estomacais, náuseas ou vômitos. Agarol não deve ser administrado num intervalo inferior a 2 horas das refeições pois o óleo mineral pode interferir na absorção de nutrientes e vitaminas.Os principais sintomas do uso abusivo do óleo mineral incluem: diarréia crônica, vômito, dor abdominal, sensação de fadiga, sede, fraqueza, edema, dor óssea resultante de osteomalácia e perda de peso. O uso repetido de óleo mineral pode levar a uma diminuição da absorção de alimentos, vitaminas lipossolúveis e algumas medicações via oral (vide “Interações Medicamentosas”). O óleo mineral pode também reduzir o efeito terapêutico do estrógeno. Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em diabéticos.

Reações Adversas do Agarol

Agarol pode provocar dores abdominais (mal-estar abdominal tipo cólica) ou diarréia, especialmente em pacientes com síndrome de cólon irritável. Por interferir na absorção de anticoagulantes orais e diminuir a absorção de vitamina K, o óleo mineral pode levar a um aumento dos efeitos anticoagulantes. O óleo mineral também pode levar a uma irritação da pele ao redor da área retal. Durante o período pós-comercialização, foram relatados eventos adversos de intensidade leve, predominantemente relacionados a pele e ao sistema digestivo, ou menos freqüentemente, eventos adversos sérios, os quais foram resolvidos. Em casos de dores abdominais, náuseas, vômito ou outros sintomas digestivos, suspender o tratamento e consultar um médico.

População Especial do Agarol

Uso durante a Gravidez:
Como ocorre com todos os fármacos, Agarol® poderá ser utilizado durante a gravidez somente sob estrita orientação médica, se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto. Uma vez que o uso repetido de óleo mineral diminui a absorção de alimentos, vitaminas lipossolúveis e alguns medicamentos de uso oral, pode ocorrer hipoprotrombinemia ou doença hemorrágica do neonato, se usado durante a gravidez.
Uso durante a Lactação:
Embora as investigações não tenham demonstrado a presença do medicamento no leite materno, o uso de Agarol não é recomendado durante a lactação.

Riscos do Agarol

Superdosagem do Agarol

O uso prolongado ou uma superdosagem podem provocar diarréia com perda excessiva de água e eletrólitos, particularmente potássio, como também desenvolvimento de cólon atônico não funcionante. Logo após a ingestão de altas doses de Agarol®, sua absorção pode ser minimizada ou prevenida através de lavagem gástrica ou indução de vômito. Eventualmente podem ser necessários reposição de líquidos e correção de desequilíbrio eletrolítico. Esta medida é particularmente importante nos pacientes mais idosos, assim como nos mais jovens. A administração de antiespasmódicos pode ser útil.

Interação Medicamentosa do Agarol

O uso concomitante de diuréticos ou adrenocorticosteroides pode aumentar o risco de desequilíbrio eletrolítico, se forem utilizadas doses excessivas de Picossulfato de Sódio (substância ativa).

O desequilíbrio eletrolítico pode levar a aumento da sensibilidade aos glicosídeos cardíacos.

A administração concomitante de antibióticos pode reduzir a ação laxativa de Picossulfato de Sódio (substância ativa).

Ação da Substância Agarol

Resultados de eficácia

Em estudo randomizado, multicêntrico, duplo-cego e controlado por placebo para avaliar a eficácia e segurança do picossulfato de sódio, 57 pacientes portadores de constipação crônica por pelo menos três meses foram submetidos a tratamento por três noites consecutivas.

Ficou demonstrado que o grupo tratado com picossulfato de sódio 7 mg/noite obteve respostas terapêuticas (82,8%) estatisticamente superiores aos do grupo tratado com placebo (50%) quanto à melhora da frequência e menor esforço para evacuar (p=0,010), e com menor ocorrência de distensão abdominal.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

O Picossulfato de Sódio, é um laxativo de contato pertencente ao grupo triarilmetano, que, após a clivagem bacteriana no cólon, estimula a mucosa do intestino grosso provocando peristaltismo do cólon e promove o acúmulo de água e, consequentemente, de eletrólitos no lúmen do cólon.

Isto resulta em estímulo da defecação, redução do tempo de trânsito intestinal e amolecimento das fezes.

Sendo um laxativo que atua no cólon, o picossulfato de sódio estimula especificamente o processo de evacuação natural na região mais baixa do trato gastrointestinal.

Dessa maneira, o picossulfato de sódio é ineficaz na alteração da digestão ou da absorção de calorias ou nutrientes essenciais no intestino delgado.

Farmacocinética

Absorção e distribuição

Após administração oral, o picossulfato de sódio atinge o cólon sem absorção importante, evitando assim a circulação entero-hepática.

Biotransformação

O picossulfato de sódio é convertido no composto laxativo ativo bis-(p-hidroxifenil)- piridil-2-metano (BHPM) por clivagem bacteriana no segmento distal do intestino.

Eliminação

Após a conversão, somente pequenas quantidades de BHPM são adsorvidas e são quase completamente conjugadas na parede do intestino e no fígado para formar o BHPM glicuronídeo.

Após 48 horas da administração oral de 10 mg de picossulfato de sódio, 10,4% do total da dose foi excretada na urina na forma de BHPM glicuronídeo.

Em geral, a excreção na urina diminui quando altas doses de picossulfato de sódio estão sendo administradas.

Relação farmacocinética/farmacodinâmica

Consequentemente, o início da ação ocorre geralmente entre 6 a 12 horas, o que é determinado pela liberação da substância ativa (BHPM).

Não existe relação direta ou inversa entre o efeito laxativo e os níveis plasmáticos da porção ativa.

Dizeres Legais do Agarol

Fernanda P. Runha – CRF-SP n° 29.761