Bula do Ambroflux

Como o Ambroflux funciona?

Ambroflux^® xarope é um expectorante mucolítico que tem um duplo efeito: favorece a expectoração e alivia a irritação da garganta. Sua composição facilita a eliminação do catarro das vias respiratórias, alivia a tosse, desobstrui os brônquios e, devido ao leve efeito anestésico local, alivia a irritação da garganta associada a tosse com catarro.

Os efeitos iniciam-se logo nos primeiros dias de tratamento.

Contraindicação do Ambroflux

Você não deve usar Ambroflux^® xarope se tiver hipersensibilidade (alergia) ao ambroxol e a outros componentes da fórmula. Não utilizar também se tiver alguma doença hereditária rara incompatível com um excipiente do produto.

Este medicamento é contraindicado na faixa etária de 0 – 2 anos.

Como usar o Ambroflux

Ambroflux^® xarope adulto

½ copo-medida = 5 mL = 30 mg – cada mL contém 6 mg de cloridrato de ambroxol.

Adultos e adolescentes

½ copo-medida (5 mL), 3 vezes ao dia.

Ambroflux^® xarope pediátrico

½ copo-medida = 5 mL = 15 mg – cada mL contém 3 mg de cloridrato de ambroxol.

Crianças de 2 a 5 anos

¼ copo-medida (2,5 mL), 3 vezes ao dia.

Crianças de 5 a 10 anos

½ copo-medida (5 mL), 3 vezes ao dia.

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica ou de seu cirurgião-dentista.

Precauções do Ambroflux

Ambroflux^® xarope adulto contém 1,5 mL de sorbitol por dose diária máxima recomendada (15 mL). Se você tem uma rara intolerância hereditária à frutose, não deve usar este medicamento.

Ambroflux^® xarope pediátrico contém 1,5 mL de sorbitol por dose diária máxima recomendada (15 mL). Se você tem uma rara intolerância hereditária à frutose, não deve usar este medicamento. Pode ocorrer também um efeito laxativo leve.

Se aparecerem novas lesões na pele ou nas mucosas, você deve procurar o médico imediatamente e parar de utilizar o medicamento por precaução.

Gravidez e lactação

O ambroxol atravessa a barreira placentária.

Estudos em animais não indicaram efeitos prejudiciais diretos ou indiretos na gravidez, desenvolvimento do feto, parto ou desenvolvimento pós-parto.

A ampla experiência em pessoas com o uso do produto após a 28ª semana não evidenciaram efeitos prejudiciais ao feto. O uso de ambroxol não é recomendado sobretudo durante o primeiro trimestre.

O ambroxol passa para o leite materno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.

Ambroflux^® xarope não contém açúcar, podendo ser utilizado por pacientes diabéticos.

Reações Adversas do Ambroflux

Ambroflux^® xarope é geralmente bem tolerado.

Distúrbios gastrintestinais (estômago e intestino)

Pirose (azia), dispepsia (dificuldade de digestão), náusea, vômito, diarréia e outros sintomas gastrintestinais leves.

Distúrbios do sistema imune, distúrbios do tecido subcutâneo e pele

Exantema, urticária, angioedema, reações anafiláticas (incluindo choque anafilático) e outras reações alérgicas.

Riscos do Ambroflux

Composição do Ambroflux

Cada 5 mL (½ copo-medida) do xarope adulto contém: 

30 mg de cloridrato de ambroxol.

Excipientes:

hidroxietilcelulose, sorbitol, glicerina, ácido benzóico, aroma abricot, aroma de laranja, propilenoglicol, ácido cítrico, sucralose, aspartame, vanilina, mentol, água purificada.

Cada 5 mL (½ copo-medida) do xarope pediátrico contém:

15 mg de cloridrato de ambroxol.

Excipientes:

hidroxietilcelulose, sorbitol, glicerina, ácido benzóico, aroma de framboesa, aroma de cereja, propilenoglicol, ácido cítrico, sucralose, aspartame, vanilina, água purificada.

Apresentação do Ambroflux

Xarope adulto

Frasco contendo 120 mL, acompanhado de copo-medida graduado.

Uso adulto.

Xarope pediátrico

Frasco contendo 120 mL, acompanhado de copo-medida graduado.

Uso pediátrico acima de 2 anos.

Superdosagem do Ambroflux

Até o momento desconhecem-se manifestações de intoxicação por superdose de Ambroflux^® xarope. Entretanto, se ocorrerem, consulte o médico.

Interação Medicamentosa do Ambroflux

O uso de Ambroflux^® xarope produz (aumenta) as concentrações de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina) mais elevadas no tecido pulmonar e no catarro. Desconhecem-se interações prejudiciais de importância clínica com outras medicações.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Ação da Substância Ambroflux

Resultados de Eficácia

Em avaliação da prevenção de recorrência de bronquite ao longo de 12 meses, ambroxol (118 pacientes) manteve a prevenção em 63%, dos pacientes mais graves, em comparação com 38% dos pacientes que receberam placebo (123 pacientes). Esta diferença foi estatisticamente significante (p=0,038). Os eventos adversos possivelmente relacionados ao tratamento foram relatados por 8,5% dos pacientes com ambroxol e 9,8% dos pacientes com placebo.¹

Um estudo a longo prazo, duplo-cego e controlado por placebo em 173 pacientes com bronquite crônica tratados com cápsulas de ambroxol de liberação controlada foi realizado com doses diárias de 75mg de ambroxol (uma vez ao dia) por 2 anos. Houve uma melhora estatisticamente significante nos parâmetros de função pulmonar (capacidade vital – p=0,001, FEV₁ – p=0,05,e taxa de fluxo de pico – p=0,001) e alívio evidente nos sintomas subjetivos (dispneia, tosse e dificuldade na expectoração).²

Referências

¹ Bensi G Efficacy of twelve-month therapy with oral ambroxol in preventing exacerbations in patients with chronic bronchitis: double-blind, randomized, multicenter placebo controlled study (the AMETHIST trial). Chest 112 (3) (Suppl), 22S (1997).
² Cegla UH. Long-term therapy over two years with ambroxol (Mucosolvan) retard capsules in patients with chronic bronchitis. Results of a double-blind study in 180 patients. Prax. Klin. PneumoI1988;42:715-721.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Em estudos pré-clínicos, o Cloridrato de Ambroxol (substância ativa), demonstrou aumentar a secreção das vias respiratórias, o que potencializa a produção de surfactante pulmonar e estimula a atividade ciliar. Estas ações resultam na melhora do fluxo e do transporte de muco (depuração ou clearance mucociliar). A melhora da depuração mucociliar foi demonstrada em estudos farmacológicos clínicos. O aumento da secreção fluida e da depuração mucociliar facilita a expectoração e alivia a tosse.

Em pacientes que sofrem de doença pulmonar obstrutiva crônica, o tratamento a longo prazo (6 meses) com Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) resultou em uma redução significativa das exacerbações que se tornou evidente após 2 meses de tratamento. Os pacientes do grupo tratado com Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) perderam significativamente menos dias por motivo de doença e precisaram de menos dias quando necessitaram de tratamento com antibiótico. O tratamento com Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) também induziu a uma melhora estatisticamente significante dos sintomas (dificuldade de expectoração, tosse, dispneia, sinais auscultatórios) em comparação ao placebo.

Observou-se um efeito anestésico local do Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) em modelo de olho do coelho que pode ser explicado pelas propriedades bloqueadoras do canal de sódio. Demonstrou-se in vitro que o Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) bloqueia os canais neuronais clonados de sódio; a ligação foi reversível e dependente da concentração.

A liberação de citocina sanguínea, assim como das células mononucleares e polimorfonucleares ligadas ao tecido, foi significativamente reduzida in vitro pelo Cloridrato de Ambroxol (substância ativa).

Em estudos clínicos em pacientes com dor de garganta foram reduzidos significantemente a dor e o rubor faríngeos.

Estas propriedades farmacológicas estão em conformidade com a observação em estudos clínicos anteriores de eficácia do Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) no tratamento de sintomas do trato respiratório superior, nos quais o Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) conduziu ao rápido alívio da dor e do desconforto relacionado à dor na região dos ouvidos-nariz-traqueia após inalação.

Todas estas propriedades farmacológicas combinadas facultam as formas de ação de Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) xarope. Primeiro, aliviando a irritação e o desconforto da mucosa inflamada da garganta, graças aos efeitos hidratante e anestésico locais promovidos pela constituição do xarope. Em seguida, Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) xarope atua sobre os brônquios exercendo seu principal benefício – facilitando a expectoração do muco e aliviando a tosse produtiva, protegendo do acúmulo de muco e contribuindo para a recuperação do paciente.

Após administração de Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) as concentrações de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina) nas secreções broncopulmonares e no catarro aumentaram.

O início de ação de Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) solução oral ou inalatória ocorre em até 2 horas após o uso.

Exclusivo Cápsula

Os efeitos de Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) cápsula começam logo nos primeiros dias de tratamento.

Farmacocinética

Absorção

A absorção das formas orais de Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) de liberação imediata é rápida e completa, com linearidade de doses dentro dos limites terapêuticos. A concentração plasmática máxima é alcançada em 1 a 2,5 horas após a administração oral da formulação de liberação imediata e após uma mediana de 6,5 horas para formulação de liberação controlada.

As cápsulas de liberação controlada apresentaram uma disponibilidade relativa de 95 (normalizada para a dose) em comparação com uma dose diária de 60mg (30mg duas vezes ao dia) administrada como comprimidos de liberação imediata.

Distribuição

A distribuição do Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) do sangue até o tecido é rápida e acentuada, sendo a maior concentração da substância ativa encontrada nos pulmões. O volume de distribuição após administração oral foi estimado em 552 litros. Dentro das faixas terapêuticas, a ligação às proteínas plasmáticas encontrada foi de aproximadamente 90%.

Metabolismo e eliminação

Em torno de 30% de uma dose oral administrada é eliminada pelo metabolismo de primeira passagem hepática. O Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) é metabolizado fundamentalmente no fígado, por glicuronidação e clivagem para ácido dibromantranílico (cerca de 10% da dose), além de alguns metabólitos menos importantes.

Estudos em microssomas hepáticos humanos demonstram que a CYP3A4 é responsável pela metabolização do Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) para ácido dibromantranílico. Dentro de 3 dias após a administração oral, cerca de 6% da dose é encontrada na forma livre, enquanto cerca de 26% da dose é recuperada na forma conjugada na urina.

O Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) é eliminado com uma meia-vida terminal de eliminação de aproximadamente 10 horas. A depuração total está em torno de 660 mL/min, sendo a depuração renal responsável por cerca de 8% da depuração total. Estima-se que a quantidade da dose excretada na urina após 5 dias representa cerca de 83% da dose total (radioatividade).

Farmacocinética em populações especiais

Em pacientes com disfunção hepática, a eliminação do Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) está diminuída, resultando em níveis plasmáticos aumentados em cerca de 1, 3 a 2 vezes. Em razão da elevada faixa terapêutica do Cloridrato de Ambroxol (substância ativa), ajustes da dose não são necessários.

Outros

A idade e o sexo não afetaram a farmacocinética do Cloridrato de Ambroxol (substância ativa) em extensão clinicamente relevante e, portanto não é necessário ajuste do regime posológico. Não se identificou que a alimentação influencie a biodisponibilidade do Cloridrato de Ambroxol (substância ativa).

Cuidados de Armazenamento do Ambroflux

Conservar em local fresco. Proteger da luz e umidade.

Aspecto físico

Solução incolor ou levemente amarelada, límpida isenta de partículas estranhas.

Características organolépticas

Odor e sabor característicos.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Ambroflux

Reg. MS – 1.0404.1980

Farm. Resp.:

Christian Gregory Burgos de Menezes
CRF-SP n° 30.098

Luper Indústria Farmacêutica Ltda.

Av. Francisco Samuel Lucchesi Filho, 1039-A
Bragança Paulista – SP
CEP: 12929-600
CNPJ: 61.299.111/0001-35
Indústria Brasileira

SAC:

0800-551066

Nº de lote, Data de fabricação, Prazo de validade: Vide cartucho.