Como o Androgel funciona?
Repondo os níveis de testosterona.
A testosterona é um hormônio produzido naturalmente pelo organismo, responsável pelo desenvolvimento dos órgãos genitais e pela manutenção das características sexuais (estimulando o crescimento de pêlos, engrossamento da voz e desenvolvimento da libido).
É responsável também pelo efeito geral sobre o anabolismo protéico e pelo desenvolvimento do músculo esquelético e distribuição da gordura corporal.
Contraindicação do Androgel
Androgel não deve ser utilizado nos casos de suspeita e/ou se já foi constatado câncer de próstata e/ou câncer da glândula mamária do homem.
Também não deve ser nos casos de conhecida hipersensibilidade aos componentes da formulação.
Este medicamento é contraindicado para uso por grávidas e lactantes.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres.
Como usar o Androgel
Uso tópico.
- Após abrir o envelope, o conteúdo total deve ser extraído e aplicado imediatamente na pele.
- O gel deve ser simplesmente espalhado sobre a pele suavemente, como uma camada fina. Não é necessário esfregá-lo na pele.
- Deixe secar por pelo menos 3 a 5 minutos antes de se vestir.
- Lavar as mãos com água e sabão após as aplicações.
- Não aplicar na região genital, pois o alto teor de álcool pode causar irritação local.
O gel deve ser administrado pelo próprio paciente, em pele limpa, seca e saudável sobre os ombros, ou ambos os braços ou no abdômen.
A testosterona atinge seu estado de equilíbrio plasmático aproximadamente no segundo dia de tratamento com Androgel.
Posologia do Androgel
Adultos e idosos
A dose recomendada é de 5 g de gel (ou seja, 50 mg de testosterona) aplicado uma vez por dia, aproximadamente no mesmo horário, de preferência na parte da manhã.
A dose diária deve ser ajustadacaso a caso, pelo médico, dependendo da resposta clínica e laboratorial de cada paciente, não podendo ser superior a 10 g de gel por dia.
O ajuste da posologia deve ser feito em etapas de 2,5 g de gel.
A fim de ajustar a dose, as concentrações plasmáticas de testosterona devem ser medidas no período da manhã, antes da aplicação, a partir do terceiro dia após o início do tratamento, durante o periodo sugerido de uma semana.
A dose pode ser reduzida se a concentração de testosterona no sangue estiver elevada e acima do nível desejado.
Se as concentrações são baixas, a dose pode ser aumentada, não podendo ser superior a 10 g de gel por dia.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Androgel?
Caso tenha se esquecido de usar Androgel, não duplique a dose no dia seguinte para compensar a dose perdida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Androgel
Androgel deve ser usado somente se o hipogonadismo for demonstrado e o tratamento somente deve ser iniciado após exclusão de outra causa responsável pelos sintomas.
A insuficiência de testosterona deve ser claramente demonstrada por sinais clínicos, tais como regressão das características sexuais secundárias masculinas, mudanças na composição corporal, fraqueza ou fadiga, diminuição da libido, disfunção erétil e deve ser confirmada por duas medidas distintas de testosterona sanguínea.
Devido às variações dos valores laboratoriais, todas as medidas de testosterona devem ser realizadas no mesmo laboratório.
Androgel não deve ser empregado para tratamento da infertilidade masculina ou impotência.
Antes do início do tratamento com testosterona, todos os pacientes devem ser submetidos a um exame detalhado, a fim de excluir o risco de pré-existência de câncer de próstata.
Cuidado e acompanhamento regular da próstata e da mama devem ser realizados em conformidade com métodos recomendados em pacientes recebendo terapia com testosterona, pelo menos uma vez por ano; e duas vezes por ano em doentes idosos e doentes de risco (aqueles com história clínica ou familiar).
Androgel deve ser usado com precaução em pacientes com câncer em situação de risco de hipercalcemia (aumento do cálcio no sangue) associada à hipercalciúria (aumento do cálcio na urina) devido a metástases ósseas. Nestes casos é recomendada a monitorização regular das concentrações de cálcio no sangue.
Em portadores de insuficiências cardíaca, hepática ou renal graves, o tratamento com Androgel pode causar complicações graves, caracterizadas por edema (retenção de líquido) e por vezes acompanhada de insuficiência cardíaca congestiva (sobrecarga de líquidos no coração). Neste caso, o tratamento deve ser interrompido imediatamente. Além disso, a terapia com diuréticos pode ser necessária.
Androgel deve ser usado com precaução em pacientes com doença cardíaca isquêmica.
A testosterona pode causar um aumento na pressão e o Androgel deve ser usado com precaução em pacientes com hipertensão.
Androgel deve ser usado com precaução em pacientes com epilepsia e enxaqueca, pois estas condições podem ser agravadas.
Existem relatos de aumento do risco de apnéia do sono em pacientes tratados com testosterona, especialmente naqueles com fatores de risco tais como obesidade e doenças respiratórias crônicas.
Pode ocorrer melhora da sensibilidade à insulina em pacientes tratados com hormônios após a terapia de reposição.
Alguns sinais clínicos como irritabilidade, nervosismo, ganho de peso, ereções prolongadas ou frequentes podem indicar exposição excessiva a hormônios, requerendo ajuste da dose.
Se o paciente desenvolver uma reação grave no local da aplicação, o tratamento deve ser revisto e interrompido, se necessário.
Os atletas devem se atentar ao fato de que a substância ativa de Androgel (testosterona) pode produzir reação positiva em testes antidoping.
Este medicamento pode causar doping.
Androgel não deve ser usado por mulheres, devido ao possível desenvolvimento de características masculinas.
Se não for tomada nenhuma precaução, o gel de testosterona pode ser transferido para outras pessoas quando houver contato com o local de aplicação, resultando em aumento dos níveis séricos de testosterona e, possivelmente, efeitos adversos (por exemplo: crescimento de pêlos faciais e/ou corporais, engrossamento da voz e irregularidades do ciclo menstrual), caso o contato seja repetitivo.
A transferência de testosterona é evitada com a utilização de roupas que cubram o local da aplicação ou com a limpeza do local da aplicação antes do contato.
Androgel não deve ser utilizado por pacientes com um risco maior de não conformidade com as instruções de segurança (por exemplo, alcoolismo grave, uso de drogas e transtornos psiquiátricos graves).
As seguintes precauções são recomendadas:
- Lavar as mãos com água e sabão após aplicar o gel;
- Cobrir a área de aplicação com algum tecido (roupa) após o gel secar;
- Lavar-se antes de qualquer situação em que esse tipo de contato esteja previsto;
- O médico deve informar o paciente cuidadosamente sobre o risco de transferência de testosterona e sobre as instruções de segurança.
Este medicamento contém álcool.
Em caso de contato, lave a área da pele exposta à testosterona o mais rapidamente possível.
Este produto pode ter efeitos adversos virilizantes sobre o feto.
Interações medicamentosas
Há interação com os anticoagulantes orais, causando mudanças na atividade de coagulação sanguínea, portanto o monitoramento dos pacientes deve ser rigoroso.
A administração simultânea de testosterona e corticosteróides pode aumentar o risco de desenvolvimento de inchaço.
Como resultado, estes medicamentos devem ser administrados com cautela, especialmente em pacientes que sofrem de doença cardíaca, renal ou hepática.
Tratamento com hormônios pode causar interação com testes laboratoriais.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Reações Adversas do Androgel
As reações adversas mais frequentes ao medicamento na dose recomendada de 5 g de gel por dia foram as reações da pele.
Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Reação no local da aplicação, eritema, acne, pele seca, em função principalmente do álcool contido no produto.
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Alterações em exames laboratoriais como aumento dos glóbulos vermelhos no sangue (hemáceas) e redução dos níveis do colesterol HDL (colesterol bom), dor de cabeça, doenças da próstata, crescimento das mamas, dor nas mamas, tonturas, parestesia (sensação de formigamento/ardência sem estímulo), amnésia, hiperestesia (hipersensibilidade sensorial), transtornos do humor, hipertensão, diarréia, alopecia (queda de cabelo), calvície, acne e urticária.
O crescimento das mamas, que pode ser persistente, é um achado comum em pacientes tratados por hipogonadismo.
Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Neoplasias hepáticas associadas a doses excessivas de testosterona.
Além dos citados acima, outros efeitos indesejáveis conhecidos têm sido relatados na literatura após o tratamento oral ou injetável de testosterona, como listado a seguir
Ganho de peso, alterações de eletrólitos com doses elevadas e/ou tratamento prolongado, cãibras, depressão, nervosismo, hostilidade, apnéia do sono, seborréia, alterações da libido, aumento da frequência das ereções, redução da espermatogênese e tamanho dos testículos reversível.
Altas doses ou administração prolongada de testosterona ocasionalmente aumentam a ocorrência de retenção de água e edema; podem ocorrer reações de hipersensibilidade.
Em casos raros, ereções dolorosas persistentes (priapismo), câncer de próstata (sem dados conclusivos), obstrução urinária.
Em casos muito raros, icterícia e anormalidades em testes de função hepática.
Por causa do álcool contido no produto, aplicações frequentes na pele podem causar irritação e ressecamento da pele.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).
Atenção: Este produto é um medicamento que possui nova forma farmacêutica no País e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ou desconhecidas. Nesse caso, informe seu médico.
População Especial do Androgel
Crianças
Androgel não é indicado para uso em crianças e não foi avaliado clinicamente em homens com menos de 18 anos de idade.
Gravidez e lactação
Androgel é destinado somente para uso em homens.
Androgel não é indicado para mulheres grávidas ou amamentando.
Não foram realizados ensaios clínicos com este tratamento em mulheres.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Em caso de gravidez da parceira, o paciente deve reforçar a sua atenção para as precauções de utilização.
As mulheres grávidas devem evitar qualquer contato com os locais de aplicação do Androgel.
Composição do Androgel
Apresentações
Caixas com 30 envelopes de 2,5 g contendo 25 mg de testosterona.
Caixas com 30 envelopes de 5 g contendo 50 mg de testosterona.
Uso tópico.
Uso adulto acima de 18 anos.
Composição
Testosterona 10 mg/g.
Excipientes:
carbomer 980, miristato de isopropila, etanol 96%, hidróxido de sódio, água purificada.
Superdosagem do Androgel
Apenas um caso de overdose de testosterona após a injeção foi relatado na literatura.
Porém, é muito improvável que alto nível de concentração de testosterona no sangue seja alcançado através de aplicação tópica.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Androgel
Interação com os anticoagulantes orais
Mudanças na atividade anticoagulante (efeito do anticoagulante oral aumentado pela modificação do fator de coagulação de síntese hepática e inibição competitiva da ligação às proteínas plasmáticas). Recomenda-se intensificação da monitorização do tempo de protrombina e determinações do coeficiente de normalidade internacional (INR). Pacientes recebendo anticoagulantes orais requerem um acompanhamento atento, especialmente quando os o tratamento com andrógenos é iniciado ou interrompido.
A administração concomitante de Testosterona (substância ativa) e ACTH ou corticosteróides pode aumentar o risco de desenvolvimento de edema. Como resultado, estes medicamentos devem ser administrados com cautela, especialmente em pacientes que sofrem de doença cardíaca, renal ou hepática.
Interação com testes laboratoriais
Andrógenos podem diminuir os níveis de globulina de ligação da tiroxina, resultando em diminuição das concentrações séricas de T4 e um aumento na captação de resina de T3 e T4. Os níveis de T4 livre, no entanto, permanecem inalterados e não há evidência clínica de insuficiência da tireóide.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Androgel®.
Ação da Substância Androgel
Resultados de Eficácia
O perfil farmacocinético, a eficácia e a segurança de Testosterona (substância ativa) 1%, utilizado no tratamento do hipogonadismo masculino, foram analisados em estudo multicêntrico, randomizado, em grupos paralelos, com controle ativo, pelo período de 180 dias, com 227 homens hipogonádicos, com as idades entre 19 e 68 anos1,2. O objetivo primário do estudo foi avaliar se a administração transdérmica de gel de Testosterona (substância ativa) poderia elevar os níveis séricos de Testosterona (substância ativa) e Testosterona (substância ativa) livre de homens hipogonádicos, para a faixa da normalidade, comparando com a Testosterona (substância ativa) em adesivo1. Os objetivos secundários foram avaliar a eficácia e segurança de doses diferentes de Testosterona (substância ativa) 1% em médio e longo prazo2,3. O Testosterona (substância ativa) 1% foi utilizado nas doses diárias de 5 g (n=73) ou 10 g (n=78) e seus efeitos foram comparados com os efeitos do uso de dois adesivos de Testosterona (substância ativa) (Androderm® ) (n=76)1,2,3.
Os níveis de Testosterona (substância ativa) dos pacientes em uso de Testosterona (substância ativa) foram mensurados 60 dias após o início do estudo, antes da administração diária do Testosterona (substância ativa) 1%, para avaliar a necessidade de aumentar ou reduzir a dose. Após 90 dias do estudo os pacientes em uso de Testosterona (substância ativa) 1% que estavam com os níveis séricos de Testosterona (substância ativa) dentro da faixa de normalidade (300 a 1000 ng/dL) permaneceram com as doses que vinham utilizando. Aqueles que apresentaram níveis séricos de Testosterona (substância ativa) fora da variação normal tiveram as suas doses tituladas para 7,5 g/dia (n=20 do grupo de 5 g e n=20 do grupo de 10 g) para os próximos 90 dias. Ao final do período de 180 dias, 163 pacientes continuaram o tratamento, completando 36 meses de tratamento com Testosterona (substância ativa)1,2,3. Durante o período de extensão, a dose de Testosterona (substância ativa) 1% poderia ser ajustada para 5 g, 7,5 g ou 10 g/dia, na dependência dos sintomas em cada visita e dos níveis séricos de Testosterona (substância ativa), mensurados a cada 3 meses. Foram relatados os dados de segurança de todos os 163 pacientes e os dados de eficácia disponíveis de 123 pacientes. Os pacientes que participaram do grupo de controle ativo (adesivo de Testosterona (substância ativa)) nos primeiros 180 dias passaram a utilizar Testosterona (substância ativa) 1% na dose de 5 g/dia2,3.
As concentrações séricas de Testosterona (substância ativa) foram mensuradas após a administração transdérmica da Testosterona (substância ativa), nos três grupos do estudo inicial após 90 e 180 dias de tratamento e no estudo de longo prazo a cada seis meses. No dia 90 do estudo a Testosterona (substância ativa) sérica média do grupo de Testosterona (substância ativa) 1% 10 g/dia (791±32 ng/dL) foi 1,4 vez superior a do grupo de Testosterona (substância ativa) 1% 5 g/dia (552±30 ng/dL) e 1,9 vez superior a do grupo do adesivo de Testosterona (substância ativa) (416±19 ng/dL)1. A concentração sérica média de Testosterona (substância ativa) não foi alterada com o aumento da dose do Testosterona (substância ativa) 1% de 5 g/dia para 7,5 g/dia (449±106 ng/dL), mas diminuiu significativamente com a redução da dose de 10 g/dia para 7,5 g/dia (740±73 ng/dL)1,2. No sexto mês do estudo, início do estudo de longo prazo, a concentração sérica média de Testosterona (substância ativa) foi de 406±37 ng/dL, 645±77 ng/dL e 738±69 ng/dL, nos grupos de Testosterona (substância ativa) 1% 5 g/dia, 7,5 g/dia e 10 g/dia, respectivamente, com diferença significativa entre os grupos (p = 0,012).
No mês 12 as diferenças entre os três grupos tornaram-se menores, mas permaneceram significativas (p = 0,042):
5 g/dia, 487±54 ng/dL; 7,5 g/dia 506±112 ng/dL; e 10 g/dia591±43 ng/dL. Após 12 meses os níveis de Testosterona (substância ativa) sérica não foram mais diferentes entre os três grupos. As concentrações séricas médias de Testosterona (substância ativa) estiveram dentro da faixa da normalidade durante o estudo. Os níveis séricos de Testosterona (substância ativa) livre seguiram o mesmo padrão da Testosterona (substância ativa) total durante o estudo. As concentrações séricas médias da Testosterona (substância ativa) total e da Testosterona (substância ativa) livre de todos os três grupos de doses diferentes do Testosterona (substância ativa) 1%, mantiveram-se dentro da faixa da normalidade e diferentes das concentrações no início do estudo. Os níveis séricos de Testosterona (substância ativa) total e livre dos grupos de pacientes com idade inferior a 60 anos e superior a 60 anos não foram diferentes1,2,3.
Os níveis séricos de dihidrotestoserona aumentaram significativamente após o tratamento e mantiveramse dentro da faixa de normalidade de adultos durante todo o estudo. A concentração média de DHT sérica dos três grupos com doses diferentes de Testosterona (substância ativa) 1% eram diferentes no 12º e 24º mês do estudo, com as dosagens do grupo de 10 g/dia superiores às dos outros dois grupos (5 e 7,5 g/dia). Os níveis séricos médios de estradiol dos três grupos foram significativamente diferentes dos níveis basais e aumentaram progressivamente a partir do 6º mês até o 24º mês de tratamento com Testosterona (substância ativa), mantendo-se no limite superior do normal. As dosagens da SHBG sérica não se alteraram durante o período do estudo e mantiveram-se dentro da faixa da normalidade de adultos. Os níveis séricos médios de FSH e LH estavam suprimidos durante todo o período do estudo, sendo mais baixos no grupo de tratamento com Testosterona (substância ativa) 1% 10 g/dia1,2,3.
A função sexual foi avaliada por meio da aplicação de questionário e os pacientes que tiveram as suas doses ajustadas para 7,5 g/dia, no dia 90 do estudo, apresentaram mudanças semelhantes àqueles que permaneceram com as doses de 50 g/dia e 10 g/dia. A motivação sexual melhorou significativamente durante os primeiros 180 dias de tratamento, em todos os três grupos (gel 5g/dia, gel 10 g/dia e adesivo) e atingiu seu nível máximo dentro dos primeiros 30 dias de tratamento. Foram observadas melhoras na motivação sexual (antecipação do sexo, paquera e interação sexual), performance sexual (orgasmo, ereção, masturbação, ejaculação e relação sexual), desejo sexual, prazer sexual com e sem parceira, satisfação com a ereção e percentual de ereção completa. Exceto pelo incremento do prazer sexual com a parceira que foi menor no grupo de Testosterona (substância ativa) em adesivo, quando comparada às duas doses de Testosterona (substância ativa) em gel, as demais avaliações da função sexual melhoraram da mesma forma nos três grupos de tratamento. Estas melhoras foram mantidas no mesmo nível durante o estudo de longo prazo2,3.
Os parâmetros de humor positivo (alerta, amigável, cheio de energia e bons sentimentos) melhoraram significativamente com o tratamento e foram mantidos até a semana 36 do estudo. Os parâmetros de humor negativo (zangado, irritado, triste, cansado, nervoso) foram reduzidos e permaneceram significativamente mais baixos até o final do estudo2,3.
A composição corporal foi avaliada nos dias 0, 90 e 180 e depois a cada 6 meses do estudo. A massa corporal total aumentou em 1,2±0,3 kg no dia 90 de tratamento, em todos os grupos e não mudou significativamente após esta avaliação. Este aumento foi maior no grupo de Testosterona (substância ativa) 1% 10 g/dia (1,69±0,29 kg) e adesivo de Testosterona (substância ativa) (1,22±0,32 kg), quando comparados com o grupo Testosterona (substância ativa) 1% 5 g/dia (0,39±0,32 kg) que não demonstrou aumento significativo. O aumento no peso corporal foi, principalmente, devido ao aumento significativo da massa magra. Após 90 dias de tratamento com Testosterona (substância ativa), o aumento médio da massa magra foi significativamente maior no grupo Testosterona (substância ativa) 1% 10 g/dia (2,74±0,28 kg), quando comparado com o aumento médio dos grupos Testosterona (substância ativa) 1% 5 g/dia (1,28±0,32 kg) e da Testosterona (substância ativa) em adesivo (1,20±0,26 kg). O aumento médio da massa magra dos pacientes de todos os grupos foi de 1,97±0,24 kg no 6º mês, com aumento para 2,93±0,32 kg no 18º mês e 2,89±0,41 kg no 30º mês de estudo. Não houve diferença entre o aumento médio da massa magra dos pacientes com idade inferior ou superior a 60 anos. A massa gorda reduziu significativamente, após 90 dias de tratamento com Testosterona (substância ativa) 1% 10 g/dia (-1,05±0,22 kg) e Testosterona (substância ativa) 1% 5 g/dia (-0,90±0,32 kg), mas não foi reduzida no grupo da Testosterona (substância ativa) em adesivo (-0,01±0,2 kg). Após 180 dias a redução da massa gorda foi mantida nos grupos de Testosterona (substância ativa) 1% 5 g/dia e 7,5 g/dia, mas foi reduzida adicionalmente, de maneira significativa, no grupo Testosterona (substância ativa) 1% 10 g/dia. O aumento significativo da massa magra e a redução significativa da massa gorda, também foram observados durante o estudo de longo prazo, mas sem diferenças significativas entre os grupos com doses diferentes de Testosterona (substância ativa) 1%. A força muscular de braço e perna aumentaram significativamente em todos os três grupos (Testosterona (substância ativa) 1% 5 e 10 g/dia e Testosterona (substância ativa) em adesivo), sem diferença entre os grupos nos dias 90 e 180 do estudo. No estudo de longo prazo não houve diferença significativa na força muscular de braço e perna devido à grande variação entre os pacientes e os grupos2,3.
Alguns marcadores de remodelação óssea foram avaliados no início do estudo, 90 e 180 dias e depois a cada seis meses de intervalo até o 36º mês do estudo:
Hormônio paratireoidiano (PTH); marcadores de formação óssea (osteocalcina, fosfatase alcalina óssea e pró-colágeno tipo 1) e marcadores de reabsorção óssea (relações urinárias cálcio/creatinina e N-telopeptídeo/creatinina). O PTH aumentou significativamente em todos os grupos tratados com Testosterona (substância ativa) no dia 90 e continuou a se elevar até o dia 180. A partir daí manteve-se estável durante todo o período de tratamento. Não havia diferença entre os grupos. A fosfatase alcalina óssea apresentou um padrão similar ao do PTH, elevando-se durante os primeiros 12 meses e depois permanecendo estável até o final do estudo. Os níveis séricos médios de osteocalcina e pró-colágeno apresentaram aumento transitório, no período inicial de tratamento, retornando aos níveis iniciais no 6º mês. A partir do 12º mês voltaram a apresentar níveis séricos elevados, mantidos até o final do estudo. A relação cálcio/creatinina urinária não apresentou alterações durante todo o estudo. A relação N-telopeptídeo/creatinina urinária apresentou manutenção dos seus níveis iniciais, exceto pela queda significativa no 6º mês que posteriormente voltou a elevar-se e permaneceu estável.
A densidade mineral óssea apresentou um aumento gradual e progressivo durante todo o período do estudo, sendo maior na coluna vertebral quando comparado ao aumento da densidade mineral óssea do quadril. Não houve diferença quanto ao aumento da densidade mineral óssea entre os grupos que fizeram uso de Testosterona (substância ativa) 1% 5, 7,5 e 10 g/dia e entre os indivíduos com idades superiores ou inferiores a 60 anos2,3.
Referências:
1 Swerdloff RS, Wang C, Cunningham G et al. Long-term pharmacokinetics of transdermal testosterone gel in hypogonadal men. J Clin Endocrinol Metab. 2000; 85(12):4500-10.
2 Wang C, Swerdloff RS, Iranmanesh A, et al. Transdermal testosterone gel improves sexual function, mood, muscle strength, and body composition parameters in hypogonadal men.J Clin Endocrinol Metab. 2000; 85(8):2839-53.
3 Wang C, Cunningham G, Dobs A, Iranmanesh A et al. Long-term testosterone gel (AndroGel) treatment maintains beneficial effects on sexual function and mood, lean and fat mass, and bone mineral density in hypogonadal men. J Clin Endocrinol Metab. 2004; 89(5):2085-98.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Androgel®.
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico:
andrógenos.
Código ATC:
A03 G03B.
Os andrógenos endógenos, principalmente a Testosterona (substância ativa) secretada pelos testículos, e seu principal metabólito dihidroTestosterona (substância ativa) (DHT), são responsáveis pelo desenvolvimento dos órgãos genitais internos e externos e pela manutenção das características sexuais secundárias (estimulando o crescimento de pêlos, engrossamento da voz e desenvolvimento da libido). São responsáveis também pelo efeito geral sobre o anabolismo protéico, pelo desenvolvimento do músculo esquelético e distribuição da gordura corporal, redução de excreção urinária de nitrogênio, sódio, potássio, cloreto, fosfato e água. A Testosterona (substância ativa) não produz desenvolvimento testicular e reduz a secreção hipofisária de gonadotrofinas. Os efeitos da Testosterona (substância ativa) em alguns órgãos-alvo surgem após a conversão periférica da Testosterona (substância ativa) em estradiol, que então se liga aos receptores de estrogênio no núcleo da célula-alvo, por exemplo, a hipófise, tecido adiposo, cérebro, ossos e células de Leydig dos testículos.
Propriedades farmacocinéticas
A absorção percutânea de Testosterona (substância ativa) varia de cerca de 9% a 14% da dose aplicada. Após a absorção percutânea, a Testosterona (substância ativa) se difunde na circulação sistêmica em concentrações relativamente constantes durante o ciclo de 24 horas. As concentrações séricas de Testosterona (substância ativa) aumentam a partir da primeira hora após a aplicação, atingindo o estado de equilíbrio em dois dias. As oscilações diárias das concentrações de Testosterona (substância ativa) são de amplitude semelhante à observada durante o ritmo circadiano da Testosterona (substância ativa) endógena. A via percutânea, portanto, evita os picos de distribuição sanguíneos produzidos pela via injetável. Ela não produz concentrações hepáticas suprafisiológicas do esteróide em contraste com a terapia androgênica oral. Administração de 5 g de Testosterona (substância ativa) produz um aumento da concentração média de Testosterona (substância ativa) de aproximadamente 2,5 ng/mL (8,7 nmol/Ll) no plasma. Quando o tratamento é interrompido, as concentrações de Testosterona (substância ativa) começam a diminuir cerca de 24 horas após a última dose. As concentrações retornam aos níveis basais cerca de 72 a 96 horas após a última dose. Os principais metabólitos ativos da Testosterona (substância ativa) são dihidroTestosterona (substância ativa) e estradiol. A Testosterona (substância ativa) é excretada principalmente na urina e nas fezes como metabólitos conjugados de Testosterona (substância ativa).
Dados de segurança pré-clínica
A Testosterona (substância ativa) não é mutagênica in vitro, utilizando-se o modelo de mutação reversa (teste de Ames) ou células de ovário de hamster. Em estudos em animais, foi encontrada relação entre o tratamento androgênico e certos tipos de câncer. Dados experimentais em ratos demonstraram aumento da incidência de câncer de próstata após o tratamento com Testosterona (substância ativa). Os hormônios sexuais são conhecidos por facilitar o desenvolvimento de certos tumores induzidos por agentes cancerígenos conhecidos. Não foi estabelecida correlação entre estes resultados e os riscos reais em seres humanos.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Androgel®.
Cuidados de Armazenamento do Androgel
Mantenha em temperatura ambiente (15 ºC e 30 ºC), protegido da luz e umidade.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas
Androgel apresenta-se em forma de gel incolor transparente ou ligeiramente opalescente com odor característico de álcool.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Androgel
Reg. MS Nº 1.8759.0003
Farm Resp.:
Dra. Talita Tonelato Menezes
CRF-SP 74 229
Fabricado por:
Besins Manufacturing Belgium S A
Drogenbos – Bélgica
Embalado por:
Enestia Belgium N V Hamont – Achel – Bélgica
Hamont – Achel – Bélgica
Importado e Registrado por:
Besins Healthcare Brasil Comercial e Distribuidora de Medicamentos Ltda
Rua São Sebastião nº 305 – São Paulo – SP
CNPJ: 11 082 598/0001-21
SAC: 0800 777 2430
Venda sob prescrição médica
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