Bula do Apevinat

Como o Apevinat funciona?

O medicamento Apevinat BC é formado por uma associação entre o cloridrato de ciproeptadina, vitaminas do complexo B e vitamina C. O componente cloridrato de ciproeptadina é responsável pela ação estimulante do apetite, enquanto as vitaminas presentes na formulação do medicamento são importantes para a correção de deficiência destas vitaminas, frequentemente observadas em pacientes com perda de apetite.

Contraindicação do Apevinat

Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes com glaucoma (aumento da pressão interna dos olhos), predisposição à retenção urinária, portadores de úlcera péptica (no estômago ou intestino) estenosante ou obstrução piloro-duodenal (entre estômago e intestino), hipertrofia prostática (aumento do tamanho da próstata) e obstrução do colo vesical.

Também é contraindicado para pessoas em ataque agudo de asma e que apresentam hipersensibilidade (alergia) à ciproeptadina.

Este medicamento é contraindicado para menores de 7 anos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação do médico ou do cirurgião-dentista.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Como usar o Apevinat

Uso oral.

Ingerir 5 mL do xarope, 3 vezes ao dia, de meia a uma hora antes das refeições.

Utilizar apenas a via oral. O uso deste medicamento por outra via, que não a recomendada, pode causar a perda do efeito esperado ou mesmo provocar danos à saúde.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Apevinat

Nos casos de grave perda de apetite, suas causas devem ser pesquisadas, com o objetivo de excluir a possibilidade de outras doenças graves.

Em tratamentos prolongados, a contagem de células sanguíneas deve ser monitorada.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Interações medicamentosas

Quando utilizados concomitantemente, os inibidores da monoaminoxidase prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos dos anti-histamínicos, como o cloridrato de ciproeptadina.

Este medicamento não deve ser administrado concomitantemente a bebidas alcoólicas ou outros depressores do Sistema Nervoso Central.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Reações Adversas do Apevinat

Os efeitos colaterais relatados com maior frequência são sonolência e letargia (sono profundo e duradouro). A sonolência, quando ocorre, é comum no início do tratamento e desaparece 3 a 4 dias de administração contínua do medicamento.

Também podem ocorrer secura da boca e das mucosas, tontura, desmaio, cefaleia (dor de cabeça), náuseas (enjoo) e manifestações alérgicas cutâneas.

Além disso, o uso deste medicamento pode ocasionar, ainda que raramente, fadiga (cansaço), distúrbios de coordenação, tremor, insônia (alteração ou ausência de sono), vômitos e estimulação do Sistema Nervoso Central, que se manifesta com nervosismo, inquietude, agitação, irritabilidade, confusão e alucinações visuais.

Foram relatadas também a ocorrência de mal-estar epigástrico (região superior do abdômen), diarreia, palpitações, parestesias (distúrbios de sensibilidade), visão turva e trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Apevinat

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação do médico ou do cirurgião-dentista.

Dirigir ou operar máquinas

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Riscos do Apevinat

Composição do Apevinat

Apresentações

Cartucho contendo frasco de vidro âmbar com 200 ml do xarope.

Forma farmacêutica:

Xarope

Concentração dos princípios ativos:

Cloridrato de ciproeptadina 0,800 mg/ml (equivalente a 0,71 mg de ciproeptadina/ml) + cloridrato de tiamina 0,120 mg/ml (equivalente a 0,09 mg de tiamina/ml) + fosfato sódico de riboflavina 0,200 mg/ml (equivalente a 0,15 mg de riboflavina/ml) + nicotinamida 1,334 mg/ml + cloridrato de piridoxina 0,134 mg/ml (equivalente a 0,11 mg de piridoxina/ml) + ácido ascórbico 4,334 mg/ml.

Uso oral.

Uso pediátrico de 7 a 14 anos.

Composição

Cada mL do xarope contém:

* Citrato de sódio, ciclamato de sódio, metilparabeno, propilparabeno, propilenoglicol, aroma de cereja, aroma de caramelo, sacarose e água purificada.

Superdosagem do Apevinat

A administração de altas doses e por períodos prolongados de piridoxina (vitamina B6) pode levar ao aparecimento de síndrome de neuropatia sensorial, que inclui sintomas como alterações de sensibilidade, fraqueza muscular, dor óssea, contrações musculares involuntárias e dormência nas extremidades.

Em casos da ingestão de altas dosagens, recomenda-se promover a indução do vômito, com o uso de ipeca, caso isto ocorra naturalmente. Se, mesmo assim, o paciente não vomitar, deve ser realizada lavagem gástrica.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Apevinat

Interações Medicamento – Medicamento

Vitamina B2:

Pacientes que tiverem fazendo uso de antidepressivos tricíclicos ou fenotiazínicos podem ter necessidade aumentada de vitamina B2. A probenecida diminui a absorção gastrintestinal da vitamina B2.

Vitamina B6:

Pode reduzir os níveis séricos da fenitoína e fenobarbital. Pode também reverter os efeitos antiparkinsonianos da levodopa; o mesmo não ocorre com a associação carbidopa-levodopa. Se utilizada com cloranfenicol, ciclofosfamida, ciclosporina, clorambucila, corticotrofina, mercaptopurina, isoniazida ou penicilina pode causar anemia ou nefrite periférica, devido a ação antagônica destas drogas à piridoxina.

Estrogênios ou anticoncepcionais podem aumentar as necessidades de piridoxina.

Ciproeptadina:

O uso concomitante com antidepressivos tricíclicos, álcool e maprotilina, potencializa os efeitos depressores sobre o SNC devido a interação destas substâncias com ciproeptadina. Além disso, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas ou procainamida podem ter seus efeitos antimuscarínicos aumentados devido ao uso simultâneo com ciproeptadina. Não se recomenda o uso junto com inibidores da MAO, pois pode prolongar e intensificar os efeitos antimuscarínicos e depressores do SNC dos anti-histamínicos.

Vitamina C:

O uso simultâneo de barbitúricos ou primidona pode aumentar a excreção de ácido ascórbico na urina. O uso crônico ou em doses elevadas com dissulfiram pode interferir na interação dissulfiram-álcool. A acidificação da urina produzida pelo uso de grandes doses de ácido ascórbico pode acelerar a excreção renal de mexitelina. A prescrição conjunta com salicilatos aumenta a excreção urinária de ácido ascórbico.

Piridoxina combinada com altretamina, cisplatina e levodopa diminui o efeito da última droga.

Interações Medicamento – Substância química

Álcool:

O uso concomitante desta sustância e o medicamento Ciproeptadina + Tiamina + Riboflavina + Nicotinamida + ácido Ascórbico (substância ativa) pode inibir a absorção das vitaminas B1 e B2.

Interações Medicamento – Exame Não Laboratorial

O tratamento com cloridrato de ciproeptadina deve ser suspenso 48 horas antes de se efetuar qualquer tipo de prova cutânea, já que os antihistamínicos podem impedir ou diminuir as reações que, do outro modo, seriam positivas aos indicadores de reatividade dérmica.

Interações medicamentos-doenças

As seguintes patologias podem ser agravadas por Ciproeptadina + Tiamina + Riboflavina + Nicotinamida + ácido Ascórbico (substância ativa), devido a presença de vitamina C:

Hiperoxalúria, cálculos renais, hemocromatose, anemia sideroblástica, talassemia, anemia depranócita.

Ação da Substância Apevinat

Resultados de Eficácia

Quatro homens e três mulheres voluntários da pesquisa com peso normal, participaram de um estudo de 18 dias, receberam ciproeptadina oral (4 mg) ou placebo em 09:30, 12:45 e 17:30 horas por dia. O consumo alimentar, desempenho e avaliações subjetivas foram medidos ao longo do dia. A interação entre o consumo de carboidratos e ciproeptadina foi examinada e demonstrou níveis variados de ingestão de carboidratos. Três condições de dieta foram testados para 6 dias cada: uma dieta regular, um baixo-hidrato de carbono (alto teor de gordura) da dieta, e uma dieta rica em carboidratos. Placebo foi administrado nos dias 1, 2, 3 e 6, enquanto ciproeptadina foi dada nos dias 4 e 5 de cada condição de dieta. A ingestão calórica total diminuiu (p lt;0,007) quando os indivíduos receberam placebo e tinham acesso a uma dieta regular, de 2.500 kcal / dia (59% de carboidratos, 28% de gordura, 13% de proteína), e quando os indivíduos receberam placebo e tinham acesso à dieta de baixo carboidrato (hidrato de carbono de 40%, 43% de gordura, 17% de proteína). A ingestão calórica aumentou (p lt;0,056) quando os indivíduos receberam placebo e tinham acesso a uma dieta rica em carboidratos (70% de carboidratos, 19% de gordura, 11% de proteína). Ciproeptadina aumentou significativamente a ingestão diária total de calorias em 20%, para 3.000 kcal, apenas sob a condição dieta regular. O aumento da ingestão calórica foi devido a um aumento no número de vezes das ingestões alimentares sem uma mudança nos hábitos.

Um outro estudo esclarece os efeitos do cloridrato de ciproeptadina, que é conhecida clinicamente para estimular o apetite e, conseqüentemente, aumentar o peso corporal, experimentos na forma aguda e crônica foram realizados. Nos experimentos crônicos, a ingestão de alimentos e o peso corporal de ratos jovens aumentaram significantemente pelo uso de ciproeptadina, assim conclui-se que a ciproeptadina pode ter efeito sobre a alimentação das crianças.

Características Farmacológicas

Ciproeptadina:

É um anti-histamínico H1, possui também atividade anti-serotoninérgica, tem fraca atividade anticolinérgica e apresenta leves propriedades depressoras centrais. Seus diversos mecanismos de ação estão relacionados com o antagonismo competitivo com os mediadores químicos – histamina, serotonina e acetilcolina – pelos respectivos receptores. Usada na forma de cloridrato. Estimulante do apetite e supressor da cefaleia vascular. É bem absorvida por via oral, tendo início de ação em 15 a 60 minutos e efeito máximo em uma a duas horas. Duração de ação de 8 horas. Sofre biotransformação hepática e parcialmente renal. Excreção renal (40%) e pelas fezes (2 a 20%), principalmente na forma de metabólicos.

Vitamina B1:

A tiamina combina-se com o trifosfato de adenosina (ATP), formando assim pirofosfato de tiamina, que atua como coenzima da descarboxilação de a-cetoácidos e é essencial para o metabolismo de carboidratos. É utilizada na forma de nitrato ou cloridrato. Ela é rapidamente absorvida do trato gastrintestinal, principalmente no duodeno, exceto nas síndromes de má absorção; o álcool inibe sua absorção. A absorção máxima, por via oral, é de 8 a 15 mg por dia. Sofre biotransformação hepática. Não produz efeitos tóxicos quando administrada por via oral e o excesso é excretado rapidamente pela urina. É eliminada pela urina, quase inteiramente (80% a 96%) como metabólitos. O excesso é excretado nas formas íntegras e de metabólitos, também pela urina.

Vitamina B2:

Na mucosa intestinal é transformada em flavina mononucleotídeo (FMN) que, no fígado é convertido a flavina adenina dinucleotídeo. (FAD). FMN e FAD atuam como coenzimas, que são necessárias para a respiração tecidual normal. A riboflavina participa também da ativação da piridoxina e conversão do triptofano em ácido nicotínico. Pode estar compreendida na manutenção da integridade dos eritrócitos. É também chamada de riboflavina. Ela é rapidamente absorvida do trato gastrintestinal, principalmente no duodeno; o álcool inibe sua absorção intestinal. A Vitamina B2 – riboflavina e seus metabólitos são distribuídos a todos os tecidos orgânicos e ao leite; pequena quantidade é absorvida no fígado, baço, rins e coração. Sua ligação a proteínas é moderada (60%). Sofre biotransformação, dando flavina mononucleotídeo na mucosa intestinal; este, no fígado, se converte em flavina adenina dinucleotídeo. A meia-vida, após a administração oral, é de 66 a 84 minutos. É eliminada pela urina, quase inteiramente como metabólitos; o excesso é excretado, em grande parte na forma íntegra, pela urina. Pequena porção é excretada pelas fezes.

Vitamina B6:

Nos eritrócitos a piridoxina é convertida ao fosfato de piridoxal e, em proporção menor, fosfato de piridoxamina, que atuam como coenzimas para diversas funções metabólicas que afetam a utilização de proteínas, lipídeos e carboidratos. No metabolismo de proteínas, participa da conversão de triptofano a ácido nicotínico ou serotonina; e desaminação, descarboxilação, transaminação e transulfuração de aminoácidos. No metabolismo de carboidratos, é responsável pela degradação do glicogênio a glicose-1-fosfato. Participa também da síntese do ácido amibutírico (GABA) dentro do sistema nervoso central e síntese do heme, bem como da conversão do oxalato a glicina. Como antídoto, a piridoxina aumenta a excreção de certos fármacos (isoniazida, por exemplo) que atuam como seus antagonistas. É também chamada de piridoxina. Ela é rapidamente absorvida do trato gastrintestinal, principalmente no jejuno; exceto em síndromes de má absorção. A piridoxina não se liga às proteínas plasmáticas; o fosfato de piridoxal liga-se totalmente às proteínas plasmáticas. Armazena-se no fígado, principalmente, com quantidades menores nos músculos e no cérebro. Sobre biotransformação hepática, degradando-se a ácido 4-piridóxido. A meia-vida é de 15 a 20 dias. É eliminada pela urina, quase que inteiramente como metabólitos; o excesso, que não é aproveitado, é excretado pela urina, grandemente na forma íntegra.

Nicotinamida:

Não apresenta atividade anti-hiperlipidêmica. Tampouco é vasodilatadora.

A nicotinamida é componente de duas coenzimas:

Nicotinamida adenina dinucleotídeo (NAD) e nicotinamida adenina dinucleotídeo fosfato (NADP). Estas coenzimas são necessárias para a respiração tecidual, glicogenólise e metabolismo de lipídeos, aminoácidos, proteínas e purinas. Corresponde à amina do ácido nicotínico. É também chamada de niacinamida. É usada no organismo como fonte de ácido nicotínico.

Ácido ascórbico (Vitamina C):

Corresponde ao ácido L-ascórbico. Usado também como sal sódico ou cálcico. Atua como coenzima e, sob determinadas condições, como agente redutor e antioxidante. Direta ou indiretamente fornece elétrons a enzimas que requerem íons metálicos reduzidos. Age como cofator para prolil e lisil hidroxilases na biossíntese do colágeno. Participa também do metabolismo de ácido fólico, fenilalanina, tirosina, ferro, histamina, norepinefrina e alguns sistemas enzimáticos de fármacos, bem como da utilização de carboidratos; da síntese de lipídios, proteínas e carnitina; da função imune; da hidroxilação da serotonina; e da preservação da integridade dos vasos sanguíneos. É indicado na profilaxia e tratamento da deficiência da vitamina C, que se produz como resultado de uma nutrição inadequada. Ele é rapidamente absorvido do trato gastrintestinal (jejuno); a absorção pode ser reduzida com doses altas. Baixa ligação às proteínas plasmáticas – 25%. Encontra-se presente no plasma e células e as maiores concentrações se apresentam no tecido glandular. Sofre biotransformação hepática, sendo reversivelmente oxidado a ácido desidroascórbico; parte é biotransformada a ascorbato-2-sulfato, que é inativo, e ácido oxálico. Atravessa a barreira placentária e é excretado pelo leite. Sua eliminação é renal, a maior parte na forma de metabólitos. É removível por hemodiálise.

Cuidados de Armazenamento do Apevinat

Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30 ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos

Apevinat BC é apresentado sob a forma de líquido viscoso, de coloração amarela e odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Apevinat

M.S.: 1.4493.0019

Farmacêutica Responsável:

Letícia Mello Rechia – CRF/SC 6967.

Airela Indústria Farmacêutica Ltda.

Rodovia SC 440, Km 1, nº 500 – Bairro: Ilhota.
Pedras Grandes – Santa Catarina – CEP 88720-000.
CNPJ: 01.858.973/0001-29.
Indústria brasileira.

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.