Bula do Aropax

• Depressão (mesmo que, anteriormente, outros antidepressivos não tenham sido eficazes);
• Comportamento obsessivo ou compulsivo (incontrolado);
• Ataques de pânico, inclusive os causados por fobia (pavor) de lugares abertos (agorafobia);
• Ansiedade generalizada (sensação de muita ansiedade ou nervosismo em situações rotineiras), inclusive em situações que exigem contato social;
• Ansiedade seguida de evento traumático (transtorno de estresse pós-traumático): acidente de carro, assalto ou desastre natural, como enchente ou terremoto.

Aropax não é indicado no tratamento de crianças e adolescentes menores de 18 anos.

Como o Aropax funciona?

Aropax eleva os níveis de uma substância produzida pelo cérebro, a serotonina (5-hidroxitriptamina, ou 5-HT). Aropax pertence a uma classe de medicamentos chamados de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS).

Assim como outras drogas dessa classe, pode não eliminar os sintomas imediatamente. Os pacientes, de modo geral, se sentem melhor algumas semanas após o início do tratamento. Às vezes os sintomas de depressão e outros transtornos psiquiátricos provocam pensamento e/ou comportamento suicida. É possível que esses sintomas continuem ou aumentem até que o antidepressivo alcance sua ação completa.

Informe seu médico imediatamente ou procure o hospital mais próximo caso ocorra algum pensamento ou comportamento estressante durante o início do tratamento ou em qualquer outra fase enquanto você estiver tomando Aropax. Avise também seu médico se você apresentar qualquer piora da depressão ou se novos sintomas surgirem durante o tratamento.

Contraindicação do Aropax

Aropax é contraindicado para pacientes com alergia conhecida à droga ou a qualquer componente da fórmula.

Você não deve tomar Aropax ao mesmo tempo que outros medicamentos antidepressivos chamados de inibidores da MAO, com um antibiótico chamado linezolida e com azul de metileno. Só passe a usar Aropax duas semanas após ter deixado de tomar esse tipo de medicação. Da mesma forma, você só deve iniciar tratamento com inibidores da MAO e os demais citados duas semanas após ter deixado de usar Aropax.

Você também não deve tomar Aropax ao mesmo tempo que tioridazina ou pimozida (normalmente usados para tratar esquizofrenia).

Se você não tem certeza de estar usando inibidores da MAO ou medicamentos à base de tioridazina ou pimozida, consulte seu médico antes de iniciar tratamento com Aropax.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.

Como usar o Aropax

Siga as instruções do médico sobre o modo de usar e os horários de tomar os comprimidos. Seu médico vai orientar você sobre o número de comprimidos que deve usar por dia.

Recomenda-se tomar Aropax em dose única diária, pela manhã, com a alimentação. Você deve engolir os comprimidos, de preferência com um copo de água.

Posologia do Aropax

As doses variam de acordo com a indicação do médico.

A maior parte dos adultos deve tomar de 20 mg (um comprimido) a 40 mg (dois comprimidos) de Aropax por dia. Se você tem mais de 65 anos, a dose máxima recomendada é de 40 mg (dois comprimidos) por dia.

Seu médico pode iniciar o tratamento com doses menores e aumentá-las com o passar do tempo. Para o tratamento de obsessões e compulsões, o médico pode sugerir doses de Aropax maiores que 60 mg (três comprimidos) por dia. Assim como acontece com outros medicamentos psicoativos, você deve evitar a interrupção repentina do tratamento com Aropax.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Aropax?

Se você se esquecer de uma dose, aguarde e tome Aropax, no horário normal, na manhã seguinte. Não tome nem administre duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Aropax

Se você responder sim a qualquer uma das perguntas abaixo, consulte seu médico porque, nesses casos, Aropax deve ser usado com cautela:

• Você usa (ou usou nas últimas duas semanas) medicamentos antidepressivos chamados de inibidores da monoaminoxidase (IMAO)?
• Você usa (ou usou nas últimas duas semanas) um antibiótico chamado linezolida?
• Você usa medicamentos à base de tioridazina?
• Você usa medicamentos à base de pimozida?
• Você já apresentou crises de mania (hiperatividade, excitação e irritabilidade)?
• Você já apresentou episódios de alteração no humor alterando com períodos de depressão (transtorno bipolar de humor)?
• Você tem problemas no fígado, no coração ou nos rins?
• Você sofre de epilepsia ou já teve um ataque epiléptico (crise convulsiva)?
• Você tem glaucoma (pressão alta nos olhos)?
• Você tem histórico de problemas de coagulação ou está se tratando com medicamentos que aumentam o risco de sangramento?
• Você tem esquizofrenia ou toma medicamentos para tratar essa condição?
• Você faz alguma outra forma de tratamento antidepressivo?
• Você está em tratamento com eletroconvulsoterapia (ECT)?
• Você está utilizando tamoxifeno (usado para tratamento ou prevenção do câncer de mama)?
• Você está grávida, sob suspeita de gravidez ou amamentando?

Piora do quadro clínico e risco de suicídio entre adultos

Os adultos jovens, especialmente os que têm transtorno depressivo maior, podem ter um aumento no risco do comportamento suicida durante o tratamento com Aropax. Os médicos devem monitorar cuidadosamente os pacientes que apresentam história de pensamento e/ou comportamento suicida. Durante o tratamento com antidepressivos, o risco de suicídio aumenta no estágio inicial da recuperação.

Os pacientes e/ou seus cuidadores devem procurar auxílio médico imediatamente caso observarem qualquer piora do quadro geral (inclusive desenvolvimento de novos sintomas) e/ou o aparecimento de comportamentos ou ideação suicidas, ou pensamentos de ferir a si mesmos. Em caso de dúvida, peça orientação ao seu médico.

Acatisia (incapacidade do paciente de permanecer na mesma posição)

Alguns medicamentos usados para tratar alguns problemas de saúde mental, como o Aropax, podem causar uma sensação de inquietude interior e o desejo de se mover (acatisia). Este é um efeito colateral raro de Aropax e é mais provável de ocorrer nas primeiras semanas de tratamento. Informe o seu médico assim que possível se apresentar algum desses sintomas.

Síndrome serotoninérgica / síndrome neuroléptica maligna

Alguns medicamentos aumentam a atividade da serotonina no cérebro e podem causar uma condição chamada síndrome serotoninérgica. Esta é uma reação adversa muito rara de Aropax. O uso de Aropax em combinação a outros medicamentos que também elevam a atividade da serotonina no cérebro pode aumentar o risco deste grave efeito colateral.

Outra condição conhecida como síndrome neuroléptica maligna é também uma reação adversa rara de alguns medicamentos usados para tratar problemas de saúde mental.

Os sintomas de ambas as síndromes são semelhantes.

Normalmente mais de um dos seguintes sintomas pode ocorrer:

• Tremores;
• Movimentos espasmódicos incontroláveis e súbitos;
• Rigidez nos músculos;
• Dificuldade em ficar parado;
• Sensação de agitação ou irritação;
• Sensação de calor ou de excesso de suor;
• Aumento da frequência cardíaca.

A gravidade pode aumentar, levando a perda de consciência. Procure seu médico imediatamente, caso tenha algum desses sintomas. Ele pode recomendar a interrupção do tratamento.

Fratura óssea

Há um aumento no risco de fratura óssea em pacientes fazendo uso de Aropax. O risco ocorre durante o tratamento e é maior nas fases iniciais.

Fertilidade

Medicamentos como o Aropax podem afetar o seu esperma. A fertilidade em alguns homens pode ser reduzida durante a utilização de Aropax.

Reações Adversas do Aropax

Algumas das reações adversas listadas a seguir podem diminuir de intensidade e frequência com a continuação do tratamento e geralmente não causam sua suspensão.

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Enjoo;
• Alterações da função sexual normal, como impotência e ejaculação precoce.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Astenia (ausência ou perda da força muscular);
• Ganho de peso corporal;
• Sudorese (aumento do suor);
• Prisão de ventre, diarreia, vômitos, boca seca;
• Bocejos;
• Visão turva;
• Vertigem, tremores e dor de cabeça;
• Sonolência, dificuldade de dormir, agitação, sonhos anormais (inclusive pesadelos);
• Aumento dos níveis de colesterol do sangue;
• Diminuição do apetite.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Alterações da frequência da urina, tais como retenção urinária e incontinência urinária;
• Erupções da pele (rash cutâneo);
• Midríase (dilatação da pupila dos olhos);
• Queda da pressão sanguínea quando você se levanta ou após permanecer muito tempo na mesma posição (hipotensão postural);
• Aceleração dos batimentos cardíacos (taquicardia sinusal);
• Distúrbios extrapiramidais (houve relatos de distúrbios extrapiramidais, inclusive de distonia orofacial, ocorridos em pacientes com transtornos de movimento subjacentes ou que faziam uso de medicação neuroléptica);
• Confusão, alucinações;
• Sangramento anormal, predominantemente da pele e das membranas mucosas.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Hiperprolactinemia/galactorreia – produção de leite (mesmo quando a mulher não estiver amamentando);
• Alteração/elevação dos resultados dos exames de enzimas do fígado;
• Sensação de cansaço associada com incapacidade de permanecer sentado ou de pé (acatisia);
• Convulsões;
• Iresistível vontade de mover as pernas (síndrome das pernas inquietas);
• Baixos níveis de sódio no sangue, especialmente em pacientes idosos (hiponatremia);
• Manifestações maníacas (tais sintomas também podem ser decorrentes de doença subjacente);
• Distúrbios menstruais (incluindo menstruação prolongada, perda sanguínea fora do período menstrual ou ausência de menstruação).

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Diminuição da quantidade de plaquetas (elementos do sangue que ajudam na coagulação);
• Manifestações alérgicas graves, inclusive reações anafiláticas e angioedema (alergia grave que ocorre sob a pele);
• Aumento dos níveis do hormônio (ADH) que causa retenção de líquidos/água;
• Síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético (ADH);
• Síndrome serotoninérgica (um grupo de sintomas que pode abranger agitação, confusão, sudorese, alucinações, aumento dos reflexos, espasmo muscular, tremor e aceleração dos batimentos cardíacos);
• Pressão alta no interior dos olhos (glaucoma agudo);
• Sangramento no estômago e intestino;
• Problemas do fígado (como hepatite, às vezes associada com icterícia ou insuficiência hepática);
• Inchaço dos braços e das pernas;
• Reações cutâneas graves (incluindo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica), urticária, reações de fotossensibilidade (sensibilidade aos raios solares).

Sintomas observados na interrupção do tratamento com Aropax

Reações comuns (ocorrem de 1% a 10% dos pacientes)

• Tonteira;
• Distúrbios sensoriais;
• Distúrbios do sono (inclusive sonhos intensos);
• Ansiedade;
• Dor de cabeça.

Reações incomuns (ocorrem de 0,1% a 1% dos pacientes)

• Agitação;
• Enjoo;
• Tremor;
• Confusão;
• Sudorese;
• Diarreia.

Os sintomas decorrentes da interrupção do tratamento, quase sempre ocorrem nos primeiros dias de interrupção ou, muito raramente, se você se esquecer de tomar uma dose. Entretanto, são mais comuns quando se interrompe o tratamento de forma repentina. Nunca interrompa o tratamento sem consultar seu médico.

Na maioria dos casos, os sintomas são autolimitados (se resolvem por si sós) e desaparecem em alguns dias. Entretanto, se você sentir que os sintomas indesejáveis são muito fortes, consulte seu médico para obter orientação.

Uso em crianças e adolescentes menores de 18 anos

Quando Aropax foi testado em crianças e adolescentes menores de 18 anos com transtorno depressivo maior, transtorno obsessivo-compulsivo ou ansiedade social, observaram-se efeitos indesejáveis além dos registrados em adultos.

Os eventos indesejáveis mais comumente observados nos pacientes dessa faixa de idade, quando tratados com Aropax, foram:

• Alterações emocionais, inclusive autoflagelação, pensamento e/ou comportamento suicida, choro e alterações de humor;
• Hostilidade e comportamento irritável;
• Diminuição do apetite;
• Tremor (incontrolável);
• Sudorese;
• Inchaço;
• Hiperatividade;
• Agitação;
• Hipercinesia.

Nas crianças e adolescentes dos estudos clínicos, durante o aumento de doses ou durante a descontinuação do tratamento, foram observados:

Labilidade emocional, nervosismo, tonteira, náusea e dor abdominal.

Há aumento do risco de ocorrência de fratura óssea entre as pessoas que tomam Aropax. Esse risco é maior durante as primeiras fases do tratamento.

Se você sentir algum outro efeito indesejável não mencionado aqui, avise seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do Serviço de Atendimento ao Consumidor (SAC) pelo telefone 0800 701 22 33.

População Especial do Aropax

Idosos

Hiponatremia (alteração nos níveis de sódio no sangue)

Se você tem mais de 65 anos, Aropax pode provocar redução da concentração de sódio no sangue, o que causa sonolência e fraqueza. Se já apresentou algum desses sintomas, consulte seu médico.

Gravidez e amamentação

Aropax não é normalmente recomendado para uso durante a gravidez. Se você estiver grávida ou sob suspeita, converse com seu médico imediatamente. Ele irá avaliar os benefícios para você e os riscos para o bebê do uso de Aropax durante a gravidez.

Alguns estudos têm relatado um aumento no risco de deficiências congênitas, particularmente deficiências cardíacas, em bebês cujas mães faziam uso de Aropax nos primeiros meses de gravidez. Estes estudos descobriram que cerca de 1 em 50 bebês (2%) cujas mães receberam Aropax no início da gravidez teve uma deficiência cardíaca, em comparação com a taxa normal de 1 em cada 100 bebês (1%) observada na população em geral.

Uma complicação no nascimento chamada de hipertensão pulmonar persistente neonatal (PPHN) tem sido observada em bebês cujas mães faziam uso de antidepressivos, incluindo Aropax durante a gravidez. Na PPHN, a pressão sanguínea nos vasos sanguíneos entre o coração do bebê e os pulmões é muito alta. O risco de PPHN que ocorre em bebês cujas mães usaram antidepressivos como Aropax no final da gravidez foi relatado como sendo 4 a 5 vezes maior do que o risco de PPHN observado na população em geral, que é de cerca de 1 a 2 casos por 1.000 gestações.

Há relatos de nascimentos prematuros para as mães usando Aropax durante a gravidez. Não se sabe se estes são devido ao uso de Aropax.

Se Aropax for usado até o parto, os seguintes sintomas foram relatados em bebês imediatamente após o nascimento ou dentro das primeiras 24 horas de vida. Mais uma vez, não se sabe se estes sintomas são devido ao uso de Aropax. Os sintomas são problemas com a respiração, pele azulada ou muito quente ou fria, vômitos ou alteração na alimentação, sensação de muito cansaço, dificuldade para dormir ou choro constante, músculos rígidos ou moles, tremores, nervosismo ou convulsões.

Caso seu bebê apresente algum desses sintomas no nascimento ou você esteja preocupada com a saúde dele, procure o seu médico.

Os componentes de Aropax podem passar pelo leite materno. Caso esteja amamentando, converse com seu médico antes de tomar Aropax.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e de operar máquinas

Antes de dirigir veículos ou de operar máquinas, observe se Aropax lhe causa cansaço ou sono. Caso isso ocorra, evite tais atividades.

Durante o tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Uso em crianças e adolescentes menores de 18 anos

Os pacientes dessa faixa etária tratados com antidepressivos apresentam um aumento do risco de ocorrência de pensamento e/ou comportamento suicida. Existem poucos dados sobre segurança de longo prazo do uso do medicamento em crianças e adolescentes relacionados a crescimento, maturidade e desenvolvimento comportamental e cognitivo.

Aropax não é recomendado para crianças e adolescentes menores de 18 anos de idade. A eficácia de Aropax não foi demonstrada nesse grupo.

Composição do Aropax

Apresentações

Comprimidos revestidos, apresentados em embalagem com 30 unidades de 20 mg.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido contém

*Equivalente a 22,8 mg de cloridrato de paroxetina.
**Fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, Opadry YS-1-7003 (dióxido de titânio, hipromelose, polietilenoglicol e polissorbato 80) e água purificada.

Superdosagem do Aropax

Sintomas e Sinais

As experiências de superdosagem de Aropax demonstraram os seguintes sintomas:

• Febre;
• Alterações da pressão arterial;
• Contrações musculares involuntárias;
• Ansiedade;
• Aumento do ritmo dos batimentos do coração.

Tratamento

Não se conhece um antídoto específico.

O tratamento deve consistir de medidas gerais empregadas nos casos de superdosagem de qualquer antidepressivo. São indicadas medidas de suporte geral, com monitoramento frequente dos sinais vitais, além de cuidadosa observação. Os cuidados com o paciente devem estar de acordo com a indicação clínica ou com as recomendações dos centros nacionais de intoxicações, quando disponíveis.

Se você suspeita de superdosagem, entre imediatamente em contato com o médico ou com o hospital mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento se possível.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 60 01 se você precisar de mais orientações sobre como proceder.?

Interação Medicamentosa do Aropax

Informe seu médico se você usa ou usou recentemente outros medicamentos.

Assim como Aropax pode modificar a ação de outros medicamentos, estes também podem afetar a ação de Aropax. Estes incluem medicamentos naturais e os sem prescrição médica.

É possível que os seguintes medicamentos interfiram nos efeitos de Aropax:

• Outros antidepressivos, como amitriptilina, nortriptilina, imipramina e desipramina;
• Outras drogas que afetam a serotonina, como triptanos (usados para o tratamento da enxaqueca), lítio usado no tratamento de algumas desordens mentais), tramadol (usado para o tratamento da dor), triptofano e Erva de São João (usados para o tratamento da depressão), fentanila (utilizada em anestesia ou para tratar dor crônica);
• Carbamazepina, fenobarbital e fenitoína, normalmente usadas para o tratamento de convulsões ou epilepsia;
• Perfenazina e risperidona, utilizadas para o tratamento de alguns problemas da saúde mental;
• Certos medicamentos usados no tratamento de irregularidades dos batimentos cardíacos (arritmias), como propafenona e flecainida;
• Prociclidina, usada no tratamento da doença de Parkinson ou de outros transtornos do movimento;
• Pimozida ou tioridazina;
• Fosamprenavir/ritonavir, usados no tratamento do HIV;
• Rifampicina, usada no tratamento da tuberculose;
• Atomoxetina, utilizada no tratamento do transtorno do déficit de atenção e hiperatividade (TDAH);
• Metoprolol, usado no tratamento de pressão alta, irregularidades dos batimentos cardíacos (arritmias) e angina;
• Mivacúrio e suxametônio (utilizados em anestesia);
• Certos medicamentos que podem afetar a coagulação sanguínea e aumentar o sangramento, como anticoagulantes orais (varfarina), AAS (ácido acetilsalicílico) e outros anti-inflamatórios não esteroidais (como o ibuprofeno);
• Tamoxifeno (utilizado no tratamento ou prevenção do câncer de mama);
• Substâncias que reduzem a acidez do estômago, como alguns alimentos, antiácidos, digoxina, propranolol e álcool.

Bebidas alcoólicas e Aropax

Assim como ocorre com o uso de outras drogas, não é aconselhável ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com Aropax.

O uso concomitante de Aropax e álcool não é recomendado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Ação da Substância Aropax

Resultados de Eficácia

O risco relativo de recorrência de depressão maior em idosos tratados com psicoterapia mais placebo foi 140% mais elevado que entre pacientes que receberam Cloridrato de Paroxetina (substância ativa), após um período de dois anos de acompanhamento [1].

Em pacientes com transtorno de ansiedade generalizada (GAD), a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é eficaz, mesmo a longo prazo, propiciando resolução dos sintomas, redução da ansiedade, melhora funcional significativa (redução média de 57% na escala HAM-A) e perfil de tolerabilidade superior ao dos benzodiazepínicos. Os índices de remissão são significativos e proporcionais à duração do tratamento, especialmente após três meses [2], [3], [4].

No transtorno disfórico pré-menstrual (PMDD), a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) de liberação controlada – administrada de forma intermitente em doses de 12,5 ou 25 mg/dia durante a segunda metade do ciclo menstrual – melhorou significativamente o humor durante a fase lútea, bem como a gravidade dos sintomas e o comprometimento funcional[5]. A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) de liberação controlada também foi eficaz em tratamento contínuo, com doses de 12,5 a 25 mg/dia, com apenas cerca de 10% de descontinuação [6].

• No transtorno do pânico, o uso de Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) de liberação controlada resultou em 73% dos pacientes livres de sintomas após dois meses de tratamento. O perfil de tolerabilidade mostrou-se bastante próximo do de placebo: descontinuação em 11% dos pacientes e eventos adversos graves na mesma proporção observada com placebo, de 2%.
• Em pacientes ambulatoriais com transtorno depressivo maior (MDD) grave, a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) de liberação controlada é eficaz e bem tolerada, com resposta até 140% superior à obtida com placebo e índices de descontinuação por eventos adversos inferiores a 10%. [7] Em casos moderados, a dose de 25 mg/dia reduziu significativamente as manifestações depressivas e ansiosas, com chances de remissão 96% superiores às observadas com placebo. Adicionalmente, a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) de liberação controlada apresentou boa tolerabilidade em doses de até 50 mg/dia [8].

Referências:

[1] REYNOLDS, CF. et al. Maintenance treatment of major depression in old age. N Engl J Med, 354(11):1130-8, 2006.
[2] VAN AMERINGEN, M. et al. An evaluation of paroxetine in generalised social anxiety disorder. Expert Opin Pharmacother, 6(5):819-30, 2005.
[3] BALL, SG. et al. Selective serotonin reuptake inhibitor treatment for generalized anxiety disorder: a double-blind, prospective comparison between paroxetine and sertraline. J Clin Psychiatry, 66(1):94-99, 2005.
[4] BALLENGER, JC. et al. Remission rates in patients with anxiety disorders treated with paroxetine. J Clin Psychiatry, 65(12):1696-707, 2004.
[5] STEINER, M. et al. Luteal phase dosing with paroxetine controlled release (CR) in the treatment of premenstrual dysphoric disorder. Am J Obstet Gynecol, 193(2):352-60, 2005.
[6] COHEN, LS. et al. Paroxetine controlled release for premenstrual dysphoric disorder: a double-blind, placebo-controlled trial. Psychosom Med, 66(5): 707-13, 2004.
[7] DUNNER, DL. et al. Efficacy and tolerability of controlled-release paroxetine in the treatment of severe depression: post hoc analysis of pooled data from a subset of subjects in four double-blind clinical trials. Clin Ther, 27(12):1901-11, 2005.
[8] TRIVEDI, MH. et al. Effectiveness of low doses of paroxetine controlled release in the treatment of major depressive disorder. J Clin Psychiatry, 65(10):1356-64, 2004.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Paxil CR.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é um potente e seletivo inibidor de recaptação de serotonina (5-hidroxitriptamina, ou 5-HT). Acredita-se que sua ação antidepressiva e sua eficácia no tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) e do transtorno do pânico estejam relacionadas à sua inibição específica da recaptação de 5-HT pelos neurônios cerebrais.

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) não está quimicamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos, tetracíclicos e a outros antidepressivos disponíveis.

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) possui baixa afinidade pelos os receptores colinérgicos muscarínicos, e estudos em animais demonstraram fraca atividade anticolinérgica.

De acordo com sua ação seletiva, estudos in vitro indicaram que, em contraste com os antidepressivos tricíclicos, a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) tem pouca afinidade pelos receptores adrenérgicos ?1, ?2 e ?, dopaminérgicos (D2), 5-HT1, 5-HT2 e histamínicos. Essa pouca interação com receptores pós-sinápticos in vitro está substanciada por estudos in vivo, que demonstram ausência de propriedade depressora do SNC e de propriedade hipotensiva.

Efeitos Farmacodinâmicos

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) não prejudica a função psicomotora e não potencializa o efeito depressor do etanol.

Assim como outros inibidores seletivos da recaptação da serotonina (5-HT), a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) provoca sintomas de estimulação excessiva dos receptores 5-HT quando administrada a animais previamente tratados com inibidores da MAO ou triptofano.

Estudos comportamentais e de EEG indicaram que a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é fracamente ativada em doses geralmente abaixo daquelas requeridas para inibir a recaptação da 5-HT. As propriedades de ativação não são de natureza anfetamínica.

Estudos em animais indicaram que a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é bem tolerada pelo sistema cardiovascular.

Não produz alterações clinicamente significativas na pressão arterial, na frequência cardíaca e no ECG após ser administrada a indivíduos sadios.

Estudos indicaram que, em contraste com antidepressivos que inibem a recaptação da noradrenalina, a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) possui propensão muito reduzida a inibir o efeito anti-hipertensivo da guanetidina.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é bem absorvida após administração oral e apresenta metabolismo de primeira passagem. Os comprimidos de Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) CR controlam a taxa de dissolução da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) por um período de quatro a cinco horas. Além de controlar a taxa de liberação da droga in vivo, o revestimento entérico retarda o início da liberação da droga até que os comprimidos de Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) CR tenham deixado o estômago. Em comparação à formulação de liberação imediata, os comprimidos de liberação controlada possuem uma taxa de absorção reduzida.

Devido ao metabolismo de primeira passagem, a quantidade de Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) disponível na circulação sistêmica é menor do que a absorvida pelo trato gastrointestinal.

O estado de equilíbrio dos níveis sistêmicos é atingido em 7 a 14 dias após o início do tratamento, e a farmacocinética parece não se alterar durante o uso prolongado.

Distribuição

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é extensamente distribuída nos tecidos; cálculos farmacocinéticos indicam que apenas 1% da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) corporal reside no plasma. Em concentrações terapêuticas, aproximadamente 95% da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) presente no plasma está ligada a proteínas.

Não foi encontrada correlação entre concentrações plasmáticas de Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) e efeitos clínicos.

Metabolismo

Os principais metabólitos da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) são polares e conjugados por oxidação e metilação, sendo rapidamente metabolizados. Considerando a relativa falta de atividade farmacológica, é muito pouco provável que eles contribuam com os efeitos terapêuticos de Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) CR.

O metabolismo não compromete a ação seletiva da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) na recaptação de 5-HT neuronal.

Excreção

A excreção urinária de Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) inalterada é geralmente menor que 2% da dose, enquanto que a excreção de metabólitos é de cerca de 64% da dose. Aproximadamente 36% da dose são excretados nas fezes, provavelmente via bile, e a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) inalterada representa menos de 1% do excretado. Dessa forma, a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é eliminada quase que inteiramente por metabolismo.

A excreção de metabólitos é bifásica, sendo inicialmente resultado do efeito do metabolismo de primeira passagem e subsequentemente controlada pela eliminação sistêmica da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa).

A meia-vida de eliminação é variável, mas geralmente de cerca de um dia.

População Especial

Idosos e Insuficiência hepática/renal

Pacientes idosos, com insuficiência renal grave e aqueles com insuficiência hepática apresentaram concentrações plasmáticas discretamente aumentadas de Cloridrato de Paroxetina (substância ativa), mas a faixa de concentrações plasmáticas nesses pacientes se sobrepõe à de adultos sadios.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Paxil CR.

Cuidados de Armazenamento do Aropax

Conserve o produto em temperatura ambiente (entre 15^oC e 30^oC), protegendo-o da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Os comprimidos de Aropax de 20 mg são ovais, revestidos e brancos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Aropax

Reg. MS: 1.0107.0073

Farm. Resp.:

Edinilson da Silva Oliveira
CRF-RJ Nº 18875

Registrado e Fabricado por:

GlaxoSmithKline Brasil LTDA.
Estrada dos Bandeirantes, 8464
Rio de Janeiro, RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção de receita.