Como o Arpynflan funciona?
O Arpynflan é um medicamento fitoterápico que apresenta em sua composição extrato seco de raiz de Harpagophytum procumbens, conhecida popularmente como Garra do Diabo.
Devido ao seu principal componente, denominado harpagosídeo, este produto possui atividade antiinflamatória e analgésica, sendo indicada como auxiliar no tratamento de doenças inflamatórias reumáticas como artrite e artrose.
Contraindicação do Arpynflan
Este medicamento é contraindicado nos casos de úlceras pépticas e duodenais (lesões localizadas no estômago e intestino). Também não deve ser utilizado por pessoas alérgicas à raiz de Harpagophytum procumbens.
Não é recomendada a utilização deste medicamento por mulheres grávidas ou que estão amamentando.
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Como usar o Arpynflan
Uso oral.
Ingerir 1 (um) comprimido revestido, 3 (três) vezes dia.
Recomenda-se tratamento durante um período por 2 a 3 meses.
Este medicamento deve ser utilizado apenas pela via oral. O uso do Arpynflan por outra via, que não a oral, pode resultar na perda do efeito esperado do medicamento ou mesmo provocar danos à saúde.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Arpynflan?
Caso haja esquecimento da ingestão de uma dose deste medicamento, retomar a posologia sem a necessidade de suplementação.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Arpynflan
Nos casos de hipersensibilidade (alergia) aos componentes da formulação, o uso de Arpynflan deve ser imediatamente descontinuado.
Pacientes com pedras na vesícula biliar devem consultar o médico antes da utilização deste medicamento.
Doses elevadas deste produto podem interferir com drogas antiarrítmicas e com terapia hipotensiva ou hipertensiva. Além disso, com a utilização de altas doses, em pessoas sensíveis, medicamentos contendo o fitoterápico Garra do Diabo podem provocar o aparecimento de transtornos digestivos leves, como diarréia, náuseas e dor de estômago.
Não existem advertências ou contraindicações específicas quanto ao uso deste medicamento por pacientes idosos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Reações Adversas do Arpynflan
O uso de medicamentos contendo o fitoterápico Harpagophytum procumbens pode levar ao aparecimento de reações indesejáveis como dor de cabeça frontal, zumbido, anorexia (perda de apetite) e perda de paladar.
Em caso raros, pode ocorrer um efeito laxante no início do tratamento, o qual desaparece espontaneamente após o segundo ou terceiro dia de uso do produto.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Composição do Arpynflan
Cada comprimido revestido contém
Extrato seco de Harpagophytum procumbens | 450 mg |
Excipientes* q.s.p. | 1 comprimido |
*Celulose microcristalina, copovidona, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, dióxido de silício, copolímero do ácido metacrílico tipo C, talco, dióxido de titânio, corante amarelo crepúsculo laca de alumínio, laurilsulfato de sódio, bicarbonato de sódio, polietilenoglicol 4000 (micronizado e maltodextrina.
Concentração
450 mg de extrato seco de raiz de Harpagophytum procumbens (equivalente a 18 mg de harpagosídeo) por comprimido revestido.
Concentração de princípio ativo
O extrato seco de Harpagophytum procumbens está padronizado em 4% de harpagosídeo.
Cada comprimido contém 18 mg de harpagosídeo.
Apresentação do Arpynflan
Cartucho contendo 2 blisters de alumínio plástico incolor com 15 comprimidos revestidos cada.
Uso oral.
Uso adulto.
Superdosagem do Arpynflan
No caso da utilização de altas doses deste medicamento, seu uso deve ser imediatamente interrompido e um médico deverá ser procurado para administração da terapia sintomática e de suporte adequada.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Arpynflan
Nas doses indicadas, não são conhecidas interações medicamentosas. No entanto, não se recomenda a associação deste produto com outros medicamentos sem orientação médica.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ação da Substância Arpynflan
Resultados de eficácia
Estudos clínicos mostraram que Harpagophytum procumbens (substância ativa) é eficaz no tratamento de distúrbios musculoesqueléticos degenerativos, tendo ação anti-inflamatória e analgésica para quadros reumáticos como artrites e artrose, assim como lombalgias, mialgias e demais quadros osteoarticulares.
Estudos demonstram que extratos de Harpagophytum procumbens (substância ativa) fornecendo dosagens diárias entre 30 e 100 mg de Harpagosídeos, durante 2 a 3 meses, exercem efeito terapêutico seguro e eficaz para tratamentos de pacientes com artroses, artrites, lombalgia e demais sintomas relacionados a quadros reumáticos.
Estudos pré-clínicos realizados com ratos sugerem necessidade de preparações galênicas com proteção às condições gástricas, visto que, os resultados demonstraram que efeitos analgésicos e anti-inflamatórios foram reduzidos com a acidez estomacal.
Estudos clínicos comparativos entre Harpagophytum procumbens (substância ativa) e Diacereína foram realizados durante 4 meses com o objetivo de demonstrar a segurança e eficácia do Harpagophytum em alívio de dores, melhora da função e diminuição do uso de analgésicos e anti-inflamatórios em pacientes com Osteoartrite de joelhos e quadril. Os resultados demonstraram que dosagens diárias de 57 mg de harpagosídeos possuem comparável eficácia clínica e maior segurança em relação à Diacereína.
Diversos estudos demonstraram eficácia para tratamentos de Osteoartrite de joelhos e quadril, quadros de reumatismo, lombalgia e dores nas pernas, além de demonstrarem consequente diminuição do uso de outros analgésicos e anti-inflamatórios.
Há também um relevante estudo clínico, realizado com 250 pacientes com Osteoartrite do joelho (n=85) ou Osteoartrite de quadril (n=61) ou lombalgia crônica (n=140), que demonstrou que 60 mg de harpagosídeo diariamente por 8 semanas resultou em uma melhora significativa nos escores de dor segundo a escala WOMAC em relação ao baseline.
Outro estudo comparando o uso de Harpagophytum procumbens (substância ativa) contendo 60 mg de harpagosídeo ao dia com rofecoxibe em 88 pacientes com lombalgia crônica (44 em cada grupo) demonstrou que, após 6 semanas, a eficácia de ambas as drogas foi similar havendo mais que 50% de redução nos escores de dor após o tratamento. Vale lembrar que é incontestável a efetividade de rofecoxibe, a droga comparadora, que foi retirada do mercado posteriormente por proporcionar efeitos cardiovasculares, mas não por ter sua eficácia questionada. Este estudo teve seguimento de um ano com a utilização de Harpagophytum procumbens (substância ativa) contendo 60 mg de harpagosídeo ao dia revelando que este uso crônico, por 54 semanas, não somente melhorou os escores de Arhus como também não provocou efeitos adversos significativos como os que ocorrem com outros medicamentos que tratam esta mesma patologia.
Uma revisão sistemática, que é o maior nível de evidência científica existente, foi publicada em 2007 e concluiu que há evidência limitada para extratos de Harpagophytum procumbens (substância ativa) contendo menos que 30 mg de harpagosídeo ao dia para o tratamento da artrite de joelho e de quadril. No entanto, concluiu que há evidência suficiente para a utilização de 60 mg de harpagosídeo ao dia para o tratamento de Osteoartrite de coluna, joelho e quadril, bem como para o tratamento das crises agudas de lombalgia crônica.
Características farmacológicas
Harpagophytum procumbens (substância ativa) é uma planta da família Pedaliaceae, nativa da África do Sul.
É constituída por glicosídeos iridoides: principalmente o harpagosídeo e pequenas quantidades de procumbídeo e harpagídeo; glicosídeos fenólicos e açúcares.
Farmacocinética
Tal como quase todos os extratos vegetais, o Harpagophytum procumbens (substância ativa) é um composto complexo. Portanto, dados farmacocinéticos do extrato total não são disponíveis. No entanto há alguns dados referentes ao principal marcador, o harpagosídeo. No sangue coletado de um indivíduo após a ingestão de extrato de Harpagophytum procumbens (substância ativa) com 44 mg de harpagosídeo, o nível de harpagosídeo após 2 horas foi de 15,4 ng/mL. Em seis voluntários, após a administração de 600 mg de extrato de Harpagophytum procumbens (substância ativa) contendo 25% harpagosídeo (equivalente a 150 mg harpagosídeo), o Cmáx de 32,2 ng/ mL foi observado após 1,3 horas, seguido de rápida queda no nível plasmático. O segundo pico observado após 8 horas indica circulação enterohepática. O tempo de meia-vida de eliminação foi 5,6 horas. Em porcos, após a administração de 2g de extrato de Harpagophytum procumbens (substância ativa) com 400 mg de harpagosídeo por incisão gástrica, os picos das concentrações de harpagosídeo de 52ng/mL (em 20 min) e 29 ng/mL (em 60 min) foram detectados nos vasos mesentéricos e femorais, respectivamente.
Existem algumas controvérsias sobre a ação do estômago ou da hidrólise ácida sobre o extrato e seus ingredientes ativos, como sugerem alguns estudos. Alguns autores sugerem que as substâncias obtidas após a hidrólise ácida, especialmente da harpagogenina, são os componentes ativos responsáveis pela propriedade anti-inflamatória, porém outros estudos sugerem que o extrato, em particular o harpagosídeo, pode ser parcialmente inativado através da acidez do estômago.
Estudos recentes sugerem que o harpagosídeo e outros glicosídeos iridoides, e talvez outros componentes do extrato, são mais ativos do que os produtos gerados da hidrólise ácida da harpagogenina.
Além disso, alguns estudos realizados confirmaram que a acidez gástrica diminui a atividade anti-inflamatória do extrato de Harpagophytum procumbens (substância ativa), devido à degradação ácida do harpagosídeo. Por este motivo, sugerem preparações galênicas apropriadas para a proteção do ativo contra o suco gástrico.
O harpagosídeo é biotransformado em aucubina B através da flora fecal e das bactérias isoladas da flora.
Farmacodinâmica
O extrato de Harpagophytum procumbens (substância ativa) é utilizado há muito tempo para inúmeras condições clínicas, principalmente como anti-inflamatório, analgésico, antirreumático, para o tratamento de artrite, artrose e lombalgia.
As atividades anti-inflamatórias, analgésica e antirreumática do extrato de Harpagophytum procumbens (substância ativa) e do harpagosídeo foram muito investigadas através de diversos estudos in vitro e in vivo.
O principal constituinte químico contido no extrato de Harpagophytum procumbens (substância ativa), e o principal responsável pelos efeitos terapêuticos, é o harpagosídeo, que mostrou ter ação na inibição da síntese de leucotrienos e parece estar relacionado com a inibição da lipooxigenase.
No entanto, alguns estudos sugerem que o extrato total de Harpagophytum procumbens (substância ativa) possui maior atividade que o extrato com harpagosídeo isolado, pois os vários constituintes presentes no extrato podem agir sinergicamente ao harpagosídeo para exercer as atividades terapêuticas. Há dados de que o efeito sinérgico dos betasitosteróis, presentes no extrato, exerce inibição da síntese de prostaglandina.
Os efeitos anti-inflamatórios parecem ser mais consistentes em processos crônicos e semi-crônicos do que em processos agudos.
Estudos em ratos demonstraram que a dose oral do extrato de Harpagophytum procumbens (substância ativa) não produziu efeitos significantes nas reações inflamatórias agudas. Também há estudos in vitro que demonstram uma atividade condroprotetora.
Estudos relatam diminuição da atividade anti-inflamatória do extrato ao passar pelo estômago, portanto sugerem a necessidade de preparações galênicas com proteção à ação gástrica.
Autores relatam que produtos a base de Harpagophytum têm sido utilizados como alternativa ao uso de analgésicos e anti-inflamatórios não hormonais (AINHs), por possuir igual ou superior eficácia e por acarretar menos efeitos adversos, principalmente em necessidade de tratamentos prolongados. Estes estudos indicam que Harpagophytum procumbens (substância ativa) provavelmente não atua por um mecanismo similar aos AINHs, inibindo a biossíntese de prostaglandinas, e isto sugere, portanto, que Harpagophytum procumbens (substância ativa) não possui os efeitos irritativos gastrointestinais comuns aos AINHs.
Toxicologia
O extrato aquoso e etanólico de Harpagophytum procumbens (substância ativa) e os compostos isolados harpagosídeo e harpagídeo demonstram toxicidade muito baixa em estudos de toxicidade aguda e subaguda realizados com ratos. Em camundongos macho e fêmea o DL50 oral do Harpagophytum procumbens (substância ativa) foi maior que 13,5 g/kg. O DL50 intraperitoneal dos compostos isolados em camundongos foi 1g/kg para harpagosídeo e maior que 3,2g/kg para harpagídeo.
Há relatos que o harpagosídeo seja altamente tóxico por via intravenosa.
Em estudos de toxicidade subaguda não foram encontrados achados patológicos significantes, hematológicos ou macroscópicos, após 21 dias de tratamento oral com 7,5 g/kg de Harpagophytum procumbens (substância ativa).
Não foram observados efeitos hepatotóxicos com respeito ao peso do fígado ou aos níveis de proteína microssomal e enzimas hepáticas após 7 dias de tratamento oral com 2,0g/kg.
Devido à ausência de estudos de toxicidade crônica e uma possível cardioatividade, deve-se evitar o uso excessivo.
Toxicidade sobre a reprodução
Não há dados disponíveis.
Genotoxicidade/Carcinogenicidade
Não há dados disponíveis.
Cuidados de Armazenamento do Arpynflan
Arpynflan deve ser guardado em locais com temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Nestas condições, o medicamento se manterá próprio para consumo, respeitando o prazo de validade de 24 meses, indicado na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características do medicamento
Arpynflan apresenta-se como comprimido revestido, oblongo e de cor laranja.
Antes de usar, observe o aspecto do Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-Io.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Arpynflan
Reg. MS: 1.3841.0057
Farm. Responsável:
Tales de Vasconcelos Cortes
CRF/BA nº3745
Natulab Laboratório SA
Rua H, nº2, Galpão 03 – Urbis II
Santo Antônio de Jesus – Bahia
CEP – 44.574-150
CNPJ 02.456.955/0001-83
Indústria Brasileira
SAC: 0800 730 7370
Venda sob prescrição médica.