Contraindicação do Asdron
Hipersensibilidade conhecida ao cetotifeno ou a qualquer outro componente da fórmula.
Pacientes com insuficiência renal ou hepática, com distúrbios cardiovasculares ou metabóilcos e em indivíduos medicados com esteróides.
Gavidez e lactação.
Como usar o Asdron
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Asdron é usado na profilaxia dos processos alérgicos (asma, bronquite, rinite, etc), não sendo indicado nas crises e sim para prevenção das mesmas.
Para a prevenção da asma brônquica, poderá transcorrer várias semanas de tratamento para se atingir o efeito terapêutico completo. É recomendado que se mantenha o tratamento por, no mínimo, 2 ou 3 meses se não houver resposta adequada em algumas semanas.
Durante o tratamento com Asdron, se houver crises, siga as instruções de seu médico para estas ocasiões ou volte a consultá-lo.
Modo de usar (gotas):
- Vire o frasco com o gotejador para o lado de baixo (90°).
- Bata levemente com o dedo no fundo do frasco para iniciar o gotejamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Para prevenir a asma brônquica, podem ser necessárias várias semanas de tratamento para se atingir o efeito terapêutico desejado e completo. Se for necessário interromper o tratamento, isto deverá ser feito regressivamente durante um período de 2 a 4 semanas.
Os sintomas da asma poderão reaparecer.
Posologia
Comprimidos
Adultos:
1 comprimido, 2 vezes ao dia.
Em pacientes susceptíveis aos efeitos sedativos dos antihistamínicos, a dose inicial deve ser menor aumentando-se gradativamente até atingir a dose preconizada.
Xarope
Crianças acima de 3 anos:
5mL do copo medida, 2 vezes ao dia.
Adultos:
5mL do copo medida, 2 vezes ao dia.
Gotas – em solução oral
Crianças de 6 meses a 3 anos:
1 gota/Kg 2 vezes ao dia.
Crianças acima de 3 anos:
1mL (20 gotas) 2 vezes ao dia.
Precauções do Asdron
Gravidez e lactação
Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término.
Informe ao seu médico se está amamentando.
Não foi estabelecida a segurança de asdron na gravidez humana, embora o cetotifeno não tenha apresentado efeito sobre a gravidez em doses toleradas pelos animais.
O cetotifeno é excretado no leite materno. Por isto as mães que estiverem fazendo uso de Asdron não deverão amamentar.
Capacidade de dirigir e operar máquinas
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Diabéticos
Este medicamento contém açúcar
Pacientes idosos
Não há recomendações especiais desde que observadas as precauções e contra-indicações comuns ao produto.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Reações Adversas do Asdron
Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis como sonolência, tonturas e boca seca.
Irritabilidade, excitação, insônia e nervosismo poderão ocorrer, principalmente em crianças.
Cistite é um fenômeno raro.
Muito raro é a ocorrência de um aumento nas enzimas hepáticas e hepatite. Casos isolados de eritema multiforme e Síndrome de Stevens-Johnson foram observados (1 caso em 2 milhões).
Foram relatados muito raramente casos de convulsões durante o tratamento com cetotifeno, que pode abaixar o limiar da crise. Pacientes com história de epilepsia devem ter cautela no uso de Asdron.
A ocorrência de sonolência, tonturas e secura de boca discreta não deve ser motivo para suspender a medicação. Estes sintomas tendem a desaparecer com a continuidade do tratamento.
Entretanto, deve-se evitar situações que exijam a atenção como dirigir, andar de bicicleta e operar máquinas, principalmente no período inicial do tratamento.
Ingestão concomitante com outras substâncias
Asdron pode potencializar os efeitos de drogas e substâncias que tenham efeitos sedativos.
Deve-se portanto evitar o uso concomitante com tranquilizantes, hipnóticos, antialérgicos e álcool.
Em uma porcentagem pequena de pacientes fazendo uso de antidiabéticos orais foi observada queda reversível na contagem de plaquetas.
Composição do Asdron
Cada comprimido sulcado contém:
1,38mg de fumarato ácido de cetotifeno (equivalente a 1mg de cetotifeno base).
Excipientes:
cellactose, amido glicolato de sódio, estearato de magnésio, talco e polimetacrilato.
Cada 5mL de xarope contém:
1,38mg de fumarato ácido de cetotifeno (equivalente a 1mg de cetotifeno base).
Excipientes:
açúcar (sacarose – 1.600mg), metilparabeno, propilparabeno, aroma de laranja, ácido cítrico, fosfato dissódico anidro, água destilada e neohesperidina.
Cada 1mL de solução oral (20 gotas) contém:
1,38mg de fumarato ácido de cetotifeno (equivalente a 1mg de cetotifeno base).
Excipientes:
açúcar (sacarose – 700mg), metilparabeno, propilparabeno, aroma de tutti-frutti, ácido cítrico, fosfato dissódico anidro, água destilada e neohesperidina.
Superdosagem do Asdron
Nos casos de acidentes por ingestão de doses excessivas, a primeira medida a ser tomada é a de esvaziamento gástrico desde que não tenha decorrido muito tempo da ingestão acidental.
Medidas provocadoras de vômitos como ingestão de salmoura morna ou clara de ovo, só devem ser utilizadas logo após a ingestão.
Os sintomas de sonolência, depressão, convulsão e mesmo coma contra-indicam as medidas provocadoras de vômitos após a absorção do cetotifeno, pelo risco de aspiração, sendo recomendada a lavagem gástrica a nível hospitalar.
Após a ingestão de dose excessiva o paciente começa a ficar sonolento até chegar a uma sedação profunda, ficando confuso e desorientado, com queda da pressão arterial e aumento da frequência cardíaca.
Crianças em uma fase inicial podem apresentar quadro de hiperexcitabilidade seguido de coma reversível.
O tratamento é sintomático sendo conveniente a monitorização do sistema cardiovascular. Na presença de convulsão ou excitação poderá ser administrado barbitúricos de curta duração ou benzodiazepínicos.
Interação Medicamentosa do Asdron
Interações observadas resultando em uso concomitante não recomendado
Agentes antidiabéticos orais
Em raros casos de pacientes que recebiam este medicamento concomitantemente com agentes antidiabéticos orais (biguanidas), observou-se queda reversível na contagem de trombócitos. Portanto, deve-se fazer contagens de trombócitos em pacientes sob tratamento concomitante com biguanidas.
Interações antecipadas a serem consideradas
Medicamentos que causam depressão do SNC
Este medicamento pode potencializar os efeitos de depressores do Sistema Nervoso Central (SNC), anti-histamínicos e álcool.
Ação da Substância Asdron
Resultados de eficácia
O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) possui propriedades que o permitem ser profilático cronicamente na asma brônquica e eficaz no tratamento e prevenção de outras desordens alérgicas, como rinite alérgica, conjuntivite alérgica, alergia a alimentos e urticária. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) oral 1mg, duas vezes ao dia, é particularmente conveniente no controle de múltiplas alergias encontradas em pacientes com atopia.
O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dosagens de 1 a 4mg tem sido eficaz no tratamento de rinite alérgica e rinite alérgica sazonal. Doses de 1mg oral a cada 12 horas por 3 meses foram eficazes num estudo aberto com 26 pacientes com rinite alérgica devido a contaminantes industriais. O medicamento diminuiu significativamente a intensidade da rinite, obstrução nasal, coriza e tosse após 1 mês (p lt; 0,001). Dois e quatro miligramas de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foram eficazes no tratamento de rinite alérgica sazonal em um estudo duplo-cego, controlado por placebo.
Um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo demonstrou que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) via oral foi eficaz no tratamento profilático da asma alérgica em crianças e adultos. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) também mostrou eficácia na profilaxia contra diferentes tipos de asma intrínseca, asma extrínseca e asma noturna, com melhoras observadas após 12 semanas de tratamento.
O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), 2mg diários, administrado em comprimidos de liberação lenta foi significantemente mais eficaz que o placebo no controle da asma brônquica em 245 pacientes entre 6 e 51 anos de idade. Tal efeito positivo também foi observado em doses orais de 1mg a cada 12 horas em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, de seguimento de 12 meses, em 17 pacientes com asma brônquica.
Foi observado efeito protetor do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) contra asma induzida pela ingestão de aspirina. Dois miligramas diários de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foi tratamento profilático em asma induzida por aspirina em estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo.
O mesmo efeito positivo foi descrito no tratamento dos sintomas asmáticos associados à febre do feno.
No controle e prevenção de bronquite alérgica, o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), administrado de 0,02 a 0,03mg/kg duas vezes ao dia, foi efetivo no controle da falta de ar em crianças e bebês. Mostrou-se também eficaz no controle da tosse e hipersecreção, além da falta de ar, em estudo aberto envolvendo 74 crianças durante 12 semanas. O tratamento com xarope foi considerado eficaz por pais e médicos em 84% dos casos.
No tratamento da dermatite atópica e outras alergias alimentares, Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) administrado cronicamente mostrou-se eficaz. Vinte pacientes entre 6 meses e 40 anos de idade com sensibilidade a alimentos manifestada por diversas condições, receberam Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) 1mg a cada 12 horas.
Aos adultos o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foi administrado na forma de comprimidos e às crianças na forma de xarope. O tratamento teve duração de 2 a 20 meses e cada paciente foi avaliado após ser submetido aos alimentos alérgenos.
Durante o tratamento houve melhora significante dos diversos sintomas da dermatite atópica. Um estudo duplo cego controlado por placebo, envolvendo 26 pacientes, demonstrou ser o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) significativamente melhor que o placebo (7/13 dos pacientes protegidos comparado a 2/13 no grupo placebo) na prevenção de reações alérgicas alimentares. Treze pacientes receberam Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) 2mg diários e 13 foram submetidos ao mesmo tratamento com placebo.
Os pacientes foram testados com um alimento alérgeno 12 horas após a dose. Um estudo comparativo entre Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) e clemastina no tratamento de dermatite atópica entre 284 pacientes demonstrou eficácia superior do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) na redução do prurido e de outros sintomas dermatológicos. Na prevenção da urticária aguda e crônica o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) mostrou-se eficaz em doses de 3 a 12mg diárias.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
Grupo farmacoterapêutico:
outros anti-histamínicos para uso sistêmico.
Código ATC:
R06AX17.
O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é um fármaco antiasmático não-broncodilatador, que inibe os efeitos de certas substâncias endógenas conhecidas por serem mediadoras inflamatórias e, portanto, exerce atividade antialérgica. As experiências laboratoriais revelaram as seguintes propriedades do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), que podem contribuir para sua atividade antiasmática:
- Inibição da liberação de mediadores alérgicos, como a histamina e os leucotrienos;
- Supressão da ativação dos eosinófilos pelas citocinas recombinantes humanas e consequente supressão da entrada de eosinófilos nos locais de inflamação;
- Inibição do desenvolvimento da hiperatividade das vias aéreas associada à ativação das plaquetas pelo FAP (Fator de Ativação de Plaquetas) ou causada pela ativação neural que se segue à administração de fármacos simpatomiméticos ou à exposição a um alérgeno.
O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é uma substância antialérgica potente que possui propriedades bloqueadoras não competitivas dos receptores H1 da histamina. Portanto, também pode ser administrado em lugar dos antagonistas clássicos dos receptores H1 da histamina.
Farmacocinética
Absorção
Após administração oral, a absorção deste medicamento é quase completa. A biodisponibilidade chega a aproximadamente 50% pelo efeito de primeira passagem de cerca de 50% no fígado. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 2 a 4 horas.
Distribuição
A ligação a proteínas é de 75%.
Biotransformação
O metabólito principal é o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa)-N-glicuronídeo, praticamente inativo.
Eliminação
O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é eliminado bifasicamente, com meia-vida curta de 3 a 5 horas e meia-vida mais longa de 21 horas. Cerca de 1% da substância é excretada inalterada na urina em até 48 horas e 60% a 70% como metabólitos.
Efeito da alimentação
A biodisponibilidade de fumarato de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) xarope não é influenciada pela ingestão de alimentos. Portanto fumarato de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) pode ser tomado com ou sem alimento. Entretanto um perfil suave da concentração plasmática pode ser observado quando administrado com refeições.
Populações especiais
Crianças
O padrão do metabolismo em crianças é o mesmo que em adultos, mas o clearance é maior em crianças. Crianças maiores de 3 anos de idade, portanto, requerem a mesma dose diária que adultos.
Insuficiência hepática
Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com este medicamento em pacientes com insuficiência hepática. Uma vez que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é metabolizado pelo fígado, sua glucuronidação pode ser prejudicada na insuficiência hepática grave.
O clearance do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) provavelmente será reduzido em pacientes com insuficiência hepática grave e a possibilidade de acúmulo do fármaco inalterado não pode ser excluída.
Insuficiência renal
Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com este medicamento em pacientes com insuficiência renal. Entretanto, considerando que 60 – 70% da dose é excretada na urina como metabólitos, um aumento do risco de reações adversas devido ao acúmulo de metabólitos não pode ser excluído.
Estudos clínicos
Este medicamento é um produto estabilizado. Não há estudos clínicos novos.
Dados de segurança pré-clínicos
Toxicidade aguda
Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) revelou toxicidade oral aguda moderada em animais.
Mutagenicidade
O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) e/ou seus metabólitos foram desprovidos de potencial genotóxico, quando investigados in vitro para indução da mutação do gene em Salmonella typhimurium para aberrações cromossômicas em células V79 de hamsters chineses ou para danos primários no DNA em culturas de hepatócitos de ratos. Não se observou atividade clastrogênica in vivo (análises citogenéticas de células de medula óssea em hamsters chineses, ensaios de micronúcleos de medula óssea em camundongos). Igualmente, não houve evidências de efeitos mutagênicos nas células germinativas de camundongos machos no teste de dominância letal.
Carcinogenicidade
Em ratos tratados continuamente por 24 meses, doses máximas toleradas de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) de 71mg/kg/dia não revelaram potencial carcinogênico.
Nenhuma evidência de tumor foi observada em camundongos tratados com um regime de dose de até de 88mg/kg de peso corpóreo em um período de 74 semanas.
Toxicidade na reprodução
Não se observou potencial embriotóxico ou teratogênico de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em ratos ou coelhos. Em ratos machos tratados por 10 semanas (i. e., mais do que um ciclo de espermatogênese completo) antes do acasalamento, a fertilidade não foi afetada com uma dose de 10mg/kg/dia.
Tratamento em ratos machos com dose oral tóxica (50mg/kg/dia) por 10 semanas antes do acasalamento resultou em diminuição da fertilidade. A fertilidade não foi prejudicada em doses relevantes para uso humano.
A fertilidade de ratas, bem como o desenvolvimento pré-natal, gravidez e desmame da prole, não foram afetados pelo tratamento com Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dose oral com níveis de até 50mg/kg/dia, embora toxicidade não específica de fêmeas grávidas tenham sido observadas na dose de 10mg/kg e acima da mesma. Igualmente, não se encontrou nenhuma reação adversa do tratamento na fase perinatal.
Por causa da toxicidade materna, houve decréscimo na sobrevivência dos filhotes e observou-se ganho de peso durante os primeiros dias de desenvolvimento pós-natal, com nível de dose alta de 50mg/kg/dia.
Cuidados de Armazenamento do Asdron
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C a 30°C), ao abrigo da luz e da umidade.
Validade:
Xarope e Gotas em solução oral:
24 meses após a data de fabricação impressa no cartucho.
Comprimidos:
36 meses após a data de fabricação impressa no cartucho.
Não utilize medicamentos com o prazo de validade vencido.
Dizeres Legais do Asdron
M.S. 1.0155.0038
Farm. Resp:
Regina H. V. S. Marques / CRF-SP nº 6394
Marjan Ind. e Com. Ltda
Rua Gibraltar,165 • Sto. Amaro -São Paulo/SP
CEP: 04755-070
TEL: (11)5642-9888
CNPJ nº 60.726.692/0001-81
Venda sob prescrição médica.
Nº do Lote, Data de Fabricação, Prazo de Validade: Vide Cartucho