Bula do Baclofen

Como Baclofen funciona?

Baclofen é um dos medicamentos do grupo dos relaxantes musculares.

Devido ao relaxamento do músculo e consequente alívio da dor, Baclofen melhora sua habilidade de se movimentar, torna mais fácil o gerenciamento das suas atividades diárias e facilita a fisioterapia.

Se você tiver alguma dúvida sobre como Baclofen funciona ou porque este medicamento foi indicado a você, converse com o seu médico.

Contraindicação do Baclofen

Não use Baclofen:

Se você é alérgico (hipersensível) ao medicamento ou aos demais componentes da formulação listados no início da bula.

Se este é o seu caso, informe ao seu médico antes de tomar Baclofen.

Se você acha que pode ser alérgico, converse com o seu médico.

Como usar o Baclofen

Siga corretamente as instruções de seu médico. Não exceda a dose recomendada.

Tomar Baclofen no mesmo período do dia, isto vai ajudar você a lembrar quando tomar o seu medicamento.

Certifique-se de tomar este medicamento regularmente e exatamente como o seu médico orientou. Isto irá ajudá-lo a obter os melhores resultados e reduzir o risco de reações adversas.

Se você está sendo tratado por 6 a 8 semanas e você não sente nenhuma melhora, informe ao seu médico. O seu médico irá decidir se você deve continuar com Baclofen.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve tomar Baclofen, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Método de administração

Baclofen deve ser tomado por via oral durante as refeições com um pouco de líquido.

Posologia

O tratamento com Baclofen deve sempre ser iniciado com baixas doses que são gradualmente elevadas até que se atinja a dose diária ótima.

É recomendada a menor dose compatível com uma resposta ótima.

Esta dose deve ser individualizada, de modo que clonos, espasmos flexores e extensores e a espasticidade sejam reduzidos, mas que efeitos adversos sejam evitados o quanto for possível. De modo a prevenir excessiva fraqueza muscular e quedas, Baclofen deve ser usado com cautela quando espasticidade é necessária para sustentar a postura vertical e balanço na locomoção ou sempre que espasticidade é utilizada para manter funções.

Pode ser importante manter certo grau de tônus muscular e permitir espasmos ocasionais para suporte da função circulatória.

Se nenhum benefício for evidente dentro de 6 a 8 semanas da obtenção da dose máxima, deve ser decidido pelo médico se o tratamento com Baclofen será continuado.

A descontinuação do tratamento deve ser sempre gradual reduzindo sucessivamente as doses durante aproximadamente 1 a 2 semanas, exceto em emergências em que foi relatada superdose ou em casos que reações adversas sérias tenham ocorrido.

Adultos

O tratamento deve ser iniciado com dose de 15mg ao dia, preferencialmente dividida em 2 a 4 doses. A dose deve ser aumentada cautelosamente por incrementos de 15mg/dia, a intervalos de três dias, em 15mg/dia três vezes ao dia até que a dose diária necessária seja atingida.

Em certos pacientes sensíveis ao medicamento, é aconselhável iniciar com dose diária mais baixa (5 ou 10mg) e elevá-la de maneira mais gradual. A dose ótima geralmente varia entre 30 e 80 mg/dia, embora em pacientes hospitalizados doses diárias entre 100 a 120mg podem, cuidadosamente, ser administradas.

Insuficiência hepática

Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência hepática em tratamento com Baclofen. O fígado não desempenha um papel significativo no metabolismo do baclofeno após a administração oral do baclofeno.

No entanto, baclofeno tem o potencial de elevar as enzimas hepáticas. Este medicamento deve ser prescrito com precaução em pacientes com insuficiência hepática.

Pacientes idosos (65 anos ou mais)

Uma vez que a ocorrência de reações adversas é mais provável em pacientes idosos, recomenda-se nestes casos uma programação cuidadosa das doses e manutenção de vigilância apropriada.

Pacientes com estados espásticos de origem cerebral

Uma vez que a ocorrência de reações adversas é mais provável em pacientes com estados espásticos de origem cerebral, recomenda-se nestes casos uma programação cuidadosa das doses e manutenção de vigilância apropriada.

Se você parar de tomar Baclofen

Não interrompa o tratamento repentinamente sem antes verificar com o seu médico. Ele dirá quando e como você pode parar o tratamento. Interromper repentinamente o tratamento pode piorar o seu quadro de saúde.

Se você parar repentinamente o tratamento, poderá apresentar: nervosismo, confusão, alucinações, pensamentos ou comportamentos anormais, convulsões, espasmos incontroláveis, espasmos musculares involuntários ou câimbras, batimento cardíaco acelerado, temperatura corporal elevada.

A rigidez excessiva (espasmos) nos seus músculos também pode se agravar.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Baclofen?

Se você se esqueceu de tomar uma dose prevista, tome-a assim que se lembrar. No entanto, se estiver quase na hora da dose seguinte, não tome a dose perdida ao mesmo tempo que a dose prevista, caso contrário, você estará dobrando a dose.

Apenas volte ao seu horário regular de dosagem. Se você se esqueceu de tomar várias doses, você deve consultar o seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Baclofen

Siga todas as instruções do seu médico cuidadosamente. Elas podem diferir da informação geral contida nesta bula.

Tenha especial cuidado com Baclofen:

• Se você tem doença de Parkinson ou alguma doença mental acompanhada por confusão ou depressão;
• Se você for portador de epilepsia (convulsões);
• Se você tem dor aguda no estômago (úlcera) ou no intestino; problemas respiratórios; doença no fígado; ou um distúrbio de circulação sanguínea no cérebro;
• Se você tem doença renal. Seu médico irá decidir se Baclofen é o tratamento adequado para você;
• Antes de tomar Baclofen, informe ao seu médico se você estiver tomando medicamentos para artrite ou dor;
• Se você tem dificuldade em urinar;
• Se você é diabético.

Se qualquer uma dessas condições se aplicar a você, informe ao seu médico antes de tomar Baclofen.

Outras medidas de segurança

Antes de realizar qualquer tipo de cirurgia (incluindo no dentista), ou de emergência, diga ao médico responsável que você está tomando Baclofen.

Se for portador de qualquer outra doença informe ao seu médico.

Reações Adversas do Baclofen

Como todos os medicamentos, Baclofen pode causar efeitos adversos, embora nem todos os pacientes apresentem.

Estes efeitos são frequentemente leves, geralmente ocorrem no início do tratamento e normalmente desaparecem depois de alguns dias.

Algumas reações adversas podem ser graves

• Problemas respiratórios;
• Sensação de confusão;
• Sensação de felicidade extrema;
• Tristeza (depressão);
• Perda de coordenação, afetando o equilíbrio e caminhada, membros e movimentos oculares e/ou da fala (sinais de ataxia);
• Tremores;
• Alucinações;
• Pesadelos;
• Visão turva/distúrbios visuais;
• Falta de ar em repouso ou no exercício, inchaço nas pernas e cansaço (sinais de diminuição do débito cardíaco);
• Pressão sanguínea baixa (hipotensão);
• Erupção cutânea e urticária;
• Dificuldade em urinar, dor ao urinar ou uma diminuição brusca de urina;
• Convulsões;
• Dor abdominal, amarelamento da pele ou olhos e cansaço (sinais de distúrbios do fígado);
• Temperatura corporal baixa;
• Batimento cardíaco lento;
• Sintomas após a descontinuação abrupta do medicamento (síndrome de abstinência).

Se você tiver algum destes sintomas, informe ao seu médico imediatamente.

Algumas reações adversas são muito comuns (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).

• Torpor;
• Sonolência;
• Náuseas.

Se alguma destas reações te afetar gravemente, informe ao seu médico.

Algumas reações adversas são comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Cansaço;
• Tontura;
• Dor de cabeça;
• Insônia;
• Fraqueza nos braços e pernas;
• Dor nos músculos;
• Movimento incontrolável dos olhos;
• Boca seca;
• Distúrbios do trato digestivo;
• Vômito seco;
• Vômitos;
• Constipação;
• Diarreia;
• Suor excessivo;
• Urina excessiva;
• Enurese noturna.

Se alguma destas reações te afetar gravemente, informe seu médico.

Algumas reações adversas são raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Dormência nas mãos e/ou pés;
• Dificuldade na fala;
• Alterações no paladar;
• Dor abdominal;
• Diminuição repentina na quantidade de urina;
• Inabilidade para obter ou manter uma ereção (impotência sexual).

Também reportada (frequência desconhecida)

• Aumento do açúcar no sangue.

Se algum destes efeitos te afetar gravemente, informe ao seu médico.

Se você observar quaisquer reações adversas não mencionadas nesta bula, informe ao seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Baclofen

Pacientes idosos (65 anos ou mais) ou pacientes que tenham espasmos musculares causados por uma doença cerebral

Se você pertence a um desses grupos, você pode apresentar mais efeitos colaterais. Portanto, seu médico irá monitorá-lo apropriadamente e poderá adaptar a dose de Baclofen que você toma.

Dirigir veículos e operar máquinas

Em algumas pessoas Baclofen pode ser associado com tonturas, sonolência ou perturbação visual. Se isso acontecer com você, não dirija veículos, não opere máquinas, ou realize outras atividades que exijam sua atenção.

Gravidez e amamentação

Pergunte ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. Você não deve usar Baclofen se estiver grávida a menos que seu médico aconselhe você a tomá-lo.

Avise ao seu médico se você está grávida ou planeja engravidar. Seu médico discutirá com você o potencial risco de tomar Baclofen durante a gravidez. Se você tiver que tomar Baclofen durante a gravidez seu bebê pode ter convulsões logo após o parto.

Apenas uma pequena quantidade de baclofeno pode passar para o leite materno. Contanto que seu bebê seja monitorado e seu médico concorde com o uso deste medicamento, você pode amamentar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Composição do Baclofen

Cada comprimido contém:

Excipientes:

amido, celulose microcristalina, lactose monoidratada, dióxido de silício e estearato de magnésio.

Superdosagem do Baclofen

Se você acidentalmente tomou muitos mais comprimidos do que o seu médico prescreveu, fale com o seu médico imediatamente. Você pode necessitar de assistência médica.

Os principais sintomas da superdose são sonolência, dificuldades respiratórias, problemas de consciência e ficar inconsciente (coma).

Outros sintomas podem incluir: sensação de confusão, alucinações, agitação, convulsões, visão turva, flacidez muscular incomum, contração súbita dos músculos, reflexos pobres ou ausentes, pressão arterial alta ou baixa, batimento cardíaco lento, rápido ou irregular, diminuição da temperatura corporal, náuseas, vômitos, diarreia ou salivação excessiva.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Baclofen

Levodopa/ inibidores da Dopa Descarboxilase (DDC) (Carbidopa)

Em pacientes com doença de Parkinson recebendo tratamento com baclofeno e levodopa (sozinho ou em combinação com inibidor da DDC, carbidopa), existem relatos de confusão mental, alucinações, dores de cabeça, náusea e agitação.

Agravamento dos sintomas do parkinsonismo também foi relatado. Portanto, recomenda-se precaução durante a administração concomitante de baclofeno e levodopa/carbidopa.

Medicamentos que causam depressão do Sistema Nervoso Central

Pode ocorrer aumento da sedação quando baclofeno é administrado concomitantemente com outros fármacos que causam depressão do SNC, incluindo outros relaxantes musculares (como tizanidina), com opiáceos sintéticos ou com álcool.

O risco de depressão respiratória também fica aumentado. Adicionalmente, foi relatada hipotensão com o uso concomitante de morfina e baclofeno intratecal. A monitoração cuidadosa da função respiratória e cardiovascular é essencial, especialmente em pacientes com doença cardiopulmonar e fraqueza dos músculos respiratórios.

Antidepressivos

Durante o tratamento concomitante com antidepressivos tricíclicos, o efeito de baclofeno pode ser potencializado, resultando em hipotonia muscular pronunciada.

Lítio

O uso concomitante de baclofeno e lítio resultou em agravamento dos sintomas hipercinéticos. Portanto, recomenda-se precaução quando baclofeno é utilizado concomitantemente com lítio.

Anti-hipertensivos

Uma vez que o tratamento concomitante com anti-hipertensivos pode resultar em aumento na queda da pressão arterial, a dose do anti-hipertensivo deve ser adequadamente ajustada.

Agentes que provocam redução da função renal

Medicamentos que possam impactar significativamente a função renal podem reduzir a excreção de baclofeno podendo causar toxicidade.

Interação Alimentícia do Baclofen

Tome baclofeno durante as refeições e faça a ingestão dos comprimidos com um pouco de líquido.

Pacientes em tratamento com baclofeno não devem ingerir bebidas alcoólicas.

Ação da Substância Baclofen

Resultados da eficácia

O baclofeno melhora a mobilidade do paciente, facilitando o gerenciamento das atividades diárias (incluindo cateterização) e fisioterapia. Prevenção e melhoria de úlceras de decúbito, melhoria no padrão de sono (devido à eliminação dos espasmos musculares dolorosos) e nas funções da bexiga e esfíncter, têm também sido observadas como efeitos indiretos do tratamento com baclofeno, levando a uma melhor qualidade de vida do paciente. O baclofeno estimula a secreção gástrica ácida.

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico

: antiespástico de ação medular.

Código ATC:

M03BX01.

Mecanismo de ação:

O baclofeno é um antiespástico de ação medular altamente eficaz. O baclofeno deprime a transmissão do reflexo monossináptico e polissináptico através da estimulação dos receptores GABAB. Esta estimulação, por sua vez, inibe a liberação dos aminoácidos excitatórios, glutamato e aspartato.

Farmacodinâmica

A transmissão neuromuscular não é afetada pelo baclofeno. O baclofeno exerce efeito antinociceptivo. Em doenças neurológicas associadas a espasmo dos músculos esqueléticos, os efeitos clínicos do baclofeno são benéficos sobre contrações musculares reflexas e proporcionam acentuado alívio sobre espasmo doloroso, automatismo e clono.

O baclofeno melhora a mobilidade do paciente, facilitando o gerenciamento das atividades diárias (incluindo cateterização) e fisioterapia. Prevenção e melhoria de úlceras de decúbito, melhoria no padrão de sono (devido à eliminação dos espasmos musculares dolorosos) e nas funções da bexiga e esfíncter, têm também sido observadas como efeitos indiretos do tratamento com baclofeno, levando a uma melhor qualidade de vida do paciente.

O baclofeno estimula a secreção gástrica ácida.

Farmacocinética

Absorção

O baclofeno é rápida e completamente absorvido a partir do trato gastrintestinal. Após administração oral de doses únicas de 10, 20 e 30mg de baclofeno, concentrações plasmáticas máximas, com médias de cerca de 180, 340 e 650ng/mL, respectivamente, foram registradas após 0,5 – 1,5 horas.

As áreas sob as curvas de concentração sérica (AUCs) são proporcionais às doses.

Distribuição

O volume de distribuição do baclofeno é de 0,7 L/kg e a ligação às proteínas é de aproximadamente 30% e é constante na faixa de concentração de 10ng/mL a 300mcg/mL. No fluido cerebroespinhal o princípio ativo atinge concentrações aproximadamente 8,5 vezes mais baixas que no plasma.

Biotransformação

O baclofeno é metabolizado a uma pequena escala. A desaminação produz o principal metabólito, o ácido beta-(pclorofenil)-4- hidroxibutírico, que é farmacologicamente inativo.

Eliminação/Excreção

A meia-vida de eliminação plasmática do baclofeno é, em média, de 3 a 4 horas. O baclofeno é amplamente eliminado na forma inalterada. Em 72 horas, aproximadamente 75% da dose é excretada pelos rins, sendo cerca de 5% desta quantidade como metabólitos e o restante da dose, tendo cerca de 5% como metabólitos, é excretado pelas fezes.

Populações especiais

Pacientes idosos (65 anos ou mais)

A farmacocinética do baclofeno em pacientes idosos é praticamente a mesma que em pacientes com menos de 65 anos.

Após uma única dose oral, os pacientes idosos têm eliminação mais lenta, mas apresentam uma exposição sistêmica semelhante em relação aos adultos abaixo de 65 anos. A extrapolação destes resultados para o tratamento multidose sugere que não há diferença farmacocinética significativa entre os pacientes abaixo de 65 anos e idosos.

Insuficiência hepática

Não existem dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com insuficiência hepática após a administração de baclofeno. No entanto, como o fígado não desempenha um papel significativo na biodisponibilidade de baclofeno, é improvável que a farmacocinética do baclofeno seja alterada para um nível clinicamente significativo em pacientes com insuficiência hepática.

Insuficiência renal

Não está disponível nenhum estudo farmacocinético clínico controlado em pacientes com insuficiência renal após administração de baclofeno. O baclofeno é predominantemente eliminado inalterado na urina. Dados escassos da concentração plasmática coletados apenas de pacientes mulheres submetidas à hemodiálise crônica ou insuficiência renal compensada, indicam uma depuração significativamente reduzida e aumento da meia vida de baclofeno nessas pacientes. O ajuste de dose de baclofeno, baseado nos seus níveis sistêmicos, deve ser considerado em pacientes com insuficiência renal e a hemodiálise imediata é um meio eficaz de reverter o excesso de baclofeno na circulação sistêmica.

Dados de segurança pré-clínicos

Toxicidade reprodutiva

O baclofeno oral mostrou não ter efeitos adversos na fertilidade ou no desenvolvimento pós-natal em doses não tóxicas maternalmente em ratos. O baclofeno não é teratogênico em camundongos, ratos e coelhos, em doses pelo menos 2,1 vezes acima da dose máxima emmg/kg via oral em adultos.

O baclofeno aumenta a incidência de onfaloceles (hérnias ventrais) em fetos de ratos que receberam aproximadamente 8,3 vezes acima da dose oral máxima para adultos, expressa emmg/kg. Esta anomalia não foi observada em camundongos ou coelhos.

O baclofeno administrado oralmente, pode causar retardo do crescimento fetal (ossificação dos ossos) em doses que também causaram toxicidade materna em ratos e coelhos.

Mutagenicidade e carcinogenicidade

O baclofeno foi negativo para testes de potencial mutagênico e genotóxico em bactérias, células de mamíferos, leveduras e hamsters chineses. A evidência sugere que é improvável que o baclofeno tenha potencial mutagênico.

O baclofeno não mostrou potencial carcinogênico em um estudo de 2 anos em ratos. Foi observado aumento, aparentemente relacionado à dose, na incidência de cisto ovariano e adrenais aumentadas e/ou hemorrágicas com o uso de doses máximas (50 – 100mg/kg) em ratas tratadas com baclofeno por dois anos.

Cuidados de Armazenamento do Baclofen

Durante o consumo este produto deve ser mantido no cartucho de cartolina, conservado em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto:

• Comprimido circular de cor branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Baclofen

M.S. n° 1.0370. 0111
Farm. Resp.: Andreia Cavalcante Silva
CRF-GO n° 2.659

Laboratório Teuto Brasileiro S/A.
CNPJ – 17.159.229/0001 -76
VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 – DAIA
CEP 75132-140 – Anápolis – GO
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.