Bula do Belpele

Como o Belpele funciona?

Belpele atua reduzindo as lesões provocadas pela acne vulgar, tais como cravos e espinhas. Seus primeiros resultados costumam aparecer após 4 a 8 semanas de tratamento.

Contraindicação do Belpele

Não use Belpele se você tiver alergia ao adapaleno ou a outros componentes da fórmula ou da embalagem; ou se você tiver eczema ou pele muito irritada (por exemplo, dermatite seborréica).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista (categoria de risco do fármaco na gravidez: categoria C).

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.

Se você ficar grávida, deverá interromper imediatamente o uso do produto. Se você for uma mulher em idade de ter filhos, somente comece a usar o produto após falar com seu médico sobre um método anticoncepcional eficaz. Informe ao médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se você estiver amamentando.

Pacientes idosos (acima de 65 anos de idade): não foi estabelecida a segurança e eficácia nestes pacientes.

Como usar o Belpele

Lavar e secar bem a pele. Aplicar uma camada fina de Belpele, evitando os olhos, lábios, mucosas e dobras do nariz. O medicamento não deve ser aplicado em cortes, abrasões, pele eczematosa vermelha, com inchaço ou descamação excessiva) ou queimada pelo sol.

Belpele deve ser aplicado nas áreas afetadas pela acne uma vez por dia, antes de deitar.

Os primeiros sinais de melhora aparecem geralmente após 4 a 8 semanas de tratamento, verificando uma melhora adicional após 3 meses de tratamento. A segurança cutânea do Belpele foi demonstrada em estudos de 6 meses de duração.

Pode-se utilizar cosméticos durante o tratamento com Belpele, desde que não sejam comedogênicos (induzam o aparecimento de cravos e espinhas) ou adstringentes.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre como usar este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação do seu médico.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Belpele?

Caso se esqueça de aplicar o produto, o paciente deve retomar a aplicação na noite seguinte, aplicando a quantidade usual de medicamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.

Precauções do Belpele

Exclusivamente para uso dermatológico

. Evite o contato com os olhos, boca, dobras do nariz, membranas mucosas e pele lesada. Se o produto entrar em contato com os olhos, lave-os imediatamente com água morna. Belpele não deve ser aplicado em qualquer lesão (cortes ou arranhões), com queimaduras ou eczemas (lesão na pele decorrente de inflamção) e nem deve ser usado em pacientes com acne severa envolvendo áreas extensas do corpo.

A exposição à luz solar e irradiação UV artificial, incluindo lâmpadas de bronzeamento deve ser minimizada durante a utilização do adapaleno. O uso de protetores solares e roupas protetoras sobre as áreas tratadas é recomendado quando a exposição não puder ser evitada.

Extremos de temperatura, vento e frio também podem ser irritantes para pacientes em tratamento com adapaleno. O uso de ceras depilatórias deve ser evitado nas áreas tratadas.

Retire cuidadosamente todo produto cosmético antes de aplicar o medicamento na sua pele.

Inchaço na pele, queimadura, prurido, desconforto, esfoliação, acne, dor e inchaço na pele são reações incomuns. Como também, irritação nos olhos. Caso ocorra, informe o seu médico.

Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Belpele

Belpele pode causar algumas reações, sendo as mais comuns (ocorrendo entre 1% a 10% dos pacientes que utilizam o medicamento):

Pele seca, irritação da pele, eritema (vermelhidão na pele) e sensação de queimação.

São reações incomuns (ocorrem entre 0,1% a 1% dos pacientes):

Dermatite de contato (inflamação da pele com vermelhidão, inchaço e descamação excessiva), desconforto na pele, queimadura solar, prurido (coceira no local da aplicação), esfoliação da pele e acne.

Foram relatados durante a Farmacovigilância pós-comercialização (frequência não estabelecida): 

Dermatite alérgica (dermatite de contato alérgica) dor e inchaço da pele, irritação das pálpebras, eritema, prurido e edema palpebral (vermelhidão, coceira e inchaço das pálpebras) foram relatados.

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do serviço de atendimento.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova concentração no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ou desconhecidas. Nesse caso, informe seu médico.?

População Especial do Belpele

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista (Categoria de risco do fármaco na gravidez: categoria C).

Não se sabe se o adapaleno é excretado no leite materno. Os estudos de farmacologia animal indicam que o adapaleno é excretado no leite em níveis mais baixos do que os níveis plasmáticos. Visto que muitas drogas são excretadas no leite materno, deve-se ter cautela no uso de Belpele em mulheres lactantes.

Durante o período de aleitamento materno ou doação de leite humano, só utilize medicamentos com o conhecimento do seu médico, pois alguns medicamentos podem ser excretados no leite humano, causando reações indesejáveis no bebê.

Composição do Belpele

Cada grama do gel contém: 

• – Belpele 1mg: 

  1mg de Adapaleno.

• – Belpele 3mg:

  3mg de Adapaleno.

Excipientes:

carbômer 980, poloxâmer 182, edetato dissódico di-hidratado, propilenoglicol, glicerol, metilparabeno, propilparabeno, hidróxido de sódio e água purificada.

Superdosagem do Belpele

Belpele destina-se exclusivamente para uso dermatológico e não deve ser ingerido.

O uso excessivo não produzirá resultados terapêuticos mais rápidos ou melhores, e pode causar vermelhidão acentuada, descamação ou desconforto cutâneo.

Se ocorrer ingestão acidental do produto, procure assistência médica.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Belpele

Não se conhecem interações com o uso concomitante de Adapaleno (substância ativa) e outros medicamentos de uso tópico. O Adapaleno (substância ativa) é pouco absorvido através da pele, sendo pouco provável a interação com medicamentos de uso sistêmico.

Tratamentos antiacne cutâneos tais como eritromicina, clindamicina fosfato 1% ou peróxido de benzoíla (até 10%) podem ser usados de manhã quando Adapaleno (substância ativa) for usado à noite.

Exclusivo Creme e Gel 1mg/g

Adapaleno (substância ativa) tem leve potencial para irritação local e portanto é possível que o uso concomitante de limpadores abrasivos, produtos irritantes ou com efeito ressecante possam produzir efeitos irritantes adicionais. Deve-se ter especial cautela com o uso de produtos contendo enxofre, resorcinol ou ácido salicílico em combinação com Adapaleno (substância ativa) tópico, sendo recomendável não iniciar o tratamento com Adapaleno (substância ativa) enquanto a pele ainda estiver afetada por estas substâncias.

Exclusivo Gel 3mg/g

Adapaleno (substância ativa) 0.3 tem leve potencial para irritação local e portanto é possível que o uso concomitante de limpadores abrasivos, produtos irritantes ou com efeito ressecante possam produzir efeitos irritantes adicionais. Deve-se ter especial cautela com o uso de medicamentos para tratamentos antiacne cutâneos tais como eritromicina, clindamicina fosfato 1% ou peróxido de benzoíla (até 10%) e /ou produtos contendo enxofre, resorcinol ou ácido salicílico em combinação com Adapaleno (substância ativa) tópico, sendo recomendável não iniciar o tratamento com Adapaleno (substância ativa) enquanto a pele ainda estiver afetada por estas substâncias.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Differin.

Ação da Substância Belpele

Resultados de Eficácia

Creme e Gel 1mg/g

A eficácia do produto foi analisada em cinco estudos, todos eles multicêntricos, duplo-cegos, randomizados, de grupos paralelos; onde os pacientes incluídos no estudo (homens e m ulheres com diagnóstido de acne vulgar facial de grau leve a moderado) foram tratados com gel de Adapaleno (substância ativa) a 0,1% uma vez ao dia (no período da noite) durante 12 semanas. Os pacientes foram orientados a utilizar uma porção do tamanho de uma ervilha do medicamento após a lavagem do rosto, e era obrigatório a não utilização de outro tratamento anti-acne no período do estudo.

As variáveis primárias de eficácia analisadas foram a contagem total de lesões, assim como a contagem de lesões inflamatórias e não inflamatórias. Os sinais de tolerabilidade local analisados foram eritema, espessura e ressecamento da pele; enquanto os sintomas locais analisados foram queimação e prurido.

Esses dois últimos sintomas também foram classificados como sendo persistentes ou que ocorrem imediatamente após a ap licação. Duas escalas de pontuação global foram determinadas para avaliar a tolerabilidade local, utilizando os valores médios de sinais locais e sintomas.

Os pacientes foram tratados com o gel de Adapaleno (substância ativa) 0.1%, a metodologia estatística para a análise dos resultados incluiu a an álise de covariância, análise de variância e t este de Cochran-Mantel-Haenszel.

Todos os testes estatísticos foram compilados, com o nível de probabilidade de 0,05 usado para estabelecer a significância estatística e intervalos de confiança de 95%.

Adapaleno (substância ativa) demonstrou eficácia em termos de redução na contagem total de lesões. E uma rápida eficácia, como evidenciado por uma redução significativa de lesões inflamatórias e total na 1 ª semana. O Adapaleno (substância ativa) também demonstrou consideravelmente maior tolerabilidade local em todos os períodos de avaliação. Os resultados sugerem que o gel de Adapaleno (substância ativa) a 0,1% representa um avanço farmacológico para o tratamento da acne vulgar.

Referências

Cunliffe WJ, Poncet M, Loesche C, Verschoore M. A comparison of the efficacy and tolerability of adapalene 0.1% gel versus tretinoin 0.025% gel in patients with acne vulgaris: a meta-analysis of five randomized trials. Br J Dermatol 1998;139(Suppl.52):48-56.

Gel 3mg/g

Em estudos clínicos realizados, o Adapaleno (substância ativa) 0,3% gel mostrou-se clinica e estatisticamente superior ao veículo-gel nos critérios de sucesso e contagem de lesões inflamatórias, não inflamatórias e totais⁽¹⁾. A eficácia do Adapaleno (substância ativa) é dose-dependente, conforme mostrou o estudo de 12 semanas comparativo com Adapaleno (substância ativa) gel 0,1%. Ao final do tratamento, 23,3% dos sujeitos tratados com Adapaleno (substância ativa) gel 0,3% (comparado com 16,9% tratados com Adapaleno (substância ativa) 0,1% gel e 10,0% tratados com veículo-gel) obtiveram sucesso no tratamento, definido como “cura” ou “quase cura”⁽²⁾. O benefício terapêutico, observado de forma consistente em todos os estudos clínicos de 12 semanas, foi confirmado pelo estudo de longa duração, com redução contínua (gt;75%) das lesões nos pacientes tratados durante 12 meses⁽³⁾.

Em estudo clínico mono-cego, multicêntrico, randomizado, comparativo da eficácia e segurança de Adapaleno (substância ativa) gel 0,3% versus tretinoína creme 0,05% para tratamento do fotoenvelhecimento cutâneo, o Adapaleno (substância ativa) 0,3% gel mostrou-se clinica e estatisticamente não inferior e equiparável ao tratamento Gold Standard Tretinoína 0,05% creme . Um total de 128 pacientes foram tratados e avaliados por 6 meses⁽⁴⁾.

Houve redução significativa na extensão do fotoenvelhecimento (p-valor lt;0,001) ao final do estudo (semana 24) para ambos tratamentos, critério de avaliação de eficácia primária⁽⁴⁾.

Em relação ao scritérios de avaliação de eficácia secundária, como avaliação global do fotoenvelhecimento, rugas periorbitais, efélides/melanoses, rugas frontais, avaliação de melhora pelo investigador, avaliação de melhora pelo sujeito, análise morfometria e análise anatomopatológica, os tratamentos não diferiram significativamente entre si⁽⁴⁾.

Em conclusão o Adapaleno (substância ativa) 0,3% foi considerado seguro e eficaz para tratamento do fotoenvelhecimento cutâneo de leve a moderado⁽⁴⁾.

Referências

(1) Pariser DM, Thiboutot DM, Clark SD, et al. The efficacy and safety of adapalene gel 0,3% in the treatment of acne vulgaris: A randomized, multicenter, investigator-blinded, controlled comparison study versus adapalene gel 0,1% and vehicle. Cutis.2005;76:145-51.
(2) Thiboutot D, Pariser DM, Egan N, et al. Adapalene gel 0,3% for the treatment of acne vulgaris: A multicenter randomized, double-blind, controlled, phase III trial. J Am Acad Dermatol. 2006; 54(2):242-50.
(3) Weiss JS, Thiboutot DM, Hwa J, et al. Long-term safety and efficacy study of adapalene 0,3% gel. J Drugs Dermatol. 2008;7(6 Suppl): S24-8
(4) Bagatin E, Gonçalves HS, Sato M, et al. Comparable efficacy of adapalene 0.3% gel and tretinoin 0.05% cream as treatment for cutaneous photoaging. Eur J Dermatol. 2018 Jun 1;28(3):343-350.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Differin.

Características Farmacológicas

O Adapaleno (substância ativa) é um composto tipo retinoide, quimicamente estável. Os estudos de perfil bioquímico e farmacológico demonstraram que o Adapaleno (substância ativa) é u m potente modulador da diferenciação celular, queratinização e p rocessos inflamatórios, que são fatores importantes na patologia da acne vulgar. O mecanismo de ação consiste na ligação do Adapaleno (substância ativa) aos receptores nucleares específicos do á cido retinoico, mas difere da tretinoína por não se ligar à proteína receptora citosólica. Embora o modo exato de ação do Adapaleno (substância ativa) seja desconhecido, ele parece estar relacionado com a normalização da diferenciação das células do epitélio folicular, resultando na diminuição da formação de microcomedões.

Farmacodinâmica

Os estudos em pacientes com acne mostraram evidência clínica de que o Adapaleno (substância ativa) tópico seja eficaz na redução das lesões acneicas não inflamatórias (comedões abertos e f echados). O Adapaleno (substância ativa) inibe as respostas quimiotática (direcional) e q uimiocinética (aleatória) dos leucócitos polimorfonucleares humanos em modelos de teste in vitro; ele também inibe o metabolismo, por lipoxidação, do á cido araquidônico para mediadores da inflamação. Este perfil sugere que o componente inflamatório mediado por células na acne possa ser modificado pelo Adapaleno (substância ativa). Estudos em pacientes forneceram evidência clínica de que o Adapaleno (substância ativa) tópico seja eficaz para reduzir os componentes inflamatórios da acne (pápulas e pústulas).

Farmacocinética

Creme e Gel 1mg/g

A absorção do Adapaleno (substância ativa) através da pele humana é baixa: em ensaios clínicos, não foram encontrados níveis mensuráveis de Adapaleno (substância ativa) no plasma após aplicação cutânea crônica em áreas extensas de peles acnéicas com uma sensibilidade analítica de 0,15 ng.ml-1. Após a administração de [14C] Adapaleno (substância ativa) em ratos (IV, IP, oral e cutânea), coelhos (IV, oral e cutânea) e cães (IV e oral), a radioatividade foi distribuída em vários tecidos, sendo os mais altos níveis encontrados no fígado, baço, glândulas adrenais e ovários.

O metabolismo da droga em animais tem sido identificado como sendo principalmente pela Odesmetilação, hidroxilação e conjugação; e a excreção ocorre principalmente pela via biliar.

Gel 3mg/g

Sumário dos parâmetros farmacocinéticos de Adapaleno (substância ativa) em pacientes adultos com acne vulgar após a aplicação de Adapaleno (substância ativa) 0,3% gel.

^a Derivado de 15/16 pacientes.
^b Derivado de 7/16 pacientes.
^c Derivado de 14/16 pacientes.

Absorção:

A absorção do Adapaleno (substância ativa) através da pele humana é baixa; em ensaios clínicos controlados, não foram encontrados níveis de Adapaleno (substância ativa) mensuráveis no plasma após aplicação cutânea crônica de Adapaleno (substância ativa) 0,1% gel (limite de quantificação = 0,25 ng/mL). Em pacientes adultos com acne vulgar, que receberam aplicações diárias de Adapaleno (substância ativa) 0,3% gel durante 10 dias, a AUC_(0-24h) média no dia 10 foi de 8,94 ng.h/mL (DP: 8,99) e a C_max média foi de 0,553 ng/mL (DP: 0,466). A C_max variou de lt; 0,1 a 2 ng/mL e o valor de AUC_(0-24h) máxima obtido foi de 36,1 ng.h/mL. A meia-vida aparente terminal variou de 13 a 1 6 horas, indicando, portanto, que o estado estável farmacocinético foi atingido antes do Dia 10.

Distribuição:

As técnicas clássicas de ligação com proteína do plasma não foram adequadas para o Adapaleno (substância ativa), devido às propriedades físico-químicas da molécula. Entretanto, um método alternativo foi adotado para mensurar a partição da droga entre soluções de plasma ou proteína e eritrócitos. Quando o 3H-Adapaleno (substância ativa) foi incubado com sangue humano integral, 26% se ligou aos eritrócitos e a ligação total do Adapaleno (substância ativa) no sangue foi de gt; 99%. O Adapaleno (substância ativa) se liga primariamente a lipoproteínas e albumina sérica humana.

Metabolismo:

Após 24 horas de incubação com hepatócitos humanos, mais de 90% do Adapaleno (substância ativa) foi metabolizado. Tanto os metabólitos como o Adapaleno (substância ativa) mostraram possibilidade de conjugação, predominantemente glicuronidação e sulfatação.

Excreção:

A excreção parece se dar primariamente pela rota biliar. A maioria da dose administrada de Adapaleno (substância ativa) gel 0,3% foi excretada em 144 horas pós dose e não foi detectada droga após o s exto dia da aplicação. Sob condições maximizadas, a média total de substância inalterada excretada nas fezes foi de 0,07% ± 0,06% da dose total aplicada (faixa 0,02% a 0,19%).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Differin.

Cuidados de Armazenamento do Belpele

Guarde o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Não congele.

Belpele é válido por 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas:

Gel praticamente branco, pouco consistente, comparável com o padrão. Livre de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.?

Dizeres Legais do Belpele

Venda sob prescrição médica.

MS: 1.0390.0128
Farm. Resp.:
Dra. Marcia Weiss I. Campos
CRF-RJ no 4499

Registrado por:

Farmoquímica S/A
Av. José Silva de Azevedo Neto, 200, Bloco 1
1o andar, salas 101 a 104 e 106 a 108?
CEP: 22775-056
?io de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.349.473/0001-58

Fabricado por:

Farmoquímica S/A
Rua Viúva Cláudio, 300
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