Bula do Belviq

• 30 kg/m² ou maior (obeso);
• Pacientes com sobrepeso com um IMC maior ou igual a 27 kg/m² na presença de pelo menos uma comorbidade relacionada ao peso, como hipertensão, dislipidemia, doença cardiovascular, diabetes tipo 2 controlado com agentes hipoglicemiantes orais, ou apneia do sono.

Contraindicação do Belviq

Cloridrato de Lorcaserina Hemihidratada (substância ativa) é contra-indicado durante a gravidez, porque a perda de peso não oferece qualquer benefício potencial para uma mulher grávida e pode resultar em dano fetal. A exposição materna à Cloridrato de Lorcaserina Hemihidratada (substância ativa) no final da gravidez em ratos resultou em menor peso corporal na prole que persistiu até a idade adulta. Se esta droga for usada durante a gravidez, ou se a paciente ficar grávida enquanto toma esta droga, o paciente deve ser informado do perigo potencial da perda de peso maternal ao feto.

Cloridrato de Lorcaserina Hemihidratada (substância ativa) também é contra-indicado em pacientes abaixo de 18 anos.

Como usar o Belviq

O medicamento deve ser administrado por via oral.

A dose recomendada é 10 mg duas vezes ao dia.

Precauções do Belviq

Fertilidade

Estudos de reprodução foram realizados em ratos e coelhos prenhes em exposições plasmáticas até 44 e 19 vezes a exposição humana, respectivamente, e não revelaram evidência de dano à fertilidade ou dano ao feto devido ao cloridrato de lorcasserina. Efeitos potenciais sobre a fertilidade foram avaliados em um estudo em rato em que machos receberam cloridrato de lorcasserina por 4 semanas antes e até o período de acasalamento, e fêmeas receberam lorcasserina por 2 semanas antes do acasalamento e até o dia 7 da gestação. O cloridrato de lorcasserina não teve efeitos sobre a fertilidade de ratos em exposições até 29 vezes a exposição Humana.

Reações Adversas do Belviq

As reações adversas mais comuns incluem hipoglicemia, cefaléias, dor nas costas, fadiga, diminuição dos linfócitos, infecção do trato respiratório superior e nasofaringite. Além disso, não foi estabelecida a segurança e a eficácia da co-administração com outros produtos para perda de peso e não foram estabelecidos efeitos cardiovasculares na mortalidade e na morbidade.

A Cloridrato de Lorcaserina Hemihidratada (substância ativa) é uma droga serotoninérgica. Foram notificados o desenvolvimento de uma síndrome de serotonina potencialmente mortal ou de reações semelhantes à da Síndrome Neuroléptica Maligna (NMS). Os sintomas da síndrome podem incluir alterações no estado mental (por exemplo, agitação, alucinações, coma), instabilidade autonômica (por exemplo, taquicardia, pressão arterial lábil, hipertermia), aberrações neuromusculares (ex. Hiperreflexia, incoordenação) e / ou sintomas gastrointestinais (vômito, diarreia).

A síndrome da serotonina, na sua forma mais grave, pode assemelhar-se à síndrome neuroléptica maligna, que inclui hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica com possível flutuação rápida de sinais vitais e alterações no estado mental.

Os doentes devem ser monitorizados quanto ao aparecimento da síndrome da serotonina ou sinais e sintomas semelhantes aos NMS.

Foi notificada também doença valvular cardíaca regurgitante, que afeta principalmente as valvulas mitral e / ou aórtica, em doentes que tomaram fármacos serotoninérgicos com atividade agonista dos receptores 5 HT2B. Acredita-se que a etiologia da doença valvar regurgitante seja a ativação de receptores 5-HT2B em células intersticiais cardíacas.

A Cloridrato de Lorcaserina Hemihidratada (substância ativa) não foi estudado em doentes com insuficiência cardíaca congestiva ou hemodinamicamente significativa doença valvular cardíaca. Os dados preliminares sugerem que os receptores 5HT2B podem ser sobre-expressos em insuficiência cardíaca congestiva. Portanto, o medicamento deve ser usado com precaução em pacientes portadores dessa doença.

População Especial do Belviq

Gravidez

Belviq^® é contraindicado durante a gravidez, porque a perda de peso não oferece benefício potencial a uma mulher grávida e pode resultar em dano fetal. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.

Uma vez que os estudos de reprodução animal não são semprepreditivos da resposta humana, este medicamento não deve ser usado durante a gravidez, somente se for claramente necessário.

Categoria X: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Uso durante a amamentação

Não foi estabelecido se o medicamento Belviq^® é excretado no leite humano. Durante a lactação recomenda-se que haja uma avaliação médica para optar se pela descontinuação do medicamento ou da amamentação.

Composição do Belviq

Cada comprimido contém

10,4 mg de cloridrato de lorcasserina hemihidratado, equivalente a 10 mg de cloridrato de lorcasserina.

Excipientes:

celulose microcristalina silificada, hidroxipropilcelulose, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, álcool polivinílico, macrogol, dióxido de titânio, talco, azul de indigotina, laca de alumínio e água purificada.

Apresentação do Belviq

10mg, caixa com 10, 20, 30 ou 60 comprimidos revestidos.

O medicamento é de venda sob prescrição médica e de uso adulto.

Superdosagem do Belviq

Não houve relato de casos de superdosagem de lorcasserina nos estudos clínicos apresentados.

Interação Medicamentosa do Belviq

Efeitos da Lorcasserina (APD356) sobre medicações concomitantes

A caracterização extensiva in vitro da lorcasserina identificou uma fraca inibição do CYP2D6 (IC50 = 3,99 ?M) como uma preocupação potencial para interações droga-droga. 2 estudos clínicos foram conduzidos para avaliar o efeito da lorcasserina sobre o metabolismo do substrato do CYP2D6 dextrometorfano. Lorcasserina aumentou a exposição do dextrometorfano após administração de 20 mg QD ou 10 mg BID sob condições no estado de equilíbrio. O aumento na exposição após a dose de 10 mg BID, dose máxima usada nos estudos clínicos Fase 3, foi aproximadamente 2-vezes, sugerindo que a lorcasserina minimamente a moderadamente inibe o metabolismo do substrato sonda sensível do CYP2D6 dextrometorfano.

Efeitos das medicações concomitantes sobre a lorcasserina (APD356)

Não foram realizadas análises formais dos efeitos de outros agentes sobre a lorcasserina. De acordo com a requerente, pelo fato de a lorcasserina ser metabolizada por múltiplos caminhos e múltiplas enzimas, prevê-se que agentes concomitantes únicos tenham impacto mínimo sobre a exposição da lorcasserina.

Ação da Substância Belviq

A Cloridrato de Lorcaserina Hemihidratada (substância ativa) é uma molécula pequena com agonismo seletivo sobre o receptor serotoninérgico 5-HT2c. Essa substância possui seletividade funcional da ordem de 15 e 100 vezes mais pelo receptor 5-HT2c que pelos receptores 5-HT2a e 5-HT2b, respectivamente.

O aumento da atividade serotoninérgica no sistema nervoso central (SNC) por meio do estímulo do receptor 5-HT2c modula o balanço calórico por intermédio da ativação da via do sistema POMC (Pró opiomelanocortina), promovendo o aumento do catabolismo pelos efetores desegunda ordem, tais como TRH, CRH, MC4R, entre outros. Em humanos, alguns estudos sugerem que o agonismo do receptor 5-HT2c pode aumentar a taxa metabólica basal e a termogênese, enquanto outros não corroboram esse achado.

Embora o mecanismo de ação exato seja desconhecido, acredita-se que envolva a ativação seletiva de receptores 5-HT2C nos neuronios anorexigenos da POMC (pró-opiomelanocortina) no núcleo arqueado do hipotálamo. Isto resulta na diminuição da ingestão alimentar e na promoção da saciedade, pela liberação do hormonio estimulante de alfa melanocitos que atua sobre os receptores de melanocortina 4 (MC4R).

A Cloridrato de Lorcaserina Hemihidratada (substância ativa) é absorvida a partir do trato gastrointestinal com pico de concentração plasmática ocorrendo 1,5 – 2 horas após a administração oral. E tem uma meia vida plasmática de aproximadamente 11 horas. O estado estacionário ou platô de concentração é atingido dentro de 3 dias após administração da dose usual (10mg) duas vezes ao dia, com ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 70%.

Cloridrato de Lorcaserina Hemihidratada (substância ativa) tem metabolismo hepático extensivo produzindo compostos inativos. Os metabólitos são eliminados principalmente pela urina (92,3%) e alguns pelas fezes (2,2%). O sulfamato de lorcaserina (M1) é o principal metabolito que circula no plasma e o N-carbamoil glucuronido Cloridrato de Lorcaserina Hemihidratada (substância ativa) (M5) é o principal metabolito na urina. Outros metabolitos menores, que são ambos excretados na urina, são os conjugados de glucuronido ou sulfato.

O volume dedistribuição não foi determinado, mas a Cloridrato de Lorcaserina Hemihidratada (substância ativa) é transportada ao sistema nervoso central e ao líquido cefalorraquidiano em seres humanos.

Dizeres Legais do Belviq

A Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) concedeu o registro sanitário MS nº 1.7310.0006 para o medicamento Belviq (cloridrato de lorcasserina) no Diário Oficial de União n° 242 em 19/12/2016, através da Resolução-RE n ° 3.385 de 15/12/2016.