Como o Bepeben funciona?
A benzilpenicilina (penicilina G) exerce ação bactericida durante o estágio de multiplicação ativa dos microrganismos sensíveis. Atua por inibição da biossíntese do mucopeptídio da parede celular.
Contraindicação do Bepeben
Está contraindicado para pacientes com alergia às penicilinas ou com hipersensibilidade a qualquer outro componente da fórmula.
Como usar o Bepeben
Este medicamento deve ser administrado profundamente no músculo, com cuidado para não atingir artérias ou nervos, ou proximidades destes. Recomenda-se a injeção intramuscular profunda, no quadrante superior lateral da nádega.
Em lactantes e crianças pequenas, pode ser preferível a face lateral da coxa. O frasco deve ser vigorosamente agitado, antes da retirada da dose a ser injetada.
Devido a alta concentração da suspensão, a agulha poderá entupir caso a administração não seja feita de forma lenta e contínua (agulha recomendada 30×8). Antes de injetar a dose, deve-se puxar o êmbolo da seringa a fim de certificar-se de que a agulha não esteja em um vaso sanguíneo. A injeção deve ser feita lentamente, sendo interrompida se o paciente queixar-se de dor intensa no local ou se, especialmente em crianças, ocorrerem sinais e sintomas que surgiram dor intensa. Para doses repetidas, recomenda-se alternar os locais de injeção.
Posologia do Bepeben
Recomenda-se, a critério médico, as seguintes dosagens:
Infecções estreptocócicas (grupo A) do trato respiratório superior e da pele:
- Injeção única de 300.000 a 600.000 unidades de Bepeben® para crianças até 27Kg.
- Injeção única de 900.000 unidades para crianças maiores.
- Injeção única de 1.200.000 unidades para adultos.
Sífilis primária, secundária e latente:
Injeção única de 2.400.000 unidades de Bepeben®.
Sífilis tardia (terciária e neurossífilis):
3 injeções de 2.400.000 unidades de Bepeben®, com intervalo de 1 semana entre as doses.
Sífilis congênita:
50.000 unidades de Bepeben® por quilograma de peso para crianças menores de 2 anos de idade e doses ajustadas de acordo com a tabela de adultos, para crianças entre 2 e 12 anos.
Bouba, bejel (sífilis endêmica) e pinta:
Injeção única de 1.200.000 unidades de Bepeben®.
Profilaxia da febre reumática e da glomerulonefrite:
Recomenda-se a utilização periódica de Bepeben® a cada 4 semanas, na dose de 1.200.000 unidades.
Embora a taxa de recorrência de febre reumática seja baixa utilizando-se este procedimento, pode-se considerar a administração a cada 3 semanas caso o paciente tenha história de múltiplas recorrências, possua lesão valvar grave ou tenha apresentado recorrência com a administração a cada 4 semanas. O médico deve avaliar os benefícios de injeções mais frequentes contra a possibilidade de reduzir a aceitação do paciente a este procedimento.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Precauções do Bepeben
Bepeben® deve ser utilizado com cautela em indivíduos com história de alergia intensa e/ou asma.
Reações de hipersensibilidade sérias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento com penicilinas.
Indivíduos com história de hipersensibilidade a múltiplos alérgenos são mais suscetíveis a estas reações.
É necessário evitar-se a injeção intra-arterial ou intravenosa, ou junto a grandes troncos nervosos, uma vez que tais injeções podem produzir lesões neurovasculares sérias, incluindo mielite transversa com paralisia permanente, gangrena requerendo amputação de dígitos e porções mais próximas das extremidades, necrose ao redor do local da injeção.
Uso durante a Gravidez e Amamentação
As penicilinas atravessam a placenta rapidamente. Os efeitos para o feto, caso existam, não são conhecidos. Ainda que as penicilinas sejam consideradas seguras para o uso durante a gravidez, Bepeben® deve ser usado nestas circunstâncias somente quando necessário, segundo critério médico. A benzilpenicilina é excretada no leite materno. Os efeitos para o lactante, caso existam, não são conhecidos. A administração para mulheres que estão amamentando somente deve ser realizada segundo critério médico.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica.
Informe a seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.
Não há contraindicação relativa a faixas etárias.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Reações Adversas do Bepeben
Informar ao médico o aparecimento de reações adversas tais como erupção cutânea, tremor, febre ou qualquer tipo de reação alérgica (caracterizada por vermelhidão de pele, urticária e coceira).
Composição do Bepeben
Cada frasco-ampola de 600.000UI contém:
0,543478g de penicilina G benzatina mistura tamponada (equivalente a benzilpenicilina benzatina 600.000UI).
Componente do tampão:
citrato de sódio.
Componente da mistura:
lecitina, povidona e polissorbato.
Cada frasco-ampola de 1.200.000UI contém:
1,086957g de penicilina G benzatina mistura tamponada (equivalente a benzilpenicilina benzatina 1.200.000UI).
Componente do tampão:
citrato de sódio.
Componente da mistura:
lecitina, povidona e polissorbato.
Cada ampola de diluente contém:
4mL de água para injeção.
Apresentação do Bepeben
Pó para suspensão injetável 600.000UI
- Embalagens contendo 1 e 50 frascos-ampola.
- Embalagens contendo 1 e 50 frascos-ampola + 1 e 50 ampolas de diluente com 4mL.
Pó para suspensão injetável 1.200.000UI
- Embalagens contendo 1 e 50 frascos-ampola.
- Embalagens contendo 1 e 50 frascos-ampola + 1 e 50 ampolas de diluente com 4mL.
Uso adulto e pediátrico.
Uso intramuscular.
Superdosagem do Bepeben
Não há relatos de superdosagem com Bepeben®. Normalmente as penicilinas apresentam toxicidade direta mínima para o homem. No entanto, a natureza viscosa da suspensão de Bepeben® pode causar quaisquer das alterações neurovasculares.
Desde que não há antídotos, o tratamento deve ser sintomático e de suporte.
Interação Medicamentosa do Bepeben
A probenecida diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os níveis sanguíneos.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ação da Substância Bepeben
Resultados de eficácia
A Benzilpenicilina Benzatina (substância ativa desse medicamento) desempenha elevada atividade in vitro contra estafilococos (exceto as cepas produtoras de penicilinase), estreptococos (grupos A, C, G, H, L e M) e pneumococos. Outros microrganismos sensíveis à Benzilpenicilina Benzatina (substância ativa desse medicamento) são Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium sp, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes e Leptospira. Treponema pallidum é extremamente sensível à ação bactericida da Benzilpenicilina Benzatina (substância ativa desse medicamento).
A Benzilpenicilina Benzatina (substância ativa desse medicamento) não é ativa contra bactérias produtoras de penicilinase, as quais incluem muitas cepas de estafilococos.
Tratamento de infecções por microorganismos susceptíveis
Lagos e cols. compararam a eficácia da penicilina G benzatina em dose única (600.000UI ou 1.200.000UI), com a miocamicina (15mg/kg/dia em duas tomadas), em 149 crianças (idade entre 2 e 15 anos) com faringite estreptocócica. A duração da febre foi semelhante nos dois grupos (16±14 horas, para a miocamicina e 13±13 horas para a penicilina), assim como a normalização do apetite após três dias (87,7% do grupo miocamicina e 95,8% do grupo penicilina). Contudo, a taxa de erradicação bacteriológica foi superior nas crianças tratadas com penicilina G benzatina (66% contra 32%, P lt; 0,001). O estudo concluiu que a penicilina G benzatina em dose única é mais eficaz no tratamento da faringite estreptocócica, em crianças do que a miocamicina.
Ferrieri e cols. realizaram um estudo duplo-cego controlado com placebo no qual 78 crianças com infecções estreptocócicas recidivantes foram randomizados, para receber uma injeção de penicilina G benzatina, por via IM (600.000UI, para crianças com menos de 6 anos e 1.200.000UI, para aquelas com mais de 7 anos), ou placebo. Seis semanas depois, os pacientes que haviam recebido penicilina receberam placebo e vice-versa. A incidência de infecções de pele reduziu em 38% durante as seis semanas que se seguiram à administração do antibiótico.
Riedner e cols. compararam a penicilina G benzatina (2.400.000UI por intramuscular) com azitromicina (2 g por via oral) em 328 pacientes com sífilis, num estudo randomizado. As taxas de cura em 9 meses foram de 97,7% (intervalo de confiança 95% [IC95%] 94,0-99,4%), para a azitromicina e 95,0% (IC95% 90,6-97,8%), para a penicilina G benzatina (P = NS). O estudo concluiu que ambos os esquemas são eficazes para o tratamento da sífilis.
Al-Waiz e cols. avaliaram 66 pacientes com doença de Behçet, randomizados para tratamento com colchicina (0,5mg duas vezes ao dia), penicilina G benzatina (1.200.000UI uma vez por mês), ou ambos, durante 5 (cinco) meses. A eficácia foi avaliada por meio de um escore clínico calculado para cada paciente. A rapidez da redução do escore foi maior com as medicações em associação, assim como a magnitude da redução.
Kent e Romanelli revisaram a epidemiologia, manejo e tratamento da sífilis em suas diversas manifestações, ratificando a posição da penicilina G benzatina como medicação de escolha para sífilis primária, secundária, latente e terciária, com exceção de neurossífilis, considerando ainda as indicações e tratamentos diferenciados para pacientes portadores do vírus HIV.
Profilaxia de febre reumática
249 pacientes com febre reumática foram randomizados para profilaxia de infecções estreptocócicas, com aplicações intramusculares de penicilina G benzatina (1.200.000UI) a cada 3 semanas, ou a cada 4 semanas. Os pacientes foram avaliados a cada 3 -6 meses e seguidos por 794 e 775 pacientes-ano, respectivamente. A adesão dos dois esquemas foi semelhante (66,9% no grupo 3/3 semanas e 73,6% no grupo 4/4 semanas, P = NS).
A incidência de infecções estreptocócicas foi mais baixa nos pacientes que receberam injeções a cada 3 semanas (7,5 contra 12,6 casos por 100 pacientes-ano, P lt; 0,01). O nível sérico de penicilina no momento anterior à próxima dose estava adequado (?0,02?g/mL) em 56% dos pacientes do grupo 3/3 semanas, e em 33% do grupo 4/4 semanas. O estudo concluiu que a profilaxia de infecções estreptocócicas em pacientes, com febre reumática com penicilina G benzatina, a cada 3 semanas se associa a melhor prognóstico do que a cada 4 semanas, e deve ser recomendado sempre que possível, em especial naqueles pacientes com doença valvar mais grave.
As Diretrizes Brasileiras para o Diagnóstico, Tratamento e Prevenção da Febre Reumática, publicadas pela Sociedade Brasileira de Cardiologia, colocam a penicilina G benzatina como antibiótico de escolha, tanto para profilaxia primária quanto secundária de febre reumática (grau de recomendação I, nível de evidência A).
Características farmacológicas
A penicilina G benzatina resulta da combinação de duas moléculas da penicilina com uma da NN dibenziletilenodiamina (benzatina).
A Benzilpenicilina Benzatina (substância ativa desse medicamento) (penicilina G) exerce ação bactericida durante o estágio de multiplicação ativa dos microrganismos sensíveis. Atua por inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.
A Benzilpenicilina Benzatina (substância ativa desse medicamento) benzatina apresenta uma solubilidade extremamente baixa com consequente liberação lenta, a partir do local de administração. O fármaco é hidrolisado à penicilina G. Esta combinação de hidrólise e absorção lenta resulta em níveis séricos mais baixos, porém muito mais prolongados do que outras penicilinas para utilização parenteral.
Farmacocinética
Aproximadamente 50% da Benzilpenicilina Benzatina (substância ativa desse medicamento) liga-se às proteínas plasmáticas. Distribui-se amplamente pelos vários tecidos do organismo. As concentrações mais elevadas são encontradas nos rins, e em menor intensidade, no fígado, pele e intestinos. A benzilpenilicina penetra em todos os outros tecidos e no líquor, em menor grau.
Com função renal normal, o fármaco é rapidamente excretado pelos túbulos. Em recém-nascidos e crianças pequenas, assim como em indivíduos com função renal comprometida, a excreção retarda-se consideravelmente.
A meia-vida da penicilina benzatina após aplicação IM de 1.200.00UI em pacientes com função renal normal é de aproximadamente 336 horas. Após esta dose, mantêm-se níveis séricos adequados (? 0,02?g/ml penicilina) durante os 28 (vinte e oito) dias seguintes, em número significativo de pacientes, embora a administração a cada três semanas garanta esta concentração numa proporção maior. Este nível sérico foi considerado adequado para proteção contra estreptococos ? hemolítico responsável pela febre reumática. Indivíduos obesos podem atingir níveis séricos inferiores a 0,02?g/ml penicilina.
Cuidados de Armazenamento do Bepeben
Antes da reconstituição este produto deve ser mantido no cartucho, conservado em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Atenção:
O número de lote e data de validade gravados no frasco-ampola podem se tornar ilegíveis ou até serem perdidos caso a embalagem entre em contato com algum tipo de solução alcoólica.
Aspecto físico
Pó cristalino branco inodoro.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Bepeben
Nº do lote e data de fabricação: vide cartucho.
Venda sob prescrição médica.
Só pode ser vendido com retenção da receita.
Farm. Resp.:
Andreia Cavalcante Silva
CRF-GO nº 2.659
M.S. nº 1.0370.0100
Diluente água para injeção em ampola plástica
Produzido e Embalado por:
Isofarma Industrial Farmacêutica Ltda.
Rua Manoel Mavignier, 5000, Precabura – Eusébio – CE
CNPJ – 02.281.006/0001-00
Indústria Brasileira
Laboratório Teuto Brasileiro S/A.
CNPJ – 17.159.229/0001-76
VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 – DAIA
CEP 75132-140 – Anápolis – GO
Indústria Brasileira