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Bula do Biofenac CLR

Como o Biofenac CLR funciona?


Este medicamento chama-se Biofenac CLR e está na forma de comprimidos revestido de liberação prolongada.

Antes de tomar Biofenac CLR, leia atentamente a bula. Você deve guardá-la com você, pois pode ser necessário utilizá-la novamente. Não dê seu medicamento para mais ninguém usar e não use este medicamento para tratar qualquer outra doença pela qual este medicamento não é indicado. A substância ativa do Biofenac CLR é o diclofenaco sódico.

Biofenac CLR pertence a um grupo de medicamentos chamados anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs), usados para tratar dor e inflamação.

Biofenac CLR alivia os sintomas da inflamação, tais como inchaço e dor e também reduz a febre, bloqueando a síntese de moléculas (prostaglandinas) responsáveis pela inflamação, dor e febre. Não tem nenhum efeito na causa da inflamação ou febre.

Se você tem qualquer dúvida sobre como este medicamento funciona ou porque ele foi indicado a você, pergunte ao seu médico.

Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-traumáticas, Biofenac CLR alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Contraindicação do Biofenac CLR

Você não pode tomar este medicamento se:

Se você apresentar alguma destas condições descritas acima, avise ao seu médico e não tome Biofenac CLR.

Se você acha que pode ser alérgico, informe seu médico.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com doença grave no fígado ou nos rins.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca grave.

Como usar o Biofenac CLR

Siga cuidadosamente todas as orientações de seu médico. Não exceda a dose recomendada.

Quando os sintomas forem mais pronunciados durante a noite ou pela manhã, Biofenac CLR deverá ser administrado preferencialmente à noite.

Biofenac CLR deve ser engolido inteiro com um copo de água ou outro líquido. Recomenda-se tomar Biofenac CLR durante as refeições.

Este medicamento não pode ser partido, aberto ou mastigado.

Quando tomar Biofenac CLR

Recomenda-se tomar Biofenac CLR durante as refeições.

Posologia do Biofenac CLR


Não exceda a dose recomendada prescrita pelo seu médico e a duração do tratamento. É importante que você use a menor dose capaz de controlar sua dor e não tome Biofenac CLR por mais tempo que o necessário.

Seu médico dirá a você exatamente quantos comprimidos de Biofenac CLR você deverá tomar.

Dependendo da resposta do tratamento, seu médico pode aumentar ou diminuir a dose.

Adultos

A dose inicial diária é geralmente de 100 a 150mg, ou seja, 1 comprimido de diclofenaco sódico de 100mg uma vez ao dia ou 2 comprimidos de Biofenac CLR de 75mg tomados em dose única ou 2 vezes ao dia. Você não deve tomar mais que 150mg por dia.

Para casos mais leves, assim como para terapia a longo prazo, 75mg (Biofenac CLR) a 100mg por dia são, geralmente, suficientes.

Por quanto tempo tomar Biofenac CLR

Siga exatamente as instruções de seu médico.

Se você tomar Biofenac CLR por mais de algumas semanas, você deve garantir um retorno ao seu médico para avaliações regulares, para garantir que você não está sofrendo de reações adversas despercebidas.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve utilizar Biofenac CLR, converse com seu médico ou farmacêutico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Biofenac CLR?


Se você esqueceu de tomar o medicamento, tome uma dose assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você deve, simplesmente, tomar o próximo comprimido no horário usual. Não dobrar a próxima dose para repor o comprimido que você esqueceu de tomar no horário certo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Biofenac CLR

Siga todas as instruções do seu médico cuidadosamente. Elas podem diferir das informações gerais contidas nesta bula.

Tenha especial cuidado com Biofenac CLR

Se alguma destas condições descritas acima se aplica a você, informe seu médico, antes de tomar Biofenac CLR.

Se você apresentar algum dos sintomas descritos acima, avise ao seu médico imediatamente.

Monitorando seu tratamento com Biofenac CLR

Se você tiver doença cardíaca estabelecida ou riscos significativos para doença cardíaca, o seu médico irá reavaliá-lo periodicamente se deve continuar o tratamento com Biofenac CLR, especialmente se você estiver sendo tratado por mais de 4 semanas.

Se você apresenta qualquer problema hepático, renal ou sanguíneo, você deverá realizar exames de sangue durante o tratamento que irão monitorar a sua função hepática (nível de transaminases), sua função renal (nível de creatinina) ou a sua contagem sanguínea (nível de glóbulos brancos, vermelhos e plaquetas). O seu médico levará em consideração estes exames para decidir se Biofenac CLR precisa ser interrompido ou se a dose deve ser alterada.

Você deve fazer exames de sangue durante os tratamentos prolongados com Biofenac CLR.

Informações importantes sobre alguns componentes de Biofenac CLR

iofenac CLR contém sacarose. Se o seu médico informou que você tem intolerância a alguns tipos de açúcares, fale com seu médico antes de tomar este medicamento.

Atenção diabéticos: Biofenac CLR contém açúcar.

Interações medicamentosas

É particularmente importante dizer ao seu médico se está tomando algum dos medicamentos descritos abaixo.

Interações observadas com Biofenac CLR e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco:

Você deve avisar seu médico se está tomando ou tomou recentemente qualquer outro medicamento, mesmo aqueles não prescritos pelo seu médico.

Tomando Biofenac CLR com alimentos e bebidas

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Biofenac CLR

Assim como todos medicamentos, pacientes tomando Biofenac CLR podem apresentar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.

As reações adversas a seguir incluem aquelas reportadas com diclofenaco sódico 75mg e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco em uso por curto ou longo prazo.

Algumas reações adversas podem ser sérias

Estas reações adversas incomuns ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento, especialmente quando administrado em dose diária elevada (150mg) por um período longo:

Estas reações adversas raras ou muito raras ocorrem em menos de 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento:

Se você apresentar quaisquer destas reações, avise imediatamente seu médico.

Algumas reações adversas são comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, tontura, vertigem, náusea, vômito, diarreia, indigestão (sinais de dispepsia), dor abdominal, flatulência, perda do apetite (sinais de perda de apetite), exames de função do fígado anormais (ex.: aumento do nível de transaminases), rash cutâneo vermelhidão na pele com ou sem descamação).

Algumas reações adversas são incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Palpitações, dor no peito.

Algumas reações adversas são raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Sonolência (sinais de sonolência), dor de estômago (sinais de gastrite), problema no fígado, rash com prurido (sinais de urticária).

Algumas reações adversas são muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Nível baixo de células vermelhas sanguíneas (anemia), nível baixo de células brancas sanguíneas (leucopenia), desorientação, depressão, dificuldade de dormir (sinais de insônia), pesadelos,
irritabilidade, formigamento ou dormência nas mãos ou pés, memória debilitada, ansiedade, tremores (sinais de tremor), distúrbios do paladar (sinais de disgeusia), distúrbios de visão* (sinais de problemas visuais, visão borrada, diplopia), ruídos nos ouvidos (sinais de zumbido), constipação, ferimentos na boca (sinais de estomatite), inchaço, língua vermelha e dolorida (sinais de glossite), problema no tubo da garganta para o estômago (sinais de distúrbio esofágico), espasmo no abdômen superior especialmente depois de comer (sinais de doença no diafragma intestinal), prurido, rash com vermelhidão e queimação (sinais de eczema), vermelhidão na pele (sinais de eritema), perda de cabelo (sinais de alopecia), prurido (sinais de prurido), sangue na urina (sinais de hematúria).

*Distúrbios da visão:

Se os sintomas de distúrbios da visão ocorrerem durante o tratamento com Biofenac CLR, converse com seu médico, um exame oftalmológico pode ser considerado para excluir outras causas.

Se quaisquer destas reações adversas afetar você de forma grave, informe ao seu médico.

Se você apresentar quaisquer outras reações adversas não mencionadas nesta bula, informe ao seu médico ou farmacêutico.

Se você estiver tomando Biofenac CLR por mais que algumas semanas, você deve ir ao médico para fazer exames de rotina regularmente, para você ter certeza que não está sofrendo de nenhuma reação adversa que você não tenha percebido.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Biofenac CLR

Pacientes idosos

Pacientes idosos, especialmente aqueles que são debilitados ou com baixo peso corporal, podem ser mais sensíveis aos efeitos de Biofenac CLR que os outros adultos. Devem seguir cuidadosamente as recomendações do médico e a menor dose para sua condição. É especialmente importante para os pacientes idosos relatarem os efeitos indesejáveis imediatamente aos seus médicos.

Crianças e adolescentes

Devido a sua dosagem, Biofenac CLR não é indicado para crianças e adolescentes.

O diclofenaco não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica.

Gravidez e amamentação

Você deve avisar seu médico se você estiver grávida ou suspeitar que esteja grávida, você não deve tomar Biofenac CLR durante a gravidez a não ser que seja absolutamente necessário. Assim como outros antiinflamatórios, você não deve tomar Biofenac CLR durante os últimos 3 meses de gravidez, porque pode causar danos ao feto ou problemas no parto.

Você deve avisar ao médico se estiver amamentando. Você não deve amamentar se estiver tomando Biofenac CLR, pois pode ser prejudicial para a criança.

O seu médico irá discutir com você o risco potencial de tomar Biofenac CLR durante a gravidez ou a amamentação.

No 1º e 2º trimestres de gravidez este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

No 3º trimestre de gravidez este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Mulheres em idade fértil

Biofenac CLR pode tornar mais difícil que a mulher engravide. Você não deve utilizar Biofenac CLR, a menos que seja necessário, se você planeja engravidar ou se tem problemas para engravidar.

Dirigir e operar máquinas

É improvável que o uso de Biofenac CLR afete a capacidade de dirigir, operar máquinas ou fazer outras atividades que requeiram atenção especial.

Composição do Biofenac CLR

Apresentações

Comprimido revestido de liberação prolongada 75 mg:

Embalagem com 14 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido de Biofenac CLR contém:

75mg Diclofenaco sódico.

Excipientes:

estearato de magnésio, povidona, hipromelose, talco, dióxido de titânio, dióxido de silício, sacarose, álcool cetílico, macrogol e óxido de ferro vermelho.

Superdosagem do Biofenac CLR

Se você acidentalmente ingerir Biofenac CLR acima do recomendado, avise seu médico ou farmacêutico, ou vá a um pronto atendimento. Você pode necessitar de atendimento médico.

Você pode apresentar vômito, hemorragia gastrintestinal, diarreia, tontura, zumbido ou convulsões. No caso de intoxicação significante, insuficiência aguda nos rins e insuficiência no fígado podem ocorrer.

Não há quadro clínico típico associado à superdose com diclofenaco.

O tratamento de intoxicações agudas com agentes anti-inflamatórios não-esteroides, consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte.

Tratamentos sintomático e de suporte devem ser administrados em casos de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.

Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de agentes anti-inflamatórios não-esteroides devido a seu alto índice de ligação às proteínas e metabolismo extenso.

Em casos de superdose potencialmente tóxica, a ingestão de carvão ativado pode ser considerada para desintoxicação do estômago (ex.: lavagem gástrica e vômito) após a ingestão de uma superdose potencialmente letal.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Biofenac CLR

As interações a seguir incluem aquelas observadas com Diclofenaco Sódico (substância ativa) comprimidos revestidos de liberação retardada e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco.

Interações observadas a serem consideradas

Inibidores da CYP2C9

Recomenda-se precaução ao prescrever diclofenaco com inibidores da CYP2C9 (tais como voriconazol), o que poderia resultar em um aumento significativo nas concentrações de pico plasmático e exposição ao diclofenaco.

Lítio

Se usados concomitantemente, Diclofenaco Sódico (substância ativa) pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de lítio sérico.

Digoxina

Se usados concomitantemente, Diclofenaco Sódico (substância ativa) pode elevar as concentrações plasmáticas de digoxina. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de digoxina sérica.

Diuréticos e agentes anti-hipertensivos

Assim como outros AINEs, o uso concomitante de Diclofenaco Sódico (substância ativa) com diuréticos ou anti-hipertensivos (ex.: betabloqueadores, inibidores da ECA), pode diminuir o efeito anti-hipertensivo. Desta forma, esta combinação deve ser administrada com cautela e pacientes, especialmente idosos, devem ter sua pressão sanguínea periodicamente monitorada. Os pacientes devem estar adequadamente hidratados e deve-se considerar o monitoramento da função renal após o início da terapia concomitante e periodicamente durante o tratamento, particularmente para diuréticos e inibidores da ECA, devido ao aumento do risco de nefrotoxicidade.

Ciclosporina e tacrolimo

Diclofenaco, assim como outros AINEs, pode aumentar a toxicidade nos rins, causada pela ciclosporina e tacrolimo, devido ao seu efeito nas prostaglandinas renais. Desta forma, Diclofenaco Sódico (substância ativa) deve ser administrado em doses inferiores àquelas usadas em pacientes que não estão em tratamento com ciclosporina ou tacrolimo.

Medicamentos conhecidos por causar hipercalemia

O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio, ciclosporina, tacrolimo ou trimetoprima podem ser associados com o aumento dos níveis séricos de potássio, que deve ser monitorado frequentemente.

Antibacterianos quinolônicos

Houve relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.

Interações previstas a serem consideradas

Outros AINEs e corticoides

A administração concomitante de Diclofenaco Sódico (substância ativa) com outros AINEs sistêmicos ou corticoides, pode aumentar a frequência de efeitos gastrintestinais indesejados.

Anticoagulantes e agentes antiplaquetários

Deve-se ter cautela no uso concomitante uma vez que pode aumentar o risco de hemorragias. Embora investigações clínicas não indiquem que Diclofenaco Sódico (substância ativa) possa afetar a ação dos anticoagulantes, existem relatos do aumento do risco de hemorragia em pacientes recebendo Diclofenaco Sódico (substância ativa) e anticoagulantes concomitantemente. Desta maneira, recomenda-se monitoramento próximo nestes pacientes.

Inibidores seletivos da recaptação da serotonina

A administração concomitante com AINEs sistêmicos, incluindo Diclofenaco Sódico (substância ativa) e inibidores seletivos da recaptação da serotonina, pode aumentar o risco de sangramento gastrintestinal.

Antidiabéticos

Estudos clínicos têm demonstrado que o Diclofenaco Sódico (substância ativa) pode ser administrado juntamente com agentes antidiabéticos orais sem influenciar em seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes, determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes antidiabéticos durante o tratamento com diclofenaco. Por esta razão, o monitoramento dos níveis de glicose no sangue deve ser realizado como medida preventiva durante a terapia concomitante.

Houve também relatos isolados de acidose metabólica quando Diclofenaco Sódico (substância ativa) foi coadministrado com metformina, principalmente em pacientes com insuficiência renal pré-existente.

Fenitoína

Quando se utiliza fenitoína concomitantemente com o diclofenaco, o acompanhamento das concentrações plasmáticas de fenitoína é recomendado devido a um esperado aumento na exposição à fenitoína.

Metotrexato

Deve-se ter cautela quando AINEs, incluindo diclofenaco, são administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com metotrexato uma vez que pode elevar a concentração sérica do metotrexato, aumentando a sua toxicidade.

Indutores da CYP2C9C

autela é recomendada na coprescrição de Diclofenaco Sódico (substância ativa) e indutores da CYP2C9 (tais como a rifampicina), o que poderia resultar em uma diminuição significativa na concentração plasmática e exposição do diclofenaco.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Voltaren®.

Ação da Substância Biofenac CLR

Resultados de Eficácia


O Diclofenaco Sódico (substância ativa) sódico tem efeito efetivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual.

Estudos demonstram a diminuição do consumo de narcóticos devido ao decréscimo de dores pós-operatórias, quando 75 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) sódico é administrado, por via intramuscular, uma ou duas vezes ao dia, ou a mesma dose, por via endovenosa, em infusão de 5 mg/hora. O Diclofenaco Sódico (substância ativa) sódico – entérico e comprimidos – é efetivo na supressão dos sinais de inflamação pós-operatória, especialmente de cirurgia dentária.

Três doses diárias de diclofenaco, 50 mg, aliviaram as dores de diversos tipos de danos teciduais quando comparadas ao placebo em estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes.

Síndromes dolorosas da coluna têm sua intensidade diminuída quando tratadas com diclofenaco, como demonstrou estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes.

Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo podem ser tratadas por diclofenaco. Estudos controlados por placebo demonstraram que o Diclofenaco Sódico (substância ativa) age no tratamento de artrite reumatoide com doses diárias de 75 a 200 mg.

A eficácia de comprimidos revestidos de liberação prolongada de 100 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) foi avaliada entre 414 pacientes com distúrbios reumáticos, incluindo reumatismo não articular. Observou-se resposta terapêutica satisfatória em 89,4% dos pacientes no 10º dia de tratamento e de 94,7% no 20º dia.

No tratamento de osteoartrite, segundo revisão da literatura internacional (n=15.000), observa-se eficácia na utilização de diclofenaco.

Na espondilite anquilosante observa-se eficácia do tratamento agudo e crônico com Diclofenaco Sódico (substância ativa) para o alívio dos sintomas, sendo ele o agente mais bem tolerado pelos pacientes.

Condições ginecológicas dolorosas, principalmente dismenorreia, são aliviadas pela administração de Diclofenaco Sódico (substância ativa) sódico entre 75 e 150 mg diários.

No tratamento de crises de gota entre 57 pacientes observou-se alívio da dor após 48 horas de tratamento com Diclofenaco Sódico (substância ativa) injetável.

Estudos abertos e controlados demonstraram que anti-inflamatórios não esteroidais, entre eles o Diclofenaco Sódico (substância ativa) sódico, são efetivos no tratamento da cólica biliar.

A administração de 75 mg de diclofenaco, por via oral, foi efetiva no tratamento de 91% dos pacientes com cólica renal aguda após uma hora, em estudo randomizado prospectivo. O alívio foi observado até 3 horas após a administração. A administração de 50 mg ou 75 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) intramuscular tem a mesma eficácia do estudo acima, mas com início de ação observado após 30 minutos.

Referências Bibliográficas

1. Burian M, Tegeder I, Seegel M, Geisslinger G. Peripheral and central antihyperalgesic effects of diclofenac in model of human inflammatory pain. Clin Pharmacol Ther 2003, 74 (2): 113-20.
2. Rhodes M, Conacher I, Morritt G et al: Nonsteroidal antiinflammatory drugs for postthoracotomy pain: a prospective controlled trial after lateral thoractomy. J Thorac Cardiovasc Surg 1992; 103:17-20.
3. Laitinen J amp; Nuutinen L: Intravenous diclofenac coupled with PCA fentanyl for pain relief after total hip replacement. Anesthesiology 1992; 76:194-198.
4. Anderson SK amp; al Shaikh BA: Diclofenac in combination with opiate infusion after joint replacement surgery. Anaesth Intensive Care 1991; 19:535-538.
5. Hodsman NB, Burns J, Blyth A et al: The morphine sparing effects of diclofenac sodium following abdominal surgery. Anaesthesia 1987; 42:1005-1008.
6. Casali R, Silvestri V, Pagni AM et al: Effetto analgesico del diclofenac in chirurgia toracica (Italian). Acta Anaest Ital 1985; 36:123-127.
7. Tsuzuki M, Yoshida S, Takata S et al: Clinical trial of GP 45,840-a new analgesic antiinflammatory agent. Shikai Tenbo (Prospect of Dental Field) 1973; 41:14.
8. Kantor TG: Use of diclofenac in analgesia. Am J Med 1986; 80(suppl 4B):64-69.
9. Matthews RW, Scully CM amp; Levers BG: The efficacy of diclofenac sodium (Volatrol(R)) with and without paracetamol in the control of post-surgical dental pain. Br Dent J 1984; 157:357-359.
10. Mayer M amp; Weiss P: A double-blind trial of the anti-inflammatory and analgesic action of diclofenac sodium following maxillary surgery. Dtsch Zahnarzt Z 1980; 35:559-563.
11. Mayer M amp; Weiss P: Results of an intra-individual comparative double-blind study on the effect of diclofenac sodium (Voltaren(R)) versus placebo in bilateral wisdom tooth extraction. Dtsch Z Mund Kiefer Gesichtschir 1980a;4:106-109.
12. Bakshi R, Rotman H, Shaw M et al: Double-blind, multicenter evaluation of the efficacy and tolerability of diclofenac dispersible in the treatment of acute soft-tissue injuries. Clin Ther 1995; 17:30-37.
13. Schattenkirchner M amp; Milachowski KA. A double-blinde, multicentre, randomised clinical trial compare the efficacy and tolerabiblity of aceclofenac with diclofenac resinate in patients with acute low back pain. Clin Rheumatol, 2003. 22(2): 127-35.
14. Abrams GJ, Solomon L amp; Meyers OL: A long-term study of diclophenac sodium in the treatment of rheumatoid arthritis and osteoarthrosis. S Afr Med J 1978; 53:442.
15. Caldwell JR: Efficacy and safety of diclofenac sodium in rheumatoid arthritis: experience in the United States. Am J Med 1986; 80:43-47.
16. Weisman MH: Double-blind randomized trial of diclofenac sodium versus placebo in patients with rheumatoid arthritis. Clin Ther 1986; 8:427-438.
17. Al-Sharkawi MS: A multicentre study of diclofenac sodium slow-release (Voltaren(R) Retard) in the treatment of rheumatic disorders in the kingdom of Saudi Arabia. J Int Med Res 1984; 12:244-249.
18. Altman R: International experiences with diclofenac in osteoarthritis. Am J Med 1986; 80(suppl 4B):48-52.
19. Ward JR: Efficacy of diclofenac in osteoarthritis: experience in the United States. Am J Med 1986; 80(suppl 4B):53-57.
20. Manz G amp; Franke M: Diclofenac-Na bei ankylosierender spondylitis. Fortschr Med 1977; 95:1706.
21. Nahir AM amp; Scharf Y: A comparative study of diclofenac and sulindac in ankylosing spondylitis. Rheumatol Rehabil 1980; 19:193-198.
22. Khan MA: Diclofenac in the treatment of ankylosing spondylitis: review of worldwide clinical experience and report of a double-blind comparison with indomethacin. Semin Athritis Rheum 1985; 15(suppl 1):80-84.
23. Calabro JJ: Efficacy of diclofenac in ankylosing spondylitis. Am J Med 1986; 80(suppl 4B):58-63.
24. McKenna F: Efficacy of diclofenac/misoprostol vs diclofenac in the treatment of ankylosing spondylitis. Drugs 1993; 45(suppl):24-30.
25. Rihiluoma R, Wuolijoki E amp; Pulkinen MO: Treatment of primary dysmenorrhea with diclofenac sodium. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol 1981; 12:189-194.
26. Ingemanson CA, Carrington B amp; Silkstrom B: Diclofenac in the treatment of primary dysmenorrhea. Curr Ther Res 1981; 30:632-639.
27. Gillberg LE, Harsten AS amp; Stahl LB: Preoperative diclofenac sodium reduces post-laparoscopy pain. Can J Anaesth 1993; 40:406-408.
28. Holman RM amp; Celinska E: Voltarol in the treatment of acute gout – a double-blind trial in general practice, in Chiswell RJ amp; Birdwood GFB (eds): Current Themes in Rheumatology. Condensed Report of a Geigy Symposium, Albufeira, Portugal. Cambridge Medical Publications, 1981; pp 14-15.
29. Akriviadis EA, Hatzigavriel M, Kapnias D et al: Treatment of biliary colic with diclofenac: a randomized, doubleblind, placebo-controlled study. Gastroenterology 1997; 113:225-231.
30. Broggini M, Corbetta E, Grossi E at al: Diclofenac sodium in biliary colic: a double-blind trial. Br Med J 1984; 288:1042.
31. Lundstam S, Tveit E amp; Kral JG: Prostaglandin synthesis inhibition by diclofenac-Na in biliary pain (abstract). Eur J Clin Invest 1983; 13:A1.
32. Thornell E, Jansson R, Kral JG et al: Inhibition of prostaglandin synthesis as a treatment for biliary pain. Lancet 1979; 1:584.
33. Indudhara R, Vaidyanathan S amp; Sankaranerayanan A: Oral diclofenac sodium in the treatment of acute renal colic: a prospective randomized study. Clin Trials J 1990; 27:295-300
34. Lundstam SO, Wahlander LA, Leissner KH et al: Prostaglandin-synthetase inhibition with diclofenac sodium in treatment of renal colic: comparison with use of a narcotic analgesic. Lancet 1982; 1:1096-1097.
35. Vignoni A, Fierro A, Moreschini G et al: Diclofenac sodium in ureteral colic: a double-blind comparison trial with placebo. J Int Med Res 1983; 11:303-307.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Voltaren®.

Características Farmacológicas


Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios e antirreumáticos não esteroidais derivados do ácido acético e substâncias relacionadas (código ATC: M01A B05).

Mecanismo de ação

Diclofenaco Sódico (substância ativa) contém Diclofenaco Sódico (substância ativa) sódico, substância não esteroide, com acentuadas propriedades antirreumática, antiinflamatória, analgésica e antipirética.

A inibição da biossíntese de prostaglandina, que foi demonstrada em experimentos, é considerada fundamental no seu mecanismo de ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa da inflamação, da dor e da febre.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) sódico in vitro não suprime a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem, em concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem.

Farmacodinâmica

Em doenças reumáticas, as propriedades anti-inflamatória e analgésica de Diclofenaco Sódico (substância ativa) fazem com que haja resposta clínica, caracterizada por acentuado alívio de sinais e sintomas, como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal e inflamação das articulações, bem como melhora funcional.

Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-traumáticas, Diclofenaco Sódico (substância ativa) alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Estudos clínicos demonstraram que Diclofenaco Sódico (substância ativa) também exerce um pronunciado efeito analgésico na dor moderada e na grave de origem não reumática. Estudos clínicos revelaram que, na dismenorreia primária, Diclofenaco Sódico (substância ativa) é capaz de melhorar a dor e reduzir a intensidade do sangramento.

Farmacocinética

Absorção

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) é completamente absorvido dos comprimidos gastrorresistentes após sua passagem pelo estômago. Embora a absorção seja rápida, seu início pode ser retardado devido ao revestimento gastrorresistente do comprimido. O pico médio das concentrações plasmáticas de 1,5 mcg/mL (5 mcmol/L) é atingido em média 2 horas após o uso de um comprimido de 50 mg.

A passagem dos comprimidos pelo estômago é mais lenta quando ingerido durante ou após as refeições do que quando ingerido antes das refeições, mas a quantidade de Diclofenaco Sódico (substância ativa) absorvida permanece a mesma. Como aproximadamente metade do Diclofenaco Sódico (substância ativa) é metabolizado durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração (AUC) após administração retal ou oral é cerca de metade daquela observada com uma dose parenteral equivalente.

O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados.

Exclusivo Solução Injetável

Após a administração de 75 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) por injeção intramuscular, a absorção é imediata e o pico médio das concentrações plasmáticas de 2,5 mcg/mL (8 mcmol/L) são atingidos após aproximadamente 20 minutos.

Quando 75 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) são administrados como infusão intravenosa, até 2 horas, o pico médio das concentrações plasmáticas é cerca de 1,9 mcg/mL (5,9 mcmol/L). Infusões mais curtas resultam em picos mais altos de concentração plasmática, enquanto infusões mais longas proporcionam concentrações em platôs proporcionais à velocidade de infusão, após 3 a 4 horas. As concentrações plasmáticas reduzem-se rapidamente, uma vez que os picos tenham sido atingidos após injeção intramuscular ou administração de comprimidos gastrorresistentes ou supositórios.

A área sob a curva (AUC), após administração intravenosa ou intramuscular, é cerca de 2 vezes a AUC, após administração oral ou retal, porque cerca de metade da substância ativa é metabolizada durante a primeira passagem através do fígado (efeito de ‘primeira passagem’), quando administrada via oral ou retal.

O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo, desde que sejam observados os intervalos de dose recomendados.

Exclusivo Comprimido Liberação Prolongada

Baseado na recuperação na urina do Diclofenaco Sódico (substância ativa) e seus metabólitos hidroxilados, a quantidade de Diclofenaco Sódico (substância ativa) liberada e absorvida a partir dos comprimidos revestidos de liberação prolongada é a mesma em relação aos comprimidos gastrorresistentes. Entretanto, a disponibilidade sistêmica do Diclofenaco Sódico (substância ativa) a partir dos comprimidos revestidos de liberação prolongada é, em média, cerca de 82% da disponibilidade sistêmica atingida a partir de uma dose equivalente na forma farmacêutica comprimidos gastrorresistentes (possivelmente devido ao metabolismo de primeira passagem). Como resultado da liberação mais lenta do ativo a partir dos comprimidos revestidos de liberação prolongada, os picos de concentrações plasmáticas atingidos são menores que os observados após administração dos comprimidos gastrorresistentes.

Os picos médios das concentrações plasmáticas de 0,5 mcg/mL (1,6 mcmol/L) são atingidos em média 4 horas após a ingestão de um comprimido revestido de liberação prolongada de 100 mg. Alimentos não têm influência clinicamente relevante na absorção e na disponibilidade sistêmica de Diclofenaco Sódico (substância ativa). Por outro lado, concentrações plasmáticas médias de 13 ng/mL podem ser registradas 24 horas após a administração de Diclofenaco Sódico (substância ativa) Retard.

Como aproximadamente metade do Diclofenaco Sódico (substância ativa) é metabolizado durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração (AUC) após administração retal ou oral é cerca de metade daquela observada com uma dose parenteral equivalente.

Concentrações mais baixas são ao redor de 22 ng/mL (70 nmol/L) durante o tratamento com Diclofenaco Sódico (substância ativa) Retard, 1 vez ao dia. O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados.

Distribuição

99,7% do Diclofenaco Sódico (substância ativa) liga-se a proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) penetra no fluído sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) foi detectado em baixa concentração (100 ng/mL) no leite materno em uma lactante. A quantidade estimada ingerida por uma criança que consome leite materno é equivalente a 0,03 mg /kg/dia de dose.

Biotransformação/metabolismo

A biotransformação do Diclofenaco Sódico (substância ativa) ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5-hidroxi- e 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o diclofenaco.

Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do Diclofenaco Sódico (substância ativa) do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP). A meiavida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meiavidaplasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática mais longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminada como metabólitos através da bile nas fezes.

Linearidade/não linearidade

A quantidade absorvida é linearmente relacionada à dose.

Populações especiais

Pacientes geriátricos

Não foram observadas diferenças idade-dependente relevantes na absorção, metabolismo ou excreção do fármaco.

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal não se pode inferir, a partir da cinética de dose-única, o acúmulo da substância ativa inalterada quando se aplica o esquema normal de dose. A um clearance (depuração) de creatinina lt; 10 mL/min, os níveis plasmáticos de steady-state (estado de equilíbrio) calculados dos hidróxi metabólitos são cerca de 4 vezes maiores que em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos são, ao final, excretados através da bile.

Insuficiência hepática

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e metabolismo do Diclofenaco Sódico (substância ativa) é a mesma que em pacientes sem doença hepática. Dados de segurança pré-clínicos. Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses agudas ou repetidas, bem como estudos de genotoxicidade, mutagenicidade, carcinogenicidade com Diclofenaco Sódico (substância ativa) relevaram que Diclofenaco Sódico (substância ativa) nas doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano específico para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão, não houve nenhuma evidência de que Diclofenaco Sódico (substância ativa) possui potencial efeito teratogênico em camundongos, ratos e coelhos.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) não influencia a fertilidade das matrizes (ratos). Exceto pelos efeitos fetais em doses maternais tóxicas, o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole também não foi afetado.

A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a ovulação de coelho e implantação e placentação em ratos, e levou a um fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas. Doses maternais tóxicas de Diclofenaco Sódico (substância ativa) foram associadas com distocia, gestação prolongada, diminuição da sobrevida fetal e retardo do crescimento intrauterino em ratos. Os leves efeitos do Diclofenaco Sódico (substância ativa) sobre os parâmetros de reprodução e parto, bem como a constrição do canal arterial no útero são consequências farmacológicas desta classe de inibidores da síntese de prostaglandinas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Voltaren®.

Cuidados de Armazenamento do Biofenac CLR

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Características físicas e organolépticas

Comprimido revestido circular, de cor rosa, biconvexo e liso em ambas as faces.

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Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Biofenac CLR

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Fabricado por:

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