Bula do Biofenac Comprimidos

• Dor reumática das articulações (artrite);
• Dor nas costas, síndrome do ombro congelado, cotovelo de tenista, e outros tipos de reumatismo;
• Crises de gota;
• Entorses, distensões e outras lesões;
• Dor e inchaço após a cirurgia;
• Condições inflamatórias dolorosas em ginecologia, incluindo períodos menstruais;
• Infecções do ouvido, nariz e garganta.

De acordo com os princípios terapêuticos gerais, a doença de fundo deve ser tratada com a terapia básica adequadamente. Febre isolada não é uma indicação.

Como o Biofenac Comprimidos funciona?

A substância ativa de Biofenac é o diclofenaco sódico.

Biofenac pertence a um grupo de medicamentos chamados anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), usados para tratar dor e inflamação.

Biofenac alivia os sintomas da inflamação, tais como inchaço e dor, bloqueando a síntese de moléculas (prostaglandinas) responsáveis pela inflamação, dor e febre. Não tem nenhum efeito na causa da inflamação ou febre.

Se você tem qualquer dúvida sobre como este medicamento funciona ou porque ele foi indicado a você, pergunte ao seu médico.

Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-traumáticas, Biofenac alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Contraindicação do Biofenac Comprimidos

Você não pode tomar este medicamento se

• For alérgico (hipersensibilidade) ao diclofenaco ou a qualquer outro componente da formulação descrito no início desta bula;
• Já teve reação alérgica após tomar medicamentos para tratar inflamação ou dor (ex.: ácido acetilsalicílico, diclofenaco ou ibuprofeno). As reações alérgicas podem ser asma, secreção nasal, rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação), face inchada. Se você suspeita que possa ser alérgico, pergunte ao seu médico antes de usar este medicamento;
• Tem úlcera no estômago ou no intestino;
• Tem sangramento ou perfuração no estômago ou no intestino, sintomas que podem resultar em sangue nas fezes ou fezes pretas;
• Sofre de insuficiência hepática ou renal;
• Tem insuficiência cardíaca grave;
• Você está nos últimos três meses de gravidez;

Se você apresenta alguma destas condições descritas acima, avise ao seu médico e não tome Biofenac.

Se você acha que pode ser alérgico, informe seu médico.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com doença grave no fígado ou nos rins.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca grave.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Como usar o Biofenac Comprimidos

Siga cuidadosamente todas as orientações de seu médico. Não exceda a dose recomendada.

Biofenac deve ser engolido inteiro com um copo de água ou outro líquido.

Recomenda-se tomar Biofenac antes das refeições ou com o estômago vazio.

Quando tomar Biofenac

Recomenda-se tomar Biofenac antes das refeições ou com o estômago vazio.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Posologia

Não exceda a dose recomendada prescrita pelo seu médico. É importante que você use a menor dose capaz de controlar sua dor e não tome Biofenac por mais tempo que o necessário.

Seu médico dirá a você exatamente quantos comprimidos de Biofenac você deverá tomar. Dependendo da resposta do tratamento, seu médico pode aumentar ou diminuir a dose.

Adultos

A dose inicial diária é geralmente de 100 a 150 mg, ou seja, 2 ou 3 comprimidos por dia. Para casos mais leves, assim como para terapia a longo prazo, 75 mg a 100 mg por dia são, geralmente, suficientes. A dose total diária deve ser dividida em 2 ou 3 doses separadas. Você não deve tomar mais que 150 mg por dia.

No tratamento da dor durante o período menstrual, o tratamento deverá iniciar assim que você sentir os primeiros sintomas, com uma dose de 50 a 100 mg. Continue com 50 mg até 3 vezes ao dia por alguns dias, se necessário. Se a dose diária de 150 mg não for suficiente para aliviar a dor durante 2 a 3 períodos menstruais, o seu médico poderá recomendar para você tomar até 200 mg/dia durante os próximos períodos menstruais. Não tomar uma dose diária total acima de 200 mg.

Por quanto tempo tomar Biofenac

Siga exatamente as instruções de seu médico.

Se você tomar Biofenac por mais de algumas semanas, você deve garantir um retorno ao seu médico para avaliações regulares, para garantir que você não está sofrendo de reações adversas despercebidas.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve utilizar Biofenac, converse com seu médico ou farmacêutico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Biofenac comprimidos?

Se você esqueceu de tomar o medicamento, tome uma dose assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você deve, simplesmente, tomar o próximo comprimido no horário usual. Não dobrar a próxima dose para repor o comprimido que você esqueceu de tomar no horário certo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Biofenac Comprimidos

Siga todas as instruções do seu médico cuidadosamente. Elas podem diferir das informações gerais contidas nesta bula.

Tenha especial cuidado com Biofenac

• Se você tiver doença no coração estabelecida ou nos vasos sanguíneos (também chamada de doença cardiovascular, incluindo pressão arterial alta não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença isquêmica cardíaca estabelecida, ou doença arterial periférica), o tratamento com Biofenac geralmente não é recomendado;
• Se você tiver doença cardiovascular estabelecida  ou fatores de risco significativos, como pressão arterial elevada, níveis anormalmente elevados de gordura (colesterol, triglicérides) no sangue, diabetes, ou se você fuma, e seu médico decidir prescrever Biofenac, você não deve aumentar a dose acima de 100mg por dia, se você for tratado por mais de 4 semanas;
• Em geral, é importante tomar a menor dose de Biofenac que alivia a dor e/ou inchaço e durante o menor tempo possível, de modo a manter o menor risco possível de efeitos secundários cardiovasculares;
• Se você está tomando Biofenac simultaneamente com outros anti-inflamatórios incluindo ácido acetilsalicílico, corticoides, anticoagulantes ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina;
• Se você tem asma ou febre do feno (rinite alérgica sazonal);
• Se você já teve problemas gastrintestinais como úlcera no estômago, sangramento ou fezes pretas, ou se já teve desconforto no estômago ou azia após ter tomado anti-inflamatórios no passado;
• Se você tem inflamação no cólon (colite ulcerativa) ou no trato intestinal (doença de Crohn);
• Se você tem problemas no fígado ou nos rins;
• Se você estiver desidratado (ex.: devido a uma doença, diarreia, antes ou depois de uma cirurgia de grande porte);
• Se você tem inchaço nos pés;
• Se você tem hemorragias ou outros distúrbios no sangue, incluindo uma condição rara no fígado chamada porfiria.

Se alguma destas condições descritas se aplica a você, informe ao seu médico, antes de tomar Biofenac

• Se a qualquer momento enquanto estiver tomando Biofenac você apresentar qualquer sinal ou sintoma de problemas com o seu coração ou vasos sanguíneos, como dor no peito, falta de ar, fraqueza, ou fala arrastada, informe ao seu médico imediatamente;
• Biofenac pode reduzir os sintomas de uma infecção (ex.: dor de cabeça, febre alta) e pode, desta forma, fazer com que a infecção fique mais difícil de ser detectada e tratada adequadamente. Se você se sentir mal e precisar ir ao médico, lembre-se de dizer a ele que está tomando Biofenac;
• Em casos muito raros, Biofenac, assim como outros anti-inflamatórios, pode causar reações cutâneas alérgicas graves [ex.: rash (vermelhidão na pele com ou sem descamação)].

Se você apresentar algum dos sintomas descritos acima, avise ao seu médico imediatamente.

Monitorando seu tratamento com Biofenac

Se você tiver doença cardíaca estabelecida ou riscos significativos para doença cardíaca, o seu médico irá reavaliá-lo periodicamente se deve continuar o tratamento com Biofenac, especialmente se você estiver sendo tratado por mais de 4 semanas.

Se você apresenta qualquer problema hepático renal ou sanguíneo, você deverá realizar exames de sangue durante o tratamento que irão monitorar a sua função hepática (nível de transaminases), sua função renal (nível de creatinina) ou a sua contagem sanguínea (nível de glóbulos brancos, vermelhos e plaquetas). O seu médico levará em consideração estes exames para decidir se Biofenac precisa ser interrompido ou se a dose deve ser alterada.

Mulheres em idade fértil

Biofenac pode tornar mais difícil que a mulher engravide. Você não deve utilizar Biofenac, a menos que seja necessário, se você planeja engravidar ou se tem problemas para engravidar.

Informações importantes sobre alguns componentes de Biofenac

Biofenac contém lactose. Se o seu médico informou que você tem intolerância a alguns tipos de açúcares, fale com seu médico antes de tomar Biofenac comprimidos revestidos.

Interações medicamentosas

É particularmente importante dizer ao seu médico se está tomando algum dos medicamentos descritos abaixo

• Lítio ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina (medicamentos usados para tratar alguns tipos de depressão);
• Digoxina (medicamento usado para problemas no coração);
• Diuréticos (medicamentos usados para aumentar o volume de urina);
• Inibidores da ECA ou betabloqueadores (medicamentos usados para tratar pressão alta e insuficiência cardíaca);
• Outros anti-inflamatórios tais como, ácido acetilsalicílico ou ibuprofeno;
• Corticoides (medicamentos para aliviar áreas inflamadas do corpo);
• Anticoagulantes (medicamentos que previnem a coagulação do sangue);
• Antidiabéticos (como metformina), com exceção da insulina (que trata diabetes);
• Metotrexato (medicamento usado para tratar alguns tipos de câncer ou artrite);
• Ciclosporina, tacrolimo (medicamentos especialmente usados em pacientes que receberam órgãos transplantados);
• Trimetoprima (medicamento utilizado principalmente para prevenir ou tratar infecções urinárias);
• Antibacterianos quinolônicos (medicamentos usados contra infecção);
• Voriconazol (medicamento usado para tratamento de infecções fúngicas);
• Fenitoína (medicamento usado no tratamento de convulsão).
• Rifampicina (medicamento antibiótico utilizado para tratar infecções bacterianas).

Você deve avisar seu médico ou farmacêutico se está tomando ou tomou recentemente qualquer outro medicamento, incluindo àqueles sem prescrição médica.

Tomando Biofenac com alimentos e bebidas

• Os comprimidos de Biofenac devem ser ingeridos inteiros com um copo de água ou outro líquido;
• Recomenda-se tomar os comprimidos de Biofenac antes das refeições ou com o estômago vazio.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Biofenac Comprimidos

Assim como todos medicamentos, pacientes tomando Biofenac suspensão oral (gotas) podem apresentar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.

As reações adversas a seguir incluem aquelas reportadas com diclofenaco suspensão oral (gotas)e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco em uso por curto ou longo prazo.

Algumas reações adversas podem ser graves

Estas reações adversas incomuns ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento, especialmente quando administrado em dose diária elevada (150mg) por um período longo:

• Dor no peito súbita e opressiva (sinais de infarto do miocárdio ou ataque cardíaco);
• Falta de ar, dificuldade de respirar quando deitado, inchaço dos pés ou pernas (sinais de insuficiência cardíaca).

Estas reações adversas raras ou muito raras ocorrem em menos de 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento

• Sangramento espontâneo ou hematomas (sinais de trombocitopenia);
• Febre alta, infecções frequentes e dor de garganta persistente (sinais de agranulocitose);
• Dificuldade de respirar ou deglutir, rash, prurido, urticária, tontura (sinais de hipersensibilidade, reações anafiláticas e anafilactoides);
• Inchaço, principalmente na face e garganta (sinais de angioedema);
• Pensamentos e humor alterados (sinais de distúrbios psicóticos);
• Memória prejudicada (sinais de problemas de memória);
• Convulsões;
• Ansiedade;
• Pescoço duro, febre, náusea, vômito, dor de cabeça (sinais de meningite asséptica);
• Dor de cabeça grave e repentina, náusea, tontura, dormência, inabilidade ou dificuldade de falar, fraqueza ou paralisia dos membros ou face (sinais de acidente vascular cerebral ou derrame);
• Dificuldade de audição (sinais de dano auditivo);
• Dor de cabeça, tontura (sinais de pressão sanguínea alta, hipertensão);
• Rash, manchas vermelho-arroxeadas, febre, prurido (sinais de vasculite);
• Dificuldade repentina de respirar e sensação de aperto no peito com chiado no peito ou tosse (sinais de asma ou pneumonite se febre);
• Vômitos com sangue (sinais de hematêmese) e/ou fezes negras ou com sangue (sinais de hemorragia gastrointestinal);
• Diarreia com sangue (sinais de diarreia hemorrágica);
• Fezes negras (sinais de melena);
• Dor de estômago, náusea (sinais de úlcera gastrointestinal);
• Diarreia, dor abdominal, febre, náusea, vômitos (sinais de colite, incluindo colite hemorrágica e exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn);
• Dor de estômago grave (sinais de pancreatite);
• Amarelamento da pele e dos olhos (sinais de icterícia), náusea, perda de apetite, urina escura (sinais de hepatite/insuficiência hepática);
• Sintomas típicos de gripe, sensação de cansaço, dores musculares, aumento das enzimas hepáticas em exames de sangue (sinais de doenças hepáticas, incluindo hepatite fulminante, necrose hepática, insuficiência hepática);
• Bolhas (sinais de dermatite bolhosa);
• Pele vermelha ou roxa (possíveis sinais de inflamação dos vasos sanguíneos), rash cutâneo com bolhas (vermelhidão na pele com ou sem descamação), bolhas nos lábios, olhos e boca, inflamação na pele com descamação ou peeling (sinais de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson se febre ou necrólise epidérmica tóxica);
• Rash cutâneo com descamação ou peeling (sinais de dermatite esfoliativa);
• Aumento da sensibilidade da pele ao sol (sinais de reação de fotossensibilidade);
• Manchas roxas na pele (sinais de púrpura ou púrpura de Henoch-Schonlein, se causada por alergia);
• Inchaço, sensação de fraqueza, ou micção anormal (sinais de insuficiência renal aguda);
• Excesso de proteína na urina (sinais de proteinúria);
• Inchaço na face ou abdômen, pressão sanguínea alta (sinais de síndrome nefrótica);
• Produção de urina mais ou menos acentuada, sonolência, confusão, náusea (sinais de nefrite tubulointersticial);
• Diminuição grave da quantidade de urina (sinais de necrose papilar renal);
• Inchaço generalizado (sinais de edema).

Se você apresentar quaisquer destas reações, avise imediatamente seu médico.

Algumas reações adversas são comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, tontura, vertigem, náusea, vômito, diarreia, indigestão (sinais de dispepsia), dor abdominal, flatulência, perda do apetite, exames de função do fígado alterados (ex.: aumento do nível de transaminases), rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação).

Algumas reações adversas são incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Palpitações, dor no peito.

Algumas reações adversas são raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Sonolência, dor de estômago (sinais de gastrite), distúrbios no fígado, rash com prurido (sinais de urticária).

Algumas reações adversas são muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Nível baixo de células vermelhas sanguíneas (anemia), nível baixo de células brancas sanguíneas (leucopenia), desorientação, depressão, dificuldade de dormir (sinais de insônia), pesadelos, irritabilidade, formigamento ou dormência nas mãos ou pés, (sinais de parestesia), tremores, distúrbios do paladar (sinais de disgeusia), distúrbios de visão (sinais de problemas visuais, visão borrada, diplopia), ruídos nos ouvidos (sinais de zumbido), constipação, ferimentos na boca (sinais de estomatite), inchaço, língua vermelha e dolorida (sinais de glossite), problema no tubo da garganta para o estômago (sinais de distúrbio esofágico), espasmos no abdômen superior, especialmente depois de comer (sinais de doença no diafragma intestinal), prurido, rash com vermelhidão e queimação (sinais de eczema), vermelhidão na pele (sinais de eritema), perda de cabelo (sinais de alopecia), prurido, sangue na urina (sinais de hematúria).

Distúrbios da visão

Se os sintomas de distúrbios da visão ocorrerem durante o tratamento com Biofenac, converse com ser médico, um exame oftalmológico pode ser considerado para excluir outras causas.

Se quaisquer destas reações adversas afetar você de forma grave, informe ao seu médico.

Se você apresentar quaisquer reações adversas não mencionadas nesta bula, informe ao seu médico ou farmacêutico.

Se você estiver tomando diclofenaco sódico por mais que algumas semanas, você deve ir ao médico para fazer exames de rotina regularmente, para você ter certeza que não está sofrendo de nenhuma reação adversa que você não tenha percebido.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Biofenac Comprimidos

Pacientes idosos

Pacientes idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos de Biofenac que os outros adultos. Devem seguir cuidadosamente as recomendações do médico e tomar a menor dose para sua condição. É especialmente importante para os pacientes idosos relatarem os efeitos indesejáveis aos seus médicos imediatamente.

Crianças e adolescentes

Devido a sua dosagem, Biofenac não é indicado para crianças e adolescentes.

O diclofenaco não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica.

Gravidez e amamentação

Você deve avisar seu médico se você estiver grávida ou suspeitar que esteja grávida. Você não deve tomar Biofenac durante a gravidez a não ser que seja absolutamente necessário. Assim como outros anti-inflamatórios, você não deve tomar Biofenac durante os últimos 3 meses de gravidez, porque pode causar danos ao feto ou problemas no parto.

Você deve avisar ao médico se estiver amamentando. Você não deve amamentar se estiver tomando Biofenac, pois pode ser prejudicial para a criança.

Informe seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. O seu médico irá discutir com você o risco potencial de tomar Biofenac durante a gravidez ou a amamentação.

No 1° e 2° trimestres de gravidez este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

No 3° trimestre de gravidez este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Dirigir e operar máquinas

É improvável que o uso de Biofenac afete a capacidade de dirigir, operar máquinas ou fazer outras atividades que requeiram de atenção especial.

Composição do Biofenac Comprimidos

Cada comprimido de Biofenac contém:

Diclofenaco sódico 50 mg.

Excipientes:

amido, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio, hipromelose, lactose monoidratada, povidona, copolímero ácido metacrílico, talco, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, citrato de trietila, corante amarelo FDC n° 6 laca de alumínio, sílica, bicarbonato de sódio e laurilsulfato de sódio.

Superdosagem do Biofenac Comprimidos

Se você acidentalmente ingerir uma quantidade acima da recomendada, você pode apresentar vômito, hemorragia gastrintestinal, diarreia, tontura, zumbido ou convulsões.

No caso de intoxicação significante, insuficiência nos rins aguda e insuficiência no fígado podem ocorrer. Não há quadro clínico típico associado à superdose com diclofenaco.

O tratamento de intoxicações agudas com agentes anti-inflamatórios não-esteroides, consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte.

Tratamento sintomático e de suporte devem ser administrados em casos de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.

Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de agentes anti-inflamatórios não-esteroidais devido a seu alto índice de ligação à proteínas e metabolismo extenso.

Em casos de superdose potencialmente tóxica, a ingestão de carvão ativado pode ser considerada para desintoxicação do estômago (ex.: lavagem gástrica e vômito) após a ingestão de uma superdose potencialmente letal.

Se você acidentalmente ingerir Biofenac suspensão oral (gotas) acima do recomendado, avise seu médico ou farmacêutico, ou vá a um pronto atendimento. Você pode necessitar de atendimento médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Biofenac Comprimidos

As interações a seguir incluem aquelas observadas com diclofenaco potássico comprimido revestido e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco:

Interações observadas a serem consideradas

Inibidores potentes da CYP2C9

Recomenda-se precaução ao prescrever diclofenaco juntamente com inibidores potentes da CYP2C9 (como voriconazol), que poderia resultar em um significante aumento no pico de concentração plasmática e exposição ao diclofenaco, devido à inibição do metabolismo do diclofenaco.

Lítio

Se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de lítio sérico.

Digoxina

Se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações plasmáticas de digoxina. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de digoxina sérica.

Diuréticos e agentes anti-hipertensivos

Assim como outros AINEs, o uso concomitante de diclofenaco com diuréticos ou anti-hipertensivos (ex.: betabloqueadores, inibidores da ECA), pode diminuir o efeito anti-hipertensivo. Desta forma, esta combinação deve ser administrada com cautela e pacientes, especialmente idosos, devem ter sua pressão sanguínea periodicamente monitorada. Os pacientes devem estar adequadamente hidratados e deve-se considerar o monitoramento da função renal após o início da terapia concomitante e periodicamente durante o tratamento, particularmente para diuréticos e inibidores da ECA devido ao aumento do risco de nefrotoxicidade.

Ciclosporina e tacrolimo

Diclofenaco, assim como outros AINEs, pode aumentar a toxicidade nos rins causada pela ciclosporina e tacrolimo, devido ao seu efeito nas prostaglandinas renais. Desta forma, diclofenaco deve ser administrado em doses inferiores àquelas usadas em pacientes que não estão em tratamento com ciclosporina e tacrolimo.

Medicamentos conhecidos por causar hipercalemia

Tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio, ciclosporina, tacrolimo ou trimetoprima podem estar associados com o aumento dos níveis séricos de potássio, o qual deve ser monitorado frequentemente.

Antibacterianos quinolônicos

Houve relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.

Interações previstas a serem consideradas

Outros AINEs e corticoides

A administração concomitante de diclofenaco e outros AINEs sistêmicos ou corticoides pode aumentar a frequência de efeitos gastrintestinais indesejáveis.

Anticoagulantes e agentes antiplaquetários

Deve-se ter cautela no uso concomitante uma vez que pode aumentar o risco de hemorragias. Embora investigações clínicas não indiquem que diclofenaco possa afetar a ação dos anticoagulantes, existem casos isolados do aumento do risco de hemorragia em pacientes recebendo diclofenaco e anticoagulantes concomitantemente. Desta maneira, recomenda-se monitoramento próximo nestes pacientes.

Inibidores seletivos da recaptação da serotonina

Administração concomitante com AINEs sistêmicos, incluindo diclofenaco e inibidores seletivos da recaptação da serotonina, pode aumentar o risco de sangramento gastrintestinal.

Antidiabéticos

Estudos clínicos têm demonstrado que o diclofenaco pode ser administrado juntamente com agentes hipoglicemiantes orais sem influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes, determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes antidiabéticos durante o tratamento com diclofenaco. Por esta razão, o monitoramento dos níveis de glicose no sangue deve ser realizado como medida preventiva durante a terapia concomitante.

Fenitoína

Quando se utiliza fenitoína concomitantemente com o diclofenaco, o acompanhamento das concentrações plasmáticas de fenitoína é recomendado devido a um esperado aumento na exposição à fenitoína.

Metotrexato

Deve-se ter cautela quando AINEs, incluindo diclofenaco, são administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com metotrexato uma vez que pode elevar a concentração sérica do metotrexato, aumentando a sua toxicidade.

Indutores da CYP2C9

Cautela é recomendada na coprescrição de diclofenaco e indutores da CYP2C9 (tais como a rifampicina), o que poderia resultar em uma diminuição significativa na concentração plasmática e exposição do diclofenaco.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cataflam D (comprimido dispersível 50mg) e Cataflam (drágea, gotas, suspensão oral).

Ação da Substância Biofenac Comprimidos

Resultados de Eficácia

Diversos estudos clínicos têm demonstrado que o Diclofenaco Potássico (substância ativa) possui eficácia na redução das dores de crises de enxaqueca ^{1, 2, 3}. Doses únicas de 50 a 100 mg de Diclofenaco Potássico (substância ativa) aliviam enxaquecas e os efeitos do medicamento via oral podem ser observados após 90 minutos da ingestão ^4,5.

O Diclofenaco Potássico (substância ativa) em comprimidos de liberação imediata é indicado para tratamento de dor, quando um alívio rápido da dor é desejado. Observou-se a eficácia do Diclofenaco Potássico (substância ativa) em uma variedade de síndromes de dor, incluindo dor pós-operatórias (após cirurgias ginecológicas, orais ou ortopédicas), osteoartrite dos joelhos e dismenorreia primária. Modelos de dose simples para dor, incluem dor de dente (pós-extração do dente) e pós-cirurgia ginecológica, com eficácia do Diclofenaco Potássico (substância ativa) de 50 e de 100 mg comparados à aspirina 650 mg, com uma duração prolongada de analgesia. Modelos de doses múltiplas para dor incluíram pós-cirurgia ortopédica e dismenorreia primária. A dose inicial recomendada para a fórmula da liberação imediata é 50 mg via oral a cada 8 horas. Uma dose inicial de 100 mg, seguida de 50 mg a cada 8 horas, pode oferecer um alívio melhor para dores agudas recorrentes, como dismenorreia ⁶.

O diclofenaco tem efeito positivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual⁷. Diversos estudos demonstraram a diminuição do consumo de narcóticos devido ao decréscimo de dores pós-operatórias, quando foi administrado diclofenaco intramuscular, 75 mg, uma ou duas vezes ao dia, ou a mesma dose, via endovenosa, em infusão de 5 mg/hora ^8,9,10,11. O diclofenaco é efetivo na supressão dos sinais de inflamação pós-operatória ¹².

Três doses diárias de diclofenaco, 50 mg, aliviaram as dores e outros sinais da inflamação de diversos tipos de danos teciduais quando comparadas ao placebo em um estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes¹³.

Doses baixas de Diclofenaco Potássico (substância ativa) (25 mg) são melhores que placebo e semelhantes ao ibuprofeno no controle de febre, de 30 minutos a 6 horas após a administração, como observado em estudo multicêntrico, randomizado e duplocego com 356 pacientes¹⁴. Dores da coluna têm sua intensidade diminuída quando tratadas com diclofenaco, como demonstrou um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes¹⁵ e em outro entre 124 pacientes tratados com doses de 25 mg a 75 mg por dia de Diclofenaco Potássico (substância ativa), administrado em múltiplas doses¹⁶.

Estudos abertos e controlados demonstraram que anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), entre eles o diclofenaco, são efetivos no tratamento da cólica biliar^{17, 18}.

Referências bibliográficas

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3. Kubitzek F, Ziegler G, Gold MS, Liu JM, Ionescu E. Low-dose diclofenac potassium in the treatment of episodic tension-type headache. Eur J Pain 2003, 7(2): 155-62.
4. Dahlof C, Bjorkman R. Diclofenac-K (50 and 100 mg) and placebo in the acute treatment of migraine. Cephalalgia 1993; 13:117-123.
5. McNeely W, Goa KL. Diclofenac-potassium in migraine: a review. Drugs 1999, 57(6): 991-1003.
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7. Burian M, Tegeder I, Seegel M, Geisslinger G. Peripheral and central antihyperalgesic effects of diclofenac in model of human inflammatory pain. Clin Pharmacol Ther 2003, 74 (2): 113-20.
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Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cataflam D (comprimido dispersível 50mg) e Cataflam (drágea, gotas, suspensão oral).

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico

Anti-inflamatórios e antirreumático não esteroidais derivados do ácido acético e substâncias relacionadas (código ATC: M01A B05).

Mecanismo de ação

Diclofenaco Potássico contém o diclofenaco, um composto não esteroidal com acentuadas propriedades antirreumática, analgésica, anti-inflamatória e antipirética.

A inibição da biossíntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, é considerada fundamental no mecanismo de ação do diclofenaco. As prostaglandinas desempenham papel importante na gênese da inflamação, dor e febre.

Diclofenaco Potássico in vitro, nas concentrações equivalentes àquelas alcançadas no homem, não suprime a biossíntese de proteoglicanos nas cartilagens.

Farmacodinâmica

Diclofenaco Potássico possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e, ou inflamatórios agudos e para pacientes que têm dificuldade de engolir comprimidos convencionais. Em doenças reumáticas, as propriedades do diclofenaco obtém uma clínica resposta caracterizada pelo alívio significativo dos sinais e sintomas como dor em descanso, dor em movimento, rigidez matinal, inchaço nas articulações, bem como melhora da função.

Por meio de ensaios clínicos foi possível demonstrar que Diclofenaco Potássico (substância ativa) exerce pronunciado efeito analgésico em estados dolorosos moderados ou graves. Na presença de inflamação, por exemplo, causada por trauma ou após intervenção cirúrgica, Diclofenaco Potássico (substância ativa) alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Adicionalmente, diclofenaco é capaz de aliviar a dor e reduzir a extensão do sangramento na dismenorreia primária.

Farmacocinética

Absorção

A absorção inicia-se imediatamente após a administração dos comprimidos dispersíveis de Diclofenaco Potássico (substância ativa) e a biodisponibilidade do diclofenaco na forma de comprimidos dispersíveis é cerca de 82% da biodisponibilidade atingida nos comprimidos gastrorresistentes.

O pico médio da concentração plasmática de cerca de 1 mcg/mL (3 mcmol/L) é atingido após cerca de 1 hora após administração de um comprimido de Diclofenaco Potássico (substância ativa) com estômago vazio. A ingestão dos comprimidos dispersíveis junto ou imediatamente após o alimento não retarda o início da absorção, mas diminui a quantidade absorvida em cerca de 16% e as concentrações máximas em cerca de 50%.

Como aproximadamente metade do diclofenaco é metabolizado durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração (AUC) após administração oral é cerca de metade daquela observada com uma dose parenteral equivalente.

O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados.

Distribuição

99,7% do diclofenaco liga-se a proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg. O diclofenaco penetra no fluído sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.

O diclofenaco foi detectado em baixa concentração (100 ng/mL) no leite materno em uma lactante. A quantidade estimada ingerida por uma criança que consume leite materno é equivalente a uma dose de 0,03 mg/kg/dia.

Biotransformação/metabolismo

A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5- hidroxi-, 4’,5-dihidroxi- e 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o diclofenaco.

Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP). A meiavida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática mais longa.

Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile nas fezes.

Linearidade/não linearidade

A quantidade absorvida é linearmente proporcional ao tamanho da dose.

Populações especiais

Dados de segurança pré-clínicos

Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses agudas ou repetidas, bem como estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco relevaram que diclofenaco nas doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano específico para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão com animais, não houve nenhuma evidência de que diclofenaco possua um potencial efeito teratogênico em camundongos, ratos e coelhos.

O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos), exceto por efeitos fetais mínimos em doses maternais tóxicas. O desenvolvimento pré, peri-natal e pós-natal da prole também não foi afetado.

A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a ovulação em coelhos, a implantação e placentação em ratos e levou ao fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas. Doses maternais tóxicas de diclofenaco foram associadas com distocia, gestação prolongada, diminuição da sobrevivência fetal e retardo do crescimento intrauterino em ratos. Os leves efeitos do diclofenaco sobre os parâmetros de reprodução e do parto, bem como a constrição do canal arterial no útero, são consequências farmacológicas desta classe de inibidores da síntese de prostaglandinas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cataflam D (comprimido dispersível 50mg) e Cataflam (drágea, gotas, suspensão oral).

Cuidados de Armazenamento do Biofenac Comprimidos

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Comprimido revestido de liberação retardada circular, de cor laranja-escuro.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Biofenac Comprimidos

MS – 1.0573.0140

Farmacêutica Responsável:

Gabriela Mallmann
CRF-SP n° 30.138

Fabricado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP

Registrado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 – 20º andar
São Paulo – SP
CNPJ 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.