Bula do Biofenac Solução Oral

Uso pediátrico (pacientes entre 1 e 14 anos de idade)

• Artrite juvenil crônica.

Uso adulto (pacientes acima de 14 anos de idade)

• Entorses, distensões e outras lesões;
• Dor e inflamação no pós-operatório;
• Condições inflamatórias dolorosas em ginecologia, incluindo períodos menstruais;
• Dor nas costas, síndrome do ombro congelado, cotovelo de tenista, e outros tipos de reumatismo;
• Infecções do ouvido, nariz e garganta.

Respeitando os princípios terapêuticos gerais de que a doença básica deve ser adequadamente tratada.

Febre isolada não é uma indicação.

Biofenac suspensão oral (gotas) é indicado principalmente para uso em crianças, mas o médico pode decidir prescrever em certos casos a adultos.

Como o Biofenac Suspensão Oral Aché funciona?

Antes de tomar Biofenac suspensão oral (gotas), leia atentamente esta bula. Você deve guardá-la com você, pois pode ser necessário utilizá-la novamente. Se você tiver dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico. Não dê seu medicamento para mais ninguém usar e não use este medicamento para tratar qualquer outra doença pela qual este medicamento não é indicado. Se algum dos efeitos adversos lhe afetar gravemente, ou se notar quaisquer efeitos adversos não mencionados nesta bula, informe o seu médico ou farmacêutico.

A substância ativa de Biofenac suspensão oral (gotas) é o diclofenaco resinato.

Biofenac suspensão oral (gotas) pertence a um grupo de medicamentos chamados anti-inflamatórios nãoesteroidais (AINEs), usados para tratar dor e inflamação.

Biofenac suspensão oral (gotas) alivia os sintomas da inflamação, tais como dor e inchaço, bloqueando a síntese de moléculas (prostaglandinas) responsáveis pela inflamação, dor e febre. Não tem nenhum efeito na causa da inflamação ou febre.

Se você tem qualquer dúvida sobre como este medicamento funciona ou porque ele foi indicado a você, pergunte ao seu médico.

Biofenac suspensão oral (gotas) possui rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e/ou inflamatórios agudos.

Contraindicação do Biofenac Solução Oral

Você não pode tomar este medicamento se

• For alérgico (hipersensibilidade) ao diclofenaco ou a qualquer outro componente da formulação, descrito no início desta bula;
• Já teve reação alérgica após tomar medicamentos para tratar inflamação ou dor (ex.: ácido acetilsalicílico, diclofenaco ou ibuprofeno). As reações alérgicas podem ser asma, secreção nasal, rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação), face inchada. Se você suspeita que possa ser alérgico, pergunte ao seu médico antes de usar este medicamento;
• Tem úlcera no estômago ou no intestino;
• Tem sangramento ou perfuração no estômago ou no intestino, sintomas que podem resultar em sangue nas fezes ou fezes escuras;
• Sofre de doença grave no fígado ou nos rins;
• Tem insuficiência cardíaca grave;
• Você está nos últimos três meses de gravidez.

Se você apresenta alguma destas condições descritas acima, avise ao seu médico e não tome Biofenac suspensão oral (gotas).

Se você acha que pode ser alérgico, informe seu médico.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com doença grave no fígado ou nos rins.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca grave.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Como usar o Biofenac Solução Oral

Siga cuidadosamente todas as orientações de seu médico. Não exceda a dose recomendada.

Biofenac suspensão oral (gotas) não é solúvel em água, sucos de frutas, leite, etc.

1. Agite bem o frasco por 1 minuto, antes da abertura.
2. Vire o frasco de cabeça para baixo e conte o número necessário de gotas em uma colher.
3. O conteúdo da colher deverá ser ingerido.

Para administrar corretamente o medicamento, siga as instruções da figura abaixo:

Agite bem antes de usar.

Utilizar uma colher.

Siga as instruções de seu médico.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve utilizar este medicamento, converse com seu médico ou farmacêutico.

Quando tomar Biofenac suspensão oral (gotas)

Recomenda-se tomar Biofenac suspensão oral (gotas) durante as refeições.

Quanto tomar Biofenac suspensão oral (gotas) Não exceda a dose prescrita pelo seu médico. É importante que você use a menor dose capaz de controlar sua dor e não tome Biofenac suspensão oral (gotas) por mais tempo que o necessário.

Seu médico dirá a você exatamente quantas gotas de Biofenac suspensão oral (gotas) você deverá tomar.

Dependendo da sua resposta ao tratamento, seu médico pode aumentar ou diminuir a dose.

Posologia

Crianças e adolescentes

• Crianças com um ano ou mais e adolescentes, dependendo da gravidade da afecção, devem receber 1 a 4 gotas por kg de peso corpóreo diariamente, divididas em 2 ou 3 doses separadas. Para adolescentes de 14 anos ou mais, 150 a 200 gotas diariamente são geralmente suficientes. A dose total diária deve geralmente ser dividida em 2 a 3 doses separadas.
• Exemplo: uma criança pesando 20 kg deve receber uma dose diária de 20 a 80 gotas, divididas em 2 ou 3 doses separadas.
• Não exceder um total de 300 gotas por dia.

Adultos

Outras formas farmacêuticas estão disponíveis para uso adulto (como por exemplo comprimidos dispersíveis e drágeas). Entretanto, o médico pode recomendar Biofenac suspensão oral (gotas) para uso adulto em alguns casos específicos. A dose inicial diária, neste caso, é geralmente 200 a 300 gotas. Em casos mais leves, 150 a 200 gotas diárias são, geralmente, suficientes. A dose total diária deve, geralmente, ser ingerida em 2 a 3 doses separadas.

Por quanto tempo tomar Biofenac suspensão oral (gotas)

Siga exatamente as instruções de seu médico.

Se você tomar Biofenac suspensão oral (gotas) por mais de algumas semanas, você deve garantir retorno ao seu médico para avaliações regulares, para garantir que você não está sofrendo de reações adversas despercebidas.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve utilizar Biofenac suspensão oral (gotas), converse com seu médico ou farmacêutico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Biofenac Suspensão Oral Aché?

Se você esqueceu de tomar o medicamento, tome uma dose assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você deve, simplesmente, tomá-la no horário usual. Não dobrar a próxima dose para repor a dose que você esqueceu de tomar no horário certo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Biofenac Solução Oral

Siga todas as instruções do seu médico cuidadosamente. Elas podem diferir das informações gerais contidas nesta bula.

Tenha especial cuidado com Biofenac suspensão oral (gotas)

• Se você tiver doença no coração estabelecida ou nos vasos sanguíneos (também chamada de doença cardiovascular, incluindo pressão arterial alta não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença isquêmica cardíaca estabelecida, ou doença arterial periférica), o tratamento com Biofenac suspensão oral (gotas) geralmente não é recomendado;
• Se você tiver doença cardiovascular estabelecida ou fatores de risco significativos, como pressão arterial elevada, níveis anormalmente elevados de gordura (colesterol, triglicérides) no sangue, diabetes, ou se você fuma, e seu médico decidir prescrever Biofenac suspensão oral (gotas), você não deve aumentar a dose acima de 100 mg por dia, se você for tratado por mais de 4 semanas;
• Em geral, é importante tomar a menor dose de Biofenac suspensão oral (gotas) que alivia a dor e/ou inchaço e durante o menor tempo possível, de modo a manter o menor risco possível de efeitos secundários cardiovasculares;
• Se você está tomando Biofenac suspensão oral (gotas) simultaneamente com outros anti-inflamatórios incluindo ácido acetilsalicílico, corticoides, anticoagulantes ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina;
• Se você tem asma ou febre do feno (rinite alérgica sazonal);
• Se você já teve problemas gastrintestinais como úlcera no estômago, sangramento ou fezes escuras, ou se já teve desconforto no estômago ou azia após ter tomado anti-inflamatórios no passado;
• Se você tem inflamação no cólon (colite ulcerativa) ou no trato intestinal (Doença de Crohn);
• Se você tem problemas no fígado ou nos rins;
• Se você estiver desidratado (ex.: devido a uma doença, diarreia, antes ou depois de uma cirurgia de grande porte);
• Se você apresenta inchaço nos pés;
• Se você tem hemorragias ou outros distúrbios no sangue, incluindo uma condição rara no fígado chamada porfiria.

Se alguma destas condições descritas acima se aplica a você, informe ao seu médico antes de tomar Biofenac suspensão oral (gotas).

Se a qualquer momento, enquanto estiver tomando Biofenac suspensão oral (gotas), você apresentar qualquer sinal ou sintoma de problemas com o seu coração ou vasos sanguíneos, como dor no peito, falta de ar, fraqueza, ou fala arrastada, informe o seu médico imediatamente.

Biofenac suspensão oral (gotas) pode reduzir os sintomas de uma infecção (ex.: dor de cabeça, febre) e pode, desta forma, fazer com que a infecção fique mais difícil de ser detectada e tratada adequadamente.

Se você se sentir mal e precisar ir ao médico, lembre-se de dizer a ele que está tomando Biofenac suspensão oral (gotas).

Em casos muito raros Biofenac suspensão oral (gotas) assim como outros anti-inflamatórios, pode causar reações cutâneas alérgicas graves [ex.: rash (vermelhidão com ou sem descamação)].

Se você apresentar algum dos sintomas descritos acima, avise o seu médico imediatamente. Assim como com outros AINEs, reações alérgicas, incluindo reações anafiláticas/anafilactoides podem também
ocorrer, em casos raros, sem a exposição prévia ao diclofenaco.

Monitorando seu tratamento com Biofenac suspensão oral (gotas)

Se você tiver doença cardíaca estabelecida ou riscos significativos para doença cardíaca, o seu médico irá reavaliá-lo periodicamente se deve continuar o tratamento com Biofenac suspensão oral (gotas), especialmente se você estiver sendo tratado por mais de 4 semanas.

Se você apresenta qualquer problema hepático, renal ou sanguíneo, você deverá realizar exames de sangue durante o tratamento que irão monitorar a sua função hepática (nível de transaminases), sua função renal (nível de creatinina) ou a sua contagem sanguínea (nível de glóbulos brancos, vermelhos e plaquetas). O seu médico levará em consideração estes exames para decidir se Biofenac suspensão oral (gotas) precisa ser interrompido ou se a dose deve ser alterada.

Mulheres em idade fértil

Biofenac suspensão oral (gotas) pode dificultar que a mulher engravide. Você não deve utilizar Biofenac suspensão oral (gotas), a menos que seja necessário, se você planeja engravidar ou se tem problemas para engravidar.

Interações medicamentosas

É particularmente importante avisar ao seu médico se está tomando qualquer um destes medicamentos. 

Interações observadas com diclofenaco suspensão oral (gotas) e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco

• Lítio ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina (medicamentos usados para tratar alguns tipos de depressão);
• Digoxina (medicamentos usados para problemas no coração);
• Diuréticos (medicamento usado para aumentar o volume de urina);
• Inibidores da ECA ou betabloqueadores (medicamentos usados para tratar pressão alta e insuficiência cardíaca);
• Outros anti-inflamatórios tais como, ácido acetilsalicílico ou ibuprofeno;
• Corticoides (medicamentos para aliviar áreas inflamadas do corpo);
• Anticoagulantes (medicamentos que previnem a coagulação do sangue);
• Antidiabéticos, com exceção da insulina (que tratam diabetes);
• Metotrexato (medicamento usado para tratar alguns tipos de câncer ou artrite);
• Ciclosporina, tacrolimo (medicamentos especialmente usados em pacientes que receberam órgãos transplantados);
• Trimetoprima (medicamento utilizado para prevenir ou tratar infecções urinárias);
• Antibacterianos quinolônicos (medicamentos usados contra infecção);
• Voriconazol (medicamento usado para o tratamento de infecções fúngicas);
• Fenitoína (medicamento usado no tratamento de convulsão).

Você deve avisar seu médico ou farmacêutico se está tomando ou tomou recentemente qualquer outro medicamento, mesmo aqueles obtidos sem prescrição médica.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Este medicamento não contém açúcar, pode ser utilizado por pessoas que tenham eventual restrição ao consumo de açúcar.

Reações Adversas do Biofenac Solução Oral

Assim como todos medicamentos, pacientes tomando Biofenac suspensão oral (gotas) podem apresentar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.

As reações adversas a seguir incluem aquelas reportadas com diclofenaco suspensão oral (gotas)e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco em uso por curto ou longo prazo.

Algumas reações adversas podem ser graves

Estas reações adversas incomuns ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento, especialmente quando administrado em dose diária elevada (150 mg) por um período longo

• Dor no peito súbita e opressiva (sinais de infarto do miocárdio ou ataque cardíaco);
• Falta de ar, dificuldade de respirar quando deitado, inchaço dos pés ou pernas (sinais de insuficiência cardíaca).

Estas reações adversas raras ou muito raras ocorrem em menos de 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento

• Sangramento espontâneo ou hematomas (sinais de trombocitopenia);
• Febre alta, infecções frequentes e dor de garganta persistente (sinais de agranulocitose);
• Dificuldade de respirar ou deglutir, rash, prurido, urticária, tontura (sinais de hipersensibilidade, reações anafiláticas e anafilactoides);
• Inchaço, principalmente na face e garganta (sinais de angioedema);
• Pensamentos e humor alterados (sinais de distúrbios psicóticos);
• Memória prejudicada (sinais de problemas de memória);
• Convulsões;
• Ansiedade;
• Pescoço duro, febre, náusea, vômito, dor de cabeça (sinais de meningite asséptica);
• Dor de cabeça grave e repentina, náusea, tontura, dormência, inabilidade ou dificuldade de falar, fraqueza ou paralisia dos membros ou face (sinais de acidente vascular cerebral ou derrame);
• Dificuldade de audição (sinais de dano auditivo);
• Dor de cabeça, tontura (sinais de pressão sanguínea alta, hipertensão);
• Rash, manchas vermelho-arroxeadas, febre, prurido (sinais de vasculite);
• Dificuldade repentina de respirar e sensação de aperto no peito com chiado no peito ou tosse (sinais de asma ou pneumonite se febre);
• Vômitos com sangue (sinais de hematêmese) e/ou fezes negras ou com sangue (sinais de hemorragia gastrointestinal);
• Diarreia com sangue (sinais de diarreia hemorrágica);
• Fezes negras (sinais de melena);
• Dor de estômago, náusea (sinais de úlcera gastrointestinal);
• Diarreia, dor abdominal, febre, náusea, vômitos (sinais de colite, incluindo colite hemorrágica e exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn);
• Dor de estômago grave (sinais de pancreatite);
• Amarelamento da pele e dos olhos (sinais de icterícia), náusea, perda de apetite, urina escura (sinais de hepatite/insuficiência hepática);
• Sintomas típicos de gripe, sensação de cansaço, dores musculares, aumento das enzimas hepáticas em exames de sangue (sinais de doenças hepáticas, incluindo hepatite fulminante, necrose hepática, insuficiência hepática);
• Bolhas (sinais de dermatite bolhosa);
• Pele vermelha ou roxa (possíveis sinais de inflamação dos vasos sanguíneos), rash cutâneo com bolhas (vermelhidão na pele com ou sem descamação), bolhas nos lábios, olhos e boca, inflamação na pele com descamação ou peeling (sinais de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson se febre ou necrólise epidérmica tóxica);
• Rash cutâneo com descamação ou peeling (sinais de dermatite esfoliativa);
• Aumento da sensibilidade da pele ao sol (sinais de reação de fotossensibilidade);
• Manchas roxas na pele (sinais de púrpura ou púrpura de Henoch-Schonlein, se causada por alergia);
• Inchaço, sensação de fraqueza, ou micção anormal (sinais de insuficiência renal aguda);
• Excesso de proteína na urina (sinais de proteinúria);
• Inchaço na face ou abdômen, pressão sanguínea alta (sinais de síndrome nefrótica);
• Produção de urina mais ou menos acentuada, sonolência, confusão, náusea (sinais de nefrite tubulointersticial);
• Diminuição grave da quantidade de urina (sinais de necrose papilar renal);
• Inchaço generalizado (sinais de edema).

Se você apresentar quaisquer destas reações, avise imediatamente seu médico.

Algumas reações adversas são comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, tontura, vertigem, náusea, vômito, diarreia, indigestão (sinais de dispepsia), dor abdominal, flatulência, perda do apetite, exames de função do fígado alterados (ex.: aumento do nível de transaminases), rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação).

Algumas reações adversas são incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Palpitações, dor no peito.

Algumas reações adversas são raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Sonolência, dor de estômago (sinais de gastrite), distúrbios no fígado, rash com prurido (sinais de urticária).

Algumas reações adversas são muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Nível baixo de células vermelhas sanguíneas (anemia), nível baixo de células brancas sanguíneas (leucopenia), desorientação, depressão, dificuldade de dormir (sinais de insônia), pesadelos, irritabilidade, formigamento ou dormência nas mãos ou pés, (sinais de parestesia), tremores, distúrbios do paladar (sinais de disgeusia), distúrbios de visão (sinais de problemas visuais, visão borrada, diplopia), ruídos nos ouvidos (sinais de zumbido), constipação, ferimentos na boca (sinais de estomatite), inchaço, língua vermelha e dolorida (sinais de glossite), problema no tubo da garganta para o estômago (sinais de distúrbio esofágico), espasmos no abdômen superior, especialmente depois de comer (sinais de doença no diafragma intestinal), prurido, rash com vermelhidão e queimação (sinais de eczema), vermelhidão na pele (sinais de eritema), perda de cabelo (sinais de alopecia), prurido, sangue na urina (sinais de hematúria).

Se quaisquer destas reações adversas afetar você de forma grave, informe ao seu médico.

Se você apresentar quaisquer reações adversas não mencionadas nesta bula, informe ao seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Biofenac Solução Oral

Pacientes idosos

Pacientes idosos podem ser mais sensíveis que os adultos em relação ao efeito de Biofenac suspensão oral (gotas). Por isto, devem seguir cuidadosamente as recomendações do médico e tomar a menor dose capaz de aliviar os sintomas. É especialmente importante para os pacientes idosos relatarem os efeitos indesejáveis aos seus médicos imediatamente.

Crianças e adolescentes

O diclofenaco não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica. Neste caso de artrite juvenil crônica, somente estão disponíveis, para crianças a partir de 1 ano de idade, diclofenaco suspensão oral e gotas.

Gravidez e amamentação

Você deve avisar seu médico se você estiver grávida ou suspeitar que esteja grávida. Você não deve tomar Biofenac suspensão oral (gotas) durante a gravidez a não ser que seja absolutamente necessário.

Assim como outros anti-inflamatórios, você não deve tomar Biofenac suspensão oral (gotas) durante os últimos 3 meses de gravidez, porque pode causar danos ao feto ou problemas no parto.

Você deve avisar ao médico se estiver amamentando.

Você não deve amamentar se estiver tomando Biofenac suspensão oral (gotas), pois pode ser prejudicial ao recém-nascido.

Informe seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. O seu médico irá discutir com você o risco potencial de tomar Biofenac suspensão oral (gotas) durante a gravidez ou a amamentação.

No 1º e 2º trimestres de gravidez este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

No 3º trimestre de gravidez este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Dirigir e operar máquinas

O uso de Biofenac suspensão oral (gotas) é improvável de afetar a capacidade de dirigir, operar máquinas ou fazer outras atividades que requeiram atenção especial.

Composição do Biofenac Solução Oral

Apresentação

Suspensão oral 15 mg/mL:

Frasco com 20 mL.

Composição

Cada ml (= 30 gotas) de Biofenac contém:

Diclofenaco resinato 44,94 mg (equivalente a 15 mg de diclofenaco potássico).

Excipientes:

ciclamato de sódio, propilparabeno, álcool etílico, dióxido de silício, aroma de tutti-frutti, metilparabeno, petrolato líquido e sacarina.

Superdosagem do Biofenac Solução Oral

Se você acidentalmente ingerir uma quantidade acima da recomendada, você pode apresentar vômito, hemorragia gastrintestinal, diarreia, tontura, zumbido ou convulsões. No caso de intoxicação significante, insuficiência nos rins aguda e insuficiência no fígado podem ocorrer. Não há quadro clínico típico associado à superdose com diclofenaco.

O tratamento de intoxicações agudas com agentes anti-inflamatórios não-esteroides, consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte.

Tratamento sintomático e de suporte devem ser administrados em casos de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.

Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de agentes anti-inflamatórios não-esteroidais devido a seu alto índice de ligação à proteínas e metabolismo extenso.

Em casos de superdose potencialmente tóxica, a ingestão de carvão ativado pode ser considerada para desintoxicação do estômago (ex.: lavagem gástrica e vômito) após a ingestão de uma superdose potencialmente letal.

Se você acidentalmente ingerir Biofenac suspensão oral (gotas) acima do recomendado, avise seu médico ou farmacêutico, ou vá a um pronto atendimento. Você pode necessitar de atendimento médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Biofenac Solução Oral

Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco tópico é muito baixa, as interações são improváveis.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cataflampro.

Ação da Substância Biofenac Solução Oral

Resultados de Eficácia

Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 11,6 mg/g reduz o tempo para retorno às atividades normais nos casos de inflamação e dor pós-traumática ou de origem reumática.

Dados clínicos têm demonstrado que o Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 11,6 mg/g reduz a dor aguda após a aplicação inicial (plt;0,0001 versus placebo). O Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 11,6 mg/g reduziu em 75% a dor em movimento (POM – pain on movement) após 2 dias de tratamento, enquanto que a diminuição com o gel placebo foi de 23% (plt;0,0001). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes responderam ao Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 11,6 mg/g após 2 dias de tratamento versus 8% dos pacientes que responderam ao gel placebo (plt;0,0001).

Consistentemente, tempo médio para resposta foi de 2 dias para Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 11,6 mg/g enquanto que para o gel placebo foi de 5 dias (plt;0,0001). O alívio da dor e do comprometimento funcional foi alcançado após 4 dias de tratamento com Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 11,6 mg/g (plt;0,0001 versus o gel placebo).

Devido a base aquosa-alcoólica, Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 11,6 mg/g também exerce um efeito calmante e refrescante. Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g melhora a mobilidade e reduz o tempo para retorno às atividades normais dos pacientes nos casos de inflamação e dor pós-traumática ou de origem reumática.

Em estudos realizados com pacientes que tiveram torção de tornozelo, o uso de Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g resultou em alívio da dor após dois dias do início do tratamento. Os pacientes tratados com Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g tiveram uma redução de 32 mm na escala de mensuração POM enquanto que o placebo diminuiu apenas 18 mm (plt;0,0001). Após quatro dias do início do tratamento, a dor em movimento (POM) diminuiu para 49 mm, em uma Escala Visual Análoga (EVA) de dor de 100 mm, com Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g, enquanto que, no grupo placebo, a redução observada foi de 25 mm. Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g foi estatisticamente significantemente superior em eficácia quando comparado ao placebo (plt;0,0001).

Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g foi também efetivo no tratamento do inchaço. Sete dias após o início do tratamento, a diferença média entre o tornozelo lesado e tornozelo contralateral foi de 0,3 cm quando tratado com Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g e de 0,9 cm quando tratado com o placebo (plt;0,0001).

Mais evidências da eficácia de Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g são demonstradas pelo tempo médio para a redução de 50% na dor em movimento (POM), que foi de 4 dias nos pacientes tratados com Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g versus 8 dias para o grupo tratado com placebo. O tempo médio para se alcançar o valor de 30 mm ou menos na Escala Visual Análoga (EVA) para POM foi de 4 dias em ambos os grupos tratados com ativo, versos 9 dias para o grupo tratado com placebo (plt;0,0001). Portanto, o tratamento com Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g acelera a melhora em 4 dias ou mais.

O estudo VOPO-P-307 também avaliou a satisfação com o tratamento em pacientes que sentiram dor decorrente de entorses do tornozelo. No dia 5, 84% dos indivíduos que aplicaram Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g avaliaram a satisfação ao tratamento como boa, muito boa ou excelente, quando comparados aos 23% de indivíduos do grupo placebo (plt;0,0001).

Em uma análise post-hoc, os indivíduos com entorses de tornozelo classificadas como de grau I ou II foram categorizados com pontuação acima ou abaixo de um valor basal de 80 mm para POM em Escala Visual Análoga (EVA), e a eficácia foi examinada em cada subgrupo. 4 dias após o início do tratamento, Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g foi significantemente melhor do que o placebo para a redução do POM tanto em pacientes com dor basal ? 80 mm (Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g 56,4 mm; placebo 27mm; plt;0,0001), bem como pacientes com dor basal lt; 80 mm (Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g 44mm; placebo 25mm; plt;0,0001) no endpoint primário eficácia. Devido a base aquosa-alcoólica, Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g também exerce um efeito calmante e refrescante.

Referências:

Benson B.E., Hoppu K., Troutman W.G et al. Position paper update: gastric lavage for gastrointestinal decontamination. Clin Toxicol (Phila), 51 (2013), pp. 140-146.
Bouchard, NC. Position paper update: Current Guidelines for Gastrointestinal Decontamination in the ED. American Academy of Clinical Toxicology; European Association of Poisons Centers and Clinical Toxicologists. J Toxicol Clin Toxicol. 2010.
Brune K. Persistence of NSAIDs at effect sites and rapid disappearance from side-effect compartments contributes to tolerability. Curr Med Res Opin. 2007;23(12):2985–2995.
Brunner M., Dehghanyar P., Seigfried B., Martin W., Menke G., Muller M. Favourable dermal penetration of diclofenac after administration to the skin using a novel spray gel formulation. Br. J. Clin. Pharmacol., 60 (2005), pp. 573-577.
Cryer B, Feldman M. Cyclooxygenase-1 and cyclooxygenase-2 selectivity of widely used nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Am J Med. 1998;104:413-421.
Davies N.M, Anderson K.E. Clinical pharmacokinetics of diclofenac. Therapeutic insights and pitfalls. Clin. Pharmacokinet., 33 (3) (1997), pp. 184-213.
Elmquist W.F, Keith K.H, Sawchuk J. Transsynovial drug distribution: synovial mean transit time of diclofenac and other nonsteroidal antiinflammatory drugs. Pharm. Res., 11 (1994), pp. 1689-1699.
Fitzgerald GA, Patrono C. The coxibs, selective inhibitors of cyclooxygenase-2. N Engl J Med 2001;345:433-442.
Gan TJ. Diclofenac: an update on its mechanism of action and safety profile. CMRO2010;26:1715–1731.
Hinz B, Brune K.Pain and osteoarthritis: new drugs and mechanisms. Curr Opin Rheumatol, 16 (2004), pp. 628-633.
Huntjens D.R, Danhof M, Della Pasqua O.E.Pharmacokinetic-pharmacodynamic correlations and biomarkers in the development of COX-2 inhibitors. Rheumatology (Oxford), 44 (2005), p. 846.
Kowalski, M.L, Makowska, J. Seven steps to diagnosis of NSAIDs hypersensitivity. Allergy Asthma Immunol Res. 2015;4:312–320.
Liauw H, Waiter S, Lee L, Ku E. Effects of diclofenac on synovial eicosanoid product formation in arthritic patients. Abstract. Journal of Clinical Pharmacology 25: 456, 1985.
Mitchell J.A, Akarasereenont P, Thiemermann C, Flower R.J, Vane J.R. Selectivity of nonsteroidal antiinflammatory drugs as inhibitors of constitutive and inducible cyclooxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A 1993;90:11693-11697.
Quiralte J, Blanco C, Delgado J, Ortega N, Alcntara M, Castillo R et al. Challenge?based clinical patterns of 223 Spanish patients with nonsteroidal anti?inflammatory?drug?induced?reactions. J Investig Allergol Clin Immunol 2007;17:182–188.
Sioufi A, Pommier F, Boschet F et al. Percutaneous absorption of diclofenac in healthy volunteers after single and repeated topical application of diclofenac Emulgel. Biopharm Drug Disp 1994; 15: 441–9.
Taneja A, Oosterholt S.P, Danhof M, Della Pasqua O. Biomarker exposure-response relationships as the basis for rational dose selection: lessons from a simulation exercise using a selective COX-2 inhibitor. J. Clin. Pharmacol., 56 (2016), pp. 609-621.
Todd P.A, Sorkin E.M. Diclofenac sodium. A reappraisal of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs, 35 (1988), pp. 244-285.
Vale, J.A, Kulig, K. Position paper: gastric lavage. J Toxicol Clin Toxicol. 2004;42:933–943.
Van Erk, M, Wopereis, S, Rubingh, C et al. Insight in modulation of inflammation in response to diclofenac intervention: a human intervention study. BMC Medical Genomics, 3 (2010), 5.
Warner TD, Giuliano F, Vojnovic I, Bukasa A, Mitchell JA, Vane JR. Nonsteroid drug selectivities for cyclo-oxygenase-1 rather than cyclooxygenase-2 are associated with human gastrointestinal toxicity: a full in vitro analysis. Proc Natl Acad Sci USA, 96 (1999), pp. 7563-7568.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cataflampro.

Caractrísticas Farmacológicas

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico

Produtos tópicos para dores musculares e nas articulações. Anti-inflamatório não esteroidais para uso tópico. ATC: M02AA15.

Mecanismo de ação e efeitos de farmacodinâmica

O diclofenaco é um potente anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) com efetivas propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética, que exerce seus efeitos terapêuticos principalmente pela inibição da síntese de prostaglandinas através da ciclooxigenase 2 (COX-2). Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) é um medicamento anti-inflamatório e analgésico elaborado para aplicação tópica. Em inflamações e dores de origem traumática ou reumática, Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) alivia a dor e diminui o inchaço.

Farmacocinética

Absorção

A quantidade de diclofenaco absorvido pela pele é proporcional ao tamanho da área tratada e depende tanto da dose total aplicada e do grau de hidratação da pele.

Foi quantificada cerca de 6% da dose de diclofenaco após aplicação tópica de 2,5 g de Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 11,6 mg/g em 500 cm² de pele, determinada pela eliminação renal total, comparada com o comprimido de diclofenaco de sódio de 50 mg. Uma oclusão por um período de 10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade absorvida de diclofenaco.

Após aplicação tópica de Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g (2 aplicações ao dia) em aproximadamente 400 cm² de pele, a extensão da exposição sistêmica determinada pela concentração no plasma de diclofenaco foi equivalente a do Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 11,6 mg/g (4 aplicações ao dia). A biodisponibilidade relativa do diclofenaco (razão entre as curvas AUC) para Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) Emulgel 23,2 mg/g contra a do comprimido de diclofenaco de sódio de 50 mg foi de apenas 4,5% no sétimo dia (para doses equivalentes de diclofenaco de sódio). A absorção não foi modificada pela umidade ou o vapor de ataduras permeáveis.

Distribuição

99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%). Concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, tecido sinovial e fluido sinovial após a aplicação tópica de Diclofenaco Dietilamônio (substância ativa) gel, em articulações da mão e joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco.

O diclofenaco se acumula na pele que atua como um reservatório, liberando controladamente a droga para os tecidos subjacentes. Deste local, o diclofenaco preferencialmente distribui-se e permanece em tecidos profundos inflamados (como nas articulações), em vez de permanecer na corrente sanguínea, onde é encontrado em concentrações 20 vezes maiores do que no plasma.

Metabolismo

A biotransformação do diclofenaco envolve principalmente hidroxilações simples e múltiplas, seguidas pela glucuronidação, e parcialmente, a glucuronidação da molécula intacta.

Eliminação

O diclofenaco e seus metabolitos são excretados principalmente pela urina. O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo.

Populações especiais

Insuficiência renal e hepática

Não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença hepática.

Informação Pré-Clínicas

Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas recomendadas. O diclofenaco tópico foi bem tolerado em diversos estudos e não demonstrou potencial para fototoxicidade ou sensibilidade da pele.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cataflampro.

Cuidados de Armazenamento do Biofenac Solução Oral

Características físicas e organolépticas

Líquido viscoso, branco, com odor de tutti-frutti e livre de impurezas visíveis.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Biofenac Solução Oral

MS – 1.0573.0140.

Farmacêutica Responsável:

Gabriela Mallmann
CRF-SP 30.138

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

Via Dutra, km 222,2
Guarulhos – SP
CNPJ 60.659.463/0001-91
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.