Bula do Butalab

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) é indicado para o alívio do broncoespasmo na asma brônquica de qualquer tipo, bronquite crônica e enfisema.

Exclusivo Comprimido / Xarope

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) é um agonista beta₂-adrenérgico seletivo indicado para o tratamento ou prevenção do broncoespasmo. Ele fornece ação broncodilatadora de curta duração na obstrução reversível das vias aéreas devido à asma, bronquite crônica e enfisema.

Os broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento em pacientes com asma grave ou instável. Nos pacientes com asma grave que não respondem a Salbutamol (substância ativa), o tratamento com corticosteróides inalatórios é recomendado para alcançar e manter o controle. Não responder ao tratamento com Sulfato de Salbutamol (substância ativa) pode sinalizar a necessidade de consultar um médico urgente ou tratamento.

Exclusivo Xarope

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) xarope é a terapia oral adequada para as crianças, ou os adultos que preferem medicamentos líquidos.

Injetável

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) injetável é indicado para o alívio do broncoespasmo grave associado à asma brônquica ou bronquite, e para o tratamento do estado de mal asmático. É apropriado para o manejo de uma crise aguda de asma, sob supervisão médica.

Nebulizador

Salbutamol (substância ativa) solução para nebulização é indicado para o tratamento da asma aguda grave (também chamada de estado de mal asmático) e o tratamento de rotina do broncoespasmo crônico após essas doenças terem se mostrado não responsivas à terapia convencional.

Por ter um rápido início de ação, o Sulfato de Salbutamol (substância ativa) é particularmente adequado para tratamento e prevenção da crise asmática.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aerolin^®.

Contraindicação do Butalab

O uso de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) é contraindicado para pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer componente de sua fórmula.

Exclusivo Comprimido / Xarope

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) não deve ser usado no controle do parto prematuro ou quando houver ameaça de aborto.

Exclusivo Injetável

As formas farmacêuticas não injetáveis de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) não devem ser empregadas no controle do parto prematuro ou quando houver ameaça de aborto.

Exclusivo Spray / Nebulizador

Embora a administração de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) por via intravenosa e ocasionalmente por via oral (na forma de comprimidos) seja usada no controle do parto prematuro não complicado, em casos como placenta prévia, hemorragia pré-parto ou toxemia da gravidez, as formas de inalação deste medicamento não são adequadas no trabalho de parto prematuro. Assim, as preparações para inalação com Sulfato de Salbutamol (substância ativa) não devem ser usadas no aborto iminente.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aerolin^®.

Como usar o Butalab

Comprimido / Xarope / Injetável

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) tem duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes.

Exclusivo Comprimido / Xarope

Uso exclusivamente oral.

Exclusivo Injetável

Administração por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea.

O aumento do uso de beta₂-agonistas pode ser um sinal de agravamento da asma. Sob estas condições, uma reavaliação do plano de terapia do paciente pode ser necessária e corticoterapia concomitante deve ser considerada.

O conteúdo das ampolas de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) injetável não deve ser injetado antes da diluição. A concentração deverá ser reduzida em 50% antes da administração.

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) injetável não deve ser administrado na mesma seringa nem infundido com qualquer outro medicamento.

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) injetável só deve ser utilizado sob supervisão médica.

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) deve ser diluído s omente com água para injeção, solução de cloreto de s ódio para injeção, solução de cloreto de sódio e glicose para injeção ou solução de glicose para injeção. Nenhum outro diluente é recomendado.

Qualquer preparação não utilizada de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) injetável deve ser descartada após 24 horas.

Spray

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) spray deve ser administrado apenas por via oral de inalação.

Antes de usar Sulfato de Salbutamol (substância ativa) spray, leia atentamente as instruções abaixo.

Teste o inalador

Antes de utilizá-lo pela primeira vez ou se o inalador não for usado por 5 dias ou mais, remova o protetor do bocal apertando delicadamente suas laterais. Agite bem o inalador e libere dois jatos para o ar (ou para o ambiente) para certificar-se de que funciona.

Como usar o inalador

1. Remova a tampa do bocal apertando as laterais e verifique se o interior e o exterior do bocal estão limpos. Agite bem o inalador.

2. Segure o inalador na posição vertical entre o dedo indicador e o polegar (que deve ficar na base, abaixo do bocal). Expire lentamente até expelir todo o ar dos pulmões.

3. Coloque o bocal do inalador entre os lábios (ou no espaçador), apertando-os bem, mas sem morder. Em seguida comece a inspirar pela boca e pressione firmemente o inalador entre o indicador e o polegar para liberar o aerossol, inspirando regular e profundamente.

4. Enquanto prende a respiração, tire o inalador da boca. Continue a prender a respiração por tanto tempo quanto for confortável (aproximadamente 10 segundos são suficientes).

Para liberar o segundo jato, mantenha o inalador na posição vertical e espere cerca de meio minuto antes de repetir os passos 2 a 4.

Recoloque a tampa do bocal empurrando-a firmemente e prendendo-a na posição correta.

Importante:

Não apresse os passos 3 e 4. É importante começar a inspirar o mais lentamente possível antes de acionar o inalador. Se perceber uma “névoa” que sai do topo do inalador ou dos cantos de sua boca, recomece a operação a partir do passo 2.

Caso tenha outras instruções para utilização do inalador, como o uso de espaçadores, comunique seus pacientes.

Crianças

Crianças pequenas podem precisar da ajuda de um adulto para operar o inalador. Incentive a criança a expirar e aci one o inalador logo que ela comece a inspirar. Pratiquem a técnica juntos. Crianças maiores ou pessoas mais fracas devem segurar o inalador com ambas as mãos. Coloque os dois indicadores no topo do inalador e ambos os polegares na base, abaixo do bocal.

Bebês e crianças podem beneficiar-se do uso de um espaçador com Sulfato de Salbutamol (substância ativa) spray.

Instruções de limpeza

Lave o inalador pelo menos uma vez por semana. Caso seu funcionamento esteja prejudicado, siga as instruções de limpeza apresentadas abaixo.

1. Retire o frasco de alumínio do recipiente plástico e remova a tampa do bocal.
2. Enxágue com bastante água corrente morna. Se notar acúmulo de medicamento em redor do bocal, não tente desobstruí-lo com objetos pontiagudos (como um alfinete). Um detergente neutro pode ser adicionado à água. Em seguida, enxágue bem com água limpa antes de secar. Não ponha o frasco de alumínio na água.
3. Seque o interior e o exterior do recipiente plástico.
4. Recoloque o frasco de alumínio e a tampa do bocal.

Nebulizador

Uso inalatório.

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) solução para nebulização deve ser administrado com um respirador ou nebulizador e apenas sob orientação médica. O produto não deve ser injetado nem administrado por via oral, e sim inalado.

A liberação do aerossol pode ser feita por meio de máscara facial, tubo em T ou cânula traqueal. Pode-se usar ventilação com pressão positiva intermitente, embora isso raramente seja necessário. Quando houver risco de anóxia p or hipoventilação, deve-se adicionar oxigênio ao ar inspirado.

Como muitos nebulizadores operam com fluxo contínuo basal, é provável que drogas nebulizadas sejam liberadas nomesmo ambiente. Portanto, deve-se administrar Sulfato de Salbutamol (substância ativa) solução para nebulização em local bem ventilado, particularmente em hospitais, quando vários pacientes estiverem usando nebulizadores, no mesmo ambiente, ao mesmo tempo.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aerolin^®.

Posologia do Sulfato de Salbutamol

Comprimido

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) comprimido tem uma duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes.

O aumento do uso de beta₂-agonistas pode ser um sinal de agravamento da asma. Sob estas condições, uma reavaliação do plano de terapia do paciente pode ser necessária e corticoterapia concomitante deve ser considerada.

Como pode haver efeitos adversos associados com a dosagem excessiva, a dose ou frequência de administração só deve ser aumentada por indicação médica.

Para alívio do broncoespasmo

Adultos:

A dose usualmente eficaz é de 4 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) (1 comprimido de 4 mg) 3 ou 4 vezes ao dia, de 8 em 8 horas ou de 6 em 6 horas.

Caso não seja obtida broncodilatação adequada, cada dose pode ser gradualmente aumentada para até 8 mg (2 comprimidos de 4 mg). Contudo, tem-se observado que alguns pacientes obtêm alívio adequado com 2 mg (1 comprimido de 2 mg) 3 ou 4 vezes ao dia, de 8 em 8 horas ou de 6 em 6 horas.

Nos pacientes muito sensíveis a estimulantes ß-adrenérgicos, é aconselhável iniciar o tratamento com 2 mg (1 comprimido de 2 mg) 3 ou 4 vezes ao dia, de 8 em 8 horas ou de 6 em 6 horas.

Crianças:

Crianças de 2 a 6 anos

Para esta população de pacientes recomenda-se o uso de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) Xarope.

Crianças de 6 a 12 anos

1 comprimido de 2 mg (2 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa)) 3 ou 4 vezes ao dia, de 8 em 8 horas ou de 6 em 6 horas.

Crianças de 6 a 12 anos

1 comprimido de 2 ou 4 mg (2 a 4 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa)) 3 ou 4 vezes ao dia, de 8 em 8 horas ou de 6 em 6 horas.

Pacientes idosos:

Recomenda-se iniciar o tratamento com 1 comprimido de 2 mg (2 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa)) 3 ou 4 vezes ao dia, de 8 em 8 horas ou de 6 em 6 horas.

Xarope

Adultos

A dose usualmente eficaz é de 4 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) (10 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.

Caso não se obtenha a broncodilatação adequada, cada dose pode ser gradualmente aumentada para até 8 mg (20 mL de xarope). Contudo, observou-se que alguns pacientes obtêm alívio adequado com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.

Para os pacientes muito sensíveis a estimulantes ß-adrenérgicos, recomenda-se iniciar o tratamento com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.

Crianças

Crianças de 2 a 6 anos:

2,5 a 5 mL de xarope (1 a 2 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa)) 3 a 4 vezes ao dia.

Crianças de 6 a 12 anos:

5 mL de xarope (2 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa)) 3 a 4 vezes ao dia.

Crianças acima de 12 anos:

5 a 10 mL de xarope (2 a 4 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa)) 3 a 4 vezes ao dia.

Pacientes idosos

Recomenda-se iniciar o tratamento com 5 mL de xarope (2 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa)) 3 ou 4 vezes ao dia.

Injetável

Crianças

Até o momento a experiência não é suficiente para recomendar uma posologia de rotina para crianças.

Adultos

No broncoespasmo grave e no estado de mal asmático:

Via subcutânea

500 mcg (8 mcg/kg de peso corporal) repetidos a cada 4 horas, conforme a necessidade.

Via intramuscular

500 mcg (8 mcg/kg de peso corporal) repetidos a cada 4 horas, conforme a necessidade.

Via intravenosa

250 mcg (4 mcg/kg de peso corporal) injetados lentamente. Se necessário, repetir a dose.

A diluição de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) 250 mcg (0,5 ml) em 5 ml de água para injetáveis (50 mcg/ml) é considerada adequada para injeção intravenosa lenta. No entanto, se for utilizada a diluição de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) 500 mcg em 1 ml (500 mcg/ml), a injeção pode ser facilitada se a diluição for feita com água para injeção.

Spray

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) tem tempo de duração de ação de 4 a 6 horas para a maioria dos pacientes.

O aumento do uso de agonistas dos ß₂-receptores pode significar o agravamento da asma. Nessas condições, deve-se fazer a reavaliação do plano de terapia do paciente, e a terapia concomitante com glicocorticoides deve ser considerada. Como podem existir reações adversas associadas à ad ministração de doses excessivas, a dosagem ou a frequência de administração só devem ser aumentadas com orientação médica.

Alívio do broncoespasmo agudo ou de crises de asma

Adultos:

100 ou 200 mcg (1 ou 2 doses).

Crianças:

100 mcg (1 dose), que podem ser aumentados para 200 mcg (2 doses) se necessário.

Prevenção do broncoespasmo provocado por exercícios físicos ou alergia

Adultos:

200 mcg (2 doses) antes do exercício ou da exposição inevitável ao alérgeno.

Crianças:

100 mcg (1 dose) antes do exercício ou da exposição inevitável ao alérgeno, que podem ser aumentados para 200 mcg (2 doses) se necessário.

Terapia crônica

Adultos:

Até 200 mcg (2 doses) quatro vezes ao dia.

Crianças:

Até 200 mcg (2 doses) quatro vezes ao dia.

O uso de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) spray não deve exceder quatro vezes ao dia.

A necessidade do uso de qualquer terapia suplementar ou do aumento súbito de dose indica o agravamento da asma.

Spray

Administração intermitente

O tratamento intermitente pode ser repetido 4 vezes ao dia.

Adultos:

Diluir de 0,5 a 1,0 mL (que contém de 2,5 a 5,0 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa)) de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) solução para nebulização, até um volume final de 2,0 ou 2,5 mL, usando soro fisiológico estéril como diluente. A solução resultante deve ser inalada através de um nebulizador adequado até que cesse a geração do aerossol, o que deve durar cerca de 10 minutos se forem utilizados um nebulizador e uma fonte compressora corretamente adaptados.

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) solução para nebulização pode ser usado sem diluição, através de administração intermitente. Para isso, colocar 2,0 mL do produto (10,0 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa)) no nebulizador e permitir que o paciente inale a solução nebulizada até a broncodilatação, que geralmente ocorre em 3 a 5 minutos. Alguns adultos podem precisar de doses maiores de Sulfato de Salbutamol (substância ativa), de até 10 mg, caso em que a nebulização da solução não diluída pode continuar até que cesse a geração do aerossol.

Crianças:

A administração intermitente também é aplicável em crianças. A dose usual para crianças com menos de 12 anos de idade é de 0,5 mL (2,5 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa)), diluído para 2,0 ou 2,5 mL, com soro fisiológico estéril. Algumas crianças podem necessitar de doses de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) de até 5,0 mg.

Administração contínua

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) solução para nebulização deve ser diluído em soro fisiológico estéril, de modo que a solução final fique com concentração de 50 a 100 mcg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) por mL (de 1 a 2 mL da solução em 100 mL de diluente). A solução é administrada como aerossol através de nebulizador adequadamente acionado. A velocidade de administração usual é de 1 a 2 mg por hora.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aerolin^®.

Precauções do Butalab

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) tem duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes.

O tratamento da asma deve seguir um programa adequado, e a resposta do paciente deve ser monitorada clinicamente e por meio de exames da função pulmonar.

O aumento do uso de agonistas de receptores beta₂-adrenérgicos de curta ação para alívio dos sintomas indica deterioração do controle da asma. Nessas condições, deve-se reavaliar o esquema terapêutico dos pacientes e considerar a terapia concomitante com corticosteroides. A deterioração repentina e progressiva do controle da asma é potencialmente uma ameaça à vida, devendo-se por isso considerar o início ou o aumento da corticoterapia. Para os pacientes de risco, deve-se instituir o monitoramento diário do pico de fluxo expiratório (PFE).

A terapia com agonistas ?₂-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente grave, sobretudo após administração parenteral ou por nebulização.
Recomenda-se cuidado especial na asma aguda grave, uma vez que esse efeito pode potencializar-se pelo tratamento concomitante com xantinas, corticosteroides e diuréticos, assim como pela hipóxia. Em tais situações recomenda-se monitorar os níveis séricos de potássio.

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) deve ser administrado cuidadosamente a pacientes que sofrem de tireotoxicose.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.

Fertilidade

Não há informações sobre os efeitos de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) sobre a fertilidade humana. Não foram observados efeitos adversos na fertilidade em animais.

Gravidez e lactação

A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer risco para o feto.

Foram raros os relatos de anomalias congênitas, que incluíram fenda palatina e defeitos nos membros, nos filhos de pacientes tratadas com Sulfato de Salbutamol (substância ativa). Nos casos reportados, algumas das mães tomaram múltiplas medicações durante a gravidez. Devido à inconsistência do padrão de defeitos e ao fato de a taxa observada de anormalidade congênita observada ser de 2% a 3%, não se pôde estabelecer relação causal com o uso de Sulfato de Salbutamol (substância ativa).

Como o Sulfato de Salbutamol (substância ativa) é provavelmente secretado no leite materno, não se recomenda seu uso em lactantes, a menos que os benefícios esperados superem qualquer risco potencial. Não se conhece nenhum efeito danoso que o Sulfato de Salbutamol (substância ativa), uma vez secretado no leite materno, possa trazer ao neonato.

Categoria C de risco na gravidez: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este produto contém Sulfato de Salbutamol (substância ativa), que está incluído na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping.

Este medicamento pode causar doping.

Exclusivo Comprimido / Xarope / Spray / Nebulizador

Como podem ocorrer eventos adversos associados a altas dosagens de Sulfato de Salbutamol (substância ativa), deve-se alertar os pacientes para não aumentar a dose nem a frequência de administração de Sulfato de Salbutamol (substância ativa), mesmo que o alívio usual não ocorra ou a duração de ação diminua. Nesse caso, o paciente deve procurar orientação médica.

Exclusivo Comprimido / Xarope

Do mesmo modo que outros agonistas beta₂-adrenérgicos, Sulfato de Salbutamol (substância ativa) pode induzir alterações metabólicas reversíveis, como o aumento dos níveis de glicose sanguínea. O paciente diabético pode ser incapaz de compensar essa condição, havendo relatos sobre o desenvolvimento de cetoacidose. A administração concomitante de corticosteroides pode aumentar esse efeito.

Exclusivo Comprimido:

Este medicamento contém lactose.

Exclusivo Xarope:

Crianças

O medicamento é muito bem tolerado por crianças.

Exclusivo Spray

Assim como em outras terapias inalatórias, pode ocorrer broncoespasmo paradoxal, manifestado como aumento súbito da sibilância. Nesse caso, deve-se utilizar, de forma imediata, outra apresentação do produto ou outro broncodilatador inalatório de ação rápida. A terapia com Sulfato de Salbutamol (substância ativa) spray deve ser descontinuada imediatamente, o paciente deve ser reavaliado e, se necessário, deve-se instituir novo tratamento.

Os broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento da asma aguda ou instável. A asma aguda requer avaliação médica regular que inclua testes de função pulmonar, pois os pacientes correm risco de sofrer crises graves que podem causar a morte. Os pacientes com asma grave apresentam sintomas contínuos e exacerbações constantes, com limitação da capacidade física e valores de pico de fluxo expiratório abaixo de 60% do previsto, com variabilidade maior que 30%, e geralmente não retornam ao normal após o uso de broncodilatadores. Esses pacientes necessitam de corticosteroides inalatórios em doses altas (como gt;1 mg/dia de beclometasona) ou de corticosteroides orais.

A técnica de inalação do paciente deve ser verificada para que a saída do aerossol esteja sincronizada com a inspiração e, dessa forma, se possa obter a liberação perfeita da droga nos pulmões.

Idosos:

No tratamento de pacientes idosos deve-se seguir as mesmas orientações dadas para o tratamento de adultos.

Exclusivo Nebulizador

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) solução para nebulização não deve ser injetado ou engolido e, sim, inalado pela boca.

A administração a pacientes que tenham recebido doses elevadas de outras drogas simpaticomiméticas deve ser realizada com cautela.

Sulfato de Salbutamol (substância ativa) solução para nebulização deve ser usado com cautela em pacientes portadores de tireotoxicose.

De acordo com relatos, é pequeno o número de casos de glaucoma de ângulo fechado em pacientes tratados com a combinação entre Sulfato de Salbutamol (substância ativa) nebulizado e brometo de ipratrópio. O uso concomitante de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) com anticolinérgicos nebulizados exige cautela. O médico deve instruir adequadamente seus pacientes sobre a administração correta do medicamento e a lertá-los de que devem tomar cuidado para que a solução e a névoa não caiam nos olhos.

O tratamento com beta₂-agonistas adrenérgicos pode induzir a alterações metabólicas reversíveis, como o aumento dos níveis de açúcar no sangue. Alguns pacientes diabéticos podem não conseguir compensar esse efeito e, em consequência, desenvolver cetoacidose. A administração concomitante de corticosteroides pode exacerbar esse efeito.

Como em outras terapias inalatórias, poderá ocorrer broncoespasmo paradoxal, que se manifesta como aumento súbito da sibilância. Neste caso, deve-se utilizar imediatamente outra apresentação do produto ou outro broncodilatador inalatório de ação rápida. Além disso, deve-se descontinuar imediatamente a terapia com Sulfato de Salbutamol (substância ativa) solução para nebulização, reavaliar o paciente e, se necessário, instituir outra terapia.

Foram muito raros os relatos de casos de acidose láctica associada ao uso de altas doses terapêuticas de beta₂-agonista de curta duração administrado por via intravenosa ou por nebulização, principalmente em pacientes em tratamento da exacerbação da asma aguda (ver Reações Adversas). O aumento dos níveis de lactato pode provocar dispneia e hiperventilação compensatória, que podem ser
 rroneamente interpretadas como sinais de falha do tratamento da asma, o que levaria a uma intensificação inadequada da terapia com beta₂-agonista de curta duração. Portanto, recomenda-se, nesse caso, que o paciente seja monitorado no que diz respeito à elevação dos níveis séricos de lactato e à consequente acidose metabólica.

O médico deve alertar seus pacientes a não aumentar a dose ou a frequência da administração de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) solução para nebulização. Mesmo que o alívio dos sintomas não diminua ou o tempo de ação se reduza, o tratamento não pode ser alterado sem recomendação médica.

Os broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento da asma aguda ou instável. A asma aguda requer avaliação médica regular que inclua testes de função pulmonar, pois os pacientes correm risco de sofrer crises graves que podem causar a morte. Os pacientes com asma grave apresentam sintomas contínuos e exacerbações constantes, com limitação da capacidade física e valores de pico de fluxo expiratório abaixo de 60% do previsto, com variabilidade maior que 30%, e geralmente não retornam ao normal após o uso de broncodilatadores. Esses pacientes necessitam de corticosteroides inalatórios em doses altas (como gt;1 mg/dia de beclometasona) ou de corticosteroides orais. A piora repentina dos sintomas pode exigir aumento da dose, caso em que a administração deve ser feita sob supervisão médica de urgência.

Crianças:

A eficácia clínica do Sulfato de Salbutamol (substância ativa) em crianças abaixo de 18 meses é incerta. Como pode ocorrer hipoxemia transitória, deve ser considerado o uso de oxigenioterapia suplementar.

Exclusivo Injetável

Os pacientes diabéticos e aqueles que fazem uso de corticosteroides devem ser monitorados frequentemente durante o tratamento com infusão intravenosa de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) injetável, de modo que possam ser providenciadas medidas contra qualquer alteração metabólica (por exemplo, aumento da dosagem requerida de insulina). Para esses pacientes, Sulfato de Salbutamol (substância ativa) injetável deve ser diluído, conforme consta no item Posologia e Como Usar, preferivelmente com solução de cloreto de sódio, para preparo da solução para infusão.

Foram muito raros os relatos sobre a associação entre acidose láctica e altas doses terapêuticas de agonistas beta₂-adrenérgicos de curta duração, principalmente em pacientes sob tratamento de crise de asma grave. O aumento dos níveis de lactato pode causar dispneia e hiperventilação compensatória, o que levaria a interpretações erradas de sinais de falha terapêutica e conduziria o médico a intensificar indevidamente o tratamento com agonistas beta₂-adrenérgicos de curta duração. Recomenda-se que o desenvolvimento de aumento do lactato sérico e, consequentemente, da acidose metabólica seja monitorado.

O uso de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) injetável no tratamento do broncoespasmo grave ou do estado de mal asmático não dispensa a necessidade de uso de corticoterapia apropriada.

Sempre que possível, e particularmente quando Sulfato de Salbutamol (substância ativa) injetável é administrado por infusão a pacientes hipóxicos, recomenda-se a associação de oxigenoterapia.

Crianças

Até o momento, a experiência não é suficiente para recomendar uma posologia de rotina para crianças.

Idosos

Nenhuma observação em especial.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aerolin^®.

Reações Adversas do Butalab

Reações muito comuns e comuns foram geralmente determinados a partir de dados de estudos clínicos. Reações raras e muito raras foram geralmente determinadas a partir de dados espontâneos.

Reações comuns (gt; 1/100 e lt; 1/10)

Tremor; dor de cabeça; taquicardia.

Exclusivo Comprimido / Xarope / Injetável

Dor de cabeça; palpitações; câimbras musculares.

Reações raras (gt;1/10.000 e lt; 1/1.000)

Hipocalemia (a terapia com agonistas beta₂-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente grave); vasodilatação periférica.

Exclusivo Comprimido / Xarope / Injetável

Arritmia cardíaca, que inclui fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extrassístole.

Reações muito raras (lt; 1/10.000)

Reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, urticária, broncoespasmo, hipotensão e desmaio; hiperatividade.

Exclusivo Comprimido / Xarope

Sensação de tensão muscular.

Exclusivo Injetável

Acidose láctica (tem sido reportada muito raramente em pacientes sob tratamento intravenoso e por nebulização com o Sulfato de Salbutamol (substância ativa) para a exacerbação da asma grave); dor leve no local da aplicação intramuscular, no caso de uso da solução não diluída.

Exclusivo Spray

Arritmia cardíaca, que inclui fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extrassístole; broncoespasmo paradoxal.

Exclusivo Nebulizador

Acidose láctica (são muito raros os relatos desta reação em pacientes que utilizam Sulfato de Salbutamol (substância ativa) para tratamento da exacerbação da asma aguda por via intravenosa ou por nebulização); arritmia cardíaca, que inclui fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extrassístole; broncoespasmo paradoxal.

Exclusivo Comprimido / Xarope / Injetável

Reação muito comum (gt;1/10)

Tremor.

Exclusivo Injetável:

Taquicardia, palpitações.

Exclusivo Spray / Nebulizador

Reações incomuns (gt; 1/1.000 e lt; 1/100)

Palpitações; irritação na boca e na garganta; câimbra muscular.

Em casos de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aerolin^®.

Interação Medicamentosa do Butalab

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) e as drogas beta-bloqueadoras não seletivas, como o propranolol, não devem ser prescritos para uso concomitante.

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) não é contraindicado para pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aerolin^®.

Ação da Substância Butalab

Resultados de Eficácia

Comprimido / Xarope

Um estudo de Wolfe JD et al. que envolveu 20 adultos com asma em regime de uso crônico de teofilina e agonistas adrenérgicos inalatórios avaliou os efeitos do uso agudo de 4 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) oral, 20 mg de metaproterenol e 5 mg de terbutalina, evidenciando-se valores similares de broncodilatação máxima entre os fármacos estudados. O efeito máximo do Sulfato de Salbutamol (substância ativa) sobre o VEF₁ ocorreu em 3 horas. Os dados de FEMM e CVF exibiram tendências semelhantes de todos os fármacos. A duração da broncodilatação foi de no mínimo 8 horas com Sulfato de Salbutamol (substância ativa) e terbutalina em comparação com metaproterenol.¹

Rachelefsky GS et al. avaliaram a eficácia do Sulfato de Salbutamol (substância ativa) em 20 crianças com asma em estudo de duas fases: monocega, que comparou múltiplas doses de placebo a 3 tratamentos semanais separados com 2, 4 e 6 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) (comprimido ou xarope) 4 vezes ao dia; e duplo-cega cruzada, que comparou 4 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) comprimido a xarope e placebo. Na Fase 1, as doses de 4 e 6 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) mostraram maior eficácia. Na fase 2, a dose de 4 mg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) foi superior ao placebo. O pico de eficácia da dose de 4 mg do xarope ocorreu em 4 horas, com duração de 6 horas, enquanto o do comprimido ocorreu em 2 horas e se mostrou mínimo após 5 horas.²

Referências:

1. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA 1985; 253(14): 2068-72.
2. Rachelefsky GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood asthma. Pediatrics 1982; 69(4): 397-403.

Injetável

Um estudo de Rohr et al. comparou as 3 vias de administração parenteral de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) com placebo em adultos com asma. O pico de eficácia sobre o VEF1 (média de 61%) foi semelhante com 250 mcg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) IV, 500 mcg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) IM e 500 mcg de Sulfato de Salbutamol (substância ativa) subcutâneo.¹

Referências:

1. Rohr AS et al. Efficacy of parenteral albuterol in the treatment of asthma. Comparison of its metabolic side effects with subcutaneous epinephrine. Chest 1986; 89(3):348-51.

Spray / Nebulizador

Observam-se melhoras significativas da função pulmonar logo após a inalação de Sulfato de Salbutamol (substância ativa)^1-3, e a broncodilatação máxima ocorre no período de 5 a 15 minutos, perdurando por até 6 horas.^1,4-7

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) é eficaz no tratamento de crianças asmáticas.⁸

Referências:

1. Mahajan VK et al. Comparative study of acute effects of albuterol and isoproterenol sulphate aerosols in bronchial asthma. Ann Allergy. 39(5): 319-324, 1977.
2. Tattersfield AE et al. salbutamol and isoproterenol. A double-blind trial to compare bronchodilator and cardiovascular activity. N Engl J Med. 281(24): 1323-1326, 1969.
3. Riding WD et al. The bronchodilator and cardiac effects of five pressure-packed aerosols in asthma. Br J Dis Chest. 64(1): 37-45, 1970.
4. Choo-Kang YFJ et al. Controlled comparison of the bronchodilator effects of three beta-adrenergic stimulant drugs administered by inhalation to patients with asthma. Br Med J. 2(652): 287-289, 1969.
5. Kamburoff PL et al. Oral and inhaled salbutamol as a bronchodilator. Br J Dis Chest. 64(1):46-54, 1970.
6. Snider GL et al. Albuterol and isoproterenol aerosols. A controlled study of duration of effect in asthmatic patients. JAMA. 221(7): 682-685, 1972.
7. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA. 253(14): 2068-2072, 1985.
8. Kemp JP et al. Albuterol treatment for children with asthma: a comparison of inhaled powder and aerosol. J Allergy Clin Immunol. 83(3): 697-702, 1989.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aerolin^®.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Comprimido / Xarope

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) é um agonista seletivo dos receptores beta₂-adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores ?₂-adrenérgicos da musculatura brônquica promovendo broncodilatação de curta duração (4 a 6 horas) na obstrução reversível das vias aéreasd evido à asma, bronquite crônica e enfisema.

Exclusivo Comprimido / Xarope:

O tempo estimado de início de ação do Sulfato de Salbutamol (substância ativa) comprimido é de 30 minutos.

Injetável

Em doses terapêuticas, também a tua nos adrenoreceptores beta-2 no útero, com pouca ou nenhuma ação nos adrenoreceptores beta₁ cardíacos.

O tempo estimado de início de ação do Sulfato de Salbutamol (substância ativa) injetável é de 5 minutos.

Spray / Nebulizador

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) é um agonista seletivo dos beta₂-adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores beta₂-adrenérgicos da musculatura brônquica e tem pouca ou quase nenhuma ação nos receptores beta1-adrenérgicos do músculo cardíaco.

O tempo estimado de início de ação do Sulfato de Salbutamol (substância ativa) é até 5 minutos (geralmente ocorre em 3 minutos ou menos).

Propriedades farmacocinéticas

O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins e parcialmente metabolizado, tranformando-se no composto inativo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina. As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de Sulfato de Salbutamol (substância ativa), administrada por via intravenosa, oral ou inalatória, é excretada em 72 horas. O Sulfato de Salbutamol (substância ativa) está ligado às proteínas plasmáticas na proporção de 10%.

Exclusivo Comprimido / Xarope

Após a administração oral, é absorvido pelo trato gastrointestinal e sofre metabolismo de primeira passagem originando um composto chamado de sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são excretados principalmente na urina. A biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.

Exclusivo Spray / Nebulizador

Após administração por via inalatória, cerca de 10% a 20% da dose atinge as vias aéreas inferiores. O restante fica retido no dispositivo de liberação ou se deposita na orofaringe, por onde é deglutido. A fração depositada nas vias aéreas é absorvida pelos tecidos pulmonares e pela circulação, não sendo metabolizada pelos pulmões.

Ao alcançar a circulação sistêmica, o fármaco se torna vulnerável ao metabolismo hepático e é excretado, principalmente na urina, como droga inalterada e como sulfato fenólico. A porção da dose inalada que é deglutida em seguida é ab sorvida pelo trato gastrointestinal e s ofre metabolização considerável de primeira passagem a sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são excretados principalmente na urina.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aerolin^®.

Dizeres Legais do Butalab

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