Contraindicação do Calmador
O ácido acetilsalicílico não deve ser empregado em pacientes predispostos a dispepsias ou sabidamente portadores de alguma lesão da mucosa gástrica.
Não deve ser administrado a pacientes com alguma intolerância gástrica ao ácido acetilsalicílico, a portadores de lesão hepática grave e pacientes hemofílicos. Deve-se tomar cuidado em pacientes com a função renal comprometida e, particularmente em crianças, quando o paciente está desidratado.
Como todo o medicamento, o ácido acetilsalicílico é absolutamente contraindicado nos três primeiros meses de gravidez, e após este período, só deve ser empregado nos casos de absoluta necessidade e sob orientação médica.
No caso particular do ácido acetil salicílico, que devido a vários mecanismos prolonga o tempo de sangramento a sua atividade e utilização e contraindica em grávidas no fim da gestação, bem como a hemofílicos. Pelo mesmo motivo a terapia com ácido acetilsalicílico deverá ser suspensa, no mínimo, 2 semanas antes de cirurgias.
Como usar o Calmador
Adultos
Tomar 1 a 2 comprimidos de 4 em 4 horas, até 6 comprimidos ao dia.
Precauções do Calmador
Crianças ou adolescentes não devem usar este medicamento para catapora ou sintomas gripais antes que um médico seja consultado sobre a ‘síndrome de Reye’, uma rara, mas grave doença associada a esse medicamento.
Reações Adversas do Calmador
É possível a ocorrência de irritação e lesão da mucosa gastrointestinal, com perda de sangue assintomática e em pequenas quantidades se significado clínico, no entanto, na terapia a longo prazo, pode desenvolver-se anemia ferropriva.
Irritação da mucosa pode ocorrer mesmo em doses baixas e causar dispepsias, erosão, hematêmese e melana. Pode ocorrer hipersensibilidade manifestada principalmente como asma (frequentemente associada a pólipos nasais e rinite, urticárise e outras manifestações cutâneas, edemam angioneurótico, broncoespasmo paroxístico com dispnéia).
Podem ocorrer discrasias sanguíneas que incluem anemia aplasica, agranulocitose, granulocitopenia e trombocitopenia. O uso prolongado do ácido acetilsalicílico em altas doses tem sido associado com necrose papilar renal. Evidências não conclusivas relacionam o uso do ácido acetilsaicílico com a ‘síndrome de Reye’.
População Especial do Calmador
Pacientes idosos
Não foram relatadas restrições quanto ao uso do produto em pacientes maiores de 65 anos de idade.
Riscos do Calmador
Não use este medicamento em caso de gravidez, gastrite ou úlcera do estômago e suspeita de dengue ou catapora. |
Composição do Calmador
| Cada comprimido contém: | |
| Ácido acetilsalicílico (DCB 00089) | 500,0mg |
| Cafeína (DCB 01642) | 30,0mg |
| Excipiente* qsp | 1 comprimido |
| *amidoglicolato de sódio e celulose microcristalina. | |
Superdosagem do Calmador
Na eventual superdosagem acidental, imediatamente suspender a medicação e procurar assistência médica. Recomenda-se tratemento de suporte sintomático.
Interação Medicamentosa do Calmador
Interações contraindicadas
Metotrexato em doses de 15 mg/semana ou mais:
Aumento da toxicidade hematológica de metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes anti-inflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato de sua ligação na proteína plasmática pelos salicilatos).
Interações que requerem precaução para uso
Metotrexato em doses inferiores a 15 mg/semana:
Aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes anti-inflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato de sua ligação na proteína plasmática pelos salicilatos).
Anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs)
A administração simultânea (mesmo dia) de alguns AINEs, como ibuprofeno e naproxeno, podem atenuar a inibição plaquetária irreversível induzida pelo Ácido Acetilsalicílico (substância ativa). Não é conhecida a relevância clínica destas interações. O tratamento com alguns AINEs, como ibuprofeno e naproxeno, em pacientes com risco cardiovascular aumentado podem limitar a proteção cardiovascular do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa).
Anticoagulantes, trombolíticos/ outros inibidores da agregação plaquetária /hemostase
Aumento do risco de sangramento.
Outros anti-inflamatórios não-esteroidais com salicilatos em doses elevadas
Aumento do risco de úlceras e sangramento gastrintestinal devido ao efeito sinérgico.
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs)
Aumento do risco de sangramento gastrintestinal superior possivelmente em razão do efeito sinérgico.
Digoxina
Aumento das concentrações plasmáticas de digoxina em função da diminuição da excreção renal.
Antidiabéticos, por exemplo, insulina e sulfonilureias
Aumento do efeito hipoglicêmico por altas doses do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) por ação hipoglicêmica do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) e deslocamento da sulfonilureia de sua ligação nas proteínas plasmáticas.
Diuréticos em combinação com Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) em altas doses
Diminuição da filtração glomerular por diminuição da síntese renal de prostaglandina.
Glicocorticoides sistêmicos, exceto hidrocortisona usada como terapia de reposição na doença de Addison
Diminuição dos níveis de salicilato plasmático durante o tratamento com corticosteroides e risco de superdose de salicilato após interrupção do tratamento, devido ao aumento da eliminação de salicilatos pelos corticosteroides.
Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) em combinação com Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) em altas doses
Diminuição da filtração glomerular por inibição das prostaglandinas vasodilatadoras. Além de diminuição do efeito anti-hipertensivo.
Ácido valproico
Aumento da toxicidade do ácido valproico devido ao deslocamento dos sítios de ligação com as proteínas.
Uricosúricos como benzbromarona, probenecida
Diminuição do efeito uricosúrico (competição na eliminação renal tubular do ácido úrico).
Exclusivo comprimido efervescente
Deferoxamina
O uso concomitante com ácido ascórbico pode aumentar a toxicidade tecidual do ferro, especialmente no coração, provocando descompensação cardíaca.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aspirina®.
Interação Alimentícia do Calmador
Álcool
Aumento do dano à mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento devido a efeitos aditivos do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) e do álcool.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aspirina®’.
Ação da Substância Calmador
Resultados de Eficácia
Comprimido revestido
Cerca de 15.000 pacientes que sofreram infarto do miocárdio usaram o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) para reduzir o risco de reinfarto e morte em sete estudos prospectivos, randomizados e controlados por placebo. Esses estudos testaram diversas doses de Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) (325 a 1.500 mg/dia) e envolveram pacientes com diferentes períodos pós-infarto (4 semanas a 5 anos). Nenhum estudo demonstrou isoladamente uma redução de mortalidade estatisticamente significativa, mas análises globais dos dados demonstraram que o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) reduz significativamente a mortalidade cardiovascular (em 15%) e eventos vasculares não fatais (infarto do miocárdio ou AVC) (em 30%).
Para comprovar a eficácia do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) em baixas doses na prevenção primária do infarto do miocárdio, realizaram-se cinco estudos prospectivos e randomizados conduzidos por pesquisadores independentes: três estudos com pacientes com fatores de risco cardiovascular e dois estudos com indivíduos sadios.
Todos os cinco estudos demonstraram que o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) em baixas doses é eficaz na prevenção de eventos vasculares (especialmente infarto do miocárdio não fatal) em pacientes com risco vascular aumentado. Os fatores de risco investigados nesses estudos (TPT e HOT) foram hipertensão, diabetes mellitos, hiperlipidemia e outros. Deve-se enfatizar que os efeitos benéficos do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) ocorreram em adição ao tratamento específico dos fatores de risco, como, por exemplo, terapia anti-hipertensiva.
Efeito do AAS sobre o risco de doença coronária nos estudos clínicos de prevenção primária:
Estudo clínico (Referência) | Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) (substância ativa) Eventos/ Pacientes | Controle Eventos/ Pacientes | Índice (IC 95%) | Duração da Terapia* | Risco Anual para evento CHD entre Pacientes Controle | Evento Vascular Evitado por 1000 Pacientes Tratados por ano |
| – | n/n (%) | n/n (%) | – | Anos | % | % |
BMD (1) | 169/3429 (4,93) | 88/1710 (5,15) | 0,96 (0,73-1,24) | 5,8 | 0,89 | 0,4 |
PHS (2) | 163/11037 (1,48) | 266/11034 (2,41) | 0,61 (0,50-0,74) | 5 | 0,48 | 1,9 |
TPT (3) | 83/1268 (6,55) | 107/1272 (8,41) | 0,76 (0,57-1,03) | 6,8 | 1,24 | 2,7 |
HOT (4) | 82/9399 (0,87) | 127/9391 (1,35) | 0,64 (0,49-0,85) | 3,8 | 0,36 | 1,3 |
PPP (5) | 26/2226 (1,17) | 35/2269 (1,54) | 0,75 (0,45-1,26) | 3,6 | 0,43 | 1,0 |
BMD = British Male Doctors Trial (Estudo dos Médicos Britânicos);
CHD = Coronary Heart Disease (Doença Coronária Cardíaca);
HOT = Hypertension Optimal Treatment Trial (Estudo do Tratamento Ótimo da Hipertensão);
PHS = Physicians’ Health Study (Estudo da Saúde dos Médicos);
PPP = Primary Prevention Project (Projeto de Prevenção Primária);
TPT = Thrombosis Prevention Trial (Estudo da Prevenção da Trombose).
* Os valores fornecidos são médios, exceto o valor de TPT, que é a mediana.
Comprimido efervescente e comprimido
O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) é um analgésico e antipirético utilizado para alívio sintomático de dores leves a moderadas. Tem sido empregado como padrão para comparação e avaliação de novas substâncias da mesma classe.
Comprimido efervescente
O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) é uma vitamina hidrossolúvel que faz parte do sistema de proteção do organismo, com ação antioxidante. Também exerce papel particular no processo anti-inflamatório e na função leucocitária. Experimentos indicam que o ácido ascórbico exerce um efeito positivo na resposta imunológica em humanos.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aspirina®.
Características Farmacológicas
Comprimido revestido
Propriedades farmacodinâmicas
O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) inibe a agregação plaquetária bloqueando a síntese do tromboxano A2 nas plaquetas. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da ciclooxigenase (COX-1). Esse efeito inibitório é especialmente acentuado nas plaquetas, porque estas não são capazes de sintetizar novamente essa enzima. Acredita-se que o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) tenha outros efeitos inibitórios sobre as plaquetas. Por essa razão é usado para várias indicações relativas ao sistema vascular.
O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroidais, com propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias. Altas doses orais são usadas para o alívio da dor e nas afecções febris menores, tais como resfriados e gripe, para a redução da temperatura e alívio das dores musculares e das articulações e distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Após a administração oral, o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Durante e após a absorção, o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) é convertido em ácido salicílico, seu principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos de Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) são atingidos após 10 a 20 minutos e os de ácido salicílico após 0,3 a 2 horas. Em virtude do revestimento da Ácido Acetilsalicílico (substância ativa)100 mg e 300 mg com revestimento resistente a ácido, o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) não é liberado no estômago, mas sim no meio alcalino do intestino. Portanto, em comparação com os comprimidos simples, a absorção do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) é retardada em 3 a 6 horas após a administração dos comprimidos com revestimento entérico.
Distribuição
Tanto o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) como o ácido salicílico ligam-se amplamente às proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos a todas as partes do organismo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta.
Metabolismo/Biotransformação
O ácido salicílico é eliminado principalmente por metabolismo hepático; os metabólitos incluem o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicilfenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.
Eliminação/Excreção/Linearidade
A cinética da eliminação do ácido salicílico é dependente da dose, uma vez que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. Desse modo, a meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas até cerca de 15 horas com doses altas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente por via renal.
Dados pré-clínicos de segurança
O perfil de segurança pré-clínico do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) está bem documentado. Nos estudos com animais, os salicilatos causaram dano renal em altas doses, mas nenhuma outra lesão orgânica.
O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) tem sido extensamente estudado in vitro e in vivo quanto à mutagenicidade. Não foi observado nenhum indício relevante de potencial mutagênico. O mesmo se aplica para os estudos de carcinogenicidade.
Em estudos com animais de diferentes espécies, os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos.
Após a exposição durante o período pré-natal, foram descritos efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, distúrbios de implantação e dificuldade na capacidade de aprendizado dos descendentes.
Comprimido efervescente e comprimido
Propriedades Farmacocinéticas
Após administração oral, o ácido acetilsalicílico é rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido em ácido salicílico, seu principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos do ácido acetilsalicílico são atingidos após 10 – 20 minutos e os do ácido salicílico após 0,3 – 2 horas.
Tanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico ligam-se extensivamente às proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos por todo o organismo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta.
O ácido salicílico é eliminado predominantemente pelo metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicílico fenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.
A cinética de eliminação do ácido salicílico é dose-dependente, uma vez que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. A meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas até cerca de 15 horas com altas doses. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente por via renal.
Após ingestão oral, o ácido ascórbico é absorvido no intestino, mais efetivamente no intestino proximal, por um sistema de transporte ativo sódio-dependente.
A absorção não é proporcional à dose:
À medida que a dose oral diária aumenta, a concentração de ácido ascórbico no plasma e em outros fluídos corpóreos não aumenta proporcionalmente, mas tende a se aproximar de um limite máximo.
O ácido ascórbico é filtrado nos glomérulos e reabsorvido nos túbulos proximais por um processo ativo sódio-dependente. Os principais metabólitos excretados na urina são o oxalato e o ácido dicetogulônico.
Dados de segurança pré-clínicos
O perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico e do ácido ascórbico está bem documentado.
Nos estudos com animais, os salicilatos, em altas doses, provocaram dano renal, mas não causaram outras lesões orgânicas.
O ácido acetilsalicílico tem sido amplamente estudado in vitro e in vivo quanto à mutagenicidade. Não foi observada nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico ou carcinogênico.
Os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos em estudos com animais de espécies diferentes. Foram descritos distúrbios de implantação, efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, e comprometimento da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.
Comprimido
Propriedades Farmacodinâmicas
O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroides, com propriedade analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese das prostaglandinas. O ácido acetilsalicílico, em doses orais de 0,3 a 1,0 g, é usado para o alívio da dor e de quadros febris, tais como resfriados e gripes, para controle da temperatura e alívio das dores musculares e das articulações.
Também é usado nos distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.
O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A2 nas plaquetas. Por esta razão, é usado em várias indicações relativas ao sistema vascular, geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aspirina®.
Cuidados de Armazenamento do Calmador
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°) proteger da luz e umidade.
Prazo de validade: 18 meses a partir da data de fabricação.
não use medicamento com prazo de validade vencido. Além de não obter o feito desejado, você poderá prejudicar a sua saúde.
Mensagens de Alerta do Calmador
Siga corretamente o modo de usar; não desaparecendo os sinomas, procure orientação médica.
Dizeres Legais do Calmador
Reg MS 1.0049.0106.0052
Farm Resp: Fábio Pinto Crossetti
CRF-RS: 6664
Laboratório Saúde Ltda
Av Comendador Tavares 84 e 89 – Porto Alegre – RS
CNPJ 91.671.792/0001-81