Bula do Carbocisteína Biosintética

A carbocisteína, em geral, está indicada como terapia adjuvante nas afecções agudas ou crônicas do trato respiratório quando a...

dr.consulta

08, jan de 2019

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A carbocisteína, em geral, está indicada como terapia adjuvante nas afecções agudas ou crônicas do trato respiratório quando a secreção viscosa e/ou abundante de muco for fator agravante, agindo como agente mucolítico e fluidificante das secreções.

Como a Carbocisteína – Biosintética funciona?

A ação da carbocisteína inicia-se aproximadamente 1 a 2 horas após a ingestão.

Contraindicação do Carbocisteína – Biosintética

O medicamento não deve ser utilizado por pacientes com úlceras gastroduodenais ativas ou história de reação de hipersensibilidade aos componentes da formulação.

Este medicamento é contraindicado a menores de 2 anos de idade.

Como usar o Carbocisteína – Biosintética

Crianças

5 a 12 anos de idade

5 a 10 ml de carbocisteína xarope pediátrico (equivalente a 5 mg de carbocisteína/kg de peso), 3 vezes ao dia.

2 a 5 anos de idade

A dose máxima recomendada é de 500 mg (25 ml), divididos em 4 tomadas.

6 a 12 anos de idade

750 mg (37,5 ml) divididos em 3 tomadas.

Adultos

5 a 10 ml de carbocisteína xarope adulto (equivalente a 250 mg a 500 mg de carbocisteína), 3 vezes ao dia.

Em adultos a dose máxima diária recomendada é de 3000 mg (60 ml) de carbocisteína xarope adulto.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Interrupção do tratamento

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

A carbocisteína está contraindicada para pacientes com úlcera péptica ativa ou história de alergia a qualquer componente de sua composição.

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

Precauções do Carbocisteína – Biosintética

O tratamento com carbocisteína não substitui o tratamento primário da doença respiratória de base. Assim, antes de iniciar o seu uso, deve ser feito o diagnóstico apropriado e iniciar o tratamento específico, exemplo:

Antibióticos nos casos de infecções, de acordo com o critério médico.

Pessoas com história de problemas como úlceras no estômago ou duodeno, ou portadores de asma brônquica ou insuficiência respiratória, devem ter cautela ao usar carbocisteína. Os pacientes diabéticos devem solicitar orientação médica, pois a carbocisteína xarope contém açúcar.

Deve-se ter cautela em pacientes com história de úlcera gástrica ou duodenal e em portadores de asma brônquica e insuficiência respiratória.

Não há dados indicando a adequação da dose ou a necessidade de precauções especiais em pacientes idosos ou portadores de insuficiência renal ou hepática.

Cada 1 mL de carbocisteína xarope adulto e infantil contém 450 mg de sacarose.

Pacientes diabéticos

Este medica mento contém açúcar, deve ser utilizado com cautela em portadores de diabetes mellitus.

Cada 1 mL de carbocisteína xarope adulto e carbocisteína xarope pediátrico contém 450 mg de sacarose.

Pacientes diabéticos devem ser rigorosamente monitorados devido à presença de sacarose.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a saúde.

Reações Adversas do Carbocisteína – Biosintética

Durante o uso da carbocisteína xa rope pode ocorrer o aparecimento de reações desagradáveis tais como:

Queda de açúcar no sangue, sangramento digestivo, alergias, palpitações, enjoos, diarreia, desconforto no estômago, tontura, insônia ou dor de cabeça.

Náuseas, diarreia, desconforto gástrico, sangramento gastrintestinal e erupções dermatológicas têm ocorrido, ocasionalmente.

Outros relatos incluem:

Tonturas, insônia, cefaleia, palpitações e hipoglicemia leve.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

População Especial do Carbocisteína – Biosintética

Gravidez e lactação

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Não se sabe se a carbocisteína é excretada no leite materno.

Informar ao médico se está amamentando.

Categoria de risco na gravidez: C.

O efeito da carbocisteína na fertilidade humana não é conhecido e não há estudos adequados e bem controlados em gestantes. Não se sabe se é excretada no leite humano. A carbocisteína não deve ser utilizada durante a gravidez e lactação, a menos que, a critério médico, os benefícios esperados ultrapassem substancialmente o risco potencial para a criança.

Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez e amamentação, exceto sob orientação médica.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Paciente idosos

Não existem restrições ou precauções especiais com relação ao uso do medicamento por pacientes idosos.

Uso pediátrico

Ainda não foram estabelecidas a segurança e efetividade da carbocisteína em crianças menores de 2 anos de idade.

Este medicamento não deve ser utilizado por crianças menores de 2 anos de idade.

Composição do Carbocisteína – Biosintética

Cada 5 mL de Xarope Pediátrico contém:

100 mg de carbocisteína.

Excipientes:

metilparabeno, propilpa ra beno, sacarose, hidróxido de sódio, corante vermelho Ponceau 4R, aroma de cereja, aroma de framboesa, aroma de baunilha, água purificada e ácido clorídrico.

Cada 5 mL de Xarope Adulto contém:

250 mg de carbocisteína.

Excipientes:

metilparabeno, propilparabeno, sacarose, hidróxido de sódio, corante caramelo, essência de caramelo, aroma de banana, água purificada e ácido clorídrico.

Apresentação do Carbocisteína – Biosintética

Xarope Pediátrico

Frasco contendo 100 mL acom panhado de copo dosador.

Xarope Adulto

Frasco contendo 100 mL acompanhado de copo dosador.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Superdosagem do Carbocisteína – Biosintética

O sintoma de maior probabilidade de ocorrência nos casos de superdosagem, é o distúrbio gastrintestinal (gas tralgia, náusea, vômito e diarreia).

Os procedimentos recomendados são a lavagem gástrica e a observação criteriosa do paciente quanto aos sinais vitais e distúrbios eletrolíticos.

Interação Medicamentosa do Carbocisteína – Biosintética

Não há dados que indiquem que a medicação sofra alteração de sua metabolização e/ou ação quando ingerida com alimentos.

Não deve ser associada a outros sedantes de tosse ou medicamentos que contenham atropina e derivados.

Medicamentos mucomodificadores como a carbocisteína, não devem ser administrados associados a antitussígenos e medicamentos que contenham atropina ou seus derivados.

Não há dados até o momento, que in diquem a interação da carbocisteína com alimentos, álcool, tabaco ou in compatibilidade com outras substâncias.

Alterações de exames laboratoriais

Não há dados até o momento, que indiquem a sua interação com exames laboratoriais.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Ação da Substância Carbocisteína – Biosintética

Resultados de Eficácia

As doenças obstrutivas das vias respiratórias, como a bronquite crônica, a fibrose cística e o enfisema, embora apresentem grandes diferenças etiológicas e epidemiológicas, possuem uma importante característica em comum, que é o aumento da secreção brônquica, em algum estágio da doença. Esta secreção, devido às suas propriedades bioquímicas e físicas alteradas, não é eliminada pelos mecanismos mucociliares e pela tosse, determinando a necessidade de uma remoção terapêutica¹.

Vários estudos clínicos comprovaram a eficácia da Carbocisteína (substância ativa) nas doenças obstrutivas crônicas das vias respiratórias, levando a alterações reológicas da secreção e o aumento da expectoração, indicando uma melhora primária da função mucociliar².

Estudo duplo-cego comparou o uso da Carbocisteína (substância ativa) com placebo e com um esquema de nebulização com água em 82 pacientes com bronquite crônica. No grupo que utilizou a Carbocisteína (substância ativa), verificou-se uma melhora consistente na viscosidade da secreção e da expectoração, com um aumento de 30% no volume expectorado após 8 horas do tratamento (plt;0,02)³.

A eficácia terapêutica do uso de mucolíticos foi confirmada numa revisão de 23 estudos clínicos randomizados, que comparou a utilização de mucolíticos com placebo, em pacientes adultos com bronquite crônica estável e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC).

Demonstrou-se que os mucolíticos reduzem de forma significativa o número e a duração das exacerbações, além de reduzirem a necessidade do uso de antibióticos⁴.

A Carbocisteína (substância ativa) também foi comparada com a bromexina em um estudo duplo-cego em 30 pacientes adultos com exacerbações de bronquite crônica e presença de secreção mucoide. Embora ambas as substâncias tenham levado a um aumento significativo do volume e da fluidez da secreção, os efeitos máximos foram observados já no terceiro dia de uso da Carbocisteína (substância ativa), e apenas no sétimo dia de uso da bromexina (plt;0,05). Houve também melhora nos parâmetros subjetivos (expectoração fácil, severidade da tosse e consistência da secreção). Porém, as respostas obtidas com o uso da Carbocisteína (substância ativa) foram observadas, no mínimo, quatro dias antes dos verificados com a bromexina. A Carbocisteína (substância ativa) determinou ainda uma melhora nos índices respiratórios, sendo também superiores aos obtidos com a bromexina⁵.

Em outro estudo duplo-cego, o efeito a longo-prazo da terapia oral com a Carbocisteína (substância ativa) foi comparado com placebo em 109 pacientes com bronquite crônica. Nos pacientes que utilizaram a Carbocisteína (substância ativa), observou-se um aumento significativo no fluxo expiratório máximo (15-20%), associado a melhora clínica importante(plt;0,05)⁶.

A eficácia da Carbocisteína (substância ativa) também foi avaliada no tratamento de otite média secretória em crianças. Uma metanálise envolvendo 430 crianças, com idades entre 3 e 12 anos observou que o uso da Carbocisteína (substância ativa) diminuiu a necessidade de intervenção cirúrgica (timpanostomia) em 2,31 vezes, quando comparada com crianças que receberam placebo (plt;0,01). Além disto, a Carbocisteína (substância ativa) reverteu as alterações dos timpanogramas para a normalidade⁷.

Estes resultados foram confirmados em outro estudo com 60 crianças, onde a utilização de Carbocisteína (substância ativa) reduziu de forma significativa a necessidade de inserção de tubos à timpanostomia (13%), em comparação com as crianças que não receberam mucolíticos (76,6%)⁸.

Em casos de crianças com otite média secretória, a taxa de sucesso clínico foi de 66% com o uso da Carbocisteína (substância ativa)⁹.

Além disto, estudos demonstraram que a Carbocisteína (substância ativa) tem o efeito de inibir a adesão da Moraxella catarrhalis, do Haemophilus influenzae e do Streptococcus pneumoniae às células epiteliais do aparelho respiratório, o que indica que a Carbocisteína (substância ativa) ajuda no tratamento das infecções respiratórias^{10, 11, 12}.

Referências Bibliográficas

1.Brown DT. Carbocysteine. Drug Intell Clin Pharm 22:603-8, 1988.
2.Brown DT, 1988.
3.Edwards GF et al. S-carboxy-methyl-cysteine in the fluidification of sputum and treatment of chronic airway obstruction. Chest 70:506-13, 1976.
4.Poole PJ, Black PN. Oral mucolytic drugs for exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease: systematic review. BMJ 322(7297):1271-4, 2001.
5.Aylward M. A between-patient double blind comparison of S-carboxymethylcysteine and bromhexine in chronic obstructive bronchitis. Curr Med Res Opin 1:219-27, 1973.
6.Grillage M, Barnard-Jones K. Long-term oral carbocisteine therapy in patients with chronic branchitis. A double blind trial with placebo control. Br J Clin Pract 39:395-8, 1985.
7.Pignataro O et al. Otitis media with effusion and S-carboxymethylcysteine and/or its lysine salt: a critical overview. Int J Pediatr Otorhinolaryngol 35(3):231-41, 1996.
8.Pollastrini L et al. Ruolo della S-carbossimetilcisteina nella terapia dellótite siero-mucosa in eta pediatrica. Ped Oggi 11(4):96-9, 1991.
9.Brkic F et al.Bronchobos in the therapy of chronic secretory otitis in children. Med Arh 53(2):89-91, 1999.
10.Zheng CH et al. The effects of S-carboxymethylcysteine and N-acetylcysteine on the aderence of Moraxella catarrhalis to human pharyngeal epithelial cells. Microbiol Immunol 43(2):107-13, 1999.
11.Ndour CT et al. Modulating effects of mucoregulating drugs on the attachment of Haemophilus influenzae. Microb Pathog 30(3):121-7, 2001.
12.Cakan G et al. S-carboxymethylcysteine inhibits the attachment of Streptococcus pneumoniae to human pharyngeal epithelial cells. Microb Pathog 34(6):261-5, 2003.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Mucolitic^®e Carbocisteína EMS S/A.

Características Farmacológicas

A Carbocisteína (substância ativa), cujo nome químico é S-(carboximetil)-1-cisteína, é um aminoácido dibásico, de peso molecular 179,2 e fórmula molecular C5H9NO4S.

Propriedades farmacodinâmicas

O exato mecanismo de ação da Carbocisteína (substância ativa) ainda não foi totalmente elucidado. No entanto, sua ação parece estar relacionada à regulação da viscosidade das secreções mucosas do trato respiratório. Estudos em animais e em humanos demonstram que a Carbocisteína (substância ativa) altera a síntese das glicoproteínas do muco, aumentando, proporcionalmente, a produção de sialoglicoproteínas, o que torna a secreção mais fluida, e assim melhora a depuração mucociliar, tornando a tosse mais efetiva. (Brown DT. Carbocysteine. Drug Intell Clin Pharm 22:603-8, 1988).

Propriedades farmacocinéticas

A Carbocisteína (substância ativa) é rapidamente absorvida após a administração oral. As concentrações séricas máximas são alcançadas entre 1 a 2 horas após a administração e, após uma dose de 1,5 g, os valores máximos foram de 13 a 16 mg/l. A meia-vida plasmática foi estimada em 1,5 a 2 horas, e o volume aparente de distribuição foi de aproximadamente 60 litros. A Carbocisteína (substância ativa) parece distribuir-se bem no tecido pulmonar e no muco respiratório, sugerindo ação local.

É metabolizada através de acetilação, descarboxilação e sulfoxidação. A produção do derivado descarboximetilado é muito pequena. A maior parte da droga é eliminada inalterada, por excreção urinária.

Dois terços dos indivíduos excretam um glicuronídeo, como metabólito menor. Não há relatos de atividade farmacológica importante destes metabólitos. (Brown DT. Carbocysteine. Drug Intell Clin Pharm 22:603-8, 1988).

A ação do Carbocisteína (substância ativa) inicia-se aproximadamente 1 a 2 horas após a ingestão.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Mucolitic^®e Carbocisteína EMS S/A.

Cuidados de Armazenamento do Carbocisteína – Biosintética

Conservar o medicamento em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

O medicamento deve ser armazenado na embalagem original até sua total utilização.

Prazo de validade

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação.

Não devem ser utilizados medicamentos fora do prazo de validade, pois podem trazer prejuízos à saúde.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Carbocisteína – Biosintética

MS – 1.1213.0335

Farm, Resp.: