Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Mucolitic® e Carbocisteína EMS S/A.
Contraindicação do Carbocisteína – Nativita Farmacêutica
O produto não deve ser utilizado por pacientes com úlceras gástricas, duodenais ou nos casos de alergia aos componentes da formulação.
Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade.
Exclusivo xarope adulto
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Mucolitic® e Carbocisteína EMS S/A.
Como usar o Carbocisteína – Nativita Farmacêutica
Solução oral-gotas
Crianças entre 2 e 12 anos de idade
2 gotas/kg de peso de Carbocisteína (substância ativa) solução oral (gotas), o que equivale a 5 mg de Carbocisteína (substância ativa)/kg de peso, 3 vezes ao dia.
Não administre o medicamento diretamente na boca da criança; utilize uma colher para pingar as gotinhas.
Atenção: o frasco de Carbocisteína (substância ativa) vem acompanhado de um novo tipo de gotejador, moderno e de fácil manuseio.
- Romper o lacre da tampa.
- Virar o frasco e mantê-lo na posição vertical. Para começar o gotejamento, bater levemente com o dedo no fundo do frasco.
Xarope pediátrico
0,25 mL/Kg de peso (para medir o volume, utilize o copo medida) de Carbocisteína (substância ativa) 20 mg/mL xarope pediátrico, o que equivale a 5 mg de carbocisteína/Kg de peso, 3 vezes ao dia.
Xarope adulto
5 mL a 10 mL (para medir o volume, utilize o copo medida) de Carbocisteína (substância ativa) 50 mg/mL xarope adulto, o que equivale a 250 mg a 500 mg de Carbocisteína (substância ativa), 3 vezes ao dia. A dosagem utilizada pode ser modificada pelo médico, caso seja necessário.
Atenção: Para medir o volume de Carbocisteína (substância ativa) xarope, utilize o copo-medida verificando a posologia a ser adotada.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Mucolitic® e Carbocisteína EMS S/A.
Precauções do Carbocisteína – Nativita Farmacêutica
Deve-se ter cautela em paciente com antecedentes de úlcera gástrica ou duodenal.
Deve-se ter cuidado no uso em pacientes com asma brônquica e insuficiência respiratória.
Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.
Pacientes idosos
Não existem restrições ou precauções especiais com relação ao uso do produto.
Gravidez e Lactação
O efeito de Carbocisteína (substância ativa) na fertilidade humana não é conhecido e não há estudos adequados e bem controlados em gestantes. Não se sabe se a Carbocisteína (substância ativa) é excretada no leite humano.
Categoria B de Risco na Gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Mucolitic® e Carbocisteína EMS S/A.
Reações Adversas do Carbocisteína – Nativita Farmacêutica
Podem ocorrer as seguintes reações adversas com o uso do produto:
Reação comum (gt; 1/100 e lt; 1/10)
Distúrbios gastrintestinais, como: náuseas, diarréia e desconforto gástrico.
Reação incomum (gt; 1/1.000 e lt; 1/100)
Insônia, cefaléia, tontura e erupções cutâneas.
Reações de freqüência desconhecida
Sangramento gastrintestinal, palpitações, hipoglicemia leve.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www8.anvisa.gov.br/notivisa/frmCadastro.asp, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Mucolitic® e Carbocisteína EMS S/A.
Interação Medicamentosa do Carbocisteína – Nativita Farmacêutica
Durante o tratamento com Carbocisteína (substância ativa), não devem ser usados medicamentos que inibem a tosse como os antitussígenos e/ou medicamentos atropínicos (como por exemplo, atropina).
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Mucolitic® e Carbocisteína EMS S/A.
Ação da Substância Carbocisteína – Nativita Farmacêutica
Resultados de Eficácia
As doenças obstrutivas das vias respiratórias, como a bronquite crônica, a fibrose cística e o enfisema, embora apresentem grandes diferenças etiológicas e epidemiológicas, possuem uma importante característica em comum, que é o aumento da secreção brônquica, em algum estágio da doença. Esta secreção, devido às suas propriedades bioquímicas e físicas alteradas, não é eliminada pelos mecanismos mucociliares e pela tosse, determinando a necessidade de uma remoção terapêutica1.
Vários estudos clínicos comprovaram a eficácia da Carbocisteína (substância ativa) nas doenças obstrutivas crônicas das vias respiratórias, levando a alterações reológicas da secreção e o aumento da expectoração, indicando uma melhora primária da função mucociliar2.
Estudo duplo-cego comparou o uso da Carbocisteína (substância ativa) com placebo e com um esquema de nebulização com água em 82 pacientes com bronquite crônica. No grupo que utilizou a Carbocisteína (substância ativa), verificou-se uma melhora consistente na viscosidade da secreção e da expectoração, com um aumento de 30% no volume expectorado após 8 horas do tratamento (plt;0,02)3.
A eficácia terapêutica do uso de mucolíticos foi confirmada numa revisão de 23 estudos clínicos randomizados, que comparou a utilização de mucolíticos com placebo, em pacientes adultos com bronquite crônica estável e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC).
Demonstrou-se que os mucolíticos reduzem de forma significativa o número e a duração das exacerbações, além de reduzirem a necessidade do uso de antibióticos4.
A Carbocisteína (substância ativa) também foi comparada com a bromexina em um estudo duplo-cego em 30 pacientes adultos com exacerbações de bronquite crônica e presença de secreção mucoide. Embora ambas as substâncias tenham levado a um aumento significativo do volume e da fluidez da secreção, os efeitos máximos foram observados já no terceiro dia de uso da Carbocisteína (substância ativa), e apenas no sétimo dia de uso da bromexina (plt;0,05). Houve também melhora nos parâmetros subjetivos (expectoração fácil, severidade da tosse e consistência da secreção). Porém, as respostas obtidas com o uso da Carbocisteína (substância ativa) foram observadas, no mínimo, quatro dias antes dos verificados com a bromexina. A Carbocisteína (substância ativa) determinou ainda uma melhora nos índices respiratórios, sendo também superiores aos obtidos com a bromexina5.
Em outro estudo duplo-cego, o efeito a longo-prazo da terapia oral com a Carbocisteína (substância ativa) foi comparado com placebo em 109 pacientes com bronquite crônica. Nos pacientes que utilizaram a Carbocisteína (substância ativa), observou-se um aumento significativo no fluxo expiratório máximo (15-20%), associado a melhora clínica importante(plt;0,05)6.
A eficácia da Carbocisteína (substância ativa) também foi avaliada no tratamento de otite média secretória em crianças. Uma metanálise envolvendo 430 crianças, com idades entre 3 e 12 anos observou que o uso da Carbocisteína (substância ativa) diminuiu a necessidade de intervenção cirúrgica (timpanostomia) em 2,31 vezes, quando comparada com crianças que receberam placebo (plt;0,01). Além disto, a Carbocisteína (substância ativa) reverteu as alterações dos timpanogramas para a normalidade7.
Estes resultados foram confirmados em outro estudo com 60 crianças, onde a utilização de Carbocisteína (substância ativa) reduziu de forma significativa a necessidade de inserção de tubos à timpanostomia (13%), em comparação com as crianças que não receberam mucolíticos (76,6%)8.
Em casos de crianças com otite média secretória, a taxa de sucesso clínico foi de 66% com o uso da Carbocisteína (substância ativa)9.
Além disto, estudos demonstraram que a Carbocisteína (substância ativa) tem o efeito de inibir a adesão da Moraxella catarrhalis, do Haemophilus influenzae e do Streptococcus pneumoniae às células epiteliais do aparelho respiratório, o que indica que a Carbocisteína (substância ativa) ajuda no tratamento das infecções respiratórias10, 11, 12.
Referências Bibliográficas
1.Brown DT. Carbocysteine. Drug Intell Clin Pharm 22:603-8, 1988.
2.Brown DT, 1988.
3.Edwards GF et al. S-carboxy-methyl-cysteine in the fluidification of sputum and treatment of chronic airway obstruction. Chest 70:506-13, 1976.
4.Poole PJ, Black PN. Oral mucolytic drugs for exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease: systematic review. BMJ 322(7297):1271-4, 2001.
5.Aylward M. A between-patient double blind comparison of S-carboxymethylcysteine and bromhexine in chronic obstructive bronchitis. Curr Med Res Opin 1:219-27, 1973.
6.Grillage M, Barnard-Jones K. Long-term oral carbocisteine therapy in patients with chronic branchitis. A double blind trial with placebo control. Br J Clin Pract 39:395-8, 1985.
7.Pignataro O et al. Otitis media with effusion and S-carboxymethylcysteine and/or its lysine salt: a critical overview. Int J Pediatr Otorhinolaryngol 35(3):231-41, 1996.
8.Pollastrini L et al. Ruolo della S-carbossimetilcisteina nella terapia dellótite siero-mucosa in eta pediatrica. Ped Oggi 11(4):96-9, 1991.
9.Brkic F et al.Bronchobos in the therapy of chronic secretory otitis in children. Med Arh 53(2):89-91, 1999.
10.Zheng CH et al. The effects of S-carboxymethylcysteine and N-acetylcysteine on the aderence of Moraxella catarrhalis to human pharyngeal epithelial cells. Microbiol Immunol 43(2):107-13, 1999.
11.Ndour CT et al. Modulating effects of mucoregulating drugs on the attachment of Haemophilus influenzae. Microb Pathog 30(3):121-7, 2001.
12.Cakan G et al. S-carboxymethylcysteine inhibits the attachment of Streptococcus pneumoniae to human pharyngeal epithelial cells. Microb Pathog 34(6):261-5, 2003.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Mucolitic® e Carbocisteína EMS S/A.
Características Farmacológicas
A Carbocisteína (substância ativa), cujo nome químico é S-(carboximetil)-1-cisteína, é um aminoácido dibásico, de peso molecular 179,2 e fórmula molecular C5H9NO4S.
Propriedades farmacodinâmicas
O exato mecanismo de ação da Carbocisteína (substância ativa) ainda não foi totalmente elucidado. No entanto, sua ação parece estar relacionada à regulação da viscosidade das secreções mucosas do trato respiratório. Estudos em animais e em humanos demonstram que a Carbocisteína (substância ativa) altera a síntese das glicoproteínas do muco, aumentando, proporcionalmente, a produção de sialoglicoproteínas, o que torna a secreção mais fluida, e assim melhora a depuração mucociliar, tornando a tosse mais efetiva. (Brown DT. Carbocysteine. Drug Intell Clin Pharm 22:603-8, 1988).
Propriedades farmacocinéticas
A Carbocisteína (substância ativa) é rapidamente absorvida após a administração oral. As concentrações séricas máximas são alcançadas entre 1 a 2 horas após a administração e, após uma dose de 1,5 g, os valores máximos foram de 13 a 16 mg/l. A meia-vida plasmática foi estimada em 1,5 a 2 horas, e o volume aparente de distribuição foi de aproximadamente 60 litros. A Carbocisteína (substância ativa) parece distribuir-se bem no tecido pulmonar e no muco respiratório, sugerindo ação local.
É metabolizada através de acetilação, descarboxilação e sulfoxidação. A produção do derivado descarboximetilado é muito pequena. A maior parte da droga é eliminada inalterada, por excreção urinária.
Dois terços dos indivíduos excretam um glicuronídeo, como metabólito menor. Não há relatos de atividade farmacológica importante destes metabólitos. (Brown DT. Carbocysteine. Drug Intell Clin Pharm 22:603-8, 1988).
A ação do Carbocisteína (substância ativa) inicia-se aproximadamente 1 a 2 horas após a ingestão.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Mucolitic® e Carbocisteína EMS S/A.