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Bula do Cetomed

O Cetomed não deve ser utilizado em casos de meningite fúngica devido a sua baixa penetração no liquido cerebroespinhal.

Como o Cetomed funciona?


Cetomed é um medicamento a base de cetoconazol que você deve usar para o tratamento de infecções causadas por fungos.

Cetomed possui atividade fungicida (agente que destrói fungos) ou fungistática (agente que paralisa o crescimento dos fungos).

Cetomed inibe a biossíntese do ergosterol no fungo e altera a composição de outros componentes lipídicos na membrana.

Contraindicação do Cetomed

Você não deve tomar Cetomed se você apresentar hipersensibilidade (alergia) ao cetoconazol ou aos excipientes da formulação.

Não tome Cetomed caso você tenha doença do fígado.

Se você tiver dúvidas, consulte o seu médico.

Você não deve tomar certos medicamentos enquanto estiver tomando Cetomed. Existem vários medicamentos que interagem com Cetomed.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com doença do fígado.

Como usar o Cetomed

Você deve tomar Cetomed por via oral, durante uma das refeições diárias, com um pouco de líquido.

Tome Cetomed com uma bebida ácida (como refrigerante de cola não dietético) se você estiver recebendo também medicamentos que reduzem a acidez do estômago (gástrica) ou se você apresentar uma condição que não produz os ácidos do estômago.

Se você tiver alguma dúvida, converse com o médico.

Posologia do Cetomed


A dose e o tempo de tratamento com Cetomed dependem do tipo de fungo e do local da infecção.

Seu médico o informará exatamente o que você deve fazer.

O período de tratamento pode ser de 6 meses ou até cura da infecção.

Adultos

Uum comprimido (200 mg) uma vez ao dia, junto com uma refeição.

Quando a resposta clínica for insuficiente, seu médico poderá aumentar a dose de Cetomed comprimidos para 2 comprimidos (400 mg), sempre uma vez ao dia.

Crianças

Crianças que pesam mais que 30 kg:

Geralmente necessitam de 1 comprimido (200 mg) uma vez ao dia.

Algumas vezes, essa dose pode ser aumentada para 2 comprimidos (400 mg), de uma só vez, diariamente.

Crianças com peso entre 15 e 30 kg:

Necessitam da metade de um comprimido (100 mg) por dia durante uma refeição.

Cetomed não é recomendado para crianças com peso inferior a 15 kg e abaixo dos 2 anos de idade.

O tratamento deve ser interrompido imediatamente e a função do fígado avaliada quando sinais e sintomas indicativos de inflamação do fígado, tais como:

Falta de vontade de comer, enjoo, vômito, cansaço anormal, pele amarela (icterícia), branco dos olhos amarelado, dor na barriga ou urina escura ocorrerem.

Uso em pacientes com insuficiência hepática

Este medicamento é contraindicado para o uso por pacientes com doença hepática aguda ou crônica.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Cetomed?


Se você se esquecer de tomar seu medicamento, tome a próxima dose normalmente e continue com seu medicamento como recomendado pelo médico.

Não tome uma dose dupla.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cetomed

Informe o seu médico se você estiver tomando outros medicamentos, pois a ingestão ao mesmo tempo de Cetomed com outros medicamentos pode ser prejudicial.

Certifique-se de ter relatado sobre qualquer medicamento que esteja tomando, prescrito ou não por um médico, incluindo suplementos e produtos naturais.

Durante o tratamento com Cetomed podem ocorrer distúrbios no fígado, até mesmo em tratamentos curtos. Entretanto, as chances disto acontecer são maiores se você sabe que tem problemas no fígado.

Você pode reconhecer os distúrbios do fígado através dos seguintes sintomas

Urina escura, fezes esbranquiçadas, pele amarelada, branco dos olhos amarelado, dor abdominal, cansaço não usual e/ou febre.

Neste caso o tratamento com Cetomed deve ser suspenso e seu médico imediatamente comunicado.

Antes de você iniciar o tratamento com Cetomed, seu médico irá solicitar alguns exames de sangue para assegurar-se de que seu fígado está funcionando normalmente.

Se o tratamento com Cetomed se estender, seu médico solicitará exames de sangue para detectar problemas no fígado precocemente no sangue.

Casos de hepatotoxicidade grave, incluindo casos fatais ou que necessitaram de transplante hepático, ocorreram com o uso de cetoconazol oral.

Alguns pacientes não apresentavam fator de risco para distúrbio hepático.

Há relatos de ocorrência dentro de um mês de tratamento, incluindo alguns na primeira semana.

O acúmulo de doses do tratamento é considerado um fator de risco para hepatotoxicidade grave.

A função da glândula suprarrenal deve ser monitorada em pacientes com falta da função suprarrenal ou no limite da normalidade, além dos pacientes em períodos prolongados de estresse (grande cirurgia, tratamento intensivo) e em pacientes sob terapia prolongada que apresentem sinais e sintomas sugerindo falta da função suprarrenal.

Quando a acidez gástrica está reduzida, a absorção do cetoconazol é reduzida. Se você apresentar acidez gástrica diminuída devido a uma doença, por exemplo acloridria, ou por uso de medicamentos que reduzem a acidez gástrica, recomenda-se que você tome os comprimidos de Cetomed com uma bebida ácida (tal como refrigerante de cola não dietético). Seu médico irá monitorar a atividade antifúngica e avaliar a necessidade de aumento da dose de cetoconazol.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não é provável que Cetomed tenha efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Gravidez

O risco do uso do cetoconazol por mulheres grávidas não é conhecido. Portanto, este medicamento não deve ser tomado durante a gravidez, a menos que os benefícios para a mãe superem os riscos para o feto.

Em caso de gravidez ou suspeita de gravidez, informe seu médico, pois ele irá decidir se você pode tomar Cetomed.

Amamentação

Você não deve amamentar se estiver tomando Cetomed, pois pequenas quantidades de Cetomed podem estar presentes no leite materno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do seu cirurgião-dentista.

Medidas gerais de higiene devem ser observadas para controlar fontes de infecção e de reinfecção.

Uso pediátrico

O uso documentado de Cetomed em crianças com peso inferior a 15 kg é muito limitado. Portanto, o uso de Cetomed em crianças pequenas não é recomendado.

Reações Adversas do Cetomed

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Dor abdominal, diarreia, náusea, função hepática anormal, dor de cabeça.

Reações adversas relatadas por lt; 1% dos pacientes

Além das reações adversas relatadas durante os estudos clínicos e mencionadas anteriormente, as reações adversas a seguir foram relatadas durante a experiência pós-comercialização com Cetomed comprimidos.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Não hesite em relatar qualquer outro efeito indesejável a seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Composição do Cetomed

Apresentações

Comprimidos de 200 mg: 

Embalagens com 10 ou 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 2 anos de idade.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Composição

Cada comprimido contém:

Cetoconazol

200 mg

Excipientes*

1 comprimido

*Amido, dióxido de silício, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose e povidona.

Superdosagem do Cetomed

As reações adversas mais frequentes relatadas por pacientes que tomaram altas doses de Cetomed foram náusea, fadiga (incluindo sonolência e letargia), vômitos, dor gastrintestinal (incluindo desconforto abdominal, distúrbio gastrintestinal, desconforto estomacal), anorexia (incluindo diminuição do peso, diminuição do apetite), rubor (incluindo hiperidrose), edema (inchaço), ginecomastia (aumento das mamas em homens), erupção cutânea (incluindo eczema, púrpura, dermatite), diarreia, cefaleia, disgeusia (distorção ou diminuição do paladar) e alopecia (queda de cabelos).

Tratamento

Se você ingeriu acidentalmente uma quantidade maior de Cetomed comprimidos, entre em contato com o seu médico imediatamente. Ele decidirá quais são as medidas mais apropriadas no seu caso.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cetomed

Algumas pessoas sentem-se indispostas ao tomar bebidas alcoólicas durante o tratamento com Cetomed. Portanto, você não deve tomar bebidas alcoólicas durante o tratamento com Cetomed.

Deve haver quantidade suficiente de ácido no estômago para que Cetomed seja absorvido de forma apropriada.

Assim, medicamentos que neutralizam o ácido do estômago devem ser tomados pelo menos uma hora antes de Cetomed ou não devem ser tomados antes de duas horas após tomar Cetomed. Pela mesma razão, se você usa medicamentos que inibem a produção de ácido do estômago, você deve tomar Cetomed com refrigerante tipo cola.

Saliente ao seu médico quais medicamentos você está tomando atualmente. Em particular, alguns medicamentos você não deve tomar no mesmo período e para outros algumas mudanças são necessárias.

Medicamentos que você não deve tomar durante o tratamento com Cetomed

Espere pelo menos uma semana após o fim do tratamento com Cetomed antes de tomar qualquer um destes medicamentos.

Medicamentos que podem diminuir a ação de Cetomed

Medicamentos utilizados para tratar epilepsia:

Carbamazepina, fenitoína.

Medicamentos para tratar tuberculose:

Rifampicina, rifabutina, isoniazida.

Certos medicamentos para tratar HIV/AIDS:

Efavirenz, nevirapina.

Portanto, você deve informar sempre seu médico se você estiver usando algum desses produtos, para que as medidas apropriadas sejam tomadas.

Espere pelo menos 2 semanas após o fim do tratamento com esses medicamentos antes de tomar Cetomed.

Medicamentos não recomendados, a menos que seu médico considere necessário

Espere pelo menos 1 semana após o fim do tratamento com Cetomed antes de iniciar esses medicamentos, a menos que o seu médico considere necessário tomá-los.

Medicamentos que podem exigir uma alteração da dose ou do Cetomed ou do(s) outro(s) medicamento(s)

Se você estiver usando algum desses medicamentos, por favor, discuta este assunto com seu médico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Cetomed

Resultados de Eficácia


Em um estudo multicêntrico randomizado, prospectivo, a eficácia e a toxicidade de uma dose baixa (400mg/dia) e uma dose alta (800mg/dia) de Cetoconazol (substância ativa) oral foram comparadas em 80 pacientes com blastomicoses e 54 pacientes com histoplasmose. Entre os 65 pacientes com blastomicose tratados por 6 meses ou mais, o tratamento com a dose alta foi mais eficaz (100% de sucesso versus 79%; p = 0,001) que a dose baixa. O sucesso alcançado para todos os pacientes com histoplasmose tratados foi de 85%.1

Em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, 57 pacientes com três ou mais fatores clínicos de risco para infecções por cândida, foram randomizados para receber 200mg diários de Cetoconazol (substância ativa) (27 pacientes) ou placebo (30 pacientes), durante 21 dias ou 1 semana após alta da UTI. A incidência de colonização por cândida foi significativamente menor no grupo do Cetoconazol (substância ativa) do que no grupo placebo.2

Referências

1. Dismukes WE., et al. Treatment of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2): 147-51.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

O Cetoconazol (substância ativa) é um derivado sintético do imidazol dioxolano, com atividade fungicida ou fungistática contra Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis.

Menos sensíveis são Aspergillus spp, Sporothrix schenkii, alguns Dematiaceae, Mucor spp e outros ficomicetos, exceto Entomophthorales. O Cetoconazol (substância ativa) inibe a biossíntese do ergosterol no fungo e altera a composição de outros componentes lipídicos na membrana.

Dados obtidos de alguns estudos clínicos da farmacocinética e farmacodinâmica e de interação medicamentosa sugerem que 200mg de Cetoconazol (substância ativa) via oral duas vezes ao dia durante 3-7 dias pode resultar em um pequeno aumento do intervalo QTc um aumento máximo médio de aproximadamente 6 a 12 mseg foi observado nos níveis do pico plasmático cerca de 1-4 horas após a administração de Cetoconazol (substância ativa). Este pequeno prolongamento do intervalo QTc, entretanto, não é considerado clinicamente relevante.

Na dose terapêutica diária de 200mg pode ser observado um decréscimo transitório nas concentrações plasmáticas de testosterona. As concentrações de testosterona retornam às concentrações antes da dose inicial dentro de 24 horas após a administração de Cetoconazol (substância ativa). Durante a terapia prolongada com esta dose, as concentrações de testosterona geralmente não são significativamente diferentes dos controles.

Em voluntários que receberam doses diárias de 400mg ou mais, Cetoconazol (substância ativa) mostrou reduzir a resposta do cortisol à estimulação do ACTH.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

O Cetoconazol (substância ativa) é um agente dibásico fraco e, portanto, requer acidez para dissolução e absorção. Após a ingestão de uma dose de 200mg, juntamente com uma refeição, os picos das concentrações plasmáticas médias são obtidos dentro de 1 a 2 horas, correspondendo a aproximadamente 3,5mcg/mL. A biodisponibilidade oral é máxima quando os comprimidos são ingeridos com uma refeição.

A absorção de comprimidos de Cetoconazol (substância ativa) é reduzida em pacientes com acidez gástrica reduzida, tais como pacientes tomando medicações conhecidas como neutralizadoras de acidez (por exemplo, hidróxido de alumínio) e supressores da secreção ácida gástrica (por exemplo, antagonistas do receptor-H22, inibidores da bomba de próton) ou pacientes com acloridria causada por certas doenças. A absorção de Cetoconazol (substância ativa) sob condições de jejum nesses pacientes é aumentada quando os comprimidos de Cetoconazol (substância ativa) são administrados com uma bebida ácida (tal como refrigerante de cola não dietético). Após pré-tratamento com omeprazol, um inibidor da bomba de próton, a biodisponibilidade de uma dose única de 200mg de Cetoconazol (substância ativa) sob condições de jejum foi reduzida para 17% da biodisponibilidade de Cetoconazol (substância ativa) administrado isolado. Quando Cetoconazol (substância ativa) foi administrado com refrigerante de cola não dietético, após o pré-tratamento com omeprazol, a biodisponibilidade foi 65% daquela após a administração de Cetoconazol (substância ativa) isolado.

Distribuição

In vitro, a ligação às proteínas plasmáticas, principalmente à fração albumina, é de aproximadamente 99%. O Cetoconazol (substância ativa) é amplamente distribuído em todos os tecidos, entretanto, apenas uma proporção insignificante atinge o fluido cerebroespinhal.

Metabolismo

Após a absorção no trato gastrintestinal, o Cetoconazol (substância ativa) é convertido em diversos metabólitos inativos. Estudos in vitro mostraram que a CYP3A4 é a principal enzima envolvida no metabolismo de Cetoconazol (substância ativa). As principais vias metabólicas identificadas são oxidação e degradação dos anéis imidazólico e piperazínico, por enzimas microssomais hepáticas. Adicionalmente, ocorre O-desalquilação oxidativa e hidroxilação aromática. O Cetoconazol (substância ativa) não demonstrou induzir seu próprio metabolismo.

Eliminação

A eliminação do plasma é bifásica com meia vida de 2 horas durante as 10 primeiras horas e 8 horas após. Aproximadamente 13% da dose é excretada na urina, das quais 2 a 4% é o fármaco inalterado. A principal via de excreção é através da bile no trato intestinal com cerca de 57% sendo excretados nas fezes.

Populações especiais

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal, a farmacocinética como um todo não foi significativamente diferente quando comparada com indivíduos saudáveis.

Insuficiência hepática

Em pacientes com insuficiência hepática, a farmacocinética como um todo não foi significativamente diferente quando comparada com indivíduos saudáveis.

Pacientes pediátricos

Dados limitados de farmacocinética estão disponíveis sobre o uso de comprimidos de Cetoconazol (substância ativa) na população pediátrica.

Concentrações plasmáticas mensuráveis de Cetoconazol (substância ativa) foram observadas em bebês prematuros (doses isoladas ou diárias de 3 a 10mg/kg) e em pacientes pediátricos de 5 meses de idade e mais velhos (doses diárias de 3 a 13mg/kg) quando o medicamento foi administrado como suspensão, comprimido ou comprimido triturado.

Dados limitados sugerem que a absorção pode ser maior quando o medicamento é administrado como uma suspensão, quando comparado ao comprimido triturado. Condições que aumentam o pH gástrico podem diminuir ou impedir a absorção. Concentrações plasmáticas máximas ocorreram 1 a 2 horas após a administração e estavam na mesma faixa geral daquela encontrada em adultos que receberam uma dose de 200-400mg.

Cuidados de Armazenamento do Cetomed

Você deve conservar Cetomed em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Comprimido branco, circular, bicôncavo, liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Cetomed

Reg. MS: 1.4381.0028

Farm. Resp.:

Charles Ricardo Mafra
CRF-MG 10.883

Fabricado por:

Cimed indústria de medicamentos ltda.
Av. Cel. Armando Rubens Storino, 2750 – Pouso Alegre/MG
CEP: 37550-000
CNPJ: 02.814.497/0002-98

Registrado por:

Cimed indústria de medicamentos ltda.
Rua Engenheiro Prudente,121 – São Paulo/SP
CEP: 01550-000
CNPJ: 02.814.497/0001-07

Comercializado por:

Onefarma indústria farmacêutica ltda
Rua das Perobeiras, 1422 – São Paulo/SP
CEP: 05879-470
CNPJ: 48.113.906/0001-49
Indústria Brasileira

SAC – 0800 704 46 47

Venda sob prescrição médica.

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