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Bula do Cicladol

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  • Tratamento dos estados inflamatórios e dolorosos agudos, como reagudização (tornar-se aguda) de dores reumáticas;
  • Dor musculoesquelética;
  • Dismenorreia (cólicas menstruais);
  •  Cefaleia (dor de cabeça);
  • Dor pós-traumatismo e pós-operatória;
  • Odontalgia (dores de dente);
  • Afecções reumáticas articulares e extra-articulares (doenças reumáticas nas articulações ou não).

    • Como o Cicladol funciona?

    Cicladol é um agente anti-inflamatório (combate a inflamação) que apresenta rápida ação analgésica (alívio da dor) e é bem tolerado. 

    Cicladol contém uma formulação do piroxicam associado a uma substância chamada betaciclodextrina, que determina rápida absorção e rápido início do efeito analgésico, apresentando maior solubilidade, estabilidade e biodisponibilidade (quantidade de medicamento disponível na circulação sanguínea) e por isso o medicamento tem maior intensidade do efeito analgésico e anti-inflamatório.

    Cicladol possibilita uma única administração diária. Esse medicamento é adequado para tratamento de estados inflamatórios e dolorosos moderados e intensos.

    O tempo médio estimado para início de ação do medicamento é de aproximadamente 15 a 30 minutos.

    Contraindicação do Cicladol

    O medicamento não deve ser utilizado se você tiver:

    Se você estiver utilizando outros anti-inflamatórios não esteroidais (como por exemplo, ácido acetilsalicílico em altas doses, diclofenaco, ibuprofeno, nimesulida, etoricoxibe) ou anticoagulantes (medicamentos usados para prevenir a formação de trombos sanguíneos, como, por exemplo, heparina e varfarina) informe seu médico, pois o uso concomitante de Cicladol com estes medicamentos é contraindicado.

    Existe a possibilidade de ‘sensibilidade’ cruzada com o ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs). O produto não deve ser administrado se o ácido acetilsalicílico ou outro AINE causar sintomas de asma, rinite, pólipos nasais, angioedema (inchaço similar à urticária) e urticária (reação alérgica que se apresenta em forma de coceira e vermelhidão) em você.

    Como usar o Cicladol

    1 comprimido uma vez ao dia (a cada 24 horas).

    Uso Geriátrico

    A administração de anti-inflamatórios em pacientes idosos aumenta o risco de reações adversas gastrointestinais. Assim, caso seja necessária sua administração, seu médico irá avaliar a possibilidade de utilizar a metade da dose diária recomendada e reduzir o período de tratamento.

    Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

    O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Cicladol?

    Se esquecer de usar Cicladol utilize o medicamento logo que lembrar. Se for quase hora da dose seguinte, não tome a dose faltante, apenas tome a próxima dose no próximo horário. Não dobre a dose.

    Em caso de dúvidas, procure a orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

    Precauções do Cicladol

    Se você apresentar sinais de hipersensibilidade ao medicamento, tais como rash cutâneo e lesões nas mucosas, pare de tomar o medicamento e informe imediatamente seu médico. Estes sinais e sintomas podem ser indicativos de reações cutâneas graves, como a Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.

    Os anti-inflamatórios não esteroidais, incluindo o piroxicam, podem causar graves eventos adversos gastrointestinais, incluindo ulceração, sangramento e perfuração do estômago, intestino delgado ou grosso, que podem ser fatais. Por isso, se você apresentar qualquer sinal ou sintoma de problema gastrointestinal, como por exemplo, dor de estômago, vômito com sangue, fezes pretas ou com presença de sangue, pare de tomar o medicamento e informe seu médico imediatamente.

    Se você tem histórico familiar de doenças do trato gastrointestinal, o medicamento somente deve ser administrado sob rigoroso controle médico.

    O risco de complicações gastrointestinais graves também é maior se você tiver mais de 70 anos. Nestes casos, seu médico poderá recomendar o uso de outro medicamento que protege o estômago.

    O uso de medicamentos como Cicladol pode estar associado a um risco aumentado de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral). O risco é maior com doses mais elevadas e tratamentos prolongados. Portanto, não utilize doses maiores do que as prescritas pelo seu médico e também não utilize o medicamento por períodos maiores do que o recomendado por seu médico.

    Deve-se adotar especial cautela no tratamento se você

    Por isso, informe seu médico se você apresenta alguma destas doenças.

    Em tratamentos prolongados, seu médico pode solicitar que sejam feitos exames oftalmológicos, verificação dos níveis de glicose no sangue se você for diabético ou outros exames sanguíneos.

    Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

    Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

    Reações Adversas do Cicladol

    Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

    Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

    Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

    Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

    Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

    Reações cuja frequência é desconhecida

    O tratamento com AINEs têm sido associado com edema, hipertensão e insuficiência cardíaca.

    Os ensaios clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de alguns AINEs (particularmente em doses elevadas e em tratamento prolongado) pode estar associado com risco um pouco aumentado de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral).

    Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o ap arecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

    População Especial do Cicladol

    Administração Durante a Gravidez e Aleitamento

    O medicamento é contraindicado no caso de gravidez confirmada ou presumível e durante o período de aleitamento.

    Uso em Pediatria

    Não existe ainda experiência suficiente estabelecendo as indicações e posologia do medicamento para crianças.

    Efeitos na capacidade de dirigir ou operar máquinas

    Cicladol pode alterar o estado de alerta a ponto de comprometer a capacidade de dirigir veículos ou realizar atividades que requerem rápido reflexo.

    Durante o uso de Cicladol você deve tomar cuidado ao dirigir ou operar máquinas, pois podem ocorrer olhos inchados, visão turva e irritação nos olhos durante o uso de piroxicam.

    Composição do Cicladol

    Cada comprimido de Cicladol contém:

    Piroxicam (na forma de piroxicam betaciclodextrina)

    		20 mg

    Excipientes q.s.p.

    		1 comprimido

    Excipientes:

    lactose, crospovidona, amidoglicolato de sódio, dióxido de silício, amido, estearato de magnésio.

    Superdosagem do Cicladol

    Os sintomas mais comuns de uma superdosagem são dor de cabeça, vômitos, sonolência, tonturas e síncope (perda transitória de consciência).

    Em caso de sobredosagem, procurar auxílio médico, pois será necessário fazer tratamento sintomático e de apoio.

    Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

    Interação Medicamentosa do Cicladol

    Ácido acetilsalicílico

    Assim como outros AINEs, o uso de Piroxicam (substância ativa) em associação ao ácido acetilsalicílico, ou o uso concomitante de dois AINEs, não é recomendado, pois não existem dados adequados para se demonstrar que a combinação produza maior eficácia do que aquela atingida com o fármaco em separado, e o potencial para reações adversas é aumentado.

    Estudos em humanos demonstraram que o uso concomitante de Piroxicam (substância ativa) e de ácido acetilsalicílico resulta em redução dos níveis plasmáticos do Piroxicam (substância ativa) em cerca de 80% dos valores normais.

    O Piroxicam (substância ativa) interfere no efeito antiplaquetário do ácido acetilsalicílico em baixa dosagem e pode, assim, interferir no tratamento profilático de doença CV com ácido acetilsalicílico.

    Anticoagulantes

    Sangramento foi raramente relatado quando Piroxicam (substância ativa) foi administrado a pacientes recebendo anticoagulantes cumarínicos. Os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente quando Piroxicam (substância ativa) e anticoagulantes orais forem administrados concomitantemente.

    O Piroxicam (substância ativa), assim como ocorre com outros AINEs, diminui a agregação plaquetária e prolonga o tempo de sangramento. Este efeito deve ser levado em conta sempre que o tempo de sangramento for avaliado.

    Antiácidos

    O uso concomitante de antiácidos não interfere com os níveis plasmáticos de Piroxicam (substância ativa).

    Anti-hipertensivos incluindo os diuréticos, inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA), antagonistas da angiotensina II e betabloqueadores

    Os AINEs podem diminuir a eficácia dos diuréticos e de outros fármacos anti-hipertensivos incluindo inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II e betabloqueadores. Em pacientes com comprometimento da função renal (por ex., pacientes desidratados ou idosos com a função renal comprometida), a coadministração de inibidores da ECA ou de antagonistas da angiotensina II e/ou diuréticos com inibidores da ciclooxigenase, pode aumentar a deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que é geralmente reversível.

    A ocorrência destas interações deve ser considerada em pacientes sob administração de Piroxicam (substância ativa) com inibidores da ECA ou de antagonistas da angiotensina II e/ou diuréticos. Portanto, a administração concomitante destes medicamentos deve ser feita com cautela, especialmente em pacientes idosos. Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e deve-se avaliar a necessidade de monitoramento da função renal no início do tratamento concomitante e periodicamente.

    Glicosídeos cardíacos (digoxina e digitoxina)

    Os AINES podem exacerbar a insuficiência cardíaca, reduzir a taxa de filtração glomerular (TGF) e aumentar os níveis de glicosídeos plasmáticos. O uso concomitante de digoxina ou digitoxina não afeta a concentração plasmática de Piroxicam (substância ativa) nem da digitoxina ou da digoxina.

    Cimetidina

    Resultados de dois estudos mostraram um pequeno aumento na absorção de Piroxicam (substância ativa) após administração de cimetidina, mas não houve alteração significativa nos parâmetros de eliminação. A cimetidina aumenta a área sob a curva (AUC0-120h) e Cmáx de Piroxicam (substância ativa) em aproximadamente 13% a 15%. Não houve diferença significativa nas constantes de eliminação e na meia-vida. O pequeno, mas significativo aumento na absorção não é considerado clinicamente significativo.

    Colestiramina

    Colestiramina mostrou aumentar o clearance oral e diminuir a meia-vida do Piroxicam (substância ativa). Para diminuir esta interação, é prudente administrar Piroxicam (substância ativa) pelo menos 2 horas antes ou 6 horas depois de administrar a colestiramina.

    Corticosteroides

    Aumento do risco de ulceração gastrintestinal ou sangramento.

    Ciclosporina

    Aumento do risco de nefrotoxicidade.

    Lítio e outros agentes ligantes a proteínas

    Piroxicam (substância ativa) possui alta ligação proteica e, assim, pode deslocar outros fármacos ligados às proteínas. O médico deve estar atento para alterações na posologia quando administrar Piroxicam (substância ativa) a pacientes recebendo fármacos de alta ligação proteica. Foi relatado que AINEs, incluindo Piroxicam (substância ativa), aumentam o steady state dos níveis plasmáticos do lítio. É recomendável que esses níveis sejam monitorados quando a terapia com Piroxicam (substância ativa) for iniciada, ajustada ou descontinuada.

    Metotrexato

    Quando o metotrexato for administrado concomitantemente com AINEs, incluindo Piroxicam (substância ativa), os AINEs podem diminuir a eliminação do metotrexato, resultando em aumento dos níveis plasmáticos de metotrexato. Recomenda-se cuidado, especialmente em pacientes recebendo altas doses de metotrexato.

    Tacrolimo

    Possibilidade de aumento do risco de nefrotoxicidade quando AINEs são coadministrados com tacrolimo.

    Exclusivo Piroxicam (substância ativa) Gel 5 mg/g

    Não se conhece a interação do uso tópico de Piroxicam (substância ativa) com outros medicamentos.

    Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Feldene®.

    Ação da Substância Cicladol

    Resultados de Eficácia

    O Piroxicam (substância ativa) foi comparado ao naproxeno no tratamento de artrite reumatoide. Melhora significativa foi observada no final do tratamento com cada droga, contudo Piroxicam (substância ativa) foi significativamente mais eficaz do que o naproxeno em diminuir a duração da rigidez matinal.

    Pacientes com dismenorreia primária foram incluídas em um estudo para avaliar a eficácia de Piroxicam (substância ativa) na cólica menstrual e sintomas associados. O Piroxicam (substância ativa) proporcionou um alívio significativo da dor menstrual e reduziu a necessidade de paracetamol como analgésico complementar. O fármaco foi bem tolerado e não apresentou diferença com o grupo placebo em relação a eventos adversos.

    Em 2 estudos paralelos, Piroxicam (substância ativa) foi considerado bem tolerado e significativamente mais eficaz do que placebo no alívio da dor moderada a grave, inchaço e limitação de movimentos resultantes de lesões musculoesqueléticas agudas. A eficácia e tolerância de Piroxicam (substância ativa) foram comparadas a indometacina e naproxeno e em todos os grupos de tratamento, a dor espontânea, dor ao movimento e inchaço das articulações foram significativamente reduzidas em até três dias após o início do tratamento. A avaliação geral da eficácia foi excelente ou boa em mais de 80% dos pacientes. O Piroxicam (substância ativa) foi significativamente melhor tolerado pelos pacientes.

    O Piroxicam (substância ativa) foi comparado ao paracetamol e placebo no alívio da dor pós-operatória dentária. O Piroxicam (substância ativa) apresentou mais alívio da dor do que placebo e não apresentou diferença significativa em relação ao paracetamol na eficácia analgésica.

    Pacientes com artrite gotosa aguda foram tratados com Piroxicam (substância ativa) em um estudo multicêntrico. O alívio da dor foi perceptível dentro de 4 horas após a primeira dose e posteriormente, com o alívio precoce de outros sintomas associados com a artrite gotosa aguda. O Piroxicam (substância ativa) foi bem tolerado e foi altamente eficaz e seguro no tratamento de gota aguda.

    Um estudo multicêntrico, não comparativo foi realizado por 156 médicos em 8 países europeus para avaliar a eficácia e tolerância de Piroxicam (substância ativa) no tratamento da osteoartrose. Na avaliação global, os investigadores avaliaram a eficácia do Piroxicam (substância ativa) moderada em 82% dos pacientes enquanto a tolerância foi considerada excelente ou boa em 92% dos casos. Os dados mostram que Piroxicam (substância ativa) é eficaz e proporciona tolerância muito favorável no tratamento da osteoartrite.

    Referências

    1. Fenton SF, Et al: A double-blind, crossover, multicenter study of Piroxicam (substância ativa) and naproxen in rheumatoid arthritis. Curr Ther Res 1988; 44:1058-1070.2. Saltveit T:Piroxicam (substância ativa) in primary dysmenorrhea. Acta Obstet Gynecol Scand 64:635-637, 1985.
    3. Heere LP: Piroxicam (substância ativa) in acute musculoskeletal disorders and sports injuries. Am J Med 1988 May 20;84(5A):50-5.
    4. Melzack R, Et al: Piroxicam (substância ativa) versus acetaminophen and placebo for the relief of postoperative dental pain. Current Therapeutic Research, 1985, 37:1134-4.
    5. Murphy JE: Piroxicam (substância ativa) in the treatment of acute gout: A multicenter open study in general practice. J Int Med Res, 1979, 7: 507.
    6. Dessaim P, Et al: Piroxicam (substância ativa) in the treatment of osteoarthrosis: A multicenter study in general practice involving 1218 patients. J Int Med Res, 1979, 7: 335.

    Exclusivo Piroxicam (substância ativa) Solução para uso intramuscular 20 mg/mL

    Foi realizado um estudo envolvendo 64 pacientes com cólica renal aguda para avaliar os efeitos terapêuticos de Piroxicam (substância ativa) intramuscular 40 mg versus 75 mg de diclofenaco sódico intramuscular, ambos em dose única. O grau de dor foi analisado segundo a Escala Visual Análoga. O Piroxicam (substância ativa) intramuscular pode ser usado com sucesso no tratamento de cólica renal aguda e apresenta início de ação mais rápido e efeito prolongado em relação ao diclofenaco sódico.

    Um estudo prospectivo e multicêntrico foi desenhado e implementado para determinar a eficácia e segurança de Piroxicam (substância ativa) solução intramuscular no tratamento de desordens musculoesqueléticas agudas. Um total de 1.058 pacientes de 165 centros médicos na Itália foi estudado. As doenças tratadas com mais frequência foram lombalgia, tensões e periartrite. Em uma dosagem de 40 mg em dose única diária em um período de 2 dias e 5 dias adicionais de doses diárias de 20 mg, os sinais e sintomas de dor e restrição de movimento foram significativamente reduzidos em intensidade já no terceiro dia de tratamento, com melhoria adicional vista sobre o sétimo dia. No início do tratamento, os sintomas foram classificados como de moderada ou grave intensidade em quase todos os pacientes, mas no terceiro dia, a percentagem de pacientes com sintomas leves ou mesmo nenhum variou de 37% a 63%. No sétimo dia, 73% a 84% dos pacientes tiveram sintomas leves ou nenhum. Os efeitos colaterais foram relatados ou observados em 9,2% dos pacientes. A maioria dos efeitos secundários foi de gravidade leve, mas o tratamento foi interrompido em 23 (2,1%) pacientes por causa de reações adversas. Nenhum dos efeitos secundários graves, tais como a úlcera, hemorragia, ou choque anafilático, foram observados ou relatados. A eficácia do tratamento, a partir de uma avaliação global pelos pacientes e investigadores, foi classificada como boa ou muito boa em 75% a 79% dos pacientes; a segurança sistêmica foi considerada boa ou muito boa de 88% a 91%, a segurança local foi boa de 87% a 94% dos pacientes estudados.

    Referências

    1. M. Eandi et al: injectable Piroxicam (substância ativa) in acute musculoskeletal disords: results of a large multicenter study. Current Therapeutic Research 1989 Vol 45 385-97.
    2. Al-Waili NS1, Saloom KY. Intramuscular Piroxicam (substância ativa) versus intramuscular diclofenac sodium in the treatment of acute renal colic: double-blind study. Eur J Med Res. 1999 Jan 26;4(1):23-6.

    Exclusivo Piroxicam (substância ativa) Supositórios 20 mg

    A tolerabilidade local, segurança e eficácia do meloxicam supositórios de 15 mg foram comparados com Piroxicam (substância ativa) 20 mg supositórios ao longo de um período de 3 semanas em um estudo randomizado em pacientes com osteoartrite. Os pacientes foram randomizados 2:1 para receber meloxicam (n = 216) ou Piroxicam (substância ativa) (n = 109). Mais de 90% de pacientes e pesquisadores avaliaram a tolerabilidade local de ambos os tratamentos como boa ou muito boa (endpoint primário). Não houve diferença significativa entre os grupos. A eficácia global foi relatada por cerca de 80% dos pacientes em ambos os grupos para ser bom ou muito bom.

    Um segundo estudo que avaliou a eficácia de supositórios de Piroxicam (substância ativa) 20 mg, administrada uma vez ao dia durante 4 semanas, incluiu 96 pacientes que sofrem de osteoartrite e 20 pacientes que sofrem de artrite reumatoide. Os escores dos parâmetros medidos (dor, inchaço, limitação de movimento) diminuíram significativamente 2 e 4 semanas após o início da terapia. A auto-avaliação da dor e rigidez dos pacientes também melhoraram significativamente durante o estudo. Avaliação global da eficácia e tolerância foi excelente ou bom em mais de 80% dos pacientes.

    Em dor pós-operatória, o Piroxicam (substância ativa) foi avaliado em um estudo que incluiu um grupo de 51 pacientes submetidos a procedimento cirúrgico ortopédico (reconstrução ligamentar, osteotomia tibial e substituição total de joelho) dos quais 26 receberam Piroxicam (substância ativa) (40 mg IM seguidos de 20 mg via retal, oral ou IM diariamente) e 25 placebo por período máximo de 6 dias. Os pacientes poderiam solicitar analgesia suplementar se necessário durante o período. Todos os pacientes receberam no dia 1 pós-cirurgia Piroxicam (substância ativa) 40 mg por via oral, retal ou IM sendo que nos demais dias (2, 3 e, se necessário, 4 e 5) doses complementares de Piroxicam (substância ativa) ou placebo pela manhã. O grupo tratado com Piroxicam (substância ativa) apresentou maior eficácia que o placebo tanto em relação a controle de dor, como inchaço e movimentação precoce.

    Outro estudo sobre eficácia de Piroxicam (substância ativa) supositório em dor pós-operatória avaliou de forma aberta e não randomizada 30 pacientes submetidas à perineoplastia. Todas as pacientes incluídas apresentavam dor de moderada a forte intensidade e a posologia de Piroxicam (substância ativa) foi de 40 mg (1 supositório de 12 em 12 horas) nos dias 1 e 2 e 20 mg (1 supositório ao dia) nos dias 3, 4 e 5. Observou-se a partir da 7ª hora redução significativa da dor em relação ao escore de dor basal (plt;0,01). Ao final do período de observação, 10% das pacientes persistiam com edema local leve, 96,7% urinaram espontaneamente logo após a retirada da sonda vesical e a avaliação clínica global foi considerada ótima ou boa em 94% dos casos.
    Em dismenorreia primaria foi realizado estudo em 26 mulheres com idades entre 18 e 44 anos randomizado e comparativo entre Piroxicam (substância ativa) 20 mg por via retal (n=7), placebo (n=6) ou naproxeno sódico 550 mg via retal (n=7). O Piroxicam (substância ativa) demonstrou maior eficácia no controle da dor e sintomas relacionados à dismenorreia quando comparado tanto a placebo quanto a naproxeno.

    O Piroxicam (substância ativa) por via retal também foi avaliado em um trabalho envolvendo 33 pacientes para uma serie de doenças reumáticas, inflamatórias e articulares degenerativas (poliarterite crônica, espondilite anquilosante, pseudo-poliarterite rizomélica osteoartrite de joelho, artrite gotosa incluindo gota aguda, periarterite escápulo-humeral, patologia de disco intervertebral) incluindo quem utilizou Piroxicam (substância ativa) nas doses de 30 mg ou 40 mg. Seu efeito anti-inflamatório e analgésico foi observado em todos os casos com maior resposta nos pacientes com artrite gotosa aguda. Neste mesmo estudo foi realizada avaliação farmacocinética com comparação de dados históricos relativos à apresentação oral de Piroxicam (substância ativa) evidenciando concentrações séricas semelhantes nas 2 apresentações (oral e supositórios).

    Estudos de farmacocinética também foram realizados e evidenciaram concentrações plasmáticas semelhantes entre as 2 apresentações (oral e retal).

    Referências

    1. Carrabba M.; Paresce E.; Angelini M.; Galanti A.; Marini M.G.; Cigarini P. A comparison of the local tolerability, safety and efficacy of meloxicam and Piroxicam (substância ativa) suppositories in patients with osteoarthritis: a single-blind, randomized, multicentre study. Current Medical Research and Opinion. 1995, v. 13, n. 6, p. 343-355.
    2. Heynen G, Dessain P: Piroxicam (substância ativa) suppositories for osteoarthritis and rheumatoid arthritis: an open multicentre study in 116 patients; Eur J Rheumatol Inflamm. 1983;6(1):134-8
    3. Bastos AC, Ramos LO e Bagnoli VR. Piroxicam (substância ativa) Supositório no Pós-Operatório de Perineoplastia.J Bras Ginecol 1986; 96(7): 363-368.
    4. Costa S, Mioli M, Ravaioli R et al. Prostaglandin Synthetase Piroxicam (substância ativa)Beta-Cyclodextrin In The Treatment Of Primary Dismenorrhea. Curr Ther Res 1987; 42(1): 156-164.
    5. Neuman M. A Clinical And Pharmacokinetic Study of Piroxicam (substância ativa) Administered as Rectal Suppository. Drug Expert Clin Res 1981; 7(1): 15-24.
    6. Schiantarelli P, Acerbi D, Bovis G. Some Pharmacokinetic Properties and Bioavailability by Oral and Rectal Route of Piroxicam (substância ativa) in Rodents and in Man. Drug Res 1981; 31(1): 92-97.
    7. Michotte Y, Van Klaveren HP, Detaevenier MR et al. Bioequivalence of Two Formulations of Piroxicam (substância ativa). Drug Res 1991; 41(1): 244-246.

    Exclusivo Piroxicam (substância ativa) Gel 5 mg/g

    Foi realizado um estudo duplo-cego em que Piroxicam (substância ativa) 0,5%, em administrações de 5 mg 4 vezes ao dia, foi comparado a um gel-placebo no tratamento de afecções agudas de tecidos moles (entorses acromioclaviculares, supra-espinhosos ou de tornozelo, ou ainda, tendinite de Aquiles). Dos 200 pacientes envolvidos no estudo (100 por tratamento), apenas 6 do grupo que recebia Piroxicam (substância ativa) (6%) descontinuaram o tratamento devido à ineficácia, comparado a 42 (42%) do grupo placebo (p lt; 0,001). Foram observadas reduções significativas na dor (espontânea ou de movimento), grau de restrição das articulações, limiar de pressão e sensibilidade do local afetado com Piroxicam (substância ativa) gel em relação ao placebo. O tempo para obtenção da melhora dos sintomas foi menor com Piroxicam (substância ativa) gel. A avaliação geral da eficácia e melhora das afecções foi melhor no grupo recebendo Piroxicam (substância ativa) do que no que recebia placebo (p lt; 0,0001). Tanto o gel contendo Piroxicam (substância ativa) quanto o placebo foram bem tolerados. Sete pacientes recebendo gel com 0,5% de Piroxicam (substância ativa) e quinze recebendo placebo relataram eventos adversos principalmente relacionados à pele. Desta forma, este estudo demonstra que Piroxicam (substância ativa) gel, 5 mg administrado 4 vezes ao dia é eficaz no tratamento de problemas músculo-esqueléticos (entorses e tendinites), além de ser bem tolerado.

    Cento e oitenta e quatro pacientes (n=184) com osteoartrite sintomática do joelho confirmada radiologicamente foram avaliados em um estudo randomizado duplo-cego, tratados com Piroxicam (substância ativa) gel 0,5% ou gel homeopático 3x/dia durante 4 semanas. Os end-points principais foram a diminuição da dor ao andar mensurada na escala visual analógica (EVA) de dor bem como no índice articular de Ritchie. A redução da dor foi de 16,5 mm na EVA no grupo que utilizou homeopatia (n = 86) e 8,1 mm no grupo Piroxicam (substância ativa) (n = 86); a diferença entre os grupos de tratamento foi de 8,4 mm (95% intervalo de confiança 0,8-15,9), e após o ajuste para a dor no início do estudo que foi de 6,8 mm (95% intervalo de confiança -0,3 a 13,8). Não houve diferença significativa entre os grupos de tratamento no índice articular de Ritchie (P = 0,78).

    Referências

    Piroxicam (substância ativa) 0,5% topical gel compared to placebo in the treatment of injuries: a d-blind study comparing efficacy and safety’, A.L. Russel, Clin. Invest. Med., Volume 14:1 pp. 35-43. Por favor, confirmar referência.
    Van Haselen RA, Fisher PA; A randomized controlled trial comparing topical Piroxicam (substância ativa) gel with a homeopathic gel in osteoarthritis of the knee; Rheumatology (Oxford). 2000 Jul;39(7):714-9.

    Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Feldene®.

    Características Farmacológicas

    Propriedades Farmacodinâmicas

    O Piroxicam (substância ativa) é um agente anti-inflamatório não esteroide que possui também propriedades analgésicas e antipiréticas. Edema, eritema, proliferação tecidual, febre e dor podem ser inibidos em animais de laboratório pela administração de Piroxicam (substância ativa). É eficaz independentemente da etiologia da inflamação.

    Embora o mecanismo de ação de Piroxicam (substância ativa) não seja totalmente conhecido, estudos isolados in vitro e in vivo mostraram que Piroxicam (substância ativa) interage em várias etapas da resposta imune e da inflamação através da:

    Ficou estabelecido que Piroxicam (substância ativa) não atua pela estimulação do eixo hipófise-adrenal. Estudos in vitro não revelaram qualquer efeito negativo sobre o metabolismo cartilaginoso.
    Em estudos clínicos, Piroxicam (substância ativa) mostrou-se eficaz como analgésico em dores de várias etiologias (pós-trauma, pós-episiotomia e pós-operatório). O início da analgesia é imediato.

    Em dismenorreia primária, os níveis aumentados de prostaglandinas endometriais causam hipercontratilidade uterina, resultando em isquemia uterina e consequente dor. O Piroxicam (substância ativa), como um potente inibidor da síntese das prostaglandinas, demonstrou reduzir esta hipercontratilidade uterina e ser eficaz no tratamento da dismenorreia primária.

    Propriedades farmacocinéticas

    Absorção e Distribuição

    O Piroxicam (substância ativa) é bem absorvido após a administração oral ou retal. Com a ingestão de alimentos, há uma leve diminuição na velocidade da absorção, porém não atinge a extensão da mesma. Concentrações plasmáticas estáveis são mantidas durante o dia com apenas uma administração diária. Tratamento contínuo com 20 mg/dia, durante um ano, produz níveis sanguíneos similares aos observados depois de alcançado o steady state .

    As concentrações plasmáticas do fármaco são proporcionais nas doses de 10 mg e 20 mg e geralmente alcançam o pico dentro de 3 a 5 horas após a administração. A dose única de 20 mg geralmente produz níveis de pico plasmático de Piroxicam (substância ativa) de 1,5 a 2 mcg/mL, enquanto que a concentração plasmática máxima do fármaco, após ingestão diária contínua de 20 mg de Piroxicam (substância ativa), usualmente se estabiliza entre 3 e 8 mcg/mL. A maioria dos pacientes alcançam o steady state dos níveis plasmáticos dentro de 7 a 12 dias.

    O tratamento com dose de ataque de 40 mg/dia nos primeiros 2 dias, seguida de 20 mg/dia nos dias subsequentes, permite uma alta porcentagem de alcance (aproximadamente 76%) dos níveis de steady state imediatamente após a segunda dose. Os níveis de steady state, a área sob a curva e a meia-vida de eliminação são similares aos obtidos após administração de 20 mg diários.

    O estudo comparativo da biodisponibilidade de doses múltiplas de Piroxicam (substância ativa) nas formas cápsulas e solução para uso intramuscular mostrou que, após a administração intramuscular de Piroxicam (substância ativa), o nível plasmático foi significantemente maior do que os obtidos com ingestão de cápsula durante os 45 minutos após a administração no primeiro dia, durante os 30 minutos no segundo dia e os 15 minutos no sétimo dia. As duas formulações são bioequivalentes.

    Metabolismo e Eliminação

    O Piroxicam (substância ativa) é extensamente metabolizado, sendo que menos de 5% da dose diária é excretada de forma inalterada na urina e nas fezes. O metabolismo do Piroxicam (substância ativa) é predominantemente mediado via citrocromo P450 CYP2C9 no fígado. Uma importante via metabólica é a hidroxilação do anel piridil do Piroxicam (substância ativa), seguida por conjugação com ácido glicurônico e eliminação urinária. O tempo de meia-vida plasmática é de aproximadamente 50 horas no homem.

    O Piroxicam (substância ativa) deve ser administrado com cautela a pacientes com conhecida ou suspeita de metabolizadores fracos CYP2C9, baseados no histórico prévio/experiência com outros substratos CYP2C9, uma vez que podem apresentar níveis plasmáticos altos anormais devido à redução do clearance metabólico (vide o item 5. Advertências e Precauções – Metabolizadores Fracos dos Substratos CYP2C9).

    Farmacogenética

    A atividade de CYP2C9 é reduzida em indivíduos com polimorfismos genéticos como os polimorfismos CYP2C9*2 e CYP2C9*3. Dados limitados de dois relatórios publicados mostraram que os pacientes com genótipos CYP2C9*1/*2 heterozigótico (n=9), CYP2C9*1/*3 heterozigótico (n=9) e CYP2C9*3/*3 homozigótico (n=1) mostraram níveis sistêmicos de Piroxicam (substância ativa) 1,7; 1,7 e 5,3 mais altos, respectivamente, que os pacientes com CYP2C9*1/*1 (n=17, genótipo metabolizador normal) após a administração de uma dose oral única. Os valores médios da meia-vida de eliminação de Piroxicam (substância ativa) dos pacientes com genótipos CYP2C9*1/*3 (n=9) e CYP2C9*3/*3 (n=1) foram 1,7 e 8,8 vezes maiores que dos pacientes com CYP2C9*1/*1 (n=17). Estima-se que a frequência do genótipo homozigótico *3/*3 seja de 0% a 5,7% em vários grupos étnicos.

    Dados de Segurança Pré-clínicos

    Estudos de toxicidade subagudos e crônicos foram realizados com ratos, camundongos, cães e macacos, usando doses que variavam de 0,3 mg/kg/dia a 25 mg/kg/dia. A última dose é aproximadamente 90 vezes a dose recomendada para humanos. A única patologia observada foi caracteristicamente associada com a toxicidade em animais por AINEs; isto é, necrose papilar renal e lesão gastrintestinal. No que diz respeito a essas últimas, os macacos mostraram-se os mais resistentes para tais efeitos, enquanto os cães, os mais sensíveis.

    Exclusivo Cápsulas 20 mg, Comprimido de dissolução instantânea 20 mg

    Um estudo comparativo da farmacocinética e biodisponibilidade de doses múltiplas de Piroxicam (substância ativa), nas formas de comprimidos de dissolução instantânea e cápsulas, mostrou que após administração de doses únicas diárias durante 14 dias, os perfis dos tempos das concentrações plasmáticas médias de Piroxicam (substância ativa) para as duas formas farmacêuticas estudadas foram praticamente sobreponíveis. Não houve diferenças significantes entre os valores médios de Cmáx, Cmín, T1/2 e Tmáx no steady state. Este estudo concluiu que Piroxicam (substância ativa) comprimidos de dissolução instantânea é bioequivalente a cápsulas quando administrado em doses únicas diárias. Estudos de doses únicas demonstraram bioequivalência quando os comprimidos de dissolução instantânea são administrados com ou sem água.

    Exclusivo Piroxicam (substância ativa) Gel 5 mg/g

    Propriedades Farmacodinâmicas

    O Piroxicam (substância ativa) é um agente anti-inflamatório não esteroide (AINE) utilizado no tratamento de condições inflamatórias. Embora o mecanismo de ação deste agente não seja totalmente conhecido, o Piroxicam (substância ativa) inibe a síntese e a liberação de prostaglandinas por inibição reversível da enzima ciclooxigenase.

    Propriedades Farmacocinéticas

    Baseado em vários estudos de farmacocinética e de distribuição tecidual em ratos e em cães, Piroxicam (substância ativa) gel 0,5% é contínua e gradualmente absorvido desde a pele até a musculatura ou líquido sinovial. Em adição, o equilíbrio de absorção entre a pele e o músculo ou líquido sinovial parece ser alcançado rapidamente em poucas horas após a aplicação.

    Em um estudo de doses múltiplas de Piroxicam (substância ativa) gel 0,5%, aplicado 2 vezes ao dia (dose total diária equivalente a 20 mg de Piroxicam (substância ativa)) por 14 dias, os níveis plasmáticos aumentaram lentamente durante o decorrer do tratamento, chegando a mais de 200 ng/mL no quarto dia.

    Os níveis plasmáticos de steady state (estado de equilíbrio) foram em média entre 300 ng/mL e 400 ng/mL, e os valores médios permaneceram abaixo de 400 ng/mL, mesmo no 14º dia de tratamento. Os níveis de Piroxicam (substância ativa) gel observados no equilíbrio foram aproximadamente 5% dos observados em pacientes recebendo doses orais similares (20 mg/dia). A meia-vida de eliminação neste estudo foi calculada em aproximadamente 79 horas. Em humanos, o gel demonstrou ser bem tolerado na pele de voluntários com sensibilidade cutânea.

    A meia-vida sérica de Piroxicam (substância ativa) é de aproximadamente 50 horas.

    Dados de Segurança Pré-clínicos

    Estudos de toxicidade subaguda e crônica foram realizados em ratos, camundongos, cães e macacos, usando doses parenterais que variaram de 0,3 mg/kg/dia a 25 mg/kg/dia. Os dados não-clínicos mostram efeitos típicos de um AINE não seletivo da COX; a saber, necrose papilar renal e lesões gastrintestinais. No que diz respeito a este último, o macaco provou ser bastante resistente a este efeito e o cão extraordinariamente sensível. Em estudos de toxicidade reprodutiva, o Piroxicam (substância ativa) aumenta a incidência de distocia e prolongamento do trabalho de parto em animais, quando a administração do medicamento é continuada durante a gravidez. A administração de inibidores da síntese de prostaglandinas também tem demonstrado resultar em um aumento da perda pré- e pós-implantação. Essas observações foram feitas usando dosagem parenteral, e, como mencionado no sub-item “Propriedades Farmacocinéticas”, os níveis plasmáticos de equilíbrio do Piroxicam (substância ativa) obtidos em pacientes usando o gel tópico são apenas cerca de 5% dos alcançados utilizando uma dose equivalente do produto parenteral.

    Estudos de toxicidade aguda e crônica e de irritação têm sido conduzidos adicionalmente usando produtos dérmicos. Em um estudo de toxicidade aguda, Piroxicam (substância ativa) gel foi aplicado topicamente em dose única de 5 g/kg em ratos albinos (200 a 300 vezes a aplicação clínica recomendada). Não foram observadas mortes, sinais clínicos de toxicidade, irritação na pele e nem alterações significantes na autópsia. Foi realizado um estudo durante 1 mês em ratos albinos em que um grupo recebeu aplicação diária de 1 g do gel na pele dorsal, um outro grupo foi tratado com o veículo e o terceiro grupo serviu como controle não tratado . Neste estudo, não foram observadas irritação da pele no local do tratamento nem alterações hematológicas relacionadas ao fármaco, em parâmetros químicos laboratoriais, peso dos órgãos, histopatologia ou autópsia. O gel também foi avaliado em relação à irritação primária da pele, irritação nos olhos e fototoxicidade em coelhos e em relação à fotoalergia e potencial de sensibilização da pele em cobaias, todos de acordo com os protocolos padrão estabelecidos. Não houve reações na pele intacta dos coelhos após a aplicação de Piroxicam (substância ativa) gel 0,5% ou de veículo. Na pele lesada, Piroxicam (substância ativa) gel produziu leve eritema e edema, que foram um pouco maiores do que na administração do veículo.

    O efeito anti-inflamatório e analgésico do gel de Piroxicam (substância ativa) 0,5% foram estudados em ratos e cobaias utilizando um modelo padrão de dor e inflamação tais como:

    Edema de pata induzido por carragenina, eritema ultravioleta na cobaia e edema traumático em ratos, dor induzida por leveduras em ratos, eritema no abdômen induzido por óleo de algodão em cobaias, formação de granuloma induzido por cera de algodão em ratos e indução adjuvante de artrite em ratos. O gel de Piroxicam (substância ativa) 0,5% foi comparável ao gel de indometacina 1% em todos os modelos e foi comparável ao Piroxicam (substância ativa) administrado oralmente na inibição de inflamação no modelo de edema de pata em ratos.

    O Piroxicam (substância ativa) tópico é um agente anti-inflamatório não esteroide, que possui também propriedade analgésica. Edema, eritema, proliferação de tecido, febre e dor podem ser inibidos em animais de laboratório pela administração de Piroxicam (substância ativa) gel.

    Não foram observados efeitos teratogênicos após a administração oral de Piroxicam (substância ativa) em testes com animais. O Piroxicam (substância ativa) inibe a síntese e a liberação das prostaglandinas através da inibição reversível da enzima ciclooxigenase. Esse efeito, assim como ocorre com outros AINEs, foi associado a um aumento da incidência de distocia e prolongamento do trabalho de parto em animais, quando o fármaco é administrado até o final da gravidez. Sabe-se que fármacos anti-inflamatórios não esteroides podem também induzir o fechamento do ducto arterioso em crianças.

    Estudos preliminares indicam que, após administração oral, existe Piroxicam (substância ativa) no leite materno em uma concentração de aproximadamente 1% do que é alcançado no plasma após administração oral.

    Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Feldene®.

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    Este medicamento é contraindicado para uso por crianças.

    Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

    Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

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    Dra. C. M. H. Nakazaki
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