Contraindicação do Cilinon
– Durante Gravidez e Lactação.
– Em casos de insuficiência renal severa.
Como usar o Cilinon
Uso Oral. Com estômago vazio.
Adultos.
– Infecção em geral: 250 a 500 mg, cada 6 hs.
– Febre tifóide: 25 mg por Kg de peso a cada 6 hs.
– Limitre de dose para adultos: 4 g por dia.
Crianças
– Infecção em geral.
– Crianças até 20 Kg de peso a cada 6 ou 8 hs.
Injetável: Via IM.
– Adultos e Crianças com 20 Kg ou mais: 250 a 500 mg de 6/6hs.
– Crianças com menos de 20 Kg: 100 a 200 mg por Kg de peso corporal por dia, de 6/6 hs.
Precauções do Cilinon
Recomenda-se a realização de testes de sensibilidade bacteriológica antes da instituição da medicação antibiótica.
Têm sido descritos casos de indivíduos com história de hipersensibilidade às penicilinas que apresentaram reações intensas quando tratados com cefalosporinas. Verificar cuidadosamente a sensibilidade do paciente, pois podem ocorrer reações anafiláticas que exigem tratamento de emergência. Uma alta porcentagem de pacientes com mononucleose infecciosa ou leucemia linfática que receberam ampicilina desenvolveu erupção cutânea. Portanto, a administração de ampicilina não é recomendada em pacientes com mononucleose.
O uso do produto por tempo prolongado pode ocasionar o surgimento de superinfecções por germes resistentes. Como com qualquer droga potente, no tratamento prolongado deve-se avaliar periodicamente o funcionamento dos sistemas renal, hepático e hematopoiético. Doses elevadas em recémnascidos ou em pacientes com uremia podem levar à convulsões.
A ampicilina sódica fornece 61,9 mg (2,7 mEq) de sódio em 1000 mg. Pacientes com tendência à hipernatremia devem ser monitorados quanto aos eletrólitos sanguíneos.
Gravidez e lactação
A indicação do produto durante a gravidez ou amamentação deve levar em conta a relação risco/benefício, pois a segurança do uso do produto neste casos não está completamente estabelecida.
Categoria de risco na gravidez: C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Pacientes idosos
O produto pode ser usado por pacientes com idade acima de 65 anos, desde que se observem as precauções necessárias.
Reações Adversas do Cilinon
Reações alérgicas podem ocorrer principalmente em pessoas sensíveis às penicilinas e/ou naquelas com asma, eczema e febre do feno.
As seguintes reações adversas podem ser atribuídas ao uso da ampicilina:
Reações de hipersensibilidade:
Eritema maculopapular, eritema multiforme, urticária, dermatite esfoliativa e anafilaxia. A anafilaxia é a mais séria reação que pode ocorrer e, em geral, tem sido associada com as formas parenterais. Urticária, outras erupções cutâneas e reações semelhantes à doença do soro podem ser controladas com anti-histamínicos e, se necessário, corticosteroides sistêmicos.
Sempre que tais reações ocorrerem, a administração de ampicilina deve ser interrompida, a menos que, na opinião do médico, a condição que está sendo tratada seja de risco de vida e responsiva somente à terapia com ampicilina. Reações anafiláticas graves necessitam do uso imediato de epinefrina, oxigênio e esteroides intravenosos.
Efeitos gastrintestinais como:
Glossite, estomatite, náuseas, vômito, enterocolite, colite pseudomembranosa, diarreia, podem ser apresentados.
Efeitos hematopoiéticos e linfáticos:
Anemia, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica, eosinofilia, leucopenia e agranulocitose.
Efeitos hepáticos:
Uma elevação moderada na transaminase glutâmica oxalacética (TGO) tem sido ocasionalmente notada, particularmente em crianças, mas seu significado não é conhecido.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Interação Medicamentosa do Cilinon
Pacientes que fazem uso concomitante de alopurinol e ampicilina têm maior incidência de erupções cutâneas em comparação aos pacientes que fazem uso isolado da ampicilina.
Cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas e tetraciclina podem interferir com o efeito bactericida da ampicilina.
Anticoncepcionias orais estrogênicos podem ter sua eficácia diminuída devido à estimulação do metabolismo dos estrógenos ou à redução da circulação enterohepática dos estrógenos.
É aconselhável o uso de outros métodos anticoncepcionais durante o uso da ampicilina.
Ação da Substância Cilinon
Características Farmacológicas
A atividade bactericida da ampicilina depende da capacidade de alcançar e de se ligar a proteínas específicas que têm afinidade por penicilinas (PBP1 e PBP3), localizadas na membrana citoplasmática. Após a ligação com a membrana citoplasmática, a ampicilina inibe a septação e a síntese da parede celular, provavelmente por acetilação das transpeptidases da membrana impedindo a ligação cruzada das cadeias de peptidoglicano, necessárias para rigidez da parede bacteriana. Desta forma, ocorre a lise e o alongamento das bactérias sensíveis. Bactérias com rápida divisão celular são as mais sensíveis à ação das penicilinas.
A ampicilina, após absorvida, difunde-se rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do organismo. A penetração no líquor e no cérebro, entretanto, somente ocorre na presença de inflamação meníngea. Os níveis séricos obtidos após injeção intramuscular são proporcionais à dose administrada. Níveis de aproximadamente 40 mcg/mL foram alcançados meia hora após a injeção de 1000 mg, por via IM, em indivíduos adultos. Níveis mais elevados podem ser obtidos com a administração intravenosa, dependendo da dose e da velocidade de infusão. A concentração inibitória mínima para organismos sensíveis Gram-positivos é de 0,02 a 6 mcg/mL e para Gram-negativos sensíveis, é de 0,02 a 8 mcg/mL.
Apresenta excreção renal, tanto por filtração com por secreção tubular. Pequenas quantidades são excretadas pela bile e no leito materno. O clearance renal está diminuído nos recémnascidos e nos pacientes portadores de insuficiência renal, exigindo, portanto, reajustes nas doses. Administrada oralmente, a ampicilina é estável na presença de suco gástrico, sendo bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Níveis séricos de 2 mcg/mL foram alcançados 1 a 2 horas após a administração oral de 250 mg em adultos. Níveis significativos foram detectados por 6 horas.