Bula do Cilostazol Althaia

Como o Cilostazol Althaia funciona?

Este medicamento tem como substância ativa o Cilostazol, que atua tratando os problemas de circulação nos quais ocorre diminuição do fluxo de sangue para os músculos da perna, auxiliando as caminhadas de maiores distâncias sem dor ou com menos dor. Os efeitos esperados manifestam-se entre 15 e 30 dias de tratamento, sendo que em alguns casos, esse período poderá ser de até três meses.

Contraindicação do Cilostazol – Althaia

Este medicamento não deve ser usado no caso de reação alérgica ao cilostazol ou a qualquer componente de sua formulação.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca ou problemas de hemorragia.

Como usar o Cilostazol – Althaia

Você deve tomar os comprimidos com líquido.

Seu médico irá lhe orientar como usar cilostazole com que frequência tomá-lo. Não utilize quantidades maiores ou por mais vezes do que a recomendada por ele.

Pode ser que você tenha que tomar o medicamento duas vezes ao dia, no mínimo meia hora antes ou duas horas após o café da manhã ou o jantar.

A resposta ao tratamento pode variar entre os pacientes. Suas dores podem não melhorar imediatamente. Muitos pacientes necessitam usar este medicamento por duas a quatro semanas antes de começar a sentir melhora. Outros podem necessitar usar durante 12 semanas antes de sentir melhora das dores. É muito importante seguir corretamente as orientações do médico e consultá-lo em caso de dúvida.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Cilostazol Althaia?

Se você se esquecer de tomar uma dose, procure tomá-la assim que possível. Se estiver próximo ao horário da dose seguinte, despreze a dose esquecida e volte ao seu esquema normal. Não tome duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cilostazol – Althaia

Avise seu médico se você apresentar alguma doença no coração, fígado, rins ou se tiver problemas hemorrágicos, bem como se não ocorrer melhora de seus sintomas ou se eles piorarem.

Em caso de doença nos rins ou no fígado; pode ser que a dosagem de cilostazolnecessite de ajuste; converse com seu médico.

Interações medicamentosas

Avise seu médico ou farmacêutico antes de usar qualquer outro tipo de medicamento, incluindo os que não precisam de prescrição médica (“venda livre”, vitaminas e produtos à base de plantas medicinais (fitoterápicos).

Avise seu médico se você utilizar algummedicamento que contenha antibióticos ou medicamentos antifúngicos (como eritromicina, claritromicina, cetoconazol ou itraconazol); diltiazem, fluvoxamina, fluoxetina, nefazodona, sertralina, omeprazol ou ácido acetilsalicílico; medicamentos do tipo anticoagulantes, antiagregantes ou trombolíticos (usados para evitar a formação de coágulos ou trombos nos vasos sanguíneos).

Não coma nem tome suco de grapefruit (toranja) enquanto estiver usando este medicamento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Cilostazol – Althaia

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, diarreia e fezes amolecidas; dor abdominal, dor nas costas e infecção; palpitação e taquicardia; dispepsia (indigestão), flatulência (gases) e náusea; edema periférico (inchaço no tornozelo, pé e perna); mialgia (dor muscular); tontura e vertigem; tosse aumentada, faringite e rinite.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Calafrios, edema (inchaço) de face ou língua, febre, edema (inchaço) generalizado, mal-estar, rigidez do pescoço, dor pélvica (baixo ventre) e hemorragia (no esôfago, na gengiva, no reto ou na vagina); infarto cerebral, isquemia cerebral, insuficiência cardíaca, parada cardíaca, infarto do miocárdio, isquemia miocárdica, hipotensão (pressão baixa), síncope (desmaio), varizes; anorexia (perda de apetite), colelitíase (formação de cálculos na vesícula biliar), úlcera ou inflamação no intestino, esofagite (inflamação do esôfago), gastrite, gastrenterite (infecção no trato gastrintestinal), hematêmese (saída de sangue pela boca), melena (sangue nas fezes), úlcera no estômago, abscesso (tumoração com pus) periodontal; diabetes mellitus; anemia, equimose ou púrpura (tipos de hematoma) e policitemia (aumento do número de glóbulos vermelhos no sangue); gota, colesterol alto e ácido úrico; artralgia (dor nas articulações), dor óssea e bursite; ansiedade, insônia e neuralgia (dor no nervo); asma, epistaxe (sangramento nasal), hemoptise (tosse com sangue), pneumonia e sinusite; pele seca, furunculose, hipertrofia cutânea e urticária (coceira); alterações da visão (visão dupla, cegueira), conjuntivite, dor de ouvido, hemorragia ocular ou retiniana e zumbido; cistite, aumento da frequência urinária e vaginite.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Cilostazol – Althaia

Mulheres grávidas

Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Informe ao médico se estiver grávida, vier a engravidar durante o tratamento ou se estiver amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Composição do Cilostazol – Althaia

Apresentações

Comprimidos de 50 mg:

Embalagem com 30 ou 60 comprimidos.

Comprimidos de 100 mg:

Embalagem com 30 ou 60 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido de cilostazol de 50 mg contém:

*

Excipientes

: carmelose cálcica, sicovit laca indigotina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio e celulose microcristalina.

Cada comprimido de cilostazol de 100 mg contém:

*

Excipientes:

carmelose cálcica, sicovit laca indigotina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio e celulose microcristalina.

Superdosagem do Cilostazol – Althaia

As informações sobre superdosagem em humanos são limitadas. Os sintomas de superdosagem são: dor de cabeça, diarreia, hipotensão, taquicardia e, possivelmente, arritmia.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cilostazol – Althaia

Cilostazol (substância ativa) é extensivamente metabolizado pelas enzimas do citocromo P450. Deve-se ter cautela na coadministração com inibidores da CYP3A4 (como cetoconazol e eritromicina) ou inibidores da CYP2C19 (como omeprazol). O diltiazem aumenta a concentração plasmática do Cilostazol (substância ativa) e de seus metabólitos. Entretanto, o Cilostazol (substância ativa) parece não causar aumento dos níveis plasmáticos de fármacos metabolizados pelo CYP3A4. Pode ocorrer aumento de tendência hemorrágica com anticoagulantes, antiagregantes plaquetários, agentes trombolíticos e prostaglandina E1.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cebralat.

Ação da Substância Cilostazol – Althaia

Resultados de Eficácia

Estudos duplos-cegos (placebo-controlados) demonstraram que Cilostazol (substância ativa) aumenta a distância caminhada sem dor em pacientes com claudicação intermitente estável em cerca de três a quatro semanas. A capacidade do Cilostazol (substância ativa) em aumentar a distância caminhada sem dor em pacientes com claudicação intermitente estável foi estudada em oito estudos clínicos, randomizados, placebo-controlados, duplos-cegos, com 12-24 semanas de duração, utilizando dosagens de 50-100 mg/d via oral (n = 303); 200 mg/d via oral (n = 998) e placebo (n = 973). A eficácia foi determinada principalmente pela mudança na distância máxima caminhada em relação ao basal (comparada à alteração com placebo) em um dos vários testes padrão de exercício em esteira rolante. Comparados aos pacientes tratados com placebo, os pacientes tratados com o Cilostazol (substância ativa) 50 mg ou 100 mg duas vezes ao dia por via oral apresentaram aumento estatisticamente significante na distância caminhada tanto antes do início da dor de claudicação (distancia caminhada livre de dor) quanto da distância antes dos sintomas limitantes do esforço sobrevirem (distância máxima caminhada). O efeito do Cilostazol (substância ativa) na distância caminhada foi observado já no primeiro ponto de observação da terapia de duas a quatro semanas após o início da análise. Por meio de oito ensaios clínicos, a taxa de aumento da distância máxima caminhada pelos pacientes tratados com Cilostazol (substância ativa), expressos como porcentagem média em relação ao basal foi de 28% a 100%. As alterações correspondentes no grupo placebo foram de -10% a 41%; segundo Beebe et al.(1999ª), Dawson et al. (1989ª).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cebralat.

Características Farmacológicas

Cilostazol (substância ativa) tem como substância ativa o Cilostazol (substância ativa), derivado quinolinônico inibidor da fosfodiesterase celular (mais especificamente da fosfodiesterase tipo III). Sua fórmula empírica é C20H27N5O2 e seu peso molecular, 369,46. O Cilostazol (substância ativa) é 6-[4-(1-ciclohexil-1H-tetrazol-5-il)butoxi]-3,4-diidro-2(1H)-quinolinona. O Cilostazol (substância ativa) apresenta-se na forma de cristais brancos a quase brancos ou pó cristalino facilmente solúvel em etanol e metanol e praticamente insolúvel em água, ácido clorídrico 0,1 N e hidróxido de sódio.

Seu mecanismo de ação se dá pela inibição da ação da fosfodiesterase III e supressão da degradação da adenosina monofosfato (AMP) cíclico, com o consequente aumento de sua concentração nas plaquetas e vasos sanguíneos, produzindo inibição da agregação plaquetária e vasodilatação. O Cilostazol (substância ativa) inibe reversivelmente a agregação plaquetária induzida por uma variedade de estímulos, incluindo trombina, adenosina difosfato (ADP), colágeno, ácido aracdônico, epinefrina, e estresse de cisalhamento.

Os efeitos do Cilostazol (substância ativa) sobre os níveis lipídicos do sangue foram analisados nos pacientes que tomaram a medicação tanto nos estudos gerais como em ensaios específicos. Após 12 semanas, em comparação ao placebo, o Cilostazol (substância ativa) promoveu redução nos triglicérides de 29,3 mg/dL (15%) e aumento de 4,0 mg/dL (cerca de 10%) na lipoproteína de alta densidade (HDL-colesterol), após uma dose oral diária de 200 mg de Cilostazol (substância ativa). O Cilostazol (substância ativa) tem influência na função cardiovascular. Produz dilatação dos leitos vasculares de forma não homogênea, com maior dilatação na artéria femoral do que na vertebral e na carótida ou mesentérica superior. As artérias renais não foram responsivas aos efeitos do Cilostazol (substância ativa).

Foi observado que, em cachorros e macacos, essa substância aumentou os batimentos cardíacos, a força contrátil miocárdica e o fluxo sanguíneo coronário, bem como a automaticidade ventricular. A contratilidade ventricular esquerda foi aumentada nas doses requeridas para inibir a agregação plaquetária. A condução atrioventricular (AV) foi acelerada. Nos humanos, os batimentos cardíacos aumentaram proporcionalmente às doses em uma média de 5,1 a 7,4 batimentos/min em pacientes tratados com doses orais de 50 mg e 100 mg duas vezes ao dia, respectivamente. Em 264 pacientes avaliados com monitoração por Holter, mais pacientes tratados com Cilostazol (substância ativa) tiveram aumento de extrassístoles ventriculares e de episódios de taquicardia ventricular não sustentada, comparados ao grupo placebo. Esse aumento não foi relacionado às doses utilizadas. O Cilostazol (substância ativa) tem boa absorção após a administração oral. A presença de alimentos gordurosos aumenta sua absorção, com aumento aproximado de 90% na C_máx e 25% na ASC. Sua biodisponibilidade absoluta não é conhecida. Ele é extensivamente metabolizado pelas enzimas hepáticas do citocromo P450, principalmente a CYP3A4, e em extensão menor pela CYP2C19, com os metabólitos basicamente excretados pela urina. Dois metabólitos são ativos, com um metabólito apresentando mínimo de 50% da atividade farmacológica após administração do Cilostazol (substância ativa). Seu perfil farmacocinético é aproximadamente dose-proporcional.

O Cilostazol (substância ativa) e seus metabólitos ativos têm meia-vida aparente de eliminação de 11-13 horas. O Cilostazol (substância ativa) e seus metabólitos ativos se acumulam cerca de duas vezes com a administração crônica e alcançam níveis sanguíneos de estado de equilíbrio dentro de poucos dias. A farmacocinética do Cilostazol (substância ativa) e de seus metabólitos ativos principais foi similar em indivíduos saudáveis e em pacientes com claudicação intermitente devido à doença periférica arterial. A ligação do Cilostazol (substância ativa) às proteínas plasmáticas é de 95%- 98%, predominantemente à albumina. A média porcentual de ligação para 3,4-deidro-Cilostazol (substância ativa) é de 97,4% e para o 4’- trans-hidroxi-Cilostazol (substância ativa), de 66%. Insuficiência hepática leve não altera a ligação proteica.

A fração livre de Cilostazol (substância ativa) foi 27% maior nos indivíduos com comprometimento da função renal do que em indivíduos normais. Seu deslocamento das proteínas plasmáticas pela eritromicina, quinidina, varfarina e omeprazol não foi clinicamente significante.

O Cilostazol (substância ativa) é eliminado predominantemente por metabolismo e subsequente excreção urinária de seus metabólitos. Estudos in vitro demonstraram que as principais isoenzimas envolvidas no metabolismo do Cilostazol (substância ativa) foram do sistema CYP3A4 e, em menor extensão, do CYP2C19. A enzima responsável pelo metabolismo do 3,4-deidro-Cilostazol (substância ativa), o mais ativo dos metabólicos, não é conhecida. Após administração oral de 100 mg de Cilostazol (substância ativa) radiomarcado, 56% dos componentes encontrados no plasma foram o próprio Cilostazol (substância ativa), sendo 15% como 3,4-deidro-Cilostazol (substância ativa) (4-7 vezes como ativo do Cilostazol (substância ativa)) e 4% como 4’-trans-hidroxi-Cilostazol (substância ativa) (um quinto como metabólito ativo). A principal via de eliminação foi pela urina (74%), com o remanescente excretado nas fezes (20%). Nenhuma quantidade mensurável de Cilostazol (substância ativa) inalterado foi excretada na urina, e menos de 2% da dose foi excretada como 3,4-deidro-Cilostazol (substância ativa). Cerca de 30% da dose foi excretada na urina como 4’-trans-hidroxi-Cilostazol (substância ativa). O remanescente foi excretado como outros metabólitos, nenhum deles excedendo 5%. Não houve evidência de indução de microenzimas hepáticas.

Idade e gênero

Não foram identificadas diferenças significativas nos clearances orais do Cilostazol (substância ativa) e seus metabólitos, ajustados de acordo com o peso corpóreo, com relação à idade e/ou gênero nos pacientes na faixa etária de 50-80 anos.

Tabagistas

A análise farmacocinética populacional sugere que os fumantes apresentam redução de cerca de 20% da exposição ao Cilostazol (substância ativa).

Insuficiência hepática

A farmacocinética do Cilostazol (substância ativa) e de seus metabólitos foi similar em indivíduos com doença hepática leve em relação aos saudáveis. Pacientes com comprometimento hepático moderado a grave não foram avaliados.

Insuficiência renal

A atividade farmacológica total do Cilostazol (substância ativa) e de seus metabólitos foi similar em indivíduos com insuficiência renal leve e moderada e em indivíduos normais. Na insuficiência renal avançada, ocorrem aumento dos níveis metabólicos e alteração da ligação proteica do composto principal e de seus metabólitos. A atividade farmacológica esperada, no entanto, baseada nas concentrações plasmáticas e na potência inibitória relativa do fármaco principal e de seus metabólitos mostrou-se pouco alterada. Pacientes em diálise não foram estudados, mas é improvável que o Cilostazol (substância ativa) possa ser removido eficientemente por diálise devido à sua alta ligação às proteínas plasmáticas (95%- 98%).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cebralat.

Cuidados de Armazenamento do Cilostazol – Althaia

Este medicamento deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

50mg

Os comprimidos de Cilostazol 50 mg são circulares biconvexos azuis mesclados de branco e isentos de partículas visíveis.

100mg

Os comprimidos de cilostazol 100 mg são circulares biconvexos azuis mesclados de branco e isentos de partículas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Cilostazol – Althaia

MS nº 1.3517.0022

Farmacêutica Responsável:

Dra. Carolina Sommer Mazon
CRF-SP nº 30.246

Fabricado por:

Eurofarma Laboratórios S.A.
Itapevi – São Paulo

Registrado por:

Althaia S.A Indústria Farmacêutica
Av. Tégula, 888 – Módulo 15
Ponte Alta – Atibaia – SP
CEP: 12952-820
CNPJ: 48.344.725/0007-19
Indústria brasileira

SAC: 08007727172

[email protected]
www.althaia.com.br

Venda sob prescrição médica.