Como o Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica – Hypofarma funciona?
O cloridrato de bupivacaína tem a função de inibir a propagação do impulso nervoso através das fibras do sistema nervoso devido ao bloqueio do movimento dos íons sódio para dentro das membranas nervosas. Dessa forma, sensações como, por exemplo, dolorosas não são detectadas pelo usuário de cloridrato de bupivacaína. Assim, a área injetada estará anestesiada e preparada para um procedimento cirúrgico.
Contraindicação do Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica – Hypofarma
As soluções de cloridrato de bupivacaína hiperbárica são contra-indicadas para pacientes que apresentam: Hipersensibilidade conhecida aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula. Doenças cérebro-espinhais, tais como meningite (inflamação das meninges), tumores, poliomielite e hemorragia cerebral. Artrite, espondilite (inflamação dos tecidos conectivos) e outras doenças da coluna que tornem impossível a punção. Também é contra-indicado na presença de tuberculose ou lesões metastáticas na coluna.
Septicemia (infecção geral grave do organismo por germes patogênicos).
Anemia perniciosa (doença auto-imune que resulta na perda da função das células gástricas parietais que secretam fator intrínseco gástrico que facilita a absorção da vitamina B12, resultando numa deficiência dessa vitamina no organismo) com degeneração subaguda da medula espinhal.
Descompensação cardíaca, derrame pleural maciço e aumento acentuado da pressão intra-abdominal como ocorre em ascites maciças (acumulação de fluidos na cavidade do peritônio – membrana que cobre as paredes abdominais) e tumores.
Infecção pirogênica da pele no local ou adjacente ao local da punção.
Choque cardiogênico (dificuldade na contração do músculo cardíaco) e choque hipovolêmico (condição onde o coração é incapaz de fornecer sangue suficiente para o corpo devido à perda de sangue e falta de nutrientes aos órgãos nobres, distúrbio circulatório ou volume sanguíneo inadequado).
Alterações da coagulação ou sob tratamento com anticoagulante.
Como usar o Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica – Hypofarma
bupivacaína. A difusão anestesia obtida com cloridrato de bupivacaína hiperbárica depende de vários fatores, sendo os mais importantes o volume da solução injetada e a posição do paciente.
Quando são injetados 3 mL de cloridrato de bupivacaína hiperbárica entre L3 e L4 com o paciente sentado, são alcançados os segmentos T7 a T10, sendo que com a mesma quantidade injetada na posição supina (indivíduo deitado de face para cima), o bloqueio alcança T4 – T7.
Não foram estudados os efeitos de dose superiores a 4 mL, portanto não se recomendam esses volumes.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica – Hypofarma?
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgiãodentista.
Precauções do Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica – Hypofarma
A raquianestesia deve ser apenas usada por ou sob a supervisão de médicos com o conhecimento e experiência necessários. Raquianestesia deve ser administrada apenas em local totalmente equipado, onde todos os equipamentos de ressuscitação e drogas devem estar imediatamente disponíveis. O anestesista deve estar atento até que a operação termine e deve supervisionar a recuperação até que a anestesia tenha acabado.
As injeções devem ser sempre administradas lentamente e com freqüente aspiração para evitar injeção intravascular acidental rápida que possa causar efeitos tóxicos.
Acesso intravenoso, por exemplo, uma infusão i.v., deve ter sido estabelecido antes de iniciar a raquianestesia.
Independentemente do anestésico local usado, podem ocorrer hipotensão e bradicardia.
A hipotensão é comum em pacientes com hipovolemia devida à hemorragia ou desidratação e naqueles com oclusão cavo-aórtica devido a tumor abdominal ou ao útero grávido na gravidez avançada.
A hipotensão é mal tolerada por pacientes com doenças coronarianas ou cerebrovasculares. A raquianestesia pode ser imprevisível e bloqueios muitos altos são encontrados algumas vezes, com paralisia dos músculos intercostais, e até mesmo do diafragma, especialmente na gravidez. Em ocasiões raras pode ser necessário assistir ou controlar a ventilação.
Acredita-se que desordens neurológicas crônicas como esclerose múltipla, hemiplegia antiga devida a acidente vascular cerebral, etc., não são adversamente afetadas pela raquianestesia, mas exigem cuidados.
Nota:
Considerando que a raquianestesia pode ser preferível à anestesia geral em alguns pacientes de alto risco, quando o tempo permitir, deve-se tentar otimizar sua condição geral pré – operatoriamente.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas
A raquianestesia por si tem pequeno efeito na função mental e coordenação, mas prejudicará temporariamente a locomoção e o estado de atenção.
Uso durante a gravidez e lactação
É razoável presumir que tem sido administrada bupivacaína a um grande número de mulheres grávidas e mulheres em idade fértil. Até o momento, nenhum distúrbio específico do processo reprodutivo foi relatado, como exemplo, nenhum aumento da incidência de más – formações.
A bupivacaína passa para o leite materno, porém, em pequenas quantidades e, geralmente, não há risco de afetar o neonato.
Como para qualquer outra droga, a bupivacaína somente deve ser usada durante a gravidez ou lactação se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.
A bupivacaína deve ser usada com precauções em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.
Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.
Reações Adversas do Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica – Hypofarma
Muito comum (gt; 1/10)
Transtornos cardíacos
Hipotensão, bradicardia.
Transtorno gastrointestinal
Náusea.
Comum (gt; 1/100lt;1/10)
Transtorno do sistema nervoso
Cefaléia após punção pós-dural, excitação, tremores, confusão mental.
Transtorno gastrointestinal
Vômito.
Transtornos urinário e renal
Retenção urinária, incontinência urinária.
Incomum (gt; 1/1.000lt;1/100)
Transtornos do sistema nervoso
Parestesia, paresia, disestesia, convulsão, rebaixamento de consciência.
Transtornos musculoesqueléticos do tecido conectivo e ósseo
Fraqueza muscular, lombalgia.
Transtornos cardíacos
Bloqueio cardíaco, arritmia ventricular, fibrilação ventricular.
Transtorno da pele
Dor no local da injeção.
Raro (lt;1/1.000)
Transtornos cardíacos
Parada cardíaca.
Transtornos do sistema imunológico
Reações alérgicas, choque anafilático.
Transtornos do sistema nervoso
Bloqueio espinhal total involuntário, paraplegia, paralisia, neuropatia, aracnoidite, coma.
Transtorno respiratório
Depressão respiratória, parada respiratória.
Transtorno da pele
Necrose tecidual.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através de seu serviço de atendimento.
Composição do Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica – Hypofarma
Cada mL contém
Cloridrato de Bupivacaína | 5mg |
Glicose | 80mg |
Excipientes q.s.p. | 1mL |
Excipientes:
água para injeção.
Apresentação do Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica – Hypofarma
Solução Injetável (5,0 mg/mL + 80 mg/mL): embalagem com 50 ampolas contendo 4 mL cada.
Via intratecal.
Uso adulto e pediátrico.
Superdosagem do Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica – Hypofarma
A primeira consideração é a prevenção, sendo a mesma através de cuidadoso e constante monitoramento dos sinais vitais respiratório e cardiovascular e do estado de consciência do paciente, após cada injeção do anestésico local. Ao primeiro sinal de alteração, deverá ser administrado oxigênio.
Os sintomas mais comuns da superdosagem são apneia, hipotensão e convulsões.
O tratamento de raquianestesia alta consiste em assegurar e manter livre a passagem de ar e ventilação, utilizado oxigênio por ventilação controlada ou assistida, de acordo com a necessidade.
As convulsões, quando ocorrem, devem ser tratadas rapidamente pela administração intravenosa de 5 – 100 mg de succinilcolina e/ou 5 – 15 mg de diazepam. Alternativamente, pode-se utilizar 100 – 200 mg de tiopentona. Se ocorrer fibrilação ventricular ou parada cardíaca, deve-se realizar manobras efetivas de reanimação. Deve-se administrar epinefrina em repetidas doses e bicarbonato de sódio o mais rápido possível.
Em caso de administração de uma quantidade de medicamento maior do que a prescrita, deve-se contatar imediatamente o médico.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica – Hypofarma
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ação da Substância Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica – Hypofarma
Resultados de eficácia
Crosby E et al., realizaram um estudo em grupo paralelo, randomizado e duplo cego em mulheres gestantes saudáveis submetidas a cesárea eletiva, onde comprovou a eficácia da ropivacaína 0,5% e Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) 0,5% para promover anestesia.
Neste estudo foi realizado bloqueio epidural com 20-30 ml de ropivacaína (grupo R) ou bupivacaína (grupo B) e a cirurgia somente era iniciada quando o bloqueio atingia o nível de T6. A freqüência cardíaca e a pressão arterial materna, assim como a freqüência cardíaca fetal foram verificadas a cada 5 minutos até o término do procedimento. Nos mesmos intervalos foram determinadas as características do bloqueio motor e sensitivo. Após o nascimento foram verificados o APGAR e a Capacidade Neurológica e Adaptativa do recém-nascido.
61 gestantes, de um total de 65 pacientes que participaram do estudo, foram analisadas (30 do grupo R e 31 do grupo B) obtendo-se os seguintes dados:
Não foi estatisticamente diferente entre os grupos tempo entre a última injeção epidural e início da cirurgia, duração média da cirurgia, qualidade da analgesia e hipotensão materna.
Nas pacientes que desenvolveram bloqueio motor grau 4 de Bromage o tempo de bloqueio foi maior no grupo B assim como a incidência de náuseas (diferença significativa).
APGAR dos neonatos nos primeiros 5 minutos foi 7 em todos.
Após análise dos dados os autores concluem que a ropivacaína 0,5% e a bupivacaína 0,5% promovem anestesia epidural eficaz para cesáreas, apesar de algumas gestantes requererem suplementação analgésica com opióides via endovenosa.
Características Farmacológicas
O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) é um anestésico local do tipo amida. É aproximadamente quatro vezes mais potente que a lidocaína. Em concentrações de 5 mg/ mL ou 7,5 mg/ mL tem uma longa duração de ação, de 2 – 5 horas após uma única injeção epidural, e até 12 horas, após bloqueios nervosos periféricos.
O início do bloqueio é mais lento do que com a lidocaína, especialmente quando na anestesia de nervos grandes. Quando usada em baixas concentrações (2,5 mg/mL ou menos) há um menor efeito nas fibras de nervos motores, e a duração da ação é menor. Entretanto, baixas concentrações podem ser usadas com vantagem para o alívio prolongado da dor, por exemplo, no parto ou no pós-operatório. A adição de um vasoconstritor, como epinefrina, pode diminuir a velocidade de absorção.
Propriedades Farmacodinâmicas
O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa), como outros anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas. Anestésicos locais podem ter efeitos similares em membranas excitáveis no cérebro e no miocárdio. Se quantidades excessivas do fármaco alcançarem rapidamente a circulação sistêmica, aparecerão sinais e sintomas de toxicidade, originados principalmente do sistema nervoso central e cardiovascular.
A toxicidade no sistema nervoso central geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Os efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e, conseqüentemente, parada cardíaca. Os efeitos cardiovasculares indiretos (hipotensão, bradicardia) podem ocorrer após administração epidural ou espinhal, dependendo da extensão do bloqueio simpático concomitante.
Propriedades Farmacocinéticas
O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) tem um pKa de 8,1 e é mais lipossolúvel que a lidocaína. A solubilidade do Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) é limitada em pH gt; 6,5. Isto deve ser levado em consideração quando soluções alcalinas, como carbonato, são adicionadas, pois pode ocorrer precipitações. A velocidade de absorção sistêmica depende da dose, da via de administração e da vascularização do local da injeção. O bloqueio intercostal proporciona o maior pico de concentração plasmática, devido à rápida absorção (concentração plasmática máxima na ordem de 1-4 mg/L após uma dose de 400 mg), enquanto injeções abdominais subcutâneas resultam na maior concentração plasmática. Bloqueios de plexo maiores e bloqueios epidurais são intermediários. Em crianças, absorção rápida e altas concentrações plasmáticas (na ordem de 1-1,5 mg/l após uma dose de 3 mg/Kg ) são observadas com bloqueio caudal.
A absorção pode ser retratada pela adição de epinefrina. O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) mostra absorção completa e bifásica do espaço epidural com meia-vida na ordem de 7 min e 6 horas, respectivamente. A absorção lenta é fator limitante na eliminação do Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa), o que explica porque a meia-vida de eliminação aparente após administração epidural é maior do que após administração intravenosa. O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) tem clearance plasmático total de 0,58 L/min, um volume de distribuição no estado de equilíbrio de 73L, uma meia-vida de eliminação de 2,7 horas e uma taxa de extração hepática intermediária de 0,40. No plasma, o Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) liga-se principalmente à alfa-1-glicoproteína ácida com taxa de ligação plasmática de 96%. A meia-vida de eliminação terminal é prolongada no recém-nascido em até 8 horas.
Em crianças, acima de 3 meses, a meia-vida de eliminação é similar a dos adultos. Um aumento na concentração de alfa-1-glicoproteína ácida, que ocorre no pósoperatório de cirurgias maiores, pode causar um aumento na concentração plasmática total de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa). O nível de fármaco livre permanecerá o mesmo. Isto explica porque as concentrações plasmáticas totais acima do nível limiar tóxico aparente de 2,6 – 3,0 mg/L são bem toleradas. O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) atravessa prontamente a placenta e o equilíbrio em relação ao fármaco livre será alcançado. A taxa de ligação plasmática no feto é menor que a da mãe, o que resulta em concentração plasmática mais baixa no feto do que na mãe.
Entretanto, a concentração de fármaco livre é igual na mãe e no feto. O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) está presente no leite materno em concentrações menores que as concentrações no plasma materno. Cerca de 6% do Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) é excretado na urina como droga inalterada em 24 horas, e aproximadamente 5% como o metabólito N-dealquilado, pipecolilxilidina (PPX). Após administração epidural, a recuperação urinária de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) inalterada é de cerca de 0,2%, de PPX é cerca de 1% e de 4-hidroxi-bupivacaína é cerca de 0,1% da dose administrada.
Dados de segurança pré-clínica
Baseado em estudos convencionais com a segurança farmacológica de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa), doses de toxicidade únicas e repetidas, toxicidade reprodutiva, potencial mutagênico e toxicidade local, nenhum risco foi identificado para humanos diferente do que pode ser esperado baseando-se na ação farmacodinâmica de altas doses de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) (por exemplo: sinais do SNC e cardiotoxicidade).
Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica – Hypofarma
Conservar em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Não congelar.
A solução não deve ser armazenada em contato com metais (por ex.: agulhas ou partes metálicas de seringas), pois os íons metálicos dissolvidos podem causar edema no local da injeção.
Caramelização da glicose pode ocorrer durante autoclavagem, portanto cloridrato de bupivacaína +glicose não deve ser reesterilizada.
Não se recomenda, geralmente, adicionar soluções a cloridrato de bupivacaína hiperbárica.
A solução de cloridrato de bupivacaína + glicose não contém conservantes, portanto, deve ser usada imediatamente após a abertura da ampola. Qualquer solução que sobrar deve ser descartada.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características do medicamento
A solução deve se apresentar límpida e incolor.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica – Hypofarma
MS 1.0387.0055
Farmacêutico Responsável:
Dr. Augusto César Garoufo de Andrade
CRF – MG nº 13603
Hypofarma-Instituto de Hypodermia e Farmácia Ltda
R. Dr. Irineu Marcellini, 303
Ribeirão das Neves – MG
C.N.P.J.: 17.174.657/0001-78
Indústria Brasileira
SAC:
08007045144
Uso restrito a hospitais. Venda sob prescrição médica.