Bula do Cloridrato de Cetamina BioChimico

Apesar de ser apropriado para intervenções de curta duração, Cloridrato de Cetamina pode ser empregado, mediante administração de doses...

dr.consulta

08, jan de 2019

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Bula do Cloridrato de Cetamina BioChimico

Apesar de ser apropriado para intervenções de curta duração, Cloridrato de Cetamina pode ser empregado, mediante administração de doses adicionais, em procedimentos mais prolongados.

Cloridrato de Cetamina é indicado para indução de anestesia previamente à administração de outros anestésicos gerais.

É indicado em obstetrícia para partovaginal ou cesárea.

Cloridrato de Cetamina também é indicado para suplementar outros agentes anestésicos de baixa potência, como óxido nitroso.

Contraindicação do Cloridrato de Cetamina – BioChimico

Cloridrato de Cetamina é contraindicado a pacientes em que o aumento de pressão poderia causar algum dano grave e a pacientes com conhecida sensibilidade a droga.

Como usar o Cloridrato de Cetamina – BioChimico

Cloridrato de Cetamina deve ser usado por médico (ou sob sua supervisão), com longa experiência em administração de anestésicos gerais, manutenção das vias aéreas e controle de respiração.

Com exceção da administração de Cloridrato de Cetamina durante parto vaginal ou abdominal, a segurança do uso de Cloridrato de Cetamina em mulheres grávidas não foi estabelecida e neste caso o seu uso não é recomendado.

Precauções do Cloridrato de Cetamina – BioChimico

Cloridrato de Cetamina deve ser usado com precaução por pessoas que consomem álcool de forma crônica ou por pessoas com intoxicação aguda por álcool.

Interações medicamentosas

O prolongamento do período de recuperação pode ocorrer se Cloridrato de Cetamina for usado concomitantemente com barbitúricos e/ou narcóticos.

Cloridrato de Cetamina é clinicamente compatível com os anestésicos gerais e locais comumente empregados, desde que a troca respiratória seja mantida adequadamente.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o uso de Cloridrato de Cetamina.

Advertências do Cloridrato de Cetamina BioChimico

A função cardíaca dever ser continuamente monitorada durante a intervenção em pacientes hipertensos ou com descompensação cardíaca.

Pode ocorrer estado de confusão mental durante o período de recuperação pós-operatória.

Reações Adversas do Cloridrato de Cetamina – BioChimico

Informe seu médico o aparecimento de rações desagradáveis, tais como:

Hipertensão;
Frequência cardíaca aumentada;
Arritmia;
Apneia;
Visão dupla;
Anorexia;
Náuseas;
Vômito.

População Especial do Cloridrato de Cetamina – BioChimico

Uso na gravidez e lactação

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término.

Informar seu médico se está amamentando.

Habilidade de dirigir e operar máquinas

Deve-se ter cautelas ao dirigir um automóvel, operar máquinas perigosas ou se envolver em atividades perigosas antes de 24 horas ou mais após a anestesia (dependendo da dose de cloridrato de cetamina usada e considerando o emprego de outras drogas).

Composição do Cloridrato de Cetamina – BioChimico

Apresentação

Solução injetável

Caixas contendo 5 frascos-ampola contendo 10 ml.

Uso adulto.

Uso intravenoso e intramuscular.

Composição

Cada frasco-ampola de 10 mL contém

576,7 mg de cloridrato de cetamina, equivalente a 500 mg de cetamina base.

Excipientes:

cloreto de benzetônio e água para injeção.

Superdosagem do Cloridrato de Cetamina – BioChimico

A administração de modo excessivamente rápido ou de uma dose excessiva de Cloridrato de Cetamina poderá acarretar depressão respiratória. Neste caso deve ser empregada ventilação de suporte.

É preferível suporte mecânico à administração de anapléticos.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Cetamina – BioChimico

O produto é clinicamente compatível com os anestésicos locais ou gerais de uso corrente, desde que seja mantida uma ventilação pulmonar adequada. As doses empregadas em associação com outros anestésicos variam dentro dos mesmos limites das doses indicadas para indução de anestesia. Todavia o uso de outro anestésico, em conjunto com o produto, poderá permitir redução das doses.

Potencializa os efeitos bloqueadores neuromusculares da tubocurarina.

Pode prolongar o período de recuperação da anestesia dos hidrocarbonetos halogenados.

Pode aumentar o risco de hipotensão e/ou de depressão respiratória dos anti-hipertensivos ou depressores do SNC.

Pode aumentar o risco de hipertensão e taquicardia quando administrado concomitantemente com hormônios tireoides.

Interações com outras drogas comumente usadas em medicação pré-anestésica:

Doses altas (3 ou mais vezes que a dose equivalente efetiva em humanos) de morfina, petidina e atropina aumentam a intensidade e prolongam a duração da anestesia produzida por dose anestésica padrão de dextrocetamina em macacos Rhesus. O prolongamento da duração não foi de magnitude suficiente para contraindicar o uso dessas drogas para medicação pré-anestésica em experimentos clínicos humanos.

Existe incompatibilidade química entre os barbitúricos e a dextrocetamina ocorrendo formação de precipitado. Não devem, portanto, ser injetados juntos, na mesma seringa.

A ação de dextrocetamina é potencializada pelo diazepam. As duas drogas devem ser administradas separadamente.

Não misturar dextrocetamina e diazepam na seringa ou frasco de infusão.

Ação da Substância Cloridrato de Cetamina – BioChimico

Resultados de Eficácia

A literatura cientifica chama a atenção para algumas características do isômero dextrocetamina

Menor incidência de efeitos psicomiméticos em doses equianalgésicas em relação à forma racêmica. Essa opinião é compartilhada por outros autores que concluem que o amplo uso de cetamina apresenta perspectivas promissoras.

Proporciona analgesia efetiva e a formulação S(+) cetamina resultou em analgesia superior, desprovida de efeitos psicodélicos, quando comparada à cetamina racêmica disponível no mercado.

Um estudo de revisão mostrou vantagem da cetamina como adjuvante por diminuir a necessidade de opióide no pósoperatório, com mínimo de efeitos colaterais e pouca prevalência de náuseas e vômitos.

Trabalho publicado em 2004, onde o autor relata a utilização da dextrocetmina para 2852 procedimentos em pacientes grandes queimados. Quatro grupos foram divididos de acordo com a idade. No grupo A, até 10 anos, foram 743 procedimentos em 42 pacientes; no grupo B, de 11 a 17 anos, 354 procedimentos em 16 pacientes; no grupo C, de 18 a 65 anos, 1573 procedimentos em 68 pacientes; e no grupo D, acima de 85 anos, 182 procedimentos em 8 pacientes. O autor conclui que a técnica anestésica utilizada foi eficaz para este tipo de procedimento.

Características Farmacológicas

A dextrocetamina é um anestésico geral de ação rápida, não barbitúrico, para uso parenteral. Quimicamente a dextrocetamina é designada de S-(o-clorofenil)-2-(metilamino) ciclohexanona. É apresentada na forma de solução ligeiramente ácida (pH 3,5-5,5), para administração intravenosa ou intramuscular.

A dextrocetamina produz um estado anestésico, caracterizado por profunda analgesia, com reflexos laringofaringeanos normais, tono dos músculos esqueléticos normal ou ligeiramente aumentado e discreto estímulo cardiovascular e respiratório. Ocasionalmente acarreta uma depressão respiratória mínima, de caráter transitório.

A biotransformação da dextrocetamina passa pelos processos de N-desalquilação, hidroxilação do anel ciclohexona, conjugação com ácido glicurônico e desidratação dos metabólitos hidroxilados, para formar o derivado ciclohexeno. O principal métabólito ativo encontrado é a norcetamina.

Após a administração intravenosa a concentração de dextrocetamina tem uma fase inicial (fase alfa) que dura 45 minutos com meia-vida de 10 a 15 minutos. Esta primeira fase corresponde clinicamente ao efeito anestésico da droga.

A ação anestésica é finalizada com a redistribuição do anestésico a partir do SNC para os tecidos periféricos e biotransformação hepática a um metabólito ativo, norcetamina.

Este metabólito tem cerca de 1/3 da atividade da dextrocetamina reduzindo as necessidades de halotano necessário (CAM) do rato. A meia-vida final da dextrocetamina (fase beta) é em torno de 2,5 horas.

O estado anestésico produzido por dextrocetamina tem sido denominado de “anestesia dissociativa”, na qual parece haver interrupção seletiva das vias da condução cerebral antes produzida pelo bloqueio sensorial somestético.

Pode deprimir seletivamente o sistema talamoneocortical antes das áreas cerebrais mais antigas e as vias de condução (ativando os sistemas reticular e límbico).

A elevação da pressão sanguínea inicia-se brevemente após a injeção, alcançando um máximo dentro de poucos minutos e normalmente retorna para valores pré-anestésicos em 15 minutos após a injeção. Na maioria dos casos, a pressão sanguínea diastólica e sistólica, atinge picos de 10% a 50% acima do nível pré-anestésico logo após a indução da anestesia, mas a elevação pode ser maior ou mais prolongada dependendo de cada caso.

A ação simpatomimética de dextrocetamina é menor do que a da cetamina racêmica.

A dextrocetamina tem ampla margem de segurança. Alguns exemplos de administração acidental de superdoses de dextrocetamina (até 10 vezes o normalmente necessário) têm sido seguidos por demorada mas completa recuperação. Além disso a dextrocetamina apresenta, em relação à mistura racêmica, as vantagens de ser menos alucinógena, sendo que quando ocorrem alucinações as mesmas são agradáveis, menor excitação simpática, recuperação pós-anestésica precoce e parece possuir maior potência analgésica e anestésica.

Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de Cetamina – BioChimico

cloridrato de cetamina deve ser conservado em temperatura ambiente entre 15 e 30ºC. Proteger da luz.

Prazo de validade

36 meses. O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto.

A solução de 1mg/ml de cetamina em dextrose 5% ou cloreto de sódio 0,9% é estável por 24hs.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Além de não obter o efeito desejado, pode prejudicar a sua saúde.

Todo medicamento dever mantido fora do alcance de crianças.

Dizeres Legais do Cloridrato de Cetamina – BioChimico

Reg. MS – 1.0063.0237

Farmacêutico Responsável:

Rafael Nunes Princesval
CRF-RJ nº 17295

Fabricado por: