Bula do Cloridrato de Ondansetrona Biolab
Como o Cloridrato de Ondansetrona – Biolab funciona?
A substância ativa deste medicamento é a ondansetrona. O mecanismo de ação dessa substância não foi completamente caracterizado.
A ação do medicamento inicia-se aproximadamente 1 hora e meia após a ingestão.
Contraindicação do Cloridrato de Ondansetrona – Biolab
Você não deve tomar cloridrato de ondansetrona se for alérgico a qualquer um de seus componentes.
Recomenda-se a administração desse medicamento para crianças acima de 2 anos de idade.
Como usar o Cloridrato de Ondansetrona – Biolab
Você deve remover o comprimido de cloridrato de ondansetrona da embalagem, com as mãos secas, e colocar imediatamente na ponta da língua para que este se dissolva em segundos, engula com saliva. Não é necessário ingerir com líquidos.
Este medicamento deve ser administrado somente pela via recomendada para evitar riscos desnecessários.
Posologia do Cloridrato de Ondansetrona – Biolab
Prevenção de náusea e vômito em geral
Uso adulto
2 comprimidos de 8 mg.
Uso pediátrico
Para pacientes maiores de 11 anos, recomenda-se a dose de 1 a 2 comprimido de 4 mg.
Para crianças de 2 a 11 anos
Recomenda-se a dose de 1 comprimido de 4 mg.
Prevenção de náusea e vômito no pós-operatório
Utilizar a mesma dose descrita em todas as idades.
Administrar 1 hora antes da indução da anestesia.
Prevenção de náusea e vômito em geral associado a quimioterapia
Quimioterapia altamente emetogênica (que provoca vômito)
Uso adulto:
Dose única de 24 mg de ondansetrona (3 comprimidos de 8 mg) administrado 30 minutos antes do início da quimioterapia do dia.
Quimioterapia moderadamente emetogênica (que provoca vômito)
Uso adulto:
8 mg de ondansetrona (1 comprimido de 8 mg ), 2 vezes ao dia. A primeira dose deve ser administrada 30 minutos antes do início da quimioterapia emetogênica (que provoca vômito), com dose subsequente 8 horas após a primeira dose. Recomenda-se administrar 8 mg de ondansetrona, 2 vezes ao dia (a cada 12 horas), durante 1 a 2 dias após término da quimioterapia.
Uso pediátrico:
Para pacientes com 11 anos ou mais, recomenda-se a mesma dose proposta para adultos.
Para crianças de 2 a 11 anos de idade recomenda-se administrar 4 mg de ondansetrona (1 comprimido de 4mg), 3 vezes ao dia (a cada 8 horas) durante 1 a 2 dias após término da quimioterapia.
Prevenção de náusea e vômito associado a radioterapia, tanto em irradiação total do corpo, fração de alta dose única ou frações diárias no abdome
Uso adulto
8 mg de ondansetrona (1 comprimido de 8 mg), 3 vezes ao dia.
Para irradiação total do corpo
8 mg de ondansetrona (1 comprimido de 8 mg), 1 a 2 horas antes de cada fração de radioterapia aplicada em cada dia.
Para radioterapia do abdome em dose única elevada
8 mg de ondansetrona (1 comprimido de 8 mg), 1 a 2 horas antes da radioterapia, com doses subsequentes a cada 8 horas após a primeira dose, durante 1 a 2 dias após o término da radioterapia.
Para radioterapia do abdome em doses fracionadas diárias
8 mg de ondansetrona (1 comprimido de 8 mg), 1 a 2 horas antes da radioterapia, com doses subsequentes a cada 8 horas após a primeira dose, a cada dia de aplicação da radioterapia.
Uso pediátrico
Para crianças com 2 a 11 anos de idade, recomenda-se a dose de 4mg de ondansetrona (1 comprimido de 4mg), 3 vezes ao dia. A primeira deve ser administrada 1 a 2 horas antes do início da radioterapia, com doses subsequentes a cada 8 horas após a primeira dose. Recomenda-se administrar 4 mg de ondansetrona, 3 vezes ao dia (a cada 8 horas) durante 1 a 2 dias após término da radioterapia. Para pacientes com 11 anos ou mais, recomenda-se a mesma dose proposta para adultos.
Pacientes com insuficiência renal (função defeituosa do rim)
Não é necessário ajuste de dose, recomenda-se a mesma dose para a população em geral.
Pacientes com insuficiência hepática (função defeituosa do fígado)
Em pacientes com insuficiência hepática grave, a dose total diária não deve exceder 8 mg.
Pacientes idosos
Recomenda-se a mesma dose para adultos.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Cloridrato de Ondansetrona – Biolab?
Você deve tomar Cloridrato de Ondansetrona conforme a receita médica. Se você deixou de tomar uma dose, deverá tomar a dose seguinte como de costume, isto é, na hora regular e sem dobrar a dose.
Em caso de dúvida, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Cloridrato de Ondansetrona – Biolab
Fenilcetonúricos
Os comprimidos de desintegração oral contêm pequena quantidade de fenilalanina, um componente do aspartamo, portanto devem ser administrados com cautela nesses pacientes.
Fenilcetonúricos: contém fenilalanina.
Atenção: Este medicamento contém corantes que podem, eventualmente, causar reações alérgicas.
Insuficiência hepática / renal
Em pacientes com insuficiência hepática (função alterada do fígado) grave, não se recomenda exceder a dose diária 8mg.
Não se considera que a insuficiência renal (função alterada do rim) influencie significativamente na eliminação ondansetrona do organismo. Portanto, não é necessário ajuste de dose nesses pacientes.
A ondansetrona é metabolizada por enzimas do fígado, portanto, drogas indutoras ou inibidoras dessas enzimas podem alterar a sua eliminação. De acordo com os dados disponíveis, não há necessidade de ajuste de dose desses medicamentos em caso de uso ao mesmo tempo.
Não são conhecidos relatos de interferência da ondansetrona em testes laboratoriais.
Reações Adversas do Cloridrato de Ondansetrona – Biolab
Qualquer medicamento pode apresentar efeitos inesperados ou indesejáveis, denominados, reações adversas.
Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Diarreia, prisão de ventre, dor de cabeça,
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Cansaço.
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Ferida, malestar.
Se ocorrerem sintomas como sensação de intranquilidade, agitação, vermelhidão na face, palpitações, coceira, pulsação no ouvido, tosse, espirro, dificuldade de respirar, entre 1 e 15 minutos da administração
do medicamento, é necessário procurar auxílio médico com urgência.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial do Cloridrato de Ondansetrona – Biolab
Gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Lactação
Recomenda-se cautela no uso de ondansetrona em mulheres que estão amamentando.
Pediatria
É recomendado a administração de cloridrato de ondansetrona em crianças acima de 2 anos de idade.
Geriatria (idosos)
Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos, embora observe-se uma redução na depuração e um aumento na meia-vida de eliminação em pacientes acima de 75 anos de idade.
Em estudos clínicos de pacientes com câncer, a segurança e eficácia foram comprovadas mesmo em pacientes acima de 65 anos.
Composição do Cloridrato de Ondansetrona – Biolab
Apresentações
Comprimido de desintegração oral 4 mg
Caixa com 10 comprimidos.
Comprimido de desintegração oral 8 mg
Caixa com 10 comprimidos.
Via oral.
Uso adulto e pediátrico acima de 2 anos.
Composição
Cada comprimido de 4 mg contém
Ondansetrona 4 mg (equivalente a 5 mg de cloridrato de ondansetrona).
Excipientes:
manitol, celulose microcristalina, crospovidona, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal, óxido de ferro vermelho, aroma de morango e aspartamo.
Cada comprimido de 8 mg contém
Ondansetrona 8 mg (equivalente a 10 mg de cloridrato de ondansetrona).
Excipientes:
manitol, celulose microcristalina, crospovidona, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal, aroma de morango e aspartamo.
Superdosagem do Cloridrato de Ondansetrona – Biolab
Você deve procurar atendimento médico, levando consigo a bula do medicamento ingerido.
Além das reações adversas listadas, os seguintes sintomas foram descritos nos casos de superdose cegueira repentina de 2 a 3 minutos de duração, prisão de ventre grave, pressão baixa e fraqueza. Em todos os casos, os eventos foram completamente resolvidos.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Cloridrato de Ondansetrona – Biolab
A ondansetrona é metabolizada por enzimas do fígado, portanto, drogas indutoras ou inibidoras dessas enzimas podem alterar a sua eliminação. De acordo com os dados disponíveis, não há necessidade de ajuste de dose desses medicamentos em caso de uso ao mesmo tempo.
Não são conhecidos relatos de interferência da ondansetrona em testes laboratoriais.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ação da Substância Cloridrato de Ondansetrona – Biolab
Resultados de Eficácia
Náusea e vômito induzido por quimioterapia
Quimioterapia altamente emetogênica
Em dois estudos de monoterapia, randomizados e duplo-cego, uma dose única de comprimido de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) de 24 mg foi superior ao controle de placebo histórico relevante na prevenção de náusea e vômito associado com quimioterapia de câncer altamente emetogênica, incluindo cisplatina (dose ? 50 mg/m2). A administração de esteróides foi excluída desses estudos clínicos. Mais de 90% dos pacientes que receberam uma dose maior ou igual a 50 mg/m2 de cisplatina no grupo de comparação de placebo histórico tiveram vômito na ausência de terapia antiemética.
O primeiro estudo comparou doses orais de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) de 24 mg uma vez ao dia, 8 mg duas vezes ao dia e 32 mg uma vez ao dia em 357 pacientes adultos com câncer recebendo regime de quimioterapia contendo doses maiores ou iguais a 50 mg/m2. Um total de 66% dos pacientes no grupo de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) 24 mg uma vez ao dia, 55% no grupo de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) 8 mg duas vezes ao dia e 55% no grupo de Biolab Sanus Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) (Profissional) – 03/2017 3 Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) 32 mg uma vez ao dia completou o período do estudo de 24 horas com nenhum episódio emético e nenhuma medicação antiemética de emergência, o ponto final primário de eficácia. Cada um dos três grupos de tratamento tinha demonstrado ser estatisticamente significativamente superior ao controle de placebo histórico.
No mesmo estudo, 56% dos pacientes que receberam 24 mg de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) por via oral, uma vez ao dia, não tiveram náusea durante o período do estudo de 24 horas, em comparação com 36% dos pacientes no grupo de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) oral de 8 mg, duas vezes ao dia (p=0,001), e 50% no grupo de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) oral de 32 mg, uma vez ao dia.
Em um segundo estudo, a eficácia de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) oral em regime de dose de 24 mg, uma vez ao dia, na prevenção de náusea e vômito associado com quimioterapia de câncer altamente emetogênico, incluindo dose de cisplatina maior ou igual a 50 mg/m2, foi confirmada.
Quimioterapia moderadamente emetogênica
Um total de 427 pacientes com câncer submetidos a quimioterapia com ciclofosfamida participaram deste estudo comparativo, multicêntrico, duplo cego, grupo paralelo, randomizado, que comparou a eficácia antiemética e seguram de um comprimido convencional de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) de 8mg (OT, n=212), administrado duas vezes do dia, com um comprimido desintegração oral de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) de 8mg (OOT, n=215), administrando duas vezes ao dia, durante 3 dias. Na análise de eficácia primária, controle completo ou principal da emesa (O a 2 episódios eméticos) entre o primeiro e o terceiro dia foram observados em 80% dos pacientes OT e em 78% dos pacientes OOT.
O intervalo de confiança de 90% para as diferenças entre os tratamentos foi de -8,6% a 4,4% (intervalo de equivalência definido, 15%), mostrando que as formulações foram equivalentes. Em análise de eficácia secundária, nenhuma diferença significativa foi observada nas taxas de controle completo do vômito (nenhum episódio emese) durante 3 dias (63% e 64% dos respectivos grupos) e no primeiro dia (84% e 81%, respectivamente) e no controle completo de náusea durante os 3 dias (37% e 43, respectivamente) e no primeiro dia (59% e 61% dos pacientes, respectivamente).
O sabor de OOT foi aceitável para a maioria dos pacientes (89%) que receberam o medicamento. Tanto o comprimido convencional (OT) como comprimido de desintegração oral (OOT) foram bem tolerados. Assim, o comprimido de desintegração oral de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) de 8mg, administrado duas vezes ao dia, é um tratamento antiemético de sabor agradável, bem tolerado e eficaz no controle de náusea e vômito induzidos por ciclofosfamida e proporciona tratamento equivalente ao do comprimido convencional 8mg, duas vezes o dia.
Náusea e vômito induzido por radiação
Radioterapia por fração de alta dose única
O Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) foi significativamente mais efetiva que a metoclopramida com relação ao controle completo da emese (O episódios eméticos) em um estudo duplocego em 105 pacientes submetidos a radioterapia de alta dose única (800 a 1000 cGy) no abdome sobre um campo anterior e posterior de tamanho maior ou igual a 80cm2. Os pacientes receberam a primeira dose de comprimido de 8mg de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) ou metoclopramida (10 mg) 1 a 2 horas antes da radioterapia. Se a radioterapia foi aplicada de manhã, 2 doses adicionais do tratamento do estudo foram administradas (1 comprimido no final da tarde e 1 comprimido antes de deitar). Se a radioterapia foi administrada de tarde, os pacientes ingeriram apenas 1 comprimido a mais que o dia anterior ao deitar. Os pacientes continuaram a medicação oral 3 vezes ao dia durante 3 dias.
Radioterapia fracionada diária
O Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) foi significativamente mais efetiva que a proclorperazina com relação ao controle completo da emese (O episódios eméticos) em um estudo duplocego envolvendo 135 pacientes submetidos a radioterapia fracionada num período de 1 a 4 semanas (doses de 180 cGy) em campo abdominal de tamanho maior ou igual a 100 cm2 . Os pacientes receberam a Biolab Sanus Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) (Profissional) – 03/2017 4 primeira dose de comprimidos de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) 8 mg ou proclorperazina (10mg) 1 a 2 horas antes dos pacientes receberem a primeira dose diária de radioterapia, com 2 doses subsequentes 3 vezes ao dia. Os pacientes continuaram a medicação oral, 3 vezes ao dia, a cada dia de radioterapia.
Náusea e vômito pós-operatório
Estudo prospectivo, randomizado, controlado e duplo cego incluiu 178 pacientes com o objetivo avaliar, em pacientes submetidos á anestesia geral, o impacto da administração oral de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) na incidência de NVPO. Foram incluídos 178 pacientes, divididos em dois grupos (Cloridrato de Ondansetrona=89 e Placebo= 89), utilizando comprimidos de dissolução oral rápida. Não houve diferença significativa entre os grupos referentes aos fatores anotados, exceto tabagismo e índice de massa corpórea, que prevaleceu no grupo placebo.
Estes fatores não interferiram na análise dos resultados. Observou-se NVPO em 23 (26%) pacientes do grupo Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) e 38 (43%) pacientes do grupo placebo (plt;0,05). O Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa), 16mg por via oral, administrada no pré-operatório reduz significativamente a incidência de náuseas e vômitos no pós-operatório. A simplicidade de administração e o baixo custo desta apresentação justificam a opção por esta via de administração.
Referências bibliográficas:
1. Needles B, et aI. A multicenter, double-blind, randomized comparison of oral ondansetron 8 mg b.i.d., 24 mg q.d., and 32 mg q.d. in the prevention of nausea and vomiting associated with highly emetogenic chemotherapy. S3AA3012 Study Group. Support Care Cancer. 1999 Sep;7(5):347-53.
2. Davidson N, et aI. Comparison of an orally disintegrating ondansetron tablet with te conventional ondansetron tablet for cyclophosphamide induced emesis in cancer patients: a multicenter, double masked study. Ondasentron Orally Disintegrating Tablet Emesis Study Group. Clin Ther 1999; 21(3): 492-502.
3. Roberts JT, Priestman TJ. A review of ondansetron in the management of radiotherapy-induced emesis. Oncology. 1993 May-Jun;50(3): 173-9.
4. Scarantino CW, Ornitz RD, Hoffman LG, Anderson RF Jr. Radiation-induced emesis: effects of ondansetron. Semin Oncol. 1992 Dec; 19(6 Suppl 15):38-43.
5. Lewaschiw, Em, Et AI. Cloridrato de Ondansetrona Oral Na Prevenção De Náuseas E Vômitos pós-operatórios. Rev Assoc Med Bras 2005; 51(1): 35-40.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Vonau Flash®.
Características Farmacológicas
A substância ativa deste medicamento é o Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa), um antagonista seletivo dos receptores de serotonina subtipo 3 (5-HT3). Embora o mecanismo de ação não tenha sido completamente caracterizado, sabe-se que o Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) não é antagonista de receptores da dopamina. Ainda não está totalmente esclarecido se a ação antiemética do Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) é mediada em receptores central, periférico ou em ambos. Entretanto, a quimioterapia citotóxica parece estar relacionada com a liberação de serotonina das células enterocromafins do intestino delgado. A serotonina liberada pode estimular os nervos vagais aferentes através dos receptores 5-HT3 e iniciar o reflexo do vômito. Em voluntários normais, doses únicas intravenosas de 0,15 mg/kg de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) não afetaram a motilidade do trato gastrointestinal nem a pressão do esfíncter esofágico inferior. A administração regular demonstrou diminuir o trânsito de colônico em voluntários normais. O Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) não altera as concentrações de prolactina plasmática.
O Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) não interfere na ação depressora respiratória induzida pelo alfentanil ou na intensidade do bloqueio neuromuscular produzido pelo atracurio.
Em seres humanos, o Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) administrada é amplamente metabolizada, sendo que apenas 5% da substância ativa é recuperada na urina. A via metabólica primária é a hidroxilação, seguida de conjugação com glicuronídeo ou sulfato. Embora alguns metabólitos não conjugados tenham atividade farmacológica, Biolab Sanus Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) (Profissional) – 03/2017 5 estes não são encontrados no plasma em concentrações suficientes para aumentar a atividade biológica do Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa).
Estudos metabólicos in vitro demonstraram que o Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) é um substrato ás enzimas hepáticas humanas do sistema citocromo P-450, incluindo a CYP1A2, CYP2D6 e CYP3A4, sendo esta última a que apresenta atividade predominante. Devido á multiplicidade de enzimas capazes de metabolizar o Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa), é provável que a inibição ou perda de uma enzima (por exemplo: deficiência genética de CYP2D6) possa ser compensada por outras, não interferindo significativamente no grau de eliminação da droga. Por outro lado, a eliminação de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) pode ser comprometida por indutores do sistema citocromo P-450.
O Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) é bem absorvida pelo trato gastrintestinal onde sofre a primeira ação metabólica. A biodisponibilidade média em indivíduos sadios, após administração de 8 mg da droga por via oral, é de aproximadamente 56%, não se observando proporcionalidade em relação a dose ingerida, o que pode refletir alguma redução na primeira etapa do metabolismo. A biodisponibilidade é ligeiramente aumentada na presença de alimentos, mas não é afetada pela administração concomitante de antiácidos. A extensão e a taxa de absorção de Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) são maiores em mulheres do que em homens, embora não se identifique como diferença clinica significante.
Observa-se uma redução na depuração e um aumento na meia-vida de eliminação em pacientes acima de 75 anos de idade, não se recomendando, entretanto, o ajuste de dose.
Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, a depuração está reduzida em duas vezes e a meia-vida média aumenta para 11,6 horas em comparação com 5,7 horas em indivíduos normais. Em pacientes com insuficiência hepática grave, a depuração está reduzida em duas a três vezes e o volume de distribuição aparente está aumentado, com consequente aumento da meia-vida para 20 horas. Em pacientes com insuficiência hepática grave, a dose diária total não deve exceder 8 mg.
Devido á pequena participação (5%) da excreção renal na depuração total da droga, não se considera que a insuficiência renal influencie significantemente a depuração total do Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa). Portanto, não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.
No intervalo de concentração plasmática entre 10 e 500 ng/ml, 70 a 76% do Cloridrato de Ondansetrona (substância ativa) encontra-se ligada à proteínas.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Vonau Flash®.
Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de Ondansetrona – Biolab
Mantenha o cloridrato de ondansetrona guardado em lugar fresco, temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da luz e da umidade.
Este medicamento é valido por 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas
Comprimido de 4 mg
Rosa com manchas vermelhas, circular, biplano, liso. Possui sabor e aroma de morango.
Comprimido de 8 mg
Branco a quase branco, circular, biplano, liso. Possui sabor e aroma de morango.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance de crianças.
Dizeres Legais do Cloridrato de Ondansetrona – Biolab
Reg. MS – 1.0974.0231
Farm. Resp.:
Dr. Dante Alario Jr.
CRF-SP nº 5143
Fabricado por:
Biolab Sanus Farmacêutica LTDA.
Rua Solange Aparecida Montan 49
Jandira – SP
CEP 06610-015
CNPJ 49.475.833/0014-12
Indústria Brasileira
Registrado por:
Biolab Sanus Farmacêutica LTDA.
Av Paulo Ayres 280
Taboão da Serra – SP
CEP 06767-220
CNPJ 49.475.833/0001-06
Indústria Brasileira
SAC
0800 724 6522
Venda sob prescrição médica
