Bula do Codergine
Tontura, cefaléia, pouca concentração, desorientação, comprometimento da memória, falta de iniciativa, depressão do humor, insociabilidade, dificuldades com as atividades diárias e cuidados pessoais. Doença vascular cerebral aguda. Distúrbios vasculares periféricos. Sintomas subjetivos associados à hipertensão arterial.
Contraindicação do Codergine
Codergine é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.
Como usar o Codergine
Para administração diária única a dose recomendada é de 1 cápsula à noite, antes do jantar.
Nos pacientes com declínio da função mental e cognitiva, o alívio dos sintomas é normalmente gradual, manifestando-se após 3 a 4 semanas. Recomenda-se uma terapia prolongada de 3 meses ou mais e o tratamento pode ser repetido conforme o necessário.
As cápsulas devem ser ingeridas inteiras com um pouco de líquido.
Siga a orientação do seu médico respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Precauções do Codergine
É necessário cautela quando se deseja utilizar Codergine na presença de bradicardia grave.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.
Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a saúde.
Reações Adversas do Codergine
Podem ocorrer obstrução nasal e cefaléia. Distúrbios gástricos podem ocasionalmente ocorrer, mas podem ser evitados pela administração de Codergine com alimentos.
Na maioria dos casos, os efeitos colaterais desaparecem sem que se tomem medidas específicas.
Informe seu médico a ocorrência de reações desagradáveis, tais como cefaléia, obstrução nasal e distúrbios gástricos.
População Especial do Codergine
Idosos
Não há relatos de restrição de uso em pacientes idosos (acima de 60 anos).
Gravidez e lactação
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento, ou após o seu término.
Informe seu médico se está amamentando.
Composição do Codergine
Cada cápsula contém:
Mesilato de codergocrina 6mg.
Excipientes:
palmitato de cetila, hipromelose, lactose e estearato de magnésio.
Superdosagem do Codergine
Não foram observados casos com sinais graves ou sintomas de dosagem excessiva.
Interação Medicamentosa do Codergine
Componentes do Mesilato de Codergocrina (substância ativa) tem demonstrado ser tanto substratos quanto inibidores do CYP3A4.
Precaução é, portanto, requerida quando Mesilato de Codergocrina (substância ativa) é utilizado concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4 – como antibióticos macrolídeos (por ex.: troleandomicina, eritromicina, claritromicina), inibidores de HIV protease ou de transcriptase reversa (por ex.: ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina), ou antifúngicos azólicos (por ex.: cetoconazol, itraconazol, voriconazol) – pois a exposição à codergocrina pode aumentar e efeitos predominantemente dopaminérgicos exacerbados podem ser induzidos.
Ação da Substância Codergine
Resultados de eficácia
Ensaios clínicos controlados mostraram que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) é eficaz na melhora de muitos dos sintomas de deterioração mental, especialmente sintomas relacionados à idade, nas áreas de cuidado pessoal, comportamento social, estado emocional e desempenho mental.
Mesilato de Codergocrina (substância ativa) também tem um efeito estabilizador sobre o tom dos vasos cranianos, que explica o seu efeito profilático na enxaqueca.
Considera-se que seu efeito benéfico em distúrbios vasculares periféricos e em sintomas subjetivos associados a hipertensão arterial seja devido a seu efeito dilatador sobre os esfíncteres pré-capilares e sua atividade alfa-bloqueadora.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
Grupo farmacoterapêutico:
vasodilatador periférico.
Código ATC:
C04A E01.
Os estudos em animais demonstraram que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) modifica a neurotransmissão cerebral, e há evidências de um efeito estimulante sobre os receptores de dopamina e serotonina e de um efeito bloqueador ao nível dos alfa-adrenoceptores.
Mesilato de Codergocrina (substância ativa) melhora a função metabólica cerebral comprometida, um efeito que se reflete em alterações na atividade elétrica do cérebro, especialmente no padrão de potenciais do eletroencefalograma. Este efeito benéfico sobre a função cerebral foi confirmado em estudos experimentais no homem. Também foi observado que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) encurta o tempo de circulação cerebral.
Farmacocinética
Absorção
A absorção de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) após administração oral é de 25%.
Concentrações plasmáticas máximas são obtidas após 0,5 a 1,5 horas. Devido ao efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade oscila entre 5 e 12%.
Distribuição
O volume de distribuição é de 1.100 litros (16 L/kg aproximadamente) e a fixação às proteínas plasmáticas é de 81%.
Biotransformação
Experimentos in vitro sugerem que a CYP3A4 é a principal isoenzima do citocromo P450 responsável pelo metabolismo dos componentes ergocriptídicos do Mesilato de Codergocrina (substância ativa).
Eliminação
A eliminação é bifásica, com meia-vida curta de 1,5 a 2,5 horas (fase alfa) e outra mais longa, de 13 a 15 horas (fase beta).
Mesilato de Codergocrina (substância ativa) é excretado principalmente com a bile nas fezes. A eliminação com a urina chega a 2% para o fármaco inalterado e seus metabólitos e a menos de 1% para a substância inalterada. A depuração total é de cerca de 1.800 mL/min.
Características em pacientes
As concentrações plasmáticas são um pouco mais elevadas nos pacientes idosos do que nos mais jovens (em idosos saudáveis a depuração plasmática é reduzida em aproximadamente 30% comparada a adultos jovens e há um aumento de 2,5 vezes na biodisponibilidade, possivelmente como resultado da velocidade reduzida de depuração).
Em pacientes portadores de insuficiência renal, redução da dose raramente é necessária, pois somente uma quantidade mínima do fármaco e de seus metabólitos é eliminada pelos rins.
Dados de segurança pré-clínicos
Os dados de segurança pré-clínicos para Mesilato de Codergocrina (substância ativa) não revelam riscos especiais para humanos baseando-se em estudos de segurança farmacológica convencionais, de toxicidade de dose única e repetida, genotoxicidade, mutagenicidade, potencial carcinogênico, toxicidade na reprodução ou tolerância local.
Efeitos nos estudos pré-clínicos foram observados somente em exposições consideradas suficientemente excedentes à exposição humana máxima, indicando pequena relevância para uso clínico.
Reações adversas foram observadas em estudos pré-clínicos somente sob altas dosagens.
Elas foram atribuídas à atividade farmacodinâmica de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) ou à sensibilidade espécie-específica dos animais de teste.
Toxicidade aguda
Valores de DL50 após injeção intravenosa única de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) foram 180 mg/kg em camundongos; 86 mg/kg em ratos e 18,5 mg/kg em coelhos.
Toxicidade subcrônica e crônica
Mesilato de Codergocrina (substância ativa) é desprovido de toxicidade aguda ou toxicidade crônica potencial após administração oral ou parenteral.
Não há toxicidade a um órgão específico. Efeitos adversos, ocorridos com altas doses, foram atribuídos à atividade farmacodinâmica de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) ou sensibilidade espécie-específica dos animais de teste. Em geral, derivados do ergot 9-10 di-hidrogenados são menos tóxicos que alcaloides naturais e apresentam potencial reduzido de vasoconstrição e embriotoxicidade.
Margens de segurança suficientes existem entre os níveis de efeito não tóxico em experimentos animais e doses humanas terapêuticas (aproximadamente 0,1mg/Kg/dia por via oral ou 0,02 mg/kg/dia por via intravenosa).
Mutagenicidade e potencial carcinogênico
Não há evidências de que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) tenha potencial mutagênico ou carcinogênico.
Toxicidade na reprodução
Não há evidências de que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) tenha potencial teratogênico em ratos e coelhos. Foram observados efeitos limítrofes em ratos tratados com 10 mg/kg/dia (cerca de 100 vezes a dose terapêutica oral humana pretendida).
Toxicidade materna e efeitos fetotóxicos como ganho de peso reduzido em progenitoras, fetos com peso reduzido e aumento do número de fetos com ossificação tardia foram observados em 30 e 100 mg/kg/dia.
O Mesilato de Codergocrina (substância ativa) e os alcaloides do ergot 9-10 di-hidrogenados demonstraram possuir um pequeno potencial de interferência no desenvolvimento embriogênico e fetal, o qual está correlacionado com seu baixo potencial de vasoconstrição em comparação com os alcaloides do ergot insaturados.
Tolerância local
Um estudo de tolerância local foi conduzido em coelhos. Os locais de injeção foram examinados macro e microscopicamente 24 e 48 horas após as injeções. Mesilato de Codergocrina (substância ativa) solução injetável foi bem tolerado por via intramuscular. A leve irritação inicial de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) solução injetável, foi concentração dependente e reduziu consideravelmente após 24 horas.
Cuidados de Armazenamento do Codergine
Conservar em temperatura ambiente (15 a 30oC). Proteger da luz e umidade.
Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.
Não use medicamento com prazo de validade vencido, poderá ocorrer diminuição significativa do seu efeito terapêutico.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Codergine
Registro M.S. nº 1.0465.0272
Farm. Responsável:
Dr. Marco Aurélio Limírio G. Filho
CRF-GO nº 3.524
Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
www.neoquimica.com.br
VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO
CEP 75132-020
C.N.P.J.: 29.785.870/0001-03
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica.
