Bula do Colpistatin

Como Colpistatin funciona?

Colpistatin apresenta em sua formulação uma associação de agentes específicos de ampla e comprovada eficácia contra infecções causadas por Gardnerella vaginalis, Candida albicans e Trichomonas vaginalis, que são os principais agentes responsáveis por uma série de corrimentos genitais, como a candidíase, vaginose bacteriana e a tricomoníase.

Contraindicação do Colpistatin

Colpistatin é contraindicado em pacientes que apresentem hipersensibilidade a quaisquer dos componentes de sua fórmula.

Este medicamento está contraindicado em pacientes que fazem ou fizeram uso de álcool ou preparações que contenham propilenoglicol até 03 dias antes da administração da droga.

Colpistatin também está contraindicado em pacientes que fazem ou fizeram uso de dissulfiram até duas semanas que antecederam o uso da medicação.

Como usar o Colpistatin

Introduzir um aplicador cheio (4 g) por noite, profundamete na vagina, durante 10 dias consecutivos.

Para sua segurança, a bisnaga está hermeticamente lacrada. Esta embalagem não requer o uso de objetos cortantes.

A bisnaga contém quantidade suficiente para 10 aplicações.

O aplicador preenchido até a trava do êmbolo consome, por dose, a quantidade máxima de 4 g do produto, considerando-se inclusive o resíduo que permanece no mesmo. O conteúdo de Colpistatin é calculado para dez dias de tratamento contínuos ou a critério médico.

1. Lavar as mãos antes e após o uso de Colpistatin e evitar o contato direto das mãos com o local de aplicação.
2. Retire a tampa da bisnaga (fig. 1).
3. Perfure o lacre da bisnaga, introduzindo o bico perfurante da tampa (fig. 2).
4. Rosqueie completamente a cânula do aplicador ao bico da bisnaga (fig. 3).
5. Segure a bisnaga com uma das mãos, e com a outra puxe o êmbolo do aplicador até encostar no final da cânula (fig. 4).
6. Com o embolo puxado, aperte

   vagarosamente

    a base da bisnaga com os dedos, de maneira a empurrar o creme e preencher a cânula do aplicador até a trava. Atenção: Aperte a bisnaga com cuidado para que o creme não extravase o êmbolo (fig.5).

7. Desrosqueie o aplicador e feche a bisnaga.
8. Introduza delicadamente a cânula do aplicador na vagina, o mais profundamente possível, e empurre o êmbolo, até esvaziar o aplicador.
9. A aplicação faz-se com maior facilidade estando a paciente deitada de costas, com as pernas dobradas e os joelhos afastados.
10. A cada aplicação, utilizar um novo aplicador e após o uso, inutilizá-lo.

Atenção:

• Não iniciar o preenchimento sem puxar o embolo até o limite da trava.
• Ao preencher a cânula com Colpistatin, aperte a bisnaga com cuidado para que o creme não extravase a trava do êmbolo.
• Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
• Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Colpistatin?

Em caso de esquecimento, o tratamento deve ser retomado na noite seguinte a aplicação omitida.

Precauções do Colpistatin

• Está contraindicado o uso de bebidas alcoólicas durante e até 3 dias após o tratamento com Colpistatin.
• Este medicamento deverá ser aplicado somente por via vaginal.
• Bebidas alcoólicas e medicamentos que contenham álcool e propilenoglicol na sua formulação não devem ser utilizados durante e até 3 dias após o uso de Colpistatin.
• O uso concomitante pode causar sintomas como cólicas abdominais, náuseas, vômitos, dores de cabeça e vermelhidão facial.
• Quando utilizado ao mesmo tempo ou até duas semanas depois do uso de dissulfiram, este medicamento pode causar sintomas psicóticos e confusão mental.
• Caso você faça uso de anticoagulante oral a base de warfarina, pode haver um aumento do seu efeito anticoagulante com o uso de Colpistatin.
• ?O uso de lítio juntamente com Colpistatin pode causar sintomas de toxicidade como fraqueza, diarreia, confusão mental e vômitos.
• Cremes vaginais com nistatina em sua formulação, como é o caso de Colpistatin, pode danificar preservativos a base de látex.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Colpistatin

Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Corrimento vaginal, ardor genital e coceira vaginal.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, desconforto abdominal, diarreia, perda do apetite e náuseas.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Prurido e lesões na pele.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Vermelhidão na pele.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Síndrome de Stevens-John- son: reação dermatológica grave decorrente de reação alérgica medicamentosa.

Colpistatin, em contato com os olhos, pode provocar lacrimejamento e irritação ocular.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Colpistatin

Gravidez e Lactação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Colpistatin deve ser usado com cautela durante a amamentação, pois dados de segurança não foram ainda determinados.

Este medicamento é contraindicado para uso por gestantes no primeiro trimestre de gestação.

Composição do Colpistatin

Cada grama de Colpistatin creme contém:

Excipientes:

ureia, propilenoglicol, propilparabeno, oleato de decila, hidróxido de alumínio, álcool cetoestearílico, metilpa- rabeno, simeticona, petrolato branco e água purificada.

Superdosagem do Colpistatin

Não há relatos de superdosagem com este medicamento.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Colpistatin

Dissulfiram

Foram relatadas reações psicóticas em pacientes utilizando concomitantemente metronidazol e dissulfiram.

Anticoagulantes orais (por ex., varfarina)

Aumento do efeito anticoagulante e do risco hemorrágico. Em caso de administração concomitante, deve-se monitorar o tempo de protrombina com maior frequência e realizar o ajuste posológico da terapia anticoagulante durante o tratamento com metronidazol.

Lítio

Os níveis plasmáticos de lítio podem ser aumentados pelo metronidazol. Deve-se, portanto, monitorar as concentrações plasmáticas de lítio, creatinina e eletrólitos em pacientes recebendo tratamento com lítio, enquanto durar o tratamento com metronidazol.

Ciclosporina

Risco de aumento dos níveis plasmáticos de ciclosporina. Os níveis plasmáticos de ciclosporina e creatinina devem ser rigorosamente monitorizados quando a administração concomitante for necessária.

Fenitoína ou fenobarbital

Aumento da eliminação de metronidazol, resultando em níveis plasmáticos reduzidos (sem significado clínico, no caso de uso intravaginal do metronidazol).

5-fluorouracil

Diminuição da depuração do 5-fluorouracil e consequente aumento de sua toxicidade.

Bussulfano

Os níveis plasmáticos de bussulfano podem ser aumentados pelo metronidazol, o que pode levar a um aumento da toxicidade do bussulfano.

Interação medicamento-substância

Álcool

Bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool não devem ser ingeridos durante o tratamento com metronidazol e, no mínimo, um dia após o seu término, devido à possibilidade de reação do tipo dissulfiram (efeito antabuse), com o aparecimento de desconforto abdominal, rubor, vômito, cefaleia, tontura, taquicardia e queda da pressão.

Interação Alimentícia do Colpistatin

Bebidas alcoólicas não devem ser ingeridos durante o tratamento com metronidazol e, no mínimo, um dia após o seu término, devido à possibilidade de reações.

Ação da Substância Colpistatin

Resultados de eficácia

Em um estudo longitudinal, prospectivo, duplo-cego, pacientes com diagnóstico de vaginite por Candida e vaginose bacteriana foram tratadas com metronidazol + nistatina por via intravaginal durante seis dias. Os resultados da cultura, realizada ao final do estudo, foram negativos em 100% das pacientes. Num estudo multicêntrico, realizado no México, envolvendo 1498 pacientes com infecções vaginais mistas (tricomoníase e candidíase), o tratamento com metronidazol + nistatina por via vaginal produziu cura em 96,5% das pacientes.

Em um ensaio clínico duplo-cego, controlado por placebo, envolvendo 66 pacientes, a eficácia de metronidazol mais nistatina por via intravaginal foi avaliada na prevenção de vaginoses bacterianas em pacientes usando DIU como método contraceptivo. O tratamento profilático consistia de metronidazolnistatina ou placebo aplicado à noite, na hora de dormir, por três dias após a menstruação, durante seis períodos menstruais consecutivos. As pacientes foram randomizadas em dois grupos: grupo do tratamento, com 32 pacientes, e grupo placebo, com 34 pacientes. Após seis meses de acompanhamento, o objetivo cumulativo global de cura no grupo do metronidazol-nistatina foi 100%, e no grupo placebo 76%.

Em um estudo, 21 pacientes com diagnóstico de vaginite por Candida albicans ou Trichomonas vaginalis, confirmado por técnicas laboratoriais, participaram de uma avaliação de tolerabilidade local de um creme vaginal contendo metronidazol 500 mg e nistatina 100.000 UI por dose, aplicado à noite, por dez dias consecutivos. Não foi relada irritação local ou efeito adverso. Dezoito pacientes, com sintomas objetivos de vaginite (leucorreia e prurido), tornaram-se assintomáticas após o tratamento. Os resultados globais comprovaram a eficácia e tolerabilidade da combinação na terapia das vaginites.

Características farmacológicas

Metronidazol

O metronidazol é um agente antimicrobiano da família dos nitro-5-imidazóis com espectro de atividade que abrange exclusivamente microrganismos anaeróbios. Ao contrário de outros derivados nitroimidazólicos, não tem atividade antifúngica.

Ao se difundir no microrganismo sensível, o metronidazol interage com o seu ADN, causando a perda da sua estrutura helicoidal e a quebra da sua cadeia, resultando na inibição da síntese de proteínas e morte celular.

Quando administrado por via intravaginal, na forma de creme, em doses inferiores à administrada por via oral, a biodisponibilidade do metronidazol é aproximadamente 56% em relação ao metronidazol oral. A menor porcentagem absorvida resulta em concentrações séricas relativamente baixas, e isto implica numa redução significativa de efeitos sistêmicos.

Ao ser absorvido, praticamente não se liga às proteínas plasmáticas, tendo alto volume de distribuição, cerca de 40 litros (0,65L/kg). Sua distribuição é rápida, sendo que nos pulmões, rins, fígado, pele, bile, líquido cefalorraquidiano, saliva, líquido seminal e secreções vaginais, a concentração é a mesma da concentração sérica. Atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno. A meia-vida plasmática é cerca de 8-10 horas.

O fígado é o principal local do seu metabolismo, sendo responsável por mais de 50% da depuração sistêmica do metronidazol. Os dois metabólitos principais resultam da oxidação das suas cadeias laterais. O principal metabólito é o alcoólico, que possui atividade bactericida sobre microrganismos anaeróbios, de aproximadamente 30%, quando comparado ao metronidazol, e uma meia-vida de eliminação de 11 horas. O metabólito ácido tem uma atividade bactericida de 5%.

O metronidazol é excretado primariamente na urina como droga inalterada, metabólitos oxidativos e conjugados.

Nistatina

A nistatina é um agente antifúngico poliênico com ação fungicida e fungistática.

Seu mecanismo de ação está relacionado à interferência com a permeabilidade da membrana celular dos fungos sensíveis, ligando-se a esteróis específicos (principalmente o ergosterol), que são encontrados somente nas membranas plasmáticas de fungos. Esta ligação causa a formação de poros ou canais na membrana que permitem o extravasamento do conteúdo citoplasmático, vital para fungo.

A nistatina não é absorvida através da pele ou membranas mucosas quando usada localmente.

Cloreto de Benzalcônio

O cloreto de benzalcônio é um agente antisséptico composto de amônio quaternário, com ampla atividade antimicrobiana, que inclui organismos Gram-positivos, Gram-negativos e fungos. Devido a sua ação germicida e a sua baixa toxicidade na aplicação tópica, é amplamente utilizado na antissepsia da pele e mucosa. É também utilizado como preservativo de solução oftálmica.

Cuidados de Armazenamento do Colpistatin

Colpistatin apresenta-se na forma de creme homogêneo, amarelo, com odor característico e livre de impurezas.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30^oC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento:

Colpistatin apresenta-se na forma de creme homogêneo, amarelo, com odor característico e livre de impurezas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Colpistatin

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com obtenção da receita.

MS – 1.0573.0008

Farmacêutica Responsável:

Gabriela Mallmann – CRF-SP 30.138

Fabricado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP

Registrado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 – 20º andar
São Paulo – SP CNPJ 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira.