Analgésico e antitérmico e nos processos que envolvem as vias aéreas superiores, como descongestionante nasal.
Como o Descon funciona?
As bases farmacológicas estão apoiadas nos efeitos terapêuticos das substâncias, cada uma delas destinadas ao controle específico nos processos que envolvem gripes e resfriados.
O paracetamol produz ação analgésica e antitérmica. O cloridrato de fenilefrina é uma amina simpatomimética de ação direta na estimulação de receptores alfa-adrenérgicos. Causa vasoconstrição direta, promovendo o descongestionamento nasal e diminuindo a coriza e a rinite.
O maleato de clorfenamina, um derivado propilamínico, é um anti-histamínico, que atua competitivamente com a histamina, bloqueando os receptores histaminérgicos H1 das células efetoras. Atua na musculatura lisa do aparelho respiratório diminuindo os broncoespasmos. Diminui a permeabilidade dos pequenos vasos sangüíneos e consequentemente os edemas, rubores e pruridos.
Contraindicação do Descon
Pacientes com história de hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Não deve ser administrado sem controle médico a pacientes com hipertensão grave, doença cardíaca, diabete, glaucoma, hipertrofia de próstata, doençarenalcrônica, insuficiência hepática grave, disfunção tireoidiana, gravidez e lactação.
Este medicamento é contra-indicado em pacientes que já apresentaram reações alérgicas aos componentes da fórmula. Não deve ser administrado a pacientes com hipertensão grave, doença cardíaca, diabetes, glaucoma, hipertrofia da próstata, doença renal crônica, insuficiência hepática grave, disfunção tireoidiana, gravidez e lactação sem controle médico.
Como usar o Descon
Cápsulas
Adultos
1 a 2 cápsulas a cada 4 horas.
Crianças acima de 12 anos
1 cápsula a cada 4 horas.
Não tomar mais de 10 cápsulas ao dia.
Solução Oral
Adultos e crianças acima de 12 anos
1 colher das de sobremesa (10 mL) a cada 4 horas.
Crianças de 6 a 12 anos
1 colher das de chá (5 mL) a cada 4 horas.
Gotas
De 4 a 6 anos
25 a 35 gotas 3 a 4 vezes ao dia.
De 2 a 4 anos
17 a 25 gotas 3 a 4 vezes ao dia.
Crianças abaixo de 2 anos
Sob orientação médica.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Precauções do Descon
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
A Solução Oral contém açúcar.
Interação medicamentosa
Interações medicamentosas e com alimentos o produto não deve ser administrado concomitantemente com inibidores da MAO (monoamino-oxidase), com barbitúricos ou álcool.
O produto não deve ser administrado concomitantemente com inibidores da monoamino-oxidase (MAO), com barbitúricos ou álcool.
Alterações em exames laboratoriais
Os testes de função pancreática utilizando a bentiromida ficam invalidados, a menos que o uso do medicamento seja descontinuado (3) três dias antes da realização do exame.
Pode produzir falsos valores aumentados quando da determinação do ácido 5-hidroxilindolacético, quando for utilizado o reagente nitrosonaftol.
Reações Adversas do Descon
Raramente podem ocorrer reações adversas características dos componentes da fórmula, tais como, sedação, sonolência, vertigem, hipotensão, sudorese, palpitações, ansiedade, tremor, insônia, desconforto gástrico, irritações cutâneas.
O uso contínuo pode provocar discrasias sanguíneas e necrose papilar renal.
Informe ao seu médico e suspenda o tratamento caso apareçam reações desagradáveis, por exemplo, tontura, vertigem, taquicardia, palpitações, pressão alta, desconforto gástrico e reações alérgicas cutâneas.
População Especial do Descon
Capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Este medicamento induz sonolência não devendo ser utilizado por condutores de veículos, operadores de máquinas ou aqueles de cuja atenção dependa a segurança de outras pessoas.
Pacientes que dirigem veículos ou operam máquinas industriais, devem ser advertidos da possibilidade de ocorrência de sonolência.
Este medicamento induz sonolência não devendo ser utilizado por condutores de veículos, operadores de máquinas ou aqueles de cuja atenção dependa a segurança de outras pessoas.
Gravidez
Não se recomendaouso do produto durante a gravidez e lactação.
Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. O produto não deve ser utilizado durante o período de gravidez e lactação. Informar ao médico se estiver amamentando.
Pacientes idosos
Recomenda-se o uso sob prescrição médica.
Riscos do Descon
Não use este medicamento em caso de doenças do coração, pressão alta e glaucoma. Não use junto com outros medicamentos que contenham paracetamol, com álcool, ou em caso de doença grave do fígado. |
Composição do Descon
Cápsulas
Cada cápsula contém:
| Paracetamol | 400 mg |
| Cloridrato de fenilefrina | 4 mg |
| Maleato de clorfenamina | 4 mg |
Excipiente:
estearato de magnésio.
Solução oral
Cada mL contém:
| Paracetamol | 40 mg |
| Cloridrato de fenilefrina | 0,6 mg |
| Maleato de clorfenamina | 0,6 mg |
Excipientes:
sorbitol, álcool etílico, corante vermelho eritrosina, essência de cereja, sacarose, metilparabeno, propilparabeno, fosfato de sódio monobásico, fosfato de sódio dibásico, sacarina, metabissulfito de sódio, propilenoglicol, água.
Gotas
Cada mL(30 gotas) contém:
| Paracetamol | 100 mg |
| Cloridrato de fenilefrina | 2 mg |
| Maleato de clorfenamina | 2 mg |
Excipientes:
álcool etílico, corante vermelho eritrosina, essência de cereja, sacarina, metabissulfito de sódio, glicerol, polietilenoglicol 400, propilenoglicol, água.
Atenção: este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes (solução oral).
Superdosagem do Descon
Promover esvaziamento gástrico através de indução de êmese ou lavagem gástrica. A N-acetilcisteína, administrada por via oral, é um antídoto específico para toxicidade induzida pelo paracetamol, devendo ser instituída nas primeiras 24 horas. Medidas de manutenção do estado geral devem ser observadas, como hidratação, balanço hídrico eletrolítico e correção de hipoglicemia.
Interação Medicamentosa do Descon
O medicamento não deve ser administrado concomitantemente com inibidores da MAO (monoamino-oxidase), como a fenelzina, com barbitúricos, como o fenobarbital ou com álcool.
Alterações em exames laboratoriais:
Os testes de função pancreática utilizando a bentiromida ficam invalidados, a menos que o uso do medicamento seja descontinuado três (3) dias antes da realização do exame.
Pode produzir falsos valores aumentados quando da determinação do ácido 5-hidroxilindolacético, quando for utilizado o reagente nitrosonaftol.
Ação da Substância Descon
Resultados de eficácia
Um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, realizado com 205 pacientes, demonstrou que Cloridrato de Fenilefrina + Paracetamol + Maleato de Clorfeniramina (substância atiba) solução oral na posologia de 10 mL a cada 6 horas é mais eficaz que o placebo no tratamento sintomático do resfriado comum ou síndrome gripal. A redução do escore médio dos sintomas demonstrou ser maior no grupo que utilizou Cloridrato de Fenilefrina + Paracetamol + Maleato de Clorfeniramina (substância atiba) em relação ao grupo placebo (p=0,043).
Um outro estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, realizado com 146 pacientes, também demonstrou que Cloridrato de Fenilefrina + Paracetamol + Maleato de Clorfeniramina (substância atiba) cápsulas na posologia de 1 cápsula a cada 4 horas é mais eficaz que o placebo no tratamento sintomático do resfriado comum ou síndrome gripal. Na avaliação dos escores de sintomas realizada pelos pacientes, a análise das variâncias demonstrou que, nos 11 intervalos de dose, a redução do escore de sintomas foi maior no grupo Cloridrato de Fenilefrina + Paracetamol + Maleato de Clorfeniramina (substância atiba) em relação ao placebo. Esta diferença foi estatisticamente significativa (p?0,05). A mesma comparação realizada envolvendo 13 intervalos de dose demonstra ainda significância estatística favorável ao grupo Cloridrato de Fenilefrina + Paracetamol + Maleato de Clorfeniramina (substância atiba).
Características Farmacológicas
Paracetamol
O paracetamol (acetaminofeno, N-acetil-p-aminofenol) é um anti-inflamatório não-esteroidal pertencente à classe dos derivados do p-aminofenol, com atividade analgésica e antipirética. O paracetamol inibe a síntese das prostaglandinas a partir do ácido araquidônico por bloquear o sistema enzimático da Cicloxigenase (COX). As prostaglandinas, por sua vez, são mediadores inflamatórios que estão envolvidos no processo de geração e transmissão da dor, central e perifericamente, e também na regulação da temperatura corpórea, a nível central.
Maleato de Clorfeniramina
A clorfeniramina é um derivado das alquilaminas, pertencente ao grupo dos antagonistas dos receptores histamínicos H1. Os anti-histamínicos do tipo antagonistas H1 diminuem ou inibem a ação da histamina através do reversível e competitivo bloqueio dos receptores H1 nos tecidos, sem interferir na síntese ou liberação desta substância. A histamina é um dos mais poderosos autacóides presentes no organismo, sendo a responsável pelo aparecimento dos sintomas de reações alérgicas, como aumento da permeabilidade capilar, coceira e vermelhidão da pele.
Cloridrato de Fenilefrina
A fenilefrina é uma amina simpatomimética,com efeito direto sobre os receptores adrenérgicos. Do ponto de vista químico, a fenilefrina só difere da adrenalina pela ausência de um grupo hidroxi na posição 4 do anel benzênico. A fenilefrina é agonista ?1-adrenérgico, sendo os principais efeitos da ativação desses receptores a vasoconstrição, relaxamento do músculo liso gastrintestinal, secreção salivar e glicogenólise hepática. As aminas simpatomiméticas atuam no sistema nervoso simpático, através da liberação pré-sináptica de norepinefrina. A norepinefrina atua nos receptores póssinápticos ?, causando vasoconstrição, redistribuição do fluxo sanguíneo local e redução do edema da mucosa nasal. Dessa forma, a ventilação e drenagem ficam melhoradas, e a respiração, consequentemente, facilitada.
Farmacocinética
Paracetamol
O paracetamol é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal, atingindo concentração plasmática máxima em torno de 10 a 60 minutos após administração oral. É distribuído na maioria dos tecidos, atravessa a placenta e também está presente no leite materno. A ligação com proteínas plasmáticas é desprezível em concentrações terapêuticas, mas pode aumentar com o aumento das concentrações. A eliminação do paracetamol leva em média de 1 a 3 horas. O fármaco é predominantemente metabolizado no fígado e excretado na forma de sulfatos conjugados e glucoronídeo. Menos de 5% do paracetamol é excretado de forma inalterada. Um metabólito hidroxilado secundário (N-acetil-p-benzoquinonemina) é normalmente produzido pelas enzimas do citocromo P450 (principalmente CYP2E1 e CYP3A4) no fígado e no rim.
Esse metabólito é normalmente desintoxicado através da conjugação com glutationa, mas pode se acumular após uma superdosagem de paracetamol, causando danos teciduais.
Maleato de Clorfeniramina
O maleato de clorfeniramina é absorvido lentamente pelo trato gastrintestinal, seu pico de concentração plasmática é de 2 horas e 30 minutos até 6 horas após administração oral. Em torno de 70% da clorfeniramina presente na circulação está ligada às proteínas plasmáticas. O maleato de clorfeniramina é amplamente distribuído pelo organismo e possui a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica, atingindo, portanto o Sistema Nervoso Central. Além disso, grande quantidade da substância é metabolizada no fígado e, tanto a forma inalterada como os seus metabólitos (principalmente desmetil e a didesmetil-clorfenamina), são excretados na urina. Apenas traços foram encontrados nas fezes.
Cloridrato de Fenilefrina
O cloridrato de fenilefrina apresenta baixa biodisponibilidade devido a uma absorção irregular e ao metabolismo de primeira passagem que sofre ao passar no fígado e intestino. A passagem por estes órgãos define, também, o tempo de meia-vida de 2,5 horas. O pico de concentração é obtido em 0,5 a 2 horas após a administração, e, das doses administradas via oral, 2,6% são eliminados de forma inalterada. O uso de medicamentos antigripais na forma de associação é bem estabelecido. A associação de paracetamol, maleato de clorfeniramina e cloridrato de fenilefrina, especificamente, é tratada como uma formulação conhecida e eficaz, capaz de tratar os diferentes sintomas da gripe ou resfriados.
O FDA numa monografia para medicamentos de venda livre (OTC) nas indicações para gripe, tosse, alergia, e como broncodilatadores e antiasmáticos, reconheceu os ativos paracetamol, fenilefrina e clorfeniramina como sendo drogas seguras e efetivas, e as classificou como Categoria I (medicamentos seguros). Da mesma forma, a combinação destes três ativos também foi classificada na Categoria I, desde que respeitadas as doses terapêuticas usuais para estes produtos.
Cuidados de Armazenamento do Descon
O prazo de validade encontra-se impresso na embalagem externa.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: ver cartucho e rótulo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Descon
MS – 1.0394.0491
Farm. Resp.:
J. G. Rocha
CRF-SP n° 4067
Laboratório americano de farmacoterapia S.A.
CNPJ 61.150.819/0001-20
Indústria Brasileira
Rua Nova York, 245 – 04560-908
São Paulo – SP
SAC 0800 11 4033