Bula do Dexacobal

Como Dexacobal funciona?

Dexacobal possui ação antineurítica (contra inflamação dos nervos), pois possui substâncias que combatem a inflamação e a dor.

Contraindicação do Dexacobal

Você não deve usar Dexacobal se possuir alergia a qualquer um dos componentes da fórmula, especialmente se você tiver hipersensibilidade à tiamina e à procaína.

Você também não deve utilizar Dexacobal se tiver insuficiência cardíaca, bloqueio auriculoventricular (bloqueio cardíaco), bradicardia (problemas cardíacos), hipertensão arterial (pressão alta), úlceras pépticas (feridas no estômago e intestino), diabetes e infecção micótica sistêmica (infecção grave ocasionada por fungos).

Este medicamento é contraindicado para uso em crianças de qualquer idade.

Como usar o Dexacobal

Você deve utilizar uma injeção de Dexacobal a cada dois ou três dias. Na maioria dos casos são suficientes três injeções, mas outros esquemas posológicos podem ser adotados a critério do seu médico.

No momento da aplicação de Dexacobal, você deve aspirar o conteúdo da ampola A e o conteúdo da ampola B em uma seringa com capacidade mínima de 3 mL. Você deve injetar a mistura lentamente, por via intramuscular profunda, de preferência nas nádegas. Sempre que possível, as injeções devem ser aplicadas pela manhã, para acompanhar o ritmo de produções de hormônios pelo seu organismo ao longo de um dia.

As ampolas devem ser utilizadas imediatamente após abertas, você não deve guardá-las já abertas para aplicar depois.

O uso inadequado do medicamento pode mascarar ou agravar sintomas.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Dexacobal?

Caso se esqueça de administrar uma dose deste medicamento, entre em contato com seu médico, ele saberá como conduzir.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Dexacobal

Dexacobal deve ser utilizado somente por via intramuscular.

Por possuir a dexametasona, uma substância anti-inflamatória esteroidal, podem ocorrer reações desagradáveis, tais como aumento da pressão arterial, inchaço no corpo todo (principalmente no rosto, conhecido como “cara de lua”), aumento da glicose (açúcar) no sangue, atraso na cicatrização de feridas, ativação ou piora das úlceras (feridas) no estômago ou intestino (podendo levar ao sangramento), alteração nos ossos, e inibição do funcionamento de algumas glândulas.

Se você tiver alergia à procaína e à tiamina, poderá apresentar vermelhidão e coceira na pele, mal estar geral, dificuldade de respirar, tontura e sensação de desmaio. Se, após uma aplicação, surgir qualquer um desses sintomas, você deve procurar seu médico imediatamente, e não deve utilizar Dexacobal novamente antes de falar com seu médico.

Após a aplicação, você pode sentir dor e irritação no local da injeção.

Avise ao seu médico se você tem osteoporose (doença nos ossos), hipotireoidismo (doença na glândula tireoide), cirrose hepática (doença no fígado), problemas psiquiátricos e se estiver tomado ou tenha a intenção de tomar alguma vacina.

Uso em idosos

Os pacientes idosos são mais sensíveis ao desenvolvimento de hipertensão (pressão alta) e doenças no osso. Devem, portanto, utilizar a menor posologia capaz de produzir os efeitos terapêuticos desejados, pelo menor tempo possível.

Uso em crianças

O tratamento com Dexacobal em crianças deve ser monitorado, pois a terapia por tempo prolongado pode suprimir o crescimento e o desenvolvimento. Há possibilidade de aumento da gravidade da catapora e do sarampo, portanto, deve ser informado ao médico se a criança possui essas doenças.

Gravidez e amamentação

Dexacobal não deve ser utilizado por mulheres durante a gravidez e a lactação. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Devido à dexametasona ser excretada no leite materno, o que pode causar reações indesejáveis no lactente, mulheres em uso de Dexacobal não devem amamentar durante o tratamento. Informe ao seu médico se você estiver amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas

Os medicamentos podem interferir uns nos efeitos dos outros, a isso se chama interação medicamentosa. Informe ao seu médico se estiver fazendo uso de qualquer outro medicamento, ele saberá identificar os medicamentos que não poderão ser utilizados juntamente com Dexacobal e o que acontecerá com o efeito deles.

Os medicamentos que poderão interagir com Dexacobal e o que poderá ocorrer está listado abaixo

A vitamina B6 pode reduzir o efeito de

• Levodopa isolada.

Podem diminuir a absorção de vitamina B12

• Salicilatos;
• Colchicina;
• Aminoglicosídeos;
• Cloranfenicol;
• Anticonvulsivantes;
• Suplementos de potássio.

 Podem diminuir a quantidade de dexametasona no sangue

• Difenildantoína;
• Fenobarbital;
• Efedrina;
• Rifampicina.

 Podem aumentar o aparecimento de úlceras (feridas)

• Salicilatos;
• Anti-inflamatórios.

Pode aumentar a excreção de potássio

Diuréticos.

Pode ter sua ação diminuída ou aumentada

• Anticoagulantes cumarínicos.

Alterações nos exames laboratoriais

A contagem de algumas células como linfócitos, basófilos, eosinófilos e monócitos, pode estar diminuída.

A concentração de cálcio no sangue pode diminuir, e a de colesterol e lipídios pode aumentar.

Interações com alimentos

Durante o tratamento deve ser evitado o consumo de álcool.

Não há outras restrições específicas quanto à ingestão concomitante com alimentos e bebidas uma vez que a forma de administração é injetável intramuscular.

Este medicamento pode causar doping.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Dexacobal

Os efeitos adversos causados pelo Dexacobal normalmente ocorrem quando se usam doses elevadas e por longos períodos. Como o tratamento com Dexacobal é feito com doses baixas e por curto período de tempo, não se deve esperar que ocorram efeitos adversos significativos. Apesar disso, a dexametasona pode causar efeitos adversos próprios da classe de medicamentos a qual ela pertence, os corticoides.

Os seguintes eventos adversos foram observados

Alterações no metabolismo de água e sais

Retenção de água/sódio, inchaço, caliurese aumentada (aumento da excreção de potássio pela urina), hipocalemia (diminuição de potássio na sangue).

Alterações cardiovasculares

Pressão alta, insuficiência cardíaca (quando o coração não exerce adequadamente suas funções).

Alterações no metabolismo de lipídios

Aumento da glicose (açúcar) no sangue, excreção de glicose na urina, hiperfagia (fome excessiva), hiperlipidemia (aumento da quantidade de lipídios no sangue).

Alterações ósseas

Mobilização do cálcio e fósforo do osso, osteoporose (doença que deixa o osso poroso), necrose avascular de ossos (morte do tecido ósseo), retardo (atraso) do crescimento em crianças.

Alterações no sangue

Diminuição de leucócitos (células brancas do sangue) e tromboembolismo (formação de trombos e êmbolos no sangue).

Alterações oftalmológicas

Aumento da pressão dentro do olho, glaucoma, catarata.

Exacerbação de problemas psiquiátricos já existentes

Alterações depressivas ou maníacas de humor, delírios.

Hipercorticismo exógeno (aumento da quantidade de hormônios específicos do organismo)

Síndrome de Cushing, com obesidade central, “cara de lua”, espinhas, aumento de pelos no corpo, estrias, equimose (mancha devido ao extravasamento de sangue), doenças nos músculos etc.

Outras alterações observadas

Exacerbação de úlceras pépticas (feridas no estômago ou intestino), com possibilidade de sangramento e perfuração.

Risco aumentado de infecções e mascaramento de infecções.

Atraso na cicatrização.

Hipercortisolismo endógeno (aumento do hormônio cortisol no organismo).

Em pessoas sensíveis à procaína ou à tiamina, a injeção pode causar vermelhidão, coceira, enjoo, vômitos ou reação alérgica muito forte.

A injeção pode causar dor e irritação no local da aplicação.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Composição do Dexacobal

Cada ampola A (2 mL) contém:

Veículo:

Cloridrato de procaína, álcool benzílico, ácido clorídrico, hidróxido de sódio, cloreto de benzalcônio e água para injetáveis.

Cada ampola B (1 mL) contém:

Veículo:

Cloreto de benzalcônio, polissorbato 80, cloreto de sódio, álcool benzílico, carmelose sódica e água para injetáveis.

Superdosagem do Dexacobal

Podem ocorrer alguns sintomas quando se administra uma quantidade muito grande de Dexacobal. O paciente deve ser levado imediatamente ao hospital, onde deve ser feito o tratamento dos sintomas da superdosagem.

Em caso de inibição da hipófise e suprarrenal (glândulas do organismo), o paciente deverá receber suplemento de corticoide sempre que submetido a situações estressantes (p. ex. cirurgias, traumatismos etc.). Na eventualidade de reações alérgicas, administrar antialérgicos. Nas reações anafiláticas, utilizar adrenalina (subcutânea ou endovenosa) e corticoides endovenosos, promover reposição hídrica (de água) e alcalinização com bicarbonato de sódio.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Dexacobal

Com o fosfato de dexametasona

Rifampicina, rifabutina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona e aminoglutetimida potenciam o metabolismo dos corticosteroides e os efeitos terapêuticos podem ser reduzidos. Os efeitos de agentes hipoglicemiantes (incluindo insulina), antihipertensivos e diuréticos são antagonizados pelos corticosteroides. O uso concomitante de diuréticos espoliadores de potássio (como a acetazolamida, diuréticos de alça, diuréticos tiazídicos ou carbenoxolona) e corticosteroides pode resultar em hipopotassemia grave.

A eficácia dos anticoagulantes cumarínicos pode ser potencializada pelo emprego concomitante com corticosteroides, sendo necessário o acompanhamento rigoroso do tempo de protrombina, de forma a evitar hemorragias espontâneas. A depuração renal dos salicilatos é aumentada pelos corticosteroides e a interrupção do tratamento com esteróides pode resultar em intoxicação por salicilatos.

O uso concomitante de salicilatos e anti-inflamatórios pode aumentar a ação ulcerogênica da dexametasona. Anticoncepcionais orais podem inibir o metabolismo hepático do corticosteroide.

Com as vitaminas do complexo B

Existem relatos de que a tiamina pode aumentar o efeito de bloqueadores neuromusculares, desconhecendo-se seu significado clínico. A piridoxina reforça a descarboxilação periférica da levodopa e reduz sua eficácia no tratamento da doença de Parkinson. A administração concomitante de carbidopa com levodopa previne este efeito. O cloridrato de piridoxina não deve ser administrado em doses superiores a 5 mg por dia em pacientes sob tratamento com levodopa unicamente.

A administração de 200 mg ao dia de cloridrato de piridoxina durante um mês produz diminuição das concentrações séricas de fenobarbital e de fenitoína em até 50%. Antagonistas da piridoxina (isoniazida, ciclosserina, penicilamina, hidralazina) podem diminuir a eficácia da vitamina B6. A administração da piridoxina reduz os efeitos secundários neuronais decorrentes do uso destes fármacos. A utilização prolongada de penicilamina pode causar deficiência de vitamina B6.

A piridoxina pode diminuir as concentrações plasmáticas da ciclosporina, quando administradas simultaneamente. A administração concomitante de cloranfenicol e de vitamina B12 pode antagonizar a resposta hematopoiética à vitamina. Diuréticos de alça podem reduzir o nível sanguíneo da tiamina. 

Ação da Substância Dexacobal

Resultados de eficácia

Foi realizada uma avaliação da combinação das vitaminas B1, B6, e B12 com fosfato de dexametasona no tratamento dos sinais e sintomas de neuropatia inflamatória dos membros superiores e inferiores, em um estudo clínico aberto com 61 pacientes de ambos os sexos e diferentes etnias, com idade entre 18 e 65 anos. Os pacientes foram submetidos a um período de tratamento de nove dias com três doses do medicamento do estudo em intervalos de três dias, junto com uma série de avaliações clínicas e laboratoriais, antes da primeira dose do medicamento do estudo e em cada uma das seguintes três visitas ao centro do estudo.

As avaliações de eficácia em cada visita do estudo incluíram uma escala de dor de 100mm e questionários da condição global e da satisfação realizadas pelo paciente e o médico investigador. As avaliações de eficácia incluíram uma comparação de alterações aos exames laboratoriais em cada visita, bem como a incidência, severidade, duração e resultado de eventos adversos.

Foi incluído na pesquisa um total de sessenta e um pacientes. Uma melhora clinicamente significativa foi observada em todas as medidas de eficácia utilizadas, do pré-tratamento até as avaliações de final de estudo. Não foram observadas alterações clinicamente significativas nas avaliações clínicas realizadas durante o período de tratamento.

Com base nos resultados desta pesquisa clínica, conclui-se que a combinação de dexametasona com as vitaminas B é segura e eficaz no tratamento dos sinais e sintomas de neuropatia inflamatória.

Características Farmacológicas

A dexametasona, presente no Fosfato Dissódico de Dexametasona + Cloridrato de Tiamina + Cloridrato de Piridoxina + Cianocobalamina (substância ativa) na forma de fosfato de dexametasona, é um corticosteroide sintético com potente ação anti-inflamatória, capaz de inibir tanto os fenômenos iniciais da inflamação (edema, deposição de fibrina, dilatação capilar, migração dos leucócitos para a área inflamada e atividade fagocítica), quanto os tardios (proliferação capilar, proliferação fibroblástica, deposição de colágeno e cicatrização). A ação antiinflamatória da dexametasona, como a dos demais corticosteroides, parece fundamentar-se principalmente em sua capacidade de inibir a mobilização de neutrófilos e macrófagos para a área afetada.

Os corticosteroides inibem a síntese da enzima responsável pela formação da fibrinolisina, substância que, por hidrolisar a fibrina e outras proteínas, facilita a entrada de leucócitos na área de inflamação. Os corticosteroides induzem a síntese de uma proteína inibidora da fosfolipase A2, com consequente redução na liberação de ácido araquidônico a partir de fosfolipídios. Em decorrência, há diminuição na formação de prostaglandinas, leucotrienos e tromboxane, substâncias importantes para a quimiotaxia e o processo inflamatório.

A potência anti-inflamatória relativa da dexametasona é cerca de 25 vezes superior à da hidrocortisona. Sua meia-vida biológica é longa, cerca de 36 a 72 horas, o que permite seu emprego em intervalos de dois a três dias. Antagonizando as reações inflamatórias, a dexametasona proporciona rápido alívio da dor em processos de origem reumática ou traumática.

As vitaminas B1, B6, B12 têm uma importância fundamental no metabolismo do sistema nervoso central e periférico, não só pelo papel que cada uma delas desempenha individualmente, mas também pelas ligações bioquímicas entre si, que justificam a sua utilização em associação. O efeito da tiamina, piridoxina e cianocobalamina na regeneração dos nervos tem sido estudado em investigação animal, utilizando estas vitaminas tanto isoladamente como em associação.

Após lesão nervosa induzida experimentalmente, a administração de vitaminas do complexo B levou a uma recuperação funcional do nervo e reinervação muscular. O efeito das três vitaminas (tiamina, piridoxina e cianocobalamina) administradas em associação foi superior ao efeito de cada uma delas administrada isoladamente. No rato, após lesão nervosa induzida pelo frio, a administração das vitaminas B1, B6 e B12 levou a uma melhoria significativa dos processos de regeneração dos nervos lesados. Na neuropatia diabética induzida pelo aloxano, estas vitaminas do complexo B promoveram a regeneração dos nervos lesados.

O modelo de neuropatia induzida pela estreptozotocina demonstra que a administração destas três vitaminas em associação impede a deterioração das propriedades funcionais, tais como a velocidade de condução do nervo.

Doses elevadas de vitaminas B1, B6 e B12 exercem efeito antiálgico em casos de neuropatias dolorosas, além de favorecerem a regeneração das fibras nervosas lesadas. Combinando a ação anti-inflamatória da dexametasona com as ações neurorregeneradora e antiálgica das vitaminas B1, B6 e B12, Fosfato Dissódico de Dexametasona + Cloridrato de Tiamina + Cloridrato de Piridoxina + Cianocobalamina (substância ativa) permite alívio rápido da inflamação e da dor em processos reumáticos, traumáticos e neuríticos. A lidocaína proporciona ação analgésica local, visando diminuir a dor no local da aplicação.

Propriedades farmacocinéticas

Após administração intramuscular da dexametasona, o ínicio de ação é rápido, sofrendo metabolismo hepático. A dexametasona se liga às proteínas plasmáticas – principalmente albumina – na ordem de 77%. Ocorre uma elevada captação de dexametasona pelo fígado, rins e glândulas adrenais.

O metabolismo hepático é lento e a excreção ocorre principalmente pela urina, na maior parte como esteroides não conjugados. A meia-vida plasmática é de 3,5- 4,5h; porém, como os efeitos ultrapassam as concentrações plasmáticas significativas, a meia-vida plasmática é de pouca relevância, sendo melhor aplicável o uso de meia-vida biológica. A meia-vida biológica da dexametasona é de 36-54h, com um pico em 8h; desta forma, a dexametasona é especialmente adequada àquelas condições nas quais é desejável ação glicocorticoide contínua e a meia-vida de eliminação em presença de função renal normal se situe entre 1,8-3,5h.

A absorção da cianocobalamina (vitamina B12) ocorre por meio de dois mecanismos – formação de complexo vitamina B12/fator intrínseco e difusão passiva na corrente sanguínea. Aproximadamente 90% da cobalamina no plasma liga-se às proteínas. A maior parte da vitamina B12 não encontrada no plasma é armazenada no fígado. A excreção se dá principalmente pelo trato biliar e a maior parte é reabsorvida através da circulação enterohepática.

A absorção da tiamina (vitamina B1) ocorre nas células epiteliais após fosforilação. Assumese que um mecanismo de transporte esteja envolvido na passagem através da parede intestinal.

Após absorção intestinal, a vitamina é transportada pelo trato biliar para a circulação porta.

No fígado, a vitamina é fosforilada em pirofosfato e trifosfato de tiamina pela tiaminaquinase. A vitamina B1 é excretada com meia-vida de uma hora para fase beta. Os principais produtos excretados são: ácido carboxílico da tiamina, piramina, tiamina e diversos metabólitos ainda não identificados (excreção renal). A maior parte da tiamina inalterada é excretada por via renal no período de 4 a 6h após administração.

Aproximadamente 80% do fosfato de piridoxina liga-se às proteínas. A vitamina B6 passa para o líquido cefalorraquidiano; é excretada no leite materno e atravessa a placenta. O principal produto de excreção é o ácido 4-piridóxico e a quantidade relaciona-se com a dose de vitamina administrada.

Não é esperado que a administração combinada das vitaminas B1, B6 e B12 acarretem um efeito negativo sobre as farmacocinéticas individuais das vitaminas. Além disso, não foram relatadas interações farmacocinéticas entre as três vitaminas e a dexametasona.

Cuidados de Armazenamento do Dexacobal

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Características organolépticas

Aspecto físico (ampola A)

Líquido límpido, avermelhado, isento de partículas estranhas.

Aspecto físico (ampola B)

Suspensão branca, homogênea.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Dizeres Legais do Dexacobal

Registro MS – 1.0497.1150.

Farm. Resp.:

Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136

União Química Farmacêutica Nacional S/A

Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira.

Fabricado na unidade fabril:

Avenida Prefeito Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro São Cristóvão
Pouso Alegre – MG – CEP: 37550-000
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.