Bula do Dexador Injetável

Como o Dexador Solução Injetável funciona?

Este medicamento possui potente ação anti-inflamatória e analgésica devido a inibição do processo inflamatório.

Tiamina (Vitamina B1):

É essencial para a transformação dos alimentos que possuem carboidratos (como: cereais, pães, doces e farinhas) em energia. Atua de forma importante na proteção dos nervos, já que evita o acúmulo do ácido lático, que por sua vez provoca desde dores musculares, fraqueza até câimbras.

Piridoxina (Vitamina B6):

É essencial para transformação dos alimentos que possuem gorduras e proteínas em energia. Atua na produção de uma proteína que envolve as fibras do sistema nervoso, importante para que as informações sejam rapidamente processadas pelo cérebro.

Cianocobalamina (Vitamina B12):

Atua de forma importante na produção dos glóbulos vermelhos do sangue. Aumenta a resistência do organismo, melhorando a sua proteção contra as doenças. Age de forma significativa no sistema nervoso, pois está relacionada na produção de várias substâncias neurais e mantém o revestimento protetor dos nervos (mielina). Desempenha função essencial na produção de DNA e RNA.

Dexametasona:

A dexametasona é um corticóide com potente ação anti-inflamatória.

Contraindicação do Dexador Injetável

Este medicamento está contraindicado em pacientes com reconhecida alergia à qualquer um de seus componentes. Não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando. Também não deve ser usado por pacientes com problemas cardíacos, pressão alta, úlceras no estômago e duodeno, diabetes e infecções graves.

Este medicamento é contraindicado na pediatria.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Como usar o Dexador Injetável

Associar 1 ampola A com 1 ampola B e aplicar por via intramuscular em dias alternados no total de 3 aplicações ou de acordo com prescrição médica.

Este medicamento é usado exclusivamente por via intramuscular (profunda), de preferência nas nádegas.

Sempre que possível, as injeções devem ser aplicadas pela manhã, para acompanhar o ritmo circadiano de produção endógena dos corticosteróides.

Após a aplicação de Dexador não é recomendado realizar massagens no local, pois pode alterar o tempo de absorção do medicamento. Caso ocorra dor local intensa ou a formação de nódulo, pode-se fazer compressas com água morna, porém sem pressionar e ou friccionar o local.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Dexador Solução Injetável?

Caso esqueça de tomar uma dose, você deve tomá-la assim que se lembrar, mantendo a posologia prescrita.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Dexador Injetável

Durante o tratamento com Dexador injetável, pessoas alérgicas a procaína e a vitamina B1 poderão apresentar vermelhidão e coceira na pele, mal estar geral, dificuldade de respirar, tontura e sensação de desmaio. Se após a aplicação surgir qualquer um desses sintomas, deve-se procurar o médico imediatamente.

O uso deste medicamento deve ser feito com cuidado em pacientes com osteoporose.

Durante o tratamento com Dexador os pacientes não devem ser tomar vacinas imunizantes.

Em caso de tratamento prolongado e ou com altas doses, deve-se evitar a interrupção brusca do tratamento, reduzindo a posologia aos poucos.

Reações Adversas do Dexador Injetável

O uso de altas doses e ou por tempo prolongado deste medicamento, devido a presença de dexametasona, pode ocasionar o aparecimento de diversas reações desagradáveis, como: aumento da pressão arterial, inchaço generalizado, inclusive do rosto (cara de lua cheia), aumento da glicose no sangue, demora na cicatrização de feridas, ativação ou piora de úlceras pépticas, alterações em ossos e inibição do funcionamento das glândulas hipófise e supra-renais. Com tratamentos a curto prazo, não é esperado que aconteçam essas reações.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Composição do Dexador Injetável

Apresentações:

Solução Injetável:

Caixa com 1 ampola A de 2 ml e 1 ampola B de 1 ml.

Caixa com 3 ampolas A de 2 ml e 3 ampolas B de 1ml.

Uso intramuscular.

Uso adulto.

Composição:

Cada ampola A de 2 ml contém:

Excipientes:

cloridrato de procaína, cloreto de benzalcônio, água de osmose, hidróxido de sódio q.s., ácido clorídrico q.s.

Cada ampola B de 1 ml contém:

Fosfato de Dexametasona 4 mg.

Excipientes:

fosfato de sódio dibásico, água de osmose, hidróxido de sódio q.s., ácido clorídrico q.s.

Superdosagem do Dexador Injetável

No caso de alguém usar uma grande quantidade deste medicamento, procurar atendimento médico o mais rápido possível.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Interação Medicamentosa do Dexador Injetável

Este medicamento não deve ser administrado a pacientes com mal de Parkinson que fazem uso de levodopa isolada, pois a piridoxina reduz o efeito da levodopa. Produtos contendo salicilatos, colchicina, aminoglicosídeos, cloranfenicol, anticonvulsivantes, assim como suplementos de potássio, podem diminuir a absorção intestinal da vitamina B12.

A difenilidantoína, o fenobarbital, a efedrina e a rifampicina reduzem os níveis plasmáticos da dexametasona.

O uso concomitante de salicilatos e anti-inflamatórios pode aumentar o risco de aparecimento de úlceras.

O uso de diuréticos e dexametasona resulta em excreção aumentada de potássio.

Durante o tratamento com dexametasona deve-se controlar com freqüência o tempo de protrombina em pacientes que utilizam anticoagulantes cumarínicos, pois a resposta a esses agentes é inibida e também existem relatos de potencialização da ação dos cumarínicos.

Não há interferência de alimentos na ação do medicamento.

Deve-se interromper a utilização de bebidas alcoólicas durante o tratamento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Dexador Injetável

Resultados de eficácia

Foi realizada uma avaliação da combinação das vitaminas B1, B6, e B12 com fosfato de dexametasona no tratamento dos sinais e sintomas de neuropatia inflamatória dos membros superiores e inferiores, em um estudo clínico aberto com 61 pacientes de ambos os sexos e diferentes etnias, com idade entre 18 e 65 anos. Os pacientes foram submetidos a um período de tratamento de nove dias com três doses do medicamento do estudo em intervalos de três dias, junto com uma série de avaliações clínicas e laboratoriais, antes da primeira dose do medicamento do estudo e em cada uma das seguintes três visitas ao centro do estudo.

As avaliações de eficácia em cada visita do estudo incluíram uma escala de dor de 100mm e questionários da condição global e da satisfação realizadas pelo paciente e o médico investigador. As avaliações de eficácia incluíram uma comparação de alterações aos exames laboratoriais em cada visita, bem como a incidência, severidade, duração e resultado de eventos adversos.

Foi incluído na pesquisa um total de sessenta e um pacientes. Uma melhora clinicamente significativa foi observada em todas as medidas de eficácia utilizadas, do pré-tratamento até as avaliações de final de estudo. Não foram observadas alterações clinicamente significativas nas avaliações clínicas realizadas durante o período de tratamento.

Com base nos resultados desta pesquisa clínica, conclui-se que a combinação de dexametasona com as vitaminas B é segura e eficaz no tratamento dos sinais e sintomas de neuropatia inflamatória.

Características Farmacológicas

A dexametasona, presente no Fosfato Dissódico de Dexametasona + Cloridrato de Tiamina + Cloridrato de Piridoxina + Cianocobalamina (substância ativa) na forma de fosfato de dexametasona, é um corticosteroide sintético com potente ação anti-inflamatória, capaz de inibir tanto os fenômenos iniciais da inflamação (edema, deposição de fibrina, dilatação capilar, migração dos leucócitos para a área inflamada e atividade fagocítica), quanto os tardios (proliferação capilar, proliferação fibroblástica, deposição de colágeno e cicatrização). A ação antiinflamatória da dexametasona, como a dos demais corticosteroides, parece fundamentar-se principalmente em sua capacidade de inibir a mobilização de neutrófilos e macrófagos para a área afetada.

Os corticosteroides inibem a síntese da enzima responsável pela formação da fibrinolisina, substância que, por hidrolisar a fibrina e outras proteínas, facilita a entrada de leucócitos na área de inflamação. Os corticosteroides induzem a síntese de uma proteína inibidora da fosfolipase A2, com consequente redução na liberação de ácido araquidônico a partir de fosfolipídios. Em decorrência, há diminuição na formação de prostaglandinas, leucotrienos e tromboxane, substâncias importantes para a quimiotaxia e o processo inflamatório.

A potência anti-inflamatória relativa da dexametasona é cerca de 25 vezes superior à da hidrocortisona. Sua meia-vida biológica é longa, cerca de 36 a 72 horas, o que permite seu emprego em intervalos de dois a três dias. Antagonizando as reações inflamatórias, a dexametasona proporciona rápido alívio da dor em processos de origem reumática ou traumática.

As vitaminas B1, B6, B12 têm uma importância fundamental no metabolismo do sistema nervoso central e periférico, não só pelo papel que cada uma delas desempenha individualmente, mas também pelas ligações bioquímicas entre si, que justificam a sua utilização em associação. O efeito da tiamina, piridoxina e cianocobalamina na regeneração dos nervos tem sido estudado em investigação animal, utilizando estas vitaminas tanto isoladamente como em associação.

Após lesão nervosa induzida experimentalmente, a administração de vitaminas do complexo B levou a uma recuperação funcional do nervo e reinervação muscular. O efeito das três vitaminas (tiamina, piridoxina e cianocobalamina) administradas em associação foi superior ao efeito de cada uma delas administrada isoladamente. No rato, após lesão nervosa induzida pelo frio, a administração das vitaminas B1, B6 e B12 levou a uma melhoria significativa dos processos de regeneração dos nervos lesados. Na neuropatia diabética induzida pelo aloxano, estas vitaminas do complexo B promoveram a regeneração dos nervos lesados.

O modelo de neuropatia induzida pela estreptozotocina demonstra que a administração destas três vitaminas em associação impede a deterioração das propriedades funcionais, tais como a velocidade de condução do nervo.

Doses elevadas de vitaminas B1, B6 e B12 exercem efeito antiálgico em casos de neuropatias dolorosas, além de favorecerem a regeneração das fibras nervosas lesadas. Combinando a ação anti-inflamatória da dexametasona com as ações neurorregeneradora e antiálgica das vitaminas B1, B6 e B12, Fosfato Dissódico de Dexametasona + Cloridrato de Tiamina + Cloridrato de Piridoxina + Cianocobalamina (substância ativa) permite alívio rápido da inflamação e da dor em processos reumáticos, traumáticos e neuríticos. A lidocaína proporciona ação analgésica local, visando diminuir a dor no local da aplicação.

Propriedades farmacocinéticas

Após administração intramuscular da dexametasona, o ínicio de ação é rápido, sofrendo metabolismo hepático. A dexametasona se liga às proteínas plasmáticas – principalmente albumina – na ordem de 77%. Ocorre uma elevada captação de dexametasona pelo fígado, rins e glândulas adrenais.

O metabolismo hepático é lento e a excreção ocorre principalmente pela urina, na maior parte como esteroides não conjugados. A meia-vida plasmática é de 3,5- 4,5h; porém, como os efeitos ultrapassam as concentrações plasmáticas significativas, a meia-vida plasmática é de pouca relevância, sendo melhor aplicável o uso de meia-vida biológica. A meia-vida biológica da dexametasona é de 36-54h, com um pico em 8h; desta forma, a dexametasona é especialmente adequada àquelas condições nas quais é desejável ação glicocorticoide contínua e a meia-vida de eliminação em presença de função renal normal se situe entre 1,8-3,5h.

A absorção da cianocobalamina (vitamina B12) ocorre por meio de dois mecanismos – formação de complexo vitamina B12/fator intrínseco e difusão passiva na corrente sanguínea. Aproximadamente 90% da cobalamina no plasma liga-se às proteínas. A maior parte da vitamina B12 não encontrada no plasma é armazenada no fígado. A excreção se dá principalmente pelo trato biliar e a maior parte é reabsorvida através da circulação enterohepática.

A absorção da tiamina (vitamina B1) ocorre nas células epiteliais após fosforilação. Assumese que um mecanismo de transporte esteja envolvido na passagem através da parede intestinal.

Após absorção intestinal, a vitamina é transportada pelo trato biliar para a circulação porta.

No fígado, a vitamina é fosforilada em pirofosfato e trifosfato de tiamina pela tiaminaquinase. A vitamina B1 é excretada com meia-vida de uma hora para fase beta. Os principais produtos excretados são: ácido carboxílico da tiamina, piramina, tiamina e diversos metabólitos ainda não identificados (excreção renal). A maior parte da tiamina inalterada é excretada por via renal no período de 4 a 6h após administração.

Aproximadamente 80% do fosfato de piridoxina liga-se às proteínas. A vitamina B6 passa para o líquido cefalorraquidiano; é excretada no leite materno e atravessa a placenta. O principal produto de excreção é o ácido 4-piridóxico e a quantidade relaciona-se com a dose de vitamina administrada.

Não é esperado que a administração combinada das vitaminas B1, B6 e B12 acarretem um efeito negativo sobre as farmacocinéticas individuais das vitaminas. Além disso, não foram relatadas interações farmacocinéticas entre as três vitaminas e a dexametasona.

Cuidados de Armazenamento do Dexador Injetável

O medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (15º e 30º C) e protegido da luz, do calor e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Depois de aberta, a ampola de Dexador deve ser administrada imediatamente ou descartada.

Não guarde ampolas abertas na geladeira.

Aspectos físicos:

A ampola A apresenta líquido de coloração vermelho escuro e a Ampola B apresenta líquido incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utiliza-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Dexador Injetável

M.S. nº 1.5819.0015.

Farm. Resp.:

Dr. Gustavo Brota.
CRF-SP nº 61.387.

Registrado por:

Arese Pharma Ltda.
Rua Marginal à Rodovia Dom Pedro I, 1081.
Caixa Postal: 4117.
CEP:13273-902 • Valinhos-SP • CNPJ:07.670.111/0001-54.
Indústria Brasileira.

Fabricado por:

Ativus Farmacêutica Ltda.
Rua Fonte Mécia, 2.050 • Caixa Postal 489.
CEP: 13273-900 • Valinhos-SP.
CNPJ: 64.088.172/0003-03.
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.