Condições nas quais os efeitos antiinflamatórios e imunossupressores dos corticosteróides são desejados, especialmente para tratamento intensivo durante períodos mais curtos.Alergopatias: Controle de afecções alérgicas graves ou incapacitantes, não- suscetíveis às tentativas adequadas de tratamento convencional em: rinite alérgica sazonal ou perene, asma brônquica , dermatite de contato , dermatite atópica , doença do soro , reações de hipersensibilidade a medicamentos.
Doenças reumáticas : Como terapia auxiliar na administração a curto prazo durante episódio agudo ou exacerbação de: artrite psoriática, artrite reumatóide , incluindo artrite reumatóide juvenil (casos selecionados podem requerer terapia de manutenção de baixa dose).
– Dermatoses inflamatórias onde uma infecção bacteriana é presente, suspeita ou provável de ocorrer.
– Eczema,psoríase, neurodermatoses, incluindo líquen simples e líquen plano, dermatite seborréica, intertrigo anal e genital e dermatites de contato. O efeito antiinflamatório do Betnovate n é igualmente útil para controle de picada de inseto e queimadura solar.
Indicado no tratamento local adjuvante dos seguintes distúrbios nasais:
– Rinites alérgicas agudas e crônicas (incluindo a febre do feno).
– Rinite vasomotora.
– Rinite alérgica com pólipos.
– Para inflamações oculares que respondam aos esteróides e onde exista infecção bacteriana ocular ou risco de infecção.
– Também para inflamações das pálpebras, conjuntiva e córnea.
– Para uveíte anterior crônica e traumas corneanos causados por queimaduras químicas, por radiação ou térmicas, e também em casos de corpo estranho.
OBS: Ativo contra Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella / Enterobacter sp, Neisseria sp e Pseudomonas aeruginosa.
Contraindicação do Dexamex
Contra-indicado, nos pacientes de hipersensibilidade aos componentes da formula. O produto não deve ser usado via oftalmica.
Deve-se utilizar a menor dose possível de corticosteróides para controlar afecção em tratamento e, quando possível a redução posológica, esta deve ser gradual.
Corticosteróides podem exacerbar infecções fúngicas sistêmicas e portanto não devem ser usados na presença de tais infecções a menos que sejam necessárias para controlar reações da droga devido à anfotericina B . Além disso, existem casos relatados em que o uso concomitante de anfotericina B e hidrocortisona .
– Hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.
– Acne rosácea e vulgar, dermatite , dermatoses em crianças com menos de 2 anos de idade.
Hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.
Infecções fúngicas sistêmicas e vacinas de vírus vivo.
Gravidez.
– lnfecções oculares por micobactérias.
– Doenças micóticas oculares.
– O uso dessas associações é sempre contra- indicado após remoção não complicada de corpo estranho da córnea
– Durante a gestação
– Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Como usar o Dexamex
A Dexametasona (substância ativa) elixir deve ser tomada por via oral.
A segurança e eficácia de Dexametasona (substância ativa) somente é garantida na administração por via oral.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Decadron.
Posologia do Dexametasona
O tratamento é regido pelos seguintes princípios gerais:
As necessidades posológicas são variáveis e individualizadas segundo a gravidade da moléstia e a resposta do paciente. A dose inicial usual varia de 0,75 a 15mg por dia, dependendo da doença que está sendo tratada (para os lactentes e demais crianças as doses recomendadas terão, usualmente, de ser reduzidas, mas a posologia deve ser ditada mais pela gravidade da afecção que pela idade ou peso corpóreo).
A terapia corticosteroide constitui auxiliar, e não substituta para a terapia convencional adequada, que deve ser instituída segundo a indicação.
Deve-se reduzir a posologia ou cessar gradualmente o tratamento, quando a administração for mantida por mais do que alguns dias.
Em afecções agudas em que é urgente o pronto alívio, grandes doses são permissíveis e podem ser imperativas por um curto período. Quando os sintomas tiverem sido suprimidos adequadamente, a posologia deve ser mantida na mínima quantidade capaz de prover alívio sem excessivos efeitos hormonais.
Afecções crônicas são sujeitas a períodos de remissão espontânea. Quando ocorrerem estes períodos, deve-se suspender gradualmente o uso dos corticosteroides.
Durante tratamento prolongado deve-se proceder, em intervalos regulares, a exames clínicos de rotina tais como o exame de urina, a glicemia duas horas após refeição, a determinação da pressão arterial e do peso corpóreo, e a radiografi a do tórax.
Quando se utilizam grandes doses, são aconselháveis determinações periódicas do potássio sérico.
Com adequado ajuste posológico, os pacientes podem mudar de qualquer outro glicocorticoide para Dexametasona (substância ativa).
Os seguintes equivalentes em miligramas facilitam mudar de outros glicocorticoides para Dexametasona (substância ativa):
| Dexametasona (substância ativa) elixir | 0,75mg |
| Metilprednisolona e triancinolona | 4mg |
| Prednisona e prednisolona | 5mg |
| Hidrocortisona | 20mg |
| Cortisona | 25mg |
Em relação à dosagem, miligrama por miligrama, a Dexametasona (substância ativa) é aproximadamente equivalente à betametasona, 4 a 6 vezes mais potente que a metilprednisolona e a triancinolona, 6 a 8 vezes mais potente que a prednisolona e a prednisona 25 a 30 vezes mais potente que a hidrocotisona, e cerca de 35 vezes mais potente que a hidrocortisona. Em doses anti-inflamatórias equipotentes, a Dexametasona (substância ativa) é quase completamente destituída da propriedade retentora de sódio da hidrocortisona e derivados da hidrocortisona intimamente ligados a ela.
Populações especiais
Nas doenças crônicas, usualmente não fatais, incluindo distúrbios endócrinos e afecções reumáticas crônicas, estados edematosos, doenças respiratórias e gastrointestinais, algumas doenças dermatológicas e hematológicas, inicie com dose baixa (0,5 a 1 mg por dia) e aumente gradualmente a posologia até a menor dose capaz de promover o desejado grau de alívio sintomático.
As doses podem ser administradas duas, três ou quatro vezes por dia.
Na hiperplasia suprarrenal congênita, a dose usual diária é 0,5 a 1,5 mg.
Nas doenças agudas não fatais, incluindo estados alérgicos, doenças oftálmicas e afecções reumáticas agudas e subagudas, a posologia varia entre 2 e 3 mg por dia; em alguns pacientes, contudo, necessitam-se de doses mais altas. Uma vez que o decurso destas afecções é autolimitado, usualmente não é necessária terapia de manutenção prolongada.
Terapia Combinada
Nos distúrbios alérgicos agudos e autolimitados ou nas exacerbações agudas dos distúrbios alérgicos crônicos (por exemplo, rinite aguda alérgica, ataques agudos de asma brônquica alérgica sazonal, urticária medicamentosa e dermatoses de contato).
Sugere-se o seguinte esquema posológico, combinando as terapias parenteral e oral:
1º dia | Uma injeção intramuscular de 4 a 8 mg de fosfato dissódico de Dexametasona |
2º e 3º dia | 1,0mg de Dexametasona, duas vezes por dia |
4º e 5º dias | 0,5mg de Dexametasona, duas vezes por dia |
6º e 7º dias | 0,5mg de Dexametasona, por dia |
8º dia | Exame clínico de controle |
Nas doenças crônicas, potencialmente fatais como o lupus eritematoso sistêmico, o pênfigo e a sarcoidose sintomática, a posologia inicial recomendada é de 2 a 4,5mg por dia; em alguns pacientes podem ser necessárias doses mais altas.
Quando se trata de doença aguda, envolvendo risco de vida (por exemplo, cardite reumática aguda, crise de lupus eritematoso sistêmico, reações alérgicas graves, pênfigo, neoplasias), a posologia inicial varia de 4 a 10mg por dia, administrados em, pelo menos, quatro doses fracionadas.
A epinefrina é o medicamento de imediata escolha nas reações alérgicas graves. A Dexametasona (substância ativa) é útil como terapêutica simultânea ou suplementar.
No edema cerebral, quando é requerida terapia de manutenção para controle paliativo de pacientes com tumores cerebrais recidivantes ou inoperáveis, a posologia de 2mg, 2 ou 3 vezes ao dia, pode ser eficaz. Deve ser utilizada a menor dose necessária para controlar o edema cerebral.
Na síndrome adrenogenital, posologias diárias de 0,5 mg a 1,5mg podem manter a criança em remissão e prevenir a recidiva da excreção anormal dos 17-cetosteroides.
Como terapêutica maciça em certas afecções tais como a leucemia aguda, a síndrome nefrótica e o pênfigo, a posologia recomendada é de 10 a 15mg por dia. Os pacientes que recebem tão alta posologia devem ser observados muito atentamente, dado o possível aparecimento de reações graves.
Testes de supressão da Dexametasona
Teste para síndrome de Cushing
Dê-se 1,0mg de Dexametasona (substância ativa) por via oral, às 23 horas. Às 8 horas da manhã seguinte, colha-se sangue para a determinação do cortisol plasmático. Para maior acurácia, dê-se 0,5mg de Dexametasona (substância ativa) por via oral a cada 6 horas, durante 48horas. A coleta de urina durante 24 horas é realizada para determinar-se a excreção dos 17-hidroxicorticosteroides.
Teste para distinguir a síndrome de Cushing causada por excesso de ACTH hipofisário da síndrome de Cushing por outras causas
Dê-se 2,0mg de Dexametasona (substância ativa) por via oral cada 6 horas, durante 48 horas. A coleta de urina durante 24 horas é realizada para determinar-se a excreção dos 17-hidroxicorticosteroides.
Se o paciente parar de tomar Dexametasona (substância ativa) após terapia prolongada, ele poderá experimentar sintomas de dependência incluindo febre, dor muscular dor nas articulações e desconforto geral.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Decadron.
Precauções do Dexamex
Deve-se utilizar a menor dose possível de corticosteroides para controlar afecção em tratamento e, quando possível à redução posológica, que deve ser gradual.
Corticosteroides podem exacerbar infecções fúngicas sistêmicas e, portanto, não devem ser usados na presença de tais infecções a menos que sejam necessários para controlar reações da droga devido a anfotericina B. Além disso, existem casos relatados em que o uso concomitante de anfotericina B e hidrocortisona foi seguido de aumento do coração e insuficiência congestiva.
Relatos da literatura sugerem uma aparente associação entre o uso de corticosteroides e ruptura da parede livre do ventrículo esquerdo após infarto recente do miocárdio; portanto, terapêutica com corticosteroides deve ser utilizada com muita cautela nestes pacientes.
Doses médias e grandes de hidrocortisona ou cortisona podem causar elevação da pressão arterial, retenção de sal e água e maior excreção de potássio. Tais efeitos são menos prováveis de ocorrerem com os derivados sintéticos, salvo quando se utilizam grandes doses. Pode ser necessária a restrição dietética de sal e suplementação de potássio. Todos os corticosteroides aumentam a excreção de cálcio.
A insuficiência adrenocortical secundária induzida por drogas pode resultar da retirada muito rápida de corticosteroide e pode ser minimizada pela redução posológica gradual. Este tipo de insuficiência relativa pode persistir por meses após a cessação do tratamento. Por isso, em qualquer situação de estresse que ocorra durante esse período, deve-se reinstituir a terapia corticosteroide ou pode haver a necessidade de aumentar a posologia em uso. Dada a possibilidade de prejudicar-se a secreção mineralocorticoide, deve-se administrar conjuntamente sal e/ou mineralocorticoide. Após terapia prolongada, a retirada dos corticosteroides pode resultar em síndrome da retirada de corticosteroides, compreendendo febre, mialgia, artralgia e mal-estar. Isso pode ocorrer mesmo em pacientes sem sinais de insuficiência das supra-renais.
A administração das vacinas com vírus vivos é contraindicada em indivíduos recebendo doses imunossupressivas de corticosteroides. Se forem administradas vacinas com vírus ou bactérias inativadas em indivíduos recebendo doses imunossupressivas de corticosteroides, a resposta esperada de anticorpos séricos pode não ser obtida. Entretanto, podem realizar-se processos de imunização em pacientes que estejam recebendo corticosteroides como terapia de substituição como, por exemplo, na doença de Addison.
O uso de Dexametasona (substância ativa) na tuberculose ativa deve restringirse aos casos de doença fulminante ou disseminada, em que se usa o corticosteroide para o controle da doença, em conjunto com o adequado tratamento antituberculoso. Se houver indicação de corticosteroides em pacientes com tuberculose latente ou reação à tuberculina, torna-se necessária estreita observação, dada a possibilidade de ocorrer reativação da moléstia. Durante tratamento corticosteroide prolongado, esses pacientes devem receber quimioprofilaxia.
Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose. Os médicos que acompanham pacientes sob imunossupressão devem estar alertas quanto à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento.
Os esteroides devem ser utilizados com cautela em colite ulcerativa inespecífica, se houver probabilidade de iminente perfuração, abcessos ou outras infecções piogênicas, diverticulite, anastomose intestinal recente, úlcera péptica ativa ou latente, insuficiência renal, hipertensão, osteoporose e miastenia grave. Sinais de irritação do peritônio, após perfuração gastrintestinal, em pacientes recebendo grandes doses de corticosteroides, podem ser mínimos ou ausentes. Tem sido relatada embolia gordurosa como possível complicação do hipercortisonismo.
Sinais de irritação do peritônio, após perfuração gastrintestinal, em pacientes recebendo grandes doses de corticosteroides, podem ser mínimos ou ausentes. Tem sido relatada embolia gordurosa como possível complicação do hipercortisonismo.
Nos pacientes com hipotireoidismo e nos cirróticos há maior efeito dos corticosteroides. Em alguns pacientes, os esteroides podem aumentar ou diminuir a motilidade e o número de espermatozoides.
Os corticosteroides podem mascarar alguns sinais de infecção e novas infecções podem aparecer durante o seu uso. Na malária cerebral, o uso de corticosteroides está associado ao prolongamento do coma e a uma maior incidência de pneumonia e sangramento gastrintestinal.
Os corticosteroides podem ativar a amebíase latente. Portanto, é recomendado que a amebíase latente ou ativa sejam excluídas antes de ser iniciada a terapia corticosteroide em qualquer paciente que tenha diarreia não explicada.
O uso prolongado dos corticosteroides pode produzir catarata subcapsular posterior, glaucoma com possível lesão dos nervos ópticos e estimular o estabelecimento de infecções oculares secundárias devidas a fungos ou vírus.
Corticosteroides devem ser usados com cuidado em pacientes com herpes simples oftálmica devido à possibilidade de perfuração corneana.
Gravidez e lactação
Não há estudos controlados suficientes com a dexamentasona em mulheres grávidas para assegurar a segurança do uso deste medicamento durante a gestação. Desta forma, o seu uso durante a gravidez ou na a mãe e o embrião ou feto. Crianças nascidas de mães que durante a gravidez tenham recebido doses substanciais de corticosteroides devem ser cuidadosamente observadas quanto a sinais de hipoadrenalismo.
Categoria de risco de gravidez C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Os corticosteroides aparecem no leite materno e podem inibir o crescimento, interferir na produção endógena de corticosteroides ou causar outros efeitos indesejáveis. Mães que utilizam doses farmacológicas de corticosteroides devem ser advertidas no sentido de não amamentarem.
A Dexametasona (substância ativa) não deve ser usado durante a amamentação, exceto sob orientação médica.
Populações especiais
As mesmas orientações dadas aos adultos devem ser seguidas para os pacientes idosos, crianças e outros grupos de risco.
As crianças de qualquer idade, em tratamento prolongado de corticosteroides, devem ser cuidadosamente observadas quanto ao seu crescimento e desenvolvimento.
Este medicamento pode causar doping.
Exclusivo Elixir
Alguns efeitos adversos relatados com o uso de Dexametasona (substância ativa) podem afetar a capacidade de alguns pacientes de conduzir veículos ou operar máquinas.
Este medicamento contém álcool etílico.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Decadron.
Reações Adversas do Dexamex
A literatura cita as seguintes reações adversas, sem frequencia conhecida:
Distúrbios líquidos e eletrolíticos
Retenção de sódio, retenção de líquido, insuficiência cardíaca congestiva em pacientes suscetíveis, perda de potássio, alcalose hipocalêmica, hipertensão.
Músculo-esqueléticas
Fraqueza muscular, miopatia esteroide, perda de massa muscular, osteoporose, fraturas por compressão vertebral, necrose asséptica das cabeças femorais e umerais, fratura patológica dos ossos longos, ruptura de tendão.
Gastrintestinais
Úlcera péptica com eventual perfuração e hemorragia subsequente, perfuração de intestino grosso e delgado, particularmente em pacientes com doença intestinal inflamatória, pancreatite, distensão abdominal e esofagite ulcerativa.
Dermatológicos
Retardo na cicatrização de feridas, adelgaçamento e fragilidade da pele, petéquias e equimoses, eritema, hipersudorese, possível supressão das reações aos testes cutâneos, reações cutâneas outras, tais como dermatite alérgica, urticária e edema angioneurótico.
Psiquiátricos
Depressão, euforia e disturbios psicoticos.
Endócrinos
Irregularidades menstruais, desenvolvimento de estado cushingoide, supressão do crescimento da criança, ausência secundária da resposta adrenocortical e hipofisária, sobretudo por ocasião de estresse, como nos traumas na cirurgia ou nas enfermidades, diminuição da tolerância aos carboidratos, manifestação do diabetes melito latente, aumento das necessidades de insulina ou de agentes hipoglicemiantes orais em diabéticos e hirsutismo.
Oftálmicos
Catarata subcapsular posterior, aumento da pressão intra-ocular, glaucoma e exoftalmia.
Metabólicos
Balanço nitrogenado negativo devido a catabolismo proteico.
Imunológicos
Imunosupressão, reação anafilactóide e candidiase orofaringea.
Hematológico
Diminuição da contagem de linfócitos e contagem anormal de monócitos.
Cardiovasculares
Ruptura do miocárdio após infarto recente do miocárdio.
Outros
Hipersensibilidade, tromboembolia, aumento de peso, aumento de apetite, náusea, mal-estar e soluços.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Decadron.
Interação Medicamentosa do Dexamex
Medicamento – Exame laboratorial e não laboratorial
A difenil-hidantoína (fenitoína), o fenobarbital, a efedrina e a rifampicina podem acentuar a depuração metabólica dos corticosteroides, suscitando redução dos níveis sanguíneos e diminuição de sua atividade fisiológica, o que exigirá ajuste na posologia do corticosteroide. Essas interações podem interferir nos testes de inibição da Dexametasona (substância ativa), que deverão ser interpretados com cautela durante a administração destas drogas.
Foram relatados resultados falso-negativos no teste de supressão da Dexametasona (substância ativa) em pacientes tratados com indometacina.
O tempo de protrombina deve ser verificado frequentemente nos pacientes que estejam recebendo simultaneamente corticosteroides e anticoagulantes cumarínicos, dadas as referências de que os corticosteroides têm alterado a resposta a estes anticoagulantes. Estudos têm mostrado que o efeito usual da adição dos corticosteroides é inibir a resposta aos cumarínicos, embora tenha havido algumas referências conflitantes de potenciação, não-corroborada por estudos.
Quando os corticosteroides são administrados simultaneamente com diuréticos espoliadores de potássio, os pacientes devem ser observados estritamente quanto ao seu desenvolvimento de hipocalemia.
Além disso, os corticosteroides podem afetar os testes de nitroazultetrazol (NBT) para infecção bacteriana, produzindo falsos resultados negativos.
Exclusivo Elixir
Medicamento – Medicamento
Gravidade moderada
Efeito da interação | Medicamento |
Deve ser utilizado cautelosamente na hipoprotrombinemia | Ácido acetilsalicílico |
Diminuição da eficácia da Dexametasona (substância ativa) | Fenitoína, fenobarbital, rifampicina |
Exclusivo Comprimido
Mmedicamento – Medicamento
Gravidade moderada
Efeito da interação | Medicamento |
Aumento do risco de ulceração gastrintestinal e concentrações séricas subterapêuticas de aspirina | Ácido acetilsalicílico |
Diminuição da eficácia da Dexametasona (substância ativa) devido a aumento do seu metabolismo hepático | Fenitoína, fenobarbital, efedrina, rifampicina* |
Aumento do risco de sangramento ou diminuição do efeito do anticoagulante | Varfarina e outros anticoagulantes cumarínicos |
*Essas interações podem interferir nos testes de inibição da Dexametasona (substância ativa), que deverão ser interpretados com cautela durante a administração destas drogas. Foram relatados resultados falsonegativos no teste de supressão da Dexametasona (substância ativa) em pacientes tratados com indometacina.
O tempo de protrombina deve ser verificado frequentemente nos pacientes que estejam recebendo simultaneamente corticosteroides e anticoagulantes cumarínicos, dadas as referências de que os corticosteroides têm alterado a resposta a estes anticoagulantes. Estudos têm mostrado que o efeito usual da adição dos corticosteroides é inibir a resposta aos cumarínicos, embora tenha havido algumas referências conflitantes de potenciação, não-corroborada por estudos.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Decadron.
Ação da Substância Dexamex
Resultados de Eficácia
Com o objetivo de avaliar a eficácia da Dexametasona (substância ativa) oral, crianças de 5 a 18 anos com faringite moderada a grave (odinofagia ou disfagia, eritema faringeal moderado a grave ou inchaço), foram randomizadas em um estudo clínico prospectivo, duplo-cego, placebo controlado, para determinar a eficácia de uma dose única oral de Dexametasona (substância ativa) na redução da dor associada à faringite. Concluiu-se que crianças com faringite moderada a grave tiveram início mais precoce do alívio da dor e menor tempo de dor de garganta quando administrada Dexametasona (substância ativa) oral.
Em um estudo duplo-cego, randomizado, placebo controlado envolvendo 70 crianças com menos de 24 meses, cada paciente recebeu ou 1 dose de 1 mg/kg de Dexametasona (substância ativa) por via oral ou placebo e foi avaliado a cada hora por um período de 4 horas para analisar a eficácia da Dexametasona (substância ativa) oral na bronquiolite aguda.
Os pacientes ambulatoriais com bronquiolite aguda moderada a grave em tratamento com Dexametasona (substância ativa) oral na fase inicial de 4 horas de terapia, obtiveram benefício em relação à significância clínica e a hospitalização.
Em um estudo clínico prospectivo, randomizado, com crianças (2 a 18 anos) com asma aguda, foi investigado se dois dias de tratamento com Dexametasona (substância ativa) oral seria mais eficaz que cinco dias de prednisona/prednisolona na melhora dos sintomas e prevenção de recaída. Concluiu-se que 2 doses de Dexametasona (substância ativa) proporcionam eficácia semelhante a 5 doses de prednisona/prednisolona.
Referências Bibliográficas:
Olympia RP, Khine H, Avner JR. Effectiveness of oral dexamethasone in the treatment of moderate to severe pharyngitis in children. Arch Pediatr Adolesc Med. 2005 Mar;159(3):278-82.
Schuh S, Coates AL, Binnie R, Allin T, Goia C, Corey M, Dick PT. Efficacy of oral dexamethasone in outpatients with acute bronchiolitis. J Pediatr. 2002 Jan;140(1):27-32.
Qureshi F, Zaritsky A, Poirier MP.Comparative efficacy of oral dexamethasone versus oral prednisone in acute pediatric asthma.J Pediatr. 2001 Jul;139(1):20-6.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Decadron.
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
A Dexametasona (substância ativa) é um glicocorticóide sintético usado principalmente por seus potentes efeitos antiinflamatórios. Embora sua atividade anti-inflamatória seja acentuada, mesmo com doses baixas, seu efeito no metabolismo eletrolítico é leve. Em doses antiinflamatórias equipotentes, a dexamentasona é quase completamente isenta da propriedade retentora de sódio, da hidrocortisona e dos derivados intimamente relacionados a ela. Os glicocorticoides provocam profundos e variados efeitos metabólicos. Eles também modificam a resposta imunológica do organismo a diversos estímulos.
A Dexametasona (substância ativa) possui as mesmas ações e efeitos de outros glicocorticoides básicos, e encontra-se entre os mais ativos de sua classe. Os glicocorticoides são esteróides adrenocorticais, tanto de ocorrência natural como sintética, e são rapidamente absorvidos pelo trato gastrintestinal. Essas substâncias causam profundos e variados efeitos metabólicos e, além disso, alteram as respostas imunológicas do organismo a diversos estímulos.
Os glicocorticoides naturais (hidrocortisona e cortisona), que também possuem propriedades de retenção de sal, são utilizados como terapia de reposição nos estados de deficiência adrenocortical. Seus análogos sintéticos, incluindo a Dexametasona (substância ativa), são usados principalmente por seus efeitos anti-inflamatórios potentes em distúrbios de muitos órgãos.
A Dexametasona (substância ativa) possui atividade glicocorticóide predominante com pouca propensão a promover retenção renal de sódio e água. Portanto, não proporciona terapia de reposição completa, e deve ser suplementada com sal e/ou desoxicorticosterona. A cortisona e a hidrocortisona também agem predominantemente como glicocorticoides, embora a ação mineralocorticóide seja maior do que a da Dexametasona (substância ativa). Seu uso em pacientes com insuficiência adrenocortical total também pode requerer suplementação de sal, desoxicortisona, ou ambos. A fludrocortisona, por outro lado, possui tendência a reter mais sal; entretanto, em doses que proporcionam atividade glicocorticóide adequada, pode induzir ao edema.
Propriedades farmacocinéticas
O volume de distribuição da Dexametasona (substância ativa) é de 2L/Kg.
O metabolismo da Dexametasona (substância ativa) ocorre no fígado.
A excreção ocorre em larga escala nos rins, mas também ocorre na bile em menor extensão.
A meia-vida de eliminação da Dexametasona (substância ativa) é de 1,88 a 2,23 horas.
Exclusivo Elixir
O tempo para atingir o pico da concentração plasmática após administração de elixir de Dexametasona (substância ativa) por via oral é de 10 a 60 minutos.
A biodisponibilidade da Dexametasona (substância ativa) oral na forma de elixir é 86,1%.
Exclusivo Comprimido
O tempo para atingir o pico da concentração plasmática após administração de comprimidos de Dexametasona (substância ativa) por via oral é de 1 a 2 horas.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Decadron.