Contraindicação do Dimetrose
O medicamento não deve ser utilizado em pacientes que apresentam hipersensibilidade a gestrinona.
É contra-indicado também em pacientes que apresentam problemas hepáticos, renais e cardíacos severos.
É também contra-indicado em pacientes epilépticos.
Como usar o Dimetrose
Habitualmente uma cápsula duas vezes por semana, sempre nos mesmos dias, ou eventualmente uma cápsula três vezes por semana, durante algumas semanas (quando é desejável um bloqueio rápido da hipófise), em tratamento contínuo de no mínimo seis meses. A administração do medicamento não deve ser interrompida durante a menstruação.
O tratamento deve ser iniciado a partir do primeiro dia do ciclo menstrual (1o dia da menstruação), após um teste negativo de gravidez.
Gestrinona (substância ativa deste medicamento) deve ser ingerido com um pouco d’água.
Precauções do Dimetrose
Como a resposta à droga pode variar de uma paciente à outra, recomenda-se o emprego de contraceptivos de barreira durante a duração do tratamento, para prevenir uma possível gravidez. Se a paciente esquecer de tomar uma dose, a cápsula deve ser tomada no dia seguinte, e o tratamento original deve ser mantido. Porém, se a paciente esquecer de tomar mais de uma dose, o tratamento deve ser interrompido e reiniciado no 1o dia do próximo ciclo menstrual, após um teste de gravidez negativo e de acordo com o esquema usual de tratamento.
Métodos contraceptivos de barreira deverão ser empregados até que o sangramento menstrual ocorra em torno de três semanas, quando então o tratamento pode recomeçar. O tratamento deve ser iniciado no primeiro dia da menstruação.
Deve-se ter cautela em pacientes com diabetes mellitus, hiperlipidemia, devido à retenção de fluidos.
Uso na gravidez e lactação
Não existem experiências adequadas do uso de gestrinona em humanos, portanto Gestrinona (substância ativa deste medicamento) está contra-indicado em mulheres grávidas e lactantes.
A possibilidade da gravidez deve ser excluída antes de se iniciar o tratamento com gestrinona.
Estudos em animais não evidenciaram efeito teratogênico.
Estudos de reprodução mostraram efeitos hormonais nos embriões de algumas espécies.
Pacientes idosos
Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosas.
Reações Adversas do Dimetrose
Foram relatados casos de pequenos sangramentos vaginais (“spots”) no início do tratamento, especialmente se a administração não foi iniciada no 1o dia do ciclo menstrual.
Foram relatadas reações tais como: acne, seborréia, retenção de fluidos, ganho de peso, hirsutismo, alopecia, edema, diminuição do volume das mamas, mudança de voz e outros efeitos do tipo androgênico.
Outros efeitos também foram relatados: alterações da libido, rubor, cefaléias, irritabilidade, alterações gastrintestinais, aumento nas transaminases hepáticas, câimbras, artralgias e casos isolados de hipertensão intracranial benigna.
Interação Medicamentosa do Dimetrose
A administração concomitante de drogas anti-epilépticas ou rifampicina podem acelerar o metabolismo da gestrinona.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Ação da Substância Dimetrose
Gestrinona (substância ativa deste medicamento) é um esteróide sintético com propriedades androgênica, antiestrogênica, antiprogestogênica e antigonadotrópica.
A farmacocinética é linear após administração oral de dose única de 1,25 mg, 2,5 mg ou 5,0 mg.
A concentração plasmática máxima é 19?g/mL e é alcançada em média 2 horas após a administração de uma dose de 2,5 mg.
Gestrinona (substância ativa deste medicamento) possui uma meia-vida plasmática de aproximadamente 27 horas, o volume de distribuição é de 67 litros.
Gestrinona (substância ativa deste medicamento) é metabolizado principalmente no fígado por hidroxilação, resultando em três principais metabólitos conjugados: derivado 16 mono-hidroxilado, (1-OH)-13 etil derivado e 17-?-ceto-hemo derivado.
Gestrinona (substância ativa deste medicamento) é eliminado cerca de 40-45% na urina (1% como esteróide livre) e 30-35% é encontrado nas fezes.