Bula do Dopacris

Como Dopacris funciona?

A dopamina é um medicamento utilizado para melhorar a pressão arterial, melhorar a força de contração do coração e os batimentos cardíacos em situações de choque grave na qual a queda de pressão arterial não é resolvida quando se administra apenas soro pela veia. Em caso de choque circulatório Dopacris age estimulando as artérias a se contraírem, aumentando assim a pressão arterial. O tempo de início de ação do medicamento é de 5 minutos.

Contraindicação do Dopacris

O cloridrato de dopamina não deve ser administrado a pacientes com feocromocitoma (tumor na glândula suprarenal), ou com hipersensibilidade aos componentes da fórmula, hipertireoidismo (hiperfuncionamento da glândula tireóide), em presença de arritmias (taquiarritmias não tratadas ou de fibrilação ventricular).

Categoria C de risco na gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pacientes idosos, crianças e outros grupos de riscos

Em pacientes idosos, devem-se seguir as orientações gerais descritas na bula, porém é recomendável iniciar o tratamento utilizando-se a dose mínima.

A segurança, a eficácia e a dose adequada de Dopacris não foram ainda estabelecidas para pacientes pediátricos. Contudo, existem relatos na literatura sobre o uso de dopamina em crianças só deverá ser indicado se os benefícios superarem os possíveis riscos. Deve-se sempre considerar que os efeitos da dopamina são dose-dependentes e que existe uma grande variabilidade entre pacientes.

Na insuficiência renal, o uso de dopamina deve ser limitado aos pacientes com adequado volume intravascular que não tenham débito urinário adequado após terem recebido diuréticos apropriados. A dopamina deve ser descontinuada se o paciente não responder à terapia. Caso a oligúria persista, a dopamina deve ser diminuída gradualmente nas 24 horas seguintes.

Em queimados, o metabolismo da dopamina parece ser alterado e a sua utilização parece estar aumentada.

Pacientes com hipertensão arterial respondem de forma intensa à dopamina, mesmo em doses baixas (2mcg/kg/min). Seu uso pode determinar aumento significante na natriurese e na fração de excreção de sódio, assim como redução da pressão arterial com aumento da frequência cardíaca, ao contrário do que ocorre com pacientes normotensos.

Como usar o Dopacris

A administração de Dopacris deve ser limitada a profissionais treinados e em locais onde o adequado monitoramento do paciente seja possível.

Posologia

O medicamento é de uso exclusivamente intravenoso (no interior das veias). O uso subcutâneo (embaixo da pele) ou intramuscular pode acarretar problemas locais e o produto é inativado quando ingerido por via oral.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando me esquecer de usar Dopacris?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Dopacris

• O medicamento é de uso exclusivamente intravenoso (no interior das veias). O uso subcutâneo (embaixo da pele) ou intramuscular pode acarretar problemas locais e o produto é inativado quando ingerido por via oral.
• O Dopacris não deve ser usado em casos de feocromocitoma (tumor na glândula supra-renal), taquiarritmias (arritmia cardíaca que se apresenta com batimentos acelerados) ventriculares ou supraventriculares.
• O Dopacris aumenta a frequência cardíaca e pode induzir o aparecimento ou agravar arritmias (ventriculares ou supraventriculares).
• Antes de usar Dopacris, as seguintes condições devem ser corrigidas: hipovolemia (redução da concentração de oxigênio no sangue), hipercapnia (aumento do gás carbônico no sangue) e acidose (excesso de ácido nos fluídos corpóreos).
• Não se deve adicionar Dopacris a soluções alcalinas, como o bicarbonato de sódio, pois a substância ativa será inativada.
• Pacientes que estejam sendo medicados com IMAO deverão receber dosagens reduzidas de Dopacris porque a dopamina é metabolizada pela MAO e a inibição desta enzima prolonga e potencializa o efeito do Dopacris. A dose inicial, nestes casos, deverá ser reduzida até a 1/10 da dose normal.
• Antidepressivos tricíclicos podem potencializar o efeito cardiovascular de Dopacris.
• A administração concomitante de doses baixas de Dopacris e diuréticos pode aumentar o fluxo urinário.
• O uso concomitante de vasopressores ( como ergonovina) e algumas drogas ocitócicas pode resultar em hipertensão grave.
• Efeitos cardíacos da dopamina são antagonizados por bloqueadores beta-adrenérgicos, tais como o propranolol e o metoprolol.
• A vasoconstrição periférica causada por altas doses de dopamina é antagonizada por bloqueadores alfaadrenérgicos.

Reações Adversas do Dopacris

Não existem dados que suportem uma estimativa de frequência das reações adversas.

A frequência e a incidência dos eventos adversos não estão bem definidas devido às próprias condições para as quais o fármaco está indicado.

Sistema Cardiovascular

Arritmia ventricular (com doses muitoelevadas) batimentos ectópicos taquicardia dor anginosa palpitação distúrbios da condução cardíaca Complexo QRS alargado bradicardia hipotensão hipertensão vasoconstrição.

Sistema Respiratório

Dispnéia.

Sistema Gastrointestinal

Náusea e vômito.

Sistema Metabólico / Nutricional

Azotemia.

Sistema Nervoso Central

Dor de cabeça e ansiedade.

Sistema dermatológico

Piloereção.

Outros

Gangrena das extremidades ocorreu quando doses moderadas a altas foram administradas por períodos prolongados ou em pacientes com doença vascular oclusiva recebendo baixas doses de dopamina.Os poucos casos de cianose periférica foram relatados.

Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis. As mais frequentes são náuseas, vômitos, taquicardia, batimentos ectópicos, dor precordial, dispneia, cefaleia e vasoconstrição indicada por aumento desproporcional na pressão diastólica.

Efeitos desagradáveis incluindo náuseas, vômitos, taquicardia, batimentos ectópicos, dor precordial, dispneia, cefaleia e vasoconstrição indicada por aumento desproporcional na pressão diastólica. Ocasionalmente podem aparecer azotemia, bradicardia, anormalidades na condução cardíaca e piloereção. Pode ocorrer hipertensão associada a superdosagem. Uma vez que a dopamina é metabolizada pela MAO, a dose deve ser grandemente reduzida em pacientes recentemente tratados com substâncias que inibem esta enzima.

Em pacientes com distúrbios vasculares preexistentes, foram observadas alterações periféricas de tipo isquêmico com tendência à estase vascular e gangrena.

A meia-vida plasmática de Dopacris é de cerca de 2 minutos, o que significa que eventuais efeitos colaterais podem ser controlados com a suspensão temporária ou definitiva da administração. Os efeitos colaterais mais frequentes observados com a infusão intravenosa de Dopacris foram batimentos ectópicos, taquicardia, dor anginosa, palpitações, hipotensão, vasoconstrição, náuseas e vômitos, cefaleia e dispneia, especialmente com o uso de altas doses. Ocasionalmente foram relacionadas bradicardia e condução cardíaca aberrante, piloereção e azotemia. Hipertensão arterial foi relatada no caso de superdose.

A frequência e a incidência dos eventos adversos não estão bem definidas devido às próprias condições para as quais o fármaco está indicado.

De forma similar à norepinefrina, Dopacris provoca descamação e necrose isquêmica tecidual superficial da pele se ocorrer extravasamento. Para antagonizar o efeito vasoconstritor de um eventual extravasamento podem ser infiltrados na área afetada 5 a 10 mg de fentolamina diluídos em 10 a 15 mL de solução salina fisiológica, minimizando o aparecimento da necrose e da descamação.

A infusão de dopamina, mesmo em doses baixas, pode diminuir a concentração sérica de prolactina em pacientes graves.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Dopacris

Categoria C de risco na gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Composição do Dopacris

Cada mL da solução injetável contém:

Excipientes:

edetato de dissódico, metabissulfito de sódio, ácido clorídrico e água para injetáveis.

Superdosagem do Dopacris

No caso de administração acidental de uma superdose, evidenciada por uma excessiva elevação da pressão sanguínea, devese reduzir a velocidade de administração ou descontinuar temporariamente o Dopacris até que as condições do paciente estabilizem-se. Como a duração de ação da dopamina é bastante curta, não há necessidade de cuidados adicionais. Caso estas medidas não estabilizem as condições do paciente, usar fentolamina, agente bloqueador alfa-adrenérgico de curta duração, por via intravenosa.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Dopacris

Pacientes em uso de inibidores da monoamino-oxidase (como a isocarboxazida, o cloridrato de pargilina, o sulfato de tranilcipromina e o sulfato de fenelzina) devem ser tratados com um décimo da dose usual de cloridrato de Dopamina (substância ativa), uma vez que os IMAOs podem potencializar os efeitos do cloridrato de Dopamina (substância ativa).

Antidepressivos tricíclicos podem potencializar o efeito cardiovascular de agentes adrenérgicos.

Agentes com efeitos hemodinâmicos similares (por exemplo, os efeitos iniciais do tosilato de bretílio) podem ser sinérgicos à Dopamina (substância ativa). Pacientes recebendo fenitoínas podem apresentar hipotensão durante a administração do cloridrato de Dopamina (substância ativa).

O produto deve ser usado com extrema cautela durante anestesia com ciclopropano, halotano ou outros anestésicos voláteis, uma vez que estes aumentam a sensibilidade do miocárdio, podendo ocorrer arritmias ventriculares.

A administração concomitante de doses baixas de Dopamina (substância ativa) e diuréticos pode produzir um efeito aditivo ou potencializador do aumento de fluxo urinário.

O uso concomitante de vasopressores (como ergonovina) e algumas drogas ocitócicas pode resultar em hipertensão grave.

Efeitos cardíacos da Dopamina (substância ativa) são antagonizados por bloqueadores beta-adrenérgicos, tais como o propranolol e o metoprolol.

A vasoconstrição periférica causada por altas doses de Dopamina (substância ativa) é antagonizada por bloqueadores alfa-adrenérgicos.

O cloridrato de Dopamina (substância ativa) não deve ser adicionado a soluções que contenham bicarbonato de sódio ou outras soluções alcalinas intravenosas, uma vez que a droga é lentamente inativada em pH alcalino. Porém, a cinética dessa reação é suficientemente lenta para que o cloridrato de Dopamina (substância ativa) e as soluções alcalinas (aminofilina, fenitoínas, bicarbonato de sódio, etc), administradas em curto período, possam ser injetadas pelo mesmo cateter venoso.

O cloridrato de Dopamina (substância ativa) apresenta incompatibilidade com furosemida, tiopental sódico, insulina, ampicilina e anfotericina B; misturas com sulfato de gentamicina, cefalotina sódica ou oxacilina sódica devem ser evitadas.

O cloridrato de Dopamina (substância ativa) pode determinar níveis falsamente elevados de glicose com o uso de aparelhos manuais que usam métodos eletroquímicos de análise.

Ação da Substância Dopacris

Resultados de eficácia

A Dopamina (substância ativa) é um agonista adrenérgico intravenoso que mimetiza a ação da Dopamina (substância ativa) endógena. A Dopamina (substância ativa) endógena é um neurotransmissor e precursor metabólico da noradrenalina e da adrenalina. Os efeitos hemodinâmicos da Dopamina (substância ativa) são dose-dependente. A Dopamina (substância ativa) tem vários usos clínicos devido à sua ação inotrópica, cronotrópica e vasopressora.

Em doses baixas, dilata os vasos sanguíneos renais e mesentéricos, através da estimulação de receptores dopaminérgicos específicos, melhorando o fluxo sanguíneo renal e mesentérico e a excreção de sódio. Em doses mais elevadas, a Dopamina (substância ativa) estimula os receptores ?-adrenérgicos do miocárdio, enquanto que em doses ainda mais elevadas estimula os receptores ?-adrenérgicos e eleva a pressão arterial.

A Dopamina (substância ativa) apresenta vantagens quando comparada à noradrenalina: aumenta o débito cardíaco, o fluxo sanguíneo global, o fluxo sanguíneo renal e hepatoesplâncnico.

A Dopamina (substância ativa) é o agente vasopressor de primeira linha recomendado para o tratamento do choque séptico

Em pacientes com sinais clínicos de choque e hipotensão não responsivos à reposição volêmica agressiva inicial, a Dopamina (substância ativa) é o agente de primeira linha para o aumento da pressão arterial. A cateterização da artéria pulmonar é útil para orientar a terapia.

Estudos clínicos evidenciaram que a Dopamina (substância ativa) elevou a pressão arterial média em 24% dos pacientes sépticos que permaneciam hipotensos após expansão volêmica.

A Dopamina (substância ativa) elevou a pressão arterial média e débito cardíaco devido ao aumento do volume sistólico e em menor influência na frequência cardíaca. A dose média de Dopamina (substância ativa) necessária para a restauração da pressão arterial foi de 15mcg/kg/min.

Durante a ressuscitação cardiopulmonar, a Dopamina (substância ativa) pode ser usada para tratar hipotensão arterial, principalmente quando ele é associado com bradicardia sintomática ou após o retorno da circulação espontânea.

Vários estudos sugerem que a Dopamina (substância ativa) parenteral dado de forma intermitente ou contínua melhora a sintomatologia de pacientes cuidadosamente selecionados com insuficiência cardíaca sintomática grave e avançada.

A Dopamina (substância ativa) apresenta indicação de uso no choque anafilático em decorrência do aumento de permeabilidade vascular, vasodlilatação e hipotensão. A dose recomendada é de 2 a 20mcg/kg/minuto.

Embora infusões de Dopamina (substância ativa) em dose baixa dilatem arteríolas renais e aumentam o fluxo sanguíneo renal e taxa de filtração glomerular, estudos clínicos não demonstram que a Dopamina (substância ativa) é eficaz no tratamento da insuficiência renal aguda oligúrica.

O uso rotineiro da Dopamina (substância ativa) em baixa dose para o tratamento ou prevenção de insuficiência renal aguda não é mais recomendado.

Além disso, as evidências de ensaios clínicos recentes demonstram que Dopamina (substância ativa) em dose baixa não impede a insuficiência renal aguda em pacientes criticamente doentes com disfunção renal inicial.

Retenção hidrossalina de etiologia variada

Diversos estudos demonstraram um aumento significativo da diurese natriurética com o uso de baixas doses de Dopamina (substância ativa).

A Dopamina (substância ativa) também estimula receptores dopaminérgicos. Este estímulo resulta em aumento da perfusão esplâncnica e renal facilitando a resolução do edema pulmonar.

Doses baixas de Dopamina (substância ativa) produzem um aumento do débito urinário em pacientes críticos de terapia intensiva euvolêmicos e oligúricos.

Preparo pré-operatório de pacientes de alto risco

As diretrizes do Surviving sepsis campaign 2008 recomendam que baixas doses de Dopamina (substância ativa) não devam ser utilizadas para proteção renal.

Características farmacológicas

O cloridrato de Dopamina (substância ativa), uma catecolamina que ocorre naturalmente, é um agente vasopressor inotrópico. O nome químico é cloridrato de 3,4 diidroxifenetilamina e o peso molecular é 189,65. O cloridrato de Dopamina (substância ativa) é sensível a álcalis, sais de ferro e agentes oxidantes. A solução injetável é incolor ou levemente amarelada.

A Dopamina (substância ativa) é um agente simpaticomimético formado normalmente no organismo pela descarboxilação da levodopa, sendo tanto um neurotransmissor (principalmente no cérebro), como um precursor químico da norepinefrina. Apresenta características distintas das demais catecolaminas uma vez que, ao contrário da norepinefrina, epinefrina e isoproterenol, a Dopamina (substância ativa) aumenta o fluxo sanguíneo para o rim em baixas doses, mas não aumenta a frequência cardíaca nem a pressão arterial sistêmica.

No homem normal, a infusão do cloridrato de Dopamina (substância ativa) diminui a resistência periférica e causa vasodilatação mesentérica e renal. O fluxo sanguíneo renal, a taxa de filtração glomerular, o fluxo urinário e a excreção de sódio são aumentados. A Dopamina (substância ativa) também tem efeito direto sobre o coração: o débito cardíaco diminui, mas existe frequentemente pequena alteração na pressão arterial ou na frequência cardíaca.

Os maiores efeitos cardiovasculares são resultado da ação desta substância sobre os receptores adrenérgicos alfa e beta e sobre os receptores dopamínicos específicos nos vasos renais e mesentêricos; a vasodilatação renal e mesentérica não é bloqueada por substâncias bloqueadoras alfa e beta.

Propriedades Farmacodinâmicas

A Dopamina (substância ativa) é um agente adrenérgico precursor da norepinefrina que estimula receptores dopaminérgicos, beta1-adrenérgicos e alfa-adrenérgicos, dependendo da dose utilizada. Doses baixas de Dopamina (substância ativa) (0,5 a 2mcg/kg/min) estimulam os receptores dopaminérgicos a provocar vasodilatação cerebral, renal e mesentérica, mas o tônus venoso é aumentado em decorrência da estimulação alfa-adrenérgica.

O débido urinário pode aumentar, mas a frequência cardíaca e a pressão arterial geralmente não se alteram. Com taxas de infusão de 2 a 10mcg/kg/min, a Dopamina (substância ativa) estimula os receptores beta1 e alfa-adrenérgicos. A estimulação beta1-adrenérgica aumenta o débito cardíaco, que parcialmente antagoniza a vasoconstrição por estímulo alfa-adrenérgico. Em consequência, ocorre aumento do débito cardíaco e discreto aumento da resistência vascular sistêmica. Com doses acima de 2,5mcg/kg/min a Dopamina (substância ativa) produz substancial aumento no tônus venoso e na pressão venosa central.

Com velocidade de infusão maior do que 10mcg/kg/min os efeitos alfa-adrenérgicos da Dopamina (substância ativa) predominam, o que resulta em vasoconstrição renal, mesentérica, arterial periférica e venosa, com aumento expressivo da resistência vascular sistêmica e pulmonar, com consequente aumento da pré-carga.

Taxas de infusão superiores a 20mcg/kg/min produzem efeitos hemodinâmicos semelhantes aos da norepinefrina, predominando a estimulação de receptores alfa de Dopamina (substância ativa), causando vasoconstrição e prevalecendo os efeitos dopaminérgicos, revertendo a vasodilatação renal (diminuição do fluxo sanguíneo renal) e a natriurese. A ação inotrópica da Dopamina (substância ativa) no coração está associada com um menor efeito de aceleração cardíaca e uma incidência mais baixa de arritmias.

A Dopamina (substância ativa) não é somente um precursor de epinefrina e uma causa da liberação de catecolaminas endógenas, mas alguns dos seus efeitos cardiovasculares ocorrem pela estimulação dos receptores específicos de Dopamina (substância ativa).

Como ocorre com todos os agentes vasoativos, existe substancial variabilidade de resposta à Dopamina (substância ativa), a qual é ainda dependente do estado clínico do paciente quando da administração do fármaco. Assim, a dose da droga deve ser ajustada ao efeito hemodinâmico desejado. A Dopamina (substância ativa) aumenta o trabalho do miocárdio sem aumentar compensatoriamente o fluxo coronário. A desproporção entre oferta e consumo de oxigênio pode resultar em isquemia miocárdica.

Propriedades Farmacocinéticas

O início da atividade da Dopamina (substância ativa) após administração intravenosa (efeito dopaminérgico) é de 5 minutos e a duração do efeito de uma dose única é de 10 minutos.

A meia-vida de distribuição da Dopamina (substância ativa) é de 1,8 minutos, a uma taxa de infusão de 1 a 20mcg/kg/min por 1 a 6 dias (criança de 3 meses a 13 anos) e o volume de distribuição aparente varia de 1,81 a 2,45L/Kg.

Em estudos com animais, comprovou-se que a Dopamina (substância ativa) atravessa a barreira placentária.

Em crianças, cruza a barreira hematoencefálica, embora em adultos isto não ocorra de forma significante.

Setenta e cinco por cento de uma dose é metabolizada no fígado, rins e plasma em ácido homovanílico inativo, e 25% é metabolizada em epinefrina nas terminações nervosas adrenérgicas.

Parecem existir marcantes diferenças na taxa de degradação metabólica da Dopamina (substância ativa) exógena em função da idade e da concentração em crianças gravemente doentes, o que determina variações interindividuais nas concentrações plasmáticas de equilíbrio em pacientes recebendo taxas de infusão similares.

Em queimados, o metabolismo encontra-se diminuído e a utilização da Dopamina (substância ativa) parece ser aumentada.

Cerca de 80% do fármaco é excretado pela urina como ácido homovanílico e seus metabólicos da epinefrina, em 24 horas; uma pequena parte é excretada de forma inalterada.

A meia-vida plasmática foi de 2 minutos e a meia-vida de eliminação em crianças foi de 26 minutos e em lactentes, foi de 7 minutos.

Cuidados de Armazenamento do Dopacris

Conservar o produto em temperatura ambiente, entre 15^o e 30^oC, protegido da luz.

O prazo de validade do produto é de 36 meses a partir da data de fabricação.

Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Dopacris é uma solução límpida, incolor a levemente amarelada. O produto não deve ser utilizado se, por qualquer motivo, tornar-se mais escuro que levemente amarelado. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Dopacris

Reg. MS Nº 1.0298.0106

Farm. Resp.:

Dr. José Carlos Módolo – CRF-SP N.º 10.446

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.

Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

N.º do lote, data de fabricação e prazo de validade:

Vide cartucho / rótulo

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):

0800 701 19 18

Venda sob prescrição médica.