Bula do Ebastel Comprimido

Como o Ebastel Comprimido funciona?

Ebastel é um medicamento anti-histamínico que reduz os sintomas de alergia por prevenir os efeitos da histamina, uma substância produzida pelo organismo. Os sintomas de alergia na rinite incluem secreção nasal, espirros, coceira e entupimento nasal. Nos olhos, podem ocorrer também vermelhidão, lacrimejamento e coceira. A urticária caracteriza-se pela presença de lesões avermelhadas e sobrelevadas na pele, que coçam e ardem.

O tempo para o início da ação após a administração por via oral varia de 1 (uma) a 3 (três) horas, com efetividade máxima observada em 3 (três) a 12 (doze) horas.

Contraindicação do Ebastel Comprimido

Você não deve utilizar Ebastel se apresentar hipersensibilidade (alergia) à ebastina, ou a qualquer um dos componentes da formulação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Este medicamento é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Ebastel Comprimido

Ebastel comprimidos deve ser administrado a adultos e crianças maiores de 12 anos nas seguintes doses:

Rinite alérgica

Um comprimido de 10 mg, administrado uma vez ao dia. Em pacientes com sintomas mais intensos, incluindo rinite alérgica sazonal, a dose de 20 mg (dois comprimidos de 10 mg) administrada uma vez ao dia promove maior alívio dos sintomas.

Urticária

Um comprimido de 10 mg administrado uma vez ao dia. A duração do tratamento deve ser determinada pelo médico que prescreveu Ebastel.

Populações especiais

Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, não se deve exceder a dose de 10 mg.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico.

Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Ebastel Comprimido?

Use a medicação assim que se lembrar de que esqueceu uma dose. Se o horário estiver próximo ao que seria a dose seguinte, pule a dose perdida e siga o horário das outras doses normalmente. Não dobre a dose para compensar a dose omitida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Ebastel Comprimido

Ebastel não deve ser administrado em caso de doença alérgica aguda que necessite de atenção urgente (por exemplo: anafilaxia), já que o efeito terapêutico aparece 1 a 3 horas após a administração. Como acontece com outros anti-histamínicos, deve-se ter cautela com o uso da ebastina por pacientes que apresentam baixa concentração de potássio no sangue, uma alteração no eletrocardiograma conhecida como síndrome do intervalo QT longo e por pacientes que estejam em tratamento com fármacos que causem alterações eletrocardiográficas, ou inibam a enzima hepática CYP3A4, tais como alguns antifúngicos (cetoconazol, por exemplo) e alguns antibióticos (como a eritromicina).

Você deve ter cautela na utilização de Ebastel se for portador de problemas nos rins ou no fígado.

Reações Adversas do Ebastel Comprimido

Os eventos adversos de Ebastel são apresentados em ordem de frequência decrescente a seguir:

Informe a seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através de seu serviço de atendimento.

População Especial do Ebastel Comprimido

Gravidez e lactação

Ebastel não deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento, ou após seu término. Informe ao seu médico se está amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos sobre a habilidade para dirigir e operar máquinas

O uso de Ebastel nas doses terapêuticas recomendadas não afeta a habilidade para dirigir ou operar máquinas.

Composição do Ebastel Comprimido

Apresentação

Embalagens com 10 comprimidos revestidos contendo 10 mg de ebastina.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Composição

Cada comprimido revestido contém:

Excipientes:

 Celulose microcristalina, amido, lactose monoidratada, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol e dióxido de titânio.

Superdosagem do Ebastel Comprimido

Caso ocorra ingestão de uma quantidade maior que a indicada deste medicamento, procure imediatamente orientação médica. Não existe antídoto específico para a ebastina. Em caso de superdose, deve-se realizar lavagem gástrica (lavagem do estômago), monitorização das funções vitais incluindo eletrocardiograma, e tratamento dos sintomas observados.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Ebastel Comprimido

A ebastina pode potencializar o efeito de outros anti-histamínicos. Foram observadas interações farmacocinéticas e farmacodinâmicas com as associações ebastina e cetoconazol ou eritromicina (ambos conhecidos por prolongar o intervalo QT), relatando-se um aumento de 18-19 mseg (4,7 – 5%) no intervalo QT.

Interação com alimentos e álcool 

A administração de Ebastel (ebastina) com alimentos não modifica seus efeitos. A ebastina não apresenta interação com o álcool.

Interferência em exames laboratoriais

A ebastina pode interferir no resultado de teste alérgico cutâneo, sendo prudente não o realizar no período de 5 a 7 dias após a suspensão do tratamento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Interação Alimentícia do Ebastel Comprimido

A Ebastina (substância ativa) não apresenta interação com o álcool.

Ação da Substância Ebastel Comprimido

Resultados de eficácia

Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, randomizado e de grupos paralelos, 565 pacientes com rinite alérgica intermitente, entre 12 e 70 anos de idade, receberam Ebastina (substância ativa) nas doses de 10 e 20 mg, loratadina, na dose de 10 mg, ou placebo uma vez ao dia durante quatro semanas. Os pacientes registraram os escores para rinorreia, congestão nasal [outras anormalidades da respiração], espirros, prurido e sintomas oculares pela manhã e à noite.

A Ebastina (substância ativa) na dose de 20 mg promoveu reduções significantemente maiores que a loratadina em relação ao basal ao longo de todo o período de tratamento no escore total de sintomas diários (42,5% vs 36,3%) e matinais (40,3% vs 31,3%), além de reduções significantemente superiores nos itens individuais: rinorreia, congestão nasal e espirro (plt;0,05).Os efeitos da Ebastina (substância ativa) na dose de 10 mg foram semelhantes aos efeitos da loratadina 10 mg e superiores aos efeitos do placebo.

Resultados semelhantes foram obtidos por Hampel Jr e cols, que em um estudo duplo-cego randomizado de 4 semanas (N=749), compararam Ebastina (substância ativa) 20 mg, Ebastina (substância ativa) 10 mg, loratadina 10 mg e placebo. A dose de 20 mg foi superior à loratadina e ao placebo na redução dos escores de sintomas diários e matinais, e a Ebastina (substância ativa) 10 mg foi superior à loratadina e ao placebo na redução dos sintomas matinais de rinite.

Outro estudo duplo-cego (N= 343), que comparou doses diárias de cetirizina 10 mg, Ebastina (substância ativa) 10 mg e Ebastina (substância ativa) 20 mg, mostrou que os três tratamentos foram eficazes no controle dos sintomas de rinite, sendo que a Ebastina (substância ativa) na dose de 20 mg foi mais eficaz que a de 10 mg em casos com sintomatologia mais intensa. A eficácia da Ebastina (substância ativa) também foi demonstrada em crianças, com rinite alérgica intermitente, em um estudo duplo-cego de duração de três semanas no qual 173 crianças entre seis e 11 anos de idade apresentaram melhora significantemente maior no escore global de sintomas de alergia, com a Ebastina (substância ativa) na dose de 5 mg ao dia em relação ao placebo (p = 0,049).

Rinite alérgica persistente

Dois estudos em pacientes com rinite alérgica persistente compararam a Ebastina (substância ativa) na dose de 20 mg com o placebo em pacientes, com idade superior a 12 anos de idade. Nesses estudos, os pacientes apresentavam um escore total de sintomas de rinite (rinorreia, espirros e prurido nasal) mínimo de 32 de possíveis 63 pontos ao longo do período de rastreamento de três dias mais a manhã do dia basal, bem como um teste de pele positivo para um alérgeno e um esfregaço nasal, para eosinófilos positivos.

No primeiro estudo, no qual 223 pacientes foram incluídos na análise de eficácia, a redução média no escore total de sintomas, em relação ao basal, foi de –2,39,–2,23 e –1,65 para Ebastina (substância ativa) 10 mg duas vezes ao dia, Ebastina (substância ativa) 20 mg uma vez ao dia e placebo, respectivamente. Ambos os esquemas posológicos tiveram eficácia superior ao placebo ao final de 3 semanas.

No segundo estudo, no qual 194 pacientes foram considerados na análise de eficácia, a Ebastina (substância ativa) 20 mg reduziu significantemente os sintomas de rinite em relação ao placebo: as alterações médias ajustadas no “Perennial Index” foram –2,06 e –1,51 para Ebastina (substância ativa) 20 mg e placebo, respectivamente (p = 0,024).

Um estudo multicêntrico, randomizado (N=317), com duração de 4 semanas, demonstrou a eficácia da Ebastina (substância ativa) no tratamento da rinite alérgica persistente, nas doses de 10 e 20 mg, sendo ambas igualmente eficazes e superiores à loratadina 10 mg na redução do ‘Perennial Index‘, com alterações médias de -2,02 para Ebastina (substância ativa) 10mg (plt;0,05 vs loratadina), -2,12 para Ebastina (substância ativa) 20 mg (plt;0,01 vs loratadina) e -1,50 para loratadina 10 mg.

Urticária idiopática

A eficácia da Ebastina (substância ativa) em pacientes com urticária idiopática foi avaliada em dois estudos randomizados, duplocegos, controlados. Em um estudo duplo-cego que incluiu 204 pacientes, com duração de 2 semanas, Peyri e cols. demonstraram que Ebastina (substância ativa) na dose de 10 mg reduziu significantemente o prurido, o número e o tamanho das pápulas em comparação ao placebo. A eficácia global considerada pelos pacientes e médicos como boa/moderada foi significantemente maior com Ebastina (substância ativa) que com placebo (80–83% vs 51–55%) (plt;0,001).

No segundo estudo (N=211), com 12 semanas de duração, a eficácia da Ebastina (substância ativa) 10 mgfoi semelhante à da terbinafina na dose de 60 mg administrada duas vezes ao dia, no alívio dos sintomas e na avaliação global do médico e do paciente e ambos os medicamentos foram superiores ao placebo.

Características farmacológicas 

Farmacodinâmica

A Ebastina (substância ativa) determina inibição rápida e de longa duração dos efeitos induzidos pela histamina, além de possuir forte afinidade pelos receptores H1. A Ebastina (substância ativa) e seus metabólitos não atravessam a barreira hematoencefálica após administração por via oral, o que explica o pequeno efeito sedativo encontrado nos estudos que avaliaram os efeitos da Ebastina (substância ativa) sobre o sistema nervoso central (SNC).

Dados in vitro e in vivo demonstram que a Ebastina (substância ativa) exerce potente antagonismo dos receptores H1, de longa duração e altamente seletivo, não apresentando efeitos sobre o SNC, ou efeitos anticolinérgicos. Dados in vitro mostraram que a Ebastina (substância ativa) inibe a liberação de prostaglandinas e leucotrienos induzida por IgE, bem como a liberação de fator estimulador de colônias de macrófagos e granulócitos (GM-CSF). A Ebastina (substância ativa) reduz também a liberação de GM-CSF e de eosinófilos nas secreções nasais.

Estudos relatados de indução de pápula por histamina mostraram que a Ebastina (substância ativa) apresenta efeito anti-histamínico estatística e clinicamente significante, com início de ação após uma hora da administração por via oral e com duração de 48 horas. Observou-se também que, com a interrupção da administração da Ebastina (substância ativa) após tratamento durante cinco dias, a atividade anti-histamínicas persiste por mais do que 72 horas.

Esta atividade é devida aos níveis plasmáticos do principal metabólito ácido ativo, a carebastina. Após administrações repetidas, a inibição dos receptores periféricos permanece em nível constante, sem taquifilaxia. Estes resultados sugerem que a administração da dose diária mínima de 10 mg de Ebastina (substância ativa) produz inibição rápida, intensa e de longa duração dos receptores histamínicos H1 periféricos.

Em estudos nos quais a sedação foi avaliada por meio de eletroencefalograma, desempenho cognitivo, testes de coordenação visual-motora e estimativas subjetivas, não houve aumento significante da sedação na dose recomendada. Estes dados são compatíveis com os resultados dos estudos clínicos duplo-cegos nos quais a incidência de sedação com Ebastina (substância ativa) mostrou-se comparável ao placebo.

Nos estudos clínicos realizados em adultos e crianças não se observaram efeitos cardíacos causados pela administração de Ebastina (substância ativa) nas doses recomendadas, incluindo prolongamento do intervalo QT.

Com a administração da dose de 60 mg/dia de Ebastina (substância ativa), não se observou efeito sobre o intervalo QT. Com a administração da dose de 100 mg/dia, observou-se um aumento estatisticamente significante de 10 mseg (2,7%), que não foi contudo, clinicamente significante. Após a administração de dose diária de 15 mg de Ebastina (substância ativa) em crianças com idade entre seis e 11 anos, durante 6 dias, não foram observadas diferenças no intervalo QT médio, entre os grupos tratados com Ebastina (substância ativa), ou placebo, no primeiro e sexto dia do tratamento.

Farmacocinética

Após administração por via oral, a Ebastina (substância ativa) é rapidamente absorvida, sofrendo extenso metabolismo de primeira passagem. A Ebastina (substância ativa) é quase completamente convertida a seu metabólito ácido farmacologicamente ativo, a carebastina.

Após a administração de dose única de 10 mg de Ebastina (substância ativa), as concentrações plasmáticas máximas de 80 a 100 ng/mL do metabólito ocorrem dentro de 2,6 a 4 horas. A meia-vida do metabólito ácido é de 15-19 horas, sendo que 66% do fármaco é excretado na urina, principalmente na forma de metabólito conjugado. Após administrações repetidas de 10 mg de Ebastina (substância ativa), uma vez ao dia, o estado de equilíbrio é atingido em três a cinco dias, com concentrações plasmáticas máximas, variando entre 130 a 160 ng/mL.

Os parâmetros farmacocinéticos da carebastina se mostraram linear e dose independentes após a administração de 5 e 10 mg de Ebastina (substância ativa) na forma de

solução oral

com obtenção de concentrações plasmáticas máximas de 108 e 209 ng/mL de carebastina dentro de 2,8 e 3,4 horas, respectivamente. A meia-vida de eliminação da carebastina variou entre 10 e 14 horas.

Os estudos in vitro com microssomas hepáticos humanos mostraram que a Ebastina (substância ativa) é metabolizada em desalquilEbastina (substância ativa) via CYP3A4 e em hidroxiEbastina (substância ativa) via CYP2J2, sendo esta última convertida em carebastina por carboxilação, via CYP3A4 e CYP2J2. A administração simultânea de Ebastina (substância ativa) com cetoconazol, itraconazol ou eritromicina (ambos inibidores da CYP3A4) em voluntários sadios foi associada ao aumento significante das concentrações plasmáticas de Ebastina (substância ativa) e carebastina.

O aumento do nível sérico de carebastina associado ao uso de itraconazol não é suficiente para potencializar o efeito clínico anti-histamínico. A administração da Ebastina (substância ativa) com rifampicina em voluntários sadios diminuiu os níveis de Ebastina (substância ativa) e carebastina.

A ligação às proteínas plasmáticas, tanto da Ebastina (substância ativa), quanto da carebastina é alta, gt; 95%.

Não foram observadas alterações estatisticamente significantes da farmacocinética da Ebastina (substância ativa) em idosos, em comparação à farmacocinética, em voluntários adultos jovens.

A administração de Ebastina (substância ativa) com alimentos não modifica seus efeitos. A Ebastina (substância ativa) não apresenta interação com o álcool.

A meia-vida de eliminação da carebastina aumentou para 23 – 26 horas e 27 horas, respectivamente, em pacientes com insuficiência renal e em pacientes com insuficiência hepática.

Cuidados de Armazenamento do Ebastel Comprimido

Ebastel deve ser mantido em sua embalagem original, conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Ebastel é um comprimido circular revestido, biconvexo, sem vinco. Branco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Ebastel Comprimido

MS – 1.0043.0760

Farm. Resp.:

Dra. Maria Benedita Pereira
CRF-SP 30.378

Marca registrada sob licença de:

Almirall S.A.
Barcelona – Espanha

Fabricado por:

Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castello Branco
km 35,6 – Itapevi – SP

Registrado por:

Eurofarma Laboratórios S.A.
Av. Ver. José Diniz
3.465 – São Paulo – SP
CNPJ 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.