Bula do Ebastel Xarope

Como o Ebastel Xarope funciona? 

Ebastel^® (ebastina) é um medicamento anti-histamínico que reduz os sintomas de alergia por prevenir os efeitos da histamina, uma substância produzida pelo organismo. Os sintomas de alergia na rinite incluem secreção nasal, espirros, coceira e entupimento nasal. Nos olhos, podem ocorrer também vermelhidão, lacrimejamento e coceira. A urticária caracteriza-se pela presença de lesões avermelhadas e sobrelevadas na pele, que coçam e ardem.

O tempo para o início da ação, após a administração do medicamento, varia de 1 (uma) a 3 (três) horas, com efetividade máxima observada em 3 (três) a 12 (doze) horas.

Contraindicação do Ebastel Xarope

O uso de Ebastel^® (ebastina) é contraindicado em casos de hipersensibilidade (alergia) à ebastina, ou a qualquer um dos componentes da formulação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.

Este medicamento é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas, sem orientação médica ou do cirurgiãodentista.

Como usar o Ebastel Xarope

As seguintes doses de Ebastel^® (ebastina) xarope são recomendadas:

Crianças com idade entre 2 e 5 anos

 2,5 mL de xarope (correspondentes a 2,5 mg de ebastina) administrados uma vez ao dia.

Crianças com idade entre 6 a 11 anos

 5 mL de xarope (correspondentes a 5 mg de ebastina) administrados uma vez ao dia.

Adultos e crianças acima de 12 anos

 10 mL de xarope (correspondentes a 10 mg de ebastina) administrados uma vez ao dia.

Cuidados de administração

Ebastel^® xarope (ebastina) vem acompanhado de uma seringa graduada (numerada) e de um adaptador. Deve-se encaixar este adaptador na boca do frasco antes de administrar o produto. A função deste adaptador é permitir que o paciente consiga retirar, com o auxílio da seringa graduada, a quantidade exata de xarope a ser administrada mesmo quando o conteúdo do frasco estiver no final.

Ebastel^® xarope (ebastina) deve ser administrado, por via oral, com o auxílio da seringa graduada que acompanha o medicamento.

Veja figura explicativa a seguir:

1. Retirar a tampa do frasco e colocar o daptador da seringa. 

2. Inverter o frasco e encher com a dose indicada.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Ebastel Xarope?

Use a medicação assim que se lembrar de que esqueceu uma dose. Se o horário estiver próximo ao que seria a dose seguinte, pule a dose perdida e siga o horário das outras doses normalmente. Não dobre a dose para compensar a dose omitida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Ebastel Xarope

Ebastel^® (ebastina) não deve ser administrado em caso de doença alérgica aguda que necessite de atenção urgente (por exemplo: anafilaxia), já que o efeito terapêutico aparece 1 a 3 horas após a administração.

Como acontece com outros anti-histamínicos, deve-se ter cautela com o uso da ebastina por pacientes que apresentam baixa concentração de potássio no sangue, uma alteração no eletrocardiograma conhecida como síndrome do intervalo QT longo e por pacientes que estejam em tratamento com drogas que causem alterações eletrocardiográficas, ou inibam a enzima hepática CYP3A4, tais como alguns antifúngicos (cetoconazol, por exemplo) e alguns antibióticos (como a eritromicina).

Também se deve ter cautela com a utilização de Ebastel^® (ebastina) em pacientes que apresentam problemas nos rins ou no fígado.

Efeitos sobre a habilidade para dirigir e operar máquinas

O uso de Ebastel^® (ebastina) nas doses terapêuticas recomendadas não afeta a habilidade para dirigir, ou operar máquinas.

Reações Adversas do Ebastel Xarope

Os eventos adversos de Ebastel^® (ebastina) são apresentados em ordem de frequência decrescente a seguir:

 Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, tontura e boca seca.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Dor no abdômen, sensação de peso no estômago, sangramento nasal, rinite, sinusite, náusea, insônia, faringite, fraqueza.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Palpitação, sonolência, nervosismo, urticária.

Informe a seu médico, cirurgião-dentista, ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa por meio de seu serviço de atendimento.

População Especial do Ebastel Xarope

Gravidez e lactação

Ebastel^® (ebastina) não deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando. Informe a seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento, ou após seu término. Informe a seu médico se está amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Composição do Ebastel Xarope

Cada mL de xarope contém

Excipientes:

ácido lático, glicerina polietilenoglicol oxiestearato, neohesperidina, anetol, metilparabeno, propilparabeno, glicerol, sorbitol dimetilpolixiloxana, hidróxido de sódio, água.

Apresentação do Ebastel Xarope

Embalagem com 1 frasco de vidro com 60 mL contendo 1 mg/mL de ebastina.

Uso oral.

Uso adulto e uso pediátrico acima de 2 anos.

Superdosagem do Ebastel Xarope

Caso ocorra ingestão de uma quantidade maior que a indicada deste medicamento, procure imediatamente orientação médica. Não existe antídoto específico para a ebastina. Em caso de superdose, deve-se realizar lavagem gástrica (lavagem do estômago), monitorização das funções vitais incluindo eletrocardiograma, e tratamento dos sintomas observados.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Ebastel Xarope

A ebastina pode potencializar o efeito de outros anti-histamínicos. Foram observadas interações farmacocinéticas e farmacodinâmicas com as associações ebastina e cetoconazol ou eritromicina (ambos conhecidos por prolongar o intervalo QT), relatando-se um aumento de 18-19 mseg (4,7 – 5%) no intervalo QT.

Interferência em exames laboratoriais

A ebastina pode interferir no resultado de teste alérgico cutâneo, sendo prudente não realizá-lo no período de 5 a 7 dias após a suspensão do tratamento.

A administração de Ebastel^® (ebastina) com alimentos não modifica seus efeitos. A ebastina não apresenta interação com o álcool.

Informe a seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Interação Alimentícia do Ebastel Xarope

A Ebastina (substância ativa) não apresenta interação com o álcool.

Ação da Substância Ebastel Xarope

Resultados de eficácia

Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, randomizado e de grupos paralelos, 565 pacientes com rinite alérgica intermitente, entre 12 e 70 anos de idade, receberam Ebastina (substância ativa) nas doses de 10 e 20 mg, loratadina, na dose de 10 mg, ou placebo uma vez ao dia durante quatro semanas. Os pacientes registraram os escores para rinorreia, congestão nasal [outras anormalidades da respiração], espirros, prurido e sintomas oculares pela manhã e à noite.

A Ebastina (substância ativa) na dose de 20 mg promoveu reduções significantemente maiores que a loratadina em relação ao basal ao longo de todo o período de tratamento no escore total de sintomas diários (42,5% vs 36,3%) e matinais (40,3% vs 31,3%), além de reduções significantemente superiores nos itens individuais: rinorreia, congestão nasal e espirro (plt;0,05).Os efeitos da Ebastina (substância ativa) na dose de 10 mg foram semelhantes aos efeitos da loratadina 10 mg e superiores aos efeitos do placebo.

Resultados semelhantes foram obtidos por Hampel Jr e cols, que em um estudo duplo-cego randomizado de 4 semanas (N=749), compararam Ebastina (substância ativa) 20 mg, Ebastina (substância ativa) 10 mg, loratadina 10 mg e placebo. A dose de 20 mg foi superior à loratadina e ao placebo na redução dos escores de sintomas diários e matinais, e a Ebastina (substância ativa) 10 mg foi superior à loratadina e ao placebo na redução dos sintomas matinais de rinite.

Outro estudo duplo-cego (N= 343), que comparou doses diárias de cetirizina 10 mg, Ebastina (substância ativa) 10 mg e Ebastina (substância ativa) 20 mg, mostrou que os três tratamentos foram eficazes no controle dos sintomas de rinite, sendo que a Ebastina (substância ativa) na dose de 20 mg foi mais eficaz que a de 10 mg em casos com sintomatologia mais intensa. A eficácia da Ebastina (substância ativa) também foi demonstrada em crianças, com rinite alérgica intermitente, em um estudo duplo-cego de duração de três semanas no qual 173 crianças entre seis e 11 anos de idade apresentaram melhora significantemente maior no escore global de sintomas de alergia, com a Ebastina (substância ativa) na dose de 5 mg ao dia em relação ao placebo (p = 0,049).

Rinite alérgica persistente

Dois estudos em pacientes com rinite alérgica persistente compararam a Ebastina (substância ativa) na dose de 20 mg com o placebo em pacientes, com idade superior a 12 anos de idade. Nesses estudos, os pacientes apresentavam um escore total de sintomas de rinite (rinorreia, espirros e prurido nasal) mínimo de 32 de possíveis 63 pontos ao longo do período de rastreamento de três dias mais a manhã do dia basal, bem como um teste de pele positivo para um alérgeno e um esfregaço nasal, para eosinófilos positivos.

No primeiro estudo, no qual 223 pacientes foram incluídos na análise de eficácia, a redução média no escore total de sintomas, em relação ao basal, foi de –2,39,–2,23 e –1,65 para Ebastina (substância ativa) 10 mg duas vezes ao dia, Ebastina (substância ativa) 20 mg uma vez ao dia e placebo, respectivamente. Ambos os esquemas posológicos tiveram eficácia superior ao placebo ao final de 3 semanas.

No segundo estudo, no qual 194 pacientes foram considerados na análise de eficácia, a Ebastina (substância ativa) 20 mg reduziu significantemente os sintomas de rinite em relação ao placebo: as alterações médias ajustadas no “Perennial Index” foram –2,06 e –1,51 para Ebastina (substância ativa) 20 mg e placebo, respectivamente (p = 0,024).

Um estudo multicêntrico, randomizado (N=317), com duração de 4 semanas, demonstrou a eficácia da Ebastina (substância ativa) no tratamento da rinite alérgica persistente, nas doses de 10 e 20 mg, sendo ambas igualmente eficazes e superiores à loratadina 10 mg na redução do ‘Perennial Index‘, com alterações médias de -2,02 para Ebastina (substância ativa) 10mg (plt;0,05 vs loratadina), -2,12 para Ebastina (substância ativa) 20 mg (plt;0,01 vs loratadina) e -1,50 para loratadina 10 mg.

Urticária idiopática

A eficácia da Ebastina (substância ativa) em pacientes com urticária idiopática foi avaliada em dois estudos randomizados, duplocegos, controlados. Em um estudo duplo-cego que incluiu 204 pacientes, com duração de 2 semanas, Peyri e cols. demonstraram que Ebastina (substância ativa) na dose de 10 mg reduziu significantemente o prurido, o número e o tamanho das pápulas em comparação ao placebo. A eficácia global considerada pelos pacientes e médicos como boa/moderada foi significantemente maior com Ebastina (substância ativa) que com placebo (80–83% vs 51–55%) (plt;0,001).

No segundo estudo (N=211), com 12 semanas de duração, a eficácia da Ebastina (substância ativa) 10 mgfoi semelhante à da terbinafina na dose de 60 mg administrada duas vezes ao dia, no alívio dos sintomas e na avaliação global do médico e do paciente e ambos os medicamentos foram superiores ao placebo.

Características farmacológicas 

Farmacodinâmica

A Ebastina (substância ativa) determina inibição rápida e de longa duração dos efeitos induzidos pela histamina, além de possuir forte afinidade pelos receptores H1. A Ebastina (substância ativa) e seus metabólitos não atravessam a barreira hematoencefálica após administração por via oral, o que explica o pequeno efeito sedativo encontrado nos estudos que avaliaram os efeitos da Ebastina (substância ativa) sobre o sistema nervoso central (SNC).

Dados in vitro e in vivo demonstram que a Ebastina (substância ativa) exerce potente antagonismo dos receptores H1, de longa duração e altamente seletivo, não apresentando efeitos sobre o SNC, ou efeitos anticolinérgicos. Dados in vitro mostraram que a Ebastina (substância ativa) inibe a liberação de prostaglandinas e leucotrienos induzida por IgE, bem como a liberação de fator estimulador de colônias de macrófagos e granulócitos (GM-CSF). A Ebastina (substância ativa) reduz também a liberação de GM-CSF e de eosinófilos nas secreções nasais.

Estudos relatados de indução de pápula por histamina mostraram que a Ebastina (substância ativa) apresenta efeito anti-histamínico estatística e clinicamente significante, com início de ação após uma hora da administração por via oral e com duração de 48 horas. Observou-se também que, com a interrupção da administração da Ebastina (substância ativa) após tratamento durante cinco dias, a atividade anti-histamínicas persiste por mais do que 72 horas.

Esta atividade é devida aos níveis plasmáticos do principal metabólito ácido ativo, a carebastina. Após administrações repetidas, a inibição dos receptores periféricos permanece em nível constante, sem taquifilaxia. Estes resultados sugerem que a administração da dose diária mínima de 10 mg de Ebastina (substância ativa) produz inibição rápida, intensa e de longa duração dos receptores histamínicos H1 periféricos.

Em estudos nos quais a sedação foi avaliada por meio de eletroencefalograma, desempenho cognitivo, testes de coordenação visual-motora e estimativas subjetivas, não houve aumento significante da sedação na dose recomendada. Estes dados são compatíveis com os resultados dos estudos clínicos duplo-cegos nos quais a incidência de sedação com Ebastina (substância ativa) mostrou-se comparável ao placebo.

Nos estudos clínicos realizados em adultos e crianças não se observaram efeitos cardíacos causados pela administração de Ebastina (substância ativa) nas doses recomendadas, incluindo prolongamento do intervalo QT.

Com a administração da dose de 60 mg/dia de Ebastina (substância ativa), não se observou efeito sobre o intervalo QT. Com a administração da dose de 100 mg/dia, observou-se um aumento estatisticamente significante de 10 mseg (2,7%), que não foi contudo, clinicamente significante. Após a administração de dose diária de 15 mg de Ebastina (substância ativa) em crianças com idade entre seis e 11 anos, durante 6 dias, não foram observadas diferenças no intervalo QT médio, entre os grupos tratados com Ebastina (substância ativa), ou placebo, no primeiro e sexto dia do tratamento.

Farmacocinética

Após administração por via oral, a Ebastina (substância ativa) é rapidamente absorvida, sofrendo extenso metabolismo de primeira passagem. A Ebastina (substância ativa) é quase completamente convertida a seu metabólito ácido farmacologicamente ativo, a carebastina.

Após a administração de dose única de 10 mg de Ebastina (substância ativa), as concentrações plasmáticas máximas de 80 a 100 ng/mL do metabólito ocorrem dentro de 2,6 a 4 horas. A meia-vida do metabólito ácido é de 15-19 horas, sendo que 66% do fármaco é excretado na urina, principalmente na forma de metabólito conjugado. Após administrações repetidas de 10 mg de Ebastina (substância ativa), uma vez ao dia, o estado de equilíbrio é atingido em três a cinco dias, com concentrações plasmáticas máximas, variando entre 130 a 160 ng/mL.

Os parâmetros farmacocinéticos da carebastina se mostraram linear e dose independentes após a administração de 5 e 10 mg de Ebastina (substância ativa) na forma de

solução oral

com obtenção de concentrações plasmáticas máximas de 108 e 209 ng/mL de carebastina dentro de 2,8 e 3,4 horas, respectivamente. A meia-vida de eliminação da carebastina variou entre 10 e 14 horas.

Os estudos in vitro com microssomas hepáticos humanos mostraram que a Ebastina (substância ativa) é metabolizada em desalquilEbastina (substância ativa) via CYP3A4 e em hidroxiEbastina (substância ativa) via CYP2J2, sendo esta última convertida em carebastina por carboxilação, via CYP3A4 e CYP2J2. A administração simultânea de Ebastina (substância ativa) com cetoconazol, itraconazol ou eritromicina (ambos inibidores da CYP3A4) em voluntários sadios foi associada ao aumento significante das concentrações plasmáticas de Ebastina (substância ativa) e carebastina.

O aumento do nível sérico de carebastina associado ao uso de itraconazol não é suficiente para potencializar o efeito clínico anti-histamínico. A administração da Ebastina (substância ativa) com rifampicina em voluntários sadios diminuiu os níveis de Ebastina (substância ativa) e carebastina.

A ligação às proteínas plasmáticas, tanto da Ebastina (substância ativa), quanto da carebastina é alta, gt; 95%.

Não foram observadas alterações estatisticamente significantes da farmacocinética da Ebastina (substância ativa) em idosos, em comparação à farmacocinética, em voluntários adultos jovens.

A administração de Ebastina (substância ativa) com alimentos não modifica seus efeitos. A Ebastina (substância ativa) não apresenta interação com o álcool.

A meia-vida de eliminação da carebastina aumentou para 23 – 26 horas e 27 horas, respectivamente, em pacientes com insuficiência renal e em pacientes com insuficiência hepática.

Cuidados de Armazenamento do Ebastel Xarope

Ebastel^® (ebastina) deve ser mantido em sua embalagem original, conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Ebastel^® (ebastina) é um líquido límpido, incolor, isento de sedimentação.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Ebastel Xarope

MS – 1.0043.0760

Farm. Resp.:

Dra. Maria Benedita Pereira
CRF-SP 30.378

Marca registrada sob licença de:

ALMIRALL S.A.
Barcelona – Espanha

Fabricado por:

Eurofarma Laboratórios S.A. 
Rod. Pres. Castello Branco, km 35,6 – Itapevi – SP

Registrado por:

Eurofarma Laboratórios S.A.
Av. Ver. José Diniz, 3.465 – São Paulo – SP
CNPJ 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.