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Bula do Elani 28

dr.consulta

Este medicamento é destinado à contracepção em regime contínuo.

Como o Elani 28 funciona?

Elani® 28 contém dois hormônios femininos, a drospirenona (progestagênio) e o etinilestradiol (estrogênio) em pequenas concentrações, razão pela qual é considerado um contraceptivo combinado de baixa dose. Previne a gravidez por meio de diversos mecanismos, sendo que os mais importantes são a inibição da ovulação e a alteração no muco cervical (colo uterino). Também reduz a duração e a intensidade do sangramento, diminuindo o risco de anemia por deficiência de ferro. A cólica menstrual também pode se tornar menos intensa ou desaparecer completamente.

Há evidências de que contraceptivos contendo doses de 0,05 mg de etinilestradiol demonstraram benefícios não contraceptivos como a diminuição de cistos nos ovários, menor frequência de gravidez fora do útero e de doenças benignas das mamas, assim como diminuição da incidência de câncer no ovário e no endométrio (tecido de revestimento do útero). Pode ser que esses resultados também se apliquem para os contraceptivos orais de baixa dose hormonal. A drospirenona, um dos hormônios deste medicamento possui propriedades especiais que produzem efeitos benéficos extraconceptivos como a prevenção do ganho de peso e outros sintomas relacionados à retenção de líquidos (como o aumento do volume abdominal e inchaço).

Sua atividade antiandrogênica auxilia também na redução da acne (espinhas) e do excesso de oleosidade da pele e dos cabelos. Existem evidências de que a formulação contraceptiva com drospirenona utilizada em regime contínuo melhora o bem-estar e a qualidade de vida das usuárias; apresentando efeitos favoráveis sobre os sintomas físicos como alteração do humor, cefaleia, dismenorreia (cólicas), inchaço e sensibilidade nas mamas quando comparada ao uso em regime cíclico (com pausa entre as cartelas). Estudos com a associação contraceptiva contendo drospirenona em regime contínuo mostraram aumento da taxa de amenorreia (ausência ou parada anormal da menstruação) com o prolongamento do uso e alto grau de satisfação das usuárias com este regime contraceptivo.

Contraindicação do Elani 28

Você não deve usar contraceptivo oral combinado nas condições a seguir; caso você apresente qualquer uma destas condições, informe seu médico, ele poderá receitar para você outro contraceptivo oral ou outro método contraceptivo (não hormonal)

Se qualquer um desses casos ocorrer pela primeira vez com você, ao mesmo tempo que estiver tomando Elani® 28, pare imediatamente de tomá-lo e consulte seu médico. Neste período, você deve usar outros métodos contraceptivos não hormonais, conforme orientação médica.

Não use Elani® 28 se você tiver hepatite C e estiver sob tratamento com o regime combinado dos medicamentos ritonavir/ombitasvir/veruprevir, com ou sem dasabuvir.

Este medicamento é contraindicado para uso em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Este medicamento é contraindicado durante a gravidez.

Como usar o Elani 28

Você deve tomar um comprimido de Elani® 28 todos os dias, com auxílio de um pouco de líquido, e de preferência no mesmo horário. Os intervalos entre as tomadas não devem passar de 24 horas, para que a máxima eficácia contraceptiva seja atingida. O tratamento deve ser mantido continuamente, sem pausa entre as cartelas. Eventualmente, uma pausa programada poderá ser orientada a critério do seu médico.

Início do uso

Se você não utilizou nenhum outro contraceptivo hormonal no mês anterior, inicie o tratamento no primeiro dia da menstruação. Elani® 28 é eficaz a partir do primeiro dia de tratamento, se os comprimidos forem tomados corretamente. Neste caso, não é necessário utilizar método contraceptivo adicional.

Na troca de outro contraceptivo oral combinado para Elani® 28

Você deve começar a tomada de preferência no dia seguinte ao último comprimido ativo do contraceptivo oral combinado anterior ter sido ingerido ou, no máximo, no dia seguinte ao intervalo habitual sem comprimido ou com comprimido inerte do contraceptivo oral combinado anterior.

Certifique-se de não ultrapassar o período de 7 (sete) dias entre o último comprimido do contraceptivo oral combinado anterior e o primeiro comprimido de Elani® 28. Neste caso, não é necessário utilizar método contraceptivo adicional.

Na troca de adesivo transdérmico ou anel vaginal para Elani® 28

Você deve começar a tomada no dia da retirada ou, no máximo, no dia previsto para a próxima aplicação. Certifique-se de não ultrapassar o período de 7 (sete) dias entre a retirada do adesivo ou anel e o primeiro comprimido de Elani® 28. Neste caso, não é necessário utilizar método contraceptivo adicional.

Na troca de método apenas com progestagênio [minipílulas, injetável, implante ou sistema intrauterino (SIU) com liberação de levonorgestrel]

A minipílula pode ser interrompida em qualquer dia e você deve começar a tomar Elani® 28 no dia seguinte. No caso de utilização de implante ou SIU, você deve começar a tomar Elani® 28 no dia da remoção do implante ou do SIU. No caso de utilização de contraceptivo injetável, espere o dia programado para a próxima injeção. Em todas estas situações, você deve utilizar outro método não hormonal de contracepção (como por exemplo, preservativo) durante os sete primeiros dias de administração dos comprimidos de Elani® 28 e seguir as orientações médicas.

Uso do contraceptivo pós-parto e pós-aborto

Este medicamento não deve ser utilizado antes de três semanas do período pós-parto ou pós-abortamento de segundo trimestre. O tratamento pode ser iniciado imediatamente após abortamento de primeiro trimestre sem necessidade de adotar medidas contraceptivas adicionais. Após parto, em mulheres que não estejam amamentando, ou após abortamento de segundo trimestre, é recomendável iniciar o tratamento no período de três a quatro semanas após o procedimento. No caso de começar em período posterior, deve ser utilizado adicionalmente um método de barreira nos sete dias iniciais de ingestão dos comprimidos. Se já tiver ocorrido relação sexual, deve ser certificada a não ocorrência de gravidez, antes de começar a tomar Elani® 28 ou, então, você deve aguardar a primeira menstruação. Se você estiver amamentando, fale primeiramente com seu médico, pois este medicamento não deve ser utilizado durante a amamentação. O uso de contraceptivos orais no período imediatamente após o parto ou abortamento de segundo trimestre aumenta o risco de ocorrência de doenças tromboembólicas.

O que fazer em caso de vômito ou diarreia intensa?

Se ocorrer vômito ou diarreia intensa, as substâncias ativas do comprimido podem não ter sido absorvidas completamente. Se o vômito ocorrer no período de três a quatro horas após a ingestão do comprimido, é como se tivesse esquecido de tomá-lo; você deve seguir o mesmo procedimento para esquecimento de um comprimido. Consulte seu médico em quadros de diarreia intensa.

O que fazer em caso de sangramentos inesperados?

Como ocorre com todos os contraceptivos orais, pode surgir sangramento inesperado (mancha ou sangramento de escape) durante o tratamento. Este tipo de sangramento não tem maior significado e não interfere na eficácia do contraceptivo. Se o sangramento ocorrer durante o uso da primeira cartela de Elani® 28, continue a tomar os comprimidos normalmente até o final da cartela, para não comprometer a eficácia do contraceptivo. Após o uso da primeira cartela, se o sangramento inesperado se tornar intenso ou persistir, tornando-se incômodo, pare de tomar os comprimidos por três dias e retorne ao tratamento tomando um comprimido no quarto dia. Se for necessária nova pausa, ela somente poderá ser feita após você ter tomado os comprimidos pelo menos por 21 dias consecutivamente. O número e a intensidade do sangramento melhoram, no geral, após quatro a cinco meses do início do tratamento.

O que fazer se não ocorrer o sangramento num período de pausa programada eventual?

Se você tomou todos os comprimidos sempre no mesmo horário e não houve vômito, diarreia intensa ou uso concomitante de outros medicamentos, é pouco provável que esteja grávida. Se não ocorrer sangramento durante um período de pausa programada eventual, você pode estar grávida; consulte imediatamente seu médico. Não inicie nova cartela até que a suspeita de gravidez seja afastada pelo seu médico. Como o sangramento regular mensal não ocorre com o uso de Elani® 28, pode ser difícil reconhecer que você esteja grávida. Se você suspeitar de gravidez ou sentir sintomas como náuseas, vômitos, sensibilidade nas mamas incomum, você não deve tomar o medicamento até estar certa de que não está grávida.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Elani 28?

O esquecimento sucessivo da tomada de comprimidos aumenta a possibilidade de você engravidar.

Se você se esquecer de tomar um comprimido no horário habitual, mas o atraso for menor que 12 horas, você deve tomá-lo assim que se lembrar e os comprimidos seguintes no horário habitual.

Se houver passado mais de 12 horas, sua proteção contraceptiva pode estar reduzida. Você deve tomar o comprimido esquecido assim que se lembrar, mesmo que signifique tomar dois comprimidos num único dia. Os comprimidos seguintes devem ser tomados no horário habitual. Adicionalmente, você deve utilizar método contraceptivo de barreira (por ex.: diafragma associado a um espermicida ou preservativo masculino) por sete dias. Não use os métodos de ritmo (tabelinha) ou da temperatura.

Se você se esquecer de tomar dois comprimidos, a proteção contraceptiva pode estar reduzida. Você deve tomar dois comprimidos no dia que se lembrar e dois comprimidos no dia seguinte. Continue a tomar o resto dos comprimidos seguintes da cartela no horário habitual. Adicionalmente, você deve utilizar método contraceptivo de barreira (por ex.: diafragma associado a um espermicida ou preservativo masculino) por sete dias. Não use os métodos de ritmo (tabelinha) ou da temperatura.

Se você se esquecer de tomar três ou mais comprimidos, sua proteção contraceptiva pode estar reduzida. Não tome os comprimidos esquecidos e continue tomando um comprimido diariamente até consultar seu médico e adicionalmente utilize método contraceptivo de barreira (por ex.: diafragma associado a um espermicida ou preservativo masculino) por sete dias; não use os métodos de ritmo (tabelinha) ou da temperatura.

Se você tiver ainda alguma dúvida quanto ao procedimento sobre esquecimento de dose, faça uso de um dos métodos contraceptivos de barreira acima mencionados sempre que tiver relação sexual e continue tomando um comprimido diariamente até consultar seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Elani 28

Antes de iniciar o tratamento é aconselhável uma avaliação clínica pelo seu médico, que incluirá medida de pressão arterial, exame ginecológico, das mamas e papanicolaou, se necessário. Exames complementares poderão ser solicitados a critério médico; devendo ser excluída a possibilidade de gestação. Em tratamento prolongado recomenda-se controle médico semestral. Informe ao seu médico se você apresentar dores abdominais, não habituais, que não desapareçam espontaneamente em curto espaço de tempo, pois pode ser necessário interromper o tratamento. A medicação também deverá ser suspensa em caso de cirurgias programadas (quatro semanas antes da data prevista) ou imobilização forçada, decorrente, por exemplo, de acidentes ou operações. Se houver aumento da pressão arterial durante o tratamento, é provável que o médico peça para que você pare de usá-lo.

Este medicamento (como outros contraceptivos orais) é indicado para prevenção da gravidez e não protege contra infecção por vírus HIV (AIDS) ou outras doenças sexualmente transmissíveis como clamídia, herpes genital, gonorreia, hepatite B, HPV e sífilis.

Nesta bula estão descritas várias situações em que se deve interromper o uso de Elani® 28 ou em que pode haver diminuição de sua eficácia. Nestas situações, você deve evitar relação sexual ou utilizar métodos adicionais contraceptivos não hormonais como, por exemplo, preservativo ou outro método de barreira. Não use os métodos de ritmo (tabelinha ou Ogino-Knaus) ou da temperatura. Antes de iniciar o tratamento, converse com o seu médico sobre os riscos e os benefícios desta terapia.

Você deve falar com seu médico antes de usar este medicamento, pois o uso de contraceptivo combinado requer cuidadosa supervisão médica em certas condições

Se algum destes casos ocorrer pela primeira vez, reaparecer ou agravar-se enquanto você estiver tomando o contraceptivo, fale com seu médico.

Contraceptivos e a trombose

A trombose é a formação de um coágulo sanguíneo que pode interromper a passagem do sangue nos vasos e sua ocorrência é rara.

O risco de tromboembolismo venoso é mais elevado durante o primeiro ano em usuárias pela primeira vez de contraceptivo, podendo ocorrer tanto entre usuárias como entre não usuárias de contraceptivos orais. O risco de ocorrência de trombose é maior entre as gestantes, seguido pelas usuárias e, posteriormente, pelas não usuárias de contraceptivos orais.

O risco de ocorrência de trombose venosa profunda aumenta temporariamente, no caso de cirurgia ou durante imobilização prolongada. Em usuárias de contraceptivo, esse risco pode ser ainda maior.

Os coágulos sanguíneos também podem ocorrer muito raramente nos vasos sanguíneos do coração (causando ataque cardíaco) ou do cérebro (causando derrame). O risco de ocorrência de um ataque cardíaco ou derrame aumenta com a idade e também aumenta entre usuárias fumantes.

Pare o consumo de cigarros durante o uso de contraceptivos orais combinados, especialmente se tem mais de 35 anos de idade.

Contraceptivos e o câncer

O câncer de mama é diagnosticado com uma frequência um pouco maior entre as usuárias dos contraceptivos orais do que entre as mulheres de mesma idade que não usam este método contraceptivo. Este pequeno aumento, no número de diagnósticos de câncer de mama, desaparece gradualmente durante os dez anos seguintes à descontinuação do uso do contraceptivo oral. No entanto, não se sabe se esta diferença é causada pelo contraceptivo. Pode ser que esta diferença esteja associada à maior frequência com que as usuárias de contraceptivos orais consultam seus médicos.

Em casos raros, verificaram-se tumores benignos de fígado e, mais raramente, tumores malignos de fígado nas usuárias de contraceptivos orais. Consulte imediatamente o seu médico caso você sinta dor abdominal intensa.

Observou-se que o câncer do colo uterino é mais frequente entre as mulheres que utilizam os contraceptivos orais durante um longo período. Este fato pode não estar relacionado ao uso do contraceptivo, mas com o comportamento sexual e a outros fatores. Consulte regularmente seu médico para que ele possa realizar os exames clínicos gerais e ginecológicos de rotina e confirmar se você pode continuar a usar Elani® 28.

Consulte seu médico assim que possível se perceber qualquer alteração na própria saúde, especialmente, quando envolver qualquer um dos itens mencionados anteriormente ou na presença de nódulo na mama; se você usa outros medicamentos concomitantemente; ou na presença de sangramento vaginal fora do habitual.

Você deve parar de usar este medicamento e procurar seu médico imediatamente na presença dos possíveis sintomas indicativos de trombose, infarto do miocárdio ou derrame cerebral: tosse de origem desconhecida, dor intensa no peito que se irradia para o braço esquerdo, falta de ar, dor de cabeça mais forte, prolongada e fora do habitual ou enxaqueca, perda parcial ou completa da visão ou visão dupla, dificuldade ou impossibilidade de falar, mudança repentina da audição, olfato ou paladar, tontura ou desmaio, fraqueza ou adormecimento em qualquer parte do corpo, dor intensa no abdômen, inchaço ou dor intensa nas pernas.

Sua eficácia e segurança foram estabelecidas para mulheres em idade fértil. A eficácia e segurança esperadas são as mesmas para adolescentes pós-púberes abaixo de 16 anos e para usuárias com 16 anos ou mais. O uso deste medicamento antes da menarca (1ª menstruação) não é indicado.

Reações Adversas do Elani 28

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, dor abdominal, náusea, sintomas semelhantes à gripe, acne (espinha), diarreia, lombalgia (dor nas costas na região lombar), infecções, faringite (inflamação da faringe), enxaqueca, vômito, sangramento irregular, tontura, nervosismo, vaginite (inflamação dos tecidos da vagina), sinusite, cistite (inflamação da bexiga), bronquite, gastrenterite (inflamação do estômago e intestino), comichão (coceira), aumento de peso, alteração da libido, depressão, mancha na pele, aumento da sensibilidade nas mamas.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Retenção de líquido, aumento das mamas, erupção cutânea, urticária

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Intolerância a lentes de contato; hipersensibilidade (alergia); diminuição do peso; aumento do desejo sexual (libido); secreção vaginal ou das mamas; eritema (inflamação na pele).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Elani 28

Mulheres grávidas

Informe seu médico quanto à ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término, tendo em vista que Elani® 28 não deve ser utilizado na gravidez e durante a amamentação.

Composição do Elani 28

Cada comprimido revestido contém:

3 mg de drospirenona e 0,03 mg de etinilestradiol.

Excipientes:

lactose, povidona, amido, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, corante vermelho Ponceau e corante amarelo crepúsculo.

Apresentação do Elani 28

Comprimidos revestidos com 3 mg de drospirenona e 0,03 mg de etinilestradiol.

Embalagens contendo 1 cartela ou 3 cartelas com 28 comprimidos revestidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Elani 28

Antes de procurar socorro médico, não tome nenhum tipo de substância para alívio dos sintomas.

Se você sentir náuseas, vômitos ou tiver sangramento, podem ser sinais indicativos de superdose.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Elani 28

O uso de alguns medicamentos pode afetar a ação dos contraceptivos orais, reduzindo a eficácia em prevenir a gravidez.

Alguns medicamentos, por exemplo, cetoconazol, eritromicina, ciclosporina, podem inibir o metabolismo de Elani® 28.

As pacientes que utilizam tratamento concomitante com modafinila e contraceptivos devem ser advertidas a utilizar um método contraceptivo alternativo não hormonal.

Não use Elani® 28 se você tiver hepatite C e estiver sob tratamento com o regime combinado dos medicamentos ritonavir/ombitasvir/veruprevir com ou sem dasabuvir, pois isso pode causar aumento da enzima hepática ALT em exames de sangue.

Consulte seu médico sobre a possibilidade de realizar a troca de Elani® 28 por medicamentos contraceptivos apresentando apenas progestágeno ou métodos de contracepção não hormonais duas semanas antes do tratamento com o regime combinado dos medicamentos ritonavir/ombitasvir/veruprevir com ou sem dasabuvir.

Elani® 28 pode ser reiniciado aproximadamente duas semanas após o término do tratamento com o regime combinado de medicamentos

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Elani 28

Não há relatos até o momento. 

Ação da Substância Elani 28

Resultados da eficácia

Os contraceptivos orais combinados (COCs) são utilizados para prevenir a gravidez. Quando usados corretamente, o índice de falha é de aproximadamente 1% ao ano. O índice de falha pode aumentar quando há esquecimento de tomada dos comprimidos ou quando estes são tomados incorretamente, ou ainda em casos de vômitos dentro de 3 a 4 horas após a ingestão de um comprimido ou diarreia intensa, bem como na vigência de interações medicamentosas.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

O efeito contraceptivo dos contraceptivos orais combinados (COCs) baseia-se na interação de diversos fatores, sendo que os mais importantes são inibição da ovulação e alterações na secreção cervical.

Um grande estudo de coorte prospectivo, de 3 braços demonstrou que a frequência de diagnóstico de TEV (Tromboembolismo Venoso) varia entre 8 e 10 por 10.000 mulheres por ano que utilizam COC com baixa dose de estrogênio (lt; 0,05 mg de etinilestradiol). Dados mais recentes sugerem que a frequência de diagnóstico de TEV é de aproximadamente 4,4 por 10.000 mulheres por ano não usuárias de COCs e não grávidas. Essa faixa está entre 20 a 30 por 10.000 mulheres grávidas ou no pós-parto.

O risco aumentado de TEV associado ao uso de COC é atribuído ao componente estrogênico.

Ainda há discussões científicas referentes a qualquer efeito modulador do componente progestogênico dos COCs sob o risco de TEV. Estudos epidemiológicos que compararam o risco de TEV associado ao uso de etinilestradiol 0,03 mg / drospirenona 3mg ao risco do uso de COCs contendo levonorgestrel relataram resultados que variam de sem diferença no risco a aumento de três vezes no risco.

Dois estudos pós-aprovação foram concluídos especificamente para etinilestradiol 0,03 mg /drospirenona 3mg. Em um deles, estudo prospectivo de vigilância ativa, verificou-se que a incidência de TEV em mulheres com ou sem outros fatores de risco para TEV, que usaram etinilestradiol 0,03 mg / drospirenona 3mg, esta na mesma faixa de usuárias de COCs com o componente levonorgestrel ou de outros COCs (de várias outras marcas). O outro estudo prospectivo e controlado, comparando usuárias de etinilestradiol 0,03 mg / drospirenona 3mg a usuárias de outros COCS, também confirmou incidência similar de TEV entre todas as coortes.

Além da ação contraceptiva, as combinações estrogênio/progestógeno apresentam diversas propriedades positivas. O ciclo menstrual torna-se mais regular, a menstruação apresenta-se frequentemente menos dolorosa e o sangramento menos intenso, o que, neste último caso, pode reduzir a possibilidade de ocorrência de deficiência de ferro.

Além da ação contraceptiva, a drospirenona apresenta outras propriedades: atividade antimineralocorticoide, que pode prevenir o ganho de peso e outros sintomas causados pela retenção de líquido; neutraliza a retenção de sódio relacionada ao estrogênio, proporcionando tolerabilidade muito boa e efeitos positivos na síndrome pré-menstrual. Em combinação com o etinilestradiol, a drospirenona exibe um perfil lipídico favorável caracterizado pelo aumento do HDL. Sua atividade antiandrogênica produz efeito positivo sobre a pele, reduzindo as lesões acneicas e a produção sebácea. Além disso, a drospirenona não se contrapõe ao aumento das globulinas de ligação aos hormônios sexuais (SHBG) induzido pelo etinilestradiol, o que auxilia a ligação e a inativação dos andrógenos endógenos.

A drospirenona é desprovida de qualquer atividade androgênica, estrogênica, glicocorticoide e antiglicocorticoide. Isto, em conjunto com suas propriedades antimineralocorticoide e antiandrogênica, lhe confere um perfil bioquímico e farmacológico muito similar ao do hormônio natural progesterona. Além disso, há evidência da redução do risco de ocorrência de câncer de endométrio e de ovário. Os COCs de dose mais elevada (0,05 mg de etinilestradiol) também diminuem a incidência de tumores fibrocísticos de mama, cistos ovarianos, doença inflamatória pélvica e gravidez ectópica. Ainda não existe confirmação de que isto também se aplique aos contraceptivos orais de dose mais baixa.

Farmacocinética

Drospirenona

Absorção:

A drospirenona é rápida e quase que totalmente absorvida quando administrada por via oral.

Os níveis séricos máximos do fármaco, de aproximadamente 37 ng/ml, são alcançados 1 a 2 horas após a ingestão de uma dose única. Sua biodisponibilidade está compreendida entre 76 e 85% e não sofre influência da ingestão concomitante de alimentos.

Distribuição:

A drospirenona liga-se à albumina sérica e não à globulina de ligação aos hormônios sexuais (SHBG) ou à globulina transportadora de corticosteroides (CBG). Somente 3 a 5% das concentrações séricas totais do fármaco estão presentes na forma de esteroides livres, sendo que 95 a 97% encontram-se ligadas à albumina de forma inespecífica. O aumento da SHBG induzido pelo etinilestradiol não afeta a ligação da drospirenona às proteínas séricas. O volume aparente de distribuição da drospirenona é de 3,7 a 4,2 l/kg.

Metabolismo:

A drospirenona é totalmente metabolizada após a administração oral. No plasma, seus principais metabólitos são a forma ácida da drospirenona, formada pela abertura do anel de lactona e o 4,5-diidro-drospirenona-3-sulfato, formado pela redução e subsequente sulfatação. A drospirenona está também sujeita ao metabolismo oxidativo catalisado pelo CYP3A4. A taxa de depuração sérica da drospirenona é de 1,2 a 1,5 ml/min/kg.

Eliminação:

Os níveis séricos da drospirenona diminuem em duas fases. A fase de disposição terminal é caracterizada por uma meia-vida de aproximadamente 31 horas. A drospirenona não é eliminada na forma inalterada. Seus metabólitos são eliminados pelas vias biliar e urinária em uma proporção de aproximadamente 1,2 a 1,4. A meia-vida de eliminação dos metabólitos pela urina e fezes é de cerca de 1,7 dias.

Condições no estado de equilíbrio:

A farmacocinética da drospirenona não é influenciada pelos níveis de SHBG. Durante a ingestão diária, os níveis séricos do fármaco aumentam cerca de 2 a 3 vezes, atingindo o estado de equilíbrio durante a segunda metade de um ciclo de utilização.

Populações especiais:

Efeito na alteração renal:

Os níveis séricos da drospirenona no estado de equilíbrio, em mulheres com alteração renal leve (depuração de creatinina CLcr, 50 a 80 ml/min), foram comparáveis àquelas mulheres com função renal normal (CLcr, gt; 80 ml/min). Os níveis séricos da drospirenona foram em média 37% mais elevados em mulheres com alteração renal moderada (CLcr, 30 a 50 ml/min) comparado àquelas mulheres com função renal normal. O tratamento com drospirenona foi bem tolerado em todos os grupos e não mostrou qualquer efeito clinicamente significativo na concentração sérica de potássio.

Efeito na alteração hepática:

Em mulheres com alteração hepática moderada, (Child-Pugh B) os perfis de tempo da concentração sérica média da drospirenona foram comparáveis àquelas mulheres com função hepática normal, durante as fases de absorção/distribuição, com valores similares de Cmax. A meia-vida terminal média da drospirenona foi 1,8 vezes maior nas voluntárias com alteração hepática moderada do que nas voluntárias com função hepática normal. Uma diminuição de aproximadamente 50% na depuração oral aparente (CL/f) foi verificada nas voluntárias com alteração hepática moderada quando comparada àquelas com função hepática normal. A diminuição observada na depuração da drospirenona em voluntárias com alteração hepática moderada, comparada às voluntárias normais, não foi traduzido em qualquer diferença aparente nas concentrações séricas de potássio entre os dois grupos de voluntárias. Mesmo na presença de diabetes e tratamento concomitante com espironolactona (dois fatores que podem predispor a uma usuária a hipercalemia), não foi observado aumento nas concentrações séricas de potássio, acima do limite permitido da variação normal. Pode-se concluir que a drospirenona é bem tolerada em pacientes com alteração hepática leve ou moderada (Child-Pugh B).

Grupos étnicos:

O impacto de fatores étnicos na farmacocinética da drospirenona e do etinilestradiol foi avaliado após administração de doses orais únicas e repetidas a mulheres jovens e saudáveis, caucasianas e japonesas. Os resultados mostraram que as diferenças étnicas entre mulheres japonesas e caucasianas não tiveram influência clinicamente relevante na farmacocinética da drospirenona e do etinilestradiol.

Etinilestradiol

Absorção:

O etinilestradiol administrado por via oral é rápida e completamente absorvido. Os níveis séricos máximos de 54 a 100 pg/ml são alcançados em 1 a 2 horas. Durante a absorção e metabolismo de primeira passagem, o etinilestradiol é metabolizado extensivamente, resultando em biodisponibilidade oral média de aproximadamente 45%, com ampla variação interindividual de cerca de 20 a 65%. A ingestão concomitante de alimentos reduziu a biodisponibilidade do etinilestradiol em cerca de 25% dos indivíduos estudados, enquanto nenhuma alteração foi observada nos outros indivíduos.

Distribuição:

O etinilestradiol liga-se alta e inespecificamente à albumina sérica (aproximadamente 98%) e induz aumento das concentrações séricas de SHBG. Foi determinado o volume aparente de distribuição de cerca de 2,8 a 8,6 l/kg.

Metabolismo:

O etinilestradiol está sujeito a um significativo metabolismo de primeira passagem no intestino e fígado. O etinilestradiol e seus metabólitos oxidativos são conjugados primariamente com glicuronídios ou sulfato. A taxa de depuração metabólica do etinilestradiol é de cerca de 2,3 a 7 ml/min/kg.

Eliminação:

Os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de disposição, caracterizadas por meias-vidas de cerca de 1 hora e 10 a 20 horas, respectivamente. O etinilestradiol não é eliminado na forma inalterada; seus metabólitos são eliminados com meia-vida de aproximadamente um dia. A proporção de excreção é de 4 (urina): 6 (bile).

Condições no estado de equilíbrio:

As condições no estado de equilíbrio são alcançadas durante a segunda metade de um ciclo de utilização, quando os níveis séricos de etinilestradiol elevam-se em 40 a 110%, quando comparados com dose única.

Dados de segurança pré-clínica:

Os dados pré-clínicos obtidos através de estudos convencionais de toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade para a reprodução mostraram que não há risco especialmente relevante para humanos.

No entanto, deve-se ter em mente que esteroides sexuais podem estimular o crescimento de determinados tecidos e tumores dependentes de hormônio.

Cuidados de Armazenamento do Elani 28

Este medicamento deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características Físicas

Os comprimidos de Elani® 28 são redondos, revestidos, sem sulco e de cor rósea

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Mensagens de Alerta do Elani 28

Informações ao paciente

Os contraceptivos orais, também conhecidos como anticoncepcionais são utilizados para evitar a gravidez. Estes contraceptivos são mais efetivos (produzem um efeito melhor) que outros métodos contraceptivos não cirúrgicos.

Quando utilizados corretamente, sem que nenhum comprimido seja esquecido, a chance de ocorrer gravidez é menor que 1,0% (uma gestação a cada 100 mulheres por ano de uso). O índice de falha durante o uso típico, incluindo mulheres que não seguiram corretamente as instruções de uso, é de cerca de 5,0% por ano. A chance de ocorrer gravidez aumenta a cada comprimido esquecido por você durante um ciclo menstrual.

Dizeres Legais do Elani 28

MS nº: 1.0033.0124

Farmacêutica responsável:

Cintia Delphino de Andrade
CRF-SP nº: 25.125

Registrado por:

Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Josef Kryss, 250
São Paulo – SP
CNPJ: 61.230.314/0001-75

Fabricado por:

Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Alberto Correia Francfort, 88
Embu – SP
Indústria brasileira

Venda sob prescrição médica.

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