Para profilaxia (prevenção) e tratamento de hemorragia em recém-nascidos, utilizar Fitomenadiona (substância ativa) pediátrico 2 mg/0,2 mL ampolas.
Contraindicação do Eskavit
Fitomenadiona (substância ativa) é contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes do produto. Fitomenadiona (substância ativa) não deve ser administrado por via intramuscular.
Não há contraindicação relativa às faixas etárias.
Como usar o Eskavit
Via oral:
O volume requerido deve ser extraído da ampola com o dispensador fornecido na embalagem do produto. Inserir o dispensador verticalmente na ampola e extrair a solução de Kanakion até alcançar a marcação visual presente no dispensador (equivalente a 2 mg de vitamina K1).
Administrar o conteúdo diretamente à boca da criança.
Se não houver dispensador disponível, um método alternativo de administração oral é o uso de uma seringa, como segue:
- O volume requerido deve ser extraído da ampola com uma seringa e agulha;
- Após a remoção da agulha, o conteúdo da seringa deve ser administrado diretamente na boca da criança.
Via parenteral (intravenosa ou intramuscular):
Não deve ser diluído ou misturado com outros medicamentos de administração parenteral, contudo pode ser injetado na parte inferior do circuito de infusão.
Profilaxia:
Para todos os recém-nascidos sadios de 36 semanas de gestação ou mais:
1 mg administrado por injeção intramuscular (i.m.) ao nascimento ou logo após; ou 2 mg por via oral ao nascimento ou logo após; a dose oral deve ser seguida por uma dose de 2 mg entre o quarto e o sétimo dia do nascimento.
Uma dose oral adicional de 2 mg deve ser dada 1 mês após o nascimento.
Em crianças alimentadas exclusivamente com suplementação oral, a terceira dose oral pode ser omitida.
Uma única dose intramuscular de 1 mg (0,1 mL) é recomendada em crianças para as quais não se assegure o recebimento de uma segunda dose por via oral ou no caso de crianças em aleitamento materno, para as quais não se assegure o recebimento de uma terceira dose por via oral.
Recém-nascidos prematuros com menos de 36 semanas de gestação, pesando 2,5 kg ou mais, e recém-nascidos pós-termo com fatores de risco especiais (p.ex. prematuros, asfixia durante o nascimento, icterícia obstrutiva, incapacidade para deglutir, uso materno de anticoagulantes ou antiepilépticos):
1 mg intramuscular ou intravenoso (i.v.) ao nascer ou pouco depois. A concentração e frequência das doses adicionais devem ser baseadas no estado de coagulação da criança.
Recém-nascidos prematuros com menos de 36 semanas de gestação, pesando menos que 2,5 kg:
0,4 mg/kg (equivalente a 0,04 mL/kg) intramuscular ou intravenoso no nascimento ou logo após. Essa dose parenteral não deve ser excedida. A concentração e frequência das doses adicionais devem ser baseadas no estado de coagulação da criança.
Tabela 1 – Cálculo da dose baseado no peso do recém-nascido saudável e prematuro
É importante checar o cálculo e a medida da dose em relação ao peso do bebê (erros de dose de 10 vezes são frequentes).
| Peso corporal | Dose de vitamina K (i.m. ou i.v.) | Volume de injeção |
| 1 kg | 0,4 mg | 0,04 mL |
| 1,5 kg | 0,6 mg | 0,06 mL |
| 2 kg | 0,8 mg | 0,08 mL |
| 2,5 kg | 1 mg | 0,1 mL |
| Acima de 2,5 kg | 1 mg | 0,1 mL |
Há evidências que a profilaxia oral é insuficiente em pacientes com doença hepática colestática subjacente e má absorção. Portanto a administração oral de vitamina K não é recomendada para esses pacientes.
Tratamento:
Em crianças com menos de um ano de idade:
Inicialmente, 1 mg i.v.; a continuação do tratamento dependerá do quadro clínico e do estado da coagulação. A terapia com Fitomenadiona pediátrico pode vir a ser acompanhada com outras medidas que atuem mais rapidamente, como por exemplo, a transfusão de sangue total ou dos fatores de coagulação sanguínea, a fim de compensar perda de sangue severa e a resposta retardada da vitamina K1.
Crianças com mais de um ano de idade:
Utilizar Fitomenadiona 10 mg/mL.
Precauções do Eskavit
Em pacientes com disfunção hepática severa, a formação de protrombina (fator de coagulação) pode estar prejudicada. Nestes casos, uma estreita monitorização dos parâmetros de coagulação se faz necessária após administração de Fitomenadiona.
Gravidez e amamentação
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não existem evidências em relação à segurança do Fitomenadiona na gravidez, contudo, como para a maioria dos medicamentos, deve-se avaliar o risco/benefício da administração de Fitomenadiona durante a gravidez. A vitamina K1 atravessa com dificuldade a barreira placentária, e não se recomenda administrar Fitomenadiona a mulheres grávidas ou lactantes como prevenção de hemorragia em recém-nascidos.
Somente uma pequena fração da vitamina K1 administrada passa para o leite materno. Se administrado em doses terapêuticas (doses ideais) às mães que estiverem amamentando, Fitomenadiona (substância ativa) não causa risco à criança.
Informe ao seu médico se estiver amamentando.
Até o momento não há informações de que fitomenadiona possa causar doping.
Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.
Este medicamento é de uso restrito aos hospitais.
Reações Adversas do Eskavit
Os eventos adversos observados para o Fitomenadiona (substância ativa deste medicamento) estão listados abaixo por sistemas e frequência.
Distúrbios do sistema imunológico
Muito raro (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Reações anafilactoides (reação alérgica violenta que ocorre logo após o contato com uma substância ou medicamento).
Distúrbios gerais e condições do local de aplicação
Muito raro (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Irritação venosa ou flebite (inflamação das veias).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Interação Medicamentosa do Eskavit
Você deve evitar o uso conjunto de Fitomenadiona (substância ativa) com os medicamentos anticoagulantes cumarínicos (por exemplo, varfarina e femprocumona) e os anticonvulsivantes (por exemplo, clonazepam, diazepam, fenobarbital, ácido valproico).
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ação da Substância Eskavit
Resultados de eficácia
O uso excessivo de anticoagulantes orais aumenta o risco de hemorragias, no entanto, fitomenadiona parenteral ou oral é utilizada para reverter o efeito anticoagulante. Vinte e dois pacientes com prolongamento assintomático no tempo de protrombina foram randomizados em dois tratamentos com fitomenadiona, 1 mg via intravenosa ou 1 mg SC.
O tempo de protrombina foi quantificado antes do tratamento (basal), 8 e 24 horas após a administração de fitomenadiona e expressado em International Normalized Ratio (INR) (Razão Normalizada Internacional – RNI). A média obtida de RNI na medida basal foi 8,0 para os tratados pela via intravenosa e 8,5 para os que receberam pela via subcutânea. De acordo com os resultados após administração, foram obtidas médias de RNI em 8 horas de 4,6 e 8,0 para o grupo intravenoso e subcutâneo respectivamente (p=0,006) e em 24 horas 3,1 para os tratados com intravenoso e 5,0 para os pacientes que administraram subcutâneo (p=0,009). Nesse caso, a redução média nos valores de RNI em 8 horas foi de 3,4 no grupo intravenoso e 0,4 no grupo subcutâneo, e após 24 horas foi 4,9 no grupo intravenoso e 3,4 no grupo subcutâneo.
Concluindo, para pacientes que utilizaram superdosagens de anticoagulantes como a varfarina, pequenas doses de fitomenadiona pela via subcutânea não pode corrigir o RNI tão rapidamente ou de forma tão eficaz como quando administrada pela via intravenosa.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
A vitamina K1 (fitomenadiona), ingrediente ativo do Fitomenadiona, é um fator de pró-coagulação. Como um componente do sistema carboxilase hepático, a vitamina K1 está envolvida na carboxilação pós-translacional dos fatores de coagulação II (protrombina), VII, IX e X, e dos inibidores de coagulação, proteínas C e S.
A cumarina inibe a redução da vitamina K1 (forma quinona) para vitamina K1 hidroquinona e também evita que o grupo epóxido da vitamina K1, formado após carboxilação, seja reduzido à forma quinona. A vitamina K1 é um antagonista dos anticoagulantes do tipo cumarina, p.ex. femprocumona. Entretanto, não neutraliza a atividade da heparina; a protamina é o antagonista da heparina.
É ineficaz na hipoprotrombinemia hereditária ou hipoprotrombinemia induzida por insuficiência hepática severa.
A vitamina K1 é solubilizada por meio de um sistema coloidal fisiológico de micelas composto de ácido biliar-lecitina, um meio de transporte também encontrado no organismo.
Farmacocinética
Absorção
Um estudo farmacocinético indicou que a solução de micelas mistas de vitamina K1, administrada por via oral, é absorvida de maneira rápida e eficaz.
Doses orais de vitamina K1 são absorvidas principalmente na porção média do intestino delgado. A biodisponibilidade sistêmica seguida de administração oral é de aproximadamente 50%, com uma grande variação individual. O início da ação ocorre aproximadamente de 1-3 horas após a administração intravenosa, e de 4-6 horas após administração oral.
Distribuição
O compartimento de distribuição primária corresponde ao volume plasmático. No plasma sanguíneo, 90% da vitamina K1 se liga às lipoproteínas (fração VLDL). A concentração plasmática normal de vitamina K1 varia de 0,4 a 1,2 ng/mL. Após administração intravenosa de 10 mg de vitamina K1 (Fitomenadiona), o nível plasmático em 1 hora é de aproximadamente 500 ng/mL e de cerca de 50 ng/mL em 12 horas. A vitamina K1 atravessa com dificuldade a barreira placentária e passa em pequena quantidade para o leite materno.
Metabolismo
A vitamina K1 é rapidamente convertida em metabólitos mais polares, incluindo a vitamina K1-2,3-epóxido. Alguns desses metabólitos são reconvertidos em vitamina K1.
Eliminação
Após degradação metabólica, a vitamina K1 é excretada na bile e urina na forma de glicuronídeos e sulfoconjugados. A meia-vida terminal em adultos é de 14 ± 6 h após administração i.v. e 10 ± 6h após a administração oral. Menos de 10% da dose são excretados pela urina na forma inalterada.
Farmacocinética em situações especiais
A absorção intestinal de vitamina K1 é prejudicada por várias condições, incluindo síndromes de má absorção, síndrome do intestino curto, atresia biliar e insuficiência pancreática. A dose para este grupo de pacientes deverá, portanto, ser na extremidade inferior do intervalo recomendado.