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Bula do Estradot

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Ele está disponível em três tamanhos, cada um deles contendo quantidades diferentes de estradiol:

Embalagens contendo 8 sistemas adesivos transdérmicos.

Estradot é usado para terapia hormonal (TH) como segue

Alívio dos sintomas da menopausa

Estradot é usado para aliviar o desconforto que você pode apresentar durante e após a menopausa. A menopausa ocorre naturalmente em todas as mulheres, geralmente entre 45 e 55 anos.

Também pode ocorrer em mulheres mais jovens que tiveram seus ovários cirurgicamente removidos.

Após a menopausa, seu corpo produz muito menos estrogênio do que antes. Isto pode causar sintomas desagradáveis como calor no rosto, pescoço e peito, ”fogachos” (ondas repentinas de calor e suor afetando todo o corpo), problemas para dormir, irritabilidade e depressão. Os estrogênios podem ser administrados para reduzir ou eliminar estes sintomas.

Prevenção da osteoporose

Após a idade de 40 anos, e especialmente após a menopausa, algumas mulheres desenvolvem osteoporose. É um afinamento dos ossos que os fazem mais fracos e mais prováveis de se quebrarem.

Afeta os ossos da coluna vertebral, quadril e pulso em particular. O risco de osteoporose é aumentado pela falta de estrogênios. Tomar estrogênios após a menopausa reduz a perda óssea e pode ajudar a prevenir a osteoporose.

Seu médico discutirá os benefícios e os riscos de Estradot e outras terapias alternativas antes do início do tratamento.

Estradot não é usado para prevenção de doenças cardíacas.

Estradot não é um contraceptivo, e nem irá restabelecer a fertilidade.

Pergunte ao seu médico se você tem dúvidas sobre o funcionamento de Estradot ou o motivo que este medicamento foi prescrito a você.

Como o Estradot funciona?

Estradot contém estradiol (um hormônio estrogênico), e é um adesivo transdérmico.

Quando Estradot é aplicado na pele, o adesivo libera pequenas quantidades de estradiol, que passam diretamente através da pele para a corrente sanguínea.

O estradiol é idêntico ao hormônio natural produzido pelos ovários antes da menopausa.

O tempo estimado para início da ação farmacológica é de 4 horas após aplicação do adesivo transdérmico.

Contraindicação do Estradot

Não use Estradot se você: 

?Se alguma dessas situações se aplica a você, informe ao seu médico e não use Estradot.

Se você acha que pode ser alérgica, fale com seu médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Estradot

Siga cuidadosamente as orientações do seu médico. Não exceda a dose recomendada.

Como aplicar Estradot

  1. Cada sistema adesivo é embalado individualmente em um sachê protetor. Para abrir, rasgue o sachê no local identificado (não use tesouras para evitar danos ao adesivo) e remova o adesivo.

  1. Tenha certeza de que você retirou o adesivo antigo antes de aplicar o novo.
  2. Uma película transparente firme de proteção cobre o lado adesivo do sistema, ou seja, o lado que será colocado contra a sua pele. Esta película deve ser removida antes de se aplicar o adesivo. Deixe o adesivo com a película protetora voltada para você.

  1. Retire um dos lados da película protetora e a descarte. Tente evitar tocar na porção adesiva com os seus dedos.
  2. Segure o sistema pela outra metade da película e aplique o lado adesivo em uma área seca do seu abdômen. Pressione o lado adesivo suavemente contra a pele. Dobre o outro lado do sistema.

  1. Segure a borda da película e retire-a do adesivo.
  2. Pressione o sistema contra a pele com a palma de sua mão por cerca de 10 segundos. Se assegure de que o adesivo está propriamente aderido à sua pele e passe os dedos nas bordas do adesivo para garantir maior contato.

  1. Aplique o adesivo imediatamente após ter aberto o sachê e removido a película protetora.

Estradot deverá ser usado continuamente até que seja hora de substituí-lo por um novo adesivo. Você deverá aplicar o adesivo em locais diferentes a cada troca para achar o local mais confortável para você e onde as roupas não entrem em atrito contra o adesivo.

Tomar banho, nadar, ou se exercitar não deverão afetar o adesivo se ele tiver sido aplicado corretamente.

Se o adesivo cair, agite-o para remover a água, seque a pele e reaplique o adesivo novamente.

Quando estiver tomando sol, certifique-se que o adesivo está coberto pela roupa.

Quando estiver nadando, você pode usar o adesivo por baixo de suas roupas de banho.

Nunca aplique um adesivo na pele suada, ou logo após um banho quente. Aguarde até que a pele esteja completamente seca e fresca.

Se o adesivo cair, reaplique o mesmo adesivo em um local diferente da pele.

Certifique-se que o local que você escolheu está limpo, seco e livre de hidratantes e/ou loções.

Se o adesivo não colar completamente em sua pele, use um novo adesivo. Independente de quando isso ocorrer continue trocando o adesivo no mesmo dia que você escolhera anteriormente.

Como começar o tratamento com Estradot

Seu médico dirá a você qual adesivo de Estradot será mais adequado ao seu tratamento.

O tratamento deve ser iniciado com a menor dose. Durante o tratamento seu médico poderá ajustar a dose de acordo com suas necessidades pessoais.

Quando começar a usar Estradot

Se você não fez histerectomia (operação para remover o útero), seu médico dará a você, em adição ao adesivo, comprimidos contendo outro hormônio chamado progesterona. Isto é para inibir os efeitos do estrogênio na camada interna do útero.

Seu médico explicará como tomar estes comprimidos.

Onde aplicar Estradot

Aplicar o adesivo na parte inferior do abdômen, abaixo da altura da cintura.

Evite aplicar Estradot na altura da cintura, uma vez que as roupas podem causar atrito contra o adesivo fazendo com que ele caia.

Quando trocar o adesivo (de acordo com seu esquema de 3 a 4 dias), aplique o novo adesivo em local diferente. Espere pelo menos uma semana antes de aplicar o novo adesivo na área usada para o adesivo anterior. O adesivo não deve ser exposto à luz solar direta.

Antes de aplicar Estradot, certifique-se que sua pele está:

Quando aplicar Estradot

O adesivo de Estradot deverá ser substituído duas vezes por semana.

É recomendável que o adesivo seja substituído nos mesmos dias da semana (por ex.: todas as Segundas e Quintas-feiras) toda semana. Escolha dois dias que você provavelmente vá se lembrar.

A sua embalagem de Estradot contém um calendário no verso para ajudá-la a lembrar-se do dia da troca. Marque os dois dias da semana que você planeja seguir e sempre troque o adesivo nestes dois dias que você marcou.

Quando remover seu adesivo antigo, remova-o cuidadosamente e dobre-o ao meio com o lado adesivo para dentro.

Jogue-o fora cuidadosamente, certificando-se que ele está fora do alcance de crianças, uma vez que ele ainda contém um pouco do medicamento.

Se qualquer cola do adesivo ficar em sua pele, permita que a pele fique seca por 15 minutos. Você pode então remover a cola residual friccionando delicadamente um creme à base de óleo ou loção na área em questão.

Aplique o novo adesivo em um local diferente, limpo e seco da pele. O mesmo local da pele não deverá ser usado novamente por ao menos uma semana após a remoção de um adesivo.

Por quanto tempo você deve usar Estradot

O tratamento com Estradot deverá ser continuado apenas enquanto for necessário.

Geralmente, você usará Estradot durante vários meses ou mais. Isto a ajudará a controlar os sintomas e a prevenir a perda da massa óssea, ocorridos após a menopausa.

Periodicamente, você e o seu médico deverão discutir os possíveis riscos e benefícios associados à terapia hormonal (TH) e decidir se você ainda precisa do tratamento.

Mulheres que fazem TH podem elevar os riscos de desenvolvimento de coágulos sanguíneos, câncer de mama, câncer de útero, doenças cardíacas, derrame, ou provável demência (redução da memória ou habilidade mental).

Se você não fez histerectomia (uma operação para remover o útero), seu médico dará a você, em adição ao adesivo, outro hormônio chamado progesterona para reduzir o risco de câncer de útero.

A redução do sangramento pode ocorrer no final no tratamento com a progesterona. Avise seu médico se seu ciclo menstrual está irregular e/ou com sangramento intenso.

Mulheres tomando estrogênios em monoterapia ou em combinação com progesterona, podem apresentar um risco aumentado de câncer de ovário que pode aparecer dentro de 5 anos de uso e diminuir lentamente ao longo do tempo após a descontinuação.

Converse com seu médico sobre estes riscos e benefícios, levando em conta seu estado de saúde atual.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser cortado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Estradot?

Se você esquecer-se de trocar o adesivo, substitua-o com outro adesivo assim que você se lembrar. Não importando quando isso acontecer volte ao esquema habitual, mantendo o dia especificado de troca do adesivo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Estradot

Siga todas as instruções do seu médico cuidadosamente. Elas podem diferir das informações gerais contidas nesta bula.

Leia cuidadosamente esta bula antes de começar a usar Estradot.

Monitoramento durante o tratamento com Estradot

Seu médico examinará suas mamas e sua pélvis. Avise seu médico se você suspeitar de alguma anormalidade.

Se você tiver sangramento intenso ou continuar a ter sangramento ou spotting após alguns meses de tratamento, informe ao seu médico para que o tratamento seja reavaliado, se necessário.

Avise seu médico com antecedência sobre qualquer hospitalização ou cirurgia planejada. Se você necessitar ir a um hospital inesperadamente, avise ao médico que a atender que você está usando Estradot. A terapia com Estradot não deverá ser retomada até que você esteja se movimentando normalmente.

Peça ao seu médico ou farmacêutico para responder a quaisquer dúvidas que você possa vir a ter.

Tome cuidado especial com Estradot

Antes de começar a usar Estradot, você e seu médico discutirão seu histórico médico pessoal e familiar. Você também será submetida a exames físicos e ginecológicos.

Avise ao seu médico se você tem ou já teve alguma das condições a seguir:

Se alguma destas situações se aplicar a você, informe ao seu médico antes de usar Estradot.

Seu médico poderá requerer especial cuidado se você apresentar ou já apresentou alguma dessas condições. Informe ao seu médico se você acha que seu risco de coágulos nos vasos sanguíneos é alto.

O risco é aumentado com a idade ou se você:

Se algum desses casos se aplicar a você, avise ao seu médico imediatamente.

Reações Adversas do Estradot

Como todos os medicamentos, pessoas utilizando Estradot podem apresentar algumas reações adversas, embora nem todas as pessoas apresentem.

Algumas reações adversas podem ser sérias

Sinais de reações alérgicas graves

Sinais de icterícia

Sinais ou sintomas de coágulos

Sinais ou sintomas de um infarto

Sinais ou sintomas de derrame

Se você apresentar algum destes sintomas, pare de utilizar este medicamento e avise ao seu médico imediatamente.

Algumas reações adversas são muito comuns (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Algumas reações adversas são comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Algumas reações adversas são incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Algumas reações adversas são de frequência desconhecida

Outras reações adversas que foram associadas ao tratamento de TH

Se você notar quaisquer outras reações adversas não mencionadas nesta bula, por favor, informe ao seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Estradot

Crianças e adolescentes

Estradot não é indicado para crianças.

Gestantes e amamentação

Não use Estradot se você estiver grávida ou engravidar. O uso de Estradot durante a gravidez pode ocasionar defeitos no feto.

Não amamente enquanto estiver usando Estradot.

Consulte seu médico ou farmacêutico antes de usar qualquer medicamento.

Estradot não é um contraceptivo e não previne a gravidez.

Se você estiver tomando anticoncepcionais, ou usando outro método contraceptivo hormonal, você precisará usar um método contraceptivo não hormonal durante a terapia com Estradot.

Seu médico discutirá os riscos potenciais com você.

Este medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez.

Efeitos na habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

Estradot não demonstrou efeitos na habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Composição do Estradot

Apresentações

Estradot 25 mcg, 50 mcg ou 100 mcg – embalagens contendo 8 sistemas adesivos transdérmicos.

Via transdérmica.

Uso adulto.

Composição

O sistema adesivo transdérmico de Estradot 25,0 mcg é um adesivo de 2,5 cm2 contendo:

0,390 mg de estradiol hemihidratado com uma taxa de liberação nominal in vivo de 25,0 mcg de estradiol por dia.

O sistema adesivo transdérmico de Estradot 50,0 mcg é um adesivo de 5,00 cm2 contendo:

0,780 mg de estradiol hemihidratado com uma taxa de liberação nominal in vivo de 50,0 mcg de estradiol por dia.

O sistema adesivo transdérmico de Estradot 100,0 mcg é um adesivo de 10,00 cm2 contendo:

1,560 mg de estradiol hemi-hidratado com uma taxa de liberação nominal in vivo de 100,0 mcg de estradiol por dia.

Excipientes:

Matriz adesiva (adesivo acrílico, adesivo de silicone, álcool oleílico, dipropilenoglicol e povidona).

Camada de suporte:

copolímero de acetato de etileno de vinila/polietileno, copolímero de cloreto de vinilidina/cloreto de vinila.

Superdosagem do Estradot

Por causa da sua forma de administração, é pouco provável que você use mais Estradot que o necessário. Se isto acontecer, informe seu médico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Estradot

Avise ao seu médico ou farmacêutico se você está tomando ou tomou recentemente qualquer outro medicamento.

Lembre-se também de incluir aqueles não prescritos por um médico.

Isto inclui particularmente os seguintes:

Medicamentos ansiolíticos (por ex.: meprobamato), antiepilépticos (por ex.: carbamazepina, fenitoína e fenobarbital), fenilbutazona (um medicamento anti-inflamatório), antibióticos e outros medicamentos anti infecciosos (por ex.: rifampicina, cetoconazol, eritromicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz, ritonavir, nelfinavir) e medicamentos fitoterápicos (por ex.: Erva de São João).

Estes medicamentos podem ser afetados pelo Estradot, ou vice-versa, eles podem afetar o bom funcionamento de Estradot. Seu médico pode precisar ajustar a dose do seu tratamento.

Informe ao seu médico de que está em tratamento com Estradot se você vai fazer exames de laboratório. Alguns exames laboratoriais, como testes de tolerância à glicose ou a função da tireoide, podem ser afetados pelo tratamento com Estradot.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Estradot

Interações com bebidas alcoólicas

A ingestão aguda de bebidas alcoólicas durante a TRH pode ocasionar elevação nos níveis circulantes de estradiol.

Ação da Substância Estradot

Resultados de eficácia

O uso de medicamentos contendo valerato de estradiol para a melhora dos sintomas da menopausa é reconhecido cientificamente.

Na maioria das mulheres de 1 a 2 mg de valerato de estradiol ou estradiol são suficientes para obter efeito terapêutico. Estradiol 1 mg contém 1 mg de valerato de estradiol, que corresponde a 0,764 mg de estradiol. Estradiol 2 mg contém 2 mg de valerato de estradiol, que corresponde a 1,528 mg de estradiol.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Estradiol contém o estrogênio valerato de estradiol, um pró-fármaco do 17?-estradiol natural humano.

A ovulação não é inibida durante o uso de Estradiol e a produção endógena de hormônios dificilmente é afetada.

Durante o climatério, a redução e posterior perda da secreção do estradiol ovariano pode resultar em uma instabilidade na termorregulação, causando fogachos associados com distúrbios do sono, sudorese excessiva, atrofia urogenital com sintomas de secura vaginal, dispareunia e incontinência urinária. Menos específicos, mas frequentemente mencionados como parte da síndrome do climatério, são os sintomas como queixas anginosas, palpitações, irritabilidade, nervosismo, falta de energia e de capacidade de concentração, esquecimento, perda da libido, dores musculares e nas articulações. A terapia de reposição hormonal (TRH) alivia muitos desses sintomas provocados pela deficiência de estradiol em mulheres na menopausa.

A TRH com dosagem adequada de estrogênio, como em Estradiol, reduz a reabsorção óssea e retarda ou cessa a perda de massa óssea na pós-menopausa. Quando o tratamento é interrompido, a massa óssea reduz-se a uma razão comparável àquela encontrada no período da pós-menopausa imediata. Não há evidência de que a TRH restaure a massa óssea aos níveis da pré-menopausa. A reposição hormonal também tem um efeito positivo sobre o conteúdo do colágeno e a espessura da pele e consegue retardar o processo de formação de rugas da pele.

A TRH altera o perfil lipídico: diminui o colesterol total e o LDL-colesterol e pode aumentar o HDL-colesterol e os níveis de triglicérides. Os efeitos metabólicos podem ser anulados em parte pela adição de um progestógeno.

É recomendada a adição de um progestógeno a um regime de reposição estrogênica, como com Estradiol, por no mínimo 10 dias por ciclo, para mulheres com o útero intacto. Desta forma, reduz-se o risco de hiperplasia endometrial e o risco contínuo de adenocarcinoma nessas mulheres. A adição de um progestógeno ao regime de reposição estrogênica não mostrou interferência na eficácia do estrogênio para o uso indicado.

Estudos observacionais e o estudo “Women’s Health Iniciative (WHI)” com estrogênios equinos conjugados (EEC) e acetato de medroxiprogesterona (MPA) sugerem uma redução na morbidade do câncer de colo na pós-menopausa em mulheres que usam TRH. No estudo da WHI com monoterapia de EEC não foi observada redução no risco. Não se sabe se estes dados também se estendem para outros medicamentos e esquemas terapêuticos para TRH.

Farmacocinética

Absorção

O valerato de estradiol é rápida e completamente absorvido. O éster esteroidal divide-se em estradiol e ácido valérico durante a absorção e o metabolismo de primeira passagem no fígado. Ao mesmo tempo, o estradiol passa por um metabolismo intenso até transformar-se, em estrona, estriol e sulfato de estrona. Somente cerca de 3% do estradiol torna-se biodisponível após a administração oral do valerato de estradiol. Os alimentos não afetam a biodisponibilidade do estradiol.

Distribuição

Concentrações séricas máximas de estradiol, de aproximadamente 15 pg/ml (ou 30 pg/ml), são geralmente esperadas entre 4 a 9 horas após a ingestão da drágea. Dentro de 24 horas após a ingestão da drágea, espera-se que os níveis séricos do estradiol diminuam até concentrações de cerca de 8 pg/ml (ou 15 pg/ml). O estradiol liga-se à albumina e às proteínas transportadoras de hormônios sexuais (SHBG). A fração do estradiol não-ligado no soro é de cerca de 1 a 1,5% e a fração ligada às proteínas transportadoras de hormônio sexuais é de aproximadamente 30 – 40%.
O volume aparente de distribuição do estradiol após uma única administração intravenosa é de cerca de 1 l/kg.

Metabolismo

Após a clivagem do éster exógeno administrado, valerato de estradiol, o metabolismo do fármaco segue os caminhos de biotransformação do estradiol endógeno: é metabolizado principalmente pelo fígado e também por vias extra-hepáticas como, por exemplo, no intestino, rins, músculos esqueléticos e órgãos-alvo. Estes processos envolvem a formação da estrona, estriol, catecolestrogênios e sulfatos e glicuronídeos conjugados destes compostos, os quais são todos claramente menos estrogênicos ou mesmo não-estrogênicos em relação ao estradiol.

Eliminação

A eliminação sérica total do estradiol, após dose única administrada via intravenosa, mostra grande variabilidade em um intervalo de 10 a 30 ml/min/kg. Uma certa proporção de metabólitos do estradiol é excretada na bile e passa pela circulação êntero-hepática. Enfim, os metabólitos do estradiol são principalmente excretados por via renal como sulfatos e glicuronídeos na urina.

Condições de equilíbrio

São esperados, aproximadamente, níveis séricos do estradiol duas vezes maiores após múltiplas administrações em relação a uma dose única. Na média, a concentração do estradiol varia entre 15 (ou 30 pg/ml) (nível mínimo) e 30 (ou 60 pg/ml) (nível máximo). A estrona, como um metabólito menos estrogênico, alcança concentrações séricas 8 vezes maiores, aproximadamente. O sulfato de estrona alcança, aproximadamente, concentrações 150 vezes mais altas. Após a interrupção do tratamento, os níveis de pré-tratamento de estradiol e estrona são atingidos dentro de 2 a 3 dias.

Dados de segurança pré-clínico

O perfil toxicológico do estradiol é bem conhecido. Não existem dados pré-clínicos relevantes adicionais àqueles descritos nos demais itens.

Cuidados de Armazenamento do Estradot

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C). Estradot não deve ser mantido na geladeira ou congelado.

Uma vez aberto, os adesivos não devem ser armazenados, devendo ser aplicados imediatamente após a remoção do sachê protetor. O adesivo não deve ser exposto à luz direta.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. 

Características físicas

Forma de retângulo arredondado. Um sistema transdérmico sensível à pressão com um suporte polimérico translúcido de um lado e com uma película protetora do outro. O sistema transdérmico está contido em um envelope termosselado (papel/polietileno/folha metálica/polietileno).

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Estradot

Reg. MS – 1.0068.0895

Farm. Resp.:

Flavia Regina Pegorer
CRF-SP 18.150

Importado por:

Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo – SP
CNPJ:56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira

Fabricado por:

Noven Pharmaceuticals Inc, S.A.
Miami, Flórida, EUA.

Venda sob prescrição médica. 

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