Em muitos pacientes com insuficiência cardíaca que apresentam sintomas, Eupressin retarda a piora da insuficiência cardíaca e reduz a necessidade de internação hospitalar por insuficiência cardíaca. Eupressin também ajuda alguns desses pacientes a viverem mais.
Em muitos pacientes com insuficiência cardíaca em estágio inicial, antes do desenvolvimento dos sintomas, Eupressin ajuda a prevenir o enfraquecimento do desempenho cardíaco e a retardar o aparecimento de sintomas (por exemplo, falta de ar, cansaço após atividades físicas leves, tais como caminhada, ou inchaço dos tornozelos e pés). Esses pacientes poderão precisar de menos hospitalizações por insuficiência cardíaca.
Ao tomar Eupressin, alguns pacientes com insuficiência cardíaca podem ter risco mais baixo de sofrer ataque cardíaco (infarto do miocárdio).
Como o Eupressin funciona?
Eupressin é um medicamento que pertence ao grupo de fármacos denominado inibidores da enzima conversora de angiotensina (inibidores da ECA).
Eupressin age dilatando os vasos sanguíneos para ajudar o coração a bombear sangue com mais facilidade para todas as partes do corpo. Essa ação ajuda a diminuir a pressão alta. Em muitos pacientes cominsuficiência cardíaca, Eupressin auxilia o coração a funcionar melhor. Em geral, este medicamento começa a agir uma hora depois de tomado e seu efeito dura pelo menos 24 horas. Para algumas pessoas, várias semanas poderão ser necessárias até que se observe o melhor efeito do tratamento em sua pressão arterial.
Informações ao paciente com pressão alta
O que é pressão arterial?
A pressão gerada pelo seu coração ao bombear o sangue para todas as partes do seu corpo é chamada de pressão arterial. Sem a pressão arterial, o sangue não circularia pelo seu corpo. A pressão arterial normal faz parte da boa saúde. Sua pressão arterial sofre alterações durante o transcorrer do dia, dependendo da atividade, do estresse e da excitação.
A leitura da pressão arterial é composta por dois números, por exemplo, 120/80 (cento e vinte por oitenta).
O número mais alto mede a força com o que seu coração bombeia o sangue. O número mais baixo mede a força do coração em repouso, entre os batimentos cardíacos.
O que é pressão alta (ou hipertensão)?
Você tem pressão alta (ou hipertensão) se sua pressão arterial permanece alta mesmo quando você está calmo(a) e relaxado(a). A pressão alta desenvolve-se quando os vasos sanguíneos se estreitam e dificultam o fluxo do sangue.
Como faço para saber se tenho pressão alta?
Em geral, a pressão alta não apresenta sintomas. A única maneira de saber se você tem hipertensão é medindo sua pressão arterial. Por isso, você deve medir sua pressão arterial regularmente.
Por que a pressão alta (ou hipertensão) deve ser tratada?
Se não for tratada, a pressão alta pode causar danos a órgãos essenciais para a vida, tais como o coração e os rins. Você pode estar se sentindo bem e não apresentar sintomas, mas a hipertensão pode causar acidente vascular cerebral (derrame), infarto do miocárdio (ataque cardíaco), insuficiência cardíaca, insuficiência renal ou cegueira. A pressão alta pode ser tratada e controlada com o uso de medicamentos, tal como o Eupressin.
Seu médico pode lhe dizer qual a pressão arterial ideal para você. Memorize esse valor e siga as orientações do médico para atingir a pressão arterial ideal.
Informações aos pacientes com insuficiência cardíaca
O que é insuficiência cardíaca?
Insuficiência cardíaca significa que o músculo cardíaco não consegue mais bombear o sangue com força suficiente para enviar para o corpo todo o sangue necessário. Insuficiência cardíaca não é o mesmo que ataque cardíaco. Alguns pacientes apresentam insuficiência cardíaca após terem um ataque cardíaco, no entanto, também existem outras causas de insuficiência cardíaca.
Pacientes nos estágios iniciais de insuficiência cardíaca podem não apresentar nenhum sintoma. Conforme a insuficiência cardíaca progride, os pacientes podem sentir falta de ar ou cansar-se mais facilmente após atividades físicas leves, tal como caminhada. Pode haver acúmulo de líquidos em diferentes partes do corpo, frequentemente notado em primeiro lugar ao redor dos tornozelos e nos pés. Na insuficiência cardíaca grave, os pacientes podem apresentar sintomas mesmo em repouso.
Por que a insuficiência cardíaca deve ser tratada?
Todos os sintomas da insuficiência cardíaca podem restringir suas atividades diárias. Seu médico pode recomendar vários medicamentos que podem melhorar os sinais e sintomas da insuficiência cardíaca (por exemplo, Eupressin e/ou um diurético). Se você seguir as orientações de seu médico, sua capacidade física pode melhorar. Você poderá respirar com mais facilidade, sentir-se menos cansado e apresentar menos inchaço.
Em pacientes com insuficiência cardíaca sem sintomas, o tratamento com medicamentos, tais como o Eupressin, pode ajudar a retardar a progressão da doença e o início dos sintomas. Em alguns pacientes com insuficiência cardíaca que apresentam sintomas, Eupressin reduziu a piora da insuficiência cardíaca, ajudando-os a viver por mais tempo. Em muitos pacientes, Eupressin também reduziu o risco de ataque cardíaco (infarto do miocárdio) e a necessidade de internação hospitalar por insuficiência cardíaca.
Contraindicação do Eupressin
Você não deve tomar Eupressin se
- For alérgico(a) a qualquer um de seus componentes;
- Foi tratado(a) com medicamentos do mesmo grupo de Eupressin (inibidores da ECA) e apresentou reações alérgicas, tais como inchaço da face, dos lábios, da língua e/ou da garganta, que dificultaram sua respiração ou sua capacidade de engolir. Você não deve tomar Eupressin se tiver apresentado alguma dessas reações alérgicas sem causa conhecida ou se tiver nascido com esse tipo de alergia;
- Tem diabetes e está tomando um medicamento chamado alisquireno para reduzir a pressão arterial.
- Estiver tomando um medicamento que contenha um inibidor de neprilisina (por exemplo, sacubitril).
Não utilize Eupressin por pelo menos 36 horas antes ou depois de tomar sacubitril/valsartana, um medicamento contendo uminibidor de neprilisina.
Contate seu médico caso não tenha certeza se deve iniciar o tratamento com Eupressin.
Como usar o Eupressin
Eupressin pode ser tomado durante ou entre as refeições. A maioria das pessoas toma Eupressin com água.
Tome Eupressin diariamente, exatamente conforme a orientação de seu médico. É muito importante que continue tomando Eupressin pelo tempo que o médico lhe receitar. Não tome mais comprimidos que a dose prescrita.
Hipertensão
Para a maioria dos pacientes, a dose inicial usual recomendada é de 10 a 20 mg uma vez ao dia. Alguns pacientes podem necessitar de uma dose inicial mais baixa. A dose habitual para uso prolongado é de 20 mg uma vez por dia. A dose máxima para uso prolongado é de 40 mg uma vez por dia.
Insuficiência cardíaca
A dose inicial usual recomendada é de 2,5 mg uma vez por dia. Seu médico irá aumentar essa quantidade gradativamente, até atingir a dose correta para o seu caso. A dose habitual para uso prolongado é de 20 mg ao dia em dose única ou dividida em duas tomadas. A dose máxima para uso prolongado é de 40 mg ao dia dividida em duas tomadas.
Tenha muito cuidado ao tomar a primeira dose ou ao aumentar a dose. Avise seu médico imediatamente se apresentar tontura ou atordoamento.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Eupressin?
Você deve tomar Eupressin conforme a receita médica. Se você deixou de tomar uma dose, deverá tomar a dose seguinte como de costume, isto é, na hora regular e sem dobrar a dose.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Eupressin
Informe ao seu médico quaisquer problemas médicos e tipos de alergia que tenha ou tenha tido.
Informe ao seu médico se tiver qualquer tipo de doença cardíaca, se estiver sendo submetido a hemodiálise ou sendo tratado com diuréticos e se tiver apresentado recentemente diarreia ou vômito excessivos.
Também informe se estiver fazendo dieta com restrição de sal, tomando suplementos de potássio, agentes poupadores de potássio, substitutos do sal contendo potássio ou outros medicamentos que possam aumentar o potássio sérico (por exemplo, produtos que contenham trimetoprima), tiver diabetes ou qualquer problema renal, uma vez que essas condições podem causar níveis elevados de potássio no sangue que podem ser graves. Nesses casos, pode ser que o seu médico precise ajustar a dose de Eupressin ou monitorar seu nível de potássio no sangue. Se você sofre de diabetes e está tomando antidiabético oral ou insulina, deve monitorar atentamente níveis baixos de glicose no sangue, especialmente durante o primeiro mês de tratamento com Eupressin.
Informe ao seu médico se tiver pressão baixa (você pode perceber se tem isso se já sentiu tonturas ou teve desmaios, principalmente ao ficar de pé).
Antes de cirurgias e anestesias (mesmo no consultório odontológico), diga ao médico ou ao dentista que está tomando Eupressin, pois pode ocorrer queda repentina da pressão arterial associada à anestesia.
Informe o seu médico se você estiver tomando um medicamento que contenha um inibidor de neprilisina (por exemplo, sacubitril).
Dirigir ou operar máquinas
As respostas ao medicamento podem variar de pessoa para pessoa. Alguns efeitos adversos relatados com o uso de Eupressin podem afetar a habilidade de alguns pacientes de dirigir ou operar máquinas.
Reações Adversas do Eupressin
Qualquer medicamento pode apresentar efeitos inesperados ou indesejáveis, denominados efeitos adversos. Eupressin em geral é bem tolerado. Os efeitos adversos mais frequentes são tontura, dor de cabeça, cansaço e fraqueza. Outros efeitos adversos que ocorreram com menos frequência foram sensação de desmaio iminente pela queda brusca da pressão arterial, fraqueza, náuseas, diarreia, cãibras, erupções cutâneas e tosse.
Outra reação adversa que pode ocorrer é sensação de desmaio iminente ao ficar de pé rapidamente, causada por queda da pressão arterial.
Raramente, também podem ocorrer outros efeitos adversos e alguns deles podem ser graves. Peça mais informações sobre efeitos adversos ao seu médico ou farmacêutico.
Eles têm uma lista mais completa dos efeitos adversos, como estes
Hipersensibilidade/edema angioneurótico
Edema:
Hipersensibilidade/tendência a inchaço (edema angioneurótico), reações alérgicas como inchaço da face, dos lábios, da língua, da glote e/ou da laringe e das extremidades foram relatadas raramente. Em casos muito raros, foi relatado inchaço do tecido intestinal (angioedema intestinal) com inibidores da enzima conversora de angiotensina, inclusive com o enalapril.
Reações adversas que ocorreram muito raramente em estudos clínicos controlados ou após a comercialização incluem
Cardiovasculares
Ataque cardíaco ou derrame cerebral possivelmente devido à pressão excessivamente baixa em pacientes de alto risco (pacientes com distúrbios do fluxo sanguíneo do coração e/ou cérebro), dor no peito, distúrbios do ritmo cardíaco, palpitações, angina pectoris, dores de origem vascular nos dedos das mãos ou dos pés (fenômeno de Raynaud).
Endócrino
Síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIADH).
Gastrintestinais
Obstrução intestinal (íleo paralítico), inflamação do pâncreas, insuficiência do fígado, inflamação do fígado, icterícia, dor abdominal, vômitos, indigestão, constipação, perda de apetite, inflamação da mucosa da boca com ulcerações (estomatite).
Sistemas nervoso/psiquiátrico
Depressão, confusão mental, sonolência, dificuldade para dormir, nervosismo, formigamento ou dormência das mãos ou pés, tontura, anormalidades no padrão de sonhos.
Metabolismo
Foram relatados casos de diminuição da quantidade de açúcar no sangue (hipoglicemia) em pacientes diabéticos recebendo agentes antidiabéticos orais ou insulina.
Respiratórios
Acúmulo anormal de material nos pulmões (infiltrados pulmonares), estreitamento das vias aéreas (broncoespasmo/asma), dificuldade de respirar, coriza, dor de garganta e rouquidão.
Pele
Transpiração intensa, reações cutâneas graves, coceira, urticária, queda de cabelo.
Outros
Impotência, rubor (vermelhidão repentina da pele, principalmente no rosto, no pescoço e na parte superior do tórax), alteração do paladar, zumbido nos ouvidos, inflamação da mucosa da língua (glossite), visão embaçada.
Foi relatado um complexo sintomático que pode incluir alguns dos seguintes sintomas ou todos eles: febre, inflamação das membranas serosas (serosite), inflamação dos vasos sanguíneos (vasculite), dor muscular e articular (mialgia/miosite, artralgia/artrite), alterações em alguns exames de laboratório (fator antinúcleo positivo, VHS elevada, eosinofilia e leucocitose). Podem ocorrer erupções cutâneas, fotossensibilidade ou outras manifestações na pele.
Achados de exames laboratoriais
Alterações clinicamente importantes dos parâmetros laboratoriais padrão raramente foram associadas com a administração de Eupressin. Foram observados aumento de ureia e creatinina no sangue e elevação dos testes de função do fígado (enzimas hepáticas e/ou bilirrubina sérica), geralmente reversíveis com a descontinuação de Eupressin. Ocorreram aumento dos níveis de potássio e diminuição dos níveis de sódio no sangue.
Informe ao seu médico ou farmacêutico imediatamente sobre a ocorrência dos sintomas acima e de qualquer outro sintoma pouco comum.
Pare de tomar Eupressin e entre em contato com o seu médico imediatamente se apresentar
- Inchaço da face, dos lábios, da língua e/ou da garganta que possa dificultar sua respiração ou capacidade de engolir;
- Inchaço das mãos, dos pés ou dos tornozelos;
- Urticária. Pacientes negros correm maior risco de apresentar essas reações aos inibidores da ECA.
Poderá ocorrer uma baixa maior na pressão com a dose inicial em relação a que ocorrerá durante o tratamento contínuo. Essa queda de pressão poderá se manifestar como desmaio ou tontura e pode ser amenizada se você se deitar. Se ficar preocupado(a), entre em contato com o seu médico.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial do Eupressin
Gravidez e amamentação
O uso de Eupressin não é recomendado para mulheres grávidas.
Ainda não se sabe se o uso de Eupressin apenas nos primeiros três meses de gravidez também pode causar efeitos prejudiciais. Em um estudo, foi relatado que recém-nascidos cujas mães tomaram inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) durante os três primeiros meses de gravidez apresentaram maior risco de defeitos de nascença. O número de defeitos de nascença foi pequeno e o estudo não foi repetido.
Os inibidores da ECA, incluindo Eupressin, podem prejudicar o desenvolvimento e até causar morte do feto se tomados durante o segundo e o terceiro trimestres de gravidez.
Se você estiver grávida ou pretende engravidar, informe o seu médico antes de iniciar a terapia com Eupressin, de forma que outro tratamento possa ser considerado.
Eupressin é excretado no leite materno em quantidades muito pequenas. Avise ao seu médico se estiver amamentando ou pretende amamentar.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Uso pediátrico
Eupressin foi avaliado em crianças. Para mais informações, consulte o seu médico.
Composição do Eupressin
Cada comprimido de Eupressin contém
Maleato de enalapril – 5 mg
Maleato de enalapril – 10 mg
Maleato de enalapril – 20 mg
Excipientes:
bicarbonato de sódio, lactose monoidratada, amido, amido pré-gelatinizado e estearato de magnésio.
Apresentação do Eupressin
Comprimidos de 5 mg e 10 mg
Embalagens com 7 e 30 comprimidos.
Comprimidos de 20 mg
Embalagens com 30 comprimidos.
Uso oral.
Uso adulto.
Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.
Superdosagem do Eupressin
Avise seu médico imediatamente para que ele possa prestar atendimento de urgência. Os sintomas mais prováveis serão sensação de desmaio iminente ou tontura em razão de queda repentina ou excessiva da pressão arterial.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Eupressin
Em geral, Eupressin pode ser tomado com outros medicamentos, no entanto, é importante informar ao seu médico ou dentista os outros medicamentos que estiver tomando, incluindo os que são vendidos sem receita, pois alguns medicamentos podem afetar a ação de outros. Para prescrever a dose correta de Eupressin, é muito importante que o seu médico saiba se você está tomando outros medicamentos para controlar a pressão, diuréticos, medicamentos que contenham potássio (incluindo substitutos do sal da dieta) ou outros medicamentos que possam aumentar o potássio sérico (por exemplo, produtos que contenham trimetoprima), medicamentos para diabetes (incluindo antidiabéticos orais e insulina), lítio (medicamento utilizado para tratar um tipo de depressão) ou certos medicamentos para dor em geral e dor nas articulações, incluindo terapia com ouro.
Informe ao médico sobre o seu consumo de álcool.
Consulte o seu médico se estiver usando um medicamento inibidor de mTOR (por exemplo, tensirolimo, sirolimo, everolimo) ou um medicamento que contenha um inibidor de neprilisina (por exemplo, sacubitril) uma vez que a coadministração com Eupressin pode aumentar o risco de uma reação alérgica chamada angioedema.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento doseu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ação da Substância Eupressin
Resultados de eficácia
O Maleato de Enalapril + Hidroclorotiazida (substância ativa) facilita a administração concomitante do inibidor da enzima conversora de angiotensina de ação prolongada, maleato de enalapril com o diurético hidroclorotiazida (HCTZ), e atenua alguns dos efeitos metabólicos indesejáveis induzidos por este último. Os efeitos redutores da pressão arterial de maleato de enalapril e HCTZ, quando combinados são maiores do que aqueles produzidos pelos agentes únicos administrados isoladamente.
Estudos de Eficácia
Análise especial de estudos clínicos da eficácia de enalapril quando administrado concomitantemente com HCTZ
Um mil e oito pacientes foram identificados entre os estudos anteriores com enalapril e apresentaram dados para análise sobre a eficácia da administração concomitante de enalapril mais HCTZ em doses variadas. As doses diárias totais de enalapril mais HCTZ foram de 40mg + 25mg, 40mg + 50mg, 40mg + 100mg e outras (principalmente 10mg + 25mg e 20mg + 50mg).
A proporção de pacientes que iniciaram em monoterapia e estavam normotensos ao final do tratamento concomitante variou de 42-77%, um aumento importante em comparação à proporção de pacientes normotensos ao final de cada monoterapia (5-13%). A administração concomitante de ambos os fármacos aumentou a eficácia em pacientes sem controle adequado com enalapril ou HCTZ isoladamente.
Comparação de dose baixa de HCTZ 12,5mg e HCTZ 25mg administrada junto com enalapril 20mg
Para avaliar a eficácia de uma dose baixa de HCTZ com enalapril, foi realizado um estudo para comparar uma taxa fixa de enalapril 20mg mais HCTZ 12,5mg e enalapril 20mg mais HCTZ 25mg com enalapril 20mg uma vez ao dia em pacientes hipertensos não adequadamente tratados com enalapril apenas por 6 semanas. Cento e vinte e cinco pacientes que ainda apresentavam pressão arterial diastólica na posição supina (PADS) gt; 90 mmHg após 6 semanas de tratamento com enalapril 20mg/dia apenas entraram e completaram o período duplo-cego de 4 semanas e foram incluídos na Análise de Eficácia de “Todos os Pacientes”. Tanto 20mg de enalapril mais 12,5mg de HCTZ uma vez ao dia como 20mg de enalapril mais 25mg de HCTZ uma vez ao dia reduziram a pressão arterial abaixo dos níveis alcançados com 20mg de enalapril uma vez ao dia. Não houve diferença estatisticamente significativa entre 12,5mg e 25mg de HCTZ quando administrados concomitantemente com enalapril.
Comprimido de combinação de enalapril mais HCTZ em comparação com enalapril apenas e HCTZ apenas
Um estudo multicêntrico, duplo-cego, randômico, de grupos paralelos e com 10 semanas de duração foi realizado para comparar o perfil de segurança e eficácia de um esquema de dose única diária de enalapril/HCTZ (20/12,5mg), com enalapril 20mg isoladamente e com HCTZ 12,5mg isoladamente em pacientes com hipertensão essencial não-complicada. Todos os 146 pacientes admitidos deveriam apresentar PADS de 100 a 120 mmHg após 2 semanas com placebo.
O grupo de enalapril/HCTZ mostrou maior eficácia do que qualquer um dos grupos de monoterapia em todos os parâmetros da Análise de “Todos os Pacientes”, bem como da análise “Por Protocolo”. O protocolo de estudo permitiu duplicar a dose da terapia de teste de 1 para 2 comprimidos uma vez ao dia no final da semana 4 se a PADS do paciente fosse gt; 90 mmHg. Em todos os três grupos, aproximadamente 70% dos pacientes receberam dois comprimidos ao dia.
Eficácia prolongada com o uso da combinação de enalapril com HCTZ
Em um estudo duplo-cego, randômico, de grupos paralelos, controlado por agente ativo, que incluiu pacientes com hipertensão (PADS 100 – 120 mmHg), documentou-se eficácia prolongada em 82 pacientes tratados por 48 semanas com enalapril ou enalapril mais HCTZ. Além disso, os dados encontrados na literatura sobre 94 pacientes hipertensos registram que a resposta boa (PADS lt;90 mmHg ou redução de 10 mmHg) foi atingida e mantida ao longo de 3 a 13 meses de tratamento com enalapril mais HCTZ.
Características farmacológicas
O Maleato de Enalapril + Hidroclorotiazida (substância ativa) é uma combinação de um inibidor da enzima conversora da angiotensina (maleato de enalapril) e um diurético (hidroclorotiazida).
O Maleato de Enalapril + Hidroclorotiazida (substância ativa) é altamente eficaz para o tratamento da hipertensão. Os efeitos anti-hipertensivos dos dois componentes são aditivos e se mantêm durante pelo menos 24 horas. Uma porcentagem mais alta de pacientes hipertensos responde satisfatoriamente ao Maleato de Enalapril + Hidroclorotiazida (substância ativa) em comparação a pacientes que recebem cada um dos seus componentes administrados isoladamente. O maleato de enalapril atenua a perda de potássio associada à hidroclorotiazida.
Mecanismo de Ação
Maleato de enalapril
A enzima conversora da angiotensina (ECA) é uma peptidil dipeptidase, a qual catalisa a conversão da angiotensina I à substância pressora angiotensina II. Depois da absorção, o enalapril é hidrolisado a enalaprilato, o qual inibe a enzima conversora da angiotensina. A inibição da ECA resulta na diminuição da angiotensina II plasmática que aumenta a atividade da renina plasmática (em razão da remoção do feedback negativo de liberação da renina) e diminui a secreção de aldosterona.
A enzima conversora da angiotensina é idêntica à quininase II. Portanto, o enalapril pode também bloquear a degradação de bradicinina, um potente vasopressor peptídico. Entretanto, ainda não foi esclarecido como isso gera o efeito terapêutico. Apesar de se acreditar que o mecanismo pelo qual o enalapril diminui a pressão arterial seja essencialmente pela supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona, o qual desempenha importante papel na regulação da pressão arterial, o enalapril é anti-hipertensivo mesmo em pacientes hipertensos com renina baixa.
Maleato de enalapril – Hidroclorotiazida
A hidroclorotiazida é um agente diurético e anti-hipertensivo que aumenta a atividade plasmática da renina. Embora o enalapril isoladamente seja anti-hipertensivo mesmo em pacientes hipertensos com renina baixa, a administração concomitante de hidroclorotiazida nesses pacientes induz maior redução da pressão arterial.
Farmacocinética
Maleato de enalapril
O maleato de enalapril oral é rapidamente absorvido e as concentrações máximas plasmáticas de enalapril ocorrem em uma hora. Com base na recuperação na urina, a taxa de absorção do enalapril do maleato de enalapril oral é de aproximadamente 60%.
Após a absorção, o enalapril oral é rápida e extensivamente hidrolisado a enalaprilato, um potente inibidor da enzima conversora de angiotensina. As concentrações plasmáticas máximas do enalaprilato ocorrem 3 a 4 horas depois de uma dose oral de maleato de enalapril. A excreção do enalapril é principalmente renal. Os principais componentes na urina são: enalaprilato, que contribui com 40% da dose e enalapril intacto. Exceto pela conversão a enalaprilato, não há evidência de metabolismo significante do enalapril. O perfil de concentração sérica do enalaprilato exibe uma fase terminal prolongada, aparentemente associado à ligação com a ECA.
Em indivíduos com função renal normal, as concentrações séricas em estado de equilíbrio do enalaprilato foram atingidas por volta do quarto dia da administração do maleato de enalapril. A meia-vida efetiva para acúmulo do enalaprilato após múltiplas doses de maleato de enalapril oral é de 11 horas. A absorção do maleato de enalapril oral não é influenciada pela presença de alimentos no trato gastrintestinal. A extensão da absorção e a hidrólise do enalapril são semelhantes para as diversas doses na faixa terapêutica recomendada.
Hidroclorotiazida
Quando os níveis plasmáticos foram acompanhados durante 24 horas, no mínimo, observou-se que a meia-vida plasmática variou de 5,6 a 14,8 horas. A hidroclorotiazida não é metabolizada, mas é eliminada rapidamente pelo rim. Pelo menos 61% da dose oral é eliminada de forma inalterada em 24 horas. A hidroclorotiazida cruza a placenta, mas não a barreira hematoencefálica.
Maleato de enalapril – Hidroclorotiazida
Doses múltiplas concomitantes de maleato de enalapril e hidroclorotiazida exerceram pouco ou nenhum efeito na biodisponibilidade desses fármacos. A combinação é equivalente à administração concomitante de cada um separadamente.
Farmacodinâmica
Maleato de enalapril
A administração do maleato de enalapril a pacientes hipertensos resulta na redução da pressão arterial tanto na posição supina como de pé sem aumento significativo da frequência cardíaca.
Hipotensão sintomática postural não é frequente. Em alguns pacientes, a redução ideal da pressão arterial pode requerer várias semanas de tratamento. A retirada abrupta de maleato de enalapril não foi associada ao rápido aumento da pressão arterial.
A inibição efetiva da atividade da ECA usualmente ocorre 2 a 4 horas depois da administração oral de uma única dose de enalapril. O início da atividade anti-hipertensiva geralmente foi observado em uma hora e as reduções máximas, em 4 a 6 horas após a administração. A duração do efeito é relacionada à dose. Entretanto, nas doses recomendadas, demonstrou-se que os efeitos anti-hipertensivos e hemodinâmicos se mantêm durante 24 horas, no mínimo.
Em estudos hemodinâmicos que envolveram pacientes com hipertensão essencial, a redução da pressão arterial foi acompanhada de redução da resistência arterial periférica, pequeno aumento no débito cardíaco e pequena ou nenhuma alteração da frequência cardíaca. Após a administração do maleato de enalapril o fluxo sanguíneo renal aumentou; a taxa de filtração glomerular não foi modificada. Entretanto, em pacientes com taxa de filtração glomerular baixa antes do tratamento, as taxas de filtração glomerular geralmente aumentaram.
O tratamento anti-hipertensivo com enalapril induz significante regressão da hipertrofia ventricular esquerda, preservando o desempenho sistólico do ventrículo esquerdo.
O tratamento com enalapril foi associado a efeito favorável nas frações lipoproteicas no plasma e favorável ou ausência de efeito nos níveis de colesterol total.
Maleato de enalapril – Hidroclorotiazida
Em estudos clínicos a extensão da redução da pressão arterial observada com a combinação de maleato de enalapril e hidroclorotiazida foi maior do que a observada com os componentes administrados isoladamente. Além disso, o efeito anti-hipertensivo de Maleato de Enalapril + Hidroclorotiazida (substância ativa) foi mantido durante 24 horas, no mínimo.
Cuidados de Armazenamento do Eupressin
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Produto sensível à umidade e manuseio
Os comprimidos somente devem ser retirados da embalagem no momento do uso e não devem ser cortados, pois essa prática pode resultar em quebra ou esfarelamento. Não corte o blister nem armazene o produto em locais que possam danificá-lo.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas
Eupressin 5 mg
Comprimido branco, redondo, plano, liso em ambas as faces.
Eupressin 10 mg
Comprimido circular, cor branca, de faces planas, com vinco e gravação E10 em um dos lados, levemente chanfrado.
Eupressin 20 mg
Comprimido circular, cor branca, de faces planas, com vinco e gravação E20 em um dos lados, levemente chanfrado.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance de crianças.
Dizeres Legais do Eupressin
MS – 1.1213.0023
Farmacêutico Responsável:
Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP n° 12.449
Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica.