Bula do ForITUs

Adultos

Para o tratamento de infecções complicadas e não complicadas causadas por microrganismos sensíveis ao ciprofloxacino:

• Do trato respiratório. Muitos dos microrganismos, p. ex. Klebsiella, Enterobacter, Proteus, E. coli, Pseudomonas, Haemophilus, Moraxella, Legionella e Staphylococcus reagem com muita sensibilidade ao ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino). A maioria dos casos de pneumonia que não necessitam de tratamento hospitalar é causada por Streptococcus pneumoniae. Nesses casos, o ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) não é o medicamento de primeira escolha;
• Do ouvido médio (otite média) e dos seios paranasais (sinusite), especialmente se causadas por Pseudomonas ou Staphylococcus;
• Dos olhos;
• Dos rins e/ou do trato urinário eferente;
• Dos órgãos reprodutores, inclusive inflamação dos ovários e das tubas uterinas (anexite), gonorreia e infecções da próstata (prostatite);
• Da cavidade abdominal, p. ex. do estômago e intestino (trato gastrintestinal), do trato biliar e da membrana serosa que reveste internamente as paredes do abdome (peritônio);
• Da pele e de tecidos moles;
• Dos ossos e articulações.

Infecção generalizada (septicemia).

Infecções ou risco de infecção (profilaxia) em pacientes com sistema imunológico comprometido, por exemplo, pacientes em tratamento com medicamentos que inibem as defesas imunológicas naturais do organismo ou pacientes com número reduzido de glóbulos brancos do sangue.

Eliminação seletiva de bactérias do intestino durante tratamento com medicamentos que inibem o sistema imunológico do organismo.

Descontaminação intestinal seletiva em pacientes sob tratamento com imunossupressores.

ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) não é eficaz contra Treponema pallidum (causador da sífilis).

Crianças e adolescentes entre 5 e 17 anos

Para infecção aguda na fibrose cística (distúrbio hereditário que aumenta a produção e a viscosidade das secreções nos brônquios e no trato digestivo) causada por Pseudomonas aeruginosa se não houver possibilidade de outros tratamentos injetáveis mais eficazes. Não se recomenda ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) para outras indicações.

Antraz por inalação (após exposição) em adultos e crianças

Para reduzir a incidência ou progressão da doença após inalação de bacilos de antraz (Bacillus anthracis).

Como o ForITUs funciona?

O ciprofloxacino, componente ativo de ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino), pertence ao grupo das quinolonas. As quinolonas bloqueiam determinadas enzimas de bactérias que têm um papel fundamental no metabolismo e na reprodução bacteriana, matando as bactérias causadoras da doença.

Contraindicação do ForITUs

Não use ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) nas seguintes situações:

• Alergia (hipersensibilidade) à substância ativa ciprofloxacino, aos medicamentos contendo outras quinolonas ou a qualquer componente da fórmula. Sinais de alergia podem incluir coceira, vermelhidão na pele, dificuldade para respirar ou inchaço das mãos, garganta, boca ou pálpebra;
• Uso concomitante de tizanidina (um relaxante muscular).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o ForITUs

Não altere a dose nem a duração do tratamento indicados por seu médico. Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, com líquido. Não é preciso tomar o comprimido junto com as refeições. Tomar os comprimidos com estômago vazio acelera a absorção. ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) não deve ser tomado com laticínios ou bebidas enriquecidas com minerais (por exemplo, leite, iogurte ou suco de laranja enriquecido com cálcio).

No entanto, a absorção não é afetada significativamente por refeições que contenham cálcio.

Se estiver tomando também medicamentos ou suplementos contendo minerais como o cálcio, magnésio, alumínio, assim como certos tipos de antiácidos usados para tratamento de indigestão, ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) deverá ser tomado 1 a 2 horas antes ou pelo menos 4 horas depois desses produtos.

Se o paciente não for capaz de engolir os comprimidos, recomenda-se iniciar o tratamento com ciprofloxacino injetável para terapia intravenosa.

Duração do tratamento

A duração do tratamento depende da gravidade da doença e do curso clínico e bacteriológico. Em geral, o tratamento deve sempre prosseguir por pelo menos 3 dias após a febre e os sinais clínicos terem desaparecido.

Em geral, a duração média do tratamento é:

Adultos

• 1 dia para gonorreia e cistite agudas não complicadas;
• Até 7 dias para infecções dos rins, trato urinário e cavidade abdominal;
• Em pacientes com baixa resistência (sistema imunológico comprometido), o tratamento deve prosseguir enquanto a contagem total de glóbulos brancos estiver reduzida (fase neutropênica);
• No máximo 2 meses para osteomielite (infecção óssea);
• 7-14 dias para todas as outras infecções.

Em infecções estreptocócicas, o tratamento deve continuar por pelo menos 10 dias, por risco de complicações tardias. Igualmente, as infecções por Chlamydia spp. devem ser tratadas durante pelo menos 10 dias.

Crianças e adolescentes com idade entre 5 e 17 anos

10 – 14 dias para episódios de infecção aguda de fibrose cística causada por Pseudomonas aeruginosa.

Antraz

60 dias de tratamento para terapia imediata e para tratamento de infecções após a inalação de patógenos de antraz.

Efeitos da descontinuação do tratamento com o ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino)

Se você quiser interromper o tratamento com ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) ou parar de tomá-lo antes do previsto por se sentir melhor ou porque está sofrendo efeitos colaterais, fale antes com seu médico. Se você parar de tomar ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) sem antes falar com seu médico, as bactérias que causaram a infecção poderão recomeçar a se reproduzir e sua condição poderá piorar bastante.

Posologia do ForITUs

A dosagem geralmente recomendada pelo médico é a seguinte:

Adultos

Dose diária recomendada de ciprofloxacino oral em adultos:

Crianças e adolescentes

A dose oral recomendada para infecção aguda causada por P. aeruginosa em pacientes (idade entre 5 e 17 anos) com mucoviscidose é 20mg de ciprofloxacino/Kg de peso corpóreo 2 x por dia (máximo 1.500 mg de ciprofloxacino/dia).

Antraz

Adultos

500 mg de ciprofloxacino duas vezes por dia.

Crianças

15 mg de ciprofloxacino/kg de peso corpóreo duas vezes por dia. A dose máxima para crianças não deve exceder 500 mg (dose máxima diária: 1.000 mg).

O tratamento deve começar imediatamente após a suspeita ou confirmação da inalação dos patógenos de antraz.
Se o paciente não for capaz de engolir os comprimidos, recomenda-se iniciar o tratamento com cloridrato de ciprofloxacino solução de infusão para terapia intravenosa.

Pacientes idosos

Pacientes idosos devem receber a menor dose de acordo com a gravidade da doença e com a sua função renal.

Pacientes com mau funcionamento dos rins e do fígado – Adultos

Recomendam-se as seguintes doses para a disfunção renal moderada ou grave:

• Depuração de creatinina entre 30 e 60 mL/min (creatinina sérica entre 1,4 e 1,9 mg/100mL), a dose máxima para administração oral é de 1.000 mg de ciprofloxacino por dia.
• Depuração de creatinina inferior a 30 mL/min (creatinina sérica igual ou superior a 2 mg/100mL), a dose máxima para administração oral é de 500 mg de ciprofloxacino por dia.

Disfunção renal e sob hemodiálise é a mesma dose após cada sessão de diálise que os pacientes com disfunção renal moderada ou grave.

Disfunção renal e em diálise peritoneal ambulatorial contínua (DPAC)

Administração de 500 mg de ciprofloxacino oral (ou 2 x 250 mg).

Não é preciso ajustar a dose em caso de mau funcionamento do fígado.

Em caso de mau funcionamento do fígado e dos rins, a dose deve ser a mesma usada para disfunção renal. Pode ser necessário monitorar a concentração de ciprofloxacino no sangue.

Crianças e adolescente

Doses em crianças e adolescentes com funções renal e/ou hepática alteradas não foram estudadas.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o ForITUs?

Tome a dose assim que possível, e em seguida, continue tomando conforme prescrito.

Entretanto, se estiver próximo da hora da dose seguinte, não tome a dose esquecida e continue como habitual. Não tome duas doses para compensar a dose esquecida.

Certifique-se de completar o tratamento. Converse com seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do ForITUs

Caso apresente qualquer uma destas condições descritas abaixo, durante o tratamento com ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino), informe seu médico imediatamente. O seu médico decidirá se o tratamento com ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) deverá ser interrompido.

Para o tratamento de infecções graves, infecções por Staphylococcus e infecções por bactérias anaeróbias, ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) deve ser utilizado em associação a um antibiótico apropriado.

ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) não é recomendado para o tratamento de pneumonia causada por Streptococcus pneumoniae devido a eficácia limitada contra este agente bacteriano.

As infecções dos órgãos genitais podem ser causadas por isolados de Neisseria gonorrhoeae resistentes a fluoroquinolona. É muito importante obter informações locais sobre a prevalência de resistência ao ciprofloxacino e confirmar a sensibilidade por meio de exames laboratoriais.

ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) está associado a casos de prolongamento do intervalo QT (uma alteração do eletrocardiograma). As mulheres podem ser mais sensíveis aos medicamentos que prolonguem o intervalo QTc, uma vez que tendem a ter um intervalo QTc basal mais longo em comparação aos homens.

Pacientes idosos podem também ser mais sensíveis aos efeitos associados ao medicamento sobre o intervalo QT. Deve-se ter cautela ao utilizar ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) junto com medicamentos que podem resultar em prolongamento do intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos de classe III ou IA, antidepressivos tricíclicos, antibióticos macrolídeos, antipsicóticos) ou em pacientes com fatores de risco para prolongamento QT ou torsades de pointes (uma alteração específica do eletrocardiograma), por exemplo, síndrome congênita do QT longo, desequilíbrio eletrolítico (sais do organismo) não corrigido, como hipocalemia (baixo nível de potássio no sangue) ou hipomagnesemia (baixo nível de magnésio no sangue) e doenças cardíacas como insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio ou bradicardia (ritmo dos batimentos cardíacos muito lento).

Em alguns casos, podem ocorrer reações alérgicas grave ou súbita (reação/choque anafilático, angioedema), mesmo com uma única dose, há uma pequena chance que você apresente reação alérgica grave com os seguintes sintomas: aperto no peito, sensação de tontura, doente ou fraco, ou sentir tonturas quando ficar de pé. Se isto ocorrer, informe imediatamente seu médico, pois o tratamento com ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) deverá ser interrompido.

Em casos muito raros, pode ocorrer inchaço da face, garganta e dificuldade para respirar, podendo progredir para choque, com risco para a vida, às vezes após a primeira administração. Nesses casos, pare imediatamente o uso de ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) e informe seu médico.

Se ocorrer diarreia durante o tratamento com ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino), converse com seu médico antes de tomar antidiarreicos.

Informe que está utilizando ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino), caso realize exame de sangue ou urina.

Casos de problemas no fígado (necrose hepática e insuficiência hepática) com risco para a vida têm sido relatados com cloridrato de ciprofloxacino. No caso de qualquer sinal e sintoma de doença no fígado [como anorexia (diminuição do apetite), icterícia (coloração amarelada da pele), urina escura, prurido (coceira) ou abdome tenso] pare imediatamente o uso de ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) e informe seu médico.

Pode ocorrer aumento temporário das enzimas do fígado (transaminases, fosfatase alcalina) ou icterícia colestática (cor amarelada da pele decorrente de acúmulo de pigmentos biliares), especialmente em pacientes que já apresentaram alguma doença no fígado, que forem tratados com ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino).

ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) deve ser usado com cautela em pacientes com miastenia grave (doença muscular) porque os sintomas podem ser exacerbados.

Podem ocorrer tendinite e ruptura de tendão (predominantemente do tendão de Aquiles) com ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino), algumas vezes bilateral, mesmo dentro das primeiras 48 horas de tratamento. Podem ocorrer inflamação e ruptura de tendão mesmo até vários meses após a descontinuação da terapia com ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino). O risco de doença nos tendões pode estar aumentado em pacientes idosos ou pacientes tratados concomitantemente com corticosteroides.

Na suspeita de inflamação de tendão, deve-se parar imediatamente o uso de ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino), consultar o médico e o membro acometido deve ser mantido em repouso evitando esforço físico, até avaliação médica.

ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) deve ser usado com cautela nos pacientes com antecedentes de distúrbios de tendão relacionados a tratamentos com quinolonas.

ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino), assim como outros medicamentos da mesma classe, é conhecido por desencadear convulsões ou diminuir o limiar convulsivo.

Caso sofra de epilepsia, tendência a convulsões ou tenha apresentado convulsões no passado, redução do fluxo sanguíneo cerebral, traumatismo craniano ou antecedente de derrame, ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) deve ser administrado somente se os benefícios do tratamento forem superiores aos possíveis riscos. Esses pacientes correm risco de efeitos indesejáveis no sistema nervoso central. Caso isto ocorra, interrompa o uso de ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) e informe imediatamente seu médico.

Casos de estados epilépticos têm sido relatados. Se ocorrerem convulsões, pare imediatamente o uso de ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) e informe o médico.

Podem ocorrer reações psiquiátricas após a primeira administração de fluoroquinolonas, incluindo ciprofloxacino.

Em casos raros, podem ocorrer depressão ou reações psicóticas, que podem evoluir para ideias/pensamentos suicidas e comportamento autodestrutivo, como tentativa de suicídio ou suicídio. Nesses casos pare imediatamente o uso de ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) e informe o médico.

Têm sido relatados casos de polineuropatia sensorial ou sensoriomotora, resultando em sensações cutâneas subjetivas, perda ou diminuição de sensibilidade, alteração na sensibilidade dos sentidos ou fraqueza em pacientes recebendo fluoroquinolonas, incluindo ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino).

Caso você desenvolva sintomas neurológicos, tais como dor, queimação, formigamento, dormência ou fraqueza, pare imediatamente o uso de ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) e informe o médico.

O ciprofloxacino pode induzir reações de sensibilidade à luz, portanto, os pacientes devem evitar a exposição direta e excessiva ao sol ou à luz ultravioleta (UV). Se aparecerem reações cutâneas similares a queimaduras solares, pare imediatamente o uso de ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) e informe o médico.

Você deve procurar um oftalmologista imediatamente em caso de alterações na visão ou algum sintoma ocular.

Amamentação

Não é recomendado o uso de ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) durante a amamentação, pois o ciprofloxacino é excretado no leite materno e pode ser prejudicial para seu bebê, devido ao risco de dano articular ao feto.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas

As substâncias do tipo fluoroquinolonas, incluindo o ciprofloxacino, podem prejudicar a habilidade do paciente para dirigir veículos e operar máquinas, devido a uma possível redução de atenção. Em caso de dúvidas, consulte seu médico. Isso ocorre principalmente com o uso em conjunto com bebidas alcoólicas.

Reações Adversas do ForITUs

Como todo medicamento, ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) pode ocasionar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem. Se você apresentar sintomas de hipersensibilidade (grave, reação alérgica súbita) como coceira, erupção na pele, dificuldade em respirar ou inchaço nas mãos, garganta, boca ou pálpebras, interrompa o tratamento com ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) e procure imediatamente seu médico ou o hospital mais próximo.

A frequência é indicada da seguinte forma – muito comum (maior ou igual a 10%), comum (entre 1% e 10%), incomum (entre 0,1% e 1%), rara (entre 0,01% e 0,1%), muito rara (inferior a 0,01%) e frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Se qualquer uma dessas reações se tornar grave ou se você notar qualquer reação adversa não mencionada nesta bula, informe seu médico ou farmacêutico.

Infecções e infestações

Reações incomuns

Superinfecções micóticas (infecção por fungos, junto com infecção bacteriana ou após esta).

Reações raras

Colite (inflamação do intestino grosso) associada ao uso de antibiótico (muito raramente, com possível evolução fatal).

Distúrbios do sistema linfático e sanguíneo

Reações incomuns

Aumento de um tipo de glóbulos brancos do sangue, os eosinófilos (eosinofilia).

Reações raras

Redução dos glóbulos brancos (leucopenia) ou apenas dos glóbulos brancos chamados neutrófilos (neutropenia), redução de glóbulos vermelhos (anemia) ou de plaquetas (trombocitopenia), aumento de glóbulos brancos do sangue (leucocitose) e aumento persistente das plaquetas no sangue (plaquetose).

Reações muito raras

Aumento da destruição dos glóbulos vermelhos (anemia hemolítica), redução de todas as células sanguíneas (pancitopenia com possível risco para a vida), ausência dos glóbulos brancos chamados neutrófilos, com possíveis sintomas de calafrios, febre (agranulocitose), função da medula óssea reduzida (com possível risco para a vida).

Distúrbios imunológicos

Reações raras

Reação alérgica e inchaço alérgico/angioedema.

Reações muito raras

Reação alérgica intensa e choque alérgico (por exemplo, inchaço do rosto, da laringe; dificuldade de respirar que pode levar a choque, queda brusca da pressão arterial, com risco para a vida) e reações similares àquelas associadas com doença do soro (por exemplo, febre, alergia, inchaço dos gânglios linfáticos, vermelhidão da pele e inchaço).

Distúrbios metabólicos e nutricionais

Reações incomuns

Diminuição do apetite e da ingestão de alimentos.

Reações raras

Aumento da concentração de açúcar no sangue (hiperglicemia), diminuição da concentração de açúcar no sangue (hipoglicemia).

Distúrbios psiquiátricos

Reações incomuns

Hiperatividade psicomotora/agitação.

Reações raras

Confusão mental, desorientação, ansiedade, sonhos anormais, depressão* e alucinações.

Reações muito raras

Reações psicóticas*.

*Potencialmente culminando em comportamentos autodestrutivos, como ideias/pensamentos suicidas e tentativa de suicídio ou suicídio.

Distúrbios do sistema nervoso

Reações incomuns

Dor de cabeça, tontura, distúrbios do sono, alteração do paladar.

Reações raras

Sensações anormais, como por exemplo, de formigamento, dormência (parestesia, disestesia), tremores, convulsões (incluindo estado epilético), diminuição da sensibilidade geral (hipoestesia), tonturas giratórias (vertigem).

Reações muito raras

Enxaqueca, distúrbios da coordenação, alteração do olfato, aumento da sensibilidade geral ou específica (hiperestesia), aumento da pressão intracraniana (pseudotumor cerebral).

Reações de frequência desconhecida

Neuropatia periférica e polineuropatia (doenças que afetam um ou vários nervos).

Distúrbios da visão

Reações raras

Alterações da visão.

Reações muito raras

Distorção visual das cores.

Distúrbios da audição e do labirinto

Reações raras

Zumbido e perda da audição.

Reações muito raras

Alterações da audição.

Distúrbios cardíacos

Reações raras

Taquicardia (aumento da frequência cardíaca).

Reações de frequência desconhecida

Alteração no eletrocardiograma chamada prolongamento do intervalo QT, alteração no ritmo do coração (arritmia ventricular), torsades de pointes* (uma alteração específica do eletrocardiograma).

*Estas reações foram relatadas durante o período de observação pós-comercialização, e foram observadas predominantemente entre pacientes com mais fatores de risco para prolongamento do intervalo QT.

Distúrbios vasculares

Reações raras

Dilatação dos vasos sanguíneos, pressão arterial baixa e desmaio (síncope).

Reações muito raras

Inflamação dos vasos sanguíneos (vasculite).

Distúrbios respiratórios

Reações raras

Falta de ar (dispneia), incluindo condição asmática.

Distúrbios gastrintestinais

Reações comuns

Enjoo e diarreia.

Reações incomuns

Vômitos, dores gastrintestinais e abdominais, dispepsia (má digestão) e gases.

Reações muito raras

Pancreatite (inflamação do pâncreas).

Distúrbios hepatobiliares

Reações incomuns

Aumento das transaminases (enzimas do fígado) e aumento da bilirrubina.

Reações raras

Comprometimento do funcionamento do fígado, icterícia (coloração amarelada da pele) e hepatite (inflamação do fígado) não infecciosa.

Reações muito raras

Morte das células do fígado que muito raramente evolui para insuficiência hepática com risco para a vida.

Lesões da pele e do tecido subcutâneo

Reações incomuns

Vermelhidão da pele (rash cutâneo), coceira e urticária (reação alérgica de pele).

Reações raras

Sensibilidade à luz e formação de bolhas.

Reações muito raras

Hemorragias pontilhadas da pele (petéquias), eritema nodoso e eritema multiforme (lesões de pele), síndrome de Stevens-Johnson (reação grave de pele caracterizada por bolhas), com potencial risco para a vida, e necrólise epidérmica tóxica (reações graves de pele, com potencial risco para a vida).

Reações de frequência desconhecida

Pustulose exantemática generalizada aguda (reação cutânea grave).

Distúrbios ósseos, do tecido conjuntivo e musculoesqueléticos

Reações incomuns

Dor nas articulações.

Reações raras

Dor muscular, inflamação nas articulações (artrite), aumento do tônus muscular e cãibras.

Reações muito raras

Fraqueza muscular, inflamação dos tendões (tendinite), rupturas de tendões (predominantemente do tendão de Aquiles) e piora dos sintomas da miastenia grave (doença muscular grave).

Distúrbios renais e urinários

Reações incomuns

Alteração do funcionamento dos rins.

Reações raras

Inflamação dos rins (nefrite túbulo-intersticial), insuficiência renal (alteração da função dos rins), presença de sangue e de cristais na urina.

Distúrbios gerais

Reações incomuns

Dor inespecífica, mal-estar geral, febre.

Reações raras

Inchaço, transpiração excessiva.

Reações muito raras

Alterações do modo de andar.

Investigações

Reações incomuns

Aumento da enzima hepática fosfatase alcalina no sangue.

Reações raras

Alteração no exame de coagulação (nível anormal de protrombina) e aumento da amilase (enzima que avalia a função do pâncreas).

Reações de frequência desconhecida

Aumento da razão normalizada internacional (RNI) que avalia a coagulação sanguínea (em pacientes tratados com antagonistas de vitamina K).

As seguintes reações adversas tiveram categoria de frequência mais elevada nos subgrupos de pacientes recebendo tratamento intravenoso ou sequencial (intravenoso para oral):

Comum (entre 1 e 10 a cada 100 pessoas podem apresentá-las)

• Vômito;
• Aumento transitório das transaminases (enzimas do fígado);
• Vermelhidão da pele (erupção na pele).

Incomum (entre 1 e 10 a cada 1.000 pessoas podem apresentá-las)

• Trombocitopenia (redução das plaquetas, células responsáveis pela coagulação);
• Plaquetose (aumento persistente das plaquetas no sangue);
• Confusão mental e desorientação;
• Alucinações;
• Sensações anormais, como por exemplo, de formigamento, dormência (parestesia, disestesia);
• Convulsões (ataques prolongados, repetidos ou contínuos);
• Vertigem;
• Alterações da visão;
• Perda de audição;
• Aumento da frequência cardíaca;
• Vasodilatação (dilatação dos vasos sanguíneos);
• Hipotensão (diminuição da pressão arterial);
• Alteração hepática (do fígado); icterícia (coloração amarelada da pele); Insuficiência renal (mau funcionamento dos rins);
• Edema (inchaço).

Rara (entre 1 e 10 a cada 10.000 pessoas podem apresentá-las)

• Pancitopenia (perigosa queda no número de glóbulos vermelhos, brancos e plaquetas, com possível risco para a vida);
• Função da medula óssea reduzida;
• Choque anafilático (reação alérgica grave, com possível risco para a vida);
• Reações psicóticas (distúrbios mentais, potencialmente levando à comportamentos autodestrutivos, como ideias/pensamentos suicidas e tentativa de suicídio ou suicídio, ou alucinações);
• Enxaqueca;
• Distúrbios do olfato;
• Audição alterada;
• Vasculite (inflamação da parede dos vasos);
• Pancreatite (inflamação do pâncreas);
• Necrose hepática (morte de células do fígado, que muito raramente evolui para insuficiência hepática com risco para a vida);
• Petéquias (hemorragias pontilhadas da pele);
• Ruptura de tendão (predominantemente do tendão de Aquiles – o tendão grande que fica na parte de trás do tornozelo).

Crianças

A incidência de artropatia (inflamação das articulações), mencionada acima, refere-se a dados coletados em estudos com adultos. Em crianças, artropatia é relatada frequentemente.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através de seu serviço de atendimento.

População Especial do ForITUs

Gravidez

Não é recomendado o uso de ForITUs(cloridrato de ciprofloxacino) durante a gravidez. Estudos realizados com animais não evidenciaram malformações do feto, porém não se pode excluir que o medicamento possa causar lesões na cartilagem articular de organismos imaturos.

Informe seu médico se você estiver grávida ou desejar engravidar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Crianças e adolescentes

Como ocorre com outros antibióticos quinolônicos, o ciprofloxacino pode causar lesão nas articulações que suportam peso em animais imaturos. Os dados de segurança em menores de 18 anos que sofriam principalmente de fibrose cística não evidenciaram lesão de articulação/cartilagem.

Na faixa etária de 5 a 17 anos pode ser usado no caso específico descrito abaixo

• Dados atuais confirmam o uso do cloridrato de ciprofloxacino para o tratamento de infecção aguda na fibrose cística causada por Pseudomonas aeruginosa em crianças e adolescentes de 5 a 17 anos.
• Atualmente a experiência disponível sobre o uso em crianças e adolescentes com outras infecções e crianças com menos de 5 anos é insuficiente. Portanto, não deve ser usado para outras infecções e em menores de 5 anos.

Idosos

ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) pode ser usado por idosos na menor dose possível estabelecida pelo médico.

Composição do ForITUs

Cada comprimido revestido contém:

Cloridrato de ciprofloxacino (582 mg*)

*Equivalente a 500 mg de ciprofloxacino.

Excipientes:

amido, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício, povidona, crospovidona, laurilsulfato de sódio, estearato de magnésio, álcool etílico, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, talco e água purificada.

Apresentação do ForITUs

Comprimido revestido de 500 mg. Embalagens contendo 6 ou 14 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Superdosagem do ForITUs

Há relatos de alguns casos de toxicidade renal reversível após superdose aguda. Nesses casos, a função renal deve ser monitorada pelo médico. Os pacientes devem ser mantidos bem hidratados. A administração de produtos que contêm magnésio ou cálcio neutraliza o ácido do estômago e reduz a absorção de ciprofloxacino. Caso você ingira uma quantidade do medicamento maior do que a prescrita, consulte seu médico imediatamente, pois este medicamento pode causar dano renal.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do ForITUs

A seguir, constam alguns medicamentos cujo efeito pode ser alterado se tomados com o cloridrato de ciprofloxacino ou que podem influenciar o efeito do cloridrato de ciprofloxacino. Fale com seu médico caso esteja tomando algum desses medicamentos.

Medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT

O cloridrato de ciprofloxacino, como outros medicamentos da mesma classe (fluoroquinolonas), deve ser utilizado com cautela em pacientes que estejam recebendo medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos de classe III ou IA, antidepressivos tricíclicos, antibióticos macrolídeos, antipsicóticos).

Produtos contendo ferro, magnésio, alumínio ou cálcio o uso simultâneo com antiácidos, produtos contendo ferro, magnésio, alumínio ou cálcio (por exemplo, suplementos minerais) reduz a absorção de ciprofloxacino. O mesmo acontece com sucralfato (usado para tratamento de azia, indigestão ou úlcera no estômago ou intestino) ou antiácidos (usados para indigestão), didanosina (usado no tratamento da AIDS), polímeros ligantes de fosfato, por exemplo, sevelâmer e carbonato de lantânio (para diminuição dos níveis de fosfato em pacientes com problemas nos rins), soluções nutrientes. Bebidas e laticínios enriquecidos com minerais, por exemplo, leite, iogurte, suco de laranja enriquecido com cálcio, devem ser evitados, pois podem reduzir a absorção do cloridrato de ciprofloxacino.

Contudo, o cálcio da dieta, proveniente da alimentação normal, não afeta significativamente a absorção. Por isso, ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) deve ser tomado 1 a 2 horas antes ou pelo menos 4 horas depois desses produtos.

Esta restrição não inclui os antiácidos bloqueadores de receptores H2. (por exemplo, cimetidina, ranitidina).

O uso simultâneo de cloridrato de ciprofloxacino e probenecida (tratamento complementar de infecções, por exemplo, gota) aumenta a concentração de ciprofloxacino no sangue.

A metoclopramida (utilizada para náuseas e vômitos) acelera a absorção de ciprofloxacino, que atinge a concentração máxima no sangue mais rapidamente que o usual.

O uso simultâneo de cloridrato de ciprofloxacino e omeprazol (utilizado para azia, indigestão, úlceras no estômago ou intestino) pode levar a uma leve diminuição do efeito do ciprofloxacino.

Não se deve administrar o cloridrato de ciprofloxacino com tizanidina (relaxante muscular), pois pode ocorrer um aumento indesejável nas concentrações de tizanidina no sangue, associado aos efeitos colaterais clinicamente importantes induzidos por esta, como queda da pressão e sonolência.

A teofilina (medicamento para a asma), quando usada em conjunto com o cloridrato de ciprofloxacino, pode ter sua concentração aumentada no sangue, o que favorece um aumento da frequência dos efeitos indesejáveis induzidos pela teofilina. Em casos muito raros, esses efeitos indesejáveis podem colocar a vida em risco ou ser fatais. Se o uso de ambos for inevitável, a concentração de teofilina no sangue deve ser observada e a dose reduzida conforme a necessidade.

Foi relatado que o uso de ciprofloxacino e medicamentos contendo derivados da xantina, como por exemplo, cafeína e pentoxifilina (oxpentifilina) (para distúrbios circulatórios), elevou a concentração destas substâncias no sangue. Fale com seu médico.

Em pacientes recebendo cloridrado de ciprofloxacino e fenitoína (antiepilético) ao mesmo tempo, foi observado nível alterado (diminuído ou aumentado) de fenitoína no sangue. É recomendado o monitoramento da terapia com fenitoína, incluindo medições de concentração de fenitoína no sangue, durante e imediatamente após a administração simultânea de cloridrato de ciprofloxacino e fenitoína, para evitar a perda do controle de convulsões associadas aos níveis diminuídos de fenitoína, e para evitar efeitos indesejáveis relacionados a superdose de fenitoína quando o cloridrato de ciprofloxacino é descontinuado em pacientes que estejam recebendo ambos.

O uso simultâneo com cloridrato de ciprofloxacino pode retardar a excreção do metotrexato (imunossupressor usado para o tratamento de alguns tipos de câncer, psoríase e artrite reumatoide), aumentando o nível sanguíneo deste.

Anti-inflamatórios não esteroides, por exemplo, o ibuprofeno (para dor, febre ou inflamação)

Estudos em animais mostraram que o uso combinado de doses muito altas de quinolonas e certos anti-inflamatórios não esteroides podem desencadear convulsões. Isto não se refere aos que contêm ácido acetilsalicílico.

Observou-se em alguns casos aumento transitório da concentração de creatinina no sangue, que avalia a função renal, ao se administrar cloridrato de ciprofloxacino simultaneamente com ciclosporina (imunossupressor usado em doenças de pele, artrite reumatoide e transplante de órgãos). Nesses casos é necessário controlar frequentemente (duas vezes por semana) a concentração de creatinina.

A administração simultânea de ciprofloxacino com substâncias antagonistas da vitamina K, como por exemplo, varfarina, acenocumarol, femprocumona, fluindiona, pode aumentar os efeitos anticoagulantes destas. Fale com seu médico.

O uso simultâneo do cloridrato de ciprofloxacino e antidiabéticos orais (para diminuição dos níveis de açúcar no sangue), principalmente sulfonilureias, como por exemplo, glibenclamida, glimepirida pode provocar diminuição de açúcar no sangue (hipoglicemia), possivelmente por intensificar a ação do antidiabético oral.

O uso simultâneo de cloridrato de ciprofloxacino e duloxetina (antidepressivo, dano ou incontinência do nervo causado pela diabetes) pode levar a um aumento da duloxetina no sangue.

No uso concomitante do cloridrato de ciprofloxacino com ropinirol (medicamento para doença de Parkinson), seu médico deverá monitorar os efeitos indesejáveis e realizar o ajuste de dose de ropinirol.

No uso do cloridrato de ciprofloxacino com lidocaína (para doenças cardíacas e anestésico local), podem ocorrer interações entre estas substâncias, acompanhadas de efeitos secundários.

A concentração de clozapina (antipsicótico, usado na esquizofrenia) no sangue aumenta se administrada junto com o cloridrato de ciprofloxacino. Seu médico deverá monitorar e ajustar a dose de clozapina apropriadamente durante e logo após a administração simultânea destas substâncias.

O uso simultâneo de sildenafila (por exemplo, para disfunção erétil) e ciprofloxacino mostrou aumentar a concentração de sildenafila no sangue, por isso, seu médico deverá considerar os riscos e benefícios ao recomendar o uso conjunto destas substâncias.

Foi demonstrado em estudos clínicos que a fluvoxamina, potente inibidor da isoenzima 1A2 do CYP450, aumentou a agomelatina (medicamento utilizado para depressão) no sangue. Apesar de não haver dados clínicos disponíveis para uma possível interação com ciprofloxacino, inibidor moderado da isoenzima 1A2 do CYP450, efeitos similares podem ser esperados na administração concomitante.

A coadministração do ciprofloxacino pode aumentar os níveis sanguíneos de zolpidem (medicamento utilizado para distúrbios do sono). O uso concomitante não é recomendado.

Informe ao seu médico se você estiver usando ou usou recentemente qualquer outro medicamento, inclusive aqueles adquiridos sem prescrição médica.

Interações com exames

O ciprofloxacino demonstrou em testes in vitro capacidade de interferir no teste de cultura de um tipo de bactéria – Mycobacterium tuberculosis – causando resultado falso negativo em pacientes fazendo uso de ciprofloxacino. Fale com seu médico ou laboratório que você está tomando ciprofloxacino.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do ForITUs

Comprimido 500mg

A administração concomitante de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e laticínios ou bebidas enriquecidas com minerais (por exemplo, leite, iogurte, suco de laranja enriquecido com cálcio) deve ser evitada porque a absorção do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) pode ser reduzida. Contudo, o cálcio da dieta, proveniente da alimentação normal, não afeta significativamente a absorção.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cipro^®.

Ação da Substância ForITUs

Resultados de Eficácia

Pomada Oftálmica / Solução Oftálmica

Foram realizados dois estudos multicêntricos, prospectivos, duplo-cegos e randomizados. No primeiro estudo, a eficácia da ciprofloxacina foi comparada com placebo (veículo da ciprofloxacina). No segundo estudo a ciprofloxacina foi comparada com a tobramicina. Os resultados mostraram que no primeiro estudo a ciprofloxacina foi significativamente mais eficaz do que o placebo (p lt; 0,001). No segundo estudo, a ciprofloxacina e a tobramicina foram igualmente eficazes. A ciprofloxacina aplicada topicamente erradicou ou reduziu todas as espécies bacterianas isoladas, confirmando sua utilidade no tratamento das infecções oculares externas.¹

Em um outro estudo aberto, multicêntrico, prospectivo, Leibowitz HM. estudou a eficácia da ciprofloxacina no tratamento das ceratites bacterianas.²

Os pacientes foram tratados com ciprofloxacina em comparação com outros antibióticos utilizados rotineiramente.

O tratamento com a ciprofloxacina atingiu um índice de sucesso de 91,9% entre todos os pacientes tratados apenas com aplicação tópica de ciprofloxacina. Os resultados mostraram que os sintomas e sinais desapareceram ou melhoraram durante o tratamento com a ciprofloxacina, ou seja, a ciprofloxacina se mostrou igualmente eficaz na capacidade de erradicar as infecções bacterianas da córnea. O estudo conclui que a ciprofloxacina, tanto do ponto de vista clínico quanto microbiológico, é segura e eficaz como monoterapia nas úlceras de córnea bacterianas.

Referências Bibliográficas

1 Leibowitz HM. Antibacterial effectiveness of ciprofloxacin 0,3% ophthalmic solution in the treatment of bacterial conjunctivitis. A J Ophthalmol. 1991, 112:29S-33S.
2 Leibowitz HM. Clinical evaluation of ciprofloxacin 0,3% ophthalmic solution for treatment of bacterial keratitis. A J Ophthalmol. 1991, 112:34S-47S.

Comprimido 500mg

Os resultados das experiências clínicas realizadas e documentadas demonstraram que os microrganismos causadores das infecções foram erradicados em 81,9% dos casos.¹

Clinicamente, quase 94,2% dos pacientes apresentaram melhora acentuada ou recuperação completa.¹

Os resultados das pesquisas clínicas confirmam a excelente atividade in vitro do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa). Os microrganismos mais comuns foram E. coli e Pseudomonas aeruginosa.¹ Os percentuais de erradicação para os patógenos gramnegativos, tais como a E. coli (95%), Proteus sp (97 – 100%), Salmonella sp (100%), Haemophilus influenzae (95%) e também para os organismos gram positivos, Streptococcus pneumoniae (gt;80%) e Staphylococcus sp (gt;80%) em particular, juntamente com os resultados favoráveis contra Pseudomonas aeruginosa (74%), alcançados com tratamento via oral, demonstram o amplo espectro de atividade do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).^1,16

Os índices de cura ou melhora das condições clínicas encontrados nas diferentes infecções foram os seguintes:

Referências Bibliográficas

1. Schacht P, Arcieri G, Branolte J, et al. Worldwide clinical data on efficacy and safety of ciprofloxacin. Infection 1988; 16 (Suppl.1): 29-44.
2. Moller M. Ciprofloxacin therapy in outpatients with lower respiratory tract infections. International Journal of Clinical Practice 1990; 6 (Suppl. 1): 72-76.
3. Piccirillo JF, Parnes SM. Ciprofloxacin for the treatment of chronic ear disease. Laryngoscope 99 1990; 510-513.
4. Abbas AMA, Chandra V, Dongaonkar PP, et al. Ciprofloxacion versus amoxycillin/clavulanic acid in the treatment of urinary tract infections on general practice. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 1989; 24: 235-239.
5. Fass RJ. Efficacy and safety of oral ciprofloxacin for treatment of serius urinary tract infections. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 1987; 31: 148-150.
6. Campoli-Richards DM, Monk JP, Price A, et al. Ciprofloxacin. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic proprerties and therapeutic use. Drugs 1988; 35: 373-447.
7. Norrby SR. Ciprofloxacin in the treatment of acute and chronic osteomyelitis: a review. Scandinavian Journal of Infection Diseases 1989; 60 (Suppl.): 74-78.
8. Trexler Hessen M, Levison ME. Ciprofloxacin for the treatment of osteomyelitis: a review. Journal of Foot Surgery 1989; 28: 100-105.
9. Pithie AD, Wood MJ. Treatment of typhoid fever and infections diarrhoea with ciprofloxacin, Journal of Antimicrobial Chemotherapy 1990; 26 (Suppl. F): 47-53.
10. Stanley PJ, Flegg PJ, Mandai BK, et ai. Open study of ciprofloxacin in enteric fever. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 1989; 23: 789-791.
11. Bouza E, Díaz-López MD, Bernaldo de Quirós JCL, et al. The Spanish Group for the Study of Ciprofloxacin. Ciprofloxacin in patients with bacteremic infection. American Journal of Medicine 1989; 87 (Suppl. 5A): 228-331.
12. Fischbach F, Deckardt R, Graeff H, et al. Comparison of ciprofloxacin metronidazole versus cefoxitin/doxycycline in the treatment of pelvic inflammatory disease. Proceedings of the 3rd International Symposium on New Quinolones, Vancouver, 12-14 Jul, 1990, European Journal of Clinical Microbiology and Infectious Diseases, pp. 11-13, 1990.
13. Levenson MJ, Parisier SC, Dolitsky J, et al. Ciprofloxacin: drug of choice in the treatment of malignant externel otitis (MEO). Laryngoscope 1991; 101: 821-824.
14. Langemeyer TNM, et al. Treatment of chronic bacterial prostatitis with ciprofloxacin. Phamaceutisch Weekblad Scientific 1987; 9 (Suppl.): 78-81.
15. Gehanno P. Ciprofloxacin in the treatment of malignant external otitis. Chemotherapy 1994; 40 (Suppl. 1): 35-40.
16. Gelfand S. M., M.D., Simmons P. B., M.D., Craft B. R., R.N., Grogan J.T., M.T.- A.S.C.P. et al. Brief Report: Clinical Study of Intravenous and Oral Ciprofloxacin in Complicated Bacterial Infections. The American Journal of Medicine 1989; 87 (suppl. 5A): 235-237.

Solução Otológica

Altug Ozagr e co-autores¹ avaliaram a eficácia da solução otológica de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) em comparação ao sulfato de gentamicina em 40 pacientes com otite média crônica. Os pacientes foram divididos em 2 grupos de 20 pacientes cada.

Todos os pacientes foram tratados randomicamente com uma das duas medicações na posologia de 5 gotas intra-auricular 3 vezes ao dia por 10 dias. O agente etiológico mais freqüente foi a Pseudomonas SP. O estudo mostrou que o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) administrado localmente foi efetivo no tratamento de otite média crônica em todos os pacientes. Os autores concluíram que a preparação otológica de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é eficaz e bem tolerada; não apresentou nenhum caso de ototoxicidade, o qual pode ser um fator limitante na clínica médica diária.

Referências Bibliográficas

1 Otolaryngal Head Neck Surgery 1997; 117:405-8.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Biamotil^® (para apresentação de pomada), Ciloxan^® (para apresentação de solução oftálmica), Cipro^® (para apresentação de comprimido 500mg), Ciloxan^® Otológico (para apresentação de solução otológica).

Características Farmacológicas

Pomada Ofálmica / Solução Oftálmica

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é um antibiótico pertencente ao grupo das quinolonas. Seu mecanismo de ação decorre do bloqueio de DNA girase, resultando em efeito bactericida contra amplo espectro de bactérias Grampositivas e Gram-negativas.

Comprimido

Propriedades farmacodinâmicas

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é um agente antibacteriano quinolônico sintético, de amplo espectro (código ATC: J01MA02).

Mecanismo de Ação:

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) tem atividade in vitro contra uma ampla gama de microrganismos gram-negativos e gram-positivos. A ação bactericida do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) resulta da inibição da topoisomerase bacteriana do tipo II (DNA girase) e topoisomerase IV, necessárias para a replicação, transcrição, reparo e recombinação do DNA bacteriano.

Mecanismo de Resistência:

A resistência in vitro ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é frequente por mutação das topoisomerases bacterianas e se desenvolve lentamente em várias etapas. A resistência ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) devida a mutações espontâneas ocorre com uma frequência entre lt;10-9 e 10-6. A resistência cruzada entre as fluoroquinolonas aparece, quando a resistência surge por mutação. As mutações únicas podem reduzir a sensibilidade, em lugar de produzir resistência clínica, mas as mutações múltiplas, em geral levam à resistência clínica ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e à resistência cruzada entre as quinolonas. A impermeabilidade bacteriana e/ou expressão das bombas de efluxo podem afetar a sensibilidade ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa). Está relatada resistência mediada por plasmídeos e codificada por gene qnr. Os mecanismos de resistência que inativam as penicilinas, as cefalosporinas, os aminoglicosídeos, os macrolídeos e as tetraciclinas podem não interferir na atividade antibacteriana do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e não se conhece nenhuma resistência cruzada entre o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e outros grupos antimicrobianos.

Os microrganismos resistentes a esses medicamentos podem ser sensíveis ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).

A concentração bactericida mínima (CBM) geralmente não excede a concentração inibitória mínima (CIM) em mais que o dobro.

Sensibilidade in vitro ao Cloridrato de Ciprofloxacino:

A prevalência da resistência adquirida pode variar segundo a região geográfica e o tempo para determinadas espécies, e é desejável dispor de informação local de resistência, principalmente quando se tratar de infecções graves. Quando necessário, deve-se solicitar o conselho de um especialista se a prevalência local da resistência é tal que seja questionada a utilidade do preparado, pelo menos frente a determinados tipos de infecção.

O Cloridrato de Ciprofloxacino tem mostrado atividade in vitro contra cepas sensíveis dos seguintes microrganismos:

Os seguintes microrganismos mostram um grau variável de sensibilidade ao Cloridrato de Ciprofloxacino:

Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens.

Os seguintes microrganismos são considerados intrinsecamente resistentes ao Cloridrato de Ciprofloxacino:

Staphylococcus aureus (resistente à meticilina) e Stenotrophomonas maltophilia.

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) mostra atividade contra Bacillus anthracis tanto in vitro, como quando se medem os valores séricos como marcador sucedâneo.

Inalação de antraz – Informação adicional:

As concentrações séricas de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) atingidas em humanos servem como um indicativo razoavelmente adequado para prever o benefício clínico e fornecem a base para esta indicação.

Em adultos e crianças tratados por via oral e endovenosa, as concentrações de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) atingem ou superam as concentrações séricas médias de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) que proporcionam melhora estatisticamente significativa de sobrevida de macacos Rhesus no modelo de inalação de antraz.

Foi realizado um estudo controlado com placebo em macacos Rhesus expostos a uma dose média inalada de 11 DL50 (~5,5 x 105) esporos (faixa de 5-30 DL50) de Bacillus anthracis.

A concentração inibitória mínima (CIM) de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) para a cepa de antraz usada no estudo foi 0,08 mcg/mL. As concentrações séricas médias de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) alcançadas no T_máx esperado (1 hora após a dose) por via oral (até alcançar o estado de equilíbrio), variaram de 0,98 a 1,69 mcg/mL. As concentrações mínimas médias no estado de equilíbrio, 12 horas após a dose, variaram de 0,12 a 0,19 mcg/mL. A mortalidade ao antraz nos animais que receberam um regime de 30 dias de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) oral, iniciando 24 horas após a exposição, foi significativamente menor (1/9) que no grupo placebo (9/10) [p = 0,001]. No único animal tratado que não resistiu ao antraz, o óbito ocorreu após o período de 30 dias de administração do medicamento.

Propriedades farmacocinéticas

A farmacocinética do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) foi avaliada em diferentes populações humanas. A concentração sérica máxima média no estado de equilíbrio obtida em humanos adultos tratados com 500 mg por via oral de 12 em 12 horas é de 2,97 mcg/mL, sendo de 4,56 mcg/mL após administração intravenosa de 400 mg de 12 em 12 horas. A concentração sérica mínima média no estado de equilíbrio em ambos os esquemas é 0,2 mcg/mL. Em um estudo de 10 pacientes pediátricos de 6 a 16 anos, a concentração plasmática máxima média alcançada foi de 8,3 mcg/mL e a concentração mínima variou de 0,09 a 0,26 mcg/mL após administração de duas infusões intravenosas de 10 mg/kg, por 30 minutos, com intervalo de 12 horas. Após a segunda infusão intravenosa, os pacientes passaram a receber 15 mg/kg por via oral de 12 em 12 horas, tendo-se atingido a concentração máxima média de 3,6 mcg/mL após a primeira dose oral. Os dados de segurança de longo prazo com administração de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) a pacientes pediátricos, incluindo os efeitos na cartilagem, são limitados.

Absorção:

Após a administração oral de doses únicas de 250 mg, 500 mg e 750 mg de comprimidos revestidos de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é absorvido rápida e amplamente principalmente através do intestino delgado, atingindo as concentrações séricas máximas 1 a 2 horas depois.

A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 70 – 80%. As concentrações séricas máximas (C_máx) e as áreas totais sob as curvas das concentrações séricas em relação ao tempo (AUC) aumentaram proporcionalmente às doses.

Distribuição:

A ligação protéica do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é baixa (20 – 30%) e a substância presente no plasma encontra-se amplamente sob a forma não ionizada. O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) pode difundir-se livremente para o espaço extravascular. O grande volume de distribuição no estado de equilíbrio, de 2-3 L/kg de peso corpóreo, mostra que o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) penetra nos tecidos e atinge concentrações que claramente excedem os valores séricos correspondentes.

Metabolismo:

Foram relatadas pequenas concentrações de 4 metabólitos, identificados como desetilenociprofloxacino (M1), sulfociprofloxacino (M2), oxociprofloxacino (M3) e formilciprofloxacino (M4). M1 a M3 apresentam atividade antibacteriana in vitro comparável ou inferior à do ácido nalidíxico. O M4, o menor em quantidade, apresenta atividade antimicrobiana in vitro quase equivalente à do norfloxacino.

Eliminação:

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é amplamente excretado sob forma inalterada pelos rins e, em menor extensão, por via extrarrenal.

Crianças:

Em um estudo com crianças, a C_máx e a AUC não foram dependentes da idade. Nenhum aumento notável de C_máx e AUC foi observado com doses múltiplas (10 mg/kg/3 x dia). Em 10 crianças menores de 1 ano com septicemia grave, a C_máx foi de 6,1 mg/L (faixa de 4,6 – 8,3 mg/L) após infusão intravenosa de 10 mg/Kg durante 1 hora; e 7,2 mg/L (faixa 4,7 – 11,8 mg/L) em crianças de 1 a 5 anos. Os valores da AUC foram de 17,4 mg•h/L (faixa 11,8 – 32,0 mg•h/L) e de 16,5 mg•h/L (faixa 11,0 – 23,8 mg•h/L) nas respectivas faixas etárias. Esses valores estão dentro da faixa relatada para adultos tratados com doses terapêuticas. Com base na análise farmacocinética da população pediátrica com infecções diversas, a meia-vida média esperada em crianças é de aproximadamente 4 a 5 horas.

Dados Pré-Clínicos de Segurança

Toxicidade aguda:

A toxicidade aguda do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) após a administração oral pode ser classificada como muito baixa. Dependendo da espécie, a DL50 após infusão intravenosa é 125 290 mg/kg.

Toxicidade Crônica – Estudos de Tolerabilidade Crônica acima de 6 meses

Administração oral

Doses até e iguais a 500 mg/kg e 30 mg/kg foram toleradas sem danos por ratos e macacos, respectivamente. Em alguns macacos no grupo de dose máxima (90 mg/kg) foram observadas alterações nos túbulos renais distais.

Administração parenteral

No grupo de macacos tratados com dose mais alta (20 mg/kg) foram detectadas concentrações de ureia e creatinina levemente elevadas e alterações nos túbulos renais distais.

Carcinogenicidade:

Nos estudos de carcinogenicidade em camundongos (21 meses) e ratos (24 meses) tratados com doses de até aproximadamente 1000 mg/kg de peso corporal/dia em camundongos e 125 mg/kg de peso corporal/dia em ratos (aumentada para 250 mg/kg de peso corporal/dia após 22 semanas), não se evidenciou potencial carcinogênico de qualquer das doses avaliadas.

Toxicologia da reprodução:

Estudos de fertilidade em ratas

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) não modificou a fertilidade, o desenvolvimento intrauterino e pós-natal das crias, nem a fertilidade da geração F1.

Estudos de embriotoxicidade

Não se observou indício de qualquer embriotoxicidade ou teratogenicidade do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).

Desenvolvimento perinatal e pós-natal em ratas

Não se detectaram efeitos no desenvolvimento perinatal ou pós-natal dos animais. A pesquisa histológica ao fim do período de criação não revelou nenhum sinal de dano articular nas crias.

Mutagenicidade:

Foram realizados oito estudos sobre mutagenicidade in vitro com o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).

Embora dois dos oito ensaios in vitro [ensaio de mutação de células de linfoma de camundongos e o ensaio de reparo de DNA de hepatócitos de rato em cultivo primário (UDS)] tenham apresentado resultados positivos, todos os sistemas de testes in vivo que cobriam todos os aspectos relevantes resultaram negativos.

Estudos de tolerabilidade articular:

Assim como outros inibidores da girase, o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) causa danos nas grandes articulações que suportam peso em animais imaturos. O grau da lesão articular varia de acordo com a idade, espécie e dose; a lesão pode ser reduzida eliminando-se a carga articular. Os estudos com animais adultos (rato, cão) não evidenciaram lesões nas cartilagens. Em um estudo com cães jovens Beagle, o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) em altas doses (1,3 a 3,5 vezes a dose terapêutica), causou lesões articulares após duas semanas de tratamento, que ainda estavam presentes após 5 meses. Com doses terapêuticas não se observaram esses efeitos.

Solução Otológica

A ação terapêutica tópica de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) se deve à atividade antibacteriana do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa). O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) age interferindo na DNA girase, uma enzima essencial para as bactérias na síntese do DNA. Como consequência, a informação vital dos cromossomos bacterianos não pode mais ser transcrita causando uma interrupção no metabolismo bacteriano. O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) possui alta atividade in vitro contra quase todos os microrganismos Gramnegativos incluindo Pseudomonas aeruginosa, sendo eficaz também contra bactérias Gram-positivas, tais como estafilococos e estreptococos. Os microrganismos anaeróbios são, em geral, menos susceptíveis. O desenvolvimento de resistência ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) não ocorre com frequência.

A resistência bacteriana mediada por plasmídeo parece não ocorrer com os antibióticos da classe das quinolonas. O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) tem se mostrado como o antibacteriano de maior atividade entre todas as quinolonas. Entretanto, observase uma resistência paralela entre este grupo de inibidores de girase. Devido ao seu modo de ação especial, não há resistência cruzada entre o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e outros compostos antibacterianos com estrutura química diferente, tais como antibióticos beta-lactâmicos, aminoglicosídeos, tetraciclinas, macrolídeos e antibióticos peptídicos, bem como sulfonamidas, trimetoprima e derivados do nitrofurano. Após a administração tópica no ouvido, a absorção sistêmica pode ser considerada insignificante. Os níveis plasmáticos não foram mensuráveis 1 hora após a administração das gotas no ouvido, mesmo na presença de perfuração do tímpano.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Biamotil^® (para apresentação de pomada), Ciloxan^® (para apresentação de solução oftálmica), Cipro^® (para apresentação de comprimido 500mg), Ciloxan^® Otológico (para apresentação de solução otológica).

Cuidados de Armazenamento do ForITUs

ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) deve ser mantido em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

ForITUs (cloridrato de ciprofloxacino) 500 mg apresenta-se na forma de comprimido revestido oblongo, semiabaulado, liso e de coloração branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo

.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do ForITUs

Registro M.S. 1.0043.1193

Farm. Resp.:

Dra. Maria Benedita Pereira – CRF-SP 30.378
Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 01/11/2017.

Fabricado por:

Geolab Indústria Farmacêutica S/A
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Vensa dob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.