Como o Fosfato de Clindamicina Creme – EMS funciona?
O fosfato de clindamicina inibe a síntese proteica bacteriana, atuando no ribossomo 50S bacteriano.
Contraindicação do Fosfato de Clindamicina Creme – EMS
O medicamento é contraindicado em pacientes com história de hipersensibilidade à clindamicina, à lincomicina, ou a qualquer dos componentes da fórmula. É também contraindicado a pacientes com história de enterites regionais, colites ulcerativas ou em história de colite associada a antibióticos.
Este medicamento e contraindicado na faixa etária de 0 a 12 anos.
Como usar o Fosfato de Clindamicina Creme – EMS
Instruções para aplicação
A embalagem deste produto contém aplicadores descartáveis especialmente produzidos para a aplicação intravaginal deste creme.
Remover a tampa da bisnaga e conectar o aplicador à bisnaga. Pressionar suavemente a bisnaga, preenchendo o aplicador com o creme.
O aplicador estará cheio quando o êmbolo atingir a trava na extremidade. A paciente deve-se inclinar sobre as costas e segurando firmemente o aplicador, deve introduzi-lo na vagina o mais profundamente possível, sem causar desconforto. Empurrar lentamente o êmbolo até o final, retirar cuidadosamente o aplicador e descartá-lo.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Pode ser prejudicial a sua saúde. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Evite o uso de outros produtos por via intravaginal, bem como relações sexuais vaginais, durante o período de tratamento com este medicamento.
Posologia do Fosfato de Clindamicina Creme – EMS
A dose recomendada é de um aplicador cheio de fosfato de clindamicina creme vaginal (5 gramas, correspondendo a cerca de 100 mg de fosfato de clindamicina) por via intravaginal, por três a sete dias consecutivos, de preferência ao deitar.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Precauções do Fosfato de Clindamicina Creme – EMS
Não é possível a superdosagem de clindamicina por via intravaginal. A ingestão acidental do produto seria acompanhada dos efeitos relacionados com níveis terapêuticos da clindamicina oral.
Advertências do Fosfato de Clindamicina Creme – EMS
Não foi estabelecida a segurança e a eficácia deste produto em crianças.
Outros patógenos associados com a vulvovaginite, como, por exemplo, Trichomonas vaginalis e Candida albicans, devem ser descartados como agentes etiológicos através de exames laboratorias.
Da mesma forma que praticamente todos os outros antibióticos, a clindamicina administrada por via oral ou parenteral tem sido associado ao aparecimento de diarreia e, em alguns casos, de colite associada à antibioticoterapia. Após o uso de fosfato de clindamicina creme vaginal a absorção da clindamicina é mínima, apesar disso se ocorrer diarreia significativa ou prolongada, a medicação deve ser descontinuada e deve-se proceder ao diagnóstico e tratamento adequados, se necessário.
O uso de fosfato de clindamicina creme vaginal pode levar ao superdesenvolvimento de micro-organismo não susceptíveis na vagina, principalemente leveduras.
A paciente deve ser orientada a não utilizar outros produtos por via intravaginal e a não manter relações sexuais vaginais durante o período de tratamento com este produto.
Reações Adversas do Fosfato de Clindamicina Creme – EMS
O fosfato de clindamicina creme vaginal tem sido bem tolerado nos estudos clínicos realizados, tanto em mulheres não grávidas quanto em mulheres no segundo trimestre de gravidez.
As reações adversas mais comumente observadas foram cervicite/vaginite sintomáticas (16%), por Cândida albicans (11%), por Trichomonas vaginalis (1%); irritação vulvar (6%).
Mais raramente (incidência menor que 1%) foram relatados:
- Tonturas.
- Cefaleia.
- Vertigens.
- Queimação gástrica.
- Náuseas.
- Vômitos.
- Diarreia.
- Constipação.
- Dor abdominal.
- Rash.
- Urticária.
Informe ao médico ou cirurgião dentista o aparecimento de reações desagradáveis.
População Especial do Fosfato de Clindamicina Creme – EMS
Idosos
Não existem relatos quanto ao uso do medicamento em idosos.
Crianças
Não foi estabelecida a segurança e a eficácia deste produto em crianças.
Uso na gravidez e amamentação
Nos estudos clínicos realizados, o uso de fosfato de clindamicina creme vaginal em mulheres no segundo trimestre de gravidez e de clindamicina por via sistêmica durante o segundo e terceiro trimestre, não causou efeitos prejudiciais.
Foram realizados estudos de reprodução em ratos e camundongos utilizando doses orais e parenterais de clindamicina variando de 20 a 600 mg/kg/dia, não se observando evidências de dano ao feto devido à clindamicina. Foram observados palatos fendidos em fetos de uma cepa específica de camundongo; esta resposta não apareceu em outras cepas de camundongo ou em outras espécies e é, portanto, considerada como relacionada a uma cepa específica.
Não existem, contudo, estudos adequados e bem controlados em mulheres no primeiro trimestre de gravides. Como os estudos de reprodução animal não são sempre predictivos da resposta humana, este medicamento deve ser usado durante o primeiro trimestre de gravidez apenas se estritamente necessário.
Não foi determinado se a clindamicina é excretada no leite humano após o uso de fosfato de clindamicina creme vaginal. Entretanto, relatou-se que a clindamicina administrada por via oral ou parenteral está presente no leite humano. Portanto, deve-se considerar cuidadosamente a relação risco-benefício quando se pretender administrar fosfato de clindamicina creme vaginal a uma mãe em período de amamentação.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informar o médico se está amamentando. Este produto pode ser utilizado por mulheres não grávidas ou no segundo trimestre de gravidez.
Composição do Fosfato de Clindamicina Creme – EMS
Cada g de creme vaginal contém
Fosfato de clindamicina | 26,386 mg |
Excipiente | 1 g |
*Equivalente a 20 mg de clindamicina.
Excipiente:
Propilenoglicol, ácido esteárico, álcool cetoestearílico, álcool cetoestearílico etoxilado, oleato de decila, petrolato líquido, edetato dissódico di-hidratado, simeticona, álcool benzílico, polissorbato 80, água purificada.
Apresentação do Fosfato de Clindamicina Creme – EMS
Embalagem contendo 1 bisnaga com 20g de creme vaginal, acompanhada de 3 aplicadores descartáveis ou embalagem com 1 bisnaga com 40g de creme vaginal, acompanhada de 7 aplicadores descartáveis.
Superdosagem do Fosfato de Clindamicina Creme – EMS
Não existem informações disponíveis sobre os efeitos de doses excessivas em seres humanos, e não há recomendações específicas para o seu tratamento.
Interação Medicamentosa do Fosfato de Clindamicina Creme – EMS
A clindamicina, quando administrada concomitantemente com agentes bloqueadores neuromusculares, pode potencializar a ação desses agentes.
Informe ao médico ou cirurgião dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde
Ação da Substância Fosfato de Clindamicina Creme – EMS
Resultados de Eficácia
Infecções de trato respiratório superior:
No tratamento de tonsilites a clindamicina (150 mg por via oral, a cada 6 horas, por 10 dias) é mais eficaz que a penicilina V (250 mg por via oral, a cada 6 horas, por 10 dias) e que a eritromicina (250mg por via oral, a cada 6 horas, por 10 dias).
Infecções de trato respiratório inferior:
A clindamicina é superior ao metronidazol no tratamento de infecções pulmonares (incluindo abscessos e pneumonias necrosantes) causadas por agentes anaeróbios.
No tratamento de abscessos pulmonares trabalhos demonstram superioridade da clindamicina quando comparada à penicilina G. O primeiro trabalho randomizado compara os tratamentos intravenosos com clindamicina (600 mg, a cada 8 horas) com penicilina G (1 milhão UI, a cada 4 horas) em 38 pacientes mostrando que a primeira leva a remissão mais precoce da febre (4,7 vs 7,7 dias) e menor tempo de expectoração fétida (4,1 vs 7,8 dias). Após dez dias nenhum paciente que usou clindamicina, e 24% dos que usaram penicilina, apresentou piora clínica4. O segundo trabalho randomizado foi feito com 39 pacientes com abscesso pulmonar comparando clindamicina (600mg, a cada 8 horas) com penicilina G (1 milhão UI, a cada 4 horas) durante 10 dias, por via intravenosa e 3 a 6 semanas por via oral. Este trabalho mostrou eficácia de 100% da clindamicina contra 47% da penicilina.
Infecções de pele e partes moles:
No tratamento de infecção de partes moles a combinação intravenosa de clindamicina (5 mg/kg, a cada 6 horas) e gentamicina (1,5 mg/kg, a cada 8 horas) mostrou-se tão eficaz quanto cefotaxima (20 mg/kg, a cada 6 horas). Os tratamentos duraram de 5 a 10 dias e as taxas de cura foram de 73% para a combinação clindamicina e gentamicina vs 71% para o tratamento cefotaxima.
A clindamicina (300 mg por via oral, a cada 8 horas, por 7 dias) foi tão efetiva quanto cloxacilina (500 mg por via oral, a cada 8 horas, por 7 dias) no tratamento de 61 pacientes com infecção de pele e tecido subcutâneo.
Infecções dentárias:
A clindamicina (150 mg, a cada 6 horas) tem eficácia comparável a da ampicilina (250 mg, a cada 6 horas) no tratamento de abscessos odontogênico.
Infecções ginecológicas:
No tratamento de vaginoses bacterianas a clindamicina alcança eficácia similar a do metronidazol, tanto oral como topicamente. A taxa de cura de ambos fica entre 80 e 90%.
A clindamicina (900 mg por via intravenosa, a cada 8 horas) é tão efetiva quanto ampicilina + sulbactam (2 g + 1 g por via intravenosa, a cada 6 horas) no tratamento da endometrite pós-parto. As taxas de cura foram de 88% e 83%, respectivamente. Resultados similares foram observados comparando clindamicina e gentamicina (900 mg/1,5 mg/kg, a cada 8 horas) com ampicilina + sulbactam (2 g + 1 g por via intravenosa, a cada 6 horas).
Outro trabalho sobre endometrite pós-parto mostrou que a clindamicina (600 mg, a cada 6 horas) combinada com gentamicina (dose definida através do nível sérico, a cada 8 horas) é tão efetiva quanto a cefoxitina (2 g, a cada 6 horas, por via intravenosa) e a mezlocilina (4 g, a cada 6 horas, por via intravenosa). A taxa de cura foi de 92%, 82% e 87%, respectivamente. Os tratamentos duraram de 4 a 10 dias. Resultados similares foram obtidos por Herman comparando a combinação clindamicina e gentamicina (taxa de cura clínica 76%) com cefoxitina (75%)16.
Em comparação com cefoperazona (2 g, a cada 12 horas, via intravenosa) a combinação clindamicina (600 mg por via intravenosa, a cada 6 horas) e gentamicina (1 a 1,5 mg/kg por via intravenosa, a cada 6 horas) mostrou eficácia similar em um estudo randomizado no tratamento de infecção pélvica realizado com 102 mulheres.
Em pacientes com doença inflamatória pélvica o tratamento intravenoso combinado de clindamicina (900mg, a cada 8 horas) e gentamicina (dose de ataque de 120mg e manutenção de 80mg, a cada 8 horas) é tão eficaz quanto cefotaxima intravenoso (2g, a cada 8 horas). Também nestes casos quando comparamos a clindamicina combinada com um aminoglicosídeo (amicacina ou gentamicina) com a combinação cefoxitina e doxiciclina observamos que ambas as opções têm eficácia semelhante.
Infecções intra-abdominais:
A combinação clindamicina e gentamicina foi tão eficaz quanto ampicilina + sulbactam para o tratamento de infecções intra-abdominais. Em estudo cego e randomizado feito com 123 pacientes as duas opções foram avaliadas e a taxa de cura clínica foi de 78% com ampicilina + sulbactam e 89% com clindamicina e gentamicina.
No tratamento de peritonite polimicrobiana a combinação intravenosa de clindamicina (5 mg/kg, a cada 6 horas) e gentamicina (1,5 mg/kg, a cada 8 horas) mostrou-se tão eficaz quanto cefotaxima (20 mg/kg, a cada 6 horas).
A combinação de clindamicina e gentamicina foi tão eficaz quanto a combinação entre metronidazol e gentamicina para o tratamento de infecções intra-abdominais em adultos.
Características Farmacológicas
O fosfato de clindamicina é um antibiótico semissintético, produzido pela substituição do grupo 7(R)-hidroxi de um derivado da lincomicina, pelo grupo 7(S)-cloro. O fosfato de clindamicina é o éster hidrossolúvel da clindamicina e do ácido fosfórico.
Propriedades farmacodinâmicas
O fosfato de clindamicina é um antibiótico inibidor da síntese proteica bacteriana.
Embora o fosfato de clindamicina seja inativo in vitro, in vivo é rapidamente hidrolisado a clindamicina ativa. A clindamicina demonstrou ter atividade in vitro contra os seguintes micro-organismos isolados:
Cocos aeróbicos gram-positivos:
Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis (cepas produtoras de penicilinase e não penicilinase).
Em testes in vitro algumas cepas de estafilococos resistentes à eritromicina, rapidamente desenvolveram resistência à clindamicina; estreptococo (exceto Streptococcus faecalis) e pneumococo.
Bacilos anaeróbicos gram-negativos:
Bacteroides spp. (incluindo os grupos Bacteroides fragilis e Bacteroides melaninogenicus); Fusobacterium spp.
Bacilos anaeróbicos gram-positivos não formadores de esporos:
Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces spp.
Cocos anaeróbicos e microaerófilos gram-positivo:
Peptococcus spp.; Peptostreptococcus spp. e Microaerophilic streptococci.
Clostridia:
É mais resistente que os outros micro-organismos anaeróbicos à clindamicina. Muitos Clostridium perfringens são susceptíveis, mas outras espécies como Clostridium sporogenes e Clostridium tertium são frequentemente resistentes à clindamicina.
Devem ser feitos testes de susceptibilidade. Foi demonstrada resistência cruzada entre clindamicina e lincomicina. Foi demonstrado antagonismo entre clindamicina e eritromicina.
Propriedades farmacocinéticas
Estudos de níveis séricos conduzidos com uma dose oral de 150 mg de cloridrato de clindamicina em 24 voluntários adultos normais mostraram que a clindamicina foi rapidamente absorvida após administração oral. Foi atingido nível sérico médio de 2,50?g/mL em 45minutos; os níveis séricos foram em média de 1,51?g/mL em 3 horas e de 0,70?g/mL em 6 horas.
A absorção de uma dose oral é quase completa (90%) e a administração concomitante de alimentos não modifica, de forma considerável, as concentrações séricas; os níveis séricos foram uniformes e previsíveis de pessoa para pessoa e entre as doses. Estudos de níveis séricos conduzidos após doses múltiplas de cloridrato de clindamicina por até 14 dias, não apresentaram evidências de acúmulo ou de alteração do metabolismo do medicamento. A meia-vida sérica da clindamicina aumentou discretamente em pacientes com função renal acentuadamente reduzida. A hemodiálise e a diálise peritoneal não são eficazes na remoção da clindamicina do soro. As concentrações séricas da clindamicina aumentaram de forma linear com o aumento da dose. Os níveis séricos excederam a CIM (concentração inibitória mínima) para a maioria dos micro-organismos indicados por, pelo menos, seis horas após a administração de doses usualmente recomendadas. A clindamicina é amplamente distribuída nos fluidos e tecidos corpóreos (incluindo ossos). A meia-vida biológica média é de 2,4 horas. Aproximadamente 10% do ativo é excretado na urina e 3,6% nas fezes; o restante é excretado na forma de metabólitos inativos. Doses de até 2 gramas de clindamicina por dia, durante 14 dias, foram bem toleradas por voluntários sadios, com exceção da incidência de efeitos colaterais gastrintestinais ser maior com doses mais altas. Nenhum nível significativo de clindamicina é atingido no líquido cerebrospinal, mesmo na presença de meninges inflamadas.
Estudos farmacocinéticos em voluntários idosos (61-79 anos) e adultos jovens (18-39 anos) indicam que apenas a idade não altera a farmacocinética da clindamicina (clearance, meia-vida de eliminação, volume de distribuição e área sob a curva) após administração IV do fosfato de clindamicina. Após administração oral de cloridrato de clindamicina, a meia-vida de eliminação aumentou para aproximadamente 4,0 horas (variação de 3,4 – 5,1 h) em idosos, em comparação com 3,2 horas (variação de 2,1 – 4,2 h) em adultos jovens. O grau de absorção, no entanto, não é diferente entre as faixas etárias e não é necessária alteração posológica para idosos com função hepática normal e função renal normal (ajustada para a idade).
Dados de segurança pré-clínicos
Carcinogênese:
Estudos de longa duração não foram realizados em animais para avaliar o potencial carcinogênico.
Mutagenicidade:
Testes de genotoxicidade realizados incluíram o teste do micronúcleo em ratos e um teste de Ames Salmonella invertido. Ambos foram negativos.
Alterações na fertilidade:
Estudos de fertilidade em ratos tratados com até 300mg/kg/dia (aproximadamente 1,1 vezes a maior dose recomendada em adultos humanos; dose calculada em mg/m2), por via oral, não revelaram efeitos na fertilidade ou no acasalamento.
Em estudos de desenvolvimento embrio-fetal em ratos com clindamicina oral e em ratos e coelhos com clindamicina subcutânea, não foram observados desenvolvimento de toxicidade, exceto em doses que produziram toxicidade materna.
Cuidados de Armazenamento do Fosfato de Clindamicina Creme – EMS
Manter a bisnaga tampada, à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.
Este medicamento destina-se ao uso intravaginal.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Prazo de validade
O número do lote e as datas de fabricação e validade estão impressas no cartucho do medicamento.
Dizeres Legais do Fosfato de Clindamicina Creme – EMS
Registro M.S. nº 1.0235.0720
Farm. Resp.:
Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF-SP nº 19.710
EMS S/A
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay
CEP 13186-901 – Hortolândia/SP
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira
SAC
0800-191914
Venda sob prescrição médica.
Só pode ser vendido com retenção da receita.