Como o Fosfato de Clindamicina Gel – EMS funciona?
O fosfato de clindamicina é um antibacteriano semisintético, derivado da lincomicina e que age inibindo a síntese da proteína bacteriana. Suprime o crescimento do Propionibacterium acnes sendo, portanto, eficaz no tratamento da acne.
Contraindicação do Fosfato de Clindamicina Gel – EMS
Fosfato de clindamicina gel é contraindicado em indivíduos sensíveis à clindamicina ou lincomicina. A relação risco-benefício deve ser avaliada quando o indivíduo apresentar antecedentes de enterite regional, colite ulcerativa, colite induzida por antibióticos ou histórico de reações atópicas.
Como usar o Fosfato de Clindamicina Gel – EMS
Evite contato com olhos, nariz e boca.
Posologia do Fosfato de Clindamicina Gel – EMS
Aplicar uma camada fina de fosfato de clindamicina gel sobre a área afetada, duas vezes ao dia ou conforme orientação médica.
A segurança e eficácia do uso tópico, em crianças com até 12 anos não estão estabelecidas.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Precauções do Fosfato de Clindamicina Gel – EMS
Deve-se evitar o contato com olhos, nariz, boca e outras membranas mucosas na aplicação de fosfato de clindamicina gel.
A relação risco-benefício deve ser considerada em pacientes com histórico de atopia, colite associada a antibióticos, colite ulcerativa, enterite regional e hipersensibilidade à clindamicina ou às lincomicinas e, desta forma, fosfato de clindamicina gel deve ser prescrito e administrado com cuidado nestes casos.
Não se sabe se a clindamicina é excretada no leite após o uso de fosfato de clindamicina gel. Entretanto, como a clindamicina administrada por via oral ou parenteral foi detectada no leite humano, a amamentação não deve ser efetuada durante o tratamento com esta droga.
Não usar sobre feridas ou queimaduras (solução de continuidade da pele).
Reações Adversas do Fosfato de Clindamicina Gel – EMS
Diarreia, diarreia sanguinolenta, colite não específica e colite pseudomembranosa (induzida por antibiótico) podem ocorrer durante o tratamento com a clindamicina, apesar de serem reações pouco frequentes ou mesmo raras quando a clindamicina é aplicada topicamente. Maiores informações sobre outras reações adversas pelo uso de clindamicina.
Ocasionalmente pode ocorrer dermatite de contato ou hipersensibilidade e raramente enterite regional, colite ulcerativa e colite pseudomembranosa com a utilização de fosfato de clindamicina gel.
Relatos isolados de garganta irritada, dor de cabeça, náuseas, torcicolo, frequência urinária, vaginite, fadiga e dermatite de contato foram apresentados com a utilização do fosfato de clindamicina por via tópica.
As presenças de cólicas, dores ou distensões abdominais e estomacais, diarreia líquida severa que pode se tornar sanguinolenta, febre, sede, náusea ou vômito, fadiga, fraqueza e perda de peso não habituais mesmo após a descontinuação do tratamento, podem indicar colite pseudomembranosa e devem ser relatados imediatamente ao médico.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
População Especial do Fosfato de Clindamicina Gel – EMS
Gravidez e lactação
Estudos com clindamicina em ratos não apresentaram qualquer efeito adverso para o feto mas, como não foi demonstrado até o momento a sua segurança em mulheres grávidas, fosfato de clindamicina somente deverá ser administrado neste período se for realmente necessário.
Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término.
Informar ao médico se está amamentando, pois o seu uso não é recomendado nessas situações.
Crianças
A segurança e eficácia do uso tópico em crianças com até 12 anos não foram estabelecidas.
Composição do Fosfato de Clindamicina Gel – EMS
Cada g do gel contém
Fosfato de clindamicina* | 13,1926 mg |
Excipiente | 1 g |
* Equivalente a 10 mg de clindamicina.
Excipiente:
Carbomer 934, hidróxido de sódio, macrogol, fenoxietanol + parabenos, propilenoglicol, água purificada.
Apresentação do Fosfato de Clindamicina Gel – EMS
Gel.
Embalagem contendo 1 bisnaga de 20g, 25g, 30g ou 45 g.
Uso adulto.
Uso externo.
Interação Medicamentosa do Fosfato de Clindamicina Gel – EMS
Informe ao seu médico se você for alérgico a medicamentos que contenham clindamicina ou lincomicina. Há ocorrência de resistência cruzada entre a clindamicina e a lincomicina e antagonismo entre clindamicina e eritromicina; desta forma, informe ao seu médico se estiver utilizando qualquer um destes medicamentos.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a saúde.
Ação da Substância Fosfato de Clindamicina Gel – EMS
Resultados de Eficácia
Infecções de trato respiratório superior:
No tratamento de tonsilites a clindamicina (150 mg por via oral, a cada 6 horas, por 10 dias) é mais eficaz que a penicilina V (250 mg por via oral, a cada 6 horas, por 10 dias) e que a eritromicina (250mg por via oral, a cada 6 horas, por 10 dias).
Infecções de trato respiratório inferior:
A clindamicina é superior ao metronidazol no tratamento de infecções pulmonares (incluindo abscessos e pneumonias necrosantes) causadas por agentes anaeróbios.
No tratamento de abscessos pulmonares trabalhos demonstram superioridade da clindamicina quando comparada à penicilina G. O primeiro trabalho randomizado compara os tratamentos intravenosos com clindamicina (600 mg, a cada 8 horas) com penicilina G (1 milhão UI, a cada 4 horas) em 38 pacientes mostrando que a primeira leva a remissão mais precoce da febre (4,7 vs 7,7 dias) e menor tempo de expectoração fétida (4,1 vs 7,8 dias). Após dez dias nenhum paciente que usou clindamicina, e 24% dos que usaram penicilina, apresentou piora clínica4. O segundo trabalho randomizado foi feito com 39 pacientes com abscesso pulmonar comparando clindamicina (600mg, a cada 8 horas) com penicilina G (1 milhão UI, a cada 4 horas) durante 10 dias, por via intravenosa e 3 a 6 semanas por via oral. Este trabalho mostrou eficácia de 100% da clindamicina contra 47% da penicilina.
Infecções de pele e partes moles:
No tratamento de infecção de partes moles a combinação intravenosa de clindamicina (5 mg/kg, a cada 6 horas) e gentamicina (1,5 mg/kg, a cada 8 horas) mostrou-se tão eficaz quanto cefotaxima (20 mg/kg, a cada 6 horas). Os tratamentos duraram de 5 a 10 dias e as taxas de cura foram de 73% para a combinação clindamicina e gentamicina vs 71% para o tratamento cefotaxima.
A clindamicina (300 mg por via oral, a cada 8 horas, por 7 dias) foi tão efetiva quanto cloxacilina (500 mg por via oral, a cada 8 horas, por 7 dias) no tratamento de 61 pacientes com infecção de pele e tecido subcutâneo.
Infecções dentárias:
A clindamicina (150 mg, a cada 6 horas) tem eficácia comparável a da ampicilina (250 mg, a cada 6 horas) no tratamento de abscessos odontogênico.
Infecções ginecológicas:
No tratamento de vaginoses bacterianas a clindamicina alcança eficácia similar a do metronidazol, tanto oral como topicamente. A taxa de cura de ambos fica entre 80 e 90%.
A clindamicina (900 mg por via intravenosa, a cada 8 horas) é tão efetiva quanto ampicilina + sulbactam (2 g + 1 g por via intravenosa, a cada 6 horas) no tratamento da endometrite pós-parto. As taxas de cura foram de 88% e 83%, respectivamente. Resultados similares foram observados comparando clindamicina e gentamicina (900 mg/1,5 mg/kg, a cada 8 horas) com ampicilina + sulbactam (2 g + 1 g por via intravenosa, a cada 6 horas).
Outro trabalho sobre endometrite pós-parto mostrou que a clindamicina (600 mg, a cada 6 horas) combinada com gentamicina (dose definida através do nível sérico, a cada 8 horas) é tão efetiva quanto a cefoxitina (2 g, a cada 6 horas, por via intravenosa) e a mezlocilina (4 g, a cada 6 horas, por via intravenosa). A taxa de cura foi de 92%, 82% e 87%, respectivamente. Os tratamentos duraram de 4 a 10 dias. Resultados similares foram obtidos por Herman comparando a combinação clindamicina e gentamicina (taxa de cura clínica 76%) com cefoxitina (75%)16.
Em comparação com cefoperazona (2 g, a cada 12 horas, via intravenosa) a combinação clindamicina (600 mg por via intravenosa, a cada 6 horas) e gentamicina (1 a 1,5 mg/kg por via intravenosa, a cada 6 horas) mostrou eficácia similar em um estudo randomizado no tratamento de infecção pélvica realizado com 102 mulheres.
Em pacientes com doença inflamatória pélvica o tratamento intravenoso combinado de clindamicina (900mg, a cada 8 horas) e gentamicina (dose de ataque de 120mg e manutenção de 80mg, a cada 8 horas) é tão eficaz quanto cefotaxima intravenoso (2g, a cada 8 horas). Também nestes casos quando comparamos a clindamicina combinada com um aminoglicosídeo (amicacina ou gentamicina) com a combinação cefoxitina e doxiciclina observamos que ambas as opções têm eficácia semelhante.
Infecções intra-abdominais:
A combinação clindamicina e gentamicina foi tão eficaz quanto ampicilina + sulbactam para o tratamento de infecções intra-abdominais. Em estudo cego e randomizado feito com 123 pacientes as duas opções foram avaliadas e a taxa de cura clínica foi de 78% com ampicilina + sulbactam e 89% com clindamicina e gentamicina.
No tratamento de peritonite polimicrobiana a combinação intravenosa de clindamicina (5 mg/kg, a cada 6 horas) e gentamicina (1,5 mg/kg, a cada 8 horas) mostrou-se tão eficaz quanto cefotaxima (20 mg/kg, a cada 6 horas).
A combinação de clindamicina e gentamicina foi tão eficaz quanto a combinação entre metronidazol e gentamicina para o tratamento de infecções intra-abdominais em adultos.
Características Farmacológicas
O fosfato de clindamicina é um antibiótico semissintético, produzido pela substituição do grupo 7(R)-hidroxi de um derivado da lincomicina, pelo grupo 7(S)-cloro. O fosfato de clindamicina é o éster hidrossolúvel da clindamicina e do ácido fosfórico.
Propriedades farmacodinâmicas
O fosfato de clindamicina é um antibiótico inibidor da síntese proteica bacteriana.
Embora o fosfato de clindamicina seja inativo in vitro, in vivo é rapidamente hidrolisado a clindamicina ativa. A clindamicina demonstrou ter atividade in vitro contra os seguintes micro-organismos isolados:
Cocos aeróbicos gram-positivos:
Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis (cepas produtoras de penicilinase e não penicilinase).
Em testes in vitro algumas cepas de estafilococos resistentes à eritromicina, rapidamente desenvolveram resistência à clindamicina; estreptococo (exceto Streptococcus faecalis) e pneumococo.
Bacilos anaeróbicos gram-negativos:
Bacteroides spp. (incluindo os grupos Bacteroides fragilis e Bacteroides melaninogenicus); Fusobacterium spp.
Bacilos anaeróbicos gram-positivos não formadores de esporos:
Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces spp.
Cocos anaeróbicos e microaerófilos gram-positivo:
Peptococcus spp.; Peptostreptococcus spp. e Microaerophilic streptococci.
Clostridia:
É mais resistente que os outros micro-organismos anaeróbicos à clindamicina. Muitos Clostridium perfringens são susceptíveis, mas outras espécies como Clostridium sporogenes e Clostridium tertium são frequentemente resistentes à clindamicina.
Devem ser feitos testes de susceptibilidade. Foi demonstrada resistência cruzada entre clindamicina e lincomicina. Foi demonstrado antagonismo entre clindamicina e eritromicina.
Propriedades farmacocinéticas
Estudos de níveis séricos conduzidos com uma dose oral de 150 mg de cloridrato de clindamicina em 24 voluntários adultos normais mostraram que a clindamicina foi rapidamente absorvida após administração oral. Foi atingido nível sérico médio de 2,50?g/mL em 45minutos; os níveis séricos foram em média de 1,51?g/mL em 3 horas e de 0,70?g/mL em 6 horas.
A absorção de uma dose oral é quase completa (90%) e a administração concomitante de alimentos não modifica, de forma considerável, as concentrações séricas; os níveis séricos foram uniformes e previsíveis de pessoa para pessoa e entre as doses. Estudos de níveis séricos conduzidos após doses múltiplas de cloridrato de clindamicina por até 14 dias, não apresentaram evidências de acúmulo ou de alteração do metabolismo do medicamento. A meia-vida sérica da clindamicina aumentou discretamente em pacientes com função renal acentuadamente reduzida. A hemodiálise e a diálise peritoneal não são eficazes na remoção da clindamicina do soro. As concentrações séricas da clindamicina aumentaram de forma linear com o aumento da dose. Os níveis séricos excederam a CIM (concentração inibitória mínima) para a maioria dos micro-organismos indicados por, pelo menos, seis horas após a administração de doses usualmente recomendadas. A clindamicina é amplamente distribuída nos fluidos e tecidos corpóreos (incluindo ossos). A meia-vida biológica média é de 2,4 horas. Aproximadamente 10% do ativo é excretado na urina e 3,6% nas fezes; o restante é excretado na forma de metabólitos inativos. Doses de até 2 gramas de clindamicina por dia, durante 14 dias, foram bem toleradas por voluntários sadios, com exceção da incidência de efeitos colaterais gastrintestinais ser maior com doses mais altas. Nenhum nível significativo de clindamicina é atingido no líquido cerebrospinal, mesmo na presença de meninges inflamadas.
Estudos farmacocinéticos em voluntários idosos (61-79 anos) e adultos jovens (18-39 anos) indicam que apenas a idade não altera a farmacocinética da clindamicina (clearance, meia-vida de eliminação, volume de distribuição e área sob a curva) após administração IV do fosfato de clindamicina. Após administração oral de cloridrato de clindamicina, a meia-vida de eliminação aumentou para aproximadamente 4,0 horas (variação de 3,4 – 5,1 h) em idosos, em comparação com 3,2 horas (variação de 2,1 – 4,2 h) em adultos jovens. O grau de absorção, no entanto, não é diferente entre as faixas etárias e não é necessária alteração posológica para idosos com função hepática normal e função renal normal (ajustada para a idade).
Dados de segurança pré-clínicos
Carcinogênese:
Estudos de longa duração não foram realizados em animais para avaliar o potencial carcinogênico.
Mutagenicidade:
Testes de genotoxicidade realizados incluíram o teste do micronúcleo em ratos e um teste de Ames Salmonella invertido. Ambos foram negativos.
Alterações na fertilidade:
Estudos de fertilidade em ratos tratados com até 300mg/kg/dia (aproximadamente 1,1 vezes a maior dose recomendada em adultos humanos; dose calculada em mg/m2), por via oral, não revelaram efeitos na fertilidade ou no acasalamento.
Em estudos de desenvolvimento embrio-fetal em ratos com clindamicina oral e em ratos e coelhos com clindamicina subcutânea, não foram observados desenvolvimento de toxicidade, exceto em doses que produziram toxicidade materna.
Cuidados de Armazenamento do Fosfato de Clindamicina Gel – EMS
Manter a bisnaga tampada à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.
Prazo de validade
O número de lote e as datas de fabricação e validade deste medicamento estão impressos no cartucho do medicamento.
Não use medicamento vencido, pode ser prejudicial para sua saúde.
Dizeres Legais do Fosfato de Clindamicina Gel – EMS
Lote, Fabricação e Validade: vide cartucho.
Registro M.S. nº 1.0235.0780
Farm. Resp.:
Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF-SP nº 19.710
EMS S/A.
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay
CEP 13186-901 – Hortolândia/SP
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.