Estes distúrbios incluem: psoríase, dermatite de contato, dermatite atópica (eczema infantil, dermatite alérgica), neurodermatite (líquen simples crônico), líquen plano, eczema (inclusive eczema numular, eczema das mãos), intertrigo, disidrose (pompholyx), dermatite seborréica, dermatite esfoliativa, dermatite solar, dermatite de estase e pruridos anogenital e senil.
– É indicado no tratamento de blefarite bacteriana, conjuntivite bacteriana, ceratite basteriana.
Contraindicação do Gentamicil
Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Não é indicada para uso oftálmico.
Não deve ser usado em pacientes grávidas em grandes quantidades ou por períodos prolongados.
Lactação.
– Em casos de ceratite por Herpes simplex, Doença dos olhos por fungos e Varicela.
Como usar o Gentamicil
Uso Oftálmico.
Pomada: Aplicar uma pequena quantidade nos olhos cada 8 ou 12 hs.
Colírio: Infecção leve a moderada: 1 gota cada 4 hs.
Infecção Grave: 1 gota por hora.
Precauções do Gentamicil
Solução Injetável
Os pacientes tratados com aminoglicosídeos deverão estar sob observação clínica devido à possível toxicidade associada com o seu uso.
Pacientes adultos e pediátricos que devam receber tratamentos acima de 7 – 10 dias de sulfato de gentamicina (substância ativa) para o tratamento de infecções graves, ou que forem tratados com doses maiores que a recomendada de acordo com a idade, peso, ou função renal estimada, devem ter avaliação da função renal e dos eletrólitos séricos antes do início do tratamento e periodicamente durante a terapia.
Como com outros aminoglicosídeos, Sulfato de Gentamicina (substância ativa) é potencialmente nefrotóxica. O risco de nefrotoxicidade é maior em pacientes com a função renal comprometida e que recebem alta dose ou tratamento prolongado.
Adicionalmente, ototoxicidade, vestibular e auditiva, pode ocorrer em pacientes tratados com Sulfato de Gentamicina (substância ativa), primeiramente em pacientes com dano renal preexistente e em pacientes com a função renal normal, tratados com altas doses e/ou por períodos maiores do que os recomendados.
Recomenda-se vigilância das funções renal e do oitavo par craniano durante o tratamento, principalmente em pacientes com insuficiência renal suspeita ou conhecida. Na urina, deve-se pesquisar se há diminuição da gravidade específica, aumento da excreção de proteína e presença de células ou cilindros. Os níveis séricos de nitrogênio e ureia (BUN), a creatinina sérica, ou a depuração de creatinina deverão ser determinados periodicamente. Quando possível audiogramas em série são recomendados, principalmente em pacientes de alto-risco. Os sinais de ototoxicidade (tontura, vertigens, ataxia, zumbidos, ruídos no ouvido e diminuição da audição), ou de nefrotoxicidade, requerem modificação de dose ou suspensão do antibiótico. Como com outros aminoglicosídeos, em raros casos, as alterações nas funções renais e do oitavo par craniano não se manifestam até o término do tratamento.
As concentrações séricas de aminoglicosídeos deverão ser monitoradas, quando possível, para assegurar níveis adequados e evitar níveis potencialmente tóxicos. Ajustar a dose a fim de evitar concentrações máximas acima de 12 mcg/mL e concentrações mínimas acima de 2 mcg/mL. Pico excessivo e/ou concentrações séricas de aminoglicosídeos podem aumentar o risco de toxicidade renal e do oitavo par craniano.
Em pacientes com queimaduras extensas, a farmacocinética alterada pode resultar em diminuição das concentrações séricas dos aminoglicosídeos. Nesses pacientes tratados com gentamicina, deverão ser determinadas as concentrações séricas como base para o ajuste da dose.
Antibióticos aminoglicosídeos devem ser usados com precaução em pacientes que apresentam distúrbios neuromusculares, como miastenia gravis, parkinsonismo ou botulismo infantil, uma vez que, teoricamente, esses agentes podem agravar a debilidade muscular devido aos seus potentes efeitos do tipo curare sobre a junção neuromuscular.
Há relatos de casos de uma síndrome similar à Síndrome de Fanconi, com acidose metabólica e aminoacidúria, em alguns adultos e lactentes tratados com a gentamicina.
Alergia cruzada entre aminoglicosídeos foi demonstrada.
Os pacientes devem estar bem hidratados durante o tratamento.
Os antibióticos neurotóxicos e nefrotóxicos podem ser absorvidos em quantidades significativas da superfície do corpo após irrigação ou aplicação local. O efeito tóxico potencial de antibióticos administrados dessa maneira deve ser considerado.
O tratamento com a gentamicina pode resultar na proliferação de germes não sensíveis. Caso isto ocorra, iniciar o tratamento apropriado.
A quantidade de gentamicina administrada nas inalações pode variar de acordo com o tipo de equipamento utilizado e as condições sob as quais se opera. O emprego de um aminoglicosídeo por via inalatória e sistêmica, concomitantemente, pode resultar em concentrações séricas mais altas, especialmente quando se emprega a via intratraqueal direta.
O Sulfato de Gentamicina (substância ativa) contém bissulfito de sódio, composto que pode causar reações alérgicas, inclusive anafiláticas, que ameaçam a vida, ou crises de asma de menor gravidade em pacientes susceptíveis. A sensibilidade ao sulfito é observada mais frequentemente em pacientes asmáticos.
Síndrome de Stevens-Johnson e necrose epidérmica tóxica foram muito raramente relatadas com o uso de aminoglicosídeos, incluindo a gentamicina.
Uso na gravidez e lactação
Categoria D.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Os antibióticos aminoglicosídeos atravessam a barreira placentária e podem ocasionar dano fetal se administrados a mulheres grávidas. Há relatos de surdez total bilateral congênita irreversível em crianças cujas mães receberam aminoglicosídeos, incluindo gentamicina, durante a gravidez.
Se a gentamicina for usada durante a gravidez ou se a paciente engravidar durante o tratamento com gentamicina, ela deve estar consciente do perigo para o feto. Em mulheres que estão amamentando, a gentamicina é excretada no leite materno em mínimas quantidades. Ante a possibilidade de reações adversas graves em lactentes, associadas à administração de aminoglicosídeos, deve-se considerar a interrupção do aleitamento ou do tratamento, tendo em vista a importância do fármaco para o benefício da mãe.
Pacientes Geriátricos
Os pacientes idosos podem apresentar redução da função renal, que pode não ser evidente nos resultados dos exames de rotina, tais como níveis séricos de nitrogênio ou creatinina sérica. A determinação da depuração de creatinina pode ser mais útil. O monitoramento da função renal durante o tratamento com a gentamicina, assim como com outros aminoglicosídeos, é particularmente importante nesses pacientes.
Solução Oftálmica
O uso prolongado de antibióticos pode ocasionalmente favorecer a infecção por micro-organismos não sensíveis, inclusive fungos. Pode-se desenvolver resistência bacteriana com o uso de Sulfato de Gentamicina (substância ativa). Caso ocorra secreção purulenta, inflamação ou agravamento da dor, o paciente deve descontinuar o uso da solução e um novo tratamento deve ser iniciado. A gentamicina pode provocar agressão ao epitélio de córneas mais sensíveis. Não encoste a ponta do frasco nos olhos, nos dedos e nem em outra superfície qualquer, para evitar a contaminação do frasco e do colírio.
Reações de hipersensibilidade
Em casos de irritação ou hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula, o paciente deve descontinuar o uso da solução e um novo tratamento deverá ser iniciado.
Gravidez e Lactação
Categoria de risco na Gravidez: C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação.
Na ocorrência de gravidez ou amamentação, o médico deverá ser consultado antes de fazer uso de medicamentos.
Pacientes neonatos
Reações de hipersensibilidade ocular severa foram reportadas quando Sulfato de Gentamicina (substância ativa) foi utilizado para profilaxia neonatal. Sulfato de Gentamicina (substância ativa) não é indicado para profilaxia neonatal, portanto não deve ser usado para profilaxia de oftalmia neonatal.
Pacientes pediátricos
A segurança e eficácia de Sulfato de Gentamicina (substância ativa) não foram estabelecidas em pacientes pediátricos.
Pacientes idosos
Não existem restrições de uso em pacientes idosos. A posologia é a mesma que a recomendada para as outras faixas etárias.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas
Sulfato de Gentamicina (substância ativa) pode causar borramento transitório da visão, que pode alterar a habilidade de dirigir ou operar máquinas. O paciente deve aguardar até que sua visão normalize antes de dirigir ou operar máquinas.
Pacientes que utilizam lentes de contato
Sulfato de Gentamicina (substância ativa) não deve ser aplicado durante o uso de lentes de contato gelatinosas ou hidrofílicas, pois o cloreto de benzalcônio presente na fórmula pode ser absorvido pelas lentes. Por este motivo, os pacientes devem ser instruídos a retirar as lentes antes da aplicação do colírio e aguardar de 10 a 15 minutos para recolocá-las após a administração de Sulfato de Gentamicina (substância ativa).
Pacientes com insuficiência hepática ou renal
O medicamento não foi estudado em pacientes com quadros de insuficiência renal ou hepática, por isso deve ser usado com cautela nestes pacientes.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Sulfato de Gentamicina – Santisa (Solução Injetável) e Sulfato de Gentamicina – Allergan (Solução Oftálmica).
Reações Adversas do Gentamicil
Nefrotoxicidade
Os efeitos nefrotóxicos, como demonstrado pela presença de cilindros, células ou proteínas na urina ou pelo levantamento de BUN, NPN, creatinina sérica e oligúria, têm sido relatados. Estes efeitos ocorrem mais frequentemente em pacientes com antecedentes de insuficiência renal e nos tratados durante longos períodos ou com doses mais altas que as recomendadas.
Pacientes idosos e pediátricos podem estar particularmente em risco, e é aconselhável observação clinica monitorada. Avaliação periódica da função renal e eletrólitos séricos é aconselhável para pacientes que receberam terapia prolongada (acima de 7 a 10 dias) com Sulfato de Gentamicina (substância ativa) ou que foram tratados com doses acima da dose recomendada de acordo com idade, peso, ou função renal estimada.
Neurotoxicidade
Foram relatados efeitos adversos sobre os ramos vestibular e auditivo do oitavo par craniano, principalmente em pacientes com alteração da função renal ou nos que fazem uso de altas doses e/ou que se submetem a tratamentos prolongados. Esses sintomas incluem tontura, vertigem, tinido, ataxia, sensação de ruído nos ouvidos e perda de audição. A perda de audição manifesta-se inicialmente pela diminuição da audição aos sons de alta tonalidade, e podem ser irreversíveis. Como com outros aminoglicosídeos, as anormalidades vestibulares também podem ser irreversíveis. Outros fatores que podem aumentar o risco de ototoxicidade induzida por aminoglicosídeos incluem: desidratação, administração concomitante com ácido etacrínico ou furosemida, ou exposição prévia a outras drogas ototóxicas. Também foram relatados formigamento na pele, espasmos musculares, convulsões e uma síndrome similar à miastenia gravis.
Outras reações adversas possivelmente relacionadas à gentamicina incluem:
Depressão respiratória, letargia, confusão, depressão, distúrbios visuais, diminuição do apetite, perda de peso, hipotensão e hipertensão; erupções cutâneas, prurido, urticária, ardor generalizado, edema laríngeo, reações anafilactoides, febre, cefaleia; náusea, vômito, aumento da salivação, estomatite; púrpura, pseudotumor cerebral, síndrome orgânica cerebral aguda, fibrose pulmonar, alopecia, dores articulares, hepatomegalia transitória e esplenomegalia. Muito raramente foi relatada anafilaxia.
Embora a tolerância local à Sulfato de Gentamicina (substância ativa) geralmente seja excelente, foi relatada, ocasionalmente, dor no local da injeção. Raramente, têm-se observado atrofia cutânea ou necrose – sugestivas de irritação local.
Alterações em testes laboratoriais
As anormalidades nos exames laboratoriais, possivelmente relacionadas com a gentamicina, incluem:
Elevação das transaminases séricas [ALT (TGP), AST (TGO)] e aumento da desidrogenase lática no soro (DHL) e da bilirrubina; diminuição do cálcio, magnésio, sódio e potássio séricos; anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitose transitória, eosinofilia; aumento ou diminuição do número de reticulócitos; e trombocitopenia. Embora as anormalidades nos exames clínicos laboratoriais possam ser achados isolados, elas podem se associar a sinais e sintomas clinicamente relacionados. Foram relatadas tardiamente atrofia subcutânea ou necrose gordurosa, sugerindo irritação local.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Solução Oftálmica
Foram relatados casos de irritação ocular transitória, hiperemia conjuntival, hiperemia ocular, dor ocular, infecções secundárias por microrganismos não sensíveis e reações alérgicas (incluindo edema ocular, edema das pálpebras, eritema das pálpebras e secreção ocular).
Estes relatos foram reportados voluntariamente por uma população de tamanho não conhecido, portanto a estimativa de frequência não pode ser calculada.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Sulfato de Gentamicina – Santisa (Solução Injetável) e Sulfato de Gentamicina – Allergan (Solução Oftálmica).
Interação Medicamentosa do Gentamicil
Solução Injetável
Como com outros aminoglicosídeos, o uso concomitante e/ou sequencial, tópico ou sistêmico de outros antibióticos potencialmente nefrotóxicos e/ou neurotóxicos deve ser evitado. O uso concomitante de Sulfato de Gentamicina (substância ativa) Injetável com outras drogas que são possivelmente nefrotóxicas, aumenta o risco de nefrotoxicidade. Essas drogas incluem aminoglicosídeos, vancomicina, polimixina B, colistina, organoplatínicos, alta dose de metotrexato, ifosfamida, pentamidina, foscarnet, algumas drogas antivirais (aciclovir, ganciclovir, adefovir, cidofovir tenovir) anfotericina B, imunossupressores como ciclosporina, ou tacrolimo e produtos de contraste de iodo. Se a combinação a ser usada for necessária, a função renal deve ser rigorosamente monitorada por exames laboratoriais apropriados.
O uso concomitante de gentamicina com potentes diuréticos, como ácido etacrínico ou furosemida, deve ser evitado, já que esses por si só podem causar ototoxicidade. Além disso, quando administrados por via intravenosa, os diuréticos podem aumentar a toxicidade dos aminoglicosídeos, porque alteram sua concentração no soro e tecidos.
Foi relatado aumento de nefrotoxicidade após administração concomitante de antibióticos aminoglicosídeos e algumas cefalosporinas.
Foram relatados bloqueio neuromuscular e parada respiratória em gatos tratados com altas doses de gentamicina (40 mg). Os antibióticos neurotóxicos e nefrotóxicos podem ser absorvidos em quantidades significativas da superfície do corpo após irrigação ou aplicação local. O efeito tóxico potencial de antibióticos administrados neste uso deve ser considerado.
A possibilidade desse fenômeno ocorrer em humanos deve ser considerada se a gentamicina for administrada por qualquer via em pacientes recebendo bloqueadores neuromusculares, tais como succinilcolina, tubocurarina ou decametônio; anestésicos ou transfusões maciças de sangue anticoagulado por citrato. Se ocorrer o bloqueio neuromuscular, sais de cálcio podem reverter esse fenômeno.
A associação in vitro de aminoglicosídeos com antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas ou cefalosporinas) pode resultar em uma inativação mútua significativa. Mesmo quando um aminoglicosídeo e uma penicilina são administrados separadamente por diferentes vias de administração, foi relatada redução na meia-vida plasmática ou dos níveis séricos do aminoglicosídeo em pacientes com disfunção renal e em alguns pacientes com a função renal normal. Foi relatada redução na meia-vida plasmática da gentamicina em pacientes com insuficiência renal grave que receberam carbenicilina concomitantemente com a gentamicina.
Geralmente, tal inativação do aminoglicosídeo é clinicamente significativa somente em pacientes com a função renal seriamente prejudicada.
Solução Oftálmica
Não são conhecidas interações com outros medicamentos.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Sulfato de Gentamicina – Santisa (Solução Injetável) e Sulfato de Gentamicina – Allergan (Solução Oftálmica).
Ação da Substância Gentamicil
Resultados de Eficácia
Solução Injetável
Os dados da ampla literatura disponível sobre o emprego terapêutico de Sulfato de Gentamicina (substância ativa) contendo sulfato de gentamicina (substância ativa), mostram que esse aminoglicosídeo de uso consagrado apresenta índices de eficácia elevados nas diferentes indicações e usos terapêuticos, quando administrado por via intramuscular, intravenosa, subconjuntival, subcapsular (cápsula de Tenon), nebulização ou instilação intratraqueal direta. Assim, na literatura, estão documentados resultados favoráveis com o emprego da gentamicina no tratamento de septicemia, bacteremia (incluindo sepse neonatal), infecções graves do sistema nervoso (incluindo meningite), infecção nos rins e trato genitourinário (incluindo infecções pélvicas), infecções respiratórias, infecções gastrintestinais, infecções na pele, ossos ou tecidos moles (incluindo queimaduras e feridas infectadas), infecções intra-abdominais (incluindo peritonite) e infecções oculares.
Referências bibliográficas:
1. Barn, D., A., Klastersky, J.: Concentration of gentamicin in bronchial secretions of children with cystic fibrosis or tracheostomy. In J. Clin, Pharmacol Biopharm 12:336-341, 1975.
2. Boxerbaum, B. et al: Use of gentamicin in children with cystic fibrosis. J. Infect. Dis. 124, 293-295, Dec. 1971.(Supplement).
3. Burns, M.W.: Gentamicin in respiratory tract infections. 52-55, 1973.
4. Chang, M.J., et al.: Kanamycin and gentamicin treatment of neonatal sepsis. Pediatrics 56: 695-699, November, 1975.
5. Corbeel, L. et al.: Treatment of purulent meningitis in infants. Lancet 1:663, March 24, 1979.
6. Dachy, A. et al: La gentamicine en pédiatrie. Proc. 12th Swiss Gentamicin Symp. Interlaken 80-82, 1972.
7. Dachy, A. et al: Les indications de la gentamicine en pédiatrie hospialière. In Table Ronde Gentamicine Ars Medici 76- 90, 1972.
8. Danish, M. A. et al: Aerosolized gentamicin in cystic fibrosis. Abstract submitted to the American Pediatric Society, Jan. 1977.
9. Dichiro, G.: Cisternography: from early tribulations to a useful diagnostic procedure. J. Hopkins Med. J. 133:1-15, 1973;
10. Eeckels, R. et al.: Intraventricular and/or intralumbar treatment of purulent meningitis in infants. Acta Paediatr. Belg. 33:243-251, 1980.
11. Fasano, V.A.: “Gentamicin in the treatment of infections complicating neurosurgery and neurotraumatology,” Gentamicin: First International Symposium, Paris, January 1967, Essex Chemie AG, Lucerne, 1967, pp. 162-168.
12. Goitein, K., et al.: The intrathecal antibiotic route in meningitis. Harefuah 85:1 165-167, 202, August 15, 1973.
13. Hodges, G.R. an Watanabe, I.: Neurotoxicity of Intrathecal Gentamicin in the Rabbbit, Veterans Administration Hospital, Kansas City, Missouri, U.S.A., 1978. D-11818.
14. Kaiser, A.B. and McGee, Z.A.: Aminoglycoside therapy of gram-negative bacillary meningitis. The New Eng. J. of Med. 293: 1215-1220, December, 1975.
15. Klastersky, J. et al: Endotracheally administered gentamicin for the prevention of infections of the respiratory tract in patients with tracheostomy. Chest 65: 650-654, 1974.
16. Klastersky, J. et al: Endotracheal gentamicin for the prevention of bronchial infections in patients with tracheotomy. Int Z Klin Pharmakol Ther Toxicol 7:279-86, 1973;
17. Klastersky, J, et al: Prevention of infections in tracheototamicin patients with endotracheal gentamicin. Abs. Proc. 12th Interscience Conf. on Antimicrobial Agents and Chemotherapy, Atlantic City, N.J., September 26-29, 1972.
18. Klastersky, J. et al: Endotracheal gentamicin in bronchial infections in patients with tracheostomy. Chest 61: 117-120, 1972.
19. Lake, K.B., Van Dyke, J.J., Rumsteld, JA.: Combined topical pulmonary and systemic gentamicin. Chest 68: 62-64, 1975.
20. Liggins, M.R.: Relearning to cope with meningitis. Patient Care 9:138-139, 142-43, 145, 147, 1512, April 15, 1975.
21. Mangi, R., et al: Intrathecal gentamicin in bacterial meningitis. Clin. Res. 22: 707A, December, 1974.
22. McCracken, G.H., et al.: Pharmacologic evaluation of gentamicin in new born infants. J. Infect. Dis. 124:214-223, 1971.
23. McCracken, G.H.: Pharmacological basis for antimicrobial therapy in newborn infants. Am. J. Dis. Child. 128:407-19, Sept., 1974.
24. McCracken, G.H., Jr., and Mize, Susan G.: A controlled study of intrathecal antibiotic therapy in gram-negative enteric meningitis of infancy. J. Ped. 89(1):66-72, July, 1976.
25. Melillo, G., Seccia, A.: Sull’uso topico della gentamicinia in broncopneumologia. Gazz Med Italiana 133: 129-31, 1974.
26. Moellering, R.C., et al.: Relationship of intraventricular gentamicin levels to cure a meningites. J. Pediatr. 81:534-37, Sept., 1972.
27. Nelson, J. And McCracken, G.H.: The current status of gentamicin for neonate and young infants. J. Infect. Dis. 124:13-14, July 1972.
28. Newman, R.L., et al.: Gentamicin in pediatrics I Report on intrathecal gentamicin. J. Infect. Dis. 124:S254-S256, Dec., 1971 (Suppl.).
29. Odio, W., Van Laer, E., Klastersky, J.: Concentrations of gentamicin in bronchial secretions after intramuscular and endotracheal administration. J. Clin. Pharmacol 15:518-524, 1975.
30. Rahal, J.J. Jr., et al.: Combined intrathecal and intra-muscular gentamicin for gram-negative meningitis. New Eng. J. Med. 290:1394-98, June 20, 1974.
31. Rahal, J.J. Jr.: Treatment of gram-negative bacillary meningitis in adults: Ann. Intern. Med 77:295-302, August, 1972.
32. Ray, C.G.: Sepsis and meningitis in the newborn. Northwest Med. 71:686-88, September, 1972.
33. Regula, H. Et al.: Pharmakokinetische unterschungen uber sputum-, serum und urinkonzentration von gentamycin nach aerosol-inhalation. Int. z. Klin Pharmakol Ther Toxikol 7:95-100, 1973.
34. Rubenfires, M. et al.: Gentamicin therapy of paracolobactrum epidural abscess and meningites. Amer. J. Med. Sci. 257:191-197 (Mar.) 1969.
35. Saad, A.F., et al.: Intracisternal and intrathecal injections of gentamicin in enterobacter meningites. Arch. Intern. Med. 134:738-40, October, 1974.
36. Salmon, J.H.: Ventriculitis complicationg meningitis. Abs. Paper Presented 5th Int. Cong. Neurological Surgery, Tokyo, October 7-13, 1973. Excerpt Medica. N° 293, pp. 211-12.
37. Seligman, S.: The rapid differential diagnossis of meningitis. Med. Clin. North Am. 57:1417-24, November 1973.
38. Sim, Bo Sung., et al.: Clinical use of gentamicin in neuro-surgery. Presented 1st Asian Symp. Gentamicin, New Delhi, December 10, 1973 and Bombay, December 12, 1973, pp. 40-41.
39. Truckenbrodt, H., Legler, F., Stephan, U.: Investigations on the absorption of gentamicin in children after administration as an aerosol. 13th Int. Kongress fuer Paediatrie, Vienna., Proc Klinische Pharmakologie von Gentamicin in der Paediatrie 19:55-63, 1971.
40. Vacek V., et al.: Penetration of antibiotics into the cerebrospinal fluid in inflammatory conditions. Int. J. Clin. Pharmacol. 2:277-79, 1969.
41. Weiss, M.H. et al.: Antibiotic Neurotoxicity; Laboratory and Clinical study, J. Neurosurg., 41:486, 1974.
Solução Oftálmica
Em um estudo randomizado, duplo-cego, 488 pacientes portadores de sinais clínicos de conjuntivite ou blefarite bacteriana aguda, ou de ambos, foram tratados com solução oftálmica de gentamicina 0,3% (n=243) ou solução de norfloxacino 0,3% (n=245) durante uma semana. Dos pacientes com cultura positiva, 71% (85/120) dos pacientes do grupo do norfloxacino e 65% (86/133) dos pacientes tratados com gentamicina foram curados clinicamente. Um adicional de 25% (30/120) no grupo do norfloxacino e de 32% (43/133) no grupo da gentamicina foram considerados melhorados clinicamente. A condição de cinco pacientes tratados com norfloxacino não melhorou clinicamente em comparação com oito pacientes no grupo da gentamicina. Ambos os antibióticos apresentaram eficácia semelhante contra microorganismos gram-positivos e gram-negativos. A conclusão do estudo foi de que a gentamicina e o norfloxacino são igualmente eficazes do ponto de vista clinico e bacteriológico, no tratamento das infecções oftálmicas.1
Em outro estudo, 158 pacientes portadores de conjuntivite bacteriana comprovada por cultura, foram tratados com solução oftálmica de sulfato de gentamicina (substância ativa), ou trimetoprima+polimixina B, ou sulfacetamida sódica durante 10 dias. A resposta clínica em 3 a 6 dias após o início do tratamento foi semelhante para os três agentes testados: com a gentamicina, 28/57 (49%) pacientes foram curados e 26/57 (46%) pacientes melhorados; com a trimetoprima+polimixina B, 26/55 (47%) foram curados e 25/55 (45%) melhorados; com a sulfacetamida sódica 19/46 (41%) foram curados e 22/46 (48%) melhorados. Os índices de resposta clínica e bacteriológica em 2 a 7 dias após o término do tratamento também foram semelhantes nos três grupos. Cura bacteriológica ocorreu em 39/57 (58%) no grupo da gentamicina, em 44/55 (83%) para a trimetoprima+polimixina B e em 33/46 (72%) para a sulfacetamida sódica.2
Referências bibliográficas
1Miller IM, Vogel R, Cook TJ, Wittreich J. Topically administered norfloxacin compared with topically administered gentamicina for the treatment of external ocular bacterial infections. Am J Ophthalmol 1992;113(6):638-644.
2Lohr JÁ, Austin RD, Grossman M, Hayden GF, Knowlton GM, Dulley SM. Comparison of three topical antimicrobials for acute bacterial conjunctiviis. Pediatr Infect Dis J; 1998;7(9):626-629.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Sulfato de Gentamicina – Santisa (Solução Injetável) e Sulfato de Gentamicina – Allergan (Solução Oftálmica).
Características Farmacológicas
Solução Injetável
O Sulfato de Gentamicina (substância ativa) é uma solução aquosa estéril para administração parenteral, contendo o antibiótico aminoglicosídeo gentamicina sob a forma de sulfato.
Testes in vitro demonstraram que a gentamicina é um antibiótico aminoglicosídeo bactericida que atua inibindo a síntese proteica bacteriana em microorganismos sensíveis.
É ativa contra ampla variedade de bactérias patogênicas, Gram-negativas e Gram-positivas, incluindo:
Escherichia coli, Proteus sp. (indol-positivo e indol-negativo), incluindo Proteus mirabilis, P.morganii e P.vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, espécies do grupo Klebsiella-Enterobacter- Serratia sp., Citrobacter sp., Providencia sp. incluindo Providencia rettger, Staphylococcus sp. (coagulase-positivo e coagulase-negativo), Neisseria gonorrhoeae, Salmonella e Shigella. A gentamicina pode ser ativa contra isolados clínicos de bactérias resistentes a outros aminoglicosídeos.
Estudos in vitro demonstraram que um aminoglicosídeo, combinado com um antibiótico que interfere na síntese da parede celular, pode agir sinergicamente contra algumas cepas estreptocócicas do grupo D. A associação de gentamicina e penicilina G resulta em um efeito bactericida sinérgico contra quase todas as cepas de Streptococcus faecalis e suas variedades (S. faecalis var. liquefaciens, S. faecalis var. zymogenes) S. faecium e S. durans. Também foi demonstrado in vitro maior efeito bactericida contra as cepas desses patógenos com a associação de gentamicina e ampicilina, carbenicilina, nafcilina e oxacilina.
O efeito combinado da gentamicina e carbenicilina é sinérgico para muitas cepas de Pseudomonas aeruginosa. Foi demonstrado, também, o sinergismo in vitro contra outros microorganismos Gram-negativos com associações de gentamicina e cefalosporinas.
A gentamicina pode ser ativa contra cepas de bactérias resistentes a outros aminoglicosídeos. A resistência bacteriana à gentamicina desenvolve-se lentamente.
Teste de sensibilidade
De acordo com o método descrito, um disco de 10 mcg de gentamicina deve produzir uma zona de inibição de 13 mm ou mais, para indicar a sensibilidade do microorganismo. Uma zona de 12 mm ou menos indica que o organismo infectante provavelmente seja resistente. Em certas condições, pode ser desejável fazer um teste de sensibilidade adicional pelo método do tubo ou diluição de Agar.
Solução Oftálmica
Sulfato de Gentamicina (substância ativa) é um antibiótico aminoglicosídeo, ativo contra uma ampla gama de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. Possui atividade contra Staphylococcus coagulase-positivos e coagulase-negativos, inclusive algumas cepas resistentes a penicilina, Streptococcus grupo A beta-hemolítico e não hemolítico, Diplococcus pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Aerobacter aerogenes, Moraxella lacunata e Neisseria spp, inclusive Neisseria gonorrhoeae.
A ação do medicamento inicia-se no primeiro dia de tratamento.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Sulfato de Gentamicina – Santisa (Solução Injetável) e Sulfato de Gentamicina – Allergan (Solução Oftálmica).