Bula do Glicaron
GLICARON promove uma secreção adequada da insulina pelo pâncreas, controlando as taxas de açúcar no sangue sem risco de provocar hipoglicemia.
?O pâncreas, assim que comemos, libera a insulina que vai manter o açúcar do sangue em níveis normais. No diabetes a secreção de insulina é inadequada provocando aumento do açúcar (hiperglicemia).
?GLICARON estimula o pâncreas a liberar insulina no momento certo e na quantidade certa, normalizando o açúcar no sangue. GLICARON também opõe-se à evolução de complicações vasculares que podem aparecer no diabetes.
Contraindicação do Glicaron
Cetose grave, acidose, diabetes infanto-juvenil, coma e pré-coma diabético, insuficiência hepática ou renal graves, associação à forma do miconazol oral, pacientes com reconhecida sensibilidade às sulfamidas e gravidez.
Como usar o Glicaron
Pacientes com idade inferior a 65 anos: A dose inicial recomendada é de 1 comprimido por dia. A dosagem é normalmente ajustada em incrementos de 1 comprimido dependendo da resposta glicêmica. Cada aumento de dosagem deve respeitar um intervalo mínimo de 14 dias. Tratamento de manutenção: A dosagem varia de 1 a 3 comprimidos por dia, podendo chegar a 4 comprimidos por dia em casos excepcionais. A dosagem padrão é de 2 comprimidos por dia, divididos em 2 doses diárias.
?Pacientes com idade superior a 65 anos: Iniciar o tratamento com meio comprimido ingerido uma vez ao dia. Esta dosagem pode ser aumentada progressivamente até que um controle satisfatório da glicose seja alcançado no paciente, contanto que um intervalo de pelo menos 14 dias seja mantido depois de cada aumento de dosagem e os níveis de açúcar no sangue estejam sendo monitorados de perto.
Precauções do Glicaron
GLICARON é usado no diabetes adulto. Não deve ser usado durante a gravidez. GLICARON não dispensa, em qualquer caso, a dieta hipocalórica e/ou hipoglicídica. Os controles do diabético devem ser regularmente realizados. No caso da intervenção cirúrgica, o uso da insulina deve ser levado em conta. A ingestão conjunta com álcool pode potencializar o efeito hipoglicemiante do GLICARON.
?Existe o risco de GLICARON promover hipoglicemia quando administrado sem justificativa em diabéticos controlados com dieta, em pacientes com alimentação insuficiente e nos casos de insuficiência renal e/ou hepática graves. A ação microvascular de GLICARON não exige vigilância especial, pois não é anticoagulante.
Reações Adversas do Glicaron
Foram relatados alguns casos de reações cutâneas que regrediram após a interrupção do medicamento. Excepcionalmente podem ser observadas discrasias sanguíneas reversíveis. Foram referidos, de forma rara, distúrbios digestivos como náuseas, vômitos, gastralgias, diarreia e constipação.
?Estes efeitos são diminuídos tomando GLICARON durante as refeições.
?Não foram referidas até o momento reações tipo “antabuse” quando GLICARON é usado concomitantememte com o álcool.
Superdosagem do Glicaron
A hipoglicemia é o sintoma mais frequente. Nos casos graves com comprometimento do nível de consciência, administrar imediatamente glicose hipertônica a 10 ou 30 % por via endovenosa.
Interação Medicamentosa do Glicaron
Produtos que podem aumentar o risco de hipoglicemia
Associação contra-indicada
Miconazol (via sistêmica, gel para uso oral):
Aumento do efeito hipoglicemiante com possibilidade de ocorrência de sintomas hipoglicêmicos ou até mesmo coma.
Associações não recomendadas
Fenilbutazona (via sistêmica):
Aumento do efeito hipoglicemiante das sulfonilureias (deslocamento da ligação às proteínas plasmáticas e/ou diminuição de sua eliminação).
Deve-se administrar preferencialmente outro agente anti-inflamatório; senão, advertir o paciente e enfatizar a importância do automonitoramento, se necessário, ajustar a dose de gliclazida durante e após o tratamento com o anti-inflamatório.
Álcool:
Aumento da reação hipoglicêmica (por inibição de mecanismos compensatórios), podendo potencializar a ocorrência de coma hipoglicêmico. Deve-se evitar o consumo de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool.
Associações que requerem precauções especiais
A potencialização do efeito da diminuição da glicose no sangue, em alguns casos, pode causar hipoglicemia em caso de tratamento concomitante com os seguintes fármacos: outros antidiabéticos (insulina, acarbose, metformina, tiazolidinediona, inibidores da dipeptil peptidase-4, receptores agonistas GLP-1), betabloqueadores, fluconazol, inibidores da enzima conversora de angiotensina (captopril, enalapril), antagonistas do receptor H2, IMAO, sulfonamidas, claritromicina e anti-inflamatórios não-esteroidais.
Produtos que podem aumentar os níveis de glicose no sangue
Associação não recomendada
Danazol:
Efeito diabetogênico do danazol: Se a combinação for inevitável, advertir o paciente e enfatizar a importância de automonitoramento dos níveis de glicose no sangue e urina. Pode ser necessário ajustar a dose do antidiabético durante e após o tratamento com danazol.
Associações que requerem precauções especiais
Clorpromazina (neurolépticos):
Em altas doses (acima de 100 mg/dia de clorpromazina), aumentam os níveis de glicose no sangue (diminuição da liberação de insulina).
Advertir o paciente e enfatizar a importância de automonitoramento dos níveis sanguíneos de glicose e, se necessário, ajustar a dose do agente antidiabético durante o tratamento com o neuroléptico e após ele ser descontinuado.
Glicocorticóides (vias sistêmica e local: preparações intra-articular, cutânea e retal) e tetracosactrina:
Aumentam os níveis sanguíneos de glicose com possível cetose (diminuição da tolerância aos carboidratos causada por glicocorticóides).
Advertir o paciente e enfatizar a importância do monitoramento dos níveis sanguíneos de glicose, particularmente no início do tratamento. Se necessário, ajustar a dose do antidiabético durante o tratamento com os glicocorticóides e após eles serem descontinuados.
Ritodrina, salbutamol, terbutalina (via intravenosa):
Aumento dos níveis sanguíneos de glicose pelos agonistas beta-2.
Enfatizar a importância do monitoramento dos níveis sanguíneos de glicose. Se necessário, mudar para tratamento com insulina.
Preparações com Erva de São João (Hypericum Perforatum):
A exposição da gliclazida é diminuída. Enfatizar a importância do monitoramento dos níveis sanguíneos de glicose.
Produtos que podem causar disglicemia
Associação que requer precaução durante o uso:
Fluoroquinolonas:
Em caso de uso concomitante do Diamicronò MR 30mg e uma fluoroquinolona, o paciente deve ser advertido sobre o risco de disglicemia e enfatizar a importância do monitoramento dos níveis sanguíneos de glicose.
Associações que devem ser consideradas
Anticoagulantes (varfarina):
Sulfonilureias podem potencializar o efeito anticoagulante durante o tratamento concomitante. Pode ser necessário ajustar a dose do anticoagulante.
Interação Alimentícia do Glicaron
Não há relatos até o momento.
Ação da Substância Glicaron
Resultados da eficácia
Os benefícios clínicos da gliclazida no tratamento do diabetes foram demonstrados através de vários estudos clínicos, desde o lançamento do produto no mercado.
O estudo ADVANCE avaliou os benefícios no controle intensivo da hemoglobina glicada em 11140 pacientes com diabetes Tipo II, divididos em grupo de controle padrão e grupo de controle intensivo, tratados com gliclazida.
Após uma média de cinco anos de acompanhamento dos pacientes, a média de hemoglobina glicada foi menor no grupo intensivo (6,5%) do que no grupo padrão (7,3%).
O controle intensivo com gliclazida reduziu a incidência de eventos microvasculares e macrovasculares combinados (18,1% vs. 20,0% no controle padrão; 95% de intervalo de confiança [CI], 0,82 a 0,98, P=0,01), reduziu a incidência de eventos microvasculares (9,4% vs. 10,9%, 95% CI, 0,77 a 0,97; P=0,01), basicamente pela redução de incidência de nefropatia (4,1% vs. 5,2%, 0,66 a 0,93, P=0,006).
Um estudo retrospectivo foi conduzido comparando gliclazida com glibenclamida quanto ao intervalo de tempo para início da insulinização em pacientes com diabetes tipo II. Devido ao possível efeito protetor para células beta promovido pela gliclazida, o período para início de tratamento insulínico, a partir do diagnóstico de diabetes tipo II e seu tratamento, foi significativo mais longo no grupo tratado com gliclazida do que no grupo glibenclamida (Plt;0,001).
Características Farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
Gliclazida é uma sulfonilureia, um antidiabético oral, resultado do enxerto de um anel heterocíclico nitrogenado, através de ligação endocíclica ao grupamento sulfonilureia, diferente, portanto, das outras sulfonilureias.
Gliclazida reduz os níveis sanguíneos de glicose por estimulação da secreção de insulina pelas células beta das ilhotas de Langerhans. O aumento de insulina pós-prandial e a secreção de peptídeo C persistem após 2 anos de tratamento. Além destas propriedades metabólicas, a gliclazida possui propriedades hemovasculares.
Efeitos na liberação da insulina
No diabético tipo 2, em resposta a glicose, a gliclazida restaura o pico inicial de secreção da insulina na presença de glicose e aumenta a segunda fase de secreção de insulina. Um aumento significativo na resposta da insulina é observado após uma refeição ou uma ingestão de glicose.
Propriedades hemovasculares
Gliclazida reduz as microtromboses através de dois mecanismos que podem estar envolvidos em complicações do diabetes:
- Inibição parcial da adesão e agregação plaquetária, assim como diminuição dos marcadores de ativação plaquetária (beta-tromboglobulina, tromboxano B2);
- Ação na atividade fibrinolítica do endotélio vascular com aumento da atividade do t-PA.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção
Após a administração oral de gliclazida, as concentrações plasmáticas aumentam progressivamente até a 6a hora, evoluindo para a forma de platô entre a 6a e a 12a hora. As variações intra-individuais são fracas.
A absorção da gliclazida é completa. A tomada conjunta com as refeições não modifica a velocidade e a taxa de absorção.
Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 95%. O volume de distribuição é de aproximadamente 30 litros. A tomada única diária de gliclazida permite a manutenção de uma concentração plasmática eficaz da gliclazida durante 24 horas.
Biotransformação
A gliclazida é metabolizada principalmente ao nível hepático e sua excreção é essencialmente urinária, com menos de 1% sendo encontrada sob forma inalterada na urina. Nenhum metabólito ativo foi detectado no plasma.
Eliminação
A meia-vida de eliminação da gliclazida encontra-se entre 12 e 20 horas.
Linearidade/ não linearidade
Até um máximo de 120 mg a relação entre a dose administrada e a área sob a curva das concentrações em função do tempo é linear (AUC).
Dados pré-clínicos de segurança
Dados pré-clínicos, baseados na toxicidade e genotoxicidade de doses repetidas, não demonstraram qualquer risco para os seres humanos.
Nenhum estudo de carcinogenicidade de longo prazo foi realizado.
Não foram relatados efeitos teratogênicos em animais; apenas foi observada uma redução no peso corporal do feto de animais que receberam doses 25 vezes maiores do que as doses máximas recomendadas para o homem.
Cuidados de Armazenamento do Glicaron
GLICARON deverá ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30oC), protegido da luz e da umidade.
O prazo de validade do produto é de 36 meses a partir da data de fabricação, desde que observados os cuidados de conservação. Não use o produto se o prazo de validade estiver vencido.
Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
Informe ao seu médico se estiver amamentando.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
Essas reações são raras e benignas. As frequentemente descritas foram alergias da pele.
Mensagens de Alerta do Glicaron
No caso de utilização de bebidas alcoólicas, miconazol oral, anti-inflamatórios, diazepam, tetraciclinas, cloranfenicol e clofibrato durante o tratamento com GLICARON, comunique ao seu médico.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Dizeres Legais do Glicaron
Fabricado por: CIFARMA – Científica Farmacêutica Ltda.
Av. das Indústrias, 3651 – Bicas – CEP: 33040-130 – Santa Luzia / MG CNPJ: 17.562.075/0003-20 – Indústria Brasileira
Farm. Resp.: Dra. Michele Caldeira Landim – CRF/GO: 5122
Cifarma tecnologia gerando confiança
Registrado por: CIFARMA – Científica Farmacêutica Ltda.
Rod. BR 153 Km 5,5 – Jardim Guanabara – CEP: 74675-090 – Goiânia / GO CNPJ: 17.562.075/0001-69 – Indústria Brasileira
