Bula do Haldol Decanoato

Como o Haldol Decanoato funciona?

O haloperidol é um antipsicótico particularmente eficaz contra os sintomas produtivos das psicoses, notadamente os delírios e as alucinações. O haloperidol exerce, também, uma ação sedativa em condições de excitação psicomotora.

A administração de Haldol^® decanoato como injeção intramuscular resulta em gradativa liberação da substância ativa. É necessário algum tempo (3 a 9 dias) após a primeira injeção para você sentir os efeitos completos do medicamento.

Contraindicação do Haldol Decanoato

Não use Haldol^® Decanoato se:

• Você tiver Doença de Parkinson;
• Suas reações se tornarem extremamente lentas ou você se sentir estranhamente confuso, com tonturas ou sonolento depois de ingerir álcool ou depois de tomar outros medicamentos;
• Você tiver um tipo de demência chamada ‘demência de corpos de Lewy’;
• Você tiver sensibilidade exacerbada (alergia) ao haloperidol ou aos seus excipientes (contém óleo de gergelim);
• Você tiver paralisia supranuclear progressiva (PSP).

Não use este medicamento se alguma das situações acima se aplicar a você. Se não tiver certeza, fale com seu médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de receber Haldol^® Decanoato.

Como usar o Haldol Decanoato

Haldol^® decanoato somente pode ser usado por adultos e é aplicado por via intramuscular nas nádegas, uma vez ao mês.

Como a resposta individual ao Haldol^® decanoato pode ser variável, é necessário ajuste da dose de acordo com a resposta do paciente. É necessário algum tempo (3 a 9 dias) após a primeira injeção para você sentir os efeitos completos do medicamento.

Haldol^® decanoato é recomendado para uso em pacientes psicóticos crônicos que requerem terapia antipsicótica parenteral. Estes pacientes devem ser previamente estabilizados com a medicação antipsicótica, antes de considerar a conversão para o Haldol^® decanoato.

Haldol^® decanoato deve ser usado apenas em adultos e foi formulado para fornecer terapia por um mês na maioria dos pacientes após uma única injeção por via intramuscular profunda na região glútea. Uma vez que a administração de volumes maiores que 3 mL é desconfortável para o paciente, tais volumes de injeção não são recomendados.

Haldol^® decanoato não deve ser administrado por via intravenosa.

Como a resposta individual a fármacos antipsicóticos pode ser variável, a dose deve ser determinada individualmente, sendo iniciada e titulada de uma forma melhor sob supervisão clínica cuidadosa. A dose inicial individual dependerá da gravidade da sintomatologia e da quantidade de medicação oral necessária para manter o paciente estável antes de iniciar o tratamento de depósito (DEPOT).

Haldol^® decanoato deve ser injetado por via intramuscular profunda. A dose normal pode ser calculada a partir da dose oral de haloperidol ou da dose equivalente de outros antipsicóticos. A cada quatro semanas deve ser administrada uma dose correspondente a cerca de 20 vezes a dose oral diária de haloperidol, expressa em miligramas. De modo geral, na prática clínica, pode-se estabelecer que uma dose de 1 a 3 mL (50 a 150 mg) a cada quatro semanas é suficiente para condições psicóticas de grau leve a moderado. Nos casos mais graves, necessitase de doses mais elevadas, podendo-se chegar até 6 mL (300 mg). De acordo com a evolução dos sintomas, as doses podem ser aumentadas ou diminuídas nas injeções subsequentes.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Haldol Decanoato?

Os pacientes não autoadministram a solução injetável de Haldol^® decanoato. Haldol^® decanoato é um medicamento injetável administrado sob a orientação e supervisão médica.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Haldol Decanoato

Efeitos colaterais graves

Haldol^® Decanoato pode causar problemas no coração, problemas no controle dos movimentos do corpo ou dos membros e um sério efeito colateral chamado ‘síndrome neuroléptica maligna’. Também pode causar reações alérgicas graves e coágulos sanguíneos. Você deve estar ciente dos efeitos colaterais graves enquanto estiver tomando Haldol^® Decanoato porque pode precisar de tratamento médico urgente.

Pacientes idosos e pacientes com demência

Um pequeno aumento na incidência de mortes e acidentes vasculares cerebrais tem sido relatado em pacientes idosos com demência que estão tomando medicamentos antipsicóticos. Fale com seu médico ou farmacêutico antes de utilizar Haldol^® Decanoato se for idoso, particularmente se tiver demência.

Converse com o seu médico, antes iniciar o tratamento com Haldol^® decanoato, caso você apresente uma das condições abaixo:

• Doença cardíaca, problemas cardíacos ou se qualquer pessoa da sua família próxima tenha falecido repentinamente de problemas cardíacos;
• Você ou alguém da sua família próxima tem um problema cardíaco chamado ‘intervalo QTc prolongado’ ou qualquer outro problema no seu ritmo cardíaco que se apresente como um traçado anormal no ECG (eletrocardiograma);
• Se você já teve algum tipo de hemorragia no cérebro, ou se seu médico disse que você é mais propenso que outras pessoas a ter derrame;
• Depressão;
• Epilepsia ou se alguma vez teve convulsões (ataques ou convulsões);
• Problemas nos rins, fígado ou glândula tireoide;
• Coágulos de sangue, ou um histórico familiar de coágulos sanguíneos;
• Pressão arterial baixa ou se sente tonturas ao sentar-se ou levantar-se;
• Um baixo nível de potássio ou magnésio (ou outro eletrólito) no sangue.

Você pode precisar ser monitorado mais de perto e pode ser necessário alterar a quantidade de Haldol^® decanoato que você recebe.

Se não tiver a certeza de que alguma das situações acima referidas se aplica a você, fale com seu médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de receber Haldol^® decanoato.

Casos raros de morte súbita têm sido reportados em pacientes psiquiátricos que recebem antipsicóticos, incluindo Haldol^® decanoato.

Pacientes idosos com psicose relacionada à demência tratados com medicamentos antipsicóticos possuem maior risco de morte. Embora as causas das mortes tenham sido variadas, a maioria parece ter sido por razões cardiovasculares (como, por exemplo, insuficiência cardíaca, morte súbita) ou por infecção (pneumonia).

Check-up médico

Seu médico pode querer fazer um eletrocardiograma (ECG) para medir a atividade elétrica do seu coração.

Efeitos cardiovasculares

Relatos muito raros de prolongamento do intervalo QTc e/ou arritmias ventriculares em adição aos raros casos de morte súbita têm sido relatados com haloperidol. Eles parecem ocorrer com maior frequência em altas doses, em pacientes predispostos, ou com intervalo QTc que excede 500 ms. Seu médico deve ter cautela caso você apresente condições prévias de prolongamento do intervalo QTc (síndrome do prolongamento do intervalo QTc, hipopotassemia, hipomagnesemia, desequilíbrio eletrolítico, fármacos que prolongam o intervalo QTc, doença cardiovascular, histórico familiar de prolongamento do intervalo QTc), especialmente se haloperidol for administrado intramuscular. Haldol^® decanoato não deve ser administrado por via intravenosa (na veia).

Aumento dos batimentos do coração e pressão baixa também foram relatados ocasionalmente nos pacientes.

Síndrome neuroléptica maligna

Como outros medicamentos antipsicóticos, Haldol^® decanoato tem sido relacionado com Síndrome Neuroléptica Maligna, uma resposta rara do corpo de uma pessoa caracterizada por febre, rigidez dos músculos do corpo, instabilidade autonômica, alteração da consciência e aumento dos níveis séricos de creatinofosfoquinase. A febre é geralmente um sinal precoce desta síndrome. Se você apresentar qualquer um desses sintomas, contate imediatamente seu médico, pois ele avaliará se é necessário interromper o tratamento.

Discinesia tardia

Como com todos os medicamentos antipsicóticos, discinesia tardia pode aparecer em alguns pacientes em uso prolongado ou após a sua descontinuação. Esta síndrome é principalmente caracterizada por movimentos involuntários rítmicos da língua, face, boca ou mandíbulas. As manifestações podem ser permanentes em alguns pacientes. A síndrome pode ser mascarada quando o tratamento é restituído, quando há aumento na dose ou quando há a troca para outro medicamento antipsicótico.

Se você apresentar qualquer um desses sintomas, contate imediatamente seu médico, pois ele avaliará se é necessário interromper o tratamento.

Sintomas extrapiramidais

É comum a todos os medicamentos antipsicóticos a ocorrência de sintomas extrapiramidais, tais como tremor, rigidez, hipersalivação, bradicinesia, acatisia e distonia aguda. Se você apresentar qualquer um desses sintomas, contate imediatamente seu médico.

Convulsão

Tem sido relatado que o Haldol^® decanoato pode desencadear convulsões. Se você tiver histórico em sua família de convulsões ou tiver pré-disposição a convulsões (por exemplo, abstinência de álcool ou lesões cerebrais), informe ao seu médico.

Hepatobiliares

Como haloperidol é extensivamente metabolizado pelo fígado, recomenda-se ajuste de dose e cautela em pacientes com doença no fígado. Casos isolados de anormalidades na função hepática ou hepatite, mais frequentemente colestática, foram relatados. Portanto, informe ao seu médico se você tiver problemas no fígado.

Iniciação do tratamento

Pacientes que forem considerados para o tratamento com Haldol^® decanoato devem ser tratados antes com haloperidol oral, para excluir a possibilidade de uma alergia inesperada ao haloperidol.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Haldol^® decanoato pode causar sonolência. Isto pode fazer com que você fique menos atento, reduzindo a sua atenção ao dirigir e operar máquinas. Assim, aconselha-se ao paciente não dirigir veículos ou operar máquinas.

Converse com o seu médico antes de dirigir veículos ou operar máquinas.

Reações Adversas do Haldol Decanoato

Nesta seção, as reações adversas são apresentadas. As reações adversas são eventos adversos considerados razoavelmente associados ao uso de decanoato de haloperidol (ou formulações não-decanoato), com base na avaliação abrangente das informações disponíveis de evento adverso. Uma relação causal com o decanoato de haloperidol (ou formulações não-decanoato) não pode ser estabelecida de forma confiável em casos individuais.

Além disso, como os estudos clínicos são conduzidos sob condições amplamente variadas, as taxas de reação adversa observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas dos estudos clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.

Dados de estudos clínicos

As seguintes reações adversas foram relatadas por ? 1% dos indivíduos tratados com Haldol^® decanoato em estudos clínicos:

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Distúrbios do sistema nervoso

Distúrbios extrapiramidais (anormalidades da coordenação ou movimentos involuntários dos músculos).

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Distúrbios do sistema nervoso

Tremor, parkinsonismo (movimentação excessiva e atípica do corpo e membros), sonolência, “fácies” em máscara (falta de expressões faciais), acatisia (dificuldade em permanecer sentado) e sedação.

Distúrbios gastrintestinais

Boca seca, constipação e hipersecreção salivar.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo

Rigidez muscular.

Distúrbios do sistema reprodutor e mamário

Disfunção sexual (impotência ou disfunção erétil).

Distúrbios gerais e condições do local da administração

Reação no local da administração.

Investigações

Aumento de peso.

As seguintes reações adversas foram relatadas por lt; 1% dos indivíduos tratados com Haldol^® decanoato nos mesmos estudos clínicos:

Distúrbios do sistema nervoso

Acinesia (perda parcial ou total da função motora), discinesia (diminuição ou extinção dos movimentos voluntários), hipertonia (aumento anormal do tônus muscular), distonia (contrações involuntárias, espasmos) e rigidez em roda denteada [ao movimentar passivamente uma articulação (cotovelo, punho, etc.) encontra-se uma resistência intermitente, regular, como se fosse devida aos dentes duma roda].

Distúrbios oftalmológicos

Visão embaçada, distúrbio visual e crise oculógira (movimento espástico dos olhos para uma posição fixa, geralmente para cima).

Distúrbios cardíacos

Taquicardia (batimentos cardíacos acelerados).

As seguintes reações adversas relacionadas à parte do ativo foram identificadas em estudos clínicos com haloperidol (formulações não-decanoato):

Distúrbios endócrinos

Hiperprolactinemia (secreção excessiva de prolactina).

Distúrbios psiquiátricos

Diminuição da libido, perda da libido, inquietação.

Distúrbios do sistema nervoso

Síndrome neuroléptica maligna (situação de emergência médica que inclui rigidez do corpo com febre alta), discinesia tardia, bradicinesia (lentidão anormal dos movimentos), tontura, hipercinesia (movimento involuntário e frequente), hipocinesia (redução anormal das funções ou atividades motoras), disfunção motora, contração involuntária dos músculos, nistagmo (movimentos anormalmente involuntários e repetitivos dos olhos).

Distúrbios vasculares

Hipotensão, hipotensão ortostática.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo

Trismo (contratura dolorosa da musculatura da mandíbula), torcicolo, espasmos musculares, rigidez musculoesquelética, fasciculação do músculo (contração muscular pequena, local, momentânea e involuntária).

Distúrbios do sistema reprodutor e mamas

Amenorreia (ausência de menstruação), galactorreia (produção anormal de leite), distúrbios menstruais, disfunção erétil, desconforto nas mamas, dor nas mamas, dismenorreia (cólica menstrual), menorragia (menstruação excessiva).

Distúrbios gerais e condições no local de administração

Distúrbios da marcha (anormalidades no jeito de andar).

Dados pós-comercialização

A seguir listamos as reações adversas ao haloperidol e produtos contendo decanoato de haloperidol relatadas. As frequências foram estimadas a partir de taxas de relatos espontâneos.

Reações muito raras (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento), incluindo relatos isolados:

Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático

Agranulocitose, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia e neutropenia.

Distúrbios do sistema imunológico

Reação anafilática, hipersensibilidade (alergia).

Distúrbios endócrinos

Secreção inapropriada do hormônio antidiurético.

Distúrbios do metabolismo e da nutrição

Hipoglicemia (nível de açúcar baixo no sangue).

Distúrbios psiquiátricos

Transtorno psicótico, agitação, estado confusional, depressão, insônia.

Distúrbios do sistema nervoso

Convulsão, dor de cabeça.

Distúrbios cardíacos

Torsade de pointes, fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, extrassístole.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino

Broncoespasmo, laringoespasmos, edema da laringe, dispneia (falta de ar).

Distúrbios gastrintestinais

Vômito, náusea.

Distúrbios hepatobiliares

Insuficiência hepática aguda, hepatite, colestase (redução do fluxo biliar), icterícia, anormalidade no teste de função hepática.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

Angioedema, vasculite leucocitoclástica, dermatite esfoliativa, urticária, reação de fotossensibilidade, erupção cutânea, prurido, hiperidrose (suor excessivo).

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo

Rabdomiólise (lesão muscular que pode levar à insuficiência renal aguda).

Distúrbios renais e urinários

Retenção urinária.

Gravidez, puerpério e condições perinatais

Síndrome neonatal de retirada do medicamento.

Distúrbios do sistema reprodutor e mamário

Priapismo (ereção prolongada do pênis), ginecomastia (crescimento das mamas em homens).

Distúrbios gerais e condições no local da administração

Morte súbita, edema de face, edema, hipotermia, hipertermia, abscesso no local da injeção.

Investigações

Prolongamento do intervalo QTc, perda de peso.

Informação adicional importante

Se você observar batimentos cardíacos irregulares (palpitação, tontura, desmaio), febre alta, rigidez muscular, transpiração anormal, respiração acelerada ou redução do estado de alerta, contate seu médico imediatamente.

Você pode não estar reagindo ao medicamento apropriadamente.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Haldol Decanoato

Gravidez

Se você está grávida ou planeja engravidar, informe ao seu médico, pois ele decidirá se você pode tomar Haldol^® decanoato. Tremor, rigidez muscular, fraqueza, sonolência, agitação, problemas respiratórios ou dificuldade em receber amamentação podem ocorrer em recém-nascidos de mães que utilizaram Haldol^® decanoato durante o último trimestre de gravidez. Haldol^® decanoato pode atravessar a placenta e pode estar associado a mudanças motoras e comportamentais em bebês recém-nascidos de mães que usaram Haldol^® decanoato no último trimestre de gravidez. Houve casos isolados de defeitos neonatais após a exposição fetal ao Haldol^® decanoato em combinação com outras drogas. Seu médico avaliará se os potenciais benefícios de usar Haldol^® decanoato durante a gravidez superam os potenciais riscos ao feto.

Amamentação

O haloperidol passa para o leite materno, você deverá informar ao médico se está amamentando. Ele decidirá se você pode tomar Haldol^® decanoato enquanto estiver amamentando. Sintomas extrapiramidais têm sido observados em bebês que recebem leite materno de mulheres tratadas com Haldol^® decanoato.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em idosos e em pacientes debilitados

Haldol^® decanoato pode ser utilizado em idosos e em pacientes debilitados, porém é recomendável iniciar o tratamento com doses baixas, como, por exemplo, 12,5-25 mg a cada 4 semanas, aumentando a dose apenas de acordo com a resposta do paciente.

Uso em crianças e adolescentes

Haldol^® decanoato não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos pois não foi estudado nesta faixa etária.

Composição do Haldol Decanoato

Cada mL da solução injetável contém:

70,52 mg de decanoato de haloperidol (equivalente a 50 mg de haloperidol).

Excipientes:

álcool benzílico e óleo de gergelim.

Apresentação do Haldol Decanoato

Solução injetável de decanoato de haloperidol (70,52 mg/mL) em embalagem com 5 ampolas de 1 mL.

Uso intramuscular.

Uso adulto.

Superdosagem do Haldol Decanoato

Como a ocorrência de superdose é menos provável com medicações parenterais (injetáveis) do que com medicações via oral, as informações apresentadas a seguir pertencem ao haloperidol via oral, modificado somente para refletir a duração prolongada da ação de Haldol^® decanoato.

Sinais e Sintomas

Os sintomas de superdose de haloperidol constituem em uma exacerbação dos efeitos farmacológicos e reações adversas já referidas, predominando as do tipo extrapiramidal grave, hipotensão e sedação. A reação extrapiramidal é manifestada por rigidez muscular, tremores generalizados ou localizados. Em casos extremamente raros, o paciente pode se mostrar comatoso com depressão respiratória e hipotensão, às vezes grave o suficiente para determinar um estado de choque.

Deve-se considerar o risco de arritmias ventriculares, possivelmente associados com prolongamento do intervalo QTc.

Tratamento

Não existem antídotos específicos. O tratamento é principalmente de suporte. Para pacientes comatosos, as vias aéreas devem ser restabelecidas por uso de uma via orofaríngea ou tubo endotraqueal. A depressão respiratória pode exigir respiração artificial.

O ECG e os sinais vitais devem ser monitorados continuamente até a obtenção de parâmetros normais. Arritmias graves devem ser tratadas com medidas antiarrítmicas apropriadas.

A hipotensão e o colapso circulatório podem ser neutralizados pela administração intravenosa de fluidos, plasma ou concentrado de albumina e agentes vasopressores como a dopamina ou noradrenalina (epinefrina). Não usar adrenalina (epinefrina), porque pode causar hipotensão intensa na presença de Haldol^® decanoato. Caso ocorram reações extrapiramidais intensas, deve ser administrado medicamento antiparkinsoniano, sendo que este medicamento deve ser mantido por várias semanas. Medicamentos antiparkinsonianos devem ser interrompidos muito cautelosamente, pois podem ocorrer sintomas extrapiramidais.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Haldol Decanoato

Informe seu médico, farmacêutico ou enfermeiro se estiver tomando, tiver tomado recentemente ou vier a tomar outros medicamentos.

Informe seu médico se estiver tomando outro medicamento antipsicótico

Você não deve tomar Haldol^® decanoato com outros medicamentos antipsicóticos, a menos que indicado por seu médico.

Monitoramento especial pode ser necessário se você estiver usando lítio e Haldol^® decanoato ao mesmo tempo

Informe seu médico imediatamente e pare de tomar ambos os medicamentos se perceber:

• Febre que você não sabe explicar ou movimentos que você não consegue controla;
• Confusão, desorientação, dor de cabeça, problemas de equilíbrio e sonolência.

Estes são sinais de uma condição séria.

Certos medicamentos podem causar problemas cardíacos

Informe seu médico se estiver tomando medicamentos para:

• Problemas nos batimentos cardíacos (como amiodarona, dofetilida, disopiramida, dronedarona, ibutilida, quinidina e sotalol);
• Depressão (como citalopram e escitalopram);
• Infecções bacterianas (como eritromicina, levofloxacino e moxifloxacino);
• Infecções fúngicas (como a pentamidina);
• Malária (como a halofantrina);
• Náuseas e vômitos (como o dolasetrona);
• Câncer (como toremifeno e vandetanibe);
• Diminuição da pressão arterial, como comprimidos para eliminar água do corpo (diuréticos).

Informe também a seu médico se estiver tomando bepridil (para dores no peito ou para baixar a pressão arterial) ou metadona (um analgésico para tratar dependência a drogas).

Certos medicamentos podem afetar o modo como Haldol^® decanoato funciona

Informe seu médico se estiver tomando:

• Alprazolam ou buspirona (para ansiedade);
• Fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, paroxetina, sertralina, Erva de São João (Hypericum perforatum) ou venlafaxina (ou qualquer outro medicamento para depressão);
• Carbamazepina, fenobarbital ou fenitoína (para epilepsia);
• Rifampicina (para infecções bacterianas);
• Itraconazol (ou qualquer outro medicamento para infecções fúngicas);
• Comprimidos de cetoconazol (para tratar a síndrome de Cushing);
• Ritonavir (para o vírus da imunodeficiência humana ou HIV), ou qualquer outro medicamento antiviral;
• Clorpromazina ou prometazina (para náuseas e vômitos).

Seu médico pode ter que alterar sua dose de Haldol^® decanoato se você estiver tomando algum destes medicamentos.

Haldol^® decanoato pode afetar o modo como outros medicamentos funcionam

Informe seu médico se estiver tomando medicamentos para:

• Acalmar-se ou para ajudar você a dormir (tranquilizantes);
• Dor (fortes analgésicos);
• Depressão (‘antidepressivos tricíclicos’);
• Diminuição da pressão arterial (como guanetidina e metildopa);
• Reações alérgicas graves (adrenalina);
• Doença de Parkinson (como a levodopa);
• Afinar o sangue (fenindiona).

Fale com seu médico antes de tomar Haldol^® decanoato se estiver tomando algum destes medicamentos.

Haldol^® decanoato e álcool

Beber álcool enquanto estiver usando Haldol^® decanoato pode fazer você se sentir sonolento e menos alerta. Isso significa que você deve ter cuidado com a quantidade de álcool que bebe. Converse com seu médico sobre o consumo de álcool enquanto estiver usando o Haldol^® decanoato.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Haldol Decanoato

Resultados de eficácia

Os resultados de um estudo duplo-cego, multicêntrico, de avaliação de doses, com 105 indivíduos, para avaliar as taxas de exacerbações sintomáticas e de eventos adversos, sugerem que a dose de Decanoato de Haloperidol (substância ativa) 200 mg/mês está associada a uma taxa mais baixa de exacerbação sintomática em relação às outras doses avaliadas (50 ou 100 mg/mês), com um risco aumentado mínimo de eventos adversos associados ou desconfortos associados com as outras doses. Paralelamente as taxas de piora com 100 mg (23%) e 50 mg (25%) não foram significativamente maiores do que aquelas vistas com a dose de 200 mg.

Numa revisão sistemática sobre o uso de Decanoato de Haloperidol (substância ativa) no tratamento da esquizofrenia foi observado que o medicamento pode ter um efeito substancial na melhora dos sintomas e comportamentos associados à esquizofrenia em comparação ao placebo. A formulação de depósito (DEPOT) pode ser de grande auxílio para aqueles pacientes que necessitam do medicamento, porém apresentam restrições em relação ao uso de haloperidol oral. Como não há clara diferenciação entre Decanoato de Haloperidol (substância ativa) e outros medicamentos de depósito, a escolha deve ser individualizada de acordo com as necessidades e características dos pacientes.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O haloperidol é um antipsicótico, pertencente ao grupo das butirofenonas. É particularmente eficaz contra os sintomas produtivos das psicoses, notadamente os delírios e as alucinações. O haloperidol exerce, também, uma ação sedativa em condições de excitação psicomotora.

O Decanoato de Haloperidol (substância ativa) é o éster do haloperidol com o ácido decanoico. Trata-se de um antipsicótico de ação prolongada, uma vez que o éster é gradativamente liberado do tecido muscular e, por meio de hidrólise enzimática, o haloperidol penetra na circulação sanguínea. Tal liberação se faz de forma progressiva, permitindo a obtenção de curvas plasmáticas uniformes sem ocorrência de picos irregulares. A administração de uma dose adequada produz efeito terapêutico estável, que permanece durante 4 semanas. Verificou-se que, com o tratamento por Decanoato de Haloperidol (substância ativa), a medicação antiparkinsoniana associada ao tratamento com antipsicóticos pode ser reduzida ou mesmo suspensa em certos casos.

Em pacientes deprimidos foi observado um efeito de ressocialização.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A administração do Decanoato de Haloperidol (substância ativa) como uma injeção intramuscular de depósito resulta em uma lenta e sustentada liberação de haloperidol. A concentração plasmática aumenta gradualmente, com um pico de concentração dentro de 3 a 9 dias após a injeção. A farmacocinética de Decanoato de Haloperidol (substância ativa) após as injeções intramusculares é dose dependente. A relação entre dose e nível plasmático de haloperidol é aproximadamente linear em doses abaixo de 450 mg.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é de 92%. O haloperidol atravessa a barreira hematoencefálica facilmente.

Metabolismo

O haloperidol é metabolizado por muitas rotas inclusive pelo sistema enzimático do citocromo P450 (principalmente CYP3A4 ou CYP2D6) e glicuronidação.

Eliminação

Após alcançar o pico de concentração plasmática os níveis plasmáticos caem com uma meia-vida aparente de 3 semanas. A excreção ocorre 40% com a urina e 60% com as fezes. Cerca de 1% do haloperidol ingerido é excretado inalterado com a urina.

Concentração terapêutica

Foi sugerido que a concentração plasmática de haloperidol varia de 4 mcg/L até o limite de 20 a 25 mcg/L para se obter uma resposta terapêutica.

Os níveis de equilíbrio no plasma são alcançados dentro de 2 a 4 meses em pacientes recebendo injeções mensais.

Dados pré-clínicos de segurança

Dados não-clínicos baseados nos estudos convencionais de tolerabilidade local, toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade e carcinogenicidade não revelaram riscos para humanos. O haloperidol mostrou diminuir a fertilidade em roedores, limitada teratogenicidade, assim como efeitos embriotóxicos.

O haloperidol tem demonstrado bloquear os canais cardíacos de hERG em muitos estudos in vitro publicados. Em um número de estudos in vivo, a administração IV do haloperidol em alguns modelos animais tem causado significante prolongamento do intervalo QTc nas doses de cerca de 0,3 mg/kg obtendo C_máx 3 a 7 vezes maiores do que a concentração efetiva em humanos de 4 a 20 ng/mL. Essas doses intravenosas que prolongam o intervalo QTc não causaram arritmias. Em alguns estudos, doses maiores do que 1 a 5 mg/kg de haloperidol causaram prolongamento do intervalo QTc e/ou arritmia ventricular no C_máx plasmático de 19 a 68 vezes maior do que a concentração plasmática efetiva em humanos.

Cuidados de Armazenamento do Haldol Decanoato

Conserve a solução injetável em temperatura ambiente (entre 15° C e 30° C). Proteja da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Solução levemente âmbar, viscosa e límpida.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Haldol Decanoato

MS – 1.1236.0012

Farm. Resp.:

Marcos R. Pereira
CRF/SP nº 12.304

Registrado por:

Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.
Avenida Presidente Juscelino Kubitschek, 2041, São Paulo – SP
CNPJ 51.780.468/0001-87

Fabricado por:

Janssen Pharmaceutica N.V.
Beerse – Bélgica

Ou

Fabricado por:

GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A.
Parma – Itália

Importado por:

Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.
Rodovia Presidente Dutra, km 154
São José dos Campos – SP
CNPJ 51.780.468/0002-68

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Marca Registrada.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.